A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 880429

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Ускова, Ухова, Юшкевич

МПК: A61K 31/47, A61P 25/14

Метки: димедрохин, лечения, пирамидной, спастичности, средство

...Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретиъеских конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффектом. Диметрохин снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестерина в крови.Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих заболеваниях нервной системы ( торсионная 15 дистония, спастическая параплегия, атаксия и др 1, Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентом и сопутствующей артериальной гипертен- ;Я зией, Ввиду малой токсичности...

Номер патента: 882409

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Мигуель, Питер

МПК: A61K 31/401, A61P 9/12, C07D 207/12 ...

Метки: галоидзамещенных, меркаптоациламинокислот

...3,3 г стеклообразного продукта, который медленнокристаллизуется при высушивании при 400,2 мм и при 50 . Материал растираютв 20 мп этилацетата (при легком нагревании в атмосфере аргона), разбавляют 25 мл гексана, трут и охлаждают в течение ночи (в атмосфере аргона). Последующее Фильтрование ватмосфере аргона, промывка гексаноми сушка под вакуумом дает бесцветноетвердое вещество: цис-фтор-(О-меркапто-метилпропаноил)пролин весом 2,8 г (8%), т.пл. 13550137 С (5, 129 ),А 30 - 116 (с = 1,метанол).П р и м е р 4. Транс-Фтор в (О-меркапто-метил-оксопропил)-(.",пролин, Аргон пропускают через хольный раствор 4,2 мл концентрированного гидрата окиси аммония в 16 млводы. К этому раствору добавляют,при перемешивании в атмосфере аргона, 1, 8 г транс-...

Номер патента: 883023

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Волков, Волкова, Сигалов

МПК: A61K 31/10, A61P 31/04, C07C 321/28 ...

Метки: 1-арилтио-1-бутен-3-инов

...с соответствующим арилмеркаптаном, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса, повышения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, процесс проводят в среде жидкогозммиак при (-30 С) - ("33 С)- Истоники информации,принятые во внимание при экспертизе1. РЖ Хим 1960, 69429 (прототип),Т, Власовайвес Корректор В. СиницкаяЗаказ 10111/30 Тираж 446 Подпи сноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Ьфилиал ППП "Патент",г, Ужгород, ул. Проектная, 4 тилена в 1 О мл жидкого аммиака, смесьперемешивают при (-30 С)-("33 С) втечение 3 ч. Испаряющийся во времяреакции аммиак и диацетилен собираютв ловушку и возвращают в реакционнуюколбу . По окончании опыта...

Номер патента: 884563

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Герд, Иоганнес, Ниеминен, Руохонен

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, C07C 211/02 ...

Метки: 2-ацилокси-4-аминобензил-производных, солей

...и затем реакционную смесь перемешивают в течение 65 ч при комнатной температуре После удаления растворителя в вакууме остаток растворяют в диэтиловом эфире, промывают водой и насыщеннымраствором бикарбоната натрия, высуши вают над сульфатом магния и в вакууме упаривают досуха.Остаток хроматографируют на колон ке с силикагелем с метиленхлоридом в качестве злюента. Фракции, содержащие целевой продукт, .объединяют,упа" ривают и остаток кристаллизуют из диэтилового эфира. Т.пл,155-15 бдС.И р и м е р 5. Гидрохлорид 1-(4- -амино-хлор-трифторметилфенил) - -2" (М-трет-бутиламинЫ -этанола.2 г (5,4 ммоль) М-трет-бутиламида 2-ацетокси-(4"амино-хлор-трнфторметилфенил) -уксусной кислоты растворяют в 15 мл абсолютного тетрагидрофурана и под...

Номер патента: 884571

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Вольфганг, Герхард, Манфред, Хайнрих

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/4523, A61P 9/12 ...

Метки: +)-3-метил-4-оксо-5-n, кислоты, пиперидинотиазолидин-2-илиден-уксусной, сложных, эфиров

...смесь экстрагируют 200 мл водногораствора аммиака и четыре раза 200 мл884571 Таблица 1 ЛДО, мг кг,внутрижелудочно,Пол крыс овдинвние нижний ве хний 1300011,350 11,040 .10,250 СамецСамка 9380 9,260 порциями воды. Дихлорметановую фазусушат с помощью сульфата натрия изатем выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из 200 мл петролейного эфира. В результате получают 24,0(с=1, в хлороФорме) .П р и м е р 7. Этил (+)-3-метил-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,1 ОРеакцию, описанную в примере б,проводят при использовании 0,001 мольхлорокиси Фосфора при тех же условияхВ результате получают 710 мл (25)этил (+) в (3-метил-оксо-К-пипериино-тиазолидин-илиден) -ацетат.-4-оксо-К-пиперидинотиазолидин-илиден) -ацетат,Реакцию, описанную в...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 886744

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Слободан

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(5-метилимидазол, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, n-циан-n, метил-n

...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...

Номер патента: 886746

Опубликовано: 30.11.1981

Автор: Джон

МПК: A61K 31/352, A61P 3/06, C07D 311/66 ...

Метки: бензопиранкарбоксамидов

...такого соединения растворяют в 75 мл этилацетата и раствор обрабатывают водородом (2,11 ати) в 40 присутствии катализатора (10 палладия на угле) 8 ч. Затем реакционнуюсмесь Фильтруют и раетворитель отго"няют с получением метил-б-хлор,4-дигидроВ-бензопиран-карбоксилата в виде желтой жидкости.Смесь 500 мг полученного выше соединения, 5 ял 2-пропенамина и 25 млэтанола нагревают с обратным холодильником 18 ч, Затем отгоняют растворитель н остаток отбирают в метиленхлориде, растирают вместе сгексаном и охлаждают с получениемтвердого ввщества. Твердое веществовторично растворяют в этаноле, раствор пропускают через короткую колонзэ ку с силикагелем и из элюата, отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовывают из метиленхлоридагексана с...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнест

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/24 ...

Метки: 5или, 6-ацилированных, бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, солей

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Номер патента: 888821

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андреас, Вольфганг, Герт, Ральф, Хельмут

МПК: A61K 31/421, A61P 25/18, C07D 263/16 ...

Метки: 5-(замещенный, аналогов, серусодержащих, фенил)-оксазолидинонов

...и экстрагируют трижды по 100 мл хлороформа. Объединенные хлороформовые фазы сушат над безводным сульфатом магния, Фильтруют и концентрируют. Остаток хроматографируют, через 125 г силикагеля смесью хлороформа с метанолом (96 4). После перекристаллиэации соответствуюшей фракции из метанола. получают 5-(3,4- -диметоксифенил)-2-оксазолидинтион, Выход 9, Т 177 - 178 Си 6-ным 5-(3,4-диметоксифенил)-2- -тиазолидинон. Выход 6, Тв 167- 169 ОС. Кз уксусного эФира. Получают 5-(3--бензилокси-метоксифенил)-2-оксазолидинон с Т пи 132-133 С (выход 91). П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из соответствующих аминоспиртов получают указанные в следующей таблице оксазолидиноны. 141-143 Уксусный эфир/эфир 111-1125 уксусный эфир/эФиР П р и м е р 5. 100 ммо.ь...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луйза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4)-асимм-триазина, пиридо, производных, солей

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 888999

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Арзуманян, Голубев

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/14

Метки: гемиспазма, лечения, лицевого

...был отменен. Вовремя повтор, ного ночного исследования, проведенного после лечения, описанный электромиографический феномен не выявлялся, отмечались лишь единичнь 1 е Фасци"куляции, не группирующиеся в пароксизмы.Наблюдение за больной в течение8 мес ухудшения не выявило.П р и м е р 2. Больная А. Предварительный диагноз: лицевой гемиспазм,Йри осмотре частые, стереотипныеподергивания мышц правой половинылйца с асимметрией нижней половины.лица. проведенное полиграфическое .ночнее. исследование выявило специфичесий электромиографический Феномен, жо аслужило объективным под".1 еерщденивм диагноза. Больная в течение двух месяцевпринимала дифенин, после чего отмечалось значительное улучшение состояния, объективно выявлялись редкие, слабо...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Номер патента: 890976

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Уолтер, Эдвард, Ян

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 251/46 ...

Метки: 5-триазин-2, дионов, производных, солей, тетрагидро-1

...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...

Номер патента: 807609

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Бехли, Гицу, Гладких, Кротов, Лычко, Михайлицын, Шведова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...

Метки: вностью

...(пример 2), 1,4 мл треххлористого фосфора и 100 мл бензола кипятят 3 ч, бензол отгоняют с водяв ным паром, оставшееся твердое вещество промывают водой и сушат. Получают светло-желтое вещество (изн-пропанола),Аналогично из соответствующих25 галоидсалициловых кислот и аминобензофенонов получают 3,5-дигалоид 3-бензоил-галоидсалициланилиды,характеризующиеся общей формулой807609 10 Табли а 2 Соединение (шиФр) 1.0 .О, г/кг Максимальнопереносимаядоза(ИДП),к/кг 1,8(1,И,25)О,Ь 5(о,й 2-0,й 9)9,0(6,6-12,В)2,8(2,26-3,5)0,32(0,27-0,38) До 0,8 0,2 2,5 1 э 0 0,125 10,0 10,0 0,64(0,45-0,91)0,8(0,5-1,2)0,75(О,Й 7-1,2) 0,25 10,0 МВвиду низкой токсичности 1.О вещества определить невозможно 9Острая токсичность препаратов.Для исследования...

Номер патента: 891674

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Небойша, Рудольф

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: 2-бромэргозин, аддитивно-кислые, активность, гипотензивную, проявляющие, соли

...вЬепа Зпдп 8 аг 1 з.Результаты в табл. 1 показывают,что, благодаря повышению дозы, достигалось более сильное понижениесистолического и диастолического давления, тогда как давление пульсавозрастало.891674 Таблица 1 Процентное изменение Внутривенная дозамг/кг веса тела систологического давления диастолическбгодавления давления пульса 7,41 к+ 6,91 20 50 150 450. 1500 4500- Снижение систолического,и диастолического давления,Ф - Возрастание давленияпульса. Укаэанные дозы вызывали ингибирование гипертензивных рефлексов в 25каротидном синусе или приводили кдепрессии возрастания давления, которая вызывалась односторонней окклюзией артерии.Действие на.понижение давления 30у шпинальных крыс.Крысы Вистара были спинализированы в уретановом наркозе...

Номер патента: 893128

Опубликовано: 23.12.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/13, A61P 31/12, C07C 217/08 ...

Метки: аминопроизводных, глицерина, солей

...150 мг ацетилхлорида (1,9 ммоль) и реакционную смесьперемешивают еще в течение 1 ч прикипении с обратным холодильником.ТХС-анализ показывает полное завершение реакции, Реакционную смесь охлаждают, добавляют 75 мл воды и результирующую смесь трижды экстрагируют 100 мл диэтилового эфира. Комбинированный эфирный экстракт осушаютИд 50 Фильтруют и упаривают в вакууме. Получают 800 г промежуточногосоединения; выход 793; т,пл, 53-54 С.ИК-спектр (СНС 1 ): 3400 и 1670 смЯМР-спектр (СОС 1): о" 197 (з Зв(1,1 ммоль) растворяют в 100 мл диэтилового эфира и обрабатывают 500 мглитий-алюминий-гидрида (13 ммоль).Затем добавляют 100 мл воды и смесьдважды экстрагируют 100 нл диэтилового эфира. Комбинированный эфйрныйэкстракт осушают ИдЯО...

Номер патента: 893132

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n-фенилмочевины, моногидратной, формы

...Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 мельчать или заполнять в капсулы или преобразовывать в какие-либо другие формы.Цель изобретения - способ получения новой моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси) -бензтиаэолил-Й-фенилмочевины (формы 11), свободной от мутагенных примесей, расширяющей арсенал средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается способом получения моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси)-бензтиазолил-Й-фенилмочевины (формы 11), заключающимся в том, что М-(6-метокси)-бензтиазолил- -Й-фенилмочевину (форма ), растворяют в органическом растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последуюющим добавлением воды.П р и м е,р 1. 2 г...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 893135

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин-с, производных

...реакции запаивают иоставляют на ночь при комнатнойтемпературе. Раствор выпаривают дополучения рыжевато-коричневого аморфного порошка, который распределяютмежду дихлорметаном и водой дляудаления избытка ацетальдегида. Дихлорметановый раствор высушивают иупаривают досуха. Образовавшийсярыжевато-коричневый, аморфный порошок является С-Й в этилиденкарбокЯсигидразидом, который имеет массспектр щ/е = 794 (М+), инфракрасныйспектр ( 4 ): 1680 см- (-СОН),1710 см- (СОО).4-Дезацетил-ВЛБ-С-Н-этилкарбок сигидразид. 44-Дезацетил-ВЛБ-С-этилиденкарб- оксигидразин из примера 1 растворяют в 100 мл абсолютного этанола и добавляют 500 мл 963-ого йаВН 4, Реакционную смесь перемешивают всюночь при комнатной температуре идобавляют 1 н,раствор...

Номер патента: 895288

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Бень, Марсиа, Поль, Сандор

МПК: A61K 31/4748, A61P 25/22, C07D 221/02 ...

Метки: 10-иминов, 5-замещенных, дигидро-5н-дибензо, циклогептен-5

...Н-дибензо(С 1, 13)циклогептен-она и 3-бром- -метил1-(4-метилпилеразинил)-5 Н-дибензо(С 3, д)циклогептен-ола.85 мл 1,6 моль раствора метиллития в эфире добавляют по каплям к перемешиваемому раствору продукта, получаемого на стадии С (18 г, 0,047 моль), в эфире (200 мл) и тетрагидрофуране (60 мл), охлажденного на ледяной бане в атмосфе- ре азота. Перемешивание продолжают при комнатной температуре в течение 3 ч. Смесь охлаждают на льду и подвергают гидролизу добавлением воды по каплям. После добавления волы и эфира слои разделяют, и водную фазу повторно экстрагируют эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают водой, высуши-дибензо (Ц, д ) циклогептен, 10-иминф2-бром-эти л, 1 1-ди гидроН-дибензо( О, д ) ци...

Номер патента: 895290

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джемс, Чарльз, Эдвард

МПК: A61K 31/428, A61P 37/00, C07D 277/82 ...

Метки: n-2-(6-оксибензтиазолил)-n-фенилмочевин

...процедурь 1 с применением индивидуальнойоценки каждой сыворотки испытываютдругие соединения формулына ихиммуноподавляющую активность. Приэтих опытах группам из десяти 20 гшвейцарских мышей впрыскивают и5 х 10 эритроцитов овцы, Затем каждой мыши в группе дают испытуемоесоединение, применяя несколько экс"периментальных доз, в течение трехпоследовательных дней, начиная затри дня до введения антигенных эритроцитов овцы. Контрольная, необработанная группа из 10 мышей, получает только разбавитель соединенияи эритроциты овцы. Через семь днейпосле введения эритроцитов у всех мышей, у каждой отдельно, отбираюткровь и определяют содержание антител в сыворотке. Такие же эксперименты проводят и с группами по 10 мы.шей, каждой из которых...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Номер патента: 788471

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Авруцкий, Андреева, Глушков, Громова, Машковский, Смулевич

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 471/16 ...

Метки: депрессивных, инказан, лечения, психотропное, состояний, средство

...Инказан применяют при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально- депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия, сосудистые заболевания) с преобладанием гипои анергических расстройств.Препарат назначают для лечения вялых апатических, адинамических, невротических и неглубоких ипохондрических деп рессивных состояний.Инказан применяют внутрь независимоот приема пищи. Начальная .доза составляет 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 - 2 раза в день (утром и днем), Затем дозу повышают на 0,025 в ,05 г (25 - 50 мг) в сутки каждые 2 - 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются 0,1 - 0,15 г (100 - 150 мг) в день.При необходимости и хорошей переноси мости суточная доза может быть...

Номер патента: 799316

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Борисова, Жданкин, Зефиров, Кирин, Ковалев, Козьмин, Полевая

МПК: A61K 31/231, A61P 37/06, C07C 69/74 ...

Метки: 4-диметоксикарбонилтетрацикло, 9-иод-6-перхлорато-3, активностью, дец-3-ен, иммунодепрессивной, обладающий

...и 1610 (С С)Спектр ПМР (СдС 1, д м.д.): 5,ЭО (1 Н, д, ) 6,4 Гц, СНОС 10 з), 3,87 и 380 (6 Н, 2 с, 2 СОСН 3), 3,70 (1 Н, д.дд, ) 6,4, 5,4 и 1,5 Гц, СН), 3,66 (1 Н, с, СН, и 3,40- 2,30 (5 Н, широкий м, протоны скелета). Экспериментальный рентгеновский материал получен на автодифрактометре "Синтекс Р 2" (Ио Кю.- излучение, 2 О -9 - метод).,Кристаллы моноклинные, а 7,952 (3), Ь а 6,О 2 (2), с 26,235 (73, фЬ 90,14 (3)," 4 ЩС Ов," прв.траиствениая группа Р 2,/и. Уточнение структуры методом наименьанх квадратов при -фиксированных атомах водорода для неводороднык атомов проведено до й.рф 0,049, Данны связей в Молекуле приведены на схеме.Вводимое вещество . Количество РОКф 10 фмононуклеарньж клеток Титры гемагглютининов (СИ)0,57 0,46 0,46 1,2...

Номер патента: 897099

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Итуро, Накао, Тосикацу, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/198, A61K 31/70, A61P 31/00 ...

Метки: антимикробным, вещества, действием, кs-2-а, обладающего, противоопухолевым

...5):Антроновая реакция ПоложительнаяРеакция Морган-Элссна ОтрицательнаяКарбазол-сернокислотная реакция ПоложительнаярН водного раствора вещества К 5находится в интервале от 6 до 7.Внешний вид: белый аморфный порошок.Аминокислотный состав ( на 00 г),г: аргинии 0,4+0,05; лизин 0,5+0,06;гистилин 0,4 ф 0,05; фенилаланин 0,2 -+0,03; тирозин О,ф 0,03;лейцин 0,3+0,041 изолейцин 0,3 ф 0,04 р метионин 0,10,01; валин 0,4+0,05; алании 0,640,08; глицин О,."0,1; пролин 0,6-0,8; глутаминовая кислота 1,2 . ф 0,2; серии 14.0,1; треонин 0,8.0,1; асапарагиновая кислота 14 О,1; триптофан 0,06+0,01; цистин, 0,30,04.Сахарный состав (определяют газохроматограггическим путем), 7.: глюкоза 574 б; галактоза 5 ф 0,5, манноза 26 ф 3; ксилоза 8+0,8, арабиноза...

Номер патента: 897245

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Бененсон, Василенкайтис, Панов

МПК: A61K 31/79, A61P 37/06

Метки: иммуноглобулинов, синтеза, супрессор

...и выражают в единицах поглощения, рПлощадь под кривой определяют по формуле.вК С а,где5- плошадь под кривой;К - 1,064;С - ордината максимума кривой;а - длина отрезка, соединяющего дветочки кривой, проходяшего,параллельно оси обцисс на уровне с/2.По калибровочной кривой, построенной Звпо контрольным иммуноглобулинам с известной концентрацией, единицы поглощенияпереводят в мг%.П р и м е р 1. Выделяют культурулимфоцитов из венозной крови больногоДиагноз - ревматоидный артрит. Инкубацию проводят в двух пенициллиновыхфлаконах по 2 10 клеток в 2,0 мл среЬоды 199 в течение 5 - 7 сут при 37 С.В одном флаконе лимфоциты инкубируют после взаимодействия с 15% водным раствором поливинилпирролидона с молекулярным весом 10000 в течение 60 мин, в...

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...