A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 566843

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Белевич, Вейнберг, Гиллер, Диковская, Клейнер

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-амидинопенициллановой, кислоты, производных

...эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 10 г гексаметиленимина, 17 г триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты и 2 г хлористого цинка, Полученную смесь перемешивают при 20 С в течение 20 час. Раствор фильтруют и растворитель упаривают при пониженном давлении, Остаток кристаллизуют нз водного ацетона. Получают 32 г (80%) кристаллического продукта; т, пл. 118 в 1 С; а" +231 (с= = 1, этанол).П р и м е р 2. 6 Р-(гексагидро - 1 Н-азепин-ил) - метиленамино -пенициллановая кислота,К 30 мл безводного хлороформа, содержащего 2,88 г триметилсилильного эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 1,6 мл триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты, 1,0 г гексаметиленимина и 0,2 мл эфирата трифторида бора. Полученную смесь...

Номер патента: 567411

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андре, Петер

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: амоксициллина, аргининовой, соли

...перемешивают с растворителем, например с этанолом или пропанолом, или изопропанолом, в котором аргининовая соль амоксициллина не растворяется, при осаждении последней применяют Зоб.ч. одного из трех 45 укаэанных растворителей на 1 об,ч. применяемой при реакции смеси пропиленгликоля и метанола или смеси воды или пропиленгликоля с этанолом или пронанолом, или изопропанолом.Аргининовая соль амоксициллина обладает ан. 50 тибиотическим действием, соответствующим действию амоксициллина, который имеет широкий спектр действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.П р и м е р 1. К перемешиваемой при 5 С 51 суспензии 4,20 г тригидрата амоксициллина в 200 мл воды прибавляют по порциям 10 мин 1,70 г 1.аргинина. После...

Номер патента: 568337

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: "пьер, Вилли, Йосеф, Карл, Ханс

МПК: A61K 31/7008, A61P 3/06

Метки: липидов, плазме, снижения, средства, уровня

...супознториев. капсулили в жидком виде, например в виде расворов,суспензий или эмульсий. Их стерилизуют, они меч уттакже содержать вспомогательные вещелвз, изпример, консерванты, стабилизаторы, смачнвате и ипиэмульгзторы, соли для изменения осмотескогодавления нли буферы. Они могу 1 содержать идругие терапевтически ценные вещсвз,В таблице даны результаты испытаний нз токсичность Й никотиноил - Д - глюкоззь 1 нзмышей и крыс (детальные дозы в мг/к через рот),568337 Через 10 дней после пятого Через 24 часа после пятого Через 24 часапосле первоговведения введения введения 1002 5087 У мыши ДДтв 3752 + 1121 3752 + 1121 8000+1288 ДД 50 выше 8000То же выше 8000То же вьппе 8000То же ЛД 9 о УкрЛД ЛД 5 оСоставитель С МалютинаТехред А. Андрейчук...

Номер патента: 568362

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Дональд

МПК: A61K 31/198, A61P 31/04, C07B 59/00 ...

Метки: 2-дейтеро-3-фторд-аланина

...и температуру системы за счет перекачки шлама из одного сосуда в другой устанавливают равной 25 С.В кристаллизаторы 1 и 3- изомера добавляют по 25 г 2 - дейтеро3 - фтор .- аланин-бензолсульфоната и 2 - дейтеро - 3 - фтор. О- -алании - бензолсульфоната соответственно,Температуру в сосуде для растворения повыша" юг до 30 С, что приводит к перенасьпцению в кристаллизаторах, температуру в которых продол -жают поддерживать на уровне 25 СКоличествс -твердой фазы в каждом нэ кристаллнзагоров под держивают на постоянном уровне путем нериодн ческого удаления кристаллического шлама из каждого крнсталлизатора. После фильтрования прона, нольного шлама из кристаллиэатора 1 изомера вьщеляют пракшчески чистый 2- дейтеро - 3 -...

Номер патента: 568368

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Вильфрид, Ганс, Карл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: кислот, кристаллических, пенициллановых

...веществе, % (аналитическоеполному использованию производных пенициллина, распределение по Крейгу).избыток которых, в свою очередь, уменьшает вероятность гидролиза производных имидазолина. р и м е р .,э вес.ч. О-а- амино -1,4 Поскольку избыточные производные имидазо -циклогексадиени - (1)- ди нил -( )- метилпеициллин- суспенлина в воде бистро переходят в нейт альные а лр ные ацил- дируют в . 0 об.ч. воды, при размешивании добавсили ацилтиомочевины, которые легко удалить чис- ляют н. едкии натр до образования раствора, прил 2охлаждении смесью льда с водой прибавляюттота целевых продуктов остается почти неизменной,Приразделенииреакционнуюсмесьподкисляют 1,6 вес.ч. 1-хлоркарбонил -2- оксо -3- метилсульдо рН 1 - 4 неорганическои...

Номер патента: 568369

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: ампициллина

...экстракты сушат над сульфатом нат.рия, концетрируют досуха при 20 С/12 мм и полу.чают 260 мг хлоргидрата ампнциллина, В 0,15 всистеме ацетон. уксусная кислота (95;5 по объему)-.П р и м е р 4. К раствору 56,5 г фенациловогоэфира бензилпенициллина в 1 л безводного бензола,охлажденному до 5 С, приливают 40 мл пириднна иозатем в течение 1,5 час при - 5 С добавляют покаплям раствор 27,5 г пятихлористого фосфора в30 мл безводного толуола, перемешивают 1 час при- 5 С, быстро фильтруют, выливают фильфат в600 мл ледяной воды, отделяют органическую фазу,промывают ее последовательно 2250 мл ледяногонасьпценного раствора хлорида натрия, 250 мл5 0-ного водного ледяного раствора бикарбонатанатрия, и 250 мл ледяного насыщенного...

Номер патента: 568370

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Жан

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...4 х 100 мл насыщенногораствора хлористого натрия, сушат над сульфатоммагния, фильтруют, обрабатывают фильтрат 2 г животного угля, фильтруют и концентрируют до200 мл в вакууме (20 мм) при 30 С. 35К остатку добавляют 20 мл 2 н. раствора2-этилгексаноата натрия в этилацетате, полученныйосадок выдерживают 16 час при 0 С, фильтруют,промывают ЗЛО мл этилацетата и ЗХ 20 мл эфира,сушат в вакууме (0,3 мм) при 20 С и получают 4012,1 г натриевой соли (1,3 -дитиол -2- он -4- ил) -6-ацетамидопенициллановой кислоты, В 0,55 (силикагель, система ацетон-уксусная кислота, 95:5 пообъему); а) = +254 (с = 1,014, вода),Вычислено, %: С 39,38; Н 3,30; й 7,07; 45Я 24,26.Найдено, %; С 39,29; Н 3,33; М 7,11; 8 23,81,ИК-спектр (в таблетке бромистого калия),см ...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Иван, Йожеф, Кальман, Каталин

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/47, A61P 37/08 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Номер патента: 569310

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Андриянков, Вавилин, Вишневский, Скворцова, Эртевциан

МПК: A61K 31/4741, A61P 31/06

Метки: активность, вещество, проявляющее, туберкулостатическую

...делам изобретений н, Москве, Ж, Рауш ПИ Го ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 зпиранового кольца образуют сложный мультиплет вчобласти 1,52,8 м.д,Пример 2. 6 - (3,4 - дигидропиранил . 2)- оксихинолин,Иэ 8 г 6. винилоксихинолинаи 2,6 г акролеина(эквимолекулярные количества) нагреванием в автоклаве при 150-155 С в течении 10 час, При после.дующей вакуумной перегонке продуктов реакциивьщеляют 7,9 г (75%) адцукта,.т.кип 154-155 /1 мм, рт.ст.; с 1 ео 1,1911; нао 1,6100,Найдено,%: С 73,9; Н 5,7; 1 ч 6,1, Мй 66,2.С 4,нуа НО,Вычислено,%; С 74,0; Н 5,8; 14 6,2, МВ 65,1.В ИК . спектрах аддуктов присутствуют обычиые полосы поглощения хвнолинового и пиранового колец Валентным колебаниям эфирной группы С-О - С соответствует полоса...

Номер патента: 569570

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Лисенкова, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 1)-гидразоны, активность, альдегидов, антгельминтную, ароматических, метил(4-хлорфталазинил, проявляющие

...изучена на белых мышах, зараженных нематодами 81 рродголофи и ЪЬЮкЯенЬ 1 6 и цестодами Нвепос р Ф 3 оид. Препараты вводили с маслом орально в дозе 0,4 г/кг однократно. Через Здня после введения все животные опытных и контрольных групп были убиты и их кишечники подвергнуты вскрытию для обнаружения гельминтов. Учет эффективности прове ден путем вычисления непрямой активности. Автгельминтная активность при ниппостронгилезе животных-метил- Й -(4-хлорфталазинил)гидразона бензальдегида составляет 48,4% И-метил- й -(4-хлорфталазинил- -1)гидраэоня 4-нитробенэалъдегида 75-80%, К-метил Н -(4-хлорфталазинил)гидра- зона 4-оксибеыэальдегида 65%,Антгельминтная активность при гименолепидозе животныхМ -метил- М -(4-хлорфталазинил)гидразона...

Номер патента: 569578

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Везен, Насыров, Нуманов, Усманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/12, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофенового, активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда

...Р, Усм и А. Е, Везен 7 Ц Заявитель нститут химии А иской ССР ЕТНЫ О,3 ДИ 1 ИДРОБЕНЗО Ц 1 ХИОфЕНОБО СРЯДА, ПРОЯВЛЯВШИЕ АНЕСТЕЗИРУ 10 ШУЮ АКТИВНОСТЬ ИзобретениеГичесхи актиВньконкретно к синтенов 2,3-дигидробщей форм и носится к синтезу биоаохимических соединенийзу новых-аминокетонзо в)тиофенов ого ряНМ,ОНИьност од, или метил,нестеризующей активностью,именять их в медицине,минокетоны общей формулыПб где и - водор обладающих а о позволяет пр Известны -а обретения - с Отличающихся тез н ых Вест ных ацесающнх также са на в оздейств ирениеивой орЭто о -аминохетоны ц - и йИ 2 О которых фаликаин (Я=С Н О)О П ИЗО гдето Н,С,НС,1имеющие в структуре тявляющиеся наиболее бпизкк новым соединениям и Облзнрующей активностью, нофалнкаину по силе и...

Номер патента: 570326

Опубликовано: 25.08.1977

Автор: Мартин

МПК: A61K 31/65, A61P 31/00, C07C 237/26 ...

Метки: 6деметил-6-деокситетрациклина, 7-диметиламино, выделения, гидрохлорида

...моногидрохлорида миноциклина.В смесь 18,8 мл хлористого кальция и 3,3 млбн. соляной кислоты вносят 10 г гидрохлоридаминоциклина, содержащего 858 мкг/мг нейтрального миноциклина. рН смеси понижается до 1,35 и вобразовавшийся раствор добавляют (постепенно)5 н. раствор едкого натра. При рН 2,0 суспензиягустеет и требуется добавить 20 мл воды. Затем рНсуспензии доводят до 3,5, перемешивают в течение1 час, фильтруют и осадок сушат в вакууме при 35 С.Получают 9,57 г оранжевого продукта, содержащего по данным спектрофотометрии 800 мкг/мгнейтрального миноциклина или 864,4 мкг/мг безводного гидрохлорида миноциклина (89,3%).Найдено, %: С 48,10; Н 6,15; М 7,25; С 8,90;Са 1,73.(Сг з Нг г з О,НС) СаСг" 12 Нг ОВычислено,%: С 47,97 Н...

Номер патента: 570601

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Джан-Темирова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 243/38 ...

Метки: активность, ацилгидразиды, диуретическую, кислоты, проявляющие, сульфонилгидразидов, щавелевой

...пиридина с последующим выделением целевого продукта.Выход целевого продукта 70 - 86%.Эти соединения, содержащие в молекуле сульфогидразидную и ацилгидразидную группы, обладают диуретической активностью. Определение диуреза соединений общей формулы 1 проводили в сравнении с применяемыми диуретиками - гипотиазидом и диакарбом. 5 Результаты проведенных испытаний, представленные в табл. 1, показали, что предлагаемая группа соединений обладает выраженным диуретическим действием. Из табл. 1 видно, что наиболее активные соединения 1, 10 2, 3, 6, 7 превосходят мочегонный эффект гипотиазида на 76 - 192/о и диакарба на 60 - 176% Таблица 1 Диуретическая активность и острая токсичность р-Х-ацилгидразидов К-сульфонилгидразидов щавелевой кислоты КЗОв...

Номер патента: 570606

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: 2-метил-4-фталазонов, гидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, стерилизующие

...Составитель Т. Якунина Тскрсд И, Карандашова Редактор Т. г 1 икольская Коррсктор Л, Денискина Заказ 2221/4 Изд. Жз 7 бз Тираж бб 3 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д, 4/5Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 1. Получение гидразона-метилрталазона.Смесь 3,2 г (0,02 моль) 2-метилфталазона, 9 мл РОС 1 з и 0,34 мл 98%-ной Н 2 с 04 кипятят 3 ч и охлаждают до комнатной температуры. Полученный раствор дихлорфосфатной соли в хлорокиси фосфора при температуре 0 - 5 С прикапывают,к 60 - 80 мл 15%-ного раствора гидразина в абсолютном метаноле. Перемешивание продолжают еще 30 мин,при комнатной температуре, добавляют 30 - 50 мл воды, фильтруют и...

Номер патента: 570616

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Булгакова, Гамаюрова, Ильина, Молодых, Селиванова, Чернокальский

МПК: A61K 31/435, A61P 33/00

Метки: арсенат, биспиперидиния, проявляющий, свойство, хемостерилизующее

...сол неоргасни гельминт Цель средств Вышеу вой хим перидин,формулоИзобретение относится к новому мышьякоорганическому соединению, а именно к арсе- нату бис(пиперидиния) формулы проявляющему хемостерилсцзующее своиство.Из солей мышьяковой кислоты в литературе описан арсенат фениламмония формулы Лрсенат бис(пиперидиния) является биологически активным соединением, который может быть использован для эффективной биологической борьбы с паразитами, как хемо стерилизующее средство.Таким образом, преимуществом предложенного арсената бис (пипер идинця) по сравнению с арсенатом фениламмонця и неорганическими арсенатами является проявле нис у него нового ценного свойства.Хемостерилизующее свойство предложенногоо соединения изучено на комнатных...

Номер патента: 198345

Опубликовано: 05.09.1977

Авторы: Короза, Кост, Кудрин, Сагитуллин

МПК: A61K 31/15, A61P 15/04

Метки: лекарственный, препарат

Номер патента: 572458

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-хлорфталазона, активность, антгельминтную, арилгидразоны, проявляющие

...метилфенилгидразона 4-хлорфталазона (1 Ъ). К горячему раст- ЗО вору 2,5 г (0,125 г/моля) 1,4-дихлорфталазина572458 в 35 - 40 мл абсолютного бензола при перемешивании приливают 3,1 мл (0,0025 г/моля) а-метилфенилгидразина, Смесь кипятят в течение 4 - 5 ч, удаляют растворитель в вакууме досуха, остаток тщательно промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного этанола. Физические константы и спектральные данные приведены в таблице,Проведено испытание антгельминтной активности арилгпдразонов 4-хлорфталазона общей формулыйоОх03х, л оС)СЧо),оо" о с 1 ь СЧ о) СЧ щ,тГсинтезированных в Институте органическои ифизической химии им, А. Е, Арбузова КФАНСССР, Исследование антгельминтной активности соединений этого класса проводили...

Номер патента: 572459

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, активность, антигельминтную, проявляющие

...- нитробензилиден) -1-метилгпдразипо 11 фталазона, - мелкие желтые иголки ст. пл, 298 - 300 С (с разложением из ДМФА).Найдено, % С 59,3; Н 4,2; Ы 21,8С 16 Н 13 Х 50 3.Вычислено, %: С 59,4; Н 4,0; Х 21,7.Лшах нм (1 я е) (диоксан): 374 (4,30) 255(4,26) шах см -(вазелин) МН 3162 С=О1664, С = М 1592.П р и м е р 3. 4-2- (4-Бромбензилиден) -1 метилгидразино - 11 фталазон (1; К=4-Вг).Омыление 1-метил- (4-хлорфталазинил)гидразона 4-бромбензальдегида (0,01 моля) в60 мл 90%-ной уксусной кислоты проводят за2,5 ч аналогично примерам 1 и 2, Получают4-2- (4-бромбензилиден) - 1-метилгидразино 11 фталазон (1, К=4-Вг) с выходом 68%. Легкие белые хлопья с т, пл, 238 - 241 С (из диоксана).Найдено, % С 53,4; Вг 22,6; Н 3,8; И 15,8.С 16 Н 13 ВгМ...

Номер патента: 573118

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Марк, Эрика

МПК: A61K 31/505, A61K 31/63, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, препарата

...можно применять с пригодным дляорального н парентерального применения органическим или неорганическим инертным носителем,как например, с водой, желатнной, гуммиарабиком,молочным сахаром, крахмалом, стеаратом магния,тальком, растительными маслами, полиалкиленглн.колями, вазелином н т,д. Эти препараты прнготав.ливают в твердом виде, например, в виде таблеток,драже, суппозиторнев, капсул или в жидком виде,например, в виде растворов, суспензий или эмульсий. В соответствующем случае их стернлизуют,они могут содержать также вспомогательныематериалы, например, консервирующие, стабилн.зирующие, смачнвающне или эмульгирующиесредства, соли для изменения осмотического давле.ния или буферы,. Применяемые в медицине таблетки могут со.держать,...

Номер патента: 573158

Опубликовано: 25.09.1977

Автор: Анохин

МПК: A61K 31/00, A61P 1/14

Метки: диспепсии, лечения, препарат, телят

...правой голодной ямки по принятой методике. Разовое количество препарата на 1 телен- ка - 1 л; суточное количество - 2 л,а высшее количество - 4,5 л. Препарат применяют в теплом состоянии (38-40 фС)Форма выпуска препарата - жидкость, 1)сфасовка - стеклянные банки из темиго стекла, емкостью 500 мл.Хранить в сухом, прохладном месте.Предлагаемый препарат применяют для лечения тЕлят с одновременным назначением бактериостатичвских средств, ферментотерапии, диетотерапии. Эксперименты показали, что при подкожном, внутрибрюшинном и оральном ежедневном введении предлагаемого препарата белым мышам в течение 3-4 дней подряд не выявлено его токсического действия на животных. Токсикометрическая оценка на белых мыаах показала, что не обладают...

Номер патента: 574145

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Винченцо, Луиджи, Паоло, Роберто

МПК: A61K 31/65, A61P 31/04, C07C 237/26 ...

Метки: производных, тетрациклина

...добавляют по каплям изопропанол,продукт осаждают эфиром, фи 5 п труют, промываютэфиром, осадок растворяют в зтнлацетате, добав.ляют триэтиламин до рН 7 и три раза промьваютводой, Высуппщают сульфатом натрия, концентрируют досуха., смен)ивзкгг с 20 мл эфира и упзривзютгДО Объема 4 - 5 ьк 1 Ц)одукт ОсйУьцзюТ пе 11)олс)и 5 ьиззфи 1;Ом. Выход 40%,П р и м е р 11, 7- гг)дзнто)ппт 55. 9 трс) бутил.. 6 - деметил. б .,цеоксптетраи 1 гклин3 г 9 трет бутил - б . Демети)т . бдеокситетрз)тиклииоВОГО Основяшя рзстВОря 10 т в40 мл трифторуксусной кислоты, сме 5 пивзют с 1,4 т5 . М . бутоксигидантоина и 3 мл метзнсу)ьфокислоты, персме)диван)т 3 ч при комнатной темпера.туре и упаривают в вакууме досуха. Остаток растВОряют В изОпрОлзиоле и Осаждают...

Номер патента: 574450

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Атабекян, Мосина, Мухина, Рыженков

МПК: A61K 31/575, A61P 3/10, C07J 9/00 ...

Метки: 6-диформиат, гиполипидемическое, действие, проявляющий, ситостан-3, триола

...кислотой и перекисью водорода при нагревании, Реакцию целесообразно проводить при соотношении 3-формпата р-сптостерина, муравьиной кислоты и перекиси водорода 1: 25: 3, муравьиную кислоту берут 99,0 - 99,7% -ную, а перекись водорода - 30 с/с-ную. Продолжитель ность процесса 1,5 - 2,0 ч, температура 80 -85"С.3,6-Дпформпат сптостан-ЗР,5 а,бр-триола -белый кристаллический порошок без запаха, т. пл. 134 в 1"С, хорошо растворяется в 3 Э лороформе, четырехлористом углероде,6744 бО 20 00 СК прояв щии гиполипиде Источники инфо тые во внимание ковский М. Д. Л ч. 11, 1972, с. 138. ическое дермации,при экспертизекарственные средиствие. прин30 1. Машства. М.,миат ерж Составитель В. Сладков1 ирзаджанова Техред И. Михайлова Корректор Е, Хмеле...

Номер патента: 575030

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Витторио, Ренато

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/02 ...

Метки: пиперазинилиминометилрифамицинов

...3,3 - диметилциклобутил, 2,2 - диметил.циклобутил, 2метилциклопентил, 3 - метилциклопентил, 3этилциклопентил, 3 - метилциклогексил,4 - метилциклогексил, 2 - метилциклогексил, 4-этилциклогексил, 2 - этилциклогексил, 3,5 . ди.метилциклогек сил.П р и м е р 1, 3 - (4 - циклопентил - 1-пиперазиннл) - иминометилрифамнцин ЯЧ.0,01 моль 3 . формнлрифамицина ЯЧ растворя.ют в тетрагидрофуране, затем в полученный растворпри комнатной температуре добавляют 0,011 моль1 - амико - 4 - циклопентилпиперазина. Через30 мин реакция завершается. ТСХ показывает ис.чезновение исходного 3. формил - рифамицина ЯЧ.Затем растворитель выпаривают, остаток кристаллизуют из этилацетата, получая продукт с т.пл,179-180 С, выход 55%.Лмнк,. 475 и 334 ммк; е 122000 и...

Номер патента: 556599

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Богословский, Ковина, Колбина, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...

Метки: активность, алкил-п-метоксибензил)сульфиды, арил, противовоспалительную, проявляющие

...в сравнении с формалином; р - в сравнении с фенилбутаэоном. Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(а( - и -пропил-л -метоксибенэил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны. Формула изобретения где К - этил или н -пропил,Я, - водород или метил, Арил-(ас -алкил-л -метоксибензил)- "сульфиды общей формулыбб В круглодонной колбе емкостью 0,5 л, снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычньм ,магнийорганическим способом 0,2 г моль бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г.моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и...

Номер патента: 575097

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Воловельский, Коротков, Натаров, Туманов, Чекман, Щеченко

МПК: A61K 31/568, A61P 3/00

Метки: активность, вещество, гиполипопротеидемическую, проявляющее

...100 млбензола и 75 мл воды, перемешивают дополного растворения осадка и слои разделяют, Бензольный слой промывают 10 Ъ-нойсоляной кислотой, 5%-ным раствором едкого патра и водой. Водный слой экстрагируют дважды бензопом, который носпедовательно промывают аналогично бензопьномуэкстракту. Бензольный раствор фильтруют вчерез слой сульфата натрия и растворительэвакуируют полностью. Полученный остаток кристаплизуют из этипацетата. Выделено12,4 г (80% теоретически)т -хлорфеноксиизобутиратоа дигидротестостерона с т, пл,161-163 С,Иычиспено, %, С 1 7,29,С,Н,ОС 0.Найдено, %: С 0 6,85:ИК-спектр; 2920 (СН), 2860, 284 О Ю(СН ), 1720, 1705 (С-"О), 1590 (СН ароматическая), 1250 (С-ОС) см,П р и м е р 2, и -Хлорфеноксиацетатдигидротестостерона.оК...

Номер патента: 575098

Опубликовано: 05.10.1977

Автор: Шафран

МПК: A61K 31/7004, A61P 3/00

Метки: гипогликемии, лечения, поросят, профилактики

...глкжозы1-3-х дневного возраста30-40% ной концентрапиивнутримышечно,я гипоглитве епарвтовс я тем, ффективжктя споводят .поросятам виде растворов одкожио яли я при й Источники информации, и ери экспертизе.тыа Вб в раствор гдеС. Затемдят ново рождейия путем манн д. дства с. 2доки мовветеринаИзобретение относится к ветеринарии, вчастности к способам профилактики и дече 1ния гнпогликемни поросят.Известен способ профилактики и лечениигнпагликемни поросят путем введения имрастворов глюкозы 10-20%-ной конпентрапни 1.;. Недостаток известного способа заключается в том, что введение глюкозы с низкойконцентрацией не приводит к высокому эффекОту нри лечеттии и профилактике гиногликемиипоросят-сосунов.Цель иэобрстения - повышение эффектнаяности...

Номер патента: 576046

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Кейичи, Кодзи, Нобухару, Тадаси, Хироси

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: пенициллина, производных, солей

...вый эфир, и замещенный или незамещенный фенил. алкиловый эфир, например трифенилметиловый эфир,Исходные соединения формулы П можно при. менять в виде солей с металлами, например с натрием, калием или кальцием, или с аминами, например с триэтиламином или пиридином, полу. чаемыми известными способами.Из реакционноспособных производных соеди. нений формулы П можно назвать галоидангидриды, например хлорангидрид, антидр яды, смешанные ангидриды, например этиловый эфир хлорангидри да угольной кислоты, активированные сложные эфиры и т,п,При использовании кислот формулы 1 в сво. бодном виде или в виде соли й - ацилирование предпочтительно проводят в присутствии конденсирующего агента, такого, как Й,Й - дизамещенный карбодиимнд, например й,й -...

Номер патента: 576943

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Кармине, Леонардо

МПК: A61K 31/395, A61K 31/5365, A61P 31/00 ...

Метки: 3-оксазино(5, 6-с, рифамицина

...при 70 С 15 мин. Реакционную смесь выливают в 300 мл воды, содержащей 2 мл уксуснойкислоты, полученный осадок отфильтровывают,опромывают водой и сушат в вакууме при 40 С,Получают 14,3 г (92,2%) целевого продукта (1, Вамил) .П р и ме р 3. 13,9 г рифамицина Я, 6,5 г М,Мдиметоксиметилциклогексиламина и 40 мл диметилсульфоксида нагревают при 50 С 45 мин. Реакционную смесь выливают в 300 мл воды, содержащей 2 мл уксусной кислоты, образующийся оса.док отфильтровывают, промывают водой и сушат ввакууме при 40 С. Получают 15,3 г (95,3%) целевого продукта (1, Я. циклогексил).Аналогично взаимодействием рифамицина Я сМ,1 ч - диметоксиметилциклопентиламином получают соединение (1, В - циклопентил).П р и м е р 4. К раствору 13,9 г рифамицина Я в40 мл...

Номер патента: 576944

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(аминоаминоалканоиламино, арациламинопенициллановых, кислот, солей

...температуре. После этого твердыевещества отфильтровывают, а фильтрат через капельницу вводят при постоянном перемешнванин в200 мл диэтилового эфира, 1,2 г сухого полупро.дукта суспензируют в 200 мл метиленхлорида иобрабатьвают 1 мл триэтиламина. После перемеши.вания в течение 30 мин чистый продукт отфнльтровьвают и сушат прн пониженном давлении, Выхо640 мг (47,4% от теоретического выхода) .ИК.спектр (мкм КВг) 3,0 (Ь); 3,35; 5,6; 6,0; 66,6; 6,85; 7,15; 7,65; 8,0; 8,15 и 8,85. 4Спектр ПМР (РРМ; ОМЯО - 06): 1,5 (ц, 6 Н);2,55 (Ь,4 Н); 4,0 (с, 1 Н); 5,24 - 5,85 (с,ЗН); 7,о (7 Н) и 9,0 (Ь,ЗН).П р и м е р 3. 6-0.2-2- Тиенил- (й.5 -метиламиднноацетамидо) 1 - пенициллановая киспота.В колбу емкостью 150 мл н имеющуюазотную подушку, загружают...

Номер патента: 576945

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(имидоиламиноалкиллоиламино, арацициламино, кислот, пенициллановых, солей

...-30 до - 40 С и каждый раз через5 мин добавляют чо 2,7 г соляной кислоты. После45 мин перемешивания на холоду добавляют4,08 мл триэтиламина и затем каждые 10 мин добавляют по 16,3 г соляной кислоты, Перемешивание продолжают на холоду в течение 30 мин изатем дают реакционной смеси в течение 45 миннагреться до комнатной температуры. Нерастворимые вещества отфильтровьвают и промывают20 мл диметилформамида. Твердую фазу отделяют,а промывочные воды смешивают с фильтратом идобавляют к нему 1 л хлороформа. Твердую фазу,выпавшую в осадок (900 мл), отделяют фильтрованием и сбрасывают, а фильтрат разбавляют 2 лгексана, Полученный осадок, который состоит изсмеси О - а - аминобензилпенициллина и ожидаемого продукта, отфильтровывают и...