A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидных, кислоты, присоединения, производных, солей, хинолина

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1470187

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Габор, Енико, Ласло, Луиза, Петер

МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, A61P 25/16 ...

Метки: 2-хлор-12-(3, активного, гидрохлорида, диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо, диоксазоцина, оптически

...вода).Б. Из полученной согласно примеру 4 А тартратной соли аналогично описанному в примере 1 Б выделяют(-)-основание. Получают целевое соединение, которое плавится при 92- 95 С.20 5 14701о=-95,4 (с = 5, хлороформ).П р и м е р 5. А. (-)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)- - 12 Н-дибензой,д)(1,3,6)-диоксазоцин.138,8 г (0,40 моль) (+)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)-12 Н-дибензо(д,я)(1,3,6)-диоксазоцинарастворяют в 1110 см изопропанола,и поддерживают температуру полученного раствора 32.1 С. После определения концентрации раствор смешиваютс 14,0 г (-)-энантиомерного основания. (-)-Энантиомерное основаниецлавится при 93-95 С. 151 ы. = -95,0 (с = 5, хлороформ),Смесь перемешивают при укаэаннойтемпературе до тех пор, пока концентрация...

Номер патента: 1470190

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Саймон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: ацетил-2-метилимидазол-1-ил-8, метил-2-1н-карбостирила

...избирательность увеличения силы по сравнению с частотой сокращения испытуемогоСоединения.В опыте (8) положительное изменеНие сократимости мышечной ткани испытуемого соединения после внутривенИого применения измерялось у собаки,находящейся под действием наркоза,Были получены величина и продолжительность этого действия и избирательность испытуемого соединения дляувеличения силы ло сравнению с часто."ой сокращений как периферическиедействия, например действие на кро. 50вяное давление. В опыте (8) положительное действие в изменении сократимости мьппеч" ной ткани после внутривенного или55 аврального применения на собаке, находящейся в сознании с имппантированным датчиком левого желудочка ,с 1 рй ) или с выведенной наружу петлей сонной...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Йенс-Петер, Клаус, Херберт, Эгон

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/50 ...

Метки: кислот, неорганических, пирролобензимидазолов, совместимых, солей, таутомеров, физиологически

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Номер патента: 1470192

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04 ...

Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...

Номер патента: 1470193

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...

Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых

...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...

Номер патента: 1470194

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Мититака, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/353, A61P 1/00, C07D 493/04 ...

Метки: ксантоновых, производных

...при комнатной температуре смесь трехокиси хрома (3,3 г), воды (17 мл) и концентрированной серной кислоты (5 г). После выдержки в теЧение ночи к данной смеси добавляют йзопропанол (10 мл), Полученную смесь фильтруют, фильтрат выпаривают доуха в вакууме. После добавления во твердые кристаллы извлекают путем ильтрации, промывают водой и высувают.После перекристаллизации из этаола получают 1,7 г. 4-хлор,2-дигидо-б-оксо-бН-фуро(2,3-с)ксантен- арбоновой кислоты, т, пл. 292-295 С.Целевое соединение имеет масспектр, включающий ионный молекулярный пик при ш/е = 316.П р и м е р 11, Смесь 4-аллил- хлор-окси-оксоН-ксантена (3,0 г), мета-.хлорнадбензойной кислоты (7,2 г) и хлороформа (500 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 5 ч и...

Номер патента: 1470195

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-1r-(1-оксиэтил)-2-(1-оксо-3, катионной, кислоты, пивалоилоксиметилового, приемлемой, сложного, соли, тиоланилтио)-2-пенем-3-карбоновой, фармацевтически, эфира

...натрия.В просушенную на пламени колбу, 10завернутую в алюминиевую фольгу, ватмосфере аргона загружают продуктпо примеру 4 (18,2 г, 43 ммоль) в400 мл дегазированного СНС 1, трифенилфосфин (1,69 г, 6,5 ммоль),2-этилгексанат натрия (60, 1 мл 0,82 Мраствора в этилацетате, 49 ммоль)(3,69 г, 3,2 ммоль). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 70 мин добавляют еще 350 мгтетракис(трифенилфосфин)палладия.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре еще в течение25 мин. В реакционную смесь в теченне 6 мин добавляют дегазированныйэтилацетат (2/5 мл). Реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной темПературе в течение 30 мин, Фильтруюти твердые частицы непродолжительное...

Номер патента: 1473710

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых

...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...

Номер патента: 1473771

Опубликовано: 23.04.1989

Авторы: Бабушкина, Башкатова, Беркинбаев, Вернекина, Капустина, Картелишев, Корочкин, Лешаков

МПК: A61K 31/07, A61K 31/355, A61P 9/10 ...

Метки: болезни, ишемической, лечения, сердца

...нитрогли- г;,5 10 15 20 25 ки, одышку при ходьбе, купирующиесяприемом нитроглицерина (3 таблеткив сутки). Больна в течение 3 лет;в течение 5 лет отмечались колебания артериального давления с наклонностью к гипертонии (АД от 180 .и100 до 140 и 80 мм рт.ст.)Поступила на очередной (пятый) курс лазеротерапии. Диагноз: ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардияЕЕ-й функциональный класс; атеросклероз аорты, коронарных артерийИК Е ст., гипертоническая болезньЕЕ ст. Первые четыре курса ГНЛ-облучений сопровождались "обязательным" обострением ИБС в течение 2-3дней, выражавшимся в учащении загрудинных болей, купирование которыхтребовало увеличения приема антиангинальных средств, ухудшении самочувствия, нарушением функциональных показателей, но...

Номер патента: 1473772

Опубликовано: 23.04.1989

Авторы: Беднова, Ротанов, Топоровский

МПК: A61K 31/65, A61P 31/00

Метки: больных, лечения, свежими, сифилиса, формами

...И ОТНРЫТИПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ СВЕЖИМИФОРМАМИ СИФИЛИСА(57) Изобретение относится к медицине, в частности, к дерматовенеролог переносил без побочных явлений, посл начала лечения отмечалась реакция обострения с максимальным повышением температуры тела до 38,8 С, Бледныеотрепонемы переставали определяться в отделяемом шанкров через 26 ч, фимоз разрешился 6 дней,шанкр зарубцевался на 12 день, инфильтрат рассосал ся на 32 день,склераденит регрессировал на 32 день. Результаты КСР стали отрицательными через 33 дняи сохранились отрицательными в течение последующего срока наблюдения, Результат РИТ негативировался через 9 мес,Пример 2.Больная Ж история болезни У. 848.Диагноз: сифилис 11 свежий (эрозивный шанкр устья...

Номер патента: 1475484

Опубликовано: 23.04.1989

Авторы: Алина, Фернандо

МПК: A61K 31/192, A61P 1/04, C07C 59/84 ...

Метки: 4-(2-метоксифенил)-4-оксо-2-бутеновой, кислоты

...после вводамышам. Результаты даны в табл. 1 дят лигатуру иилоруса, по окончании операции вводят исследуемые соединения в различных дозах, а для контрольных животных - внутридуоденаль 5 ным путем 0,57-ный раствор карбоксиметилцеллюлозы, а потом зашивают брюшной разрез.По истечении 3 ч животных умерщвляют и их желудки вынимают после ли гатуры пищевода. Отбирают желудочный сок и центрифугируют, Определяют объем и на 100 мкл желудочного сока определяют общую кислотность титрированием до рН 7 0,1 н, раствором едкого натра.Процентное отношение изменений общей кислотности желудочных выделений вычисляют по отношению к результатам,1 аким образом, предлагаемое соединение проявляет желудочную противо- выделяющую активность более значительную, чем...

Номер патента: 1475667

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Богацкая, Коваленко, Коркушко, Котко, Новикова

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: атеросклероза, лечения

...ммоль/л Холестерин-липопротеидов, ммоль/лСумма - и прелипопротеидов, г/лАпопротеид В, г/л; Коэффициент атерогенности 7,3 3,1 3,8 6,6 2,3 5,2 1,0 1,4 7,02,286,3 6,41,54,1 Т а б л и ц а 2 Показатели липидного обмена Содержание до лечения после лечения втечение 4-х недель Общий холестерин, ммоль/л Триглицериды, ммоль/л Фосфолипиды, ммоль/л Холестерин о-липопротеидов, ммоль/лСумма - и пре-липопротеидов, г/лАпопротеид В, г/лКоэффициент атерогенности 7,5 2,4 4,8 6,8 1,8 5,4 1,2 1,5 4,31 ф 374,1 6,02,125,2 жение приступов стенокардии, уменьшение на электрокардиограмме призна ков недостаточности кровообращения сердечной мышцы, повышение устойчивости к физической нагрузке с 40 до 55 Вт.В результате апробирования предлагаемого способа на...

Номер патента: 1475668

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Лобзин, Цацкина

МПК: A61K 31/00, A61P 25/00

Метки: лечения, лицевого, нерва, поражений, функциональных

...активности ььшц демонстриау ни затем при сочедвижению с обм о движении. ной К., 4.10.86 года с ой ост к керна.ней до й пернс,егрубая не за евог за 6 глубокева нарушен вкусях языка. С перку больв к ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ФУНКЦИОНАЛПОРАЖЕНИЙ ЛИЦЕВОГО НЕРВА(57) Изобретение относитсяти медицины, а именно к невСпособ лечения функциональражений лицевого нерва позесократить сроки лечения зайользования миографическогороля за управляемьв активньвщением мышц, иннервируемых звом на Фоне снижения потр.:бллорода тканями с помощью медтозных средств. Курс лечения - 10 сеансов, прово- димых ежедневно по 15 - 20 мин каждьй, Об П р и м е р. Боль поступил в клинику 0 типичной клиническо го...

Номер патента: 1475669

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Артемова, Герасимова, Евсеенко, Николаенко, Смирнов, Соколова, Шиятая, Эльнатанова

МПК: A61K 31/05, A61P 17/02

Метки: лечения, отморожений, профилактики, средство

...линимента дибунола 57-ного оценивали субъективное состояние больных, наличие или отсутствие местных очагов перифокального воспаления, аллергические реакции, болезненность, а также сроки начала и окончания эпителизации пораженных участков, размеры и качество замещающей ткани (эпителий, рубец), действие препарата на наранекратические и здоровые ткани, сро - ки последующей реконструктивной терапии и др;При амбулаторном лечении лииимент дибунола 57-ного наносили тем же методом, повторные перевязки производили через 2-3 дня, Амбулаторно ле" чили, как правило, больных с отморожениями 1 степени, отморожениями 11 степени с небольшой глощадью очага отморожения.В результате проведенного изучения линимента дибунола 57-ного при отморожениях 1...

Номер патента: 1475905

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Маоианн, Реже, Терезка, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: защищать, кислоты, обладающие, печен, производные, способностью, тиазолидин-4(s)-карбоновой

...печень действия соединений 1-3.Для исследования защищающего печень действия соединения 1-3 вводилисамцам СГЧ-крыс массой 200-240 г, которым в течение 18 ч не давали корма,Поражение печени вызывали экспериментально четыреххлористым углеродом,аллилоным спиртом или галактозамином. При этом определяли активностьшлутамат - оксальацетат - трансаминаэы (СОТ) в сыворотке, содержаниефтриглицеридов в печени, а также наблюдали гистологическую картину печени.Не получавшим корма животным вводили поражающее печеЪь вещество(1,5 г/кг четыреххлористого углерода,р.о., 0,75 г/кг галактозамина, .р,;20 г/кг аллилового спирта, , р,), аспустя 6 ч животным вводили внутрибрюшинно исследуемое соединение вдозе 100 мг/кг.Результаты представлены н табл.1.В...

Номер патента: 1477247

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Золтан, Йожеф, Ласло, Ференц, Эмма, Эржебет

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 215/00 ...

Метки: кислот, присоединения, производных, солей, триазолилхинолиновых

...1,21 г 3(5) - меркапто,2, 4-триазола расплавляют и оставляют стоять при 120 С в течение 1 ч. Ох лажденную реакционную смесь обрабатывают с помощью 5 мл горячегоэтанола, охлаждают и фильтруют.Получают 1,90 г целевого соединения (выход 65%, т.пл, 201-202 С. 50П р и м е р 14, Получение 4- (1 Н 1,2,4-триазол-ил)-2,8-диметил- хлорхинолина.Смесь 2,26 г 4,5-дихлор,8-диметилхинолина, 1,38 г 1,2,4-триазола и 0,1 г 96%-ной серной кислоты переомешивают при 70 С в течение 3 ч. Реакционную смесьвыливают в 50 мл воды и нейтрализуют с помощью 1 мл концентрированного раствора гидроокиси аммония. Выпадающий в осадок,продукт реакции фильтруют и промываютводой,Получают 2,0 г целевого соединения(выход 77,4), т,пл. 117-118 С.П р и м е р 15. Получение 4-(5(3)...

Номер патента: 1477416

Опубликовано: 07.05.1989

Автор: Чуйкин

МПК: A61K 31/00, A61P 1/02, A61P 41/00 ...

Метки: гнойно-воспалительных, заболеваний, лечения, лицевой, области, челюстно

...плане эти препараты сравнимы с другими лекарственными средствами, воздействующими на ГЭБ, такими как: преднизолон, пентамин. Однако отсутствие побочных действий при введении указанных витаминов определяет их как препараты выбора в данной клинической ситуации. 15Проницаемость ГЭБ контролировали на содержание сывороточных противо- мозговых антител (ПМА), Для определения их в сыворотке крови используют реакцию пассивной гемагглютинации 20 (РПГА) с эритроцитарным индикатором. Исследование проводят в микротитраторах Таккачи. Для удобства статистической обработки разведения сыворотки логарифмируют по основанию 2. 25 Таким образом, разведения сыворотки 1 й 2, 1:4, 1:8 и т,д. соответствует 1, 2, 3 лог. При этом установлено., что...

Номер патента: 1477417

Опубликовано: 07.05.1989

Авторы: Антошко, Блихар, Кузьменко, Хохоля, Чепкий

МПК: A61K 31/167, A61P 1/04

Метки: двенадцатиперстной, желудка, кишки, острых, послеоперационных, профилактики, эрозий, язв

...гнойников в области прокола,гиповолемия, артериальная гипотензия,40П р и м е р 1, Больная М,Т46 лет, находилась в стационаре поповоду диффузного полипоза кишечника.При фиброэзофагогастродуоденоскопни.(ФЭГДС) накануне операции обнару 45жен хронический гастродуоденит. Больной произведена операция субтотальнойколпроктэктомии с низведением культикишечника под перидуральной анестезией в комбинации с эндотрахеальнымнаркозом закисью азота с кислородом,Длительность операции 3 ч 10 мин.В перидуральное пространство введено35 мп 37,-ного раствора тримекаина,Осложнений во время операции и в послеоперационном периоде не было, На4-е сутки после .операции произведенаконтрольная ФЭГДС. Заключение: хрони -ческий гастродуодепит, эрозинноязвенных...

Номер патента: 1479075

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Березов, Каграманова, Рожкова, Тищенко

МПК: A61K 31/455, A61P 17/06

Метки: лечения, псориаза

...разра. Вокруг высыпанийеский ободок Вороновень высыпания в осно грессировали с образованием гиперлигментированных пятен,П р и м е р 2. Больной М. Болеетнесколько лет (7-8) . Обострение около двух недель. Процесс характеризуется обильными высыпаниями папулезных элементов с локализацией на верхних и нижних конечностях, туловище,волосистой части головы. Папулы розового цвета, овальных очертаний, ссеребристо-белыми чешуйками на по1 т lчт/5 нерхцости, размером от - тз 10-кт 1 пеечцой моцеты, 1 о тт ритттерии надултзе цчик гиперемии. Отлтеветс я пон влгцие свежих нысыттаций, положителт цт,ттфеномен Кебцера, псо 1 зиатическаятриада, Вольному назначен фтина.зил5 раз н сутки в дозе 1,5 т .На б-оз день лечения и явление 10 цию к снижецию до...

Номер патента: 1480764

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Алейн, Кэрол

МПК: A61K 31/382, A61K 31/43, A61P 31/00 ...

Метки: карбапенема, производных

.... Получают 1,08 г сырого продукта. После лиофилизации этот продукт и 0,020 г образца другого опыта(исходный материал 0,067 ммоль сложного эфира) очищают с помощью хроматографии с высоким давлением (данные хроматографии: С1 Ц Вопс 1 ара 1 с использованием 5 -ной смеси СНСК и Н О при скорости 4 мл/мин, детектор КТ) . Получают 328 мг продукта. Продукт снова подвергают очистке с помощью хроматографии на силикагеле (15 г, р Вопйара 1 с С), используя воду, а затем 2 ."ную смесь ацетонитрила с водой в качестве элюента. Получают 225 мг (19,1 ) целевого продукта в виде белого твердого вещества после, лиофилизации. УФ (НО),макс нм: 298 (958) ИК ( уиол) ф масе см ф 1760 э (СО,-лактам),590 (СО, карбоксилатН ЯМР О О), Р , ррш, 1,21 (д., 3 7,25 Гц,...

Номер патента: 1480767

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Йожеф, Петер

МПК: A61K 31/4196, A61P 1/04, C07D 249/14 ...

Метки: 4-триазола, алкиламино-1, дигидроарилокси, кислот, пригодных, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...9 г (0,027 моль) полученногопо примерам 2 АС метилового эфираН-цнано-И -3-Г 5-(1-пирродилинметил) --1,4-циклогексадиенил 1-окси-пропилкарбамиминотиокислоты растворяют прикомнатной температуре в 200 мл н-бутанола, К раствору добавляют 1,24 г(0,02 моль) метилгидразина, Реакцияначинается сразу же с образованиеммеркаптана, Реакционную смесь нагревают до кипения в течение 20 мин ивыдерживают при этой температуре втечение 20 ч, Растворитель отгоняютпри пониженном давлении, Сотовоготипа остаток выливают в смесь 20 млциклогексана и 5 мл ацетонитрила,Смесь охлаждают выпавшие в осадоккристаллы Фильтруют и промывают ацетонитрилом, Получают 7,5 г целевогосоединения, выход 83,8 Е, т,пл, 8184 С, Сырой продукт перекристаллизовывают из 60 мл смеси...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1482526

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Михаэль

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...Способ по п.1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что воду добавляютв количестве 3-10 мас.ч. на 1 мас.ч.хинолинкарбоновой кислоты. Составитель Г. ЖуковаТехред А.Кравчук Корректор Э, Лончакова Редактор Л. Зайцева Заказ 2705/59 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета но изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб;, д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 где К имеет указанные значения,с добавлением воды непосредственнопо окончании реакции при 00-160 С,причем воду преимущественно добавля 5ют в количестве 3-10 мас.ч, на 1 мас,ч.хинолинкарбоновой кислоты.П р и м е р ,1. 60 мас,ч. 1-циклопропил-хлор-б-фтор,4-дигидрооксо-хинолинкарбоновой кислоты и575 мас.ч....

Номер патента: 1482527

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...раствор промывают 2 н. карбонатом натрия, затем водой и высушивают над безводным сульфатом натрия, Хлороформ выпаривают и полученные неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 1,55 г этил- -7-(и-толилсульфонил)-1-циклопропил- -6-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата, т.пл. 216- 218 С.Исходные материалы формулы (11), имеющие любые заместители (-СООТГ) в третьем положении их нафтиридинового кольца, иные, чем -СООС И ., можно так же получить, как опйсано.П р и м е р 2. Получение 7-(3-амино-пирролидинил)-1-циклопропил- -фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты.Стадия 1, Смесь этил-(п-толилсульфонил)-1-циклопропил-б-фтор,4- -дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата (800 мг),...

Номер патента: 1482528

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: производных, теофиллина

...и, прилагая вакуум состороны фильтрата, на Фильтре высушивают. Остаток поглощают в 400 мл этаиола и при размешивании нагревают до50 С, Продолжают размешивание в течение 20 мин при 50" С, Еще теплую суспензию отфильтровывают и промывают50 мл этанола. Полученный таким образом этанопьный раствор затем сгущают досуха и оставшееся твердое вещество смешивают с 150 мл н-гексана.После промывки суспензии жидкую Фазуеще раз отфильтровывают и оставшиесякристаллы промывают 50 мл н-гексана,Очищенный продукт имеет точкуплавления 96 С и получается в видебелого порошкового вещества в количестве 27,4. (34,8 Х теории).П р и м е р 2. 7-(5-(4-п-Фторбензоил) -пиперидино)-пентил) -теофиллин.Повторяют пример 1 с той разницей,что используют...

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...