A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1296005

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Анри, Мадлен, Робер

МПК: A61K 31/085, A61P 31/04, C07C 65/01 ...

Метки: бензойной, кислоты, производных

...получение цианопроизводного, выход 66%. Из 11,57 гаминопроизводного получают 8,02 гцианопроизводного, выход 66%. Стадия 30д - гидролиз нитрила, выход 83%, Иэ8 г нитрила получают 7,28 г кислоты,Вычислено,%: С 69,23; Н 7,69,Найдено,7: С 69,18; Н 7,90,ТСХ: К 0,45 (хлороформметанол 3585:15 с;б./об,) Соединение 111 получают согласнопримеру 5, Стадия а, получение 1-(4-нитрофенокси)-5-бромпентана, Из69,5 г 4-нитрофенола получают 130 гожидаемого продукта, выход 90%. Стадия Я- получение 1-(4-нитрофенокси)-5-ацетоксипентана, 30 г указан-ного бромированного производного да",ют 88,5 г ацетоксипроизводного, выход 74%, Стадия 6- 5-(4-нитрофенокси)пентанол, 88,5 г предыдущегопроизводного дают 64,5 г спирта (выход 87%), Стадия г -...

Номер патента: 1251374

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Александровский, Бобков, Бойко, Виноградов, Зюбан, Князева, Лозинский, Наталенко, Незнамов, Серебрякова, Смирнов, Томчин, Шпиленя

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/24 ...

Метки: психотропное, средство

...применении.Психотропное средство представляет собой 2-этил-меркаптобензилимид 15 азола бромид и является представителем новой группы препаратов (условно называемой актопротекторами), обладающих психоэнергизирующей и антигипоксивной активностью 20. 25Назначают средство внутрь в дваприема в утренние и дневные часы,Суточные дозы 500-1000 мг, Курс лечения от 14 до 4 б дней,П р и м е р. Больной. Т 37 лет.В преморбиде тревожно-мнительные черты характера. Волен около 1 года,начало заболевания связано с изменением места работы, увеличением рабочей нагрузки. Появилась утомляемость,повышенная раздражительность, тревожное ожидание неприятностей в связи со своими возможными профессиональными ошибками, Затем возникли головные боли, нарушился сон,...

Номер патента: 1296126

Опубликовано: 15.03.1987

Автор: Каюшева

МПК: A61B 17/42, A61K 33/04, A61K 35/30 ...

Метки: бесплодия, генеза, лечения, обусловленного, поликистозом, центрального, яичников

...снижение уровня соматостатина, трийодтиронина, нормальныепоказатели пролактина, гонадотропинов,тестостерона, СТГ, кортизола, тироксина, эстрадиола, резкое снижениеуровня прогестерона. Больной прове-. 40ден курс битемпоральной индуктотермиимощностью 30 В, частотой 40, 68 мГц,экспозиция сеанса 1 О мин, всего12 сеансов, а также введение 10 мл307.-ного тиосульфата натрия внутривенно через день 15 раз, церебролизинпо 1,0 мл внутримьппечно 15 раз черездень. Головные боли исчезли, побледнели стрии, масса тела снизилась на6,5 кг, менструальный цикл стал менее беспорядочным. Через 4 мес курслечения был повторен, Появилась 2-фазная базальная температура. Через 26 22 мес наступила беременность, закончившаяся рождением здорового .ребенкаП р и...

Номер патента: 1296166

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Буров, Варков, Тресков, Шевелева

МПК: A61K 31/4168, A61P 25/32

Метки: абстинентного, алкогольного, лечения, синдрома, средство

...с начальной возросла в4 раза и составляла 1,2 л водки,Абстинентные явления длительностью5-6 дней наблюдались в течение последних 7-8 лет и проявлялись выраженными вегетосоматическими и психопатологическими растройствами. В период абстиненции фиксировалось повышение артериального давления до170/100 - 180/110 мм рт.ст. Ранееот алкоголизма никогда не лечился.При осмотре выявилась гиперемия.лица, субиктеричцость склер,тахикардия, пульс - 110 уд/мин,АД - 1 О/110 мм рт.ст. Знаков органического поражения центральнойнервной системы це обнаружено, нонаблюдался тремор языка, углов рта,век, выраженный тремор вытянутыхпальцев рук. В психическом состоянии:тревога, сниженное настроение с чувством страха, цеусидчивость, неодолимое влечение к...

Номер патента: 1296167

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Давыдов, Карпенко, Катруха, Кукес

МПК: A61K 31/4164, A61P 43/00, A61P 7/00 ...

Метки: крови, плазме, циметидина

...элиминации 0,9533.Элиминация циметидина при внутривенном введении;Время, мин Концентрация,мкг/мл 09,65 6,90 4,83 ра ИаС 1 внутривенно, струйно. Забор крови произвоцили из локтевой вены другой руки с помощью катетра (фирма "Чуоп", Франция) через следующие временные интервалы: 5,10,15,30,60, 120,240,300 и 360 мин. Кровь центрифугировали при 3 тыс.об./мин, Плазму отбирали и хранили при -20 С.К 1 мл плазмы добавляли сухой карбонат натрия. до насыщения (150 мг) и 2 мл этилацетата. После 5-минутного встряхивания смесь центрифугировали и 1,5 мл этилацетатного экстракта, упаривали при температурео50 С в токе азота, К сухому остатку добавляли 0,2 мл 0,17 М Фосфатного буфера (рН 6,0) и смесь инкубировали при 37 С в течение 30 мин....

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Франс, Юзеф

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4523 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 465815

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Богданова, Бородина, Крафт, Николаева, Першин, Сытина

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12

Метки: лекарственное, средство

...Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г,ужгород, ул. Проектная, 4 46581Настоящее изобретение относится к области медицины, точнее к лекарственным препаратам для лечения вирус ных.заболеваний глаз.Используемый для лечения укаэанных заболеваний препарат керацид (5"йод-дезоксиуридин) обладает ф слабым терапевтическим действием и не всегда дает необходимый эффект. В частности, он не приводит к положительным результатам при лечении аденовирусных кератоконъюктивитов.Предлагаемое лекарственное сред. ство, 3,5,3 ,5 "тетрабром,4,2 ,4- тетраоксидифенил (теброфен), рекомен 15 дуется применять для лечения вирус-. ных заболеваний глаз.Лечение осуществляют 0,.1-1,0 Х-ными теброфеновыми мазями, закладыВ случае...

Номер патента: 1297861

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Матулис, Юоцявичюс

МПК: A61K 31/566, A61K 45/06, A61P 19/02 ...

Метки: артрита, лечения, острого, ревматоидного

...упражнениям, используя злектростимуляцию мышц, и способу расслабления мьппц, применяя кожно-гальваническую реакцию. Больная выполнялаизометрические упражнения во времякурса лечения лекарственными средствами 2-3 раза в день. После исчезновения болевого синдрома начаты циклические упражнения на велоэргометреруками и ногами попеременно вначалесеансами по 10 мин с интенсивностьюнагрузки 50 от максимального уровняпотребления кислорода, С приростомфизической работоспособности длительность сеансов увеличили до 20 мин.В течение первых двух недель леченияеженедельно в/м вводили по 50 мг ре-"таболила, Через две недели значительно возросли аэробная производительность и сила мьшщ, подвижностьсуставов. Улучшилось общее и психоэмоциональное...

Номер патента: 1297862

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Михайловская, Салганик

МПК: A61K 31/7105, A61P 27/02

Метки: дегенерации, лечения, пигментной, сетчатки, средства

...в препаратах гидролизатовРНК может оказывать различные вредные побочные воздействия на организмбольного, например осложнения в видекратковременных пирогенных эффектов.Применение АТФ не вызывает побочныхэффектовРекомендуемые дозы 1 Е-нога раствора натрия аденозинтрифосфата для эффективного терапевтического действиясоставляют 1-2 мг на кг веса тела,парентерально в два приема в течение15 дней. Введение препарата целесообразно проводить в сочетании с обычно применяемыми средствами - микроволновой диатермией, кислородными ваннами, витамином ВП р и м е р, Больная, 2 г., поступила с заболеванием наследственной пигментной дегенерацией сетчатки.0 2Острота зрения при поступлении ;- 0,3Поле зрения концентрически сужено до25-301 Вводят в течение 15...

Номер патента: 1299506

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ричард, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 215/14 ...

Метки: 9-октагидро, пиразоло, приемлемых, пропил-4, солей, транс-4, фармацевтически, хинолина

...сонной артерии с помощьютрансдьсера Статама (Р 23 1 П). Среднее артериальное давление рассчитывали как диастелическое кровяное давление плюс 1/3 пульсационного давления. Скорость сердечных сокращенийконтролировали кардиотахометром, который регулировался пульсом систолического давления. Раствор препарата40вводили внутривенно через катетер,расположенный в феморальной вене.Давление артериальной крови и скорость сердечных сокращений записывали на многоканальном осциллографе(Бекман, модель К 511 А), Для уравно 45вешивания препарат оставляли 15 минпосле операции,В табл. 1 приведены результаты эксперимента с П-(-)-Б тартратом транс- -4 аК-н-пропил,4 а,5,6,7,8,8 а,9- -октагидроН(и 1 Н)-пираэоло 3,4-я хинолина плюс соответствующий энантиометр и...

Номер патента: 1299510

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Джованни, Паоло, Пьетро, Сильвио

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 31/00 ...

Метки: производных, хиназолинона

...соединение 1 выходом 91,5 Х (в. расчете на производное хиназолин-она), причем данные спектроскопического анализа этого соединения такие же, как для соединения, описанного по примерах 1 или 3, Соединения формулыО МвЖ 4 ЪН1ЗДанные элементного анализа и протонной ЯМР-спектроскопии всех соединений согласуются в присвоенной им структурной формулой, Температура плавления, при укаэанной температуре соединения разлагаются, Данные ИК;спектроскопии, указаны только значимые полосы, Получение соединения 1 подробно описано в примере 1 или 3. Получение соединения 2 подробно описано в примере 2 (табл,1),П р и м е р 5. Соединение получают по примеру 3, но заменяют раствор уксусной кислоты и ацетата натрия одним из следующих буферов: гидроокись...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Андре, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 403/04 ...

Метки: 4-фенилхиназолина, производных, солей

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Номер патента: 1299512

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Анжело, Джованни, Марко, Маурицио, Этторе

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, кислоты, металлами, пенем-3-карбоновой, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....

Номер патента: 1301312

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: пиридиловых, соединений, фениловых

...твердое вещество (600 мг), которое перекристаллизовывают из водного изопропанола получив светло в коричневат9опластинки, т,плав, 190 С (разложен,), (Е) -3- 1(Е) -3-пирролидино-(4 - толил) проп-енил коричной киспоты, Получают хлористоводородную соль соедионения, т.плав, 240-245 С (разложен,),П р и м е р 2, (Е)-6-(1-(4-Хлорфенил) -3-диметиламинопропил)-2-пиридилакриловая кислота.К холодному 1 -70 С) раствору 2-бром-(1 в (4-хлорфенил)-3-диметиламинопропил)пиридина (1,44 г) в атмосфере азота в безводном тетрагидрофуране (50 мл) добавляют при перемешивании раствор н-бутиллития (2,4 мл, 1,7 М в гексане). Спустяо еще 5 мин при температуре - 70 С добавляют по каплям в течение 2 мин безводный диметилформамид (1,5 мл). Раствору дают нагреться, а...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 1301414

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Авруцкий, Исаева, Истарова, Мукумов, Смольянникова

МПК: A61B 5/05, A61P 9/04

Метки: индивидуальной, кардиотропному, препарату, чувствительности

...минутногообъема екта, м под влиянием лекарственног при деиствии лекаррепарат ственногпрепаратл/мин Дигоксин0,5 20 7 у 8 В пределахошибки мето Коргликон0,2 30 К., 31 тод. Заклюдиагноз: ревматиз 1 У степени, тром- ушка правого предЛекарственныйпрепарат(4 10 г/мл) Исходныйминутныйобъем,л/мин Пример 2. Больнойчительный клиническиЙческий митральный стенобоз левого предсердия и Исходнаяамплитудасокращений,мг 5 сердия, кальцинозстепени, мерцател следнее время с лось: появились митрального клапана И ьная аритмия. За по- стояние резко ухудшиодышка, сердцебиение,1301414 Таблица 4 Полоска Рабочаявеличина Исходный Перед подачей веществастимула, В 18 22 Стационарнаяамплитудасокращений Падение амплитуды сокращений 30 16 19 Таблица 5 Время достижения...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Алессандро, Альберто, Витторино, Джиованна, Марио, Мартино

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08, C07D 223/20 ...

Метки: 6-дигидро-11, азепин-6-она, активностью, дибензо, обладающие, производные, противосудорожной

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...

Номер патента: 1303024

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Жильбер, Клод

МПК: A61P 35/00, C07C 275/68, C07F 9/40 ...

Метки: 1-этилфосфоновой, 2-хлорэтил, диэтилового, кислоты, нитрозоуреидо, эфира

...затем 300 мл воды, Сушат, концентрируют. Полученныекристаллы тщательно поглощают в небольшом количестве изопропиловогоэфира. После осушивания получают29 г целевого продукта. Перекристаллизовывают из 750 мл этилового эфирапри Флегме.Выход 527, Т.пл, 85 С.ИК, см : (ИН) Ч(СО) соответственно 3220; 1720.ПМР (8): 1,20-1,80, ш, 1 Н; 3,403 70, т, 2 Н; 3 90 5 00, т, 5 Н; 7 40,и, 1 Н.Соединение (1) испытывалось наспособность удлинять выживаемостьмьппей, носителей опухолевых клеток,инокулированных интераперитонально(ИП) или орально (ОП).Сравнительные данные по активности соединения (1) с известным Ю, М-бис-(2-хлорэтил)-Х-нитрозамочевиной (ВСЮИ) на лейкомию Р 388 у мьппейСД 2 Х (имплантация 1 О клеток)представлены в табл. 1.303024 4нием числа и...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Деррик, Нейл

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 231/38 ...

Метки: варианты, гуанидина, его, производных, солей

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/28 ...

Метки: 2-нитро-1, диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, метил, этендиамина

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Номер патента: 1304748

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Бруц, Джерри, Джон

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 217/06 ...

Метки: производных, тетрагидроизохинолина

...экстрагируют в этилацетат,Раствор этилацетата дважды промываютводой, один раз соляным раствором,высушивают над сульфатом магния, 30фильтруют и испаряют с получениемпримерно .55 г масла, Неочищенный продукт отделяют методом препаративнойхроматографии с элюированием 27;нойуксусной кислоты, 407-ным этилацетатом и 603-ным гексаном с выходом30,2 г (50,2 ) чистого вещества,Испытание п чд 1 го на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима(АСЕ).Испытание на ингибирование ангиотензин-превращающего энзима,Введение, Этот тест обеспечиваетметод идентификации ингибирования ангиотензин-превращающего энзима (АСЕ),, Активность энзима испытывают в присутствии и отсутствии испштуемогосоединения и определяют процентноеингибирование активности...

Номер патента: 1306471

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Есимото, Казуюки, Казуя, Каору, Сиудзи, Тору

МПК: A61K 31/10, A61P 3/06, C07C 323/22 ...

Метки: дифенилсульфида, производных

...%: С 54,95; Н 4,01,П р и м е р 6, Повторяют методикупримера 1 Б, используя 30 мл этилацетата вместо хлороформа в качестве 45растворителя с перемешиванием при50 С в течение 2 ч, получают 3,18 г(887) 2-ацетилтио-(4-фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.50П р и м е р 7. Повторяют методикупримера 1 Б, при этом используют30 мл ацетона вместо хлороформа вкачестве растворителя с перемешиванием при 10 С в течение 7 ч. Получают 3,38 г (943) 2-ацетилтио-(4 фенилтиобензоил)пропионовой кислоты.П р и м е р 8, 2,84 г (10,0 ммоль)3-(4-фенилтиобензоил)акриловой кис 471лоты суспендпруют в 30 мл этанола, добавляют 1,2 мл (16,8 ммоль) тиоуксусной кислоты, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и оставляют на ночь, Этанол выпаривают при...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Номер патента: 1306474

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 2-(2, 3-бис(1, 4-дифторфенил)-1, допустимой, соли, триазол-1-ил)-пропан-2-ола, фармацевтически

...соединение является тератогенным, то 2,4-дифторфенильный. аналог предлагаемого способа нетератогенен. Тератологические исследования. Вслед за оплодотворением крысы- самки (Сге 1 соЬя-СЭ(ВР)ВК, СЬаг 1 ея К 1 чег Вгеейдщ Со 1 опу, Ргапсе) разбивают на группы из пяти животных. Тестовые соединения применяют ежедневно в виде суспензии в 0,1 Х-ной водной метилцеллюлозе путем введения в желудок в течение десяти последовательных дней, с .6 по 15 день после оплодотворения.На 20 день после оплодотворения животных забивают и регистрируют число мертвых утробных плодов наряду с числом, полом и весом жизнеспособных плодов. Все плоды исследуют на внешние, буккальные и висцеральные аномалии.Тестируемые соединения имеют фор- мулу ОН1 м я - сн...

Номер патента: 1306476

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-1, 2-метил-3, 2-пиридил)-карбамоил-3, дигидро-ь2

...(0,446 моль) метил,4 дигидро-метил-оксо-1,2-бензотиазин-З-карбоксилат,1-диоксида и48 г (0,510 моль) 2-аминопиридина.30Смесь нагревают до 90 С, энергичноперемешивают при этой температуре втечение 1 ч и оставляют охлаждатьсяв атмосфере азота,В колбу емкостью 5 л, содержащую3300 мл ксилола, добавляют 12 г активированного угля (Дарко С) и.смесь нагревают с рефлюксом, отделяяксилол/воду в сепараторе-декантато 40ре. К этому добавляют половину указанной ксилольной суспензии промежуточного соединения формулы (1), полученной выше, Смесь нагревают до рефлюкса и метанол/ксилол отгоняют соскоростью 25 мл/ч, добавляя свежийксилол для сохранения объема реакционной смеси приблизительно 3500 мл.Через 4 ч добавляют одну треть оставшейся суспензии...

Номер патента: 1306477

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9, пурина

...проведения экспериментов,Крысам (мужские особи длинныхкрыс Эванса) дозированно вводят с помощью внутрикишечной иглы препарати помещают их в метаболические клетки, где происходит разделение мочии фекалиев. Образцы собранной мочии плазмы анализируют на содержаниеацикловира методом радиоиммунопробы.6-Деоксиацикловир не взаимодействуетс антисывороткой, используемой припроведении этой пробы,Содержание ацикловчра в моче после орального,цозированного введениякрысам ацикловира и 6-деэоксиацикловира дано в табл,1,Сравнение содержания в плазмеацикловира после орального доэированного введения крысам 6-дезоксиацикловира показано в табл.2.Изучение токсичности.10 Четырем собакам Бигля (две женскиеособи и две мужские)...