A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1482711

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Карлов, Мегдятов, Мозолевский, Рощина, Савченко, Хохлов

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08

Метки: гепатоцеребральной, дистрофии, лечения

...и брадикинезия, тонус вруках и левой ноге повышен по пластическому типу, "смазанная" речь.При осмотре окулистом определяетсякольцо Кайзера-флейшера. Перулоплазмин крови О, 131 г/л . Содержание медив суточной моче - 156 мкг,Диагноз: гепатоцеребральная дистрофия. 30Лечение; больной был назначен0-пеницилламин по 500 мг в сутки.На 10-ый день отметили незначительное улучшение речи и снижение тонусав руках. На 16-ый день уменьшилосьслюноотделение, Через 24 дня появились синкинезии при ходьбе, еще снизился тонус. Дальнейший прием Э-пеницилламина .в течение 3 мес. не привел к улучшению состояния,Затем, в течение 8 мес, пациенткане получала никакого лечения и вновьпоступила в клинику с ухудшениемсостояния. Был назначен тетраборатнатрия по...

Номер патента: 1482915

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Доминик, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/82 ...

Метки: 9-тетрагидро-1н-карбазол-1, 9-тетрагидро-1н-карбазол-1-уксусной, болеутоляющее, действие, кислоты, метиловый, производные, промежуточн, противовоспалительное, проявляющие, уксусной, эфир

...1710 (С=О),Изомер В: Я 11 Р (СОС 1 з/тетраметилсилан): 0,88 (т, Л = 9, ЗН, Сноснз);1,36 (т, Л = 9, ЗН, АгснСК); 1,62,2 (м, 7 Н, цикл, СН и СН); 2,73 5 (м 6 Н, РВСН, АгСН, СндсОО)6,9-7,6 (м, ароматич.); 9,0 (широкий, с, 1 Н, МН) .45ИК (КВг): 3600-2500 (СН); 3420(1 Н); 1700 (С=О),П р и м е р 3, Пис-этил,3,4,9 тетрагидро-(2-пропенил)-1 Н-карбазол 1-уксусная кислота. 50а) Получение метилового эфира цис-этил,3,4,9-тетрагидро-(2- пропенил)-1 Н-карбазол-уксусной ки" слоты,555 г (20,98 ммоль) метилового эфира цис-этил-оксо-(2-пропенил)циклогексануксусной кислоты, полученного по примеру 1, стадия г, и 2,27 г(21 ммоль, 2,07 мл) 2-фенилгидразинакипятят с обратным холодильником ватмосфере азота в 21 мл толуола дляудаления воды (азеотропная...

Номер патента: 860451

Опубликовано: 23.06.1989

Авторы: Балобанов, Романова

МПК: A61P 35/00, C07C 275/68

Метки: 1-алкил-1-нитрозо-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил, действием, мочевины, обладающие, противоопухолевым

...еНижеследующий пример подтверждаетполучение 1-алкил-нитроэо-З-(3,5-ди-трет-бутил"гидроксифенил)моче 4вин.П р и м е р 1. 1-Метил-нитрозо-( 3,5-ди-трет-бутил-гидроксифенил)-мочевина,К охлажденному льдом раствору1,49 г (6,75 ммоль) 2,6-ди-трет-бу" 45тил-аминофенола в 80 мл пиридина втечение 20 мин прибавляют раствор1,52 г (13,5 ммоль) азида М-метилнитрозокарбаминовой кислоты в 14 млэфира. Перемешивают реакционную смесь 50 при охлаждении 1 ч, выливают в 300 млводы, осадок отфильтровывают, промывают водой, пентаном, сушат, затемперекристаллизовывают из смеси бензол-гексан. Выход 1,45 г ( 70%), т,пл.128-1306 С (разл.).Вычислено, %: С 62,6; Н 8,15;И 13,37,С,6 Н,11,бНайдено, %: С 62,41; Н 8,15;Н 13,49.П р и м е р 2, 1-(2-Хлорэтил)" 1 нитро...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1491339

Опубликовано: 30.06.1989

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида-полиморфа, 2-бензотиазин-3, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, карбоксамида, кристаллической, моноэтаноламиновой, соли, формы

...-2 Н,2-бенэотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида н КВг; на фиг,2 - ИК- спектр формы полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил- -4-оксиН, 1,2-бензотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида в КВг; на фиг,З - рентгенограмма формы полиморф 1 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил) - -2-метил-оксиН,2-бенэотиаэин- -4-карбоксамида 1,1-диоксида, на фиг,4 - то же, полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил-оксиН,2-бензотиазин-З-карбоксамида 1,1-диоксида.Укаэанные спектры получены с помощью спектлофотометра Перкин-Элмера модель 21, в. котором используются КВг таблетки, полученные путем тщательного измельчения (в ступке) 1,0 мг соответствующего образца и 300 мг КВг. Затем смесь помещают в 40"форму пресса Перкина-Элмера,...

Номер патента: 1491514

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Логунов, Мануйлова, Федотов

МПК: A61K 31/43, A61K 31/7105, A61K 39/02 ...

Метки: лечения, сифилиса

...областного кожно-венерологического диспенсера с диагнозом вторичного рецидивного сифилиса. КСР быпи резко положительными в титре 1:160, РИБТ - 847. положительная, РИФ и РИФабс положительные. Общеклинические анализы беэ патологии, исключая СОЭ (35 мм/ч), В ликворе минимальная изолированная патология, По результатам иммунологических исследований выявлена значительно выраенная иммуносупрессия в Т- и В-звеньях иммунитета, а также снижение фАЛ. Больная злоупотребляет алкоголем. Клинические проявления: необильная розеолезная сыпь на туловище, папулы на ладонях и подошвах, широкие кондиломы на гениталиях, полиаданит. На курс лечения больная получила пенициллина 102000000 Ед (в течение 32 дней), перед началом инъекций антибиотика дважды...

Номер патента: 1491515

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Антоненко, Колесова, Микунис, Пархонюк, Французова

МПК: A61K 31/708, A61P 9/00

Метки: лечения, миокардитов, неревматических

...В эндотелии кровеносных капилляров наблюдается увеличение количества микропиноцитозных везикул, не наблю" дается обтурации просвета микрососудов.Наряду с улучшением метаболизма наблюдалось снижение под влиянием лечения активности лизосомальных ферментов, что свидетельствует о стабилизации лизосомальных мембран, об уменьшении активности воспалительногопроцесса,При проведении традиционной терапии (28 больных) динамиКа биохимических показателей, активность лизосомальных Ферментов была менее выражена.1 Сверхсуммарный эффект примененияпрепаратов можно объяснить тем, что,в отличие от известных антигистамин",ных препаратов фенкарол реализуетсвой эффект через активирующее действие на гистаминметаболизирующийфермент диаминоксидазу...

Номер патента: 1491516

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Анчупане, Ивдра, Милтиньш, Шустер

МПК: A61K 31/65, A61P 33/02

Метки: гонорейно-хламидийной, инфекции, лечения, мочеполовых, неосложненных, органов, острых, подострых, свежих, смешанной, форм

...после начала лечения.Цитологически отмечалось в препаратепреобладание эпителиапьных клеток,полинуклеары 5-12-14 в поле зрения(увеличение400), Дрожжеподобныегрибки не выявлены. После комбинированной провокацииинстилляции уретры 0,57-ным раствором нитрата серебра и внутримышечного введения пирогенала 100 МПД - гоно 20 25 30 35 40 45 50 55 кокки и хпамидии не выявлены, Признаки воспалительного процесса не установлены, Больной выписан из стационара для дальнейшего контрольного наблюдения в амбулаторных условиях н течение 2 мес. Постгонорейные осложнения, в том числе и рецидив заболевания, в период наблюдения не наступили.П р и м е р 2, Больная Б., поступила в кожно-венерологический диспансер с клиническими проявлениями подострого уретрита и...

Номер патента: 1491517

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Башкирова, Гончарова, Ильницкий, Коваленко, Когосова, Костромина, Кучугура-Кучеренко, Марков, Панасюкова, Чернушенко

МПК: A61K 35/26, A61P 31/06

Метки: легких, предупреждения, развития, туберкулеза

...исходного уровня Еа-РОК как минимальной,так и максимальной доэ ин витро.На этом основании больному бып включен в комплексную терапию тималин вдозе 5 мг в/и 2 раза в неделю Р; 10,При контрольном иммунологическомисследовании после окончания лечения 35отмечены нормализация показателейиммунологической реактивности.Еа-РОК 32,57. Примененное лечениеспособствовало авацилированию, за, живлению полостей распада, в течение 4 О 3 мес. При наблюдении в течении3 лет обострений и рецидивов не наблюдалось.П р и м е р 6, Больной В., 27 лет,находился на стационарноь лечениипо поводу очагового туберкулеза верхней доли правого легкого в фазе распада, БК (+). Результаты иммунологических исследований: Еа-РОК= 16,07;Еа-РОК = 28,57; Еа-РОК17,0 Ж...

Номер патента: 1491871

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Антон, Веселина, Иванка, Мариета, Руска

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: антибиотика, виде, натриевых, обладающие, пенициллина, производные, свойствами, солей

...в органическом растворителе подходящим осадителем, ацетатом натрия или натриевой солью диэтилкапроновой кислоты,Проведенные испытания полученных соединений показывают, что они проявляют активност. 1 в 1 сго по отношению к патогенным микроорганизмам, таким как Бг.арЬу 1 ососсцз ацгецз, Е. со 11, Рз. аегццдпоза, Р. чц 1 аг 1 в.П р и м е р 1. Натриевая соль 6-(4-метилизокумарин-карбоксамидо)-2,2-диметилпенам-карбоновой кислоты; Н 3СОМ 1 ммоль (216 мг) 6-АПК и О, 23 мл (1, 1 ммоль) гексаметилдисилаэана кипятят в 15,0 мл метиленхлорида до полного растворения. Реакционнуюосмесь охлаждают до -5 С, добавляют 1 ммоль (0,14 мл) триэтиламина и пос ле этого, порциями, твердый хлорангидрид, полученный из 1 ммоль (204 г)...

Номер патента: 1491885

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Володин, Иванова, Кафарская, Коршунов, Пинегин

МПК: A61K 31/47, A61P 15/02, C12N 1/20 ...

Метки: lастовасillus, асidорнilus, бакпрепарата, бактерий, влагалища, используемый, микробиоценоза, микрофлоры, нарушении, нормализации, приготовления, штамм

...при выращивании в обезжиренном молоке 90 Т (пооТернеру),Лабораторная проверка показала 25непатогенность Ь,асдйорЬ 1 ця Адляэкспериментальных животных и людей,П р и м е р 1, Штамм лактобактерий выращивают на жидкой среде МРС(рН 6,2-6,4) в течение 36 ч в термостате в бактериологических пробирках,содержащих не менее 0-10,мп среды.оОптимальная температура 37,5 С. Посевная дозы 1 мл 36-часовой культуры,После этого взвесь микроорганизмов 35центрифугируют при 300 об/мин в течение 15 мин, Осадок ресуспендируют вконсерванте и полученную смесь разливают по ампулам,а затем подвергаютлиофильному высушиванию,Консервант - СЖ, содержащий 107.сахарозы и 17. желатина, рН 6,0,После лиофильного высушивания водной ампуле, содержащей 1 дозу...

Номер патента: 1493104

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового-3, 6-диметил-4-(3ъ-нитрофенил)-1, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, соли, солянокислой, этилового, эфира

...после чего образовавшийся осадок отделяют Фильтрованием.Осадок дополнительно дважды промывают водой, применяя каждый раз по15 мл последней. В результате получают 11 г (662) чистого соединения.Температура плавления продукта составляла 202-206 фС. Брутто-формула 45С 6 Н 6 Мг 06Молекулярный вес: 332.ЯМР (ДМСО-сааб) д: 2,4 (6 Н, Б,С -СН,), 3,6 (ЭН, Б, -СООСН ),5, 1 (1 Н, 8 С 4 Н), 9 (1 Н) Б М Н) 50Получение гидрохлорида 5-метилового 3 Р(Мтбензил-М-метиламино)-этилового диэфира 2,6-диметил-(3 -нитрофенил) -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты (гидрохлорид никардипина),Смесь 3,32 г (0,01 моль) 3-метилового эфира 2,6-диметил(3-нитрофенил) - 1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты, 4,98 г М-(2-оксиэтил)-М-бензилметиламина и 2,05 г...

Номер патента: 1493105

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...-2-пропилфенокси)уксусной кислоты, полученной по примеру 2, 0,6 г этил- (5-амицо,3,4-тиадиазол- -ил)-тиоацетата, 10 мл пиридина и 1 мг и-толуолсульфокислоты прибавляют 0,57 г дициклогексилкарбодиимида и смесь перемешивают 1 ч при комнатной температуре, Нерастворимые соединения отфильтровывают и полученный Фильтрат концентрируют при пониженном давлении, К полученному остатку прибавляют этилацетат и смесь промывают последовательно разбавленной хлористоводородной кислотой,разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой. Затем ее сушат цад безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Полученный остаток перекристаллизовывают из 2-метоксиэтанола и получают 0,8 г (5-(2-(4-ацетил-...

Номер патента: 1493107

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: A61K 31/496, A61P 25/28, C07D 417/12 ...

Метки: оксотиазолидина, производных, солей

...(145 г) в 1,45 луксусной кислоты по каплям добавляют раствор перманганата калия 15(206 г) н 3, 19 л воды при 20 С в течение часа. К этой смеси медленнодобавляют 19 г гидросульфита натриядо тех пор, пока не исчезнет окрашивание смеси. К реакционной смеси добавляют хлористый натрий до насыщения, и экстрагируют смесь 1 л хлороФорма (2 раза), объединенные экстракты промывают водным раствором хлорида, натрия и сушат над сульфатом магния. 25Смесь фильтруют, и фильтрат выпаривают досуха, получая остаток. К этому остатку добавляют этиловый спирт,и смесь выпаривают в вакууме. Этуоперацию повторяют. К остатку добавляют диэтиловый эфир, и смесь перемешивают н течение часа при охлаждении ее льдом, чтобы получить кристаллы. Эти кристаллы...

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1494863

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Еиити, Нобуо, Сакае, Тосихико, Хидео, Хироюки, Юасио

МПК: A61K 31/277, A61P 9/00, A61P 9/10 ...

Метки: аддитивных, алкилфенилацетонитрильных, аминоалкил)-2, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Н,РЯОс, н,оС 1 Я 0 НССтен И Ое НС 1 Стейтейеоу НС 1 /2 НеО Ссбвтевсот Нао С В ИОеНС С,в юеот н, СИ,ИО, НС Сет Ива Иф 0 ИСв и,о, н,о бб 49 65,Э 5 65,33 65,22 65,02 64,76 64,16 60,81 60,66 62,54 62,25 6266 62,39 61,89 62,05 61,67 6,82 61,67 61,52 67,17 66,76 67,7 66,99 6485 64,76 59,84 60,0 67, 73.61, 59 62,37 67,25 60,53 6050 63,96 63,63 6 Э 61 6 Э,76 61,53 61,43 61,99 61,62 61,53 6161 65,80 65,91 63 34.62,91 66,37 66, 16 63,96 63,60 63,96 63,63 6691 7,62 6,05 7,71 5,67 741 624 7,60 597 7,62 6,05 7,67 5,Ь 6 7,06 5,16 7,9 5,12 7,69 6,27 6,20 6,06 7,43 55 Ь 7,72 5,39 6,84 7,92 690 7,63 133 746 7,11 7,6 6,67 6,47 6,87 6,41 7,66 6,47 7,64 6,24 7,44 5,44 7,53 5,31 7, 15 6,34 7,73 6,41 7,25 5,ЬО 7,40 5,30 6,67 5,45 6,66 5,23 6,80 5,401,15...

Номер патента: 1494866

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Дерек, Кристофер, Филип, Эдвард

МПК: A61K 31/41, A61P 37/00, C07D 257/04 ...

Метки: производного, тетразола

...Н-тетразол-карбоксанилида (10,0 г) и метоксибензола (10 г) в трифторуксусной кислоте (150 мл) кипятят 45 мин. Затем растворитель отгоняют в вакууме, Остаток перемешивают с диэтиловым эфиром (100 мл) в течение 20 мин, Осадок отфильтровывают и пеил ГОСУДАРСТ 8 ЕННЫЙ КОМИТЕТ О ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯ РИ П(НТ СССР ОПИСАНИЕК ПАТЕНТУ 801494 51 4 С 07 Р 257/04 // А 61 К получению производного тетразолаор-лы который обладает антианафилактическо активностью и может найти применение в медицине. Цель - разработка способ получения нового более активного сое динения. Получение его ведут взаимодействием 3-ацетил-фтор-окси-(4-метоксибензил)-1 Н;тетразол- карбоксанилида и метоксибензола с трифторуксуснои кислотои в анизоле,т.пл....

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...

Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Номер патента: 1494868

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Такаси, Харухико, Хироси, Этуро

МПК: A61K 31/357, A61K 31/42, A61P 7/10 ...

Метки: диоксолобензизоксазола, производных

...промывают водой, сушат и выпаривают, чтобы удалить растворитель.Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя хлористый метилен в качествепроявляющего раствора. Полученныйпродукт реакции перекристаллизовывают из смеси метанол/вода.Получают 13 г сложного метилового эфира 3-фснил-диоксоло- (4,5-К)1,2-бенэизоксазоп-карбоновой кислоты, т.пл. 78-80 С.Масс-спектр этсго соединения показывает пик молекулярного иона при297 м/е.П р и м е р 12. Смесь 6,7-диоксиЗ-фенил,2-бензизоксазола (2,1 г),карбоната калия (7,7 г), метиловогоэфира дихлоруксусной кислоты (2,7 г)и Х,И-диметилформамида (50 мп) перемешивают при 90-100 С в течение 5 ч.После добавления воды (100 мл), смесьопеременивают при 90-100 С в течение30 мин и...

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...

Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Номер патента: 1496634

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: натриевых, производных, солей, тиазолидиндиона-2

...1 ацетанилида (11,5 г), 4 н. КОД (100 мл)и этанола (100 мл) кипятят 24 ч. За"тем реакционную смесь выливают в во"ду, образовавшиеся кристаллы собирают Фильтрованием и после перекристаллизации из этанола получают4- 2-гидрокси-(5-метил-фенил"4-(18,5 г) растворяют в метаноле (50 мл) и ацетоне (150 мл) и к полученному раствору прибавляют 47%-нуюводную бромисто-водородную кислоту(41 г). Затем при температуре, непревьппающей 5 С, к полученной смесидобавляют по каплям раствор нитританатрия (4,5 г) в воде (10 мл). Смесьперемешивают 15 мин при 5 С, послечего добавляют метилакрилат (30,4 г)и нагревают до 38 С, При интенсивномперемешивании к реакционной смесинебольшими порциями прибавляют закись меди (2 г) и перемешивание продолжают до...

Номер патента: 1496635

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Есихико, Масаси, Теруо, Тосиюки, Хидео

МПК: A61K 31/43, A61P 1/04, A61P 37/08 ...

Метки: соединений, солей, хинолизиноновых

...эФиром, в результате чегов виде желтого твердого продукта получают 2,0 г 5-(1 Н-тетразолилНхинолизин-он-карбоксамида с т.пл.выше 260 С,20ИК-спектрограмма (вазелиновое масло), см : 3200 1660; 1620; 1500 р1310,ЯМР-спектрограмма (СГ СООН) 87,42 (д 1 Н, Л = 8 Гц); 7,68. 7,88 25(196,7 мг) 4 Н-хинолизин-он-карбоновой кислоты в 9,9 мл 0,1 н. водного раствора гидрата окиси натрияперемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. Образовавшуюсяреакционную смесь фильтруют, а затем фильтрат диофилизируют, в результате чего получают 201 мг натрийНхинолизин-он-З-карбоксилатаИК-спектрограмма (вазелиновоемасло): 1660 см,ЯМР-спектрограмма (ТТ 0) 8 ): 6,80+П р и м е р 8 (15), В соответствии с методикой, изложенной в примере 3, получают...

Номер патента: 1496799

Опубликовано: 30.07.1989

Автор: Зудикова

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/48, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, матки, миомы

...в день, с 10-го дня очередного менструального цикла дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день до 19 дня цикла включительно; лечение дифенином и настойкой элеутерококка продолжалось непрерывно в течение 2 мес., дигидроэрготамин повторно добавлен с 10-го дня второго менструального цикла на 10 дней.(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МИОМЪ МАТКИ (57) Изобретение относится к гинекологии. Цель изобретения - предупреждение побочного действия. Для этого вводят дифенин по 2 таблетки в день, настойку элеутерококка по 20 капель 2 раза в день, с 10-го дня менструального цикла вводят дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день в течение 10 дней, не менее 2 курсов. Это позволяет нормализовать психоэмо. циональное состояние, ликвидировать боли, снизить кровопотерю...

Номер патента: 1498384

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Аттила, Лайош, Чаба

МПК: A61P 35/00, A61P 37/04, C07C 335/38 ...

Метки: галогенидов, изотиурониевых

...помощьюиспытания 2 Т 2 с одним образцом,Результаты, полученные с продуктомреакции из примера 1, представленыв табл, 1 - 3.Отсутствует СреднееСильное (ингибирование) Повышение иммунной системы организма оценено на основе количества и активности нейтрофильных гранулоцитов, лимфоцитов и макрофагов, появляющихся среди асцитных опухолевых клеток и принимающих участие н имФмунной системе, Активность иммунной системы проявляется также по скорости, при которой указанные клетки в асците образуют плазма-мостиконую связь с опухолевыми клетками, Согласно этой оценке, если отсутствует различие по числу и актинности указанных клеток, то можно заявить, что50 отсутствует повышение над контролем, Среднее действие наблюдается, если повьппение числа...

Номер патента: 1498387

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алина, Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио

МПК: A61K 31/44, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: гидрохлоридов, карбоксальдегидоксима, производных, тетрагидропиридин-3

...г гидрохлорида в (1,1-диметилэтоксикдрбонилметил)-1,2,5,6-тетрагидропиридин-кдрбоксальдегид-метилоксима растворяют в 39 см безн)дного толуола, прибавляют 2,27 г паратолуолсульфокислоты и нагревают притемпературе кипения с обратным холодильником в течение 1 чВыпариваютдосуха, остаток добавляют н 1,2-дихлорэтан, превращают в соль при помощи газообразной сол)(ной кислоты иосаждают безводным этилэным эфиром,Фи:(ьтруют и перекристдллизовываютв этаноле для получения 1,8 г цел- оного продукта, Т,пн, 213 С (разл,),Вычислено, %, С 46,06; Н 6,44;11 11,94.20 ната калия, экстрагируют этиловьмэфиром уксусной кислоты, а затем выпаривают досуха, Хромдтогрдфируют надвуокиси кремния, элюируют смесьюметанолхлороформ (2;8),...

Номер патента: 1498388

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джеймс, Эдвард

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 2(2-аминоэтоксиметил, 3-этил-5, 4-(2-хлорфенил)-6, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, бензолсульфонатной, кислоты, метил-1, метилового, соли, эфира

...СукцинатСалицилатМалеатАцетатГидрохлорид Нестабильная30 Определение гигроскопичности.Для того, чтобы получить стабильныеформы, нужно иметь негигроскопичнуюсоль, Гигроскопичность лекарстваили его соли приводит к поглощениюсвободной влаги, которая обычно вызывает нестабильность,Только такие соли, как малеат,тозилат и безилат не поглощают влагу при относительной влажности 75%ь40 при 37 С н течение 24 ч, Даже приотносительной влажности 95% и 30 Св течение 3 дней и безилат и малеатостаются безводными. Поэтому можносчитать, что безилатная соль негигроскопична и поэтому она образуетстабильные формы, минимизируя возможность внутреннего химического разложения,Определение адгезионных свойств,50Последней характеристикой приемлемойсоли...

Номер патента: 1498389

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...уцнццМуГ 1 ЗКу Прцбдвц 1 -ют 200 мп зтцллцетлтд и 15 Г) млтопюла, смсгь промывают рдзбднпенцым нопгпн р;1 гтвгном гцдроокиси ндтрця И ц.1 й, Гугдт цд;1 6 ЕНОдцЫМ гулятои ."л 1 пи 1 и коппицтрируют при пцгижс цц 1 длв:гении. Поучешп й ов тдтск и цсят цд хролат 1 гра 1 ичес -кую ко 1 цл у с силик,гелем, элюируНт СМС С 1 Н тС ЛУ Л,1 И ЭтИЛаЦЕтата, пл. 71-72, 5 1:.ьгчислецо, 7.: Г 51, 04; П 5, 57;5,95; 8 20,44.г 1 с 5 Кг 08дйдсгцз. С 51,07; Н 5,49;ч 5,79; 8 г), 7.Седцц.ция 61 ей .рмулы (1) являются с илг,ными дтдгнистами по отц 11 енин к действию ЯКИ-А и, спедонатг.пьц, пригдцы для профилактикии:гесгения различных дплергических1 дболевлций (например, бронхиальнойастмы, дллергического насморка, уртцк.грин и пр.), вы:ывлемых ККЯ-А,д т;гкже...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 571061

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Сазонова, Шпаер

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/08 ...

Метки: n-бензил, хлорпропионамида

...при нагревании до 70-75 С,последующей отгонкой одного из растворителей (дихлорэтана) и очисткой 10Н-бензил-р-хлорпропионамида в хлористом метилене с окисью алюминия иосаждения бензином.Технология способа состоит вследующем. 5Через раствор И-бензилахриламидапропускают хлористый водород в смеси равных объемов дихлорэтана и ксилола при 70-75 С с последующей отогонкой дихлорэтана при давлении30-40 мм рт.ст. и фильтрованиемотделяют Н-бензил-хлориропионамидс т.пл. 87-89 С, растворяют егов хлористом метилене, перемешиваютпри нагревании с порошкообразной25окисью алюминия, фильтруют и осаждают продукт из фильтрата при добавлении равного объема бензина.И-бензилакриламид получают взаимодействием бензилового спирта с избытком акрилонитрила в...