A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1306581

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Жемайтайтите, Маковская, Пуоджюнене, Ширвайтите

МПК: A61K 38/43, A61K 45/06, A61P 9/06 ...

Метки: аритмии, детей, лечения, сердца, экстрасистолической

...сердечного цикла).С начала стационарного леченияребенок получал; панангин 1/3 таблетки 3 раза в день (в 9,14 и 18 ч)после еды, экстракт валерианы по 1/3таблетки (0,02 г/3) 3 раза в день(в 9,14 и 18 ч)после еды, беллатаминал 1/3 таблетки (20,4 мг) 3 раза вдень (в 9,14 и 18 ч) после. еды и кобамамид 0,0005 г внутримышечно 1 разв день (в 1 О ч), а также поливитамин 40ный препарат "Ундевит", содержащий,кроме других витаминов, витамин Е сантиоксилительным действием, по 1/2драже 3 раза в день (в 9,14 и 18 чпосле еды). Курс лечения 10 дн, Оцен 45ка электрокардиограммы проводиласьперед лечением, спустя одну, две ичетыре недели от начала лечения, Установление уровня первичных продуктовперекнсного окисления липидов - копь 50югировапных...

Номер патента: 1308195

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Вернер, Вольфрам, Дирк, Йосеф, Клаус, Людвиг, Манфред, Оскар, Рольф, Фердиненд, Франк, Ханс, Ханс-Георг

МПК: A61K 31/277, A61P 37/08, A61P 9/06 ...

Метки: амидосульфонатов, гидрохлоридов, дифенилазаалканов, оксалатов, омега, омега-циано-1, производных

...г (О, 1 моль) 3,4,5-триметокси фенилацетонитрила растворяют при 40 Св 15 мл толуола и полученный растворсмешивают с 52 г (0,8 моль) 85 .-нойпорошкообразной гидроокиси калия и0,2 г йодида тетрабутиламмония, Ксмеси прибавляют при перемешивании26,3 г (0,1 моль) тридецилбромида в20 мл толуола таким образом, чтобытемпература реакционной смеси напревышала 90 С. После завершения при1308195 бавления реакционную смесь дополнительно перемешивают в течение 2 ч при укаэанной температуре и после этого прибавляют к ней раствор 24,2 г (О, 1 моль) 1-хлор-метилаза-(3- метилоксифенил)-гексана в 20 мл толуола при 90 С. Реакционную смесь пебремешивают при 90 С в течение 3 ч, после охлаждения смешивают ее со 100 мл воды, после чего толуольную...

Номер патента: 1308197

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мария

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолина, щелочными

...кислоту, т.пл. 246-248 С;М-(3-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 195-205 С (с разл.);1М-(4-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 3 хиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 236-240 С;М-(4-фторбензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ьхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 246-248 С;И-(2-хлорбенэилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъ 1 хиназолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 300-3 10 С (с разл.);М-З-(2,3-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 1 хинаэолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 253-255 фС;М-З-(3,4-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь...

Номер патента: 1308328

Опубликовано: 07.05.1987

Автор: Рыбалов

МПК: A61K 31/07, A61K 31/375, A61K 35/78 ...

Метки: детей, паротита, профилактики, рецидивов, хронического

...хронического рецидивирующего паротита проводится дважды в год в осенние (октябрь, ноябрь) и весеннис (март, апрель) месяцы.Пример 1. Больной И., 6 лет, поступил на лечение по поводу обострения хронического рецидивирующего паротита слева. Болен с двух лет. За год наблюдается 7 - 8 обострений. Последнее обострение было 3 недели назад в области правой околоушной железы. В клинике купированы острые явления в левой околоушной железе и через две недели после этого в систему протоков обеих околоушных желез введено по 0,5 мл масла семян шиповника. Повторные инстилляции масла шиповника произведены на 10 и 20 - й день. Введение препарата не сопровождалось побочными явлениями и обострением заболевания.Через 10 дней после третьего введения в железы...

Номер патента: 1309908

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Герхар, Карл, Отмар, Рихард, Роберт

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: 1-диэтилмочевины, 3-ацетил-4-(3-трет-бутиламино-2, гидроксипропокси)фенил, гидрохлорида, •3

...остаток сяешивают с,5 мл ацетона, заражают растворкристаллом идля улучшениякристаллизации охлаждают в течение 5 ч до Оф 1:, выпавший кристаллизат отсасывают и сушат.Выход основания Б(-)-целипролола225 мгГе 3 рз = -6,3 (с = 10% в СНС 2),.1 гСпектры С 0 (этанол): дЕгд + 0,088 Ег- О, 25.П р и м е р 2, Получение гидрохлорида,12,0 г основания Б(-)-целипролола растворяют в 54 мл ацетона при20 С, смешивают с рассчитанным количеством 4 н, НС 3 и полученный кристаллизат отсасывают через 2 ч при4 С, промывают ацетоном и сушат.Выход Б(-)-целипролол-гидрохлорида 11,2 г. 2с 3 = 7,4 (с = 10% в метаноле) МРр. = 187 - 188Найдено, %: С 57,5; Н 8,5;1 9,9; О 15,5; С 1 8,5.Рассчитано, %; С 57,7; Н 8,24;И 10,1; 0 5,4; СГ 8,5.П р и м е р 3. Процесс...

Номер патента: 1309968

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Акимова, Буянов, Егиев, Кремли, Саркисян

МПК: A61B 17/00, A61L 24/00, A61P 31/04 ...

Метки: лечения, панкреонекроза

...с цито- статическим действием - карминомицин. 15 Применение композиции, содержащей кар.миномицин, позволяет создать длительную лечебную концентрацию этого препарата в ткани поджелудочной железы, что блокирует синтез ферментов поджелудочной железой, позволяет уменьшить частоту нагноении нек 20 ротических участков, снизить летальность., сохранить эндокринную функцию органа.Карминомицин применяют в разовой дозе из расчета 0,1 - 0,15 мг/кг веса, его смешивают с клеевой композицией непосредственно перед введением. Применение мень.ших доз цитостатика нецелесообразно, так как снижается лечебное действие препарата.Вводить карминомицин в дозе, большей 0,15 мг/кг нельзя из-за возможности токсического действия цитостатика. Способ раз- З 0...

Номер патента: 1309982

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Масликова, Савельева, Суровикина

МПК: A61K 31/727, A61P 11/00, A61P 31/00 ...

Метки: детей, затяжных, лечения, пневмоний

...фон отягощен по пищевой аллергии. С 3-го месяца частые острые респираторные заболевания. Настоящее заболевание началось с подъема температуры, появления кашля, нарушения носового дыхания (28.10.82 г.) . В связи с ухудшением состояния находился на лечении в соматическо отделении больницы с 4,11.82 г. по 16.12.82 г., где, несмотря на проводимую комплексную терапию, сохраняпись перкуторные и аускультативные изменения в легких. В детскую клинику поступил 17.12.82 г. Состояние при поступлении средней тяжести. Ребенок вялый, адинамичен. Кожные:окровы бледные, тени пол глазами, цианоз носогубного треугольника. Сухой кашель. Перкуторный звук с коробочным оттенком. справа в поллопаточной области укорочен. Дыхание жесткое, справа в нижних задних...

Номер патента: 1309983

Опубликовано: 15.05.1987

Автор: Саакян

МПК: A61K 31/5513, A61P 1/00

Метки: желудка, культи, нарушений, профилактики, функции, эвакуаторной

...витаминотерапия и др. не оказывали терапевтического эффекта. При поступлении больного на лечение в Ессентукскую клинику был проведен первый контрольный провокационный тест: натощак частота пульса 76 уд/мин, сахар крови 3,88 мм/л, содержание ацетилхолина в крови 3428,678 нМ/л, специфической ацетилхолинэстеразы 2,4 мМ/л. После приема 200 мл 10 о-ной манной каши и стакана чая с 30 г сахара через 7 - 8 мин появились резкая слабость, головокружение, сердцебиение (до 126 уд) мин), тошнота, потливость, чувство жара. Больной был вынужден лечь. Приступ продолжался 45 мин. На высоте приступа содержание сахара в крови 5,55 мм/л, ацетилхолина 9810,580 нМл, На следующий день за 50 и 30 мин до проведения провокационного теста больной принял 200 мл...

Номер патента: 1309984

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Арапова, Долецкий, Кузнецов, Малиновская, Марченко, Соловьев

МПК: A61K 31/355, A61K 38/21, A61P 41/00 ...

Метки: детей, инфекции, лечения, недоношенных, новорожденных, острой, хирургической

...перфорация сигмовидной кишки, катаральный омфалит, отечный синдром, недоношенность. Вес 2000,0 г. Состояние очень тяжелое за счет эксикоза и интоксикации. Живот взлут, напряжен, симптомы раздражения брюшины положительные, в левой подвздошной области определяется инфильтрат величиной 4 Х 5 см, на обзорной рентгенограмме брюшной полости обнаружен свободный газ под диафрагмой.Назначено лечение: цепорин внутривенно, гентамицин внутримышечно, облепиховое масло через рот, бифилум бактерин, инфузионная терапия (цативная плазма, гемодез, реополиглюкин, глюкоза, альбумин, альвезин). Ввиду тяжести состояния и отсутствия признаков разлитого перитонита оперативное вмешательство не проводилось.Со 2-го дня госпитализации вводился интерферон...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1311618

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Акира, Кахей, Масафуми, Такаси, Цуеси

МПК: A61K 31/095, A61K 31/185, A61P 1/04 ...

Метки: азулена, производных

...натрия 45 (соединение 7) получают по методике примера 1, используя 3-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т.пл, 78-81 С).ИК-спектр, см : 1630; 560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750.П р и м е р 8. 3-(1-К, 5-Диме-. тил-гексен)-аэуленсульфонат натрия (соединение 8) получают по методике примера 1,.используя 1-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т,пл. 78-81 С).ИК-спектр, см : 630; 1560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750. 18 4П р и м е р 9. 3-(1 -Б,5-Диметил-.4 -гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 9), т.пл.:108-110 СИК-спектр, см : 1630; 1560; 1420;1220; 1050,П р и м е р 10. 3-(1 -К, 5-диметил-гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 10),т,пл.: 108-110...

Номер патента: 1311620

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/502, A61P 15/14, C07D 231/56 ...

Метки: 7-тетрагидро-1, аминозамещенных, или, индазолов, кислотно-аддитивных, солей

...8 ч т- вечера) и давали лабораторную пищус водой ай 1 хЬгцш. Каждан крыса получила внутрибрюшинную инъекцию я 2,0 мг резерпина в водной суспензии10 эа 18 ч до введения индаэола. Цельювведения резерпина было сохранениеравномерно повьппенных уровней пролактина. Испытывавшиеся соединения были растворены в воде и инъецировас 15 лись внутрибрюшинно в дозах 5 мг/кг50 мкг/кг. Каждое соединение вводи- и- ли при каждом уровне дозы группеиэ 10 крыс, а контрольная группаиз 10 мужских особей получала экви 20 . валентное количество растворителя.Через 1 ч после обработки все крысыбыли умерщвлены путем отрезания головы, и аликвоты сыворотки по 150 мкл я быпи испытаны на пролактин. Разность между уровнем пролактина обработанных крыс и уровнем...

Номер патента: 1311621

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов

...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...

Номер патента: 1311714

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Козлов, Мазетов, Марков, Шипенков

МПК: A61B 17/00, A61B 17/24, A61M 25/10 ...

Метки: лечения, синуитов

...отрицательного давления, Голова пациента при этом наклоняется всторону, противоположную пораженной пазухе так, чтобы выводные отверстия пазух находились в максимально низком положении по отношению к их дну, Патологическое содержимое из пазух, вследствие силы тяжести, устремляется в зону наибольшего разрежения и насасывается в шприц 15. После этого шприц 15 отсоединяют и содержимое из него удаляют. Такая процедура проводится до тех пор, пока патологическое содержимое не перестанет насасываться в шприц 15 (обычно 4-5 раз). Далее голова пациента наклоняетсяв сторону исследуемых пазух так, чтобы выводные их отверстия находилисьв максимально высоких точках по отношению ко дну. После этого стерильным шприцем 15 в полость носа...

Номер патента: 1311719

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антипов, Виноградов, Горюнов, Игнашин, Кузьмин

МПК: A61B 17/00, A61B 8/12, A61K 49/04 ...

Метки: везикулита, гнойного, лечения, обструктивного

...семенных пузырьков. Составитель Л.СтоляроваРедактор П.Гереши Техред А.Кравчук Корректор Л.Патай Заказ 1913/5 Тираж 596 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, в частности к урологии.Цель изобретения - уменьшение травматичности при сокращении сроков лечения. 5П р и м е р 1, Больной П 41 года, поступил по поводу постоянных болей над лоном, дизурии. При обсЛедовании выявлена аспермия, уменьшение объема зякулята до 0 5 мл, отсутствие в 10 эякуляте фруктозы. Пальпируются резко расширенные семенные пузырьки. При трансректальном ультразвуковом сканировании...

Номер патента: 1311720

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Авакян, Арнольди, Иванюта, Лесовой, Сороченко, Шаповал, Шлотгауэр

МПК: A61B 17/00, A61M 25/10, A61M 31/00 ...

Метки: аденомэктомии, чреспузырной

...путем укрепления на конце ниппельной трубки 3 груза 8 массой 300-600 г таким образом, чтобы герметично разделить ложе 7 аденомы и полость мочевого пузыря 6. Через двухходовую дренажную трубку 2 осуществляют промывание полости мочевого пузыря 6 раствором антисептика (раствор фурацилина 1:5000) а через микроирригатор 4 инстиллируют ложе аденомы вначале раствором гемостатика, например, феракРилом, а затем раствором антисептика например, соцержащим канамицин и ди 1 мексид. По истечении 15-22 ч баллон 1 спускают, но продолжают орошение мочевого пузыря 6, а через 2-3 сут баллон 1 с ниппельной трубкой 3 и микроирригатором 4 извлекают, оставляя на 3- 5 сут двухходовую дренажную трубку 2.П р и м е р . Больной Н., 60 лет, диагноз: аденома...

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Номер патента: 1313346

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеймс, Ила

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/04 ...

Метки: 6-арил-3(2, замещенных, пиридазинонов

...4,5-дигидро- 4-(4,5,6,7-тетрагидроНбензимидазол-ил)-фенил(2 Н)-пиридазинона,Смесь 9 г 4-(4,5,6,7-тетрагидроН-бензимидазол-ил)оксобензолбутановой кислоты и 3,5 г гидразингидрата в 80 мл этанола нагревают собратным холодильником в течение6 ч. Реакционной смеси дают остытьи отфильтровывают. Неочищенный продукт окончательно закристаллизовывают из 2-метоксиэтанола, получив4,5 г 4,5-дигидро-б-(4,5,6,7-тетрагидро Н-бензимидазол-ил -фенил-3(2 Н)-пиридазинона, т, пл, 296297 С,Вычислено, Е: С 68,88; Н 6,14;М 18,90.0,11Найдено, 7: С 68,84; Н 6,40;Н 18,50.П р и м е р 9, Получение 6-3-(1 Н-имидазол-ил)-фенил(2 Н)пиридазинона (13 а),Бром (1,6 мл) по каплям добавляют к раствору 4,5-дигидро-4-(1 Нимидазол-ил)-фенил 1-3(2 Н)-пиридазинона (3,5 г) в...

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Йозеф, Лудо, Ян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/519, A61K 31/542 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: омепразола, солей

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Номер патента: 1314954

Опубликовано: 30.05.1987

Авторы: Джеффр, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, кислоты, производных, солей, хинолинкарбоновой

...получением 0,92 г 45 1-этил,8-дифтор,4-дигидро-оксо-2- 1(фенилметокси) карбониламинометил 1-4-тиазолил 1 -3-хииолинкарбоновой кислоты, т. пл. 185-90 С. Без дополонительной очистки твердое вещество 50 обрабатывают бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте на протяжении ночи и выливают в эфир/этилацетат. Фильтрование дает твердое вещество, которое растворяют в водном ам миаке при рН 10,8. Концентрирование этой смеси до трети объема и фильтрование дает 0,46 г 7- 2-(аминометил) -54 44-тиазолилэтил,8-дифтор,4 дигидро-оксо-хинолинкарбоновойокислоты, т. пл. 199-203 С.Аналогичным путем получают следующие соединения:1-Этил-б,8-дифтор,4-дигидро- (метиламино)метил-тиазолил -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота,т. пл, 172-174 С (разл.) (ба).7- 2-...

Номер патента: 1314993

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Саидбегов, Федорова

МПК: A61K 31/00, A61P 25/00

Метки: дискогенного, лечения, пояснично-крестцового, радикулита

...из стационара в удовлетворительном состоянии.П р и м е р 2. Больной Еондруков Ф.А 44 лет, история болезни Р 19065, поступил в неврологическое отделение с диагнозом: обострение хронического дискогенного (грыжа диска 1, - Ь левостороннего ишиорадикулита на фоне выраженного остеохондроза 1 Е,-, с выраженным болевым синдромом.Жалобы при поступлении: постоянные сильные боли в пояснице, иррадиирующие по задней поверхности мьпдц левого бедра и голени, онемение в 1-У пальцах левой стопы.Из анамнеза: страдает хроническим пояснично-крестцовым радикулитом с 967 г. Настоящее обострение с 13 апреля 1986 г, после поднятия тяжести (по профессии аппаратчик). Лечился амбулаторно, в процессе лечения болевой синдром резко усилился, В...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18 ...

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04 ...

Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Номер патента: 1316561

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7-(1, 8-дифтор-1, гидрохлорида, кислоты, пиперазинил)-1-винилхинолин-3-карбоновой

...видно из табл. 2, предлагаемое соединение обладает двукратнойантибактериальной активностью по 45 сравнению с известным по защитномудействию против экспериментальноинфецированной мышам Е. со 1 МЕ 4707.П р и м е р 1. Гидрохлорид 6,8-дифтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-1-винилхинолин-карбоновой кислоты.К раствору, содержащему 0,2 г.гидроксида натрия, 2,5 мп воды и2,5 мл этанола, добавляют 0,2 г эти лового эфира 7-(4-ацетил-пиперазинил)-1-(2-хлорэтил)-6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-.карбоновой кислоты и смесь нагревают приоперемешивании 3 ч при 80-90 С. После1316561 4сусной кислоты (6,5 мл) добавляют0,4 г уксусного ангидрида и смесьоперемешивают при 80 С в течение 1 ч,После отгонки растворителя остатокобрабатывают водой и...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4192, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклических, кислотами, производных, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: A61K 31/353, A61P 1/08, A61P 1/12 ...

Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Номер патента: 1316660

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Верхулецкий, Кулиш

МПК: A61B 10/00, A61K 31/4164, A61P 41/00 ...

Метки: ваготомии, полноты

...что эта дозировка меньше разовой для организма в 50 - 25 раз и после разрушения гистамина в тканях желудка, поступая в общий ток крови не вызывает никаких общих реакций в организме. Она может быть повторена для желудка теоретически до 25 раз, но на опыте выполненных ваготомией ее повторение нуждалось 2 - 3 раза.На высоте гистаминной стимуляции через 2 - 3 мин проводят рН-метрию известным образом, РН-зонд удерживают рукой через стенку желудка. Рекомендуется методическое обследование. Опытно установлено, что наиболее тщательным обследование должно быть в участке оставленных после ваготомии сосудов, сохранившихся связок в кардиальном отделе, в участке диафрагмально-желудочных связок, в области дна желудка и у...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Номер патента: 1318159

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Джеффри, Кенней

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, триазола

...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....