A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1380750

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Веремеенко, Дзюрак, Единый, Желтовская, Пашковский, Свешников, Черненко

МПК: A61K 38/43, A61K 45/06, A61P 1/16 ...

Метки: камнеобразования, повторного, почках, профилактики

...а также дополнительнорастительные средства, повьшяициедиурез, а также препараты, приводящие к улучшению почечного кровообра- ,10щения, 3-я декада - антибактерпаль -ный цикл, гнодились препараты в соответствии с чувствительностью пысеваемой мнкрофлоры,45Черсз год после операции при обследовании рецидива не выявлено.Показатели протеолиза мочи; мочеваякислота 0,920, белок 0,288, протеолитическая активность 2,114, ингиби.торы 0,42, индекс протеолиза 17,31.Данные рентгенологического обследования показали улучшение функциипочки. Обследование через 3 годарецидива нет. Показатели пратеолиза;мочевая кислота 0,920, белок 0,288,протеолитическая активность 2, 114,ингибиторы протеолиэа 0,83, индекс8,844,Таким образом, проведенная метафилактика...

Номер патента: 1382478

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Вартанян, Каримова, Петелин

МПК: A61K 31/585, A61P 25/14

Метки: заболеваний, лечения, экстрапирамидных

...осмотре 04.03,86 г легкая асимметрия лица, недостаточность конвергенции слева. Лицо маскообраэно. Голос глухой, речь плохо разборчива. Выраженный акинетико-ригидный синдром, преимущественно в правых конечностях. Экстрапирамидный тонус больше в правых конечностях (ригидность 21 балл, акинезия 27 баллов), Ходит мелкими шагами, пропульсия, ахейрокинез. Общая сумма баллов поражения 115.Диагноз: постэнцефалитический паркинсониэм, акинетико-ригидная форма, 111 степень.В дополнение к постоянным дозампрепаратов (мадопар - 125 х 4 раза ипаркопан 0,002 х 4 раза в 1 сут) назначен верошпирон 0,025 хЗ раза в 1 сут1 382 78 10 О 25 ВНИИПИ Заказ 1244 Тираж 655 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г, Ужгород, ул, Проектная, 4 тонус н наиболее...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04 ...

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Номер патента: 1384187

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Клаус, Роберт

МПК: A61K 31/496, A61K 9/08, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, раствора

...г (40 Ж) До 100,00 ма 1,00 г 35 1,00 г 1,00 г 1,50 гДо 100 ме 1,00 г 50 3,8. 2,00 г (59 Ж)1,00 гДо 100 мл 1,50 г (20 Ж)0,66 г (23 Ж)До 100 мл 2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 14. Монолактат соединения. АМетансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 15. Монолактат соединения АМолочная кислота (90 вес.7)Метансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН Пример 16, Соединение А Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кислотаВода2 М натровым ще" локом устанавливают значение рН П р и м е р 17. Соединение Б Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кис- лота Приме р 18.Соединение БМолочная кислота(90 мас.7)МетансульфоноваякислотаВода2 М натровым щелоком...

Номер патента: 1384197

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Арпад, Беата, Бела, Йожеф, Лайош, Нандор, Оскар, Петер, Тибор, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(5-(ди-метиламинометил)-2, амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена, аминоэтил)-тиометил-5-(диметиламинометил)-фур, гидрохлорида, дигидрохлорида, фурилметилтио)-этил

...161-164 С.Небольшую пробу (3,8 г) вещества растворяют в 6 мл безводного этанола и раствор смешивают при охлаждении с 6 мл ацетона. Т.пл. перекристалли 13841 97зованного дигидрохлорида (3,59 г)163-166 Г,П р и м е р 11. 2-(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фу 5ран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такоеже количество дихлорэтана. Выход 897.Т.пл. 157-161 С. 1 ОП ри м е р 12. 2- (2-Аминоэтил)-тиометил-(диметиламинометил)фуран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такое жеколичество петролейного эфира ст.кип. 70-80 С, Выход 837, т,пл. 160162 Г.П р и м е р 13. 2- Г(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фуран.К смеси из 38,6 г (0,134 моль)2-...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Номер патента: 1384200

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Уиллям

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/02, C07D 487/04 ...

Метки: аддитивных, бициклических, кислоты, соединений, солей, соляной

...из смеси бензол/бензин и получают указанное основание. Этанольный раствор основания обрабатываютэфирным раствором НС 1 и получают указанный гидрохлорид в форме гидрата,т,пл. 206-208 С. Выход 33%.П р и м е р 28. Дигидрохлорид2-(2,4,5-триметоксифенил)-1 Н-имидазо 4,5-спиридина гемигидрата.Это соединение получают по методике, аналогичной примеру 1, т.пл, 25835260 С. Выход 747,.Следующие примеры иллюстрируютфармацевтические рецептуры по предлагаемому изобретению, в которых активное соединение может представлять собой любое соединение формулы.П р и м е р 29 Рецептура таблеток, мг:Активное соединениесо стеаратом магния. Прессуют таблетки, имеющие средний вес 226 мгП р и м е р 30. Рецептура капсул, мг:Активное соединение(форма...

Номер патента: 1387877

Опубликовано: 07.04.1988

Авторы: Генус, Джон, Карл, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 37/08 ...

Метки: кислотно-аддитивных, мочевины, пиперазинсодержащих, производных, солей, тиомочевины

...экзо"термическая реакция не ослабится.Растворитель удаляют в вакууме. Продукт растворяют в простом эфире,промывают водой, сушат и часть простого эфира удаляют. Осаждением получают бесцветные кристаллы, которыефильтруют и сушат.Получают 17,5 г (543) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины,Небольшую часть продукта перекристаллизовывают из смеси воды и.ацетона с получением чистого продукта.Т.пл. 95-97 С.б) Смесь 3,57 г (15 ммоль) 1-(3-хлорпропил)-3-(4-цианофенил)мочевины, 3,58 г (15 ммоль) 1-Г 3-(4-хлор-Фенил)пропил 3 пиперазина, 1,52 г,(15 ммоль) триэтиламина и 100 млэтанола в течение 35 ч нагревают собратным холодильником, Растворитель удаляют в вакууме и к остаткуприбавляют воду, Продукт экстрагируют простым эфиром, сушат и сгущаютв...

Номер патента: 1388047

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Гончарова, Когосова, Курная, Молотков, Морозова, Петрашенко, Чернушенко

МПК: A61K 31/405, A61P 11/06

Метки: астмы, бронхиальной, лечения

...исследовании был выявлен эозинофилез крови до 12 Я и снижение показателей функции внешнего дыхания: ФЖЕЛ до 60 Я и пневмотахометрии до 3,0 - 1,5 л/с.В отделении больной принимал следующее лечение: эуфиллин внутривенно по 8,0 мл в день, но-шпу по 2,0 мл внутримышечно. Учитывая частоту и выраженность приступов удушья, полностью не купирующихся бронхолитиками, больному был также назначен гидрокортизон с 75 мг в день внутривенно. Однако проводимая терапия у больного вызывала наряду с уменьшением явлений бронхоспазма усиление сердцебиения, раздражительности. На фоне приема даже такой незначительной дозы гидрокортизона у больного повысилось системное артериальное давление до 160 в 1/ /90 - 100 мм рт. ст, и появились боли в эпигастральной...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Номер патента: 1389680

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Анджело, Джованни, Карло, Марко, Маурицио, Франко

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: активных, металлами, оптически, пенемов, солей, щелочными

...смеси, состоящей из этилацетата и циклогексана, с получением в результате эпимарной смеси карбиноламидов 3,5 г (выход 847).Стадия Д, 4(К)-Трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио(Б)- 1(К)-паранитробензилоксикабонилоксиэтил 1-1 - -(1-паранитробензилоксикарбонил- -хлорметил)азетидин-он Перемешиваемый раствор 4(К)-трет-бутилдифенилсилилоксиацетилтио- -(Б)- 1-(К)-пара-нитробензилоксикарбонилоксиэтил 3-1-(1-пара-нитробензилоксикарбонил-оксиметил)-азети-дин-она (3,5 г, 4,2 ммоль) в безводном тетрагидрофуране при 0-5 С обрабатывают пиридином (0,48 мл, 6 ммоль) и тионилхлоридом (0,43 мл, 6 ммоль),Спустя 30 мин, эту реакционную смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме с получением сложных хлорэфиров в виде желтой смолы, 3,5 г,выход...

Номер патента: 1391495

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61K 31/10, A61K 31/137, A61P 25/24 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, изомеров, производных, совместимых, солей, терапевтически

...(2), хлоргидрат которого находится в ниде твердого вещества белого цвета, плавящегося при 41 С,Токсичность. Определяют дозу продукта (ЛД ,), которая, введенная мышам орально, вызывает гибель 50% из них.Антагонистичесь ое действие по отношению к депрессии, вызванной тетрабеназином у крысы, Когда крысам (ве 35сом 130 + 170 г) вводят тетрабеназинподкожно в дозе 10 мг/кг, н течение15 мин, которые следуют после инъекции наблюдают седатинное состояниес интенсивной прострацией и птозом,Исследуемый продукт вводят крысамподкожно или орально за 1 ч до тетрабенаэина. Животных помещают раздельно в прозрачные стеклянные камеры и наблюдают н течение 30 мин,ч,1,5 ч и 2 ч после инъекции тетрабеназина, Для каждого животного оценивают состояние...

Номер патента: 1391499

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61K 31/4427 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производного

...промывают простым эфиром исушат с получением в результате соединения, указанного в заголовке примера. Выход 1,5 г. Т,пл. 215-217 С.Вычислено,%: С 51,0; Н 4,85,Ь 10,35.с 2 Н С 1 ты орНайдено,7: С 50,7, Н 5,05; М О,50(В) 2- (2-(3-аминоН,2,4-триа"эол-иламино ) этоксиметил 1-4- (2, 3 дихлорфенил )-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин 1/4 этилацетат.И-(2- 1(4-(2,3-дихлорфенил)-3 этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропирид-ил)метокси 1 этил)-М-циано-Я-метил-иэотиомоче"вина н количестве 1,1 г и гидрат гидразина н количестве 0,2 мл поднер-,гают нагреванию в этаноле н количестве 15 мл при температуре дефлегмирования в течение 0,5 ч. Далее производят добанление дополнительнойпорции гидразина в количестве 0,1 мли...

Номер патента: 851940

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Стеблюк, Хабаров, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антимикробной, имидазо-2, обладающие, пиридиния, соли, фунгистатической, четвертичные

...бензола, прибавляют 12,5 ммольдодецилбромида кипятят в течение2,5 ч на масляной бане при температуре 110 С. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из нитрометанаВыход 82%, Т.пл, 63-64 фС (нитрометан),Найдено, %: С 59,48, Н 8,51,Б 109Вг 20,7С зН ВгБЗВычислено, %: С 59,67, Н 8,43,й 10-98, Вг 20,89,5УФ-спектр:Л ,нм (1 КЕ) 216(422),240 (320) 266 (ЗФ 42).Пример 2.Бромид 4-амино -5-лаурильЗ диметилимидаэо 4,5-с 3 пиридиний-она (П), ХЮНагревают на масляной базе при160-170 С раствор 1 ммоль 4-амино,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она в 0,5 мл сульфолана и 1,21,25 ммоль додецилбромида в течениеч, реакционную массу охлаждают,отфильтровывают выпавший осадок, промывают бензолом, эфиром и сушат. Выход 0,32 г (73%),...

Номер патента: 1393314

Опубликовано: 30.04.1988

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых, эфиров

...пор, пока раствор не станет прозрачным; этанол и воду упаривают при пониженном давлении, получая 9,95 г натриевой соли в виде твердого продукта белого цвета с т.пл. 350 С (с разложением).П р и м е р 92. Натрий-(4-бифенилил)-б-фтор-метилхинолин-карбоксилат,Соединение примера 2 (3,57 г,0,01 моль) растворяют в 500 мл этанола, обрабатывают 1 н. ИаОН (10 мл)и нагревают с обратным холодильникомв течение 30 мин. Этанол и воду упаривают при пониженном давлении, полу;чая 3,6 г натриевой соли в виде бледно-рыжего твердого продукта с т,пл.более 360 С.Ю-Фтор, 1 -бифенил-ил) -6-фтор-метилхицолин-карбоксилат.Соединение примера 28 (37,5 г,О, 10 моль) взвешивают в 1000 мл этанола и обрабатывают 1 н. МаОН (100 мл,100,10 моль). Эту смесь нагревают...

Номер патента: 677290

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...

Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие

...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...

Номер патента: 1393401

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Корепанов, Стрелков

МПК: A61B 17/00, A61K 31/498, A61M 37/00 ...

Метки: абсцесса, легкого, лечения

...на третий день лечения, интоксикация прекратилась на четвертые сутки. Курслечения состоит из пяти ретростернальных вливаний 0,3%-ного растворадиоксидина. Анализы крови после проведенного курса ретростернального50введения диоксидина; лейкоцитов 8,6 хх 10 /л, СОЭ 16 мм/ч, СРБ О, сиаловыхкислот 270 ед., альбуминов 58,3 Е.Выгисана с клиническим и рентгенологическим выздоровлением на 31-е сутки. Рецидивов заболевания в течение1,5 лет после выписки не наблюдается.П р и м е р 2. Больной Б., 34 года. Диагноз: острый абсцесс в 10-м сегменте правого легкого. Состояние прн поступлении средней тяжести, выражены симптомы интоксикации, температура тела 38-39 С. Анализы крови: лейкоцитов 14,2 х 10 /л, СОЭ 49 мм/ч, СРБ О, сиаловых кислот...

Номер патента: 1393427

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Качалов

МПК: A61K 31/19, A61P 25/18

Метки: наркопсихотерапии

...безуспешного лечения фенаэепамом в дозе 2 мг в сутки начатанаркопсихотерапия.Внутривенно вводилась смесь 20 ного оксибутирата натрия и 20-ногокофеина-бензоата натрия в соотношении 10:2. Смесь вводилась со скоростъю 2 мл в минуту. Эйфория возникала при введении 3,0 мл, продолжалась в течение 5 мин. Стадия легкойоглушенности продолжалась 20 мин.При введении 6,0 мл смеси эйфорияпродолжалась 2 мии, оглушенность была выражена сильнее и пподолжалась40 мин. Больной проведено б сеансов,ежедневно, длительностью 10-15 мин,оптимальной дозой для нее оказалось3,0 мл смеси, Больная овладела упражнениями первой ступени АТ. Специально для борьбы с зудом было создано упражнение по внушению чувствасвежести во всем теле, По системеоценок,...

Номер патента: 1393428

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Бендиков, Борисенко, Буланова, Буров, Ганьшина, Гунар, Жуков, Закусов, Каверина, Копелевич, Курочкин, Мирзоян, Салимов, Сперанская, Цикалова

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28

Метки: вазоактивное, неотропное, пикамилон, средство

...СНИИаО мол,мас - са 230, 21, т. пл. 220-221, 5 С,Кристаллическое бесцветное вещество, хорошо растворимо в огне, ограничено в метаноле и этаноле, нераство римо в ацетоне, хлороформе, эфире.Пикамилон рекомендуется в комплексной терапии цереброваскулярных заболеваний (в подостром и раннем восстановительном периодах инсульта, пере ходящих нарушениях мозгового,кровообращения, хронической недостаточности мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии. Препарат также рекомендуется в качестве транквилизатора, не обладающего седативным действием и миорелаксацией. Пикамилон может успешно назначаться при астеническом синдроме и астенических расстройствах в рамках различной психической и соматической патологии. Показан для лечения...

Номер патента: 1393429

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Суслина

МПК: A61K 31/20, A61K 31/201, A61K 31/202 ...

Метки: болезни, гипертонической, лечения

...повторные курсы ваэоактивних препаратов (кавинтон, стугерон).При поступлении в институт неврологии отмечалось повьппение артериаль" ного давления до 170/110 мм рт.ст., беспокоили постоянные головные боли, мелькание "змеек" перед глазами. Получал следующее лечение: линетол 20 мл два раза в день, аспирин 75 мг утром натощак, ацетат альфа-токоферола по 0,1 два раза в день, курантил по 0,025 г два раза в день.После курса лечения состояние больного заметно улучшилось, головные бок ли почти прекратились, исчезли фотопсии, приступы онемения в правой руке не повторялись.Динамика количественной характеристики ПГб простациклина и тромбохсана, агрегации тромбоцитов в крови у больного Т. на фоне предлагаемого способа лечения представлена в...

Номер патента: 1395140

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/227 ...

Метки: карбостирильных, производных

...аминокарбонил пропокси) -карбостирил,Бесцветные иглообразные кристаллы.Т. пл. 123-125 С.П р и м е р 7, 6-(3-И-Метил-Б-СИ фенил-низинй алкил Углерод-углероднаясвязь между положениями3- и 4- в карбостирильной структуре Простая связь" Двойная связь 14 Замещенные положениябоковой цепочки:5- 6- 7- 8 Э Э Э 5-" 6-" 7- 8 Э Э ЭТаблица 3 Ингибирукнцее действие карбостирипьных производных на агрегацию тромбоцитов кроликов,вызванную коллагеном Соединение Тестовое Концентрация тестового соединенияв растворе, моль соедине"ние 10 10 10-4 Предлагаемое 1 ООЖ То же 100 14 100 100 3518 40 92,5 30,7 85,7 100 100 Простая связь Двойная связь,5 1,8 00,0 . 53,1 ПредлагамоеТо же ибирующее действие карбостирильньос произных на агрегацию тромбоцитов...

Номер патента: 1395144

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-замещенных, кислот, металлами, метиленпенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...Выпариванием хлороформа получают 160 мг соединения, которое дополнительно очищают хроматографированием на колонке с силикагелем с использованием в качестве элюента смеси хлороформ: этилацетат (4:1) и получают 113 мг (60%) укаэанного соединения. " Н-ЯМР (С 11 С 1 ), ч/млн (дельта)з 1,40 (синглет,ЗН), 1,60 (синглет, ЗН), 2,60 (широкий синглет, 1 Н), 4,3 (мультиплет, 2 Н), 4,4 (синглет, 1 Н), 4,7 (дублет, 2 Н), 5,1-6,0 (мультиплет, ЗН), 5,25 (дублет, 1 Н), 6,38 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 1 О. Исходя из соответствующего 6-метиленпенициллатного сложного эфира (и 0), полученного по примеру 4, и используя его в качестве исходного. соединения в методике по примеру 8, получают следующие соединения, приведенные в табл. 3П р и м е р 11....

Номер патента: 589747

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Мелентович, Чижевская, Яцевич

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08, C07D 235/28 ...

Метки: sбензимидазолил-(2)-метил, активность, калиевая, кислоты, противосудорожную, проявляющая, соль, тиосерной

...2-хлорметилбензимидазола. Бесцветные мелкие кристаллы т.пл,1971.98. С.,Найдено,7: С 39,66, Н 3,55.С Н НВычислено, : С 39,34, Н 3,24,П р и м е р 2. Получение калиевой соли 8-бензимидазолил-(2) -метил-тиосерной кислоты.К 15,1 г (0,062 моля) Б-бензимидазолил-(2)-метился -тиосерной кислотыв 30 мп абсолютного этилового спиртаприбавляют 3,5 г (0,062 моля) гидроокиси калия, растворенного в 20 млабсолютного спирта, встряхивают втечение 5-10 мин и оставляют в холодильнике для кристаллизации. Перекристаллизовывают из абсолютногоспирта т.пл, 182-183 С. Вес 15, 14 гВыход - 86,3 , считая на Б-бензимидазолил-(2)-метил -тиосульфокислоту.Бесцветное кристаллическое вещество,хорошо растворимое в воде,Найдено, : С 32,91, Н.3,13.НьН 1 ИБ О. 1/2...

Номер патента: 1059848

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Звонок, Луговский, Мелентович, Станишевский, Юшкевич

МПК: A61K 31/452, A61P 25/02, C07D 211/40 ...

Метки: 3а-диметилили, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, 4а-диокси-1е, гидрохлориды, н-холиноблокирующими, обладающие, свойствами, центральными

...И 5,52.Вычислено,%: И 5,71.Гидрохлорид 11 получают, как в "примере 1. Т.пл. 158-159 С.Найдено,%: С 63,87; Н 7, 18; И 4,72,С 1 12,44.С Н, Ю НС 1.,Вычислено,%: С 63,91, Н 7,10И 4, 97, С 1 12, 61.Строение 1 и 11 подтверждено даннымиИК- иПМР-спектроскопии,а также гидрированием тройной связи. В ИК-спектрах,разбавленных (10 моль/л) растворов11 в четыреххлористом углероде наблюдаются полосы поглощения при 3625и 3505 см , Первая из них отвечаетсвободной аксиальной группе ОН у Са вторая - аксиальной группе ОН у Сп,включенной во внутримолекулярнуюводородную связь с атомом азота кольца. В ИК-спектре 1 в области гидроксильного поглощения наблюдаются трйполосы при 3610, 3590 и 3555 см ,Центральные Н-холиноблокирующие свойства гидрохлоридов 1 .и 11...

Номер патента: 1253002

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Балаян, Гаджиева, Даугалиева, Епишина, Лебедев, Назаров, Хмельницкий

МПК: A61K 31/4245, A61P 33/00, A61P 37/04 ...

Метки: желудочно-кишечных, овец, профилактики, средство, стронгилятозов

...то, что 1 Одля проведения лечения, необходимоиметь. точные данные о составе микроэлементов в почве каждой эоны, крометого, укаэанное средство не обеспечивает 1007-ной эффективнбсти. 15Известно также средство для проФи ляктнки стронгилятоэа (трихоцефалеза)овец - смесь панакуря с метилурацилом,которое задается животному парентеряльно 20Недостатком этого средства является необходимость обязательного использования антигельминтика с иммуностимулятором,Цель изобретения - повыщенне иммуМобиологнческой реактивности организма овец для профилактики желудочнокищечных стронгилятозов.Это достигается посредством использования препарата - 2,4,6,8-тетраме- зотил,.4,6,8-тетряазабицикло(3,3,0)- окгандион 3Формулысн, сн,Ю Ис=оЯНз Сзторговое...

Номер патента: 1395326

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Антипина, Бурлев, Веселова, Кузнецова

МПК: A61K 31/428, A61K 31/5513, A61P 15/08 ...

Метки: генеза, лечения, менструального, нарушений, центрального, цикла

...предполаГаемую 1 фазу цикла - глютаминовая и фолиевая кислоты и во 2 фазу цикла аскорбиновая кислота и витамин Е), дскариса ежедневно по 50 мг в течение 14 дн в 1 фазу условного цикла в течение 3 мес и элениума 1/2 терапевтической дозы ежеднев но в течение 1 мес, на ночь, Наблюдался регулирующий эффект менструальной функции в течение 2 лет (срок наблюдения).Пример 2. Больная С-ва, 14 лет, страдает нарушением менструальной функции по типу олигоменореи с менархе и хроническим тонзиллитом (компенсированная форма) . Ьольной проведена циклическая витамино 1 ерапия в предполагаемую 1 фазу цикла (глютаминовая и фолиевая кислоты) и во 2 фазу цикла - аскорбиновая кислота и витамин Е, 25 нуклеината натрия по 0,2 - 0,3 3 - 4 раза в день в течение...

Номер патента: 1395327

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Грозная, Гусенова, Козинер, Кураева, Ледовая, Никифорук, Розенберг, Смирнова

МПК: A61K 31/047, A61K 31/198, A61K 31/4172 ...

Метки: алкалоза, инфузионный, коррекции, метаболического, раствор, сорбамин

...гидрохлорид 17 - 21,3 Лизин гидрохлорид 30,5 - 36,5 Калий хлорид 2,3 - 2,9Сорбит 27 - 38растворяют при перемешивании в 900 мл 5 апирогенной воды, доводят рН Трис-буфером с 4,8-5,3 до 5,2 - 6,0, объем доводят дол. После этого раствор фильтруют через осветляющий и стерилизующий фильтры, разливают во флаконы, герметизируют и стерилизуют в автоклаве при 120 С в тече ние 30 мин.Доза, снижающая изоыток оснований в крови на 1 мэкв/л составляет 0,8 мл/кг, в то время как по прототипу этот показатель составляет 1,25, безвредность п репа рата, оцениваемая по выживаемости животных, возрастает с 70,0 до 89,5 о.Пример. Вольная Х. История болезни 438, 5/Х, 1983. Диагноз: пластика дефекта Межжелудочковой перегородки в условиях искусственного...

Номер патента: 1396963

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07C 279/28 ...

Метки: дигидропиридазинона, производных

...обрабатывают древесным углем, фильтруют через диатомити фильтрат упаривают,до небольшогообъема (около 5 мл) . Затем его растирают с горячим этанолом (100 мл)и фильтруют с получением целевогосоединения (1, 1 г),т.пл. 267 С(разл,),П р и м е р 8, 6-Г 4-(М-Циано)этоксиформамидино)фенил-метил 4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинон,6-(4-Аминофенил)-5-метил,5-дигидро(Н)-пиридазинон и диэтилцианоиминокарбонат в диметилформамиде нагревают с получением целевогосоединения, Это соединение вводятв реакцию с метиламином, получаясоединение примера 1.Новые производные дигидропиридазинола подвергают биологическим испытаниям по следующим активностям,Кардиостимулирующая активность,Соединения и их фармацевтическидопустимые соли испытывают с...