A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1122229

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Константин, Томас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксидом, бис-эфира, кислоты, метандиола, пенициллановой, производным, сложного

...в примерно 0,002 мл помещают на поверхность агара 20 мл прозрачного сердечногоДневная доза антибиотика будетменяться в зависимости от возраста,веса и индивидуальной реакции пациента, а также будет зависеть от природы и тяжести заболевания. Обычнопредлагаемые соединения можно использовать орально или парентерально придозировках в диапазоне примерно 5100 мг/кг живого веса в день, обычнов несколько приемов. В некоторых случаях может оказаться необходимымвыйти за рамки этого диапазона.П р и м е р. Получение 6 -(2,2- )-диметил-фенил-имидазолидинон-ил) пенициланоилоксиметил пеницилланата 1,1-двуокиси И .6-(2-Амино-фениларетамидо)пеницилланоилоксиметил пеницилланата1,1-двуокись П (594 кг, 1 моль) 5 перемешива т в 30 м ацетона прикомнатной...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Номер патента: 1122322

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Каруна, Мавров

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/522, A61K 31/721 ...

Метки: лечения, экземы

...путей, хронический гастрит с 1976 г. Наследственность не отягощена.Объективно: общее состояние средней тяжести. Больной среднего роста, достаточного питания. Лимфоузлы не увеличены. Кожа верхних и нижних конечностей гиперемирована, отечна, участки мокнутий на голенях, мацерация эпидермиса. На верхних конечностях на фоне диффузной гиперемии и отека множество везикул, сгруппированных в области кожных складок, Со стороны сердечно-сосудистой системы и легких патологических изменений не выявлено. Диагноз: острая экзема.Получал комплексное лечение, включающее препараты, воздействующие на микро- циркуляцию: компламин внутривенно по 300 мг 4 дня с одновременным приемом таблеток компламина по 150 мг 3 раза в сутки, которые продолжал принимать до...

Номер патента: 1122323

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Вээрме, Сеппо

МПК: A61K 31/7036, A61P 19/00

Метки: лечения, остеомиелита

...20 мл 0,25/О-ного раствора новокаина, а затем 850 мл физиологического раствора и 150 мл 0,250/О-ного раствора новокаина, содержащего суточную дозу антибиотиков (пенициллин, стрептомицин), и проточным способом производится промывание костномозгового канала. Оттекающий раствор поступает через рану в стерильные салфетки, которые необходимо менять каждые 2 - 3 ч 12.Однако в большинстве случаев патологический процесс поражает участки скелета, где полноценная обработка очага по описанному способу невозможна, например при локализации воспалительного процесса в области верхней трети бедра и плеча, а также костей таза и тазобедренного сустава; кроме того, известный метод отличается высокой степенью травматизации (трепанация кости, наложение...

Номер патента: 1123698

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Зернов, Кириллов, Макаров, Теблоева

МПК: A61K 31/405, A61P 13/12, A61P 31/04 ...

Метки: детей, лечения, пиелонефрита

...изобретения - сокращение сроков лечения и удлинение времени ремиссии,Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения пиелонефрита у детей путем введения антибактериальных средств дополнительно перорально вводят индометацин в количестве 2 - 3 мг на 1 кг массы в течение 6 - 8 недель.Способ осуществляют следующим образом.После установления диагноза пиелонефрита и определения чувствительности высеваемых из мочи микробов, ребенку назначают соответствующий антибиотик в возрастных дозировках в течение 2 недель, а затем антибактериальные средства, например, сульфаниламидные средства, либо невиграмон, либо фурагин, либо 5-нок в течение 2 недель при остром пиелонефрите и в течение 14 недель - при хроническом.На фоне...

Номер патента: 1124886

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Давид, Джеймс, Кеннет, Малькольм, Раймонд, Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/36 ...

Метки: хинолонов

...результате образуется 7-бромметилсульфинил-хинолон, т,пл.255-256 С(рззлож,),Зти реакции осуществляются по примеру 1,П р и м е р 9, Раствор 7-хлор -1-метил-метилсульфинил-хинолона(125 г)в хлороформе(20 мл)добавляется покапельно в раствор трихлоридафосфора(1,3 мл)в хлороформе(10 мл)при 0-5 С. Смесь перемешивается прикомнатной температуре в течение2 ч, а затеи выдерживается прикомнатной температуре в течение ночи.Твердый продукт отделяется фильтрацией, промывается хлороформом и сушится, Продукт перемешивается с на"ыщенн-.ным водным раствором бикарбонатанатрия 100 мл)в течение 30 мин, затемсобирается Фильтрацией, промывается водой и суш(ится. Перекристаллизо-вывдние из этанола дает 7-хлор-метил в 3 в мети- хинолон, .пл.173-75 С.П р и м...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1124942

Опубликовано: 23.11.1984

Авторы: Никонов, Плаксин, Полуэктов, Рейс, Филиппов, Чернышев

МПК: A61K 31/13, A61M 31/00, A61P 31/00 ...

Метки: лечения, острого, перитонита, разлитого

...на 20%, из 5 крыс погибают 3(60%),Пример 5. Эксперимент проводят также,но брюшинную полость промывают трисамином - 0,5 мл/см брюшины в течение5 мин. Бактериальная флора уменьшается в13 раз, токсичность смыва снижается на20 О/о. Из 5 крыс погибают 3 (60/о).Пример 6. Эксперимент проводят аналогично, но брюшную полость промывают трисамином в течение 7 мин. Бактериальнаяфлора уменьшается в 900 раз, токсичностьсмыва снижается на 57 О/о, Из 5 крыс погибают 2 (40 О/о)Пример 7. Эксперимент проводят в аналогичных условиях, но брюшную полостьпромывают трисамином - 0,5 мл/см 2 брюшины в течение 12 мин. Бактериальная флора уменьшается в 900 раз, токсичность смыва снижается на 570/О. Из 5 крыс погибают2 (40 о/о)Пример 8. Эксперимент проводят...

Номер патента: 1126208

Опубликовано: 23.11.1984

Авторы: Дьердь, Йене, Мариа, Шандор

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: алкилтиобензимидазолов

...из воды хлорангидридцелесообразно применять без вцсушивания, так как во время сушки онразлагается,Найдено, Ж: С 33; Н 3; СФ 21,7;М 290; 8 9,80.Вычислено, Х: С 33,4; Н 2,78;С 21,74; Я 12,88, 8 9,83,П р и м е р 5. Получение хлорида 2- (метоксикарбонил)-аминоН-бензимидаз ол-сульфокислоты, Н 80 .В четырехгорлую колбу, емкостью 200 мл, снабженную мешалкой, термометром и образователем (счетчиком) пу. зырьков с серной кислотой, предварительно помещают 100 мл (178,.7 г) (1,53 моль) хлорсульфоновой кислоты и при 15-20 С в течение примерноО30 мин при охлаждении ледяной водой добавляют 38,4 г (0,2 моль) метилового эфира 1 Н-бензимидазол-ил-карбаминовой кислоты и смесь нагревают до 40 С. Смесь перемешивают при.оа и перемешивают 30 мин при...

Номер патента: 1040655

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Вальдман, Григорьева, Гриценко, Ермакова, Каверина, Крылова, Кумеров, Лысковцев, Пенке, Прянишникова, Розенштраух, Сенова, Сколдинов, Чазов, Чихарев, Шмарьян

МПК: A61K 31/473, A61P 9/10

Метки: инфаркта, лечения, миокарда, средство, этацизин

...судороги, аллергические реакции.Известно также применение при инфаркте миокарда препарата этмозин 2.Препарат эффективен при лечениинарушений ритма и с,целью профилактики фибрилляции желудочков, Однако по"добно лидокаину, у этмозина времядействия его прй однократном внутреннем введении не превышает 10-15 минОКратковременность эффекта привадЬтк необходимости пользоваться длительными (суточными) инфузиями лидо-.каина или этмозина.Цель изобретения - достижение более 25высокой антиаритмической активности,большей длительности эффекта прейаратов, используемых для лечения инфаркта.миокарда и других заболевайий сердца, сопровождающихся наруше- ЗОниями ритма,Эта цель достигается применением,средства для лечения инфаркта мио 35карда.Применение...

Номер патента: 1126301

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Перцовский, Римжа, Русяев, Талапин

МПК: A61K 31/4545, A61K 9/68, A61P 25/34 ...

Метки: лечения, никотинизма, хронического

...при лечении больных побочными явлениями.Целью изобретения является предупреждение побочных явлений.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения хронического никотиниэма путем введения анабазина гидрохлорида, анабазин гидрохлорид вводят в дозе О,ООЗ г в составе жевательной резинки в течение десяти-семнадцати дней, при этом в первые четыре дня назначают по од ной резинке четыре раза в день, а пя того по восьмой день - по одной резинке три раза в день, с девятого поодиннадцатый-тринадцатый день - по одной. резинке два раза в день, а в последующие три - пять дней - 25 по одной резинке один раз в сутки.Способ осуществляется следующим .образом.Жевательную резинку, изготовленную по обычной технологии, включающую З 0...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1128830

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...2,9 г гидрохлорида бис 3 , 5 -(И,И-диметилкарбамоилокси)-2(И-бензилциклобутил)-аминоацетофенона в 50 мл этанола гидрируют при45 С и давлении 345 кПа в присутствии 250,5 г палладиевого катализатора наугле (107. Рй), Катализатор фильтруюти фильтрат упаривают. Получаемое приэтом масло растворяют в воде, подще-лачивают. 1 М раствором карбоната натрия и экстратируют простым диэтиловымэфиром. Получаемый в результате упаривания остаток растворяют в этанолеи раствор доводят до рН 5,5 добавлением этанольной серной кислоты, Послеупаривания получают кристаллическийостаток, который перекристаллизовывают из изопропанола. Выход 1 г,ЯМР-спектр, Ь ч/млн.: 2,05 (6 Н, м);3,00 (14 Н, м); 3,65 (1 Н, м); 4,60(д,о). П р и м е р 5. Получение...

Номер патента: 1128831

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...в этаноле и затемподкисляют до рН 5,5 этанольной серной кислотой. После упаривания остаток 45перекристаллизовывают из изопропанолаи простого этилового эфира. Выход 1,4 г.Чистота по жидкостной хроматогра фии под давлением 99,37,ЯМР (СРСЯ .8 ч/милл,: 1,36 18 Н (с);1,5-4,0 9 Н (широкий м), 5,65 1 Н (м),"7,65 11 Н (м).П р и м е р 5. Получение сульфата 55 1-3,5-бис-пивалоилоксибензоилокси 1 фенил-( 1-метил) -циклобутиламиноэтанола. 831 4Расвтор гидрохлорида 3,5 -бис- -(4-пивалоилоксибензоилокси)-2-М- -бензил(1-метил)-циклобутиламнноацетофенона в 100 мл этанола гидрируют при.50 С н давлении 345 кПа в течео;ние 18 ч в присутствии 0,3 г палладиевого катализатора на угле (107 Рй). Катализатор фильтруют и фильтрат упаривают досуха....

Номер патента: 1128837

Опубликовано: 07.12.1984

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4178, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: 2-(1, 4-бензодиоксанил, гидрохлорида, имидазолин

...и, кроме того, наиболее селективным для пресинаптическихточек. В частности, соединение А в200 раэ сильнее соединения В как пресинаптический антагонист,2. Пресинаптический ж -адрено-.рецепторный антагонизм у рггЬей крь 1 сы.А. Выводные протоки крысы - активность при внутривенном введении. 50Эта тестовая модель расширяет,возможность оценки пресинаптическогоОь-адренорецепторного антагонизма относительно клонидина на выводных .протоках крысы в ситуации п чиччо. 55Кровяное давление и сокращения выводных протоков, вызванные стимуляцией, контролируют у рггЬей крыс с использованием метода Вгочп. Т.,Эохеу Т,С., Напй 1 еу Б. Игриес Х.(100 мкг/кг, внутривенно) вызываетреакцию пролонгированного повышенногодавления и...

Номер патента: 1128954

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: Дроздов, Лилин, Монастырская, Соколов

МПК: A61K 31/426, A61P 25/32

Метки: алкоголизма, лечения, хронического

...путем выработкиусловно-рефлекторной реакции на алкоголь с помощью лекарственных.средств и алиогопьиой пробы 11 .Однако при лечении известным способом требуется достаточно длительныйсрок лечения.Целью изобретения является сокращение сроков лечения,. ,Поставленная целЪ достигаетсятем, что согласно спсабу леченияхронического алкоголизма путем выработки условно-рефлекторной реакции па алкоголь с помощью лекарственных средств и алкогольной пробы,условно-рефлекторную реакцию наалкоголь вырабатывают введениемлевамизола (гидрохлорид-2,3,5 рбтетрагидро-фенилимидазо-(2 р 1-)тиазола) в течение 2-3 дней одноразово, а алкогольную пробу проводятчерез 1-1,5 ч после введения левамизола и последующие 3-4 дня безлевамизола,Способ выполняется...

Номер патента: 1132788

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Джоан, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/451, A61P 37/08, C07D 211/64 ...

Метки: 1-(циклогексил)-4-арил-4, кислотами, кислоты, пиперидинкарбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получая 27 ч. (72,6 Х) 4-(4-Фтор-метилфенил)-1-(4-метилденилсульфонил)-4-пиперидинкарбонитрила.П р и м е р 8. Смесь 35,8 ч.4-(2-фторфенил)-1-(4-метилфенилсуль- З 5 Фонил)-4-пиперидинкарбонитрила и 50 ч. 753-ного раствора серной кислоты перемешивают в течение 4 ч. прио150 С. По каплям добавляют 192 ч. этанола. После завершения реакции перемешивание продолжают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Реакционную смесь охлаждают и выливают на измельченный лед. Реакционную массу подщелачивают гидроокисью аммония и продукт экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат, фильтруют и упаривают, получая 17,2 ч. (68,4) этилового эфира 4-(2-фторфенил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты в виде остатка. Используя ту же методику...

Номер патента: 1132789

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Андраш, Ласло, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/505, A61P 31/12, C07D 239/42 ...

Метки: 2-амино-4-гидрокси-5-галогенпиримидинов

...бромисто-водородной кислоты (вместо последней может применяться также раствор2,62 г бромида калия в 30 мл концентрированной НСВТ,По окончании добавки смесь перемешивают еще 1 ч при 70 С. Еще теплый раствор нейтрализуют концентрированным аммиаком (рН 7) . Выпавшиев осадок кристаллы после охлажденияотфильтровывают, промывают водойи сушат.Получают 4,6 г (903) 2-амино-гидрокси-бром-б-фенилпиримидина.Его можно перекристаллизовать иэ907-ного водного этанола с 80-903-нымивыходом. Температура плавления 278-282 С, Мол.вес 266,11.Вычислено, 7; С 45,40, Н 3,00;Б 15,70, Вг 30,03,Сю Н 8 ИэОВгНайдено, Ж: С 45,85; Н 3,67;(2 Н, 8, - МН.),7,02 5 Н, Б, фенил-Н)Ч 1,5 (1 Н, Б, -ОН).П р и и е р 2. 2-амино-гидрок 50 си-бром-б-метилпиримидин.2,5 г (0,02...

Номер патента: 1132948

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Биленко, Волкова, Гуща, Манагадзе

МПК: A61K 31/341, A61P 13/12

Метки: длительной, ишемии, лечения, острой, почек

...изобретения - сокращение сроков лечения и числа осложнений.Поставленная цель достигается тем,что согласно способу лечения острой.длительной ишемии почек путем внутривенного введения фуросемида, фуросемид вводят за 10-15 мин до восстановления кровотока в почечной арте-,рии в дозе 10-12 мг/кг массы и далееежедневно в той же дозе в течение7-8 дней.П р,и м е р 1. Больному М. произведена аллотрансплантация трупнойпочки.Аллотрансплантация проводиласьна Фоне лечения почки от ишемическихповреждений фуросемидом, который вво-ЗОдился больному внутривенно перед восстановлением кровотока в почке,в раннем посттрансплантационном периоде и в последующие 7 дней. Общаясуточная доза лазикса в первые 7 послеоперационных дней составляла3 мг/кг веса...

Номер патента: 900599

Опубликовано: 15.01.1985

Авторы: Вильнер, Ипполитова, Каткова, Кренцель, Одиноков, Осипова, Стоцкая

МПК: A61K 31/765, A61P 31/12, C08F 22/06 ...

Метки: алленовыми, ангирдида, малеинового, обладающие, противовирусными, свойствами, сополимеры, углеводородами

...моль/л.Соотношения малеиновый ангидрид: алленовый углеводород в смеси варьируют от 1:10 до 10:1. Во всех случаях, независимо от состава реакционной смеси, состав сополнмеров сохраняется эквимолярным, а химическая структура сополимера (соотношение структур п и ш) зависит от условий сополнмеризации и природы заместителя в алленовом углеводороде.Получаемые сополимеры представляют собой белые или слегка кремового цвета аморфные порошки, растворимые в органических полярных растворителях, а также в воде, Молекулярная масса сополимеров лежит в пределах 3500-10000. Данные элементного анализа и ИК-спектры свидетельствуют об образовании чередующихся сополимеров. Структура сополимеров определяется с помощью химических методов,в через 10...

Номер патента: 1095491

Опубликовано: 23.01.1985

Авторы: Богоявленский, Валимухаметова, Даринский, Епишина, Заиконникова, Зимакова, Каверина, Камбург, Карпов, Лапшина, Лебедев, Новиков, Суворова, Хмельницкий

МПК: A61K 31/4245, A61P 9/10

Метки: болезни, ишемической, кардиалгий, легких, лечения, мебикар, сердца, средство, форм

...в качестве средства для лечения кардйалгий и легких форм ишемической 25 болезни сердца.Предлагаемое средство фмебикар" представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса со слабым амидным запахом, хорошо растворимый в воде., Предложенное средство примененоу 24 больных,с ишемической болезнью сердца.Препарат применяют перорально в дозах 0,6-0,9 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 1,8-3,6 г. Лечение проводится от 7 до 21 дня, после 5-7- дневного перерыва лечение возобновляется в зависимости от его эффектив ности общим курсом до 6 месяцев.Эффективность лечения оценивается по динамике жалоб, клинической картине, объективньпи данным пульса и артериального давления, электрокардиогра фическим и биохимическйм показателям. У больных...

Номер патента: 1138021

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4402, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, приемлемых, производных, смеси, солей, транс-изомеров, фармацевтически, циси

...(6 ммоль)гидроокиси натрия, 0,094 г (1,5 ммоль)цианоборанаднатрия и 5 г молекулярных сит (3 А). Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в атмосфере азота 3 дня и затем добавляют100 мл метанола. После фильтрации метанол упаривают, остаток растворяютв растворе хлористоводородной кислотыпри рН 4,9 и промывают два раза простым эфиром. Водный раствор подщелачивают, два раза экстрагируют простымэфиром и сушат над сульфатом магния.После упаривания получают 0,16 г( Я )-3-(4-хлорфенил)-И,М-диметил 3-(3-пиридил) -аллиламина.Смесь изомеров 2 итри разаэлюируют смесью этилацетата, метано Ола и триэтиламина (21;4:1) на силикагельных плитках (0,2 мм; 20 х 20 см).Содержащую изомер Я фракцию собираюти промывают смесью метанола с дихлорметаном, После...

Номер патента: 1138030

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Вейн, Витаутас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/64 ...

Метки: аддитивной, бензолсульфокислоты, соли, сультамициллина

...антибактериальное соединение может использоваться в :форме таблеток, капсул, лепешек, 15 порошков, сиропов, эликсиров, воднь 1 х растворов и суспензий и т.д. в соответствии с обычной фармацевтической практикой. Пропорциональное отношение активного ингредиента к носителю ес тественно зависит от химической природы, растворимости и устойчивости активного ингредиента, а также от предполагаемой дозы. В случае таблеток, предназначенных для д введения через рот, обычно используемые носители включают лактозу, лимоннокислый натрий и соли фосфорной кислоты. Обычно в таблетках используются такие дизентеграторыкак крахмал, и замасливатели, такиекак стеарат магния, лаурилсульфатнатрия и талькДля введения черезрот в виде капсул полезными...

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Номер патента: 1138033

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Дьердь, Жужанна, Иван, Каталин, Лайош, Тибор, Чаба, Шандор, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винбластина, производных, эпимеров

...затем дважды водой, порциями по5 мл. После высушивания органическую фазу упаривают. В результатеполучают 48 мг сырого продукта, который подвергают очистке с помощьюхроматографии на колонке (адсорбент.силикагель с размером частиц 0,0400,063 мм фирмы МегсЕ, Агг 9385,элюент: дихлорметан и затем дихлорметан, содержащий 37. метанола). Врезультате получают 18 мг (327 оттеоретического выхода) продукта, который плавится с разложением при185-190 С, (а(.)1, = +50 (с = 1,хлороформ).ИК (КВг): 3400 (ЫН), 1720 (СО СНЗ)1610, 1230 см (АОс).В качестве побочного продукта прихроматографической очистке получают46 мг (223 от теоретического выхода)Б-дезметил"Ж-формил-дезокси 1-лейрозидина, т.пл. 205-210 С (сразложением), (Ф), +54 (с = 1,хлороформ),П р и м...

Номер патента: 1032737

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Ахрем, Бондарь, Данусевич, Королева, Мытько, Омельченко, Романчак

МПК: A61K 31/04, A61P 9/08, C07C 205/13 ...

Метки: 1)гепт-2, 5-нитро-7-син-(3-оксиокт-1-транс-енил)-бицикло(2, активность, ен, проявляющий, смазмолитическую

...заявляемого соединения поясняется следующей схемой: Раствор 7,45 г ( перегнанного диметил фаната в 70 мп абсо метоксизтана охлажд добавляют за 15 мин 1 н. раствора н-бутЗаказ 304/1 Тираж 384 Подписное ВНИИПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул,Проектная, 4 не. Реакционную смесь перемешивают 15 мин, затем добавляют 3,4 г (0,024 моль) 5-нитро-син-формилбицикло(2,2,1)гепт-ена в 40 мп абсолютированного диметоксиэтана при -12 С. По окончании прибавления смесь0перемешивают еще 14 ч, постепенно повышая температуру до комнатной, нейтрализуют водным раствором уксусной кислоты, упаривают в вакууме и 1 О остаток распределяют между 120 мп...

Номер патента: 507033

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Васильева, Гринев, Гуськова, Ломанова, Першин, Трофимкин, Харизоменова, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/10 ...

Метки: 2-ацетил-4-родано-5-нитротиофен, действием, обладающий, противогрибковым

...3, с солями роданистоводородной кислоты и бромом в среде органического растворителя при 3-5 С с последующимовыделением целевого продукта известным способом.При грибковых заболеваниях применяется ряд препаратов: аминазол, цин 35 кудан, октанон, Полученный 2-ацетил-родано"5-нитротиофен превосходит по активности указанные выше препараты.В литературе нет сведений О 2 аце 40 тил-родано-нитротиофеие и способе его получения. Новое соединение в отличие от известных аналогов обладает антибактериальной и противогрибковой активностью. Оно оказывает высокое фунгистатическое действие, причем белковая нагрузка практически не снижает Фунгистатической активности.Согласно изобретению описывается50 2-ацетил-родано-нитротиофен Формулы ЗсиНз- .И( 255 ВНЦКПИ...

Номер патента: 1138163

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Клигуненко, Назаренко, Новицкая-Усенко, Сизоненко

МПК: A61K 31/19, A61P 7/00

Метки: гипоксии, лечения, мозга

...или внутривенно вводят барбитураты по 5 мг/кг. Общая доза 63 2препарата составляет 3-3,5 и в сутки, Такой режим введения позволяет значительно снизить суммарную дозу препарата, Лечение антигипоксантами по предложенному способу проводят в течение 3-5 дней на фоне общепринятой симптоматической терапии (коррекция нарушений водноэлектролитного и кислотно-щелочного равновесия, парентеральное и энтеральное питание и др.).П р и м е р 1. Больной К. доставлен с места происшествия. Состояние тяжелое, в сопоре, периодически возбужден, продуктивному контакту не доступен, Иенингеальных знаков нет. Правый и левый зрачки равны. Фотореакция живая, корнеальные рефлексы сохранены, равномерны с обеих сторон, живые. При люмбальной пункции...

Номер патента: 1138164

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Виноградова, Данусевич, Кост, Шадурский

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, C07D 209/52 ...

Метки: антигистаминное, димебон, средство

...261(5,1), 276(36,3),. 277(8,1), 318(35,0), 319(57,8).Антигистаминная активность димебона в сравнении с димедролом дипразином и диазолином приведеныв таблице ю г 31 юмщ,-Б. . . С, которому присвоено название "Димебон,"Получают это соединение следующим образом.Смесь 3,05 г (0,0125 Моль) 1-(и-толил)-1-2-(2-метилпиридил)- этил гидразина и 1,70 г (0,015 моль) 1-метилпиперидонанагревают 2,5 ч на кипящей водяной бане, отгоняютЗО выделившуюся воду в вакууме, добавляют ЗО мл безводного спирта, насыщенного сухим хлористым водородом Пройсходит сильное разогревание и помутнение реакционной смеси., Смесь З 5 оставляют на ночь, нагревают, горячий раствор отфильтровывают от .хлорида аммония,. Фильтрат концентри. руют в вакууме, выпавший осадок...

Номер патента: 1138165

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Голанов, Калюжный, Парин, Судаков

МПК: A61B 17/00, A61K 31/485, A61P 25/36 ...

Метки: лечения, состояния, шокового

...с после введения артериальноедавление начинает. возрастать и достигает 66+12 мм рт.ст. Через10 мин артериальное давление подни .мается до 69+7 мм рт.ст. Через30 мин после введения раствора на 1 О 15 20 локсона артериальное давление дости-,гает 74+11 мм рт.ст через 60 мин -80+13 мм рт,ст, Еще через 60 мин(или через 2 ч после введения налоксона) артериальное давление возрастает до 98+11 мм рт.ст. Через4 ч после введения налоксона уровеньартериального давления соответствует 110+9 мм рт.ст что достоверноне отличается от наблюдавшегося 25 до начала кровопускания. 30 35 40 П р и м е р 2. Начальные этапы описаны в примере 1. Перед началом кровопускания у крысы весом 240 г артериальное давление оставляет 112+8 мм рт.ст. Путем забора 7,0 мл...