A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 689139

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Астраускас, Казлаускас, Срюбайте, Страукас

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 233/51 ...

Метки: действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, салицилиденэритро, соль, фенилацетил, фенилсерина

...порошка (т.пл.в 65-750 С), который без даль нейшей очистки используют для следующей стадии.5,3 г (15,4 ммоль) полученногоацильного производного растворяютв 6,7 мл (15,4 ммоль) 2,296 н-метилата натрия в метаноле, прибавляют еще 10 мл метанола и в присутствииоколо 0,1 г палладиеной черни перемешивают н атмосфере водорода при40-45 С до поглощения теоретического количества водорода. Затем катализатор отделяют Фильтрованием,а аминосоединенне без выделения израствора используют для следующейстадии. К полученному раствору ами-(19,0 ммоль) салицилового альдегида. Через несколько минут начинает выпадать продукт. Выделившееся вещество хорошо промывают холодным метанолом, эфиром и высушиваютн вакуум"эксикаторе. Получают 5,6 г(64, считая на...

Номер патента: 1060187

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Белозеров, Шабалин, Ярыгин

МПК: A61K 51/00, A61P 1/16

Метки: вирусного, гепатита, лечения

...сокращение сроков лечения при стойкомхолестазе.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу лечениявирусного гепатита путем введениябольному лекарственных средствбольному вводят внутривенно коллоид"ный раствор радиоактивного изотопазолотав дозе 260 - 300 мкКи.П р и м е р 1. Больная поступила с диагнозом НВ-антигенпозитивныйгепатит В с холестатическим компонентом. При поступлении в .клинику.у больной отмечались жалобы на общую слабость, плохой аппетит, кожный зуд, Объективно: выраженная желтуха, увеличение печени на 1,5 смупругой консистенции, болезненностьпри ее пальпации.Гипербилирубинемия, холестерин444 мкВ, тимоловая проба 63 ед.,АЛАТ 5,0 мк/моль.Проведено скеннирование печенипутем внутривенного введения коллоидного...

Номер патента: 1061698

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин, производных

...реакции запаивают и оставляютна ночь при комнатной температуре,Сосуд для проведения реакции вскрывают и содержащийся в нем дихлорметановый раствор промывают разбавленным водным раствором аммиака;затем водой для удаления солей бен зойной кислоты. Дихлорметановый раствор затем высушивают и выпаривают досуха. Аморфный порошок хроматографируют на силикагеле, отмывают с адсорбента смесью этилацетатметанол (1:1). Фракции, содержащиеконечный продукт, определенный потонкослойной хроматограмме(силикагель и смесь этилацетата - метанол (1:1), объединяют и выпариваютдосуха. Получают рыжевато-коричне вый аморфный порошок (150 мг).4-ДезацетилВЛБ-С-ЗЙ-бенэоилкарбоксигидразид .имеет следующие Физическиехарактеристики: М,5. ю/е=872 Мф,813, 531, 355,...

Номер патента: 1063289

Опубликовано: 23.12.1983

Авторы: Клаус, Майкл

МПК: A61K 31/505, A61P 25/24, C07D 239/16 ...

Метки: 2-амино-1, производных, тетрагидропиримидина

...т. кип, 128134 ОС/0,02 мм рт.ст,;3-(2-хлорфенил) глутаронитрил,т,кип, 150 С/0,02 мм рт.ст.;3-(3-хлорфенил)глуторонитрил;3-(4-хлорфенил)глутаронитрил;3-(2-Фторфенил)глутаронитрил;3-(3-Фторфенил)глутароу(итрилу3-(4-фторфенил) глутаронитрил,т.кип. 130-140 С/0)005 мм рт.ст,у3-(2-бромфенил)глутаронитрил;3-(З-бромфенил)глутаронитрил,т.пл. 94-96 Су3-(4-бромфенил)глутаронитрилу3-(2-йодфенил)глутаронитрилу3-(3-йодфенил)глутаронитрилу3-(4-йодфенил)глутаронитрил;3-(2,3-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,4-дихлорфенил)глутаронитрил,т,пл. 76-78 С;3-(3,4-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(3,5-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,5-дихлорфенил) глутаронитрил;3-(2,3-дифторфенил)глутаронитрил;.3-(2,4-дифторфенил)...

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/443, A61P 1/04 ...

Метки: 1-оксид, 2-(5-диметиламинометилфуран, 2-ил-метилтио)этил, 3-пиридинкарбоксамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Номер патента: 1022360

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Абрамова, Варшамов, Джаракян, Зайцева, Костюковский, Лернер, Смирнова, Шагоян

МПК: A61K 31/166, A61P 1/08

Метки: диметпрамид, противорвотное, средство

...в качестве субстрата дляорганического синтеза 2Целью изобретения является расширение ассортимента противорвотныхсредств. 15Поставленная цель достигаетсяприменением гидрохлорида 4-диметиламино-нитро-Б-(2-диэтиламиноэтил)-0-анисамида в качестве противорвотного средства. 20Данное соединение С 16 Н 6 Б 404 НС 1представляет собой кристаллическийпродукт интенсивно желтого цвета,беэ запаха, легкорастворимый в водеи водных растворах органических 25растворителей, температура плавления166-16 бвС, мол.вес 375,16.Токсичность препарата (по методуКербера) составляет 195 мг/кг, Диметпрамид был применен для купированиянейротоксических реакций (тошнота,рвота, слабость, головокружение идр.), развивающихся при лучевой ихимикотерапии опухолей, а также...

Номер патента: 1066459

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Вильям, Дуан

МПК: A61K 31/138, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: алкилтиофеноксипропаноламинов, солей

...алкилтиофеноксипропаноламины проявляют значительно большее сосудорасширяющее действие, а именно при введении дозы 1,0 мг/мин они вызывают понижение давления на 59-99 мм рт.ст., тогда как известные соединения А и В при такой же дозе вызывают понижение давления на 27-29 мм рт.ст. По сравнению с известными А и В предла гаемые соединения при дозе 0,3 мг/мин 60 в 0,8-3,2 и 5-21 раз более активйы, Что касается соссудорасширяющей активности, все испытанные соединения представляют большой интерес в том отношении, что при скорости введения 65 1,0 мг/мин они вызывают уменьшениекровяного давления, значительно большее или приблизительно равное уменьшению давления, вызванному папаверином. В соответствии с результатами сравнения "бок о бок"...

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 487/04 ...

Метки: 1-замещенного-спиро, 5-триона, активных, изомеров, имидазолидин-4, индолин-2, оптически, рацематов, солей

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Номер патента: 1066463

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Дэвис

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 9/08 ...

Метки: имидазо-2, кислотноаддитивных, производных, пурина, солей

...изопропано лом и частично высушивают на воздухе. Влажную натриевую соль растворяют в .2000 мп воды и подкисляют ледяной уксусной кислотой, Светло- розовый осадок отфильтровывают и 60 высушивают в течение ночи на воздухе, а затем высушивают под вакуумом при 100 С, получая 108,05 г (,77) ро. зового продукта с т,пл. 238-241 С (разл.). Перекристаллизация этого про дукта из смеси диметилформамида - эта.нол дает кра сные кристаллы, т . пл,240 С (разл.) .Найдено,: С 50,68; Н 3,93,Б 22,59.ИК (БиДо 1), см ; 1600-1700 ( С=С,С=Н 3550 (ИЯИ (РМБ 0-аь 3,90 Г 4, тп, (СН 1,Ъ5 15 (2, Б, СН 2 Ье)У 7, 32 4, Б, Аг) .Г р и м е р 2, 7-амино- 4-хлорФенил) метил 1 -б- (формиламино) -2, 3-дигидроимидазо 1, 2-агиримидин(8 Н) -он.Навеску 40,50 г (0,133 моль)...

Номер патента: 1066553

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Виленчук

МПК: A61B 10/00, A61B 17/00, A61M 1/00 ...

Метки: жизнеспособности, зародышей, млекопитающих, яйцеклеток

...препаратами, подаваемыми через полую режуц 1 ую 10 иглу устройства для биопсии с помощьюшприца, присоединенного к нему вместо от-.соса. По окончании резекции через промежность извлекают наконечник устройства для биопсии.Способ проводят следующим образом.15Подготовленному к операции больномучерез промежность вводят под капсулу предстательной железы наконечник устройства для биопсии под контролем пальца врача осугцествляемым через стенку прямой киш.ки, После этого к ниппелю устройства для биопсии присоединяют отсос, сообщающийся с его полой режущей иглой. Не извлекая из капсулы предстательной железы наконечника устройства для биопсии, с помо.щью последнего в несколько приемов иссекают пораженные опухольк) ткани, которые одновременно...

Номер патента: 1066601

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Чебаненко

МПК: A61K 31/10, A61P 13/10

Метки: воспалительных, заболеваний, лечения, мочевых, нижних, путей

...раствором димексида в качестве средства, обладающего противовоспалительным и антимикробным действием 2. Недостатком указанного способа является также непродолжительность ремиссии заболевания.Целью изобретения является увеличение периода ремиссии заболевания.Указанная цель достигается тем, что согласно способу лечения воспалительных заболеваний нижних мочевых путей, включающему инстилляции мочевого пузыря или уретры раствором димексида, инстилляции проводят раствором димексида с добавлением в него антибактериального средства.Сущность способа заключается в следующем. Больному циститом производят 6-10 инстилляций через день 20 мл 20-40/,-ного раствора димексида с 0,5-1,0 г налидиксовой кислоты.Больному уретропростатитом производят5-8...

Номер патента: 1068035

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/245, A61P 3/06, C07C 229/60 ...

Метки: алкиламинобензойной, кислоты, полизамещенных, эфиров

...и эффективно останавливать развитие атероматоэныхзаболеваний в аорте теплокровныхживотных, что дает важное дополнительное средство в борьбе с атеросклерозом.Данные соединения являются гицолипидемическими агентами. Они, обладают гиполипидемической активностью,определенной путем следующих экспериментов на животных. Изучаемые соединения вводят оральным путем вместе с кормом группам иэ 4 крыс"самцов, вида СГЕ. Контрольная группаиз 8-ми крыс содержится на чистомкорме; испытываемые группы получаюткорм с добавлением предлагаемых соединений. Через б дней или 4 неделиживотных умерщвляют и производят оп"1068035 разделение концентраций сыворотки-стерола в миллиграммах на 100 мл либометодом омыления и экстракцииР.Триндера и колориметрического...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: 3-(1-пиперидинилалкил)-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, пиримидин-4-она, приемлимых, производных, солей, фармацевтически

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Номер патента: 1068124

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Жилене, Мисюра, Мотеюнене, Пуоджюнене, Узелене

МПК: A61K 31/708, A61P 11/00

Метки: детей, перенесших, пневмонию, реабилитации

...массаж ежедневно. УФО грудной клетки через день (б процедур) .,К 14-му дню лечения общее состояние здоровья ребенка улучшилось, кашель отсутствовал.Со стороны легких без перкуторных изменений, дыхание пуэрильное, СОЭ 5 мм/ч, лейкоциты 11,0 10/л,При посещении ребенка на дому родители указывали на незначительный кашель насморк, беспокойство,плохой аппетит у него. Прослушива лось жесткое дыхание в легких, сухие хрипы. Данные лабораторных же иссле дований; СОЭ 7 мм/ч, лейкоциты 16,6 10 л, гемоглобин 98 г/л, активность а -(ФГ 17, 3 (норма 16, 2 - 25, 9) гранулы в 1 клетки лимфоцита. Активность СДГ-лимфоцитов 5,4 (норма 65 18,3 - 27,2) гранулы в 1 клетке, чтявилосЬ показателем для дополнительного назначения ребенку рибоксина.Рибоксин...

Номер патента: 1069626

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 17/00 ...

Метки: аповинкаминола, производных, солей, триметоксиьензоата

...Объединенные,органические растворы сушат над сернокислыммагнием, фильтруют и производят уда.ление растворителя с помощью отгонки. Полученный продукт без дополнительной очистки применяют для осуществления дальнейшего взаимодействия.Выход 0,26 г (76,5),Масс-спекгр (и/е,): 386 (М,Сро Л 2 з Мр ОВг, 100) с 385/53, 371/89,357/80, 330/31, 329/26, 328/25,327/16, 316/23, 300 /16, 286 /27, 15271/12, 249/10.Гс 3 =-120, 3То 1 =-144, 2(+)-11-бром-оксо-оксиимино-Е - гомоэбурнана (получен известнымспособам) в смеси, состоящей из 2537,2 мл безводного метилового спиртаи 13,5 мл концентрированной сернойкислоты, нагревают в течение 8 ч набане с температурой 125 С. Затемреакционную смесь выливают в 20 млводы со льдом, раствор подщелачиваютдо рН 8...

Номер патента: 1069628

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Джордж, Робин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: коньюгата

...энзимного расщепления, Такие вещества и методы их и ,учения хоро. 5 шо известны.Коньюгаты, получаемые по предлагаемому способу, могут найти применение в лечениираковых опухолей,Коньюгаты эффективны в широком 0 диапазоне доз и могут применяться для лечения взрослых пациентов в дозе 1-10 мг/кг (виденсиновый фрагмент), обычно в интервале 3-9 мг/кг,П р и м е р 1. Получение овечье го виндесин-антикарциноэмбрионного антигенного коньюгата.Гидразид дезацетилвинбластиновой кислоты (б мг) растворяют в 1 И растворе НС 1 (340 мл) и полученный раствор охлаждают до 4 С. 60 мкл водного раствора нитрита натрия, имеющего концентрацию 10 мг/мл добавляют к получениой смеси и ее перемешивают при 4 С. Через 5 мин при интенсивном перемешивании...

Номер патента: 1069816

Опубликовано: 30.01.1984

Автор: Мустяц

МПК: A61K 31/727, A61P 1/04

Метки: колита, лечения, неспецифического, язвенного

...сердца чистые, ритмичные, АД 150/80 мм рт. ст., пульс 92 удара в минуту удовлетворительных свойств. Язык обложен белым налетом, влажный, Живот при пальпации мягкий болезненный в левой прдвздошной области и области пупка. Симптомов раздражения брюшины нет. Мочеиспускание не нарушено. При ректо роман оскопи и тубус ректоскопа введен до 27 см, слизистая резко отечна, гиперемирована, контактно кровоточит. В просвете кишки слизь, кровь и гной. Отмечаются участки эррозии с налетом фибрина. Ирригоскопия: прямая кишка сохраняет обычный объем, эластична, гладко контурируется. Отделы ободочной кишки быстро и неравномерно заполняются, вызывая резкую болезненность. Ободочная кишка на всем протяжении грубо выпрямлена, укорочена, име ет.рыхлые...

Номер патента: 809810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Жданкин, Зефиров, Ковалев, Козьмин, Полевая, Рубцова

МПК: A61K 31/02, A61K 31/025, A61P 37/06 ...

Метки: активностью, иммунодепрессивной, обладающие, хлоралкилили, циклоалкилперхлораты

...цикла). 40П р и м е р 4. В условиях примера 3, используя 3,2 г (30 ммоль перхлората лития, в качестве растворителя этилацетата вместо эфира и пропуская хлор при температуре от 0 до 45 5 оС, получают 220 мг (40,5) транс- -2-хлорцкклогексилперхлората и 70 мг (13) цкс-хлорциклогексилперхлората.Иммунотропную активность предлага"5 О емых соединений определяют по их способности влиять на антителообразованне (титры антител з сыворотке крови) к количество антиген-связывающих и розеткообразующих клеток (РОК) в селезенках мюаей, иммунизированных эритроцитами баоабана ( эталонный тестантиген). Эксперименты проводят на белых юваах весом 18-20 г. Животных кммункзируют внутрнбрюшинным введением 0,2 мп 10-ной взвеси эритроци тов барана . (510 "...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-илуксусной

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Номер патента: 1072805

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...пыли и 0,8 г хлористой ртути) в ноде (30 мл), и смесь перемешивают при 45 С в течение 45 мин. Полученный цинк отделяют декантиронанием от водной жидкости, перемешивают со 150 мл уксусной кислоты и 30 фильтруют, Цинк дополнительно промывают уксусной кислотой, объединенные промывочные воды и фильтрат разбавляют водой и экстрагируют толуолом. Экстракт промывают водой, 35 сушат под сульфатом магния, фильтруют и выпаривают. Остаток хроматографируют на нейтральной окиси алюминия, упаривают первую фракцию. В результате получают кристаллический 40 4 -(И,И-диметиламино)-флаван, который подвергают перекристаллизации из метилового спирта и затем из петроЛейного эфира 60-80 С получая 0,7 продукта с т.пл. 77-78 С.6 П р и м е р 39. Синтез 4...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Даниэл, Жерар, Клод, Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/5365, A61P 29/00 ...

Метки: бензоксазина-1, виде, возможно, диастереоизомерных, металлами, производных, свободном, смесей, солей, тиазоло3, форм, щелочными

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Номер патента: 1074405

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Бригитте, Ганс-Кристоф, Герберт, Гинрих, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: производных, уразола

...животныеконтрольной группы, давались активные вещества и затем также определялась средняя длительность пережи вания этих животных. Полученные пр;(111) В-ОН подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где В в .водород или этилкарбонил, .с последующим выделением целевого ,продукта.Реакцию можно проводить в средерастворителя, в качестве которого манжет служить избыток соединения Формулы (111).П р и м е р 1. Б,3-диоксипропил-Б, И-диглицидилуразол. Смесь 5 г (0,019 моль) триглицидилуразола и 50 мл воды перемешивают при 70 С в течение 3 ч. Растовор упаривают досуха и сушат в высоком вакууме. Получают 5,8 г бес 5 цветного маслянистого продукта,который очищают хроматографией наколонне размерами 355 см, содержащей силикагель в...

Номер патента: 1074407

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной

...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Агафонов, Вальков, Салеева, Трушанина, Черепенко, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, бактерицидной, обладающие, соли, фунгицидной, четвертичные

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Березов, Простаков, Солдатова, Франсиска, Ханна, Чернов

МПК: A61K 31/439, A61P 43/00, C07D 221/06 ...

Метки: 3-метил-2-азафлуоренона-9, глутатионредуктазы, ингибиторов, обладающие, производные, свойствами

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...