A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
N-замещенные амиды 4-хлортиено (2, 3 )пиримидин -6 карбоновой кислоты, обладающие судорожным действием
Номер патента: 745160
Опубликовано: 23.05.1983
Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...
Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным
...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...
Способ получения производных пиримидона
Номер патента: 1020003
Опубликовано: 23.05.1983
МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...
Метки: пиримидона, производных
...осадок от.фильтровывают, объединяют с остат 35ком,.полученным в результате упаривания зтилацетатного экстракта водной фазы, оставшейся в виде фильтрата после. отделения выпавшего твердого осадка, обрабатывают зтанольным раствором хлористого водородаи перекристаллизовывают из метанола,Получают целевой 2-С 2.-(5-диметиламинометил-фурилметилтио)этиламино -5- ( 3- пир иди л метил ) 4-пир ими оно 45тригидрохлорид с т.пл, 218-220 С(с разложением),П р и м е р 2. (1) Этиловый эфир 3-(6-метил-пиридил )пропионовой кислоты формилируют этилформиатом и гидридом натрия в среде 1,2-диметоксмзтана, в результате получают этил-формил-(6-метил-пиридил)пропионат с т.пл, 142-44 С,(полученному из 0,161 г натрия) вметаноле (20 мп). Затем прибавляютпорциями...
Способ получения производных пиперидинопропила или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1021342
Опубликовано: 30.05.1983
Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц, Хельмут
МПК: A61K 31/4523, A61P 9/12, C07D 209/08 ...
Метки: пиперидинопропила, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г ( 413 от теоретическогопредлагаемого соединения с темпераотурой текучести 178- 181 С,П р и м е р 7. 4-2-Пивалоилокси". И-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 3-2-бензимидазолиногидрохлорид,5,0 г 4-2-окси-( 4-феноксиметилпиперидино) -пропокси 3-2-бензимидазолинона (,получение см.пример 4 л) до;бавляют к 31,5 г расплавленной пивалиновой кислоты и смешивают с 6,28 гангидрида пивалиновой кислоты, В течение 5 дней перемешивают при ком-натной температуре, затем выливаютв 100 мл ледяной воды,.нейтрализуют.разбавленным аммиаком (1:10) экстрагируют дихлорметаном, просушивают надсульфатом натрия и сгущают. Остатокпромывают эфиром, растворяют в спиртеи смешивают с 2 н.соляной кислотой. После сгущения подвергают пере- кристаллизации из 20 мл...
Способ получения производных 1, 1-бифенил-2-илалкиламина или их солей
Номер патента: 1022655
Опубликовано: 07.06.1983
МПК: A61P 9/06, C07C 213/04, C07C 215/28 ...
Метки: 1-бифенил-2-илалкиламина, производных, солей
...гидроокиси натрия. Шелочной раствбр экстрагируют нес" колько раз диэтиловым эфиром, Эфирные экстракты объединялт, промывают водой и сушат. В результате упаривания растворителя образуется масло, из которого после перегонки получаютl ,1,8 г Н,М-диизопропил-окси"4-(1,1 бифенил-ил)-бутиламина. Т.кип.168- 171 фС при давлении 0,2 мм рт.ст.Найдено, Ъ: С 81,42; Н 9,82; Я 4,26СууН, Н 0Вычислено, ВС 81,18; Н 9,60; М 4,30.П р и м е р 2. В соответствии с методикой примера 1 1,2-эпокси- (1,1 -бифенил-ил)-бутан вводят во взаимодействие с изопропиламином, в результате чего получают Н-изопропил-окси-(1, 1 -бифенил-, ил) -/бутиламин.Полученное свободное основание переводят в соль взаимодействием с хлористым водородом, в результате чего получают...
Способ получения спиробензофуранонов
Номер патента: 1022658
Опубликовано: 07.06.1983
Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада
МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...
Метки: спиробензофуранонов
...10 мин 3500 об/мин), был измерен объем гастритной основы,Результаты ингибирования гастритной секреции в, крысах представлены в табл. б.0 Т аблица. б30 1022658 ЛактозаТонкий порошокцеллюлозыСтеарат магния 100 (2) 45 (3) 5 (4) Составитель И. Дьяченко Редактор А. Огар Техред С,Мигунова Корректор Г. РешетникЗаказ 4081/51 Тираж 418 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пшеничного крахмала и (4), и смесь таблетируют на специальной машине с получением 1000 таблеток диаметром 7 мм каждая иэ которых содержит 50 мг (1.Капсула содержит, г:5-Ьс(Р-оксиэтил)- -аминоспиро-(бенэо(Ь Фуран(ЗН),1-циклопропан -3-он 50 (1)...
Способ получения производных эргопептина или их солей
Номер патента: 1022660
Опубликовано: 07.06.1983
МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 519/02 ...
Метки: производных, солей, эргопептина
...40 45 П р и м е р 8, 2 "Метил,10- дигидроэргокристкн. Кристаллизация в виде гидрофумарата из метиленхлорида и уксу 1 сного эфира. Т.пл. 191" 192 С 1 (Ы) о" -13,9 С (сф 0,5 в метаноле).П р и м е р 9. 2-Метил,10-дигидроэргонин, Кристаллизация иэ йетиленхлорида и бензола. ,пл, 172- 174 С Гразрушение (еС): -57 фС (с = 1,0 в пиридине).П р и м е р 10. 2-Метил,10- дигидроэргокорнин, Кристаллизацияиз метиленхлорида и бензола. Т.пло172-174 С .(разрушение); (а,)= -58 С(с = 0,55 в хлороформе).П р и м е р 12. 2-Метилр-изопропилс(.-Н-бутилзргопептин. Кристаллизация в виде гидрофумарата изуксусного эФира и ацетона. Т,пл,157-160 ОС (разрушение) 1 ,) :+54 С(с = 0,55 в диметилформамиде).П р и м е р 13. 2-Метил-зргокристин, Кристаллизация из...
Средство при лечении инфаркта миокарда “-метапрогерол
Номер патента: 1022710
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Бондарь, Колчин, Николаева, Окунев, Полежаев, Черкасова
МПК: A61K 31/185, A61P 9/10
Метки: инфаркта, лечении, метапрогерол, миокарда, средство
...ферментативным путеми путем фагоцитоза, а также соответственно ускоряет созревание рубцовойсоединительной ткани. Сходное действие оказывает "Метапрогерол" надиатермокоагуляционный очаг повреждения сердца у крыс.Изучение действия метапрогеролана течение экспериментального инфаркта миокарда проводят на 157 кроликах1 94 опытных и 63 контрольных).Животным вводят "Метапрогерол"внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мг на 1 кг веса первый разчерез 2 ч после операции, в последующие дни - ежедневно в течение3-12 дней. При этом .изменений в поведении животных опытной группы лосравнению с контрольной отмечено небыло,Еедневно проводят электрокардиографические исследования в динамике до введения препарата через5,10 и 30 мин, 1,2,3,4 и 16 ч...
Способ получения коллоидного раствора порфирина
Номер патента: 1022711
Опубликовано: 15.06.1983
Автор: Флейдерман
МПК: A61K 31/409, A61P 43/00, A61P 7/00 ...
Метки: коллоидного, порфирина, раствора
...новокаина растворыизотоницеские, буферные и специальные - в зависимости от цели назначения.Без воды форма подфирина можетсохраняться не менее годаВ момент .разбавления водой происходит образование коллоидного раствора. Предельная концентрация порфирина 0,5-1 взависимости от его структуры, что более чем в 300 раз превосходит кон-.центрацию порфирина в известном способе, Максимальное отношение ПАВ ( порфирин равно ч:1, что в 250-500 разменьше, чем в известном. Устойчивость водного раствора порфирина зависит от соотношения полиэтиленгликольПЗГ)/ вода, структуры лорфирина, состава и количества эмульгатора, Увеличение количества ПЭГ повышает устойчивость золя. Поэтому,изменяя соотношение системы ПЭГ - водаэмульгатор,можно получать...
Способ получения производных пиридо1, 2-апиримидина или их солей с щелочными металлами или их оптических изомеров
Номер патента: 1024007
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор
МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...
Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными
...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...
Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
Номер патента: 1024009
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 498/06 ...
Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов
...экстрагирования, промывки, сушки и т, д. и очищены при помощи повтор. ного осаждения, хроматографии, кристал 20 лизации, абсорбции или других методов очистки. Стереоизомеры в положениях 3 или 7 разделять в результате тщательной хроматографии или фракционной перекристаллизации. При желании сте- Ь реоиэомеры можно подвергать последующей обработке без. их отделения.Соединения 1 можно использовать в качестве исходных веществ для получения известных бактерицидных 30 1-детиа-оксацефалосопринов с высоким выходом. Выбор групп А, СООВф и Х в исходных веществах и промежуточных веществах может зависеть от легкости протекания реакции, обЗ 5 ращения или, использования, устойчиво. сти в условиях реакции и обработки, отходов, затрат и других...
1-метил-2(5-формилфурил-2) -бензимидазол, обладающий противогрибковой активностью
Номер патента: 555636
Опубликовано: 23.06.1983
Авторы: Ельчанинов, Кумуржи, Мандрыкин, Олейникова, Симонов
МПК: A61K 31/351, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...
Метки: 1-метил-2(5-формилфурил-2, активностью, бензимидазол, обладающий, противогрибковой
...том, что 1-метил-(фурил)-бенэимидаэол подвер гают взаимодействию с соляной кисло той и параформом при 60-70 С, образующийся хлоргидрат 1-метил-(5 -хлорметилфурил)-бензимидазола подвергают взаимодействию с перманганатом калия в водной среде при температуре кипения реакционной среды. Микологические исследования показали, что 1-метил-(5 -формилфурил- -2 )-бенэимидазол обладает сильным 35(противогрибковым действием и действует губительно на культуру Тг 1 осЬорйуСоп гишЬиж при концентрации.0,1 в течение 1 ч и в композиции с 1 Ъ-ным раствором формальдегида в соотношении 1:1 в течение 10 мин.Ъ П р и м е р 1. Получение хлоргидрата 1-метил-(5-хлорметилфурил- -2 )-бензимидазола.К раствору 3,96 г (0,02 моль) 1-метил-(фурил) бенэимидаэола в 24 мл...
Способ получения производных арилоксиаминобутанола или их солей
Номер патента: 1025327
Опубликовано: 23.06.1983
Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет
МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, C07C 217/32 ...
Метки: арилоксиаминобутанола, производных, солей
...в 20 мл метанола и смешивают с 2,27 г малеиновой кислоты.Получают 7,2 г 1-(1-нафтилокси)-, 2-гидрокси-изопрориламинобутанмалеината, который после перекристаллизации из этанола плавится при 147- 149"С.П р и м е р 4. Раствор 9,2 г (0,04 моль) 1-(1-нафтилокси)-2-гидрокси-аминобутана и. 5,36 г (0,04 моль) фенилацетона в 100 мл .бензола кипятят в течение часа. Остаток. после упаривания растворяют э 100 мл метанола, затем согласно примеру 3 восстанавливают 2 г боргидрида .натрия. Полученное основание обрабатывают 4,3 г малеиновой кислоты. Получают 1-(1-нафтил О окси) -2-гидрокси-(1-фенилпропил)- /аминобутанмалеинат, который после перекристаллизации из этанола плавится при 152-155 ОС.П р и м е р 5. Смесь, состоящая 15 из 18,1 г (0,1 (0,1 моль)...
Соли n-аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин с малоновой кислотой, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 816106
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...
Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли
...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...
Производные (адамантил-1)оксибензола, обладающие протововирусным действием
Номер патента: 707150
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Богданова, Корсакова, Николаева, Першин, Петерс, Сафонова, Шведов
МПК: A61K 31/05, A61P 31/12, C07C 39/08 ...
Метки: адамантил-1)оксибензола, действием, обладающие, производные, протововирусным
...получения соединений о Формулы 1 основан на известной р ции взаимодействия 1-бромадамантана с фенолом при кипячении в бенэоле 4Заявляемые производные (адамантил)оксибензола получают путем взаимодействия 1-бромадамантана с пирокатехином или монометиловым эфиром гидрохинона в бензоле прй кипячении в атмосфере инертного газа.П р и м е р 1. 4-(адамантил)- .-1,2-диоксибензол, полугидрат.Смесь 30 г (0,14,моль) адамантил-бромида, 46,2 г (0,42 моль) пирокатехина в 40 мл бензола и 1 мл воды кипятят при перемешивании вВНИИПИ Заказ 6707 еФилиал ППН "Патент", гУжгород, ул.Проектна 020ЗО556 токе инертного газа до прекращения 1выделения НВг, Бенэол упаривают ввакууме, осадок промывают горячейводой для удаления непрореагировавшего пирокатехина,...
Способ лечения аневризмальных костных кист
Номер патента: 1025419
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Крисюк, Куценко, Сивак, Талько, Шамрай
МПК: A61B 17/56, A61K 31/197, A61P 19/08 ...
Метки: аневризмальных, кисть, костных, лечения
...общим наркозом производятчрезкожную пункцию кисты металлической полой иглой диаметром 1-,2 мм, вполость которой вставлен мандрен,После введения иглы в полость кистымандрен извлекают. К игле подсоединяют шприц и путем. активной аспирации удаляют содержимое кисты. Затем 35набирают в шприц раствор ингибиторафибринолиза в количестве 20-50 об.Вот количества извлеченной жидкости,который вводят в полость кисты. Вкачестве ингибитора фибринолиза при 4 Оменяют раствор амбена с концентрацией 0,25-1 вес,В или раствор аминокапроновой кислоты с концентрацией 25-10 вес.%. Количество раствора ингибитора фибринолиэа, вводи"мого в полость кисты, определяют исходя иэ его применяемой концентрации и объема кисты с таким расчетом,чтобы содержание...
Способ получения сложных эфиров 1, 1-диоксида 6 оксиметилпенициллановой кислоты
Номер патента: 1026654
Опубликовано: 30.06.1983
Автор: Майкл
МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...
Метки: 1-диоксида, кислоты, оксиметилпенициллановой, сложных, эфиров
...повышают антибактериальную эффективность-лактамныхантибиотиков (пенициллина и цефалоспорина) по отношению ко многим микроорганизмам, особенно тем, которыепроизводят(Ь-лактамазу,Соединения формулы (1) повышаютантибактериальную эффективность 3 -.лактамных антибиотиков 1 и ч 1 чо. Таким образом, они понижают количество антибиотика, необходимое для защиты мышей против летального, в других обстоятельствах, количества прививочного материала, из некоторых(1) повышать эффективность( -лактамного антибиотика против Р -лактамазу произвоцящих бактерий делаетих особенно ценными для совместногоприменения с-лактамными антибиотиками при лечении бактериальныхинфекций у млекопитающих и особенноу людей. При лечении бактериальнойинфекции указаное соединение...
Фторзамещенные n-бензгидриламиды, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 790627
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 233/13 ...
Метки: n-бензгидриламиды, активность, противосудорожную, проявляющие, фторзамещенные
...Горячий растворфильтруют. Выпавший после остыванияФильтрата продукт отделяют, промывают 10-20 мл эфира, сушат. Послеперекристаллизации из спирта полу-,чают 2,15 г амида, т,пл. 168-168,5 С70,5 от теоретического, считаяна амин).Идентификация новых соединенийпроВодилась с помощью элементногоанализа, тонкослойной хроматографиии ИК"спектроскопии. Константы ианалитические данные приведены втабл. 1,790627 Продолжение табл. 1. см Вычислено, ф Найдено,Ъ Бруттоформула РМ пп С=Оl 1655 3310 5,76 1645 3245 5,76 1650 5,76 3310 1645 4,59 3305 4,59 1655 3310 5 4,41 Соединения 1-3 кристаллизовали из водного спирта,4 и 5 - из спирта.Противосудорожная активность нений определены их острая суточная фторзамещенных М-бензгидриламидов токсичность и...
Цис-дихлороаквогуанозинплатина ( ), моноэтанол, проявляющая антиканцерогенную активность
Номер патента: 886472
Опубликовано: 07.07.1983
Авторы: Бударин, Бурлака, Волченскова, Корчевая, Майданевич, Сидорик
МПК: A61K 31/295, A61K 31/7135, A61P 35/00 ...
Метки: активность, антиканцерогенную, моноэтанол, проявляющая, цис-дихлороаквогуанозинплатина
...животных: контрольной и экспериментальной.В контрольной группе животным в период индукции опухолей внутрибрю- ЗО шинно вводят по 0,1 мл ДМСО два раза в неделю.Первые опухоли у животных появились:через 2,5 месяца после индукции. ОМЯ. 35Животным экспериментальной группы после начала индукции ОМЖ .внутрибрюшйнно два раза в неделю вводят по 50 мг/кг цис-дихлороаквогуанозинплатины 1 П., моноэтанола в 0,1 мп ДМСО, 4 О Суммарная доза введенного вещества составляет 500 мг/кг.Первые опухоли появились только через четыре месяца.Результаты опытов представлены в таблице. 2 Н,о)С й ОЦ,Ц к Из таблицы следует, что заявляемое комплексное соединение отодвигаетсроки выхода первых опухолей на 1,5 месяца.П р и м е р. К раствору, содержа-. щему 2,0 г...
Способ получения производных пирролидина
Номер патента: 1028246
Опубликовано: 07.07.1983
Автор: Вернер
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28 ...
Метки: пирролидина, производных
...энзима, после чего перемешивают 5,5 ч при комнатной температуре и затем экстрагируют сложным эфиром уксусной кис- лоты. Фазу этилового эфира уксусной кислоты промывают водой. Водные фазы дополнительно экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные экстракты этилового эфира уксусной кислоты высушивают сульфатом натрия фильтруют и упаривают, В остатке со- держится (Й,5 )-1-(й-метоксибензоил)- -З-окси-пирролидинон,Пример 9. а). 5,0 г (В,5)- -3-ацетокси-пирролидинона и 13,2 млтриметилхлорсилана растворяют в 150 мл абсолютного тетрагидрофурана, послечего прибавляют по каплям при -5-0 С с перемешиванием 14,7 мл триэтиламина. Перемешивают 3 ч при ООС и затем отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток отгоняют в вакууме....
Способ получения 1-оксадетиацефалоспорина
Номер патента: 1028249
Опубликовано: 07.07.1983
Автор: Аллен
МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 498/04 ...
Метки: 1-оксадетиацефалоспорина
...8,2 мг целевого соединения, ной температуры. Раствор, содержащий ставленного формулой8 мл этилацетата, 4 мл воды и 0,13 млконцентрированной хлористоводородной 40(90 ИГц, ДИСО-д ) д 3,36 кислоты, добавляют при перемешивании(3)ф к охлажденной реакционной смеси. ОбРазуется нерастворимый комок продук- ц )( . метилен-С)цепочки ), 4, 62 ( с, метилен-Ста. Добавляют ацетон для получения( Н С 6), 5,72 (с. метилен РаствоРа. Органический слой отделяют 45 ), ,84 (м. Фенил) ицианометилаи Упаривают до сухого остатка при по-с (д . - Н и фенольный ниженном давлении.Продукт, получаемый в виде сырой Получение 1-циа илН-тетра- камеди, растворяЮт в этилацетате зо тиола. и Раствор промывают водой и рассолом. 50 Этилазидоацетат. К раствору добавляют свежую...
Способ получения производных 1, 8-нафтиридина или их фармацевтически пригодных солей
Номер патента: 1029829
Опубликовано: 15.07.1983
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...
Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически
...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...
Способ лечения фиброзно-кавернозного туберкулеза легких
Номер патента: 1028330
Опубликовано: 15.07.1983
Авторы: Гурьева, Красовская, Новоселова, Старостенко
МПК: A61K 31/739, A61K 33/04, A61P 31/06 ...
Метки: легких, лечения, туберкулеза, фиброзно-кавернозного
...7 - 10 дней,После третьего курса тиосульфатанатрия,.при сохраняющихся полосгных образованиях, в комплекс лечения включают пирогенал для стимуляции репаративных про цессов. Пирогенал вводят внутримышечно начиная с 50 максимальных пирогенных доз (МПД) через день, с посеепен- .ным увеличением дозы на 50 - 100 МПД,максимальная разовая доза достигает1800-2000 МПД, При атом курсовая дозадоза составляет 19000 - 20000 ИМПЕ.Лечение тиосульфатом натрия и пирогеиолом проводят на фоне антибактериальной терапии. Выбор и сочение противотуберкулезных препаратов микробактерийтуберкулеза к специфическим средствам,их переносимостью.П р и м е р . Больной 3. 83 лет.фиброэно-каверноэный турбкулез легкихВ каз 4838/4Филиал ППП Патент, г. Уж 8330 2в фазе...
Способ лечения бронхиальной астмы
Номер патента: 1028331
Опубликовано: 15.07.1983
Авторы: Волокитина, Зисельсон
МПК: A61K 31/417, A61K 9/12, A61P 11/06 ...
Метки: астмы, бронхиальной, лечения
...с высокой чувствительностью к гистамину эта концентрация 0,000001 мг/мл, т. е, в 10 000 раэ меньше пороговой, адля больных со средней и низкой чувствительностью к гистамину,00001 мг/мл т. е, в 100 раэ меньше пороговойконцентрации.Ингалирование каждой концентрациигистамина проводят 2 раза с интервалом6 ч. Ежедневно концентрацию гистамина увеличиваот в 10 раз. Курс лечения - 1 2-14 ингаляций. Лечение проводят при отсутствии фиэикальных и Функциональных признаков бронхиальной обструкции. Для ийгаляпйй,используют отечественный ингалятор АИ, который распыляет в течение 3 мин 1 мл водного раствора гистамина.При проведении ингаляционных провокационных проб с гистамином у 117 больных бронхиальной астмой выявлена высокая, средняя и низкая...
Спиртовые комплексы производных 4-оксикумарина, проявляющие антикоагулятрные свойствами
Номер патента: 725423
Опубликовано: 23.07.1983
Авторы: Вишнякова, Лакин, Маршалкин, Новикова, Перина, Смирнова
МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/12 ...
Метки: 4-оксикумарина, антикоагулятрные, комплексы, производных, проявляющие, свойствами, спиртовые
...полностью соответствует получению натриевой соли фепромарона.Йз 36,7 нитрофарина и 8,5 г кислого5 углекислого натрия получают 44 г(99) натриевой соли. Т.пл. 280290 С (с разложением).П р и м е р 3. Комплекс фепромарона с этиловым спиртом 1 а).12,9 г натриевой соли фепромаронарастворяют в 40-45 фл безводногоэтанола. Кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают,горячий раствор оставляют в эксика 5 торе над осушителем (СаС 12 Р 20.и др.) кристаллизоваться. Выйазшиекристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл этанола и сушат, Получаютб г 43) белого кристаллическоговещества. с т.пл. 105-109 ОС,П р и.м е р 4. Комплекс фепромарона с изопропиловым спиртом (1 б) .12,9 натриевой соли фепромаронав 40-45 мл безводного...
Способ получения 1-диэтилкарбамил-4-метилпиперазина
Номер патента: 1031963
Опубликовано: 30.07.1983
МПК: A61K 31/496, A61P 33/10, C07D 295/00 ...
Метки: 1-диэтилкарбамил-4-метилпиперазина
...колбу емкостью 250 мл, снабженную мешалкой,обратным холодильником с отводом дляконтроля за выделением углекислогогаза, и термометром, загружают 35,6 г99,3 (35,4 г 100) муравьиной кислоты и 32,1 г 37,2 (11,9 г 100) формалина. При перемешивании нагреваютреакционную массу в течение 1 ч до110 С. Ведут выдержку при кипенииреакционной массы (110-115 С) в течение 7-10 ч до практического прекра-щения выделения углекислого газа,что контролируется пробой с баритовой водой,Затем реакционную массу в колбеохлаждают до 10 С и при перемещенииприливают 88 мл 44-ного едкого натра до щелочной реакции нижнего слоя.Температура реакционной массы не долж.на превышать 30-35 С, что достигается охлаждением.Реакционную массу переносят в делительную...
Способ получения производных аминоизохинолина или их кислых солей аддитивных
Номер патента: 1033001
Опубликовано: 30.07.1983
Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...
Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей
...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...
Способ получения 2 4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил -4 амино-6, 7-диметоксихиназолина или его хлористоводородной или бромистоводородной соли
Номер патента: 1033002
Опубликовано: 30.07.1983
Автор: Филип
МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...
Метки: 4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил, 7-диметоксихиназолина, амино-6, бромистоводородной, соли, хлористоводородной
...кие как этиленгликоль и диэтиленгликоль, простые эфиры гликопя, такие как .этиленгликоль монометиловый простой эфир, диэтиленгликольмоноэтиловый простой эфир, 1,2-диметоксиэтан и диэтиленгликольдиметиловый простой эфир; третичные амиды, такие как И,й-диметилформамид, й,й-диэтилацетамид и метилпирролидон; диметилсульфоксид или пиридин.П р и м е р 1. Получение 2-(.4-(2- фуроил)-пипераэин-ил 3-4-амино,7- диметоксихинаэолина.В колбу, емкостью 50 мл, снабжен. ную мешалкой, обратным холодильником и сушильной .трубкой, вводят 160 мг. (0,66 моль) 4-бензоиламино- хлор7-диметоксихинаэолина 244,2 мг (1,32 ммоль) 1 в (2-фуроил) - пиперазина и 4 мл изоамилового спирта, Полученную смесь нагревают при 100 С 4 ч, затем охлаждают до.комнат0ной...
Способ получения производных 4-пиримидона или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1033003
Опубликовано: 30.07.1983
Автор: Томас
МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...
Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...
Способ получения производных цис-4-фенил-1, 2, 3, 4-тетрагидро 1-нафталинамина или их солей
Номер патента: 1034602
Опубликовано: 07.08.1983
Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз
МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42 ...
Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1
...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....
Способ получения молекулярного соединения диэтиламиноэтиламида -хлорфеноксиуксусной кислоты с 4 бутил-3, 5-дикето-1, 2-дифенилпиразолидином
Номер патента: 1034605
Опубликовано: 07.08.1983
МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/30 ...
Метки: 2-дифенилпиразолидином, 5-дикето-1, бутил-3, диэтиламиноэтиламида, кислоты, молекулярного, соединения, хлорфеноксиуксусной
...соединения В-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином с одной молекулой воды После фильтрации и промывки толуолом кристаллы обдают при 60 ОС 80-ным водным раствором ацетона в количестве 252 г. После охлаждения получают молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н -бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином, кристаллизующееся с 2 моле кулами воды, которое промывают водным раствором ацетона и сушат при60 С.Получают 120 г молекулярного соединения, что соответствует выходу продукта 65. Молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил- -3.5-дикето,2-дифенилпиразолидиномпредставляет собой белый порошок, легко...