A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1009464

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Батиашвили, Гамбашидзе, Гонгадзе, Харебава, Цинцадзе, Чавчанидзе

МПК: A61K 31/555, A61P 9/06

Метки: активностью, антиаритмической, обладающее, средство

...Он усиливает амплитуду сердечных сокращений на 25-30.(сердце кошки "3.п з 1 йи").Изучение влияния диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на сократительную способность миокарда при его недостаточности у кроликов показывает, что внутривенное введение его в дозе 3-5 мг/кг .препятствует падению внутрижелудочной гемодинамики (по РцП,ИФС,конечнодиастолическому давлению - КДД и индексу сократи- мости - ИС) и тем самым задерживает снижение сократительной функции миокарда в течение 20-25 мин,В укаэанных дозах предложенное средство снижает артериальное давление на 1520 мм рт.ст, у наркотизированных .кошек.Исследование общей токсичности диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на белых мышах показывает, что он обладает очень низкой...

Номер патента: 1009465

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Акулов, Беляков, Максимов, Тюкина, Чачко

МПК: A61K 31/19, A61P 7/10

Метки: диуретическое, средство

...в качестве диуретического средства.Оксибутират натрия оказывает диу" ретическое действие в течение 1 ч, 20 эффект наступает через 10-15 мин,Диуретические свойства оксибутирата натрия подтверждены на животных и в клинике у тяжелобольных в послеоперационном периоде после травмати чных операций. Введенный внутривенно в организм животных и человека оксибутират натрия в 3-4 раза увеличивает диурез за счет увеличения, клубочковой Фильтрации при иеизменной канальцевой 30 реабсорбции. Так, в эксперименте на кроликах исходная величина клубочковой фильтрации составляла 0,99- 0,32 мл/ч, реабсорбция 93,2, На фоне оксибутирата натрия клубочковая фильтрация стала 3,81-0,89 мл/ч, а реабсорбция 91,2, Оксибутират йатрия улучшает микроциркуляцию органов...

Номер патента: 1009466

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Белецкий, Ковальчук

МПК: A61K 31/355, A61P 11/00

Метки: больных, лечения, пневмокониозом, пневмонии, хронической

...2,Однако известные способы требуют длительного времени лечения больных.Целью предложения является сокра-. 15 щение сроков лечения. Цель достигается тем, что по способу лечения хронической пневмонии у больных пневмокониозом, включающему применение антибиотиков и других лекарственных препаратов, дополнифтельно назначают о -токоферол ацетат перорально по 0,2 г 2 раза в день в течение 20-25 дней.: 25Способ осуществляют следующим образом.Больным хронической пневмонией на фоне пневмокониоза назначают через рот с 6 -токоферола ацетат по 0,2 г 30 2 раза в день в течение курса лечения, эритромицин 4 раза в день по 025 г первые 10 дней лечения, левомицетин 4 раза в день по 05 г последующие 10-15 дней лечения. 35Лечение предлагаемым...

Номер патента: 1011046

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Карл, Кйель, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, форме

...Н,о,8 (8 Нато 1 и 2 получают Аналогично примера следующие соединения: 1- 4- (4-Метилбензо(2,м),3 1011046 4б/Получение 1-(4"оксифенил)-2- вой продукт выделяют в виде гидрохло,1-диметил-(2-метоксифенил)про- рида.пипамино 1-этанола. ЯМР. (ч/мин). 1 55 (6 Н, с), 1,90(2 Н, м), 2, 77 (2 Н, м)3, 20 (2 Н, м),Раствор 3,1 г 1-(4"бензилоксифе-.3,85 (ЗН, с), 4,85 (ООН), 5,05 (1 Н,м),нил) -2- 1,1-диметил-(2-метоксифе,32 (8 Н, м),нил)пропилаиино-этанола в 40 мл изо- Масс-спектр: (М) м/е 4311.пропанола гидрируют при комнатной Производное ди-ТМС М м/е=473+температуре и атмосферном давлении (М) м/е=458,в присутствии 0,05 г 10 Рд/с. После 10 П р и м е р 2, Получение сульфатапоглощения рассчитанного количества 1-(4-пивалоилоксифенил)-2-11, 1-димеводорода...

Номер патента: 1011125

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Воронин, Грешных, Дозорова, Дуденас, Зуева, Лукошевичене, Макаускас, Маркова, Пуоджюнас, Серафимене, Скачилова, Фелицына, Чичиро

МПК: A61K 31/375, A61K 31/4152, A61K 9/08 ...

Метки: анальгина, инъекций, раствора

...в токе инертного газа путем стабилизации его антиоксидайтами 11,Однако известный способ не обеспечивает длительного срока хранения анальгина. 10Цель изобретения - увеличение срока хранения.Цель достйгается тем, что согласноспособу получения раствора анальгина для инъекций стерилизацию про водят в присутствии аскорбиновой кислоты в количестве 0,05-0,25.П р и м е р 1, В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 0,5 г аскорбиновой кислоты, растворяют в апирогенной воде, объем доводят до 1 л. Полученный раствор разливают в ампулы, стерилиэуют текучим паром при 100 О в течение 15 мин. По" лучают устойчивый раствор анальгина для инъекций, соответствующий требованиям.П р и м е р 2. В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 2,5 г...

Номер патента: 1011641

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Кравченя

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/22 ...

Метки: антипириламидов

...процесс проводят, 20- 30 мин.П р и м е р 1. Получение 1-фенил- -2, 3-ди метил -4-ацетил аьинопиразоли н- -5-она 1 ацетилантипириламида ).К смеси 1,0 г (9,0167 моля) уксусной кислоты с 5,0 мл 203 -го олеума приготовленной при температуре не выше 50 ОС, прибавляют при перемеши-вании 3,0 г (0,0148 моля) 4-аминоантипирина. Температура реакционноймассы при этом возрастает до 70-90 СРазмешивают массу при этой температуре до полного растворения 4-аюноантипирина (20-30 юн) охлаждаютоФдо 20-30 С и выливают на 30-40 гл ьда, нейтрализуют концентриро ванным водным раствором аммиака до рН 7,58,0, отфильтровывают осадок, проьывают водой до нейтральной среды,сушат. Получают 3,3 г (913) ацетилантипириламида, Т 197-200 С, Послеперекристаллизации из...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, бромсандвицина, производных, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...

Номер патента: 1012907

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Алиев, Беличенко, Макаров, Петрухина, Подколзин, Станулис

МПК: A61K 31/00, A61P 7/04

Метки: гастродуоденальных, кровотечений, остановки

...средств - адреналина и эпсилонаминокапроновой кислоты гемостатические средства вводят через эндоскоп в подслизистый слой желудка или двенадцатиперстной кишки циркулярно кровоточащему участку, при этом предварительно вводят этамзилат, а затем адреналин и эпсилонаминокапроновую кислоту в смеси с желатиной при следующих соотношениях компонентов смеси, вес, /о 25Эта мзилат 2 - 5Адреналин 0,01 - 0,06Желатин 30 - ЗЗЭпсилонаминокапроновая кислота ОстальноеСпособ осуществляют следующим образом.У больных, поступающих с острым желудочно-кишечным кровотечением, проводят экстренное эндоскопическое исследование, позволяющее выявить источник кровотечения. Затем через биопсийный канал эндоскопа вводят специальный инъекционный зонд-катетер...

Номер патента: 1012908

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Воропаева, Ларионов, Ларионова, Погорелко, Ретинский, Родионова, Сидорюк, Шостаковский

МПК: A61K 31/045, A61P 23/00

Метки: действием, наркотическим, обладающее, средство

...у экспериментальных животных.Цель достигается применением оксициклопропана формулы- ОН в качестве средства, обладающего наркотическим действием.Оксициклопропан представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, растворимую в воде, эфире, диметилсульфоксиде и других органических растворителях. Т. кип, 54/100 торр; п 1,4115; да 4 0,9201. 25 Спектр ЯМР - НСвС НОН(256-шкала и м. д. от ТМС);При вдыхании паров оксициклопропана экспериментальными животными (пять-семь Зо вдохов за несколько секунд) развивается быстрый глубокий наркоз без начальной стадии возбуждения. Мышцы полностью расслаблены, дыхание редкое и глубокое, Предельно переносимая концентрация составляет 1 мл/кг веса. Пробуждение быстрое, без явлений последствия. Животные сразу...

Номер патента: 1012909

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бездетко, Пушкарь, Сандомирский, Чередниченко, Шраго

МПК: A61K 31/765, A61K 31/77, A61P 27/06 ...

Метки: внутриглазного, давления, снижения, средство

...давления без побочных явлений.Цель достигается применением полиэтиленоксидав качестве средства для снижения внутриглазного давления.Полиэтиленоксид молекулярной массы 400-прозрачная, бесцветная, вязкая жидкость без запаха, со слабым терпковатым вкусом. ПЭО - 400 обладает хорошей растворимостью в воде, ацетоне, хлороформе и спирте. Не растворяется в эфире и алифати чески х углеводородах. Удельный вес ПЭО - 400 в пределах 1110 - 1140, рН 5,5 - 8,2, гигроскопичность 40%, относительная вязкость 80 - 115 сПз.Полиэтиленоксидоказывает дегидратирующее действие, При пероральном введении ПЭОв дозах 1 - 1,5 г/кг наступает обильное всасывание воды в кишечный тракт. В результате этого возникает дегидратация тканей и снижается внутри-...

Номер патента: 1014467

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 11/08, C07C 209/22, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафтиламина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...продукта (104,1 г, выход 48, т,пл. 99-101 С)Элементный анализ, 15Найдено, 3: С 6606; Н 428.Вычислено, 3: С 66,00; Н 4,16.Е) Целевое соединение (цис-рацемат).Раствор 4-(3,4-дихлорфенил)-3,4- 20 -дигидро-(2 Н)-нафталинона (50 г, 0,17 моль) в тетрагидрофуране (800 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают 52 мл (1,20 моль) метиламина (конденсирован при 0 С), Тетрахлорид титана (10 мл, 0,087 моль) добавляют каплями к полученному раствору ( бурная реакция) при перемешивании реакционной смеси при температуре ниже 10 С на протяжении периода добавления. После завершения добавления реакционную смесь перемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре в атмосфере азота а затем фильтруют, Твердое вещество тщательно промывают тетрагидрофураном и...

Номер патента: 1014468

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Деже, Дьердь, Кальман, Эржебет

МПК: A61P 23/02, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 3-дифенилпропил, производных, пропилендиамина, солей

...247248 С,3 1014468с) к 211,3 г 3,3-дифенилпропил-,амина добавляют при перемешивании иохлаждении в течение 30 мин 53,1 гакрилонитрила. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при комнат-. 5ной температуре и выдерживают в течение 5 ч на водяной бане, затем перегоняют в вакууме, Получают 243 гнитрила 3-(3,3-дифенилпропиламино)пропионовой кислоты. Температура ки- .10пения при 1 мм рт,ст. 195-197 С.Т. пл. 54 С,П р и м е р 2. 8,0 г М-(3,3-дифенилпропил)-пропилен,3-диамина и4,0 г фенилацетона растворяют в 50 мл 5бензола в течение 4 ч с насадкой дляводоотделения до температуры кипенияПосле отгонки бензола остатокрастворяют при перемешивании при 2535 С в 1 мл воды и 30 мл метанола иобрабатывают 1,5 г боргидрида натрияв течение 40 мин. Затем...

Номер патента: 1014471

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бодо, Лутц, Рюдигер, Ханс-Петер, Юрген

МПК: A61K 31/452, A61K 31/4523, A61P 3/10 ...

Метки: 5-тригидроксипиперидина, производных

...отсасывают и промывают ацетонитрилом и водой, Получают 6,35 г бесцветного продукта с точкой плавления 138-139 С.П р и м е р 3, й -(1-Фенокситэанс-ил)-1-дезоксинойиримицин3 10Суспенэию из 3,6 г 1-.деэоксинойиримицина и 455 г размолотого карбоната калия в 40 мл абсолютного диметилформамида и 6,2 г 1-Фенокси-бромтрансбутенав течение 5 ч прио100 С размешивают, Затем реакционнуюмассу охлаждают и отсасывают от соли,оФильтрат сгущают при 60 С и сгущенный остаток размешивают с малым количеством воды. Полученный твердыйпродукт отсасывает и промывают водойи изопропанолом. После перекристаллизации из воды получают 3,1 г почтибесцветных кристаллов с точкой плавления 120 С.П р и м е р 4. М- ф-фенилтиоэтил)-1-дезоксинойиримицин.19,4 г...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1015820

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 231/06, C07C 237/24 ...

Метки: 9-аминоалкилфлуоренов, производных, солей

...т. кип. 220-245 оС при 0,18 торр, 9-(3-иэопропиламинопропил )-9-цианофлуорен.П р и м е р б, 9-(3-Изопропиламино пропил)-9-аминокарбонилфлуорен.Раствор 2,5 г 9- (3-изопропиламинопропил )-9-цианофлуорена в 20 мл концентрированной серной кислоты и 8 мл воды нагревают при 100 ОС в .течение 45 мин. Реакционную смесь затем добавляют к 50 г льда и добавляют 10-ную водную гидроокись натрия до, рН 10. Щелочную смесь экстрагируют несколько раз диэтиловым эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Удаление растворителя упариванием при пониженном давлении дает белое твердое вещество, которое после кристаллизации из 51 е 11 у В дает 1,2 г 9-(3-изопропиламинопропил)- -9-аминокарбонилфлуорена. Т. пл. 94-95 С.Вычислено,Ъ: С 77,89; Н...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1015827

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...1 П р и м е р 2. 9-фтор-б,7-дигидро-метил-оксо-(4-метилпиперазино)-1 Н, 5 Н-бензо (13) хинолизин- карбоновая кислота.Смесь гидрохлорида 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-пиперазиноН, 5 Н-бензо (13) хинолизин-карбоновой кислоты (0,9 г), формиата натрия (0,64 г), 87-ной муравьиной кислоты (5 мл) и 37-ного раствора формальдегида (5 мл) кипятят в течение 5 ч. Смесь выпаривают досуха и добавляют водный раствор едкого натра, щелочной раствор нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. Органический слой промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия и выпаривают. Твердый остаток йерекристаллизовывают из смеси ДМф и этанола и получают 0,70 г 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-(4-метицпиперазино)-1 Н,5 Н-бензо (13)...

Номер патента: 1015828

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей

...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...

Номер патента: 1015829

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейнц, Клаус

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/55 ...

Метки: азепина, производных, солей, энантиомеров

...-1,13 Ь-дигидроЬ,Е)имидаэоГ 15-С- (1,4)-оксазепина; выход 76; точка плавления 300 оС (ацетонитрил/уксусный эфир);1 Ч) гидробромид З-ал.ино-хлор,13 Ь- -ди гидро-дибе нз 1 Ь, 11 имидазо, 5-д- (1,4)-оксазепина; выход 78,2 точка плавления 297-300 С (спирт/простой эфир);Ч) гидробромид З-акино-б-хлор,13 Ь- -дигидро-дибенз(Ь,т 1 имидазо 1,.5-с 1- ,(1,4)-оксазепина; выход 75,5; точка плавления 282-284 С (метанол/простой эФир);Л ) гидробромид 3-амино-б-метил- -1,13 Ь-дигидро-дибенз(Ь,имидазо- (1,5-о)(1,4) -оксаэепина; выход 72,8; точка плавления 187-189 С; Л 1) гидробромид 3-амино-мети -,1,13 Ь-дигидро-дибензЬ,Е)имидаз 1,5-Й 3(1,4)-оксазепина; выход 78,5; точка плавления 309-312 С; ЛП ) малеинат З-амяно,13 Ь-дигидро- дибензГЬ, Е) имидаэо...

Номер патента: 1015830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/80 ...

Метки: 6-амидинопенициллановых, variant, аддитивных, кислот, кислотами, сложных, солей, эфиров

...с твердыми или жидкими Фармацевтическими носителями и/или разбавителями. б 0В указанных композициях соотношение терапевтически активного вещества к носителю может меняться в пределах от 1 до 95 вес.Ъ, Композиции могут изготавливаться в виде различ ных фармацевтических форм, например в виде таблеток, пилюль, драже, свечей, капсул, длительно выделяющих таблеток, суспензий, и в подобных формах, содержащих соединения формулы (1) или их нетоксичные соли, в смеси с носителями и/или разбавителями.Для изготовления композиций могут применяться Фармацевтически приемлемые, нетоксичные, органические или неорганические, твердые или жидкие носители и/или разбавители. Для этих целей пригодны желатина, молочный сахар, крахмал, стеарат магния, тальк,...

Номер патента: 1015893

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Житницкая, Колокольцев

МПК: A61K 31/00, A61P 33/10

Метки: лечения, энтеробиоза

...в разовой дозе 125 мг, что соответствует 5 мг активного вещества на 1 кг веса больного, Через две недели было проведено трехкр-гное обследование на энтеробиоз всех де тей, Инвазированных среди .них йеобнаружено.Затем всем лечившимся ввели пиперазин-адипинат по О, 5 г 2 раза вдень., а также проведены повторныециклы введения пиперазин-адипината.При контрольном обследовании через две недели после завершения курса лечения и профилактики инвазированных среди детей не выявлено. Дляучета эпидемиолбгической эффективности способа дополнительно черезшесть недель после завершения курсалечения было проведено третье трехкратное контрольное обследование.Инвазированных среди получивших курслечения не выявлено,Параллельно было проведено лечение...

Номер патента: 1017169

Опубликовано: 07.05.1983

Автор: Фадиа

МПК: A61K 31/4725, A61P 11/06, C07D 217/08 ...

Метки: бистетрагидроизохинолин-n, металлом, производных, солей, сульфонимидов, щелочным

...тетрагндроизохинолин в виде беловато- желтого твердого вещества с т.пл.105- 115 оС.Получение 2-ацетнл-хлоро-(3- хлоробензоламиносульфонил)-1,2,3,4- тетрагидроизохинолина.Смесь 24,0 г (0,078 моль) 2-ацетил-хлоро-хлоросульфонил,2,3,4- тетрагидроизохинолина, 12,7 г (0,1 моль) З-хлороанилина, 15 мл безводного пиридина н 110 м безводного ацетона перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, Реакционную смесь концентрируют при пониженном давлении, ос- . таток растворяют в хлористом метилене, промывают разбавленной соляной кислотой, а затем водой. Раствор хлористого метилена экстрагируют 10-ным водным раствором гидрата окиси натрия и водой. Смешанный гидрат окиси натрия с водой промывают...

Номер патента: 1017170

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Вильхельм, Клаус-Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Хеннинг

МПК: A61K 31/55, A61P 1/14, C07D 313/08 ...

Метки: 3-амино-1-бензоксепина, производных, солей, стереоизомеров

...для получения соответствующих 5-гидроксисоединений формулы 1. Восстановление кетогруппы может быть осуществлено с применением обычных восстансвителей, например, в нейтральной области значений рН с применением боргидрата натрия, боргидрата лития, литийалюминийгидрида, натрий-аеас-(2- 30 -метоксиэтокси)-алюминийгидрида или три-Ютор-бутилгидрида лития или в сильнокислой области значений рН с . применением цианборгидрида натрия в указанных растворителях и при применении указанных кислот для поддер- жания требуемого значения рН. При этом посредством выбора подходящего растворителя и восстановителя может - быть достигнуто увеличение количества желаемого рацемата.П р и м е р 2. 18,8 г (0,1 моль) 3-метиламино-бензоксепинона(2 Н)...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1017172

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винка, димера, производных, солей

...лиз аликвоты .йеодом тонкослойной . ОО зовать как парентеральный, так и хроматографии не обнаруживает пятна оральный методы введения, Обычно леч исходного вещества. Добавляют 200 мл карство смешивают с фармацевтически воды и водную смесь экстрагируют применимым носителем. При парентераль четыре раза 200 мл порциями хлористо- ном введении лучше всего вводить лего метилена. метиленхлоридные экстраккарство внутривенно, хотя для мелких1017172 3млекопитающих например, мышей, можетиспользоваться и внутрибрюшинный маршрут, Для внутривенного введения используют изотонический раствор, содержащий 1"10 мг/мл соли алкалоидного основания. Лекарство применяютпри дозировках 0,01-10 мг/кг, предпочтительно 0,05-1 мг/кг живого весамлекопитающего, один...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 1017702

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)-пиразина, 4-дигидропирроло-(1

...данным авторов) .Выход целевого продукта 61-82( 11.Недостатками известного способаявляются необходимость проведенияреакции в среде дефицитных высококонцентрированных органических кислот, требующихся для этой цели в значительных количествах, а также необходимость предварительного получения высокопроцентных (86-100) раствозОров этилендиамина из продажных 20,50 или 70-ных растворов. Эта операция трудоемка и связана с расходомбольшого количества твердого едкого натра, требующегося для. выщелачи вания и сушки этилендиамина. Крометого, выход целевого продукта невысокий.,Целью изобретения является увелиение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Цель достигается тем, что согласно способу получения 3,4-дигидропирроло,2- 0)-пиразина в...