A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 503853

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Борисова, Куянцева, Лукашова, Черкасова, Эман

МПК: A61K 31/165, A61P 23/00, C07C 233/38 ...

Метки: активность, аминоамиды, анестетичекую, бутанового, жирноароматические, проявляющие, ряда, соли

...)офек- РЯФ,ее е ее ее сО О 1с 01о е) оо ср а ффЧ ф 1 О О, - а ОсО-1 И О ф ф ю.1 О а а г." ф сО сО" сО сО сО О ф 3 ф Г ф р:- С) л ф1- 1- 1- сО сОРОО сО 01 Ф О соСО1- СО СО СО о" о о" о о о" о" о о ж 11 1 , 1 ф 1 а О 0 сО О) сО ОТаблица 2 эйи ею йт щ а емФСкорость Наименьшая Продолжинаступления концентрадия тельностьанестевии, для полной анестезиимин.анестезии,% мине Номерпрепарата 7 9 40 10 2 Табл и цв Соединения формулы Т: Соединения формулы Ц: Эталон;репа 9 7 ка ество ндекс апета 0 0,66 92 0,7 70 О,аю уФ) Немного более ольшое значение имуля, как извести т также широта кие дозы вычислегп ри внуе по Уипденчч пр НЫХ В 1 Ш 1 рапевтического действ абая опкч 11.Ляется токс иия ц е о к 1 ивиост 1;к я препаратов, коточпост 1 эю соединеСредни...

Номер патента: 503871

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Калинин, Качанова, Клейнер, Нагле, Штамер

МПК: A61K 31/343, A61P 31/10, C07D 307/94 ...

Метки: гризеофульвина, микрокристаллического

...отделением образовавшегося кристаллосольввтв от избытка рвстворите, ля фильтрацией и измельчением продукта путем нат ревания при температуре не вьюше 60 С до разрушения, сольватв,Недостатками данного способа является , многостадийность потери целевого продуктавыход мелкокристаллического грнзео. фульвнна 92-97%; применение токсичных растворителей, таких как хлороформ.Составитель И. ДьяченкоТехредО. Луговая Корректор Н, Ковалева Редактор Н. ДжарагеттиЗаказ 73 Тираж 576 . Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР йо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 творителя; увеличение выхода целевого про, дукта до 10 О%.П р и м е р 1. Бюкс,...

Номер патента: 505641

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07D 241/40 ...

Метки: 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, анальгетическую, бромацетофенон, проявляющий

...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...

Номер патента: 507322

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Ахабадзе, Высоцкая, Стренковская

МПК: A61K 31/19, A61K 7/00, A61P 5/00 ...

Метки: гормонального, кожи, обмена, регулятор

...20Оксибугираг натрия отчосится к группегканевых мегаболитов. "он изме.яет уровенькатехоламинов мозга, стимулирукице действует на окислигельные процессы мозга, оказывает положительный афФект на окислигельныед Оксибугират натрия оказывает положительное действиев процессы гормональног, обмена кыки, снижс.ет ингенс вност- синтеза и накопление хлестерина, вызывает к.чественные и количественные изменения содерж 1 ння сгероидных гормонов-астрогенов и андрогенов, г.е. увеличение уровня зстри,щв и естрвгиолв выравнивание,;интеза 17-кетостерондов, нэ ок;,зыввет при етом отрицательного влияния нв огганизм в целом. Являясь известным биологически-активным веществом оксибугираг натрия примет:яот в качестве биологи .ески-активного компоненгв для...

Номер патента: 481164

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Берим, Брудная, Заиконникова, Поцелуева, Щукин

МПК: A61K 31/655, A61P 25/00, A61P 31/04 ...

Метки: ак-тивность, бензойной, гидразит, кислоты, нейротропную, проявляющийантибактериальную

...реакцию по ме-.тодике Симота-Буасье препарат усиливает 2 О/ориентировочную реацию. В токсическихдозах насупает резкое возбуждение с проявлением холиномиметических симптомов.Смерть наступает при явлении бронхоспазма,проявляющий антибактериальную и нейро 25 тропную активность. Составитель С.Малютин елактор Е,тюрина Тепрел А,Камышникова Корректор д,0 рлова:Заказ 579 Тира)к 575 Н 1 И 1 И Государственного коигета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытийМосква, 13035, Рау)пскаи наб., 4Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 тификацию пюученного гидразина проводятпри температуре плавления.. Продукт представляет собой белые с сероватым" оттзнк)м,.игольчатые кристаллыбе; запаха, 1)аатвор)к в воде и...

Номер патента: 511084

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Беридзе, Чурадзе, Явич

МПК: A61K 31/13, A61K 35/78, A61P 19/06 ...

Метки: колхамина

...осадок этделяот от раствора и 4.6 раз экстрагируют малополярным орграст- ворителем ( дихлорэта но м, хлороформом и т. д.) при соотношении фаз твердой: жид 20 кэй = 1,0: 1,5 до отрицательной реакциина алкалоиды в экстрагенте. Из получение- гэ раствора алкалэиды экстрагируют 10%м ным раствором серной кислоты, после че го проводят дробное разделение их по й силе основнэсти для отделения колхамина. т. д,)Извес тен ения колхами о и дальнейшей тем извле звлечениярНи высок э Цел гии прэго продукта путем экстракции измельченного раститель нэгэ сырья водой с последуюшей экстракциеи суммы алкалоидов из разбавленных водных вытяжек дихлорэтаном многократной эчисткой пу чения алкалэидэв из дихлэрэтановэго раствора и извлечения соляной кислотой, затем...

Номер патента: 511946

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Андреев, Васильев, Воронин, Демченко, Домрачев, Иоанисьян, Коняхин, Матвеева, Шемерянкин

МПК: A61K 31/573, A61P 5/24

Метки: 11-оксизамещенных, диона-3, прегенен-4-диол-17, производных

...процесса трансформации осуществляют методом тонкослойной хроматографии на силикагельных пластинках %1 ц 1 о 1 1 Л - 254.По окончании процесса трансформации культуральную жидкость нагревают до температуры 80 С и выдерживают ее при температуре в течение 20 - ЗО мин, затем охлаждаютдо 28 С,В обработанную таким образом культуральную жидкость вносят мицелий Веацчег 1 а зрр. Р/130.Рабочую культуру Веацчег 1 а зрр. Р/130 выращивают при 28 С в течение 9 дней в наклонном положении на плотной питательной среде следующего состава: сахароза 20,0 г, КаМОз 2,0 г, КНРО 4ЗНО 1,0 г Мд 504 7 НО 0,5 г, КС 1 0,5 г ге 504 7 НО 0,01 г, агар белый вымороженный 30,0 г, вода дистиллированная до 1 л.Культуру первой генерации выращивают в колбах...

Номер патента: 512764

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Белозерова, Гладких, Гришина, Дараган, Мойжес, Молчанов, Удалов, Шинкаренко

МПК: A61K 31/00, A61K 31/375, A61P 3/02 ...

Метки: атеросклероза, аэровит, профилактики, средство

...других сторон обмена,Препарат используется как в стацнонар ных условиях, так и непосредственно в процессе трудовой деятельности,От существующих в медицинской практике витаминных сочетаний состав препаратааэровит" отличается тем, что он оказывает профилактическое действие против атеросклероза и включает витамины в минималь,ных дозировках. Это исключает вероятность рефд ис 0,002 - 0,0020,01 - 0,011 идр 0 Аскорбиновая 0,1 А -ГокофероГацетйт0;02 - 0,0230,015 - 0,0165, 2 икот С. Молчанов, Ю. ф, Удалов, И. П. Шинкаренко, О. П. Белозерова . П. Гладких, А. Г. Дараган, М. Я. Мойжес и А. П. Гришина41 побочных явлений, оно содержит также ре тинол ацетат, рибофлавин мононуклеотид пи- .1 ,ридоксин гидрохлорид, аскорбиновую кислоту,...

Номер патента: 513028

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Фридман

МПК: A61K 31/255, A61P 29/02, C07C 317/46 ...

Метки: активность, анальгетическую, кислоты, п-толилсульфонилпировиноградной, проявляющий, этиловый, эфир

...диалкилоксалагами в прису вии гидрида натрия в сухом бензоле с пооледуюшим выделением целевого продукта известным способом,Проце с прогекаег по схеме:кую акгивносгь, благодаря чему могут;айги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и усгупаегшироко известному амидопирину, однако егоанальгегическая активность достаточно высокая. П р и м е р. Этиловый эфир и-толилсульфонилпирови поградной кислоты.Смесь 17 г (0,1 моль) метил-и-толилсульфона, 14,5 г (0,1 моль) диэтилоксалата и 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной температуре 0,5 час. Выпавший осадок отсасываюг, промывают эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляюг...

Номер патента: 513699

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Крылов, Кузнецов, Старых, Чигарев

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4025, A61P 11/06 ...

Метки: адреноблокирующим, действием, лекарственное, обладающее, средство

...является также эффективным лекарственным препаратом для лечения аллергодерматозов, а также,нейродерматозов, сопровождаемых астматическими явлениями (бронхиальной астмой), Бутироксан применяют, внутрь в таблетках (или в порошках) и в инъекциях под кожу или внупримышечно. Рекомендуемые дозы: вну" дрь 0,02 г 1 - 4 раза в день; в инъекциях 1 - 2 мл 1%-ного раствора 1 - 4 раз в день. Длительность п 1 риема,препарата и доза определяется врачом и)ндивидуально для каждого больного. Для купирования диэнцефальных и гипертонических капризов симпато-адреналового типа наилучший эффект дает,внутримьвшечное введение препарата (1 - 2 мл 1%нного раствора, 1 - 2,раза в день). В межпристузпном периоде рекомендуется проводить курсовое лечение препаратом в...

Номер патента: 513700

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Абрамович-Поляков, Дубинский, Дынник, Микаилов

МПК: A61K 31/185, A61P 25/00, A61P 43/00 ...

Метки: болезни, вибрационной, лечения

...использовать 5%-ный унитиол, который вводят больному внутримышечно по 5 мл ежедневно в течение трех недель.Способ лечения вибрационной болезни заключается в том, что больному ежедневно вводят унитиол в течение трех недель (от 12 до 15 инъекций) по 5 мл 5%-ного раствора внутримышечно.Тиоловые соединения, к числу которых относятся унитиол, будучи донаторами сульфгидрильных групп, способствуют увеличению растворимой и деполимеризации нерастворимой фракции коллагена, нарушение;которого наблюдается при вибрационной болезни. После курса лечения унитиолом,по даннымальгезиметрин болевая чувствительность,в области плеча, четвертого пальца, а также дргих тока повышается н ес показатели 5 приближаются к уровн 10 нормы. Прн исследо.нанни...

Номер патента: 303821

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Архангельский, Бородач, Гельфер, Каган, Санин, Ферфильфайн, Фолькис, Шепелева

МПК: A61K 31/663, A61P 1/14, A61P 27/06 ...

Метки: лекарственное, средство

...АН СССР ин; эффективного гипотензивногопри лечении глаукомы, мисредства при других за и антогониста мидриатиков, Х ляется также эффективным ср борьбы с послеоперационными параличами кишечника. При э дят внутримышечно по 0,5-1 0,5-3,0%-ного раствора в пе оливковом масле. сред тического олеваниях офосфол явдством для парезами; и том его вво мл в итде рсиковом ил ф Применение диэтилтрихлорпентилфосфа лофосфола) в медицинской практике в честве антихолннэстрразного средства Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается препаратов, используемых в качестве антихолинэстеразных веществ.В изобретении в качестве антихолинэстеразного средства предлагается применять диэтилтрихлорпентилфосфвт (хлофосфоХлофосфол является...

Номер патента: 516691

Опубликовано: 05.06.1976

Авторы: Белевич, Вейнберг, Гиллер, Диковская, Хохлов

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: 6-(гексагидро1н-азепин-1-ил, кислоты, метиленамино, пенициллановой

...кислоты в органическом растворителе с последующим выделением целевого продукта известными приемами.Однако известный способ сложен и приводит к получению загрязненного целевогопр одукта,С целью упрощения технологии процессаи повышения чистоты целевого продуктапредлагается в качеетве производного силильного эфира 6- аминопенициллановойкислоты использовать И -триметилсилильное производное триметилсилильного эфира6- аминопенициллановой кислоты. П р и м е р. К 500 мп этилацетата,содержащего 36,0 г (0,1 моль) триметилсилильного эфира л -триметилсилил-аминопенициллановой кислоты, при интенсивном перемешивании добавляют 25,7 г51 Й 691 Составитель В, ДерябинРедактор Т. Шарганова Техред 3. фанта Корректор Д, Веселовская Заказ...

Номер патента: 518194

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Афанасьев, Гиллер, Канберга, Сулейманян

МПК: A01K 61/00, A61K 31/345, A61K 31/53 ...

Метки: карпов, краснухи, лечения, средство

...чего лечебные и профилактические препарата. сящийсяк ниФ вкж урановому Это средство ввешествв 3 -29под названием пвРпредстввляеричневый порощок с296-270 (с рвзлоной темпервтуре пр:тоне (1:1208), АЛ мическог Эти недоегвтки устрвняютс нтрименении препврвтов, относящ рофурвновому ряду, нвпример фур фурвцилинв, фурвгинв 13,41. Но ,применение этих высокоэффектив ся к нитзолидонв длительное ых препв- фф раствор остввля етс ри Из обреДля леврйов, и,нв 100 г качестве хи 6 иЛ -29 нфурвн5, т собой кр те мпервт жением), П вктически в 5 описано Вне щне всноввто-коурод плавления ри комнатводе не-233, 1 9,П р и м е р. 3-Амине/2-(5-нитро- , -2-фурил)1,2,4-щщазин( панфуран) смещи вают с кормом и смесь выдерживают в тачение 10-15...

Номер патента: 519415

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Керись, Шехирев

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/08 ...

Метки: антибактериальное, ацилокси)этилбензимидазолы, действие, проявляющие

...калиевой соли бензимидаэола, 23 мл винилацетата, в суспенэии 75 мл ацетона получено 29,2 г (84,5% от теоретического) 1-(-ацетокси)ф -этилбензимидазола.П р и м е р 3, 1-(о(.-Ацетокси)-этиц- -2-метилбензимидазол. Синтез проводят аналогичнопри температуре -10 оС, 11 о окон-, чании реакции раствор отфильтровывают от И катализатора и отгоняют растворитель, Остаток перекристаллизовывают из смеси аце тон - вода (1:20). Из 10 г 2-метилбензимидаэола, 0,5 г КОН; 8,5 мл винилацетата в суспензии 50 мл ацетона получено 15,3 г 35(92% от теоретического) целевого продукта.4П р и м е р 4, 1-( А -Бенэокси)-атил бензимидаэол, Аналогично иэ 10 г бензимидаэола, 0,5 г КОН и 17,5 мл винилбензоата .в суспензии 75 мл ацетона при тем- ф пературе минус 5 оС...

Номер патента: 520050

Опубликовано: 30.06.1976

Автор: Петер

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, A61P 31/04 ...

Метки: пеницилина, производных, цефалоспорина

...полученный в третий раз, будучи чистым, как показала тонкослойная хроматография, кристаллизуют из ацетона. Такие материалы соединяют вместе, растворяя их в ацетоне, Раствор в ацетоне немного упаривают в вакууме и впоследствии затРавляют кристаллы.После того, как кристаллизация шла на убыль, колбу помещают в камеру со льдом. На следующий день кристаллы собирают путем фильтрации, промывают холодным ацетоном и простым диэтиловым эфиром и высуши.вают в вакууме до постоянного веса, Выход составляет 1,7 г.Ожидаемая структура подтверждалась ИК- спектром и спектром ПМР. В соответствии со спектром ПМР и тонкослойной хроматографией полученный продукт загрязнен только небольшим количеством апетона и небольшим количеством мочевины...

Номер патента: 522183

Опубликовано: 25.07.1976

Автор: Джон

МПК: A61K 31/473, A61P 31/04, C07D 221/04 ...

Метки: бензо, группе, замещенные, карбоксильной, кислоты, производные, хинолизин2-карбоновые

...гидроокиси натрия. Смесь нагревают нв паровой бане в течение часа, обрабатывают обесцвечиввющим ее активированным углем, фильтруют и, наконец, нейтрализуют концентрированной соляной кислотой. Твердый продукт выделяют фильтрованием из диметилформвмида. Белый кристаллический продукт представляет собой 6,7-дигидро,9-диметил- -1-оксоН,5 Н-бензо 1 1хинолизин-кврбоновую кислоту с т.пл, 255-257 оС.Вычислено,%: С 70,0; П 5,9; М 5,45.15, В,уп имеют занные значе 5 Ъено,со. С 70 р Н 5,7; О 5,4 ния,Амиды соединений получают, например,взаимодействием соответствующей кислотыс соединением общей формулы ., напримерс тионилхлоридом, и с последующим взаимодействием полученногохлорангидрида кислоты с аммиаком или амином до полученияамида. Гидразиды...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

Номер патента: 523084

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Бердинский, Веретенникова, Онорин

МПК: A61K 31/63, A61P 31/06, C07C 243/38 ...

Метки: активность, арил, арилгидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, метил, противотуберкулезную, проявляющие, сульфонил

...арилгидразидов получают соединения 11 - 1 Х, при действии и-толуолсульфохлорида полуСтруктура полученных соединений дока зана данными элементарного анализа и инфракрасными спектрами.Инфракрасные спектры измеряют на спектрофотометре ИКдля некоторых соединений во взвеси в вазелиновом масле и для ряда - в растворе хлороформа.В спектре растворов наблюдается полоса 3610 см - , соответствующая валентным колебаниям свободной гидроксильной группы, и 3400 см - , соответствующая валентным колебаниям МН-группы.При переходе к кристаллам происходит смещение обоих полос в области 3300 см в . При 1700 см -имеется полоса амид 1, а при 1320 и 1180 см- - полосы сульфонильной группы. 1 11 1 1 Ч Ч Ч 1 Ч 1 Ч 111 Х Х Х 1 Х 11 Х 11 Х 1 Ч ХЧХЧ ХЧ 1 Х Ч 11Х 1 Х...

Номер патента: 523085

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Бердинский, Обвинцева, Онорин, Орлова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 243/28 ...

Метки: активность, диметил-или, диэтилгликолевых, кислот, п-иодфенилгидразиды, противосудорожную, проявляющие

...у 80- 100% животных, Кроме того, изученные соединения предохраняют животных от гибели при воздействии электрического тока.Противосудорожная активность иодфенилгидразидов диметил - и диэтилгликолевых кислот показана в табл, 2.Наибольшую активность проявляет м-йодфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему дейсч- вию известному противосудорожному средству - хлоракону,Описываемые соединения малотоксичны, я их сре дние лета льные дозы превышают 500 мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И, В. Саноцкого (1970), 15П р и м е р. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.К. раствору иодистого метилмагния (из 14,3 г иодистого метила и 2,4 г...

Номер патента: 523091

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Андрейчиков, Богачева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Токмакова

МПК: A61K 31/4965, A61P 29/00, C07D 241/08 ...

Метки: 2-фенацилтетрагидро, 6-пиразинона-3, активностью, обладающие, производные, противовоспалительной

...3.К кипящему толуольному раствору 4,12 г 5(0,02 г моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты при перемешивании очень медленно прикапывают спиртовой раствор 1,2 г (0,02 г моль) этилендиамина. По окончании прикапывания реакционную смесь нагревают еще 30 мин. После охлаждения в течение ночи в холодильнике закристаллизовавшееся вещество отфильтровывают.Получают 3,5 г (81%) желтых кристаллов с т. пл. 217 С.После перекристаллизации из СзНзОНт. пл. 221 С,Найдено: Х 13,39%.С 1 з Н л Озфз 20Вычислено: Х 12,95%.П р им ер 2. 2 - п - Хлорфенацилтетрагидро - 3,4,5,6 - пиразинон-З,Аналогично из 5 г (0,02 г моль) этилового эфира и-хлорбензоилпировиноградной 25кислоты и 1,2 г этилендиамина получают4,2 г (85%) вещества с т. пл. 244 С.Найдено:...

Номер патента: 523102

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Аликина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, карбэтокси, метилбензилокси, проявляющие, триэтилсиланы

...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: диастереомеров, изомеров, пенициллинов, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Номер патента: 524551

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Алехин, Зарудий, Икрина, Киреева, Комаров, Красько, Лазарева, Мышкин, Насыров, Симонов, Яновский

МПК: A61K 31/22, A61K 31/395, A61P 11/00 ...

Метки: 6-замещенной, активность, гипотензивную, кислоты, проявляющие, сорбиной, спазмолитическую, хлоргидраты, этилового, эфира

...эфира 6-дициклогексиламино-сорбиновой кислоты ( соединение У),К раствору 27, 1 г ( О, 1 5 г/моль) дициклогексиламина в 50 мл изопропиловогоспирта прикапывают раствор 2 1, 9 г ( О, 1 г/моль)этилового эфира 6 - бромсорбиновой кислоты (3) в 20 мл изопропилового спирта, Затем реакционную массу перемешиваютов течение 6 ч при 60 С, после чего оставляют на 12 ч без перемешивания прикомнатной температуре и далее отфильтровывают бромгидрат исходного дициклогексиламина, фильтрат, содержащий этиловыйэфир 6-дициклогексиламино-сорбиновой кисолоты, охлаждают до 5 С и барботируют внего сухой хлористый водород, Осадок, выпавший в интервале рН 7-4, отфильтровывают, промывают на фильтре эфиром, сушат при комнатной температуре и перекристаллизовывают из...

Номер патента: 524796

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Бердинский, Онорин, Сторожева

МПК: A61P 31/06, C07C 243/34, C07D 295/185 ...

Метки: активность, арилгидразиды, замещенных, кислот, оксаминовых, противотуберкулезную, проявляющие

...полученных соединений доказана данными элементного анализа и инфрараси спектра. Инфракрасные спектрыизмерены на спектрофотометре ОВ -20 длявзвеси в вазелиновом масле и для некоторыхв СС 3 В области выше 3000 см длярастворов наблюдаются две полосы с частотой 3420 и 3350 см, соответствующиедвум группам Н, При переходе к кристалламчастота этих полос понижается до 3380 и3320 см в связи с включением 8 Н в водородные связи. В области 1650-1700 смимеются две полосы, соответствующие неравноценным карбонильным группам. Соединение БИСактивностью в отношении дочек (задерживает рост дении 1: 128000). В и вой нагрузки, бактериост БИСнесколько снижХарактеристика биологической активностисоединений представлена ниже. Арилгидразиды М...

Номер патента: 525669

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Фридман

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 317/46 ...

Метки: активность, алкоксалилметиларилсульфоны, анальгетическую, проявляющие

...в том, что с-окс осульве тствуюСпосо в зак подвергаиновой киси ацетонилгалоидид твию с солью суль щие енац ют взаимодеислоты.Однако этотеза алкоксалил1 вследствиереакции эфиро 40 см, ложлот ения формулы 1 обла-. активностью. В каравнения анальгетичесолученные сое анальгетическ стве эталона- ЯО,Сенам, К, - Сна, -Сена 10ую актйвность которых нет способ не применим для синметиларилсульфонов формулыеустойчивости в условияхгалоидпировиноградных кис -тивности испытывают амид 00 мг/кг. Исследования п блицу), что полученные сое анальгетической активност твию уступают амидопирин динения малотоксичны, Т тилового эфира й -толил оградной кислоты превыша ения 9 А и 10 А (см. таб иной дозе токсичных явлен-толилсульфон,Получают аналогично. Масло....

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 21/06 ...

Метки: пенициллинов, солей

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 527192

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Гинзбург, Лазарев, Порай-Кошиц, Розин, Эфрос

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/18

Метки: дибазол, психостимулирующее, средство

...и в случметодам лечения. ем вмест одного ме течение ункционии двимышц, аях) не нальные у гательных в 40 - 60% поддавав лучше ниешихся други ри азо роно рических, двна различньпобочного д Формула изобретени рупп, предл Дибазол соль 2-бензил Препарат зависимостиПрименение солянокислой соли 2-бе нзимидазола в качестве психостимулир едства. его Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний центральной нервной системы, протекающих с поражением периферического двигательного неврона,Известна группа средств, стимулирующих рефлекторную деятельность спинного мозга, например, фена мин,Целью изобретения является применение солянокислой соли 2 - бензил - бензимидазола в качестве...

Номер патента: 527417

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Бердинский, Зыкова, Онорин, Першин

МПК: A61K 31/165, A61P 31/06, C07C 243/28 ...

Метки: активность, гликолевых, дизамещенных, йодфенилгидразиды, кислот, противотуберкулезную, проявляющие

...с 1: 000 (1000 мг/мл) до 1: 16 млн. (0,06 мкг/мл), Штамм Н =- 37 ВЧ сеят в глубину срецы (в виде взвеси по 0,1 мг культуры в 0,2 мл физиологического раствора). Пробирки ставят в термостат при 37 С на 12 - 14 дней, после чего П р и м е р 2, о - Йодфенилгидразид бензиловой кислоты (соединение 1 Ч) .К раствору бромистого фенилмагния (из 18,8 г бромбензола и 2,7 г магния) прибавляют 6,7 г этилового эфира о - йодфенилгидразида щавелевой кислоты. Реакционную массу нагревают на водяной ХС 6 Н 4 МНННСОС(ОН) Вг Выход,% 4регистрируют результаты опыта. За титр активностипринимают минимальное количество вещества,которое полностью задерживает рост культурымикробактерий туберкулеза,Предлагаемые соединения малотоксичны, ихЛД, о превышает 1000 мг/кг,...