A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Номер патента: 850082

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Архангельская, Мрачковская, Суслов, Феодорова

МПК: A61K 31/047, A61K 31/727, A61P 17/00 ...

Метки: лечения, хронической, экземы

...4 вия больных, исчезновению зуда, бессоницы, раздражительности, а такжена основании регресса острых воспалительных явлений в очагах пораженияна коже - отека, мокнутия, гиперемиии по данным тромбоэластограмм до ипосле лечения. Было отмечено, чтоуже через 4-6 ч утихал зуд, уменьшались острые воспалительные явления,На второй день исчезали отек и мокнутие, у больных появлялась . уверенность в успехе лечения. Через 57. дней (к концу лечения) процессрегрессировал, и больные выписывались в состоянии ремиссии.П р и м е р 1. Больная Т., 26 лет.Диагноз: распространенная профессиональная экзема, Жалобы на высыпанияпо кожному покрову, сильный зуд,бессоницу, раздражительность.При поступлении состояние больнойбыло удовлетворительным, сыпь...

Номер патента: 850083

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Авакумов, Авруцкий, Вишневский, Гунар, Державин, Ковлер, Копелевич, Кругликова-Львова, Ласкова, Мариева, Райский

МПК: A61K 31/197, A61P 13/00

Метки: лечения, пантогам, расстройствмочеиспускания, средство

...мочи в виде лейкоцитурки При обследовании диагностирован хронический пиелонефрит. Проведено антибактериальное лечение, но расстройства мочеиспускания не исчезли. При обследовании в анализах мочи на момент, поступления изменений не обнаружено. Экскреторная урография - 15 функция почек не нарушена. Цистография - в мочевом пузыре рентгенологических изменений нет. Диагноз: гиперрефлекторный мочевой пуэырь, хронический пиелонефрит вне стадии 20 обострения (латентное течение), Проведено лечение пантогамом 0,25 2 раза в день. При контрольном обследовании установлено, что у ребенка нормализовался ритм мочеиспускания. увеличились порции мочи. Энурея не каждую ночь. Под влиянием пантонама восстановилась функция мочевого пузыря и держание мочи...

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 33/10 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, производных, солей

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Номер патента: 852173

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Дьердь, Кальман, Матиаш, Чаба, Юдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидроимидазо, изохино-лина, производных, солей

...С11,44.Подобным образом с 2 н соляной кислотой получают дигидрат сульфата 5,6-дигидро,9-диметокси-карбамоилимидазо (5, 1-а)изохинолина (Св Я 1 Дф) .Т.пл. во время пенообраэования 215 фС. 49Найдено, : С 49,58; Н 5,06,й 12,28.Вычислено, : С 49,40; Н 5,33,й 12,34.Пример 5. 1,14 г (5 ммол)1-циано,б-дигидро,9-дигидрокси-.,имидаэо(5,1-а)изохинолина при перемешивании порциями вносят в 3 мл концентрированной серной кислоты и реакционную смесь оставляют стоять наночь в холодильнике. После этого ксмеси добавляют измельченный лед ивыпавший осадок отфильтровывают. Получают 1,70 г гидросульфата 5,б-дигидро9-диокси-карбамоилимидазо- (5,1-а) иэохинолина(Сщ Н М 60 в 5),е55Йайдено, : С 48,74, Н 4,40)М 14,20,Вычислено,С 48,97, Н 4,11,М 14,28.П р и м е р...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, A61P 27/00 ...

Метки: солей, циклоалкилтри-азолов

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Номер патента: 801513

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: кислоты, метил-триме-тилсилил-аминокротоновой, противовоспалительнуюактиновность, проявляющий, этиловый, эфир

...поэ тому может быть рекомендован в качестве препаративного.ФП р и м е р . В трехгорловую колбу вносят 0,1 г/атом цинка и заливают безводным бензолом. При перемеши ванин прикапывают смесь, состоящую из с"бромпропноновой кислоты и адетонитрила (по 0,1 г/моль). По окончании прикапывания смесь нагревают 10-15 мин и затем добавляют 35 по каплям триметилхлорсилан, по окончании прикапывания бензол отгоняют и заменяют гептаном и выпавшие соли цинка отделяют. ПрсЩукт перегоняют в вакууме.выход 49. т. кип. 90-92 С, ,3 мм рт.ст. дои 11,4856, д 1,0622; МН - 58,16; МНВКНайдено, : 1 13,0; й 6,5 СО Нр, ОйБ45Вйчислено, : 5 12,7; й б;б.В ИК-спектрах этилового эфира О.-метил-й-триметилсилил-Я-аминокротоновой кислоты наблюдаем валентные колебания...

Номер патента: 707199

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/365, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-карбометокси-2бромфенацил, активность, диоксен, оны, противомикробную, проявляющие

...по минимальной бактериостатической (МБсК) концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. Для культивирования бактерий ис- . Данные испытаний представлены всвали мясопептонный бульон.4 О табл, 2,Е,аблица 2ГАнтимикробная активность и токсичность 2-карбометокси(рЬбромфенацил)-1,3-диоксен-онов Вг 1 3;СбН;,СО"СН СООСН 00 .6 Н 62 Н 2 5 Н. 5 5 Н 1000 0 л 00 О ор амин- .4-ойов присутствует полоса поглоцения 1762 см-"(карбонил в диоксеновом цикле), 1740 см-(карбонил в бромфе нацйльном заместителе).П р и м е р 1. 2-Карбометокси- в (о=бромфенацил)-1,3-диоксен-онК 2,0 г (,0,0097 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 10 мп сухого бензола прибавляют 1ЙюкНрбтивомйкробная активность 2-кар -бомет окси- (с(;....

Номер патента: 595964

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Куликова, Лапкин, Новичкова, Остапчук, Рудзит

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, антимикробную, органилтиохлорсиланы, проявляющие

...кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, бутиловый, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой, кис-лоты, противовоспалитель-ную, проявляющий, эфир

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90 ...

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

Номер патента: 790620

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Михайлицин

МПК: A61K 31/136, A61P 33/10, C07C 225/22 ...

Метки: аминобензофенон, антигельминтнымдействием, дихлор, исходный, лекарственных, препаратов, продуктдля

...применение для леченияфасциолеэа овец,Соединение формулы 1 мсокет бытьпслучено известными реакциями по .схеме, включающей конденсацию хлорангидрида 2-хлор-нитробенэойной кисло"ты с хлорбенэолом по реакции ФриделяКрафтса с последующим восстановлением 2 4 -дихлор-нитробензофенона.1УП р и м е р А. Получение 2,4 -дкхлор-нитробенз офенона,К,хлора нг идриду 2- хпор- нитробви,зойной кислоты полученному кипяче790620 Ф11С / С 1 Составитель И.АндриановаРедактор Е.Месропова ТехредН. Ковалева КорректорС. Цекмар Заказ 5807/42 Тираж 443ВНИИПИ Государственного коьытета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5 Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нием смеси 21,15 г 2-хлор-нитробензойной...

Номер патента: 792890

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Фотин

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, кислот, про-тивовоспалительную, проявляющие, сложные, триметилсилил-карбоновых, эфиры

...ТоксичностьЛД 5 пи дозав опыте,мг/кг Лабораторный шифр(О, 001Р )0,5 97,5 +4,1 74,5 +2,7 100 36,6 + 2,71 44,8 +4,5 сушат безводным сульфатом натрия,После отгонки растворителя продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 71%. Т. кип, 106-108 С//40 мм рт,сто В 0,8810, ИЯ 1,42277,Мйн,й 59,09 Мйвьч 59 83Найдено,%: 51 13,76.С. Н 202 5 1,Вычислено,Ъ: 5( 13,88.В ИК-спектрах поглощение карбонильной группы наблюдается при 1728 см ,колебания Ссвязи наблюдаются при1250 см -" и при 852 смП р и м е р 2, Синтез амилово,го эфира с-триметилсилилмаслянойкислоты.В круглодонную колбу вносят 150,2 г/атома активированного цинка,покрывают смесью бензола, диэтилового эфира и тетрагидрофурана.Послеприкапывания смеси, состоящей из этилового эфира 0(.-броммасляной...

Номер патента: 792891

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Лапкин, Новичкова, Прохорова

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, алкилалкокси(органилтио)хлорсиланы, бактерицидную, проявляющие

...0,1 гмоль н-бутилмеркаптана в присутствии коллоидного никеля, полученного восстановлением хлористого никеля этилди(н-бутокси)силаном. По окончании реакциикатализатор отфильтровывают и продукт перегоняют в вакууме.Т.кип.75-7 С/2 мм, выход 47.Найдено,: 5 11,12;5 12,22С 1 13,75Вычислено,:5 11,00;5 12,56,С 1 13,91.С,о Н 2 0 С 1 5 5Сняты ИКС (для 51-5 .475,410 смдля 51-С 1 1 = 560,540 см ;5 О 91090 см-").П р и м е р 2. Этил(н-бутокси)(фенилтио)хлорсилан.В установке, описанной выше, нагревают в присутствии коллоидногоникеля в течение 10 ч 0,1 г мольэтил(н-бутокси)хлорсилана с0,1 г моль тиофенола. По окончанииреакции катализатор отфильтровываюти продукт перегоняют в вакууме.Т.кип. 16-127 С/2 мм; выход 55.Найдено,:51 10,42; 5 11,42С 1...

Номер патента: 852332

Опубликовано: 07.08.1981

Автор: Назарчук

МПК: A61K 31/27, A61K 31/46, A61P 25/18 ...

Метки: лечения, психозов

...отличия как в самочувствии больных, так и в характеристике наблюдаемых в процессе лечения явлений.В табл. 1 приведены сравнительные реэ 5 зультаты лечения больной М., 41 год, маниакально-депрессивный психоз, депрессивный тип, состояние обострения.В табл. 2 приведены результаты лечениябольной С., 50 лет, инволюционная мелан холия.852332 Таблица 2 ТаблицаКраткая характеристика наблюдаемого состояния Краткал характеристика наблюдаемого состояния Лечебныйспособ Субъективная оценка больным) 11 звестный способ Известныйспособ Предлагасмыйспособ 01 цущенне легкости, свободного дыхания, приятного гепла во всем тслс. Самокупирование через 6 ч. Легкая гиперемия лица, показатели сердечно-сосудистой деятельности: без отклонений от исходчых...

Номер патента: 854271

Опубликовано: 07.08.1981

Авторы: Белиг, Карл, Стефан

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, C07C 275/34 ...

Метки: амино)-пропанола, производных, солей

...мл изопропиламина добавляютк раствору 10 г 1,2-эпокси-4 - 2-(эндобицикло(3.1.0 гекс-ил --этилуреидо) -1-фенокси 1)-пропана в20 мл метилового спирта. Смесь перемешивают при комнатной температурев течение 20 ч, Продукт выделяютна тонкослойных пластинах, получая910 мг указанного выше целевогопродукта, т.пл. 102-104 ос. Используя другие эпоксисоединения, получают перечисленные нижепропанолы способом, аналогичнымоописанному выше, используя изопропиламин и трет,-бутиламин соответственно. Все соединения выделяют ввиде рацематов (+):1-трет,-бутиламино-4- 2-(эндобицикло ГЗ, 1, 03 гекс-ил) -этилуреидо 1 -(сайф ЗО Составитель Л.ИоффеТехред М. Голинка Корректор В.Синицкая Редактор З.Бородкина Заказ 5705/35 Тираж 443 Подписное...

Номер патента: 854926

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Капустников, Козлов, Светогоров

МПК: A61K 31/198, A61P 39/04, C07C 229/16 ...

Метки: n-тетрауксусная, гептаметилендиамин, кислота, комплексон

...Состав смеси Найдено ртути,мг титровании(СН 2) 1 ЧСН 2 СООН как ко принят 55 1. мплексон,Источники инфо ые во внимание ятлова Н.М., Т ова И.Д. Компле 1970, с.292. мланд ф., Янсе Комплексные с кой химии. М., рмации,при экспертизеемкина В.Яксоны, М,Колпак ия, А., Тириг Д.,единения в анаМир, 1975, 2. Вюнш Г щ литиче с,247.Тираж 443 Подпис ИИПИ Заказ 6805 Проектная,илиал ППП "Патент",ужгород,промывают холодной водой и затем.ацетоном. Сушат при 100 С в течение 2-3 ч, При необходимости комплексон очищают перекристаллизацией изводы. Выход 13,6 г (75), Комплексонпредставляет собой белое, кристаллическое вещество, плохо растворимоев воде и легко растворимое в растворах щелочей.НайденоЪ: С 49,90; Н 718;И 7,81С Н БО 8ЖбВычислено%". С 49,69; Н...

Номер патента: 856378

Опубликовано: 15.08.1981

Автор: Жан-Мишель

МПК: A61K 31/135, A61P 25/24, C07C 209/62 ...

Метки: 7-(n-алкиламино)-производных, солей, тетрагидро-7-фенил-5н-бензоциклогептена

...УД овводят во взаимодействие с цианидомщелочного металла и аддитивной сольюсоединения Формулы ЧСн,-нж и,где К имеет укаэанное значение,.и выделяют соединения Формулы Н,П р и м е р , 6,7,8,9-Тетрагидро(й-метиламино)-7-ФенилН-бензоциклогептен.Раствор 25,0 г 7-(й-бензил-й-метиламино)-6,7,8,9-тетрагидро-фенилНЗО-бензоциклогептена в 500 мл й,й-диметилформамида гидрируют в присутствии 2,5 г 10-ного палладия на углепри нормальном давлении и комнатнойтемпературе. После поглощения теоретического количества водорода катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают до половины и выливают вводу. Полученную смесь трижды экстрагируют эфиром, экстракты промываютводой, просушивают над сульфатом магния и упаривают. Иаслообраэный остаток растворяют в...

Номер патента: 856380

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Бенгт, Педер, Стиг, Ян

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/86 ...

Метки: варианты, пиридина, производных

...примерам 1,2 получают соединения, приведенные в табл.1.Таблица 1) 118 12 я,с- - с -с-рифО Биологические испытания. Антигипертенсивное действие новых соедине;ний исследуется на крысах, проявляющих спонтанную гипертенсивность. Животным ииплаитируются катетеры в брюшную аорту через бедренную артерию. Среднее артериальное кровяное давление и чаУйота сердцебиений непрерывно изменяются. Носле двухчасового периода контроля каждые Я ч животным дают исследуемое соединение, в виде суспенэии в метоцеле 15 мп/кг веса тела). Нри этом дозы составляют 1,5 и 25 икиоль/кг веса тела. Ьнтигииертенсивная активность, т,е. снижение кровяного давления после дачи каждой дозы, определяются в процентах от исходной контрольной величины кровяного давления и в...

Номер патента: 856381

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Гордон, Джон, Рышард

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04, C07D 221/26 ...

Метки: морфина, производных

...перекристаллизовывают из метилового спирта, получаютцелевой продукт (1,61 г) в виде ярко-желтых игольчатых кристаллов с 10 точкой плавления 316-317 С.П р и м е р 17. 14-Р-(пент-еноил) аминокодеинон.Целевой продукт получают из пент-еновой кислоты и 14-Р-аминокодеи нондиметилкеталя, следуя описанной в. примере 14 а методике, и гидролиз соответствующего кодеинона осуществляют в соответствии с общим методомдля кислотного гидролиза, описанного 2 О в примере 15. Продукт, подвергнутыйперекристаллизации из водного этилового спирта, имеет точку плавления224 226 оСП р и м е р 18. 14-Р-диметиламинокодеинон.а) Следуя методике примера 5, алкилируют раствор диметилкеталя 14 -)о-амино-(М-бензилоксикарбонил)норкодеинона в ацетоне избытком...

Номер патента: 856383

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, A61P 9/02, C07D 237/30 ...

Метки: 1-(n-пиперидино)фталазина, производных, солей

...дукт и точка плавления,С С Н М 2 -ОН Свободноеоснование184-8 61,910 956383 ИЦодолиенне табл,Ф Выделенный продукт и точка пиаэлеиияфС Пример(65,3 7,4 4 В ках - теоретическое эначен а б л н ц а нализ Тнп выделенно с родукта нбплазения ,фСС сн Свободноеоснование1 ь 2-165(Ь 3,4 Свободноеоснование179-182 36 Н)0 Н Окс адат 138-142 СН ), 0(Н) 0 Оксалатгеиигдрат15-ь 58,4 6,8 8,758,57,38,9) 9 скобках - теоретическое значение 1ются при 94 фС 17 ч. Охлаиденнмй р тэор затем разоавляется водой (0 нейтрализуется карбонатом натрия до рН 10 а знстрагируется хлороформом (2 к 56 Мя). Экстракт хлороФорма щрощивается всщой, суззется над сульфатом магния и вниаривается под вакуП р и м е р ЗВ. Получение 1-(4- -ацетоксианперидиио)-6,7-диметокситалазин...

Номер патента: 856385

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: 3-(1-пиразолил)-пиридазина, производных, солей

...3-хлор-(4-нитро-пиразолил)-пиридазина.Процесс проводят так же, как и впримере 8, но в качестве исходногосоединения используют 3,6 г(0,02 моль) (3-хлор- )1-пираэолил)"ииридаэина.Выходг 4,05 г (90);т.ал.169-172 С.П р и и е р 1 О. Получение 3-хлор-(-диэтил-нитро-пиразолил)пиридаэкиа. Процесс проводят так же,как в примере 8. с той разницей, чтов качестве исходногосоединения используют 2, 37 г (О, 01 моль) 3-хлор-.(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридазина.Выходг 1,55 г (55); т.пл.83-85 С. г 0Получение 3-хлор"б-(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридаэнна, Смесь, состоящую из 12,8 г (0,1 моль) 3,5 "гвптандиона, 14,5 г (0,1 моль) 6-хлор-пиридазинилгидраэина и 145 мл спид."г г 5та кипятят 6 ч, Спирт затем отгоняюти остаток пврекристаллизовывают...

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/541, A61P 33/10 ...

Метки: 3-пергидротиазина, производных

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Номер патента: 858566

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Зилке, Карл, Рудольф

МПК: A61K 31/439, A61P 11/08, C07D 451/00 ...

Метки: ксантинилалкилнортропина, производных, четвертичных

...восьми дней.После охлаждения отсасывают, промывают ацетоном и остаток на фильтре двараза перекристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г. Тпд 213-215 С.П р и м е р 4. й-Теоброминилв(1)-пропил 3-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,2 г1-(3-иодпропил)-теобромина в 40 млацетонитрила нагревают 70 ч прн63 дС. Отсасывают еще теплым, перемешивают с хлороформом, затем перекристаллизуют из воды и, наконец из влажного метанола.40 Выход 2,5 г. Т Пр, 246-248 оС,П р и м е р 5. М-Теофиллинил-(7)-2-оксипропил,1-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,3 г7-(2-окси-иодпропил)-теофиллина в40 мл ацетонитрила нагревают 120 чпри 60 С. После охлаждения отсасывают, остаток на фильтре смешивают схлороформом и затем перекрнсталлизуют иэ влажного...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/52, A61P 37/08, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, пурина, солей

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...