A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 933094

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Бондаренко, Буглов, Гапанович, Горельчик, Довгалев, Костин

МПК: A61K 31/121, A61P 7/00, A61P 7/02 ...

Метки: агрегацию, вязкость, диоксиацетон, крови, предел, снижающее, средство, текучести, эритроцитов

...концентрации69 мг 3,аоОбласть указанных концентрацийдиоксиацетона была исследована вэксперименте на собаках 1,5 ь-ныйраствор диоксиацетона на изотоническом растворе хлористого натрия вводился животным внутривенно со скоростью 0,8-1,0 мг/кг/мин, Из расчета 60,90 и 120 кг/кг веса. Исследование проводилось через 10 мин,а также через 1,2, 24 и 48 ч после 0инфузии препарата.Данные исследования реологических свойств крови после введениядиоксиацетона животным в дозе60 мг/кг (как оптимальной) представ- ь 5лены в табл, 2. Результаты введениядругих доз приводятся в примерах(2-4),фПрепарат не пирогенен и нетоксичен.Из табл, 2 видно, что диоксиацетон 1 п ч 11 го является реологически активным средством. При введении 60 мг/кг предел текучести крови...

Номер патента: 933096

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Гашев, Мацуленко, Петросова, Сейфулла, Слепухина, Смирнов, Сускова, Шумаков, Эмануэль

МПК: A61K 31/513, A61P 37/06

Метки: действием, иммунодепрессивным, обладающее, средство

...антителосинтезирующих клеток ( АОК и титры гемагглютининов на пике первичного и вторичного отв та изучено у машей линии СВА, иммунизированных внутрибрюшинно 210 8 эритроцитами барана. Препарат вводят однократно в дозе 50, 100,933096 6250 и 500 мг/кг веса за день иммунизации, а также в дозе 250 мг(кг,по следующим схемам: 1 - в день, через день, через 2 дня и через 3 дняэ после первичной иммунизации и Пза 3 дня, за 2 дня за день и в деньперед второй иммунизацией, проведенной через 14 дней после первичной. Количество АОК в селезенке выемшей определяют модифицированнымметодом локального гемолиэа на 3-йи 4-й дни после иммунизации, Количество зон гемолиза рассчитывают на0 ядросодержащих клеток. Уровень1 антител оценивают в реакции гемаге-...

Номер патента: 935086

Опубликовано: 15.06.1982

Автор: Кулиш

МПК: A61B 17/00, A61B 17/12, A61M 25/01 ...

Метки: печени, приготовления, трансплантата

...М, Дылын Заказ 4090/9 Тираж 714 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб,д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 393 воток путем раздувания эластичного баллона Вводят пальцы в сальниковое отверстие (тагааеп ерр 1 осцпз) и поверх печеночно.двенадцатиперстной связки, которыми в меди- алькой части связки пережимают печеночную артерию, Через второй канал сосудистого катетера, открывающегося глубже стояния раздутого баллона, вводят любой из известных (лучше из числа бесцветных) кровозамените. лей при температуре раствора 4 - 24 С, Такое введение обеспечивает поддержание тока жидкости с вынесением продуктов распада, с введением необходимых белков и...

Номер патента: 935106

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Адамов, Аникеев, Иванов, Колесов, Хата

МПК: A61K 31/455, A61P 23/00, A61P 41/00 ...

Метки: действия, наркотических, повышения, средств

...раствор никотиновой кислоты из расчета 1,0 мг/кг массы тела, однократно за 60 мин до внутрибрюшинного введения гексенала в дозе 60 мг/кг. Крысам 7 группы внутримышечно вводили 0,013-ный водный раствор никотиновой кислоты из расчета 1,5 мг/кгмассы тела, однократно за 60 мин довнутрибрюшинного введения гексенала.в дозе 60 мг/кг,Животным 8 группы внутримышечновводили 0,01-ный водный раствор никотиновой кислоты из расчета 2 мг/кгмассы тела, однократно за 60 мин довнутрибрюшинного введения гексеналав дозе 60 мг/кг.Крысам 9 группы вводили внутримышечно, однократно за 60 мин до внутрибрюшинного введения гексенала вдозе 60 мг/кг, 0,01-ный водный раствор никотиновой кислоты из расчета2,5 мг/кг массы тела,Крысам 10 группы...

Номер патента: 935505

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Витенберг, Травушкина

МПК: A61K 31/14, A61P 21/04, A61P 25/02 ...

Метки: 4-дихлорбензойной, активностью, аммониевые, антихолинэстеразной, диметиламиноалкиловых, кислоты, обладающие, соли, четвертичные, эфиров

...метила получают четвертичную аммониевую соль диметиламинопропилового эфира 2,4-дихлорбензойной кислоты с выходом 993. Токсичность. Токсичност т на мышах при внутрибр дении. Исследованные со 1 нетоксичны.При введени оговая токсичность не до лот, диалкиламиногруппу - по образованию и идентификации ацетальдегида. Кроме"того, обнаружены характеристические полосы, соответствующие функциональным группам: С-С 1(760 сьГ) С=О (1720, 1730 см), С(1130- 1160 см..Четвертичные аммониевые соли получают обычным методом, а именно взаимодействием диметиламиноалкилового эфира замещенной бензойной кислоты с соответствующим галоидным алкилом в ацетоне,0Ф с-ю-сн,сщ, ю 01 Антихолинэстеразная активность.(Определена и ч 1 го).Изучение антихолинэстеразной...

Номер патента: 936804

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Рональд

МПК: A61K 31/137, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: варианты, его, солей, фенэтаноламинов

...амина с т.пл. 119-123,5 С. Полученный таким образом амин растворяют в метаноле и добавляют к раствору хлористого водорода в эфире и получают 6,49 г РР"й-(4-бензилоксифенил)-2-гидроксиэтил-метил- -3-(4-бензилоксифенил)-пропиламмоний хлорида с т.пл. 214-26 С.П р и м е р 3. Смесь 51,6 г Р Р- "й-(4-бензилоксифенип)"2-гидроксиэтил 1-1-метил-(4-бензнлоксифенил)-пропиламмоний хлорида и 5,0 г никеля Ренея в 2 л этанола и 2 л этилацетата перемешивают при 25 оС в течение 4,5 ч в атмосфере водорода при давлении 1,4 атм, Затем реакционную смесь отфильтровывают для удаления остатка никеля Ренея и фильтрат концентрируют для получения масла выпариванием растворителя при пониженном давлении н масло кристаллизуют из свежего...

Номер патента: 936808

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Мишель, Морис

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/02 ...

Метки: декагидрохинолинола, производных, солей

...238+1 С.Аналогичным способом получают сле.дующие соединения:4-Карбамоилокси-(3-фенокси-про"пил)-транс-декангидрохинолин гидрохлорид (аксиальная форма). Т.пл.2522 С (смесь этилацетатметанол).1-13-(4-Бром-юенокси)-пропил"4-,(этил/ацетат/метанол),П р и м е р 3, 4-Карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил)-трансдекагидрохинолин метансульфонат (аксиальная форма).К раствору 4 г (0,0114 моль) 4-карбамоилокси-3-(4-фтор-фенокси)-пропил-транс-декагидрохинолина (акси"альная форма) в 30 мл ацетона, добавляют стехиометрическое количествометансульфокислоты, растворенной в30 мл 2-пропанола.Полученную таким образом реакционную смесь выпаривают до получения су808 . 10Получают 1,2 г 4-карбамоилокси-1(4-фтор-фенокси)-пропил"транс"де"кагидрохинолин...

Номер патента: 936809

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/08, A61P 29/00 ...

Метки: изохинолина, производных, серосодержащих

...к ацетилхолину, Действие соединения в соответствии с примером 9 такое же, как и теофилина, действие же соединения в соответствии с примеромв шесть раз выше. Иаксимальное торможение в случае теофилина 307, при дозировке 200 мкг/мл ), в случае же соединения в соответствии с примеромоно 1004 при дозировке 50 мкг/мл ), а соединения в соответствии с примером 9-55(при дозировке 100 мкг/мл),45 5 9368 При дозировке 50 мкг/мл антагонист теофилин по отношению к гистамину .вызывает торможение 181. Действие соединения в соответствии с примером 9 также как и теофилина, а 5 соединения в соответствии с приме ром 4 в шесть раз выше. Максимальное торможение в случае теофилина 373 ( при дозировке 200 мкг/мл), в случае соединения в соответствии с 1 э...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 936815

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...эксперименте и при.опыте гоСагод, а также Ю 15 6Они могут быть в виде единичных доФ зированных форм, Твердые композиции могут представлять собой таблетки, порошки, сухие сиропы, гранулы, капсулы, пиллюли, свечи и тому подобные твердые формы.Жидкие композиции могут использоваться в виде инъекций, мазей, дисперсий, инголяционных составов, суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или элексиров, Все разбавители(например крахмал, сахар, молочный сахар, карбонат кальция, каолин), наполнители (например молочный сахар, сахар, соль, гликоколл, крахмал, карбонат кальция, Фосфат кальция, каолин, бентонит, тальк, сорбит), связующие компоненты (например крахмал, аравийская камедь, желатина, глюкоза, аргинат натрия, трагакант,...

Номер патента: 936892

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Крыжановский, Левенец

МПК: A61H 9/00, A61K 31/135, A61K 31/167 ...

Метки: конечностей, лечения, нейродистрофического, посттравматического, синдрома

...стопы, кисти, голеностопного, лучазапястного суставов, голени, у которых после снятия гипсовой повязки отмечались постоянные отеки, боли, ограничивающие функцию суставов. Рентгенологически у всех936892 формула изобретения Составитель С. Малютина Техред А. Бойкас Корректор А. Гриценко Тираж ф 4 1 Тодписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР ио делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал П П Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4больных был выражен в разной степени остеопороз.Клинически после применения способа через 40 в .50 мин отмечалось уменьшение цианоза (когда преобладает венозный стаэ) или бледности (когда выраженный спазм артериол и капилляров). Спустя 2 - 3 ч наблюдается выраженное...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 938740

Опубликовано: 23.06.1982

Автор: Джек

МПК: A61K 31/545, A61P 31/04, C07D 501/06 ...

Метки: метанольного, производного, сольвата, цефалоспорина

...чем соответствующие сольваты с уксусной илипропионовой кислотой, ивакуумнаяосушка сольвата метанола при 30-50 Св течение примерно 12-24 ч дает безводный, несольватированный образец3-оксицефемсульфоксида. Таким образом, неочищенный образец 4-нитробензил-феноксиацетамидо-окси-цефем-карбоксилат-оксида может быть очищен вначале кристаллизацией в виде его сольвата с уксусной или пропионовой кислотой приготовлением сольвата с метанолом посредством суспендирования сольватас кислотой в метаноле и вакуумнойсушкой сольвата с метанолом до безводного несольватированного 3-оксицефемсульфоксида.П р и м е р. Получение сольвата4-,нитробензил-феноксиацетамидо-окси-цефем-карбоксилат-оксида с метанолом,А. К 100 мл метанола добавляют1 О г сольвата...

Номер патента: 938743

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-винилхромонов, замещенных, солей

...фазу высушивают выпариванием. Полученный таким образом грязный метиловый 35эфир 3-бромацетип-ацетоксибензойной кислоты ( 20,5 г) растворяют вдиметилформамиде (60 мл) и вводят вреакцию с безводным ацетатом натрия(7,7 г) при комнатной температуре аои перемешивании в течение 20 ч. Послеразбавления ледяной водой осадокэкстрагируют этилацетатом, растворитель выпаривают под вакуумом до высыхания и получают сырой 3-ацетоксиацетил-ацетоксибензойной кислотыметиловый эфир (19 г), который кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч с ацетангидридом (3),2 Г)и триэтиламином (6,58 г). После охлаждения и разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают, проидвают водой до нейтральной реакции и получают грязный 6-карбометокси-ацетокси-метилхромон 55...

Номер патента: 938955

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Киселев

МПК: A61B 17/00, A61B 18/04, A61F 13/00 ...

Метки: лечения, опухолей, сосудистых

...его склерозирование, вводят в область опухоли раствор термос 1 ойкого анестезирующего вешес 1 ва с температурой 80 - 100 С, причем до и после введения анесещества на участок, подвЕргСоставитель Ю. Алмазов Техред З.Палик Корректор Ю. Макаренко Редактор А, Мотыль Заказ 4524/1 О Тираж 714 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открыгий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул.Проектная, 4 3 93895 ния". До поступления в клинику больному дважды в опухоль вводят 80-ый спирт по 2 мл. Полного склероза опухоли не наступает в вице небольшого количества введенного спирта. После тщательного обследования боль. ному произведено склерозирование опухоли 0,5%.ный раствором...

Номер патента: 939004

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Ветра, Зариня, Кацарс, Клопов, Кузьмин, Лигерс, Париков, Слободяник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 15/00 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...0 воска с растительным маслом в соотношении 1:18,6 - 1:19,6.Препарат готовят следующим образом.Дпя приготовления 100 кг препарата берут 94-98 кг маэевой основы,помещаютвре ч акторе с паровым обогревом и стерилизуют прн 100 С в течение 1 ч. Затем охлаждают . до 40 С н добавляют 1 - 3 кг фуразолидона и 1 - 3 кг фурагина. Смесь перемешивают в течение 30 мин, после чего пропускают через коллоидную мельницу, Полученный препарат .фасуют в полиэтиленовые шприц-тюбики одноразового применения.Препарат по физическим свойствам представляет собой желто-оранжевого цвета мазеобраз д ной консистенции массу без запаха, сохраняет стабильность при обычных условиях в течение 2.х лет.В примерах 1-6 приведены конкретные составы препарата, вес.%:При мер...

Номер патента: 939005

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Гей, Ержанов, Князев, Левин, Магомедова, Матвеев, Сапелкина, Тананова

МПК: A61K 45/05, A61P 9/10

Метки: атеросклероза, лечения

...на стопе 86%, в голени внутримышеч. но прирост на кислород 110%, внутрикожно - 190%.Анализ крови: эфиры холестерина 348 мг%, общие липиды 1132 мг%, общий холестерин 321%. Через, 4 мес состояние больного беэ ухудшения.Предлагаемый способ применен при лече. нии 18 больных (мужчин 15, женщин 3), При этом отмечено, что способ предотвращает и уменьшает развитие атеросклеротнческих бляшек, а также усиливает их рассасывание, при этом продолжительность пребывания в стаци. опаре уменьшается до 18 - 19 дней вместо 35 - 45 дней при лечении известным способом, при выписке отмечено заметное улучшение. Способ лечения атеросклероза путем введения лекарственных препаратов, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью предотвращенияи уменьшения...

Номер патента: 939006

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Алехин, Лазарева, Растунова, Соболев, Щербакова

МПК: A61K 31/715, A61P 37/06

Метки: осложнений, посттрансплантационных, профилактики

...кожного лоскута на хвосте от мышей-доноров линии С 57 В 1./с беспородным мьппам реципиентампоследним вводят имуран в дозз 25 мг/кг в1.й, З-й, 5-й, 7.й и 9.й дии и преднизолон вдозе 30 мг/кг во 2.й, 4-й, 6-й, 8-й и 10.й дии;на 4-й и 9-й день эксперимента внутримышечно ввели продигиозан в дозе 500 мкг/кг. Сро.ки отторжения трансплантата в группе живот.ных, получавших только иммуноденрессантыв соответствии с известным способом, состав.ляют в среднем 16,2 1 0,9 дня, а при использовании иммунодепрессантов в сочетании с процигиозаном они составляют 19,4 й 1,22 дня,т.е, были на 3,2 дня больше. Различия статистически достоверны.Кроме того, у интактных мышей, которымвводили препараты по предложенной схемеПредлагаемый метод позволяет...

Номер патента: 940645

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/195, A61P 9/06 ...

Метки: бифенил-2-илалкиламина, производных

...Композиция для внутреннего применения состава, мг:й,й-Диэтил-аминокарбонил-(5-фтор,1 -бифенил-ил)- бутиламин хлорид 250 Изотоницескийсоляной раствор10-ный водныйраствор глюкозы 500 Приведенные выше ингредиенты смешивают, в результате чего образуется Предлагаемые бифенилилалкиламиныиспользуют в качестве препаратовдля лечения сердечной аритмии. Экспериментальные данные получены насобаках, у которых искусственнымспособом вызывают сердечную аритмию,В общем эксперименте одну или несколько дворняжек любого пола подвергают анестезии с использованиемпентобарГитала натрия. Иглу для введения типа Баттерфляй вводят в луцевую вену собаки и через нее в венуподают достаточное количество буайбайна, который стимулирует сердечную аритмию, через зту же...

Номер патента: 940646

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: бензос-хинолинов, производных, солей

...из капельнойтранс 107" 110 435 0,74 68,92 7,17 2,86 цис 94-102 435 0,72 68,74 6,93 3,12 жеее ме мв еею цмюамТонкослойная хроматография, смесь бензол/эфирН СН Н 9497 оС 35 94064 воронки к интенсивно перемешиваемому раствору 0,236 г лития в жидком аммиаке (,120 мл, отогнанных через слой гранулированной гидроокиси калия при -78 С, охлаждение осуществляется с по- мощью смеси ацетона и сухого льда). Делительную воронку после окончания добавки Ьполаскивают 10 мл тетрагидро. фурана. Смесь перемешивают в течение 10 мин, добавляют к ней 24 мг лития 10 и продолжают перемешивание еще 2 ч, Для уничтожения голубой окраски к смеси добавляют 24 г хлористого аммония, После удаления избытка аммиака за счет испарения остаток растворяют В в смеси 50 мл...

Номер патента: 940647

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4406, A61P 29/00 ...

Метки: 5-диарил-2-нитроимидазолов

...р-Фторбензилцианида добавляют по каплям к раствору 0,9 моль этоксида натрия в 250 мл этанола при комнатной температуре и перемещивании. Реакционную смесь нагревают в течение ночи до температуры дефлегмации, охлаждают и затем выливают в ледяную воду. Водный раствор промывают эфиром и затем подкисляют концентрированной соляной кислотой. Осадок собирают фильтрацией и промывают водой. Смесь твердого вещества с 350 мл 48-ной бромистоводородной кислоты нагревают до температуры дефлегмации в течение ночи при перемешивании. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, кристаллы собирают с помощью фильтрации. Кристаллы взвешивают в воде, которую затем доводят до основного состояния с применением концентрированной гидроокиси аммония,...

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Иван, Поль

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 31/4427 ...

Метки: 1-втиазола, 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, дигидроимидазо-(2, кислотно-аддитивной, окисного, производного, соли

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Номер патента: 671273

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Безносенко, Белкин, Володкович, Кукаленко, Лакоза, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/555, A61P 25/04 ...

Метки: 2-трихлорэтил)-пирролидона, n-(1-окси-2, действием, металлические, нервную, обладающие, систему, соли, тиопирролидона, угнетающим, центральную

...с соответствующими солями металлов при комнатной температуре илипри кипячении в абсолютном спирте.Полученные соединения, как пойазали испытания, обладают избирательнымдействием на центральную нервную сис"тему.При этом они обладают преимуществами по сравнению с й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиокапролактамом, взятым в качестве эталона, посколькупредлагаемые вещества не сочетаютнейролептический эффект со способностью нарушать координацию движений иоказывать при этом снотворный и наркотический эффект.П р и м е р. Получение комплексной соли хлорида меди с й-(1-окси,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавляют Сц 61 при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 941369

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Закусов, Косточка, Сколдинов, Смольникова, Шмарьян

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, C07D 451/00 ...

Метки: w-аминоацильных, нервной, системы, стимуляторы, тропан-3-ола, хлоргидраты, центральной, эфиров

...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 942598

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3, варианты, гептана, производных

...значегидролиэу в присут 4 1942598 42 уде В и В имеют укаэанные эначе- ч а ю щ и й с я тем, что соединение сия, озонируют при температуре от общей формулы П .-20 ,до -78 ОС, образующееся соеди- О нение общей формулы ХУсн,О Ф Ж " аоовсн,О Н -СОЕК СООТГгде Р - алкил с 1-5 атомами углегде Р и Р имеют указанные значе- рода, подвергают взаимодеиствию с 1 Ом3 ния, подвергают хлорированию хлорис- алленовым соединением общей формутым тионилом в присутствии пиридиналы Ш при 0 С, образующееся соединенией ООС- СН =С =й - СО О 1 общей формулы Х 1 Ч Ъгде Р имеет указанные значения, при гсоектемпературе кипения с обратным хо 3 лодильником в толуоле или .бензоле, образующееся соединение общей формуСООВлы 1 У20 где Р и В имеют укаэанные значения,...

Номер патента: 862418

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Андреевский, Валаханович, Жестков, Заборонок, Зарецкая, Полушина, Пушкарь, Садовникова

МПК: A61K 31/721, A61P 7/00

Метки: кровезаменитель

...в течение 48 час. Полученный фермент для очистки от примесей дважды обрабатывают эта иолом. Очищенный декстран подвергают частичному кислотному гидролизу при 85 - 86 С и фракционируют с целью получения декстрана с молекулярным весом 30000 - 40000.Полученный раствор деминерализуют на ионнообменных смолах.К 100 л раствора декстрана с молекулярным весом 36500 с концентрацией 10,15% добавляют 5,2 кг маннита и 0,92 кг хлорида натрия. Полученный препарат фильтруют через фильтр Миллипор, разливают во флаконы и стерилизуют в автоклаве при 120"С в течение 20 мин.Препарат апирогенен не токсичен, стерилен. Он не влияет на скорость оседания эритроцитов и способствует их дезагрегации. Диурез при использовании препарата выше, чем у...