A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1235864

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Розенберг, Эмануэль

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: 5-фторурацила, активностью, нитроксильные, обладающие, производные, противоопухолевой

...2870/100/, 2935/220/, 2984/310/,СН,; ЗОЗО/8 а/, 3065/70/, 3095/90/; 5СН," в КВг 1625 С=С; 1675, 1700,1725, 1760 С=О, 2870, 2935, 2980 СНз,3052, 3064, 3090 СН.ЭПР-спектры в толуоле, 25о5 "10 М: 9 линий с соотношением амплитуд 0,16 100:29:33.95."32:24:860.15. Расстояние боковых линий доцентральной, в единицах а. 0,41:/100/, где Б - 2,2,5,5-тетраметил-оксил-а-пирролинил и -урацил . ОП р и м е р 2. Получение 1-(2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-оил)-5-фторурацила (1 б).К раствору 2,02 г хлорангидрида2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-карбоновой кислоты в 100 млсухого бензола добавляют в атмосфересухого азота 5,49 г Ьс (триметилсилил) в .5-фторурацила.Оранжево-красные кристаллы пирро-.5 Олиноилфторурацила отфильтровываютпромывают...

Номер патента: 1235866

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/517, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-пиримидо, активнось, противовоспалительную, проявляющий, хиназолон-6

...и этаноламманиевая соли растворяются в воде.По противовоспалительной актив - ности 2-(0 -карбоксифениламино)-пиримидо 2,1-Ь)хиназолон(пиримидант) в несколько раз превосходит салицилаты (салицилат натрия) в производные пкраэолона (анальгин или бутадион). Особое влияние ан оказывает на экссудативную фазу воспаления. Фармакотерапевтическая широта действия приблизительно в 13 раэ большая, чем у салицилата натрия, и. в 1 О раз большая, чем у бутадиона и анальгиа. Пиримидант обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающимдействием. По, анальгетичегкой активности пирамидант равен анальгинуи бутадиану и в два раза превосходит салиципат натрия. Пиримидантобладает низкой токсичностью, ЛДего для мышей при внутрибрюшиннамвведении 1050...

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус, Фадеичева

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-6, активность, пиримидо, противовоспалительную, проявляющий, солянокислый, хиназолон-6

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

Номер патента: 1238730

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (82,5 г), образующийся 1 оосадок собирают, промывают техническим этиловым спиртом и высушиваютпри 55 С, пюлучают названное соединение (304 г) в виде твердого белого вещества, строение которого подтверждено спектроскопически,Способ В (применение гидрата окиси калия с последующей обработкойхлористоводородной кислотой).4-(2-Хлорфенил)-3-этоксикарбонил 5-метокснкарбонил-метил-(2-фталимидоэтокси)метил,4-дигидропиридин(15 г) растворяют в смеси тетрагидрофурана (150 мл) и воды (150 мл),содержащей гидрат окиси калия (3,13 г) 25После перемешивания при комнатнойтемпературе в течение 1,5 ч добавляют 2 н. хлористоводородную кислоту(100 мл) и полученную взвесь кипятятс обратным холодильником 2,5 ч. Раст- ЗОвор экстрагируют...

Номер патента: 1045573

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Граник, Елисеева, Жидкова, Кайманакова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц

МПК: A61K 31/402, A61P 9/12, C07D 207/22 ...

Метки: активностью, антигипертензивной, гексагидроазепины, карбокси, меркаптоэтилимино)-пирролидины, обладающие, пиперидины

...реакции, выходы и аналитические характеристики укаэанных соединений приведены в таблице 1.П р и м е р 3. Получение 1-метил- . 2-(М-карбокси-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина.К 0,75 г (5 ммоль) 0-пеницилламина в 25 мл абсолютного этанола прибавляют по каплям 1,0 г (5,3 ммоль) диэтилацеталя М-метилпиперидона в 5 мл абсолютного этанола при 20-25 СО смесь выдерживают при этой температуре 5 ч, этанол упаривают, к остаткч добавляют абсолютный эфир (50 мл), выпавший осадок отфильтровывают.Получают 1,1 г (90%) 1-метил- (Икарбокси-.2-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина в виде белого кристаллического порошка, т.пл.178- 180 С (из этанола).Найдено,7.: С 53,70; Н 8,50;0 11,12; Б 12,93.Сц Н 2 11202 БВычислено,7: С 54.10; Н 8,20; Н 11,48; Б...

Номер патента: 1238761

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Гальперин, Головня, Кутубидзе, Попова, Тамазашвили, Яковлева

МПК: A61K 31/00, A61K 33/00, A61P 3/02 ...

Метки: зондового, питания, смесь, энтерального

...однозамещенныйНатрий хлористыйНатрий уксусно-кислыйКалий хлористыйКальций хлористый 2,7 3,6 3,1 1,65 0,81 38761 2смеси в суточном объеме, сос.тавляющем 2,5-3 л, оказывало выраженный стимулирующий эффект на состояние двигательной активности, при этом увеличение панкреатической секреции не наблюдалось. На основании записи полиэлектрограмм и фонограмм отмечалосьувеличение амплитуды сигналов в 45 раз, превосходя Фоновую активность,Ежедневное на протяжении первых3 - 4 сут после операции введение питательной смеси способствовало раннему устранению явлений послеоперационного пареза, стойкой нормализациидвигательной активности, стабилизациипоказателей гемодинамики и гомеостаза, устранению метаболических расстройств, обусловленных...

Номер патента: 1238762

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Васильев, Горкин, Чугунов, Шошина

МПК: A61K 31/198, A61P 25/28

Метки: детского, дофаминовой, лечения, паралича, церебрального, этиологии

...ежедневно однократно внутрь после завтрака в дозе 60-80 мг.П р и м е р 1, Больная К. б лет. Черепно-мозговая иннервация; без отклонений от нормы. Состояние движений; полная обездвиженность. Голову не держит, не сидит, не ходит, с трудом захватывает предметы правой рукой. Состояние мышечного тонуса: вы" раженная ригидность, Состояние сухожильных и патологических рефлексов:высокие сухожильные рефлексы на ногах и руках с клоноидом стоп и двухсторонними патологическими рефлексами, симптом Бабинского, симптом Рос"салимо. Имелся гипокинетически-регидный синдром, Развитие интеллекта иречи: интеллект соответствует возрас"ту. Речь не изменена, Состояние глаз ного дна и черепа; изменений нет.Далее у больной К определяют активность,...

Номер патента: 1240354

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Беркели, Стефен

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, A61P 9/04 ...

Метки: дигидрохлорида, пирбутерола

...способу получения дигидрохлорида пирбутерола, проявляющего .брюхорасширяющую активность, а такжеприменяемого для лечения застойнойсердечной недостаточности,Цель изобретения - упрощение способа получения дигидрохлорида пирбутерола.-фенилН, 3-диоксино (5, 4-Ъ) пирин (ТТТ)Раствор 33,0 г (0,13 моль) 6-(1,2-этоксиэтил)-2-фенилН,3-диоксино(5,4-Ь)пиридина и 22,0 г (0,135 моля) И-трет-бутилбензиламина в 200 млметанола нагревают в течение 16 чпри температуре кипения с обратнымхолодильником. После охлаждения осаждается целевой продукт, который перекристаллизовывается из изопропанолас получением 29,4 г (54 ) аминоспирта (111), т.п. 126-130 С.Найдено, Х: С 75,04, Н 7,21,25Н 7,15.д Но " ОВычислено, Х: С 74,61, Н 7,23,М 6,Ь 9П р.и м е р 2....

Номер патента: 1240355

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолидина

...модель.Самок крыс Н-Изай весом 20 -150 г 24 ч выцерживают без пищи,снабжая только водой, затем путеморального введения с помощью приготовленной с твиномсуспензии со100 мг/кг ацетилсалициловой кислотывызывают образование язв в железистой части желудка животных. Одновременно с ацетилсалициловой кислотой животным вводят предлагаемое соединениеоральным путем. Спустя 4 ч животныхумерщвляют и подсчитывают находящие-, 35ся на железистой части желудка коричнево-красные эрозии. При оценке реВэультатов указывается среднее числонаходящихся в желудке язв и, соответственно,.количество животных без 40сязв.Язва, вызванная индометацином,Нестероидное противовоспалительное средство индометацин - 1-(и-хлорбензоил)-5-метокси-.метилиндол-З-уксусная кислота...

Номер патента: 1240356

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/10 ...

Метки: производных, тиазолидина

...предлагаемому изобретению среди получаемых соединений общей Формулы (1) особенно 3-бензил- -2-цианиминотиаэолидин (соединение А) обладает предпочтительными свой-. ствами. Остальные полученные соединения общей формулы (1) также в более или менее низкой степени оказались в значительной мере активными,Для фармакологического исследования предлагаемых соединений испольчот описанные методы.Язва ЯЬау,Самок крыс Н-Удзсаг весом по 120- 150 г выдерживают без пищи в течение 24 часов в решетчатых клетках и снабжают их только питьевой водой. Затем привратник желудка животных подвергают мягкому эфирному наркозу и одновременно обрабатывают интраперитонеально исследуемым подавляющим язву соединением. Спустя 4 ч животных умерщвляют путем...

Номер патента: 1240361

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/06 ...

Метки: ксантина, производных

...раз с помощьюСН С 1, сушат над Иа,ЯО и концентрируют досуха,Маслянистый остаток очищают импульсной хроматографией на 500 гокиси кремния диаметром 0,04-0,63 мм,элюируя этилацетатом, а затем смесьюэтилацетат - метанол (95:5). Послефракционирования и испарения элюатовполучают 5,4 г (48%) очищенногопро-.дукта, плавящегося при 200-202 С.П р и м е р ы 2-30. Согласнометоду, описанному в примере 1, получают следующие. соединения:2) 1,3-диметил-(4-дифенилметилпиперазинилметил)ксантин.Т.пл. 241 С (метанол), выход 46%.(этилацетат), выход 21%,Целевые продукты согласно примерам 2-30 получают исходя из соединений общей формулы табл. 1,ЭПроведены биологические испытанияпредлагаемых производных ксантина,Активность соединений в отношениирасширения...

Номер патента: 1240362

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Рейнхард

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 491/113 ...

Метки: гидантоина, производных

...до.выхода чистого продукта из этого количества фрак .ций до 0,257 г (20,.27). Чистый продукт фракции У 8 охарактеризовывают посредством данных масс-спектрометрии и ядерного магнитного резонанса, а также данными элементного анализа. Масс О спектр: м/е, 272/270 (Р )Вычислено, 7: С 47,75; Н 3,16; И 10,.13Сч Н С 12 Р 120 з1/3 НОНайдено, 7.: С 48,19; Й 3,51; 15 . И 9,68. П р и м е р 3. В. 35 мл круглодонный сосуд помещают раствор, содержащий 60 мг (0,00022 моль) 4 Б-фтор 20 8-хлор-спиро-(хроман,4 -имидазолидин)-2,5 -диона (фракцию Р 9, полученную в примере 2), растворяют в 4 мл этанола. К этому раствору добавляют затем 0,5 мл триэтиламина и 100 мг катализатора - 107 палладия на углероде. Полученную смесь обрабатывают затем...

Номер патента: 1241989

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Геррит, Илле-Штефание, Юрген

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/22 ...

Метки: 1-(2, 6-дихлорфенокси)этил, «2», гидрохлорида, диазациклопентена-2

...6 ч пере мешивают при комнатной температуре с 212,0 г (3,527 моль) 1,2-диамино(-)-2- 1-(2,6-дихлорфенокси)этил,3-диазациклопентенгидрохлорид.4010,0 г (-)-2- 1-(2,6-дихлорфенокси)зтил,3-диазациклопентена растворяют в 40 мл пропанолаи приготовленный раствор смешивают с 40 млнасыщенного раствора хлористого во 45дорода в пропаноле. После соответствующей обработки реакционной смесиполучают 7,8 г гидрохлорида (-)-2 в 1-(2,6-дихлорфенокси)этил 1-1,3-диазациклопентена, С Н С 1 ИОх5 О к НС 1 (295,6), т,пл. 229-230 С,Ж =- 33,2, с =1 (этиловыйспирт ),лены данные биосоединенияавнении с данныее рацемата В табл. 1 предста5 логических испытанийГ(-)-лофексидин в сми для известного ра-лофексидин58,6 г (0,3089 моль) четыреххлористого титана при...

Номер патента: 1241990

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Арто-Иоханнес, Кауко, Эско

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/64 ...

Метки: замещенных, имидазола, производных

...е р 6. 4(2-Метилфенил)-20-А-(2-метилбензил)-5-метилимидазол.Соединение получают в соответствиисо способом, описанным в примере 4,с использованием 4- ,о(-бис-(2-метил Фенил)оксиметил -5-метилимидазол в 25качестве исходного материала. Выход79%, т.пл. 178-180 С (из системывода-этанол).П р и м е р 7. 4-И-(2,3-Диметилфенил) -с-метил 1 оксиметил имидазол, ЗО1-(4-имидазолил)-1-(2,3-диметилфенил)этилен и 4-(с(-метил,3-диметилбенэил)имидазол,Для получения 2,3-диметилмагнийбромида на первой стадии 4,9 г сухоймагниевой стружки покрывают 50 млсухого ТГФ. Смесь нагревают до кипения и раствор 37 г 2,3-диметилбромбензола в 50 мл сухого ТГФ добавляют по каплям с такой скоростью, дочтобы получить плавное течение реакции. Затем реакционную смесь...

Номер патента: 1124559

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Галегов, Завгородний, Кройча, Линицкая, Флорентьев, Цилевич

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/22, C07D 249/14 ...

Метки: 1-(2-оксиэтоксиметил)-1, 4-триазол-5-карбоксамид, активностью, герпеса, обладающий, противвируса

....Показано, что соединениеобла". дает значительно меньшим цитотоксическим действием, чем рибавирин. Так,в концентрации 250 мкг/мл он практи"чески не изменяет морфологии клетокв течение 96 ч контакта, в то времякак рибавирин в аналогичной концентрации вызывает 50% токсический эффект.Данные о влиянии заявленного пре"парата на морфологию клеток представлены в табл.).Таблица 2Синтез ДНК в культуре клеток СЧ 1в присутствии препаратов Время после введения препаратов, ч Вариант нмоль на % подав5 х 10 клето ления нмоль на % подав 5 х 10 кле- ления .5ток 6,14+0,3 4,7+0,3 хКонтроль 59% 0,87+0,3 86 Рибавирин1 х 10 М(250 мкг/мл)Соединение1,32 х 10 М(250 мкг/мл) 1,96+0,3 2)40+ОеЗ 44% Зю 17+Ою.З .49 П р и м е ч а н и я: - контроль-клетки,...

Номер патента: 1242174

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Козлов, Родоман

МПК: A61K 31/00, A61P 13/12

Метки: пиелонефрита, терапии

...92 мл/мин. Следовательно,назначенная доза клафорана недостаточна для лечения острого пиелонефрита в функционально неполноценной почке. Это положение бьио также подтверждено после определенияуровня концентрации клафорана раздельно иэ левой и правой почки, гдеон был соответственно 183;5 до14,2 мкг/мл и 7,8 до 0,4 мкг/мл впериод между введением препарата,т.е. в правой почке концентрацияпрепарата не достигала необходимоготерапевтического уровня. После уве174 3 1242 личения дозы клафорана в 2 раза, т.е. по 1,0 каждые б ч,уровень концентрации препарата превысил минимальную терапевтическую и стал 22,1 до 10,2 мкг/мп в период между введениями его. Это позволило добиться положительного результата лечения острого пиелонефрита, а затем и...

Номер патента: 1243729

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Гудзенко, Марушко, Пашов

МПК: A61K 31/00, A61P 17/00, A61P 25/00 ...

Метки: лечения, нейродермита

...является сокращение сроков лечения и числа рецидивов.Способ иллюстрируется, следующими клиническими примерами. П р и м е р 1. Больная Д., 11 лет, поступила с жалобами на кожный зуд, сыпь. Больная нейродермитом 3 г. Неоднократно лечилась, однако выздоровления не наступало. Обшее состояние при поступлении средней тяжести. На коже лица, конечностей элементы нейродермита. Признаки хронического панкреатита в стадии обострения. Недостаточность поджелудочной железы, диффузный нейродермит. Больной назначена разгрузочная диета, на фоне которой начато введение атролина, платифиллина, димедрола в возрастных дозировках, панаверина в течение 1 О дн, С 7-го дня лечения дополнительно вводили метилурацил и проводили сеансы электрофореза с раствором...

Номер патента: 1245261

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 295/02 ...

Метки: аддитивных, кислотами, ксантина, производных, солей

...при 115"С и давлении 0,6 мм рт.ст. получают 8,7 г дихлоргидрата 1-метил-изобутил-(2-гидроксиэтил )-8-/2-(дифенилметилпиперазинил)этил/ксантина, имеющего темпе 4526 аратуру плавления (в капилляре ) 190200"С (изопропанол/эфир ), температураплавления основания 86 С,П р и м .е р 2. 1-Метил-изобутил-(2,3-дигидроксипропил )-8-/2 в (4-дифенилметилпиперазинил )этил/ксантин температура плавления 103 С, дихлоргидрат имеет температуру плавления (в капилляре ) 145-155 С (изопро- О панол )П р и м е р 3, 1,3,7-Триметил--8-/3-,(4-дифенилметилпиперазинил )- -пропил/ксантин. Температура плавлеания 148 С. Температура плавления соответствующего фумарата 198 С (этанол ),П р и м е р 4. 1,7-Диметил-З-изобутил-/3-(4-дифенилметилпипгразинил )-пропил/ксантин....

Номер патента: 1245262

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Дерек, Луиджи, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-этоксикарбонилоксиэтилового, 2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, виде, галоидводородной, кислотой, кислоты, пенициллановой, сложного, соли, эфира

...3 г (0,01 моль) бромистого тетрабутиламмония в 150 мл И И-диметилформамида. При перемешивании температуру повышают до 45 С и поддерживают при 45-50 С в течение 5 ч. Затем реакционную смесь вливают.всмесь 300 мл 147.-ного водного раствора хлористого натрия и 600 мл 15н-бутилацетата. Реакционную смесь.перемешивают в течение 10 мин, органическую фазу отделяют и воднуюФазу экстрагируют 100 мл н-бутилацетата. Объединенные органические 20Фазы дважды промывают 75 мл 142-ноговодного раствора хлористого натрияи концентрируют при низком давлениидо получения масла, которое смешивают с 200 мл тетрагидрофурана и 100 мл 25воды, Получаемый при этом раствор,имеющий .величину рН 4,8, при перемешивании доводят до рН 1,5 путемдобавления 12 мл 6...

Номер патента: 1245263

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4427, A61P 7/02 ...

Метки: 3-(3-пиридил, 7карбоновой, кислоты, пирроло, производных, солей, тиазол

...в течение 16 ч при . 20. С добавляют 20 мл дистиллированной воды и отгоняют из реакционной смеси растворитель при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа ) при - 40 С. Остаток растворя" 45 ют в 350 мл этилацетата и полученный раствор промывают 5 порциями (всего 400 мл ) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, добавляют 0,2 г растительной сажи50офильтруют и концентрируют.досуга при пониженном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) при 40 С получая 6,2 г неочищенного продукта. Этот продукт хроматографируют на колонке диаметром 55 2,5 см, содержащей 60 г двуокиси кремния (0,063-0,2 мм ). Элюирование осуществляется смесью этилацетата и 63 4метанола (50:50 по объему), при этомсобирают фракции по 100 мл...

Номер патента: 1246890

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Золтан, Иштван, Лайош, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/136, A61P 9/06, C07C 209/08 ...

Метки: алкилендиамина, производных, рацематов, смесей, солей

...-2 пропанола.20 г (0,1 моль) М-(26-диметилфенил)-метансульфонамида, для соответствующего пара-толуолсульфонамидного производного с т.пл, 128-129 С,растворяют в 200 мл 0,5 н. водногораствора гидроокиси натрия при перемешивании. К этому раствору по каплям добавляют 12,7 мл (10,6 г,20О, 18 моль) 1,2-пропиленоксида при 80 о85 С в течение 3 ч, а затем эту смесьоставляют выстаиваться в течениеночи, Выделенное кристаллическое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат, Получают 19,4 г (75,5 Е)1-И-(2,6-диметилфенил)-метансульфониламидо-пропанола; т,пл, 81-84 С.При перекристаллизации из диизопропилового эфира продукт плавится при 3085-87 С.Водный фильтрат трижды экстрагируют порциями диэтилового эфира по50 мл каждая,...

Номер патента: 1246893

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Джордж, Милтон

МПК: A61K 31/405, A61P 9/12, C07D 209/26 ...

Метки: замещенного, индол-2-карбоновой, кислоты, меркаптоалканоил, октагидро-1, пригодных, солей, фармацевтически

...Премешивание продолжается в течение 2 ч, затем величинурН раствора доводят до 3,5.путеммедленного добавления 15 Е-ной сернойкислоты. Образующийся осадок растворяют в 00 мл диэтилового эфира, водную фазу экстрагируют дополнительно100 мл простого эфира. Соединенныеэфирные экстракты промывают насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия, затем концентрируют до остаточного обьема15 мл. После выдержки в течение ночии после фильтрации получается 1,4 гбелых кристаллов, т.пл. 165-167 С.Паоле перекристаллизации из циклогексана-.этилацетата (1:1) получается0,9 г нысокочистого диастереоизамера А, т,пл. 168,5-170 С,ИЕ-спектр (КВ т), см : 1742 (СООН)1689 (СО Я-ацетила), 1648, 1592(С=О амида) .Вычислена, Х: С 57,49; Н 7,40;Ы...

Номер патента: 1246894

Опубликовано: 23.07.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: 9-окси-бензо, хинолинов

...(1, 1 мл 9 57% водногораствора) добавляют к раствору т 9 т.-транс,6,ба 97, 10,10 ат-гексагидро-ацетокси-(5-вменил-пентилокси)-5,6,6 а 979109 кси-(2-гепиц(8 Н) -ондридом натрия, ают д, Г-трансагидро-ацеилокси)-бенв ниле масла. т,): 5,80 (кеналогично т 9 т-транс -гексагидро-ацето кси)-бензо(С)-хицол батывают цианоборгн зультате чего получ 96 а,97910910 аа-гекс и-метил-(2-гелт )-хинолиц(8 Н)-он337 (тп ), ИК (СНС Л 10 а / тило обра 5, эо( тп/е деляют, а водцьп еще раэ экстрагиру ют эфиром. Эфирные экстракты соединяют, супат и вытиривают цо получентя нужного 49 Р-трансба,79109 10 ай-гексагидро-ацетокси-метил-б-метил-(2-гептилокси)-бензо(С)- -хинолин(8 Н) -она в виде масла Н ЯМР (60...

Номер патента: 1246895

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Рейнхард, Саул

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/24, C07D 487/04 ...

Метки: ахиноксалин-4-амина, производных, солей, триазол4

...дополнительно 20 мин. Образовавшийсяосадок отделяют Фильтрацией, промывают водой и высушивают на воздухе.После перекристаллизации из этанолаполучают 1,0 г (выход 88%) 4-иетиламино - 1-этил(1,2,4)триазол(4,3-б)хииноксалина, т.пл. 271-273 С.Масс-спектр: м/е 227 (Р),Вычислено, %: С 62,80; Н 5,82;И 30,51,С Н 11 1/8 Н ОНайдено, %: С 62,72; Н 5,86;И 30,62,П р и м е р 10, 4-Диметиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-д)хиноксалин.(выход 69%) чистого 4-диэтиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-Сь)(хиноксали.на в виде белого твердого вещества,т, пп, 98-100 С.5 Масс-спектр: м/е 269 (Р).П р и м е р 13, 4-Изапронил-этил(1,2,4)триазол)(4,3-а)хиноксалин.Изопропиламин (1,77 г; 0,03 моль),цобавляют к раствору 4-хлор-этил(12,4)триазол(4,3-д)хиноксалина (2,3 г,0,01...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06 ...

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 1248533

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Казуо, Кунихиро, Синати, Такаси, Тоити

МПК: A61K 31/18, A61P 9/04, A61P 9/12 ...

Метки: производных, соли, солянокислой, сульфамоилзамещенных, фенэтиламина

...(СВС 1): Х 2,18 (ЗН, С, СОСНр), 2,82 (бН, С, 11 (СН) ), 3, 69 (2 Н, С Я-СН СО), 3, 90 (ЗН, С,Смесь 1,4 г 4-метокси-З-М-метил-. сульфамилфенилацетона, 1 г 2-метоксифеноксиэтиламина и 30 мл метанола нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения смеси добавляют туда 60 мг окиси платины в качестве катализатора и восстановление воцородом проводят при нормальных температуре и давлении. После поглощения теоретического количества водорода катализатор отфильтровывают для получения фильтрата, содержащего 2-метокси-12-(2-метоксифенокси) этиламино 1-2-метилэтил-Ы-метилбензолсульфонамида.Пример ЗЕ.-мет диметил водор выход амид 4,95; Н Н М О Б НС 1дено,7,: С 54,3; 6, 88;. НМ 5,ЯИР 40 45 34Известныесоединенияфентоламин 0,00026...

Номер патента: 1248605

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Воробьев, Поляк

МПК: A61K 31/513, A61K 45/06, A61P 31/06 ...

Метки: легких, лечения, туберкулеза

...Последнее обострение процесса протекало тяжело, что подтверждалось данными объективного обследования и субъективным и ощущениям и бол ьного. Процесс носил распространенный характер. 15 Наблюдалась плохая переносимость этионамида, протионамида, рифампицина; были снижены показатели иммунологической реактивности, Больному назначен диуцифон по 40 мг в течение 20 дн раз в 2 дн. Контролировали состояние Т-иммунитета. Одновременно вводили антибактериальные препараты: изониазид по 0,6 г/сут, этамбутол по 25 мг/ /кг/сут, рифампицин по 0,6 г/сут. Затем последовал перерыв в лечении длительностью 2 нед, после чего курс лечения диуцифоном и туберкулостатиками повторили. На фоне лечения диуцифоном больной хорошо переносил туберкулостатические...

Номер патента: 1250169

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Алек, Стефен, Уильям

МПК: A61K 31/10, A61K 31/201, A61K 31/223 ...

Метки: алкановых, кислот, производных

...дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой,высушивают над безводнымсульфатоммагния и выпаривают в вакууме до получения указанного соединения в виде 30 бледно-желтого вязкого масла,120,6 мгМонометиловый сложный эфир по при. меру 1 (89 мг) растворяют в 4 мл тетрагидрофурана и добавляют 1 мл 2 М раствора гидроокиси лития, после чего добавляют 3 мл воды до получения гомогенного раствора, который нагревают при 48 С в течение 4 дней. Затем тетрагидрофуран удаляют выпариванием в вакууме ц остаток разделяют между дихлорметаном и водой при рН 3 (разбавленной соляной кислотой) Дихлорметановый экстракт высушивают над сульфатом магния и выпаривают в потоке азота до получения нужной дикарбоновой кислоты в виде бесцветного вязкого масла,...

Номер патента: 1250170

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Беркалли, Стефен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4425, A61P 11/08 ...

Метки: дихлоргидрата, пирбутерола

...124,6-127,5 С. Найдено,%: С 61,93; Н 7,39;Я 8,44.С 1 В Н,6020Вычислено,7: С 61,70; Н 7,48;И 8,09.П р и м е р 2. Я-Оксид-ацетокси-метил-б-(1-ацетокси-(Б-третбутилацетамидо)этил 1 пиридина.Раствор 3-ацетокси-метил-1-ацетокси-(Н-трет-бутилацетамидо)этил циридина (5,50 г,0,0"5 моль) и м-хлорпербенэойнойкислоты (технически чистой - 85%,3,90 г 0,0192 моль) в 150 мл хлороформа перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 24 ч. Послепромывания реакционной смеси двумяпорциями водного раствора бикарбоната натрия, осушенный (М 8804) хлороформный раствор упаривают с получением 2,9 г (50%) 3-ацетокси-метил- 1-ацетокси-(11-трет-бутилацетамидо)этил 1 пиридин-Б-оксида,10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 т.пл. 113-116 С (после перекристаллизации из...

Номер патента: 1250171

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Жан-Жак, Филипп, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 4-(4н)-оксо-8-бензопиранил, кислоты, производных, уксусной

...получают в условиях примера 1, однако используют 69,5 г (0,215 моль) 8-бромметил-(4 Н)-2-(2- "тенил)-4-бензопиранона и 28,.4 г (0,42 моль) цианида калия. Получают 21,7 г (выход 40%). Т. пл, 184 С (этанол).ППР, см ": 1 С = 0 (пирон) 1645,1 Я Я 2150. 50 5 12501В реактор помещают 4 г и-толуол"сульфокислоты и 300 мл бензола. После удаления воды прибавляют 28 г(О, 1 моль) 14-оксо-(4 Н)-2-Фенил-бензопиранил 1-уксусной кислоты и300 мл этиленгликоля, Смесь выдерживают в течение 4 ч при рефлюксе саьеотропным удалением воды. Полученный раствор оранжевого цвета концент,.рируют в вакууме, остаток помещают в 101,5 л ледяной воды. Полученный осадок бежевого цвета отжимают, промывают в воде и рекристаллизуют в 300 млэтанола. Получают 23,5 г...