A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 797688

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виноградова, Денисенко

МПК: A61K 31/437, A61P 9/06

Метки: антиаритмическое, средство

...субстрата для органичетеза 1.Цель изобретения - расассортимента экспериментаритмических средств,Поставленная цель досчто в качестве айтиаритмсредства применяют бревихлоргидрат.В опытах на животных устчто бревикарин дихлоргидраттривенном введении 2-го водраствора в дозе 20 мг/кг увеет латентный период аконитинаритмии в 4,6 раза, а продолность аритмии сокращает в 230 случаев полностью предуразвитие аконитиновой аритмибель подопытных животных - вслучаев.Введение к ревхлоргидрата у т п ИСАЙ ИЕ БРЕТЕпИЯ РСКОМУ Сви ЕТЕЛЬСТЗУаев. Кроме того, разв те й желудочковой фибрил бр арин дихлоргидрат пре ает у 100 животных.редупреждающее и купирующее, д е бревикарина дихлоргидрата н ариевой модели аритмии у кро в стойкое и продолжительное....

Номер патента: 797689

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Безкровная, Юсипова

МПК: A61K 31/472, A61P 29/00

Метки: противовоспалительное, средство

...артрит (АА) Правая28,60,31Левая28,6+0,61 44,5+5,1 4 01+0 2442,6+3,51 16 АА - папаверин Правая25,5+0,3Левая25,70,31 14 3; 39+0, 15 Контроль Правая24,8+0,3Левая24,60,4 18 2,92+0,19 Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 1977, т. 1, с383-385Формула изобретенияПрименение папаверина (6,7-диметокси(3,4-диметоксибензил) -изохинолина) в качестве противовоспалительного средства,Составитель И. Губарева Редактор О. Малец Техред М.Голинка Корректор Г. НазароваЗаказ 9867/4 Тираж 69 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 филиал ППП фПатент, г,ужгород, ул.Проектная, 4 количес т- ВО живот- ных 34,52,031,7+0,81...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...

Номер патента: 802264

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Булатов, Клюев, Кущ, Хидекель

МПК: A61P 39/06, C07C 209/26, C07C 211/48 ...

Метки: алкиларома-тических, аминов

...раствор комплекса Рд(%)- алиэарин-3красный С (1,8410 моль) и перемеши- Я вают на магнитной мешалке до полного осветления раствора., Полученный катализатор отфильтровывают и сушат в эксикаторе, Состав катализатора вес . г Рд-ализарин красный С 12,66, =А 1,20 остальное.Аналогично получают гетерогенныекатализаторы, содержащие различныевесовые отношения Р(н) и В 1 (н)При применении в качестве носителя аминизированного силикагеля методикаполучения катализаторов аналогичнаописанной,П р и м е р 3. В стеклянный термо. статированный реактор помещают 0,2 г катализатора Рд (ализарин) на А 1 0 (из примера 1) и 10 мл этанола . Затем вносят 10 мг йаВН 4, и перемешивают содержимое реактора при 40 С в атмосфере водорода 10 мин. После этого в...

Номер патента: 803856

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Джеи, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, C07C 219/34 ...

Метки: алке-нил)амино-бензойной, арил(алкил, илифармацевтически, кислоты, крови, липидов, обладающие, приемлемые, производные, снижатьуровень, соли, способностью, сыворотке

...пометодике примера 17) и 50 мл гексаметилфосфорамида нагревают на масляной бане при 110 С в течение 20 ч.Раствор охлаждают, разбавляют 30 млводы, 10 мл этанола, снова охлаждают, фильтруют, а твердое вещество промывают водным раствором этанола и водой, Полученное твердое вещество перекристаллизовывают (дважды) из этанола и получают рыжевато-коричневыекристаллы, т, пл. 94-97 С, Перекристаллизацией из этанола получают рыжевато-коричневые кристаллы,т, пл. 95-97 С.П р и м е р 19, п- (п-Бензилоксифенетил)амино)-бензойная кислота.Смесь 6,0 г этил-п- и-бензилоксифенетил)амино )-бензоата (полученного в соответствии с методикой примера 18), 6,0 г гидроокиси калия и100 мл смеси этанол-вода (9:1)...

Номер патента: 803860

Опубликовано: 07.02.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: производныхбензопирана, солей

...т. пл. 258-260 С;7-этоксиоксалиламино-метилкумарин, т, пл. 218-220 С;7-оксалоамино,4-диметилкумарин,т. пл. 233 С;7-метоксиоксалиламино-метил-М-этилкумарин, т. пл. 136-138 С,7-оксалоамино-метил-Н-этилкумарин, т, пл, 142 С,7-метоксиоксалиламино-й, 4-диметилкумарин, т., пл. 164 -165 С;7-оксалоамино-й, 4 -диметилкумарино-4 Н-бензопиран, т. пл, 34-240 С;7-метоксиоксалиламино-фенил-метил-оксоН-бензопиран,т, пл. 239 С;7-оксалоамино-фенил-метил-оксоН-бензопиран, т, пл, 243 С.П р и м е р 4. 12,3 г 4-метил-оксалоаминокумарина суспендируютв 500 мл метанола, К суспензии прибавляют 7,5 г триэтаноламина и кипя-тят до получения прозрачного раствора, который концентрируют в вакууме.Полученная триэтаноламмониевая соль4-метил-оксалоаминокумарина...

Номер патента: 803861

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Вейн, Гунвант, Ричард, Эдвард

МПК: A61K 31/4178, A61P 27/06, C07D 405/06 ...

Метки: памоиновойкислоты, пилокарпина, соли

...расширения ассортимента средств воздействия на глазные заболевания.Цель достигается способом получения новой соли пилокарпина и памоиновой кислоты формулы Предлагаемый способ заключается в том, что пилокарпин подвергают вза. имодействию с памоиновой кислотой в водном растворе при 10-90 С.П р и м е р , 20,7 г основания пилокарпина растворяют в 20 мл воды и к раствору добавляют стехиометричес. кое количество памоиновой кислоты, смесь перемешивают в течение 3 ч до получения гомогенной коричневой маслянистой смеси. Затем контейнеро с продуктом высушивают при 50-60 С в вакуумном эксикаторе (558,8 мм рт. ст.), По мере высыхания на поверхности масла образуется корка, которую отделяют и измельчают до порошкообразного состояния, а остаточное...

Номер патента: 805945

Опубликовано: 15.02.1981

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 7/00 ...

Метки: замещенныхлактамов

...в присутствии палладия на угле(Рд/С) при комнатной температуре идавлении 4 атм. Отделяют катализаторФильтрованием, выпаривают досухаФильтрат, и полученный таким путемсироп растирают в безводном эфире,получая в конечном итоге белый порошок. Таким путем выделяют 2 гй-(2-.оксо-пирролидинацетил-глицина. Точка плавления 149-150 С. Вы".ход 100.Вычислено ,: С 48; Н 6(0; й 14,0.СНг й 2 О 4Получено ,: С 47,6; Н 6,21;й 13,88.Таким же образом получают й-(2-оксо-пирролидинацетил)-саркозин,т.пл. 178 С, выход 67(п = 3;й 4= метил; 2 = Н).2- 1-(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо)-уксусная кислота (и = Зф К и %образуют циклопропил;2 = Н),В раствор из 20,4 г (0,08 мол)этилового эфира 2- )1"(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо...

Номер патента: 806037

Опубликовано: 23.02.1981

Авторы: Бабаян, Вихерт, Герасимова, Давыдов, Метелица, Утямышев, Хромов

МПК: A61K 31/04, A61P 9/04

Метки: антиангинальное, средство

...10Сополимер акриламида,Й винилпирролидонаи бутилакрилата (соотношение 1:0,5:0,3; молеку.лярная масса 80 000) 90Компоненты последовательно растворяют вводно-спиртовой смеси при соотношении вода:спирт 75:25, получая растворы 10 - 20 ной(сверх 100)Далее, как описано в примере 4,П р и м е р 6, Приготавливают компози;цию лекарственного средства следующего состава, %:Нитроглицерин 5Сополнмер акриламида,йвинилпирролидона иэтилакрилата (соотношение0,6:0,2:0,2; молекулярнаямасса 500 000) 95Гидр агенизированное25 П р и м е р 7, Приготавливают композицию лекарственного средства следующего состава, %:Пентаэритриттетранитрат 20Сополимер акриламида,И-винилпирролидона и35этилакрилата (соотношение0,6:0,2:0,2; молекулярная 80масса 500 000)...

Номер патента: 686310

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Бузыкин, Китаев, Кудрина, Молодых, Неклесова, Сысоева

МПК: A01N 33/26, A61K 31/15, A61P 31/04 ...

Метки: 4-бромфенилгидразон, ацетилхлорида

...добавляют при перемешивании 3 мл(0,03 г-моль) четыреххлористого углерода,перемешивают при комнатной температуре6 - 8 ч. Удаляют растворитель в вакууме, гус.той остаток размешивают с хлороформом ипосле 10 - 12 ч стояния отфильтровывают осадок. Перекристаллизацией из смеси бенэолацетон получают 2,5 - 2,7 г (35 - 38%) 4.бромфенилгидразона ацетилхлорида с т.пл. 110 -112 ф С.УФ.спектр в этаноле, Лмакс. (Еф):273(4,34), 308 (3,78).ИК.спектр в вазелине, см ф: 3132 (ЧН),1600 (Аг),4Найдено, %: С 38,99; Н 3,48; Вг 32,51;С 1 14)08; й 11,19.Свйв ВгСйзВычислено, %:С 38,79; Н 3,23; Вг 32,32,С 1 14,34; й 11,31.Фунгицидную активность 4.бромфенилгид.разона ацетилхлорида изучают по отношениюк грибам дерматофитам: ТгсЬорйутопгцЬгцт, Тг 1...

Номер патента: 810698

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Эккхард

МПК: A61K 31/37, A61P 17/00, C07D 493/04 ...

Метки: активностью, дерматологической, обладаю-щие, производные, псоралена

...2,99; 0 31,65 15Найдено, /,: С 65,32; Н 3,24; 0 31,60Тонкослойная хроматография (С.С.М.):Силикагель Мегс 1( Е1.Я Растворители этанол/бензол (3/27)Ку= 0,25 20Тест на РеСз положительный, обнаруживающий присутствие группы ОН.П р и м е р 2. Получение 5-н-деканоилоксипсоралена.В колбе Эрленмейера или плоскодонной 25колбе, снабженной воздушным холодильником, заканчивающимся хл орка льциевойтрубкой, выдерживают при интенсивномперемешивании при комнатной температуре в течение 48 ч смесь 30 мл диметилфор- З 0мамид (ДМФ) чистого и безводного, 1,01 г(5 ммоль) (с небольшим избытком бо/О)и-деканоилхлорида (свежеперегнанного) смол. вес, 190,5 и 0,15 г (5 моль) (с избытком 25 О/О) гидрида натрия с мол. вес. 24,Выливают на расколотый лед, отсасываютили...

Номер патента: 812156

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Конни

МПК: A61K 31/19, A61K 31/734, A61K 31/785 ...

Метки: антацида

...130Вода, г до 1000Это средство приготовляют аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5.Н р и м е р 10. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/, г 250Глутаровая кислота, г 17Уксусная кислотаг 130Вода, г до 1000Это средство приготовляют аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5. П р и м е р 11. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/, г 250 Альгиновая кислота,г 20 Яблочная кислота, г 170 Вода, г до 1000 Это средство приготавливают аналогично примеру 1. Получают раствор с рН 7,5, С одинаковым результатомможно также применять фумаровую и виннокаменную кислоты. П р и м е р 12. Полиэтиленимин100 /ПЕИ 18/ г 250Полигалактуроноваякислота, г 50Альгиновая кислота, г 25Фосфорная кислота, г 100Вода, г до 1000Полигалактуроновую и альгиновуюкислоты растворяют в 325...

Номер патента: 812167

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Альфонсо, Вернер, Клаус, Рольф

МПК: A61K 31/194, A61P 13/12, C07C 51/41 ...

Метки: цитрата, щелочныхметаллов

...воды. Температура раствора медленно понижается приблизительно до 70-800 С, при этом следует следить за тем чтобы не образовался)осадок. Затем гомогенный раствор посредством насоса переводят на двух- вальцовую сушилку и быстро высушивают. Толщина слоя на вальцах состав" ляет при этом 0,5-0,8 мм. Внутрь сушильных валков впускают насыщенный пар с избыточным давлением 5-7 атм, так, что температура наружной поверх ности валкон составляет 140-160 оС. Путем установления числа оборотов достйгают время пребывания материала на валке приблизительно 5 с. Производительность составляет 30-35 кг 0 сухого материала на 1 м обогреваемой поверхности в 1 ч. Цилиндры валков состоят из мелкозернистого специального серого чугуна с...

Номер патента: 812169

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61P 9/00, C07C 213/02, C07C 213/04 ...

Метки: 1-арилокси-2окси-3-алкиниламинопропанов, антиподов, илиих, оптическиактивных, рацематов, солей

...анализ, являютсячистыми.Т,пл. 139-141 С.П р и м е .р 3. 1-(2-Лллилфенокси)-3-(2-метилбутинил-амино)-2-пропанол-оксалат,9,5 г (0,05 моль) 1-(2-аллилфенокси)-2,3-эпоксипропана растворяют в60 мл метанола, добавляют 8,3 г(0,1 моль) 2-метилбутин-амина и в течение 3 ч нагревают с обратнымхолодильником до кипения. После отгонки. растворителя основной остатокрастворяют в ацетоне и добавляютраствор из 6 г щавелевой кислоты вацетоне. Выделяющийся кристаллический оксалат еще раз перекристаллизовывают из ацетона.Выход: 4,7 г, т.пл, 114-146 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-.(2-цианофенокси)-3-(2-метилбутинил-амино)-2-пропанола. 17,5 г (0,1 моль) 1-(2-цианофенокси)-2,3-эпоксипропана растворяют в 130 мя этанола и после добавления 16,6...

Номер патента: 812174

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/451, A61K 31/4525 ...

Метки: пирин-дина, производныхцис-4a-фенилоктагидро-1h-2, солей

...эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой, сушат, упаривают в вакууме, получают масло, которое перегоняют, получают 14,6 г 2-фенил-(2-пропенил)-б-формилциклогексанона с т, кип. 125 - 130 С/0,1 мм рт. т. П р и м е р Е К раствору 50,0 г2-фенил-этоксикарбонилметил-формилциклогексанона в 500 мл диэтилового эфира при - 25 оС при перемешивании добавляют раствор 24,8 г диэтил-амина в 100 мл диэтилового эфира покаплям в течение 30 мин. После перемешивания реакционной смеси в течение 2 ч при - 25 С раствор охлажцают 5до 5 С и затем в него по каплям вотечение 15 мин добавляют раствор33,5 г и-толуолсульфонилазида в50 мл диэтилового эфира. Реакционнойсмеси далее позволяют нагреться докомнатной температуры и ее перемешивают еще в течение...

Номер патента: 812175

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Лудвиг

МПК: A61K 31/4168, A61P 9/06, C07D 233/44 ...

Метки: 2фенилимино-имидазолидинов, замещенных, ихсолей

...растворяют в2 н, НС 6, водный раствор экстрагируют простым эфиром (эфирные экстракты удаляют). Водную Фазу подщелачивают 4 2 н. йаОН и фракционированно экстрагируют уксусным эфиром. Однородные фракции сгущают в вакууме, остаток растворяют в метаноле, соляной кислотой подкисляют до получения конго- р кислой реакции и прозрачный раствор смешивают с простым эфиром. Аморфный раствор отсасывают и промывают простым эфиром. После сушки получают вы- . ход 1,6 г (5,6 теории), т.пл. 267- 268 С, й0,6, элюат; 50 ч. бензола, 40 ч. диоксана, 5 ч. этанола и 5 ч. концентрированного водного нн+он.Носитель-силикагель, проявление Я йодплатинатом калия. Необходимый в качестве исходного вещества 2,6-дибром-оксиметиланилин получают путем бромирования...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 812181

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Алессандро, Никола, Пьеро, Раффаеле, Франческо

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/542, A61P 25/24 ...

Метки: 4-бензоксазина, 4-бензтиазина, или1, кислотноаддитивных, солей, циклическихпроизводных

...(3,2 г).Н р и м е р 4. К перемешиваемому раствору, охлажденному до -30 фС,2 Н,4-дигидро-З-аминометил-(1:,4)бензоксазина (16,4 г, О,1 моль) в СНС 6(100 мп) и Ес М (14 г, 0,15 моль)по каплям добанляют раствор трнфтор;уксусного ангидрида (21 г) в СН СВ,выдерживают 1 ч при ЗООС, а затемоставляют до достижения комнатнойтемпературы, поело чего раствор промывают 5 Ъ-ным МаНСОи водой. При упаривании до сухого остатка получают2 Н,4-дигидро-З-трифторацеталаминометил- (1,4)бензоксаэин (18,1 г).П р и м е р 5. К раствору1 Н,2,3,3 а,4-тетрагидро-фенилимндаэо 5,1-с)(1,4)бенаоксаэин-она(2,5 г, 0,01 моль) в безводном днметилацетамиде (50 мл) добавляют50-ный МаН (0,55 г, 0,11 моль).нпри перемешнвании нагревают в течение 30 мин...

Номер патента: 812182

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов, ихсолей

...10 воды, в результате чего получают 235 мг дкфе 2 ф нилметилсг;метохсиф - ( (, -(3-тненил)- о(.-дифенилметоксикарбонилацетайндо-3- (1, 3,4-тиадиазол-ил) --тиометил-детиа-.окса-З-цефем-карбоксилата с выходом 93.39 ИК (СНС 5),Фрасвщ з 3390, 3310,1785, 1720, 1700 смЯмР (сОсе,),двззг 342 5 2 н 4 20АВ( (14 Гц) 1 Н, 4,47 Ьггз 2 Н, 4,55АВс (14 Гц) 1 Н, 4,871 Н, 5,003 1 Н, 6,92 5 2 Н, 8,921 Н.2. К раствору 235 мг соединения,полученного по и. 1, в 1,5 мп хлористого метилена добавляют 1 ю анизола и 0,5 мл трифторуксусной кис 44) лоты при 0"С к при перемешивании,смесь перемешивают при той же температуре в течение 1 ч и упариваютпри пониженном давлении. Остаток промывают эфиром, в результате чего получают 140 мг 7 о(;метокси,) -сЬкарб 4 ф окси-...

Номер патента: 812183

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефало-споринов

...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...

Номер патента: 812290

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Бабанова, Бобылев, Головченко, Гольденберг, Дмитричук, Калиховская, Лозиенко, Пирузян, Тенцова

МПК: A61K 31/231, A61P 33/04, A61P 9/10 ...

Метки: кислот, ненасыщенныхжирных, стабилизации, эфиров

...соответственно 0,01 и 0,03 вес. от общего веса компонентов. При этом соотношение компонентов в стабилизирующей смеси равно, вес.:Сантохин 25БОТ 75Эксперимент осуществляют. аналогично примеру 1. Полученные данные приведены в таблице,П р и м е р 3. Берут 2,0 г смеси, содержащей 30 этиларахидоната, 7 этиллинолеата, 29 этиллнноата, 34 этилолеата. Добавляют 0,0008 г (0,04) смеси антиокислителей сантохина и БОТ прн перемешивании до полного растворения и получения равномерного окрашивания, Смесь антиокислителей содер- дит 0,0002 г сантохина и 0,0006 г БОТ, что составляет соответственно 0,01 и 0,03 от общего веса компонентов. Соотношение антиокислителей в стабилизирующей смеси следующее, вес.:Сантохин 25БОТ 75Эксперимент осуществлен...

Номер патента: 814275

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Петер, Фритц-Фридер, Ханс

МПК: A61K 31/42, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: аминопроизводных3-алкил-5-(2-оксистирил, изоксазолаили, солей

...НЩ,ИО РВычисйено,г С 48,58 г Н 7,34;В 567; Р 12,53Аналогично получают следующие фосфоновые сложные эфиры: диэтиловыйэФир (3-изопропилизоксаэолил)-метанфосфоновой кислоты с т. кип.117-122 С (выход 73) и диэтиловый-метанфосфоновой кислоты с т. кип.126-132 С (выход 88) .Получение исходных соединений.П р и м е р 1. 3-Метил-(2-оксисткрнл)изоксазол.8,8 г (0,2 моль) 55-ной взвесигидрида натрия в парафиновом маслерастворяют в 100 мл диметилсульфок-сида. Затем по каплям добавляют47 г (0,2 моль) диэтил (З-.метилкзоксазолил)метиленфосфоната прикомнатной температуре и перемешивают30 мин. Далее одновременно с перемешиванием добавляют по каплям36 г (0,2 моль) О-(1-метоксиэтокси) -бензальдегнда, перемешивая смесьзатем еще 24 ч прк комнатной...

Номер патента: 681598

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Аристов, Виноходов, Гаврилов, Гарбузов, Дембо, Дзюба, Засыпкина, Истратова, Ковалев, Листков, Лихачев, Макухина, Масловский, Окуньков, Резвых, Собчак, Черемухин, Шершнева, Шишова

МПК: A61K 31/00, A61P 31/00

Метки: заболеваний, инфекци-онныз, лечения, профилактики, птицы, свиней

...но отношению к М.галлисептикум составиламенее 0,2 ЕД/мл; к М.серотипа С -0,36; к М.серотнпа Д - 0,58,Таким образом, испытанные отечественные препараты - фрадиэин фосфат и фрадизин тартрат обладают высокой антимикоплазмоэной активностью, не уступающей тилану. Таблица 2 Результаты лечебного применения фрадизина при микоплазмозептицы Падеж цыплят от микоплазмоэа, голов Заболело респираторныммикоплазмозом,головВ среднем засутки при наблюдении в течение5 дней до лечения В среднем засутки при наблюдениив течение 32 дней/вовремя лечения 5 днейи 27 после лечения) Опытная 4191 2514 Контрольная 4500 2700 6,7 0,9 5,7 4,8 П р и м е р 2. В целях лечения инфекционных заболеваний фрадизин используют в дозе 16 г на голову в течение пяти дней с...

Номер патента: 816400

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61P 9/12, C07D 277/06 ...

Метки: кислот, производныхтиазолидинкарбоновых

...илиустраняя образование ангиотензинавещества, повышающего кровяное давлениеИнгибирование ферМеита, преобразующего ангиотензин, посрецством сое,цинений, имеющих формулу (1), можетбыть измерено в лабораторных условиях при помощи Фермента, преобразующего ангиотензин, выделенного из легких кролика.П р и м е р 1. 3-(3-Меркапто- -метилпропаноил) -2,2-диметил- -тиазолидинкарбоновая кислота, изомер А.3-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)- -2,2"диметилтиазолидинкарбоновая кислота,. изомер А (5 г) растворяют в холодном растворе 15 мл воды и 15 мл концентрированной гидроокиси аммония под слоем аргона. Через 30 мин этот раствор охлаждают и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Кристаллический остаток отфильтровывают и промывают...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 413/14 ...

Метки: 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, кислотами, приемлемыхсолей, производных, фармацевтически, хиназолинаили

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...

Номер патента: 554674

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачева

МПК: A61K 31/472, A61P 35/00, C07D 217/18 ...

Метки: метил-даурицина

...течение 3 ч прио140" 150 С. Вспенивание реакционной массы начинается через 5 мин после начала реакции и продолжается в течение 25-30 мин. Продукты реакцИи делят на колонке с окисью алюминия 11 ст. акт. Из бензольных и бензолхлороформных фракций (80: 20) при отгонке растворителя получают вязкое маслоОбразное вещество, кристаллизующееся при растирании с петролейным эфиром или с гексаном, Выход 2,93 г (68 у 6) т пл 56 58 СеНайдено,ЗС 65,47, 65,71, Н 6,14,,28, М 3,47, 3,87,9,25.СЗ 7 Н,Й О 6 5Вычислено, Ъ: С 65,.87, Н 6,23, й 4 30 949П р и м е р 4. Бис-Р -(3,4-диметоксифенил)-этил 3 -тиоамиц 2-метоксидифенилоксид"4,5-диуксусной кислоТЫСмесь 1,66 г гомовератриламина, 1,6 г 2-метокси,4-диацетилдифенилового эфира и 0,8 г ромбической серы...

Номер патента: 818479

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Дэвид, Мигель

МПК: A61K 31/198, A61P 9/12, C07C 323/58 ...

Метки: меркаптоацилами-нокислот

...ацетонитрила и получают 11,1 г продукта (выход 62),т.пл, 123-124 оС,П р и м е р 4. И-(3-Бензоилтиопропаноил) -Ь-аргинин. 50.Ь-аргинин (8,7 г) растворяют вводном 1 н. растворе гидроокиси натрия(50 мл) и раствор охлаждают в ледянойСане при перемешивании. Добавляют2 н.гидроокись натрия (25 мп) и 3 бромпропионилхлорид (8,5 г) и смесьперемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Добавляют смесьтиобензойной кислоты (7,5 г) и карбоната калия,(2,4 г) в воде (10 мп)и смесь перемешивают в течение ночи ЬОпри комнатной температуре. Добавляют ионообменную смолу (полистиролсульфокислотная смола Дауекс),с 1 спензию загружают в колонку стой же смолой (300 мл)После виьы вания кислых веществ водой И-(3-бензоилтиопропаноил)аргинин элюируют...

Номер патента: 818485

Опубликовано: 30.03.1981

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/28, C07D 493/04 ...

Метки: производныхдигидробензопираноксантенонов

...в 100 мл бензола. Этот раст вор охлаждают и прибавляют к нему последовательно 10 г (141 ммоль) пирролидина и 5,66 г (94,4 ммоль) уксусной кислоты. Через несколько минут к полученной смеси прибавляют 5 г (41 ммоль) 4,4-диметил,5-цнклогексадиенона. Затем реакционный раствор нагревают в течение ночи при температуре 55 рС в атмосфере азота. После охлаждения полученную реакционную смесь выливают в большой объем ледя- ЬО ной воды, органический слой отделяют и последовательно промывают разбавленной уксусной кислотой, несколько раз разбавленным раствором гидроокиси натрия и в заключение - васы щенным раствором хлористого натрия. Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают в вакууме с целью удаления...