1, 2, 4, 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, обладающий противоопухолевой активностью, и способ его получения
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 686336
Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова
Текст
Союз СоветскикСоциапкстическикРеспублик ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕН ИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ц 1686336(28) П риоритет делам Опубликовано 15.10.80, Бкъллетень .% 38Дата опубликования описания 15.10.80 547.883 (088,8) открыт(72) Авторы изобретен В. Еремеев, Д. А. Тихомиров и А. А. Зидерман ена Трудового Красного Знамени институт органи синтеза АН Латвийской ССР 1) ЗаявителМ - К Сб- С=- С,Сн особу его получе е, еготуре ное соедин своиства и спое описаны.еуказанного сособ получения в литеИзвестными аналог единения являются йгидро- Ь-тетразины, на изопропил.б-тетразин -Я-тетраэин, получаем вующих альде ми выш алкилза щенные гекса- ,3,4,5,6,. гекса-гексаметилции соответст- оэамешенным ример 1,2 1,2,3,4,5 е по реак гидов с симметричнами 111, Имеются,5- ацилзаме- тенциальными некоторые 1,2 щеиные 5 тетцитостатическ Изобретение относится к новому соединению, конкретно, к 1,2,4,5-тетраметил.3,6-дифе. нилэтинилгексагицротетразину формулы 1Сн, Сн,1Бель изобретения - расширение ассортимента веществ, обладающих противоопухолевой ак.тивностью, и разработка удобного в препара.тивном отношении способа получения соединения формулы 1Это достигается 1,2,4,5- тетра метил,6- дифе.нилэтннилгексагндротетраэином формулы 1 ипредлагаемым способом получения соединения,заключающимся в том, что фенилпропаргиловыальдегид конденсируют с, симметричным диме. отилгидразином в присутствии триэтиламина врастворе диэтилового эфира при охлаждении.1,2,4,5- Тетраметил,6- дифен илэтинилгексагидротетразин является физиологически активнымсоединением с выраженным антибластическим 5действием. Противоопухолевая активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса. гилротетразин получают конденсацией фенилпропаргилового альдегида с симметричным лиме тилгидраэином в растворе диэтилового эфира в присутствии эквимолярного количества три. этиламина. Конденсацию целесообразно проводить при эквимолярном соотношении исходных компонентов и низких температурах. Продал. жителъность реакции5 ч.П р и м е р. К смеси 3.8 мл 3,04 г, 0,05 моль) симметричного диметилгидразнна и 5 мл (5,36 г, 0,05 моль) триэтнламина в 100 мл. абсолютного диэтилового эфира при перемешиванни и охлаждении до - 50 С мед. лепно прибавляют 6,5 г 0,05 моль) фенилпропаргилового альдегнда в 50 мл абсолютного диэтилового эфира. Температуру реакционной ,смеси медленно повьнпают до 20 С в течение3 ч. После 12 ч выдержки реакционной смеси раствор фильтруют, растворитель упаривают, остаток кристаллизуют из ацетона. Получают 3,8 г (45%) 1,2,4,5.тетраметил 3,6- дифенилэтинилгекса гидротетразина в виде бесцветного крис талличес. кого вещества, Т. пл. 140 - 142 С.Найдено, %: С 76,5; Н 7,0; й 15,9.С 22 Н 24 14Вычислено, %; С 76,8; Н 7,0; М 15,9. 4 Формула изобретения,о Нбь С - С- СН НС- С:С-СБНь3 - МНЗ НЗ 1обладающий противоопухолевой активностью.2. Способ получения соединения по п. 1,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что фенилпропаргиловый альдегид конденсируют с симметричным диметилгидразином в присутствии триэтиламина в растворе диэтилового эфира при охлаждении. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе Ф 1. ЗЬогапета уу. цоем Кочатв Е,вг. "Ецг ЗтгцИцг сег Нудгагопе а 1 рЬатвсЬег АдеЬуОе. Епе печчТетгалговуптЬеве ТетаЬедгопет 1 егв,1966, М 4 41, 5067-75.
СмотретьЗаявка
2603823, 17.04.1978
ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА АН ЛАТВИЙСКОЙ ССР
ЕРЕМЕЕВ А. В, ТИХОМИРОВА Д. А, ЗИДЕРМАНЕ А. А
МПК / Метки
МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08
Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой
Опубликовано: 15.10.1980
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-686336-1-2-4-5-tetrametil-3-6-difenilehtinilgeksagidrotetrazin-obladayushhijj-protivoopukholevojj-aktivnostyu-i-sposob-ego-polucheniya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1, 2, 4, 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, обладающий противоопухолевой активностью, и способ его получения</a>
Способ получения диэтилового эфира -ацетиламиномалоновой кислоты
Номер патента: 639865
Опубликовано: 30.12.1978
Авторы: Арен, Бирка, Дзилна, Озолс, Хагендорф
МПК: C07C 103/46
Метки: ацетиламиномалоновой, диэтилового, кислоты, эфира
...исключается обработка дпэтилового эфира изонптрозомалоновой кислсты с ацстатом натрия, с последующим растворением в К,Х-дпме тплформамиде.639865 Составитель Т, ЯкунинаТехрсд А. Камышникова Корректоры: Л. Брахнинаи И. Позняковская Редактор А. Соловьева Заказ 2363/10 Изд.814 Тираж 526 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 П р имер 1. В автоклав для гидрнрования емкостью 2 л загружают 50 г катализатора - ннксля Ренея в виде суспензии и 0,2 л уксусной кислоты (для обеспечения перемешивания в начале гидрирования). Продувают автоклав азотом и водородом. Поддерживая давление водорода в автоклаве 8 ати и температуру 40 - 50 С, одновременно...
Диэтиловый эфир окси-(1-метил-2-пиперидинокарбонил) винил фосфорной кислоты, обладающий инсектоакарицидной активностью
Номер патента: 2004546
Опубликовано: 15.12.1993
Авторы: Васильева, Козенашева, Крылова, Кугушева, Пескова, Янсон
МПК: A01N 57/16, C07F 9/59
Метки: активностью, винил, диэтиловый, инсектоакарицидной, кислоты, обладающий, окси-(1-метил-2-пиперидинокарбонил, фосфорной, эфир
...цпса Кос 1).Эталоном служил инсектоакарицид диметоат, 40 к,э. Подопытные членистоно 15 гие воспитывались круглогодично влабораторных условиях. злаковая тля - нзвсходах пшеницы, обыкновенный паутинный клещ - нэ растениях фасоли.Эффективность соединений определя 20 ли по величине Сто(концентрация, вызывающая гибель 50 тест-объектов). Расчетпроводился с использованием метода наименьших квадратов для пробит-анализакривых летальности. Ниже приводятся при 25 меры и методики испытаний.П р и м е р 2. Испытания диэтиловогоэфира окси-Ц 1-метил-пиперидинокарбонил)винил)фосфорной кислоты на акарицидную активность, Растения фасоли, накануне30 заселенные клещом, опрыскивали при помощи опрыскивзтеля, достигая равномерного покрытия токсикантом...
Способ получения диэтилового эфира р-хлортетрагидрофурил-р хлораллилмалоновойкислоты
Номер патента: 256751
Опубликовано: 01.01.1969
МПК: C07C 69/38
Метки: диэтилового, р-хлортетрагидрофурил-р, хлораллилмалоновойкислоты, эфира
...кислоты в среде абсолютного диэтилового эфира при нагревании (при температуре кипения реакционной смеси) в присутствии металлического натрия.П р и м е р. В трехгорлую круглодонную колбу, помещенную в водяную баню и снабженную обратным холодильником с хлоркальциевой трубкой, капельной воронкой и механической мешалкой, загружают 150 лтл абсолютного эфира, а затем - 6 г мелко нарезан. ного металлического натрия и при охлаждении из капельной воронки медленно прибавляют 61 г диэтилового эфира р-хлораллилмалоновой кислоты. Поддерживая температуру бани в пределах 45 - 50 С, реакционную смесь выдерживают до полного растворения натрия. После охлаждения реакционной смеси при перемешивании к ней по каплям прибавляют 38 г...
Способ получения диэтилового эфира 2, 6-пиридиндикарбоновой кислоты
Номер патента: 563416
Опубликовано: 30.06.1977
Авторы: Авотс, Айзбалтс, Крейле, Круминя, Славинская, Эглите
МПК: C07D 213/79
Метки: 6-пиридиндикарбоновой, диэтилового, кислоты, эфира
...использованы хроматографические п,ссолярографические методы анализа.Содержание непрореагировавшейс 2,6-пиридиндикарбоновой кислоты определено полярографическим методом на лолярографе марки Каг 1 е 11 ссв (характеристика капилляра 2,85 мг/секвремя 3 сек) по методу калибровочного графика. Электровосстановление осусщсствлялось на фоне 0,1 н, НС 1, Температура 25 С.Количество диэтиловото эфира 2,6-пиридиндикарбоновой кислоты определено методом газожидкостной хроматографии на роматографе марки Цветпри использовании в качестве ссеподвссскнойс фазьс смеси 5% -ного лолиэтиленгликозсьадипата и 15,-ссой НзРО 4 на хромосорбе 1 Ч, Детектор пламенноионизационный, Длина колонки 1 м. Температура колонки 180 С. В качестве внутреннего стандарта...
Способ получения диэтилового эфира алкилглицидилмалоновой кислоты
Номер патента: 287924
Опубликовано: 01.01.1970
МПК: C07D 303/16, C07D 303/30
Метки: алкилглицидилмалоновой, диэтилового, кислоты, эфира
...которые могут найти применение в качестве исходных продуктов в полимерной и синтетической хи мии.Предлагаемьш способ получения диэтилового эфира алкилглицидилмалоновой кислоты заключается в том, что эпихлоргидрин взаимодействует с диэтиловым эфиром алкилма лоновой кислоты в присутствии металлического натрия в среде абсолютного эфира при температуре 45 - 50 С с последующим выделением целевого продукта известным способом.П р и м е р. Диэтиловый эфир изоамилгли цидилмалоновой кислоты.Трехгорлую круглодонную колбу, снабжечиую обратным холодильником с хлоркальциевой трубкой, капельной воронкой и механической мешалкой, содержащую 200 мл абсо лютного эфира и 4,5 г мелконарезанного металлического натрия, нагревают до размельчения натрия на...
Предыдущий патент: Электродный элемент электроразрядного лазера
Следующий патент: Способ получения полиуретанмочевин в растворе
Случайный патент: Рабочая камера пресса для пакетирования кип хлопка