A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1440342

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидов, кислотноаддитивных, солей

...присоединения раствора соляной кислоты в простом эфире получают 3,2 г хлоргидрата Я-диэтилкарбамотиоата 2-фенил-хинолила, плавящегося при 122 С, 2-Фенил-хинолинтиол может быть получен 25известным способом,РП р и м е р 14, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 6 г 6-нитро-фенил-оксихино- золина в 60 см тетрагидрофурана,6,1 гзхлорида В,М-диэтилкарбамоила,6,3 смтриэтиламина и 1,3 г 4-диметиламинпиридина. Остаток рекристаллизуютдважды в этилацетате. Таким образом,получают 6,4 г днэтилкарбамата 4-(635-нитро-фенилхииолила), плавящегося.при 140 С,П р н м е р 15, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 5 г 8-трифторметил-фенил-оксихинолина в 50 см...

Номер патента: 1440345

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Вальтер, Ганс, Дитер, Зигфрид, Иоахим, Клаус, Фридрих, Хильмар

МПК: A61K 31/4355, A61P 3/10, C07D 307/33 ...

Метки: дигидропиридинлактола, производных

...брома и50 мл тетрагидрофурана, после чегонезамедлительно прибавляют 50 ммольциклогексана. Раствору дают нагреваться до комнатной температуры,сгущают, растворяют в диметилсульфоксиде и до начинающегося помутненияприбавляют воду. Оставляют стоять втечение 12 ч, Ьсаждают с помощьюводыи целевой продукт выделяют хроматографиейна силикагеле с применениемсмеси хлороформа и метанола (соотноление 9;1). Выход: 90% теории, т.пл.,145-147 С,Биологические исследования.Действие соединений по снижениюглюкозы в крови исслвцуют на крысах 2самцах вида Вистар весом между 150и 170 г. Для этой цели 18 ч до ап"пликации веществ определяют вес жи"вотных, которые подразделяются нагруппы, каждая из которых включаетшесть животных. Исследование проводят...

Номер патента: 1440346

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 37/08, C07D 401/12 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, изомерных, кислот, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, фармацевтически, форм

...Проектная, 4 Нег.-у-А 11 с., (д)илиНе -Сз Н- Е-С-У-А 1 с,где вили целое число от 1 до 3;АЦс - С,-С б-алкодиил;- О, Б, Ис или простая связь,причем Гс- водород, С 1-С- алкил, фенил-С -С-алкил,С 1-С -алкилоксикарбонил,фенилкарбонил или С 1-С-алкиламинотиокарбонил;Х - О или ИН;Е - О, БН или простая связь;Ней - необязательно эамещенное5-членное гетероциклическоеядро, имеющее по меньшей мере один атом азота и неоояэательно являющееся сконденсированным с необязательно эамещенным бенэольным кольцом, причем Нес связывается с СНчерез углерод при условии, что когда А А : = А=Аявляется бивалентным радикалом формулы (а) нли (в), то НеС отличаетсяот 1-(С -Сб-алкил) пирролила; когда А, А АзщАявляется бивал ентиым радикалом формулы (а) или(д) или 7...

Номер патента: 1440348

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Альфред, Вольфганг, Иенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: кислот, неорганических, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиолигически

...3 в мет-индолин-ОН ди 40 дрохлори 45 диметокси оилхлорид 8 29 а 0 274Эта ноо з оилхл орид7-Метил- (2, 4- 12 диметокси-.фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н-пирроло(2,3-Г) бензимидазол - 6-ОН П р и м е р 2. 7,7-Диметил-(4- гидрокси-фенил)-6,7-дигидро-ЗН,5 Н- пирроло(2,3-Е)бензимидазол-б-ОН, Р створ 3,6 г (0,019 моль) 5,6-диамино-З,З-диметилоксиндола и 4,0 г (0,019 моль) 4-бензилоксибензальде гид нагревают до кипения в 100 мл этанола при пропускании воздуха. П сле 1 ч осуществляют охлаждение и выпавший осадок отсасывают. Получа ют 5 4 г (747) бесцветных кристалл9ос т. пл, 250 С. 5,4 г (0,014 моль) этого соединения гиирируют в 200 мл метанола в присутствии 0,.5 г 103-ного палладия на угле при нормальном давлении. Катализатор отсасывают, а...

Номер патента: 1442075

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...смесь обрабатывают по ме.тодике примера 1 с получением соеди,нения (7): (5/4 гидрат) (1,03 г),т.пл. 258-277 С (разл.), ЯМР (Яа 00- БО 0 0), А 1,07 (ЗН, д, Л=б Гц, СН 1);2,34 (ЗН, с, И-СН); 7,52 (1 Н дЛ 13 Гц, С-Н); 8,27 (1 Н, с, С 1-Н)фП р и м е р 8. 7"(3-Амина-этил,пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-Зкарбоновой кислоты гидрохлорид (8),Этил-Гб-(3-. амино-этил"пирролидинил)-2-хлор-фторникотиноил 31442075 5 10 15 35 40 45 50 53-циклопропиламиноакрилат (2,12 г) в диоксане (10 мл) перемешивают при комнатной температуре с бОЕ-ным гидридом натрия (480 мг) в течение 1 ч, Реакционную смесь обрабатывают по методике примера 1 с получением соединения 8 (0,95 г), т.пл. 232-237 С (разл,), Я 1 Р (ИаОВ-ЭО), ц 3...

Номер патента: 1442076

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Ларри

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/12, C07H 19/06 ...

Метки: нуклеозида, приемлемых, солей, фармацевтически

...3,25 ч.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение ночии к ней поибавляют 41,6 мл метанола.Результирующую смесь перемешиваютприблизительно в течение ЗО мин,осадившееся твердое соединение собираютфильтрованием, Фильтрат концентрируютпод вакуумом при 45 С с получениемтемного масла, которое растворяют в 40500 мл хлористого метилена, насыщенного безводным бромистым водородом.Результирующую суспензию перемешивают приблизительно в течение 3 ч,после чего летучие соединения удаля. ют под вакуумом при 45 , Остатокорастворяют в 100 мл 107.-ного раствора бикарбоната натрия и 100 мл диэтилового эфира. Водный слой отделя-ют и концентрируют под вакуумом при 5050 С и получают остаток, которыйтрижды растворяют с порциями йо100...

Номер патента: 1443798

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Лауренс, Людвиг

МПК: A61K 31/451, A61P 1/12, C07D 211/04 ...

Метки: дифенил-4-арил-4-окси-1, пиперидинбутанамид-n-оксидов, стереоизомеров

...т.пл. 146,6 С.П р и м е р 5. Смесь из 23 г 4-(4- хлорфенил)-4-окси-И,И-диметил,с- дифенил-пиперидинбутанамида, 12 г 50 Е-ного раствора перекиси водорода, 200 г метанола и 320 г метилбензолас перемешивают в течение 24 ч при 60 С. Реакционную смесь выпаривают. Остаток очищают капиллярной хроматографией (ЖХВД) над силикагелем, используя в качестве элюента смесь из трихлорметана, метанола и метанола, насыщЕнно го аммонием (90:90:1 по объему). Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают, Остаток кристаллизуют из смеси 2,2 -оксибиспропана и небольшого количества метанола, Продукт отфильтровывают, обезвоживают в распылителе с метилбензолом и получают 1,5 г (б,ь) транс-(4-хлорфенил)-4-окси-И-диметил-Ы,-дифенил-пиперидинбутанамид- И-оксида....

Номер патента: 1443799

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Альфонс, Виктор, Гюстаф

МПК: A61K 31/53, A61P 33/02, C07D 253/06 ...

Метки: 5-дигидро-3, 5-диоксо-1, арил)-4, бензолацетонитрилов, триазин-2-(3н)-ил

...2-4- 1-циано-(4-фторфенил)-этил)-З-Аторфенил)-2,3,4,5- тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин-карбонитрил (промежуточное соединение 76); 2- 13,5-дихлор"4-циано-(4- фторфенил)-метил )-фенил)-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин- карбонитрил (промежуточное соединение 77); 2- 3-хлор-циано-(4-фторфенил)-метил)-5-метилфенил)-2,3,4,5" тетрагидро,5-диоксо,4-триаэин" 6-карбонитрил (промежуточное соеди" нение 78)р 2- Г 4-Сциано-(4-фторфенил)метил)-3,5-диметилфенил)-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазинкарбонитрил (промежуточное соединение 79); 2- 4-(4-хлорфенил)-цианоме"тил)-3,5-диметилфенил )-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин-б-карбонитрил (промежуточное соединение 80199 10соединение 91); 2-13-хлор- 1-(4- хлорфенил)-1-цианопентил 1-фенил,3-...

Номер патента: 1443800

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Марианн, Реже, Терезиа, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: кислоты, металлами, производных, сложных, солей, тиазолидин-4(s)-карбоновой, щелочноземельными, щелочными, эфиров

...(5 ммоль) оксида магниясуспендируют в 30 мл воды, к приготовленной суспензии прибавляют 2,82 г(10 ммоль) 5,5-диметил-(3-нитрофенил)-тиазолидин(Б)-карбоновой кислоты, после чего смесь выдерживаютопри 60 С до полного растворения твер -дых веществ. Прозрачный раствор упаривают в вакууме досуха, а полученныйостаток сушат в эксикаторе над пятиокисью Фосфора. В результате с количественным выходом получают продукт ввиде сиропообразного вещества.Сводная кислота имеет т.пл, 139140 С.ГЫ 3 = -26,4 (с = 0,588, диметилсульфоксид), М = 282,3,Рассчитано, %: И 9,92; Б 11,36.СН ,11 лОдБ фНайдено, %: И 9,12; Б 11,02.ИК-спектр: 172 б см "(СО).Н-ЯМР-спектр; 1, Зб (в, ЗН, СН з);1,69 (в, ЗН, СН ); 3,57 (в 1 Н, Н);5) 76 (в, 1 Н, Н); 7, 65 (, 1 Н);7,95 (сЫ, 1...

Номер патента: 1443802

Опубликовано: 07.12.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...

Номер патента: 1445558

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...и м е р 6. Получение гидрохлорида 7- (3-амико-метил-пирр очи 45динил) -1-циклопропил -б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.Этил-(3-ацетиламнно-метилпирролидинил)-2-И-циклойропил-И(2-этоксикарбонил)амино -5-Фторнико 50тинат (2,32 г) в трет-бутаноле обрабатывают трет-бутоксидом калия попримеру 1, получают этил-(3-ацетиламино-метил-пирролидинил)-1-цик 55лопропил-б-Фтор, 2,3,4-тетрагидро 4-оксо, 8-нафтиридин-кар бок сил ат .Смесь полученного карбоксилата,н-гексана (20 мп) и ацетона (20 мгг) кипятят 3 ч, Реакционную смесь обрабатывают по примеру 3, получают хлоргидрат 7-(3-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (5) 4 гидрат (0,.63 г), т.гл. 285-287 С (разложение).ЯМР...

Номер патента: 1445559

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/04, C07D 491/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...6 приведены результаты(эффективная доза при аритмии и летальная доза) экспериментов, когдапроверяемое соединение вводили мышамперорально за час до обработки иххлороформом (в качестве сравнительных стандартных медицинских препаратов использовали хинидин, дизопирамид и фенитоин),Из табл. 6 видно, что антиаритмическая активность соединений по изобретению значительно превышает активность сравнительных соединений, а ксэффициент безопасности предлагаемыхсоединений (отношение летальной и эффективной доз) выше коэффициента безопасности сравнительных соединений,Воздействие предложенных соединенийдлится от 3 до 6 ч после перорального введения,2, Вызванная аконитином аритмия(мыши),Лышам Вводили токсическую дозуаконитина и исследовали вызванную...

Номер патента: 1445727

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Каращук, Лопухин, Манухин, Серов

МПК: A61K 31/616, A61K 31/721, A61K 31/727 ...

Метки: внутрисосудистого, диссеминированного, крови, лечения, первично, подострой, свертывания, формы

...комплексное лечение сердечной недостаточности (сердечные гликозиды, витамины, антигистаминныепрепараты, электролиты, спазмолитики, мочегонные средства); в раннемпослеоперационном периоде осуществлялась управляемая гемодиллюция пу"тем введения глюкозо-новокаиновойсмеси, гемодеэа, нативной плазмы,реоплиглюкина,Через 11 ч после операции у родилв.ницы по данным гемостазиограммы диагностирован подострый синдром внутрисосудистого свертывания крови, имелись признаки угнетения фибринолиза.Назначено; антикоагулянт (гепарин по5 тыс,ед. 4 раза в сутки п/к) одновременно антиагреганты (первые 72 чреополиклюкин по 400 мл в/в капелъно,затем ацетилсалициловая кислота0,5 через 48 ч в течение 5 сут), никотиновая кислота 3,0 мл .-ного раствора 1 раз...

Номер патента: 1445728

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Джусипов, Некрасова, Шхвацабая

МПК: A61K 31/5575, A61P 9/12

Метки: болезни, гипертонической, лечения

...20- 30 капель в 1 мин В.конце инфузии ПГЕ снижение среднего артериаль ного давления достигало 28 мм рт,ст.За 5 ч инфузии ПГЕ больной вьщелил 70 мл мочи, 90 ммоль натрия.На следующие сутки после второй инфузии артериальное давление нахо-. 25 дилось на уровне 40/85 мм рт.ст., суточный диуреэ превышал исходный уро вень на 600 мл, а натрийурез на 77 ммоль.Уже после первой инфузии ПГЕ зна чительно улучшилось самочувствие больного, исчезли головные боли, улучшился сон.После инфузий ПГЕ больной продолжал принимать гипотиазид, но уже в меньших дозах и с хорошим эффектом. Вначале суточная доза гипотиаэида составляла 50 мг. Черз 8 дней доза гипотиазида была снижена до 37,5 мг. Через 11 дней после введения ПГЕ ар териальное давление,...

Номер патента: 1445729

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Боровягин, Гончаренко, Кондакова, Мавров, Марченко, Петруняка

МПК: A61K 31/07, A61K 31/137, A61K 31/355 ...

Метки: лечения, псориаза

...уплощились, кое-где сохраняется инфильтрация.02.01.86 г, Жалоб нет. Общее самочувствие хорошее. Побочных действий от препарата нет. На спине и животе, а также в области груди сыпь полностью регрессировала, на ногах и руках - остаточная инфильтрация.06,01.86 г, После 20 дней лечения жалоб нет, в очагах поражения йа спине депигментированные пятна. На остальных участках - остаточная гиперемия. Выписана 07.01.86 г. в состоянии клинической ремиссии.П р и м е р 3. Больная Л, В., 27 лет. Поступила с жалобами на по" явление высыпаний на коже волосистойчасти головы, туловища, верхних и нижних конечностей, сильный зуд, Болеет псориазом с 6 лет, Обострение бывает ежегодно в зимнее время. Лечилась неоднократно амбулаторно с кратковременным успехом,...

Номер патента: 1447277

Опубликовано: 23.12.1988

Автор: Кеннет

МПК: A61P 35/00, C07C 213/02, C07C 215/10 ...

Метки: алканола, ароматических, полициклических, производных, солей

...лимонной кислоты (1,92 г, 100 кроль) в метаноле (500 мл) нагревают до тех пор, пока она не растворится, затем смесь фильтруют через воронку с пористой стеклянной пластинкой. Далее растворитель удаляют, в результате чего получают неочищенный продукт - белое твердое вещество. Его доводят до кипения в абсолютном этиловом спирте (2 х 300 мп) и фильтруют, в результате чего получают белое твердое вещество. Затем его подвергают перекристаллизации дважды (смесь СНзОН/ЕО), фильтруют, сушат в течение ночи в вакуумной печи, в результате чего получают 1,24 г цитрата 2- Г(6-хризенилметил)амино" 2-метил,3-пропандиола, т.пл. 146 с151. С. Для оценки противоопухолевой активности новых производных алканола используют методы, которые предложены в списке...

Номер патента: 1447283

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 471/04 ...

Метки: s-триазина, конденсированных, производных

...кристаллы продукта,Выход 2,6 г (64 Я),Т.пл, 196-198 С.Определение биологической активности соединений А,В,1 Острая токсичность на мышах,Опыты проводили на белых мышахмужского и женского пола (18-22 г,СУАР-ее)тамм). После орального назняЧЕния активного вещества в течение7 дн наблюдали зя животными, Каждаягруппа состоит на 50:50 Е из мышеймужского и женского пола. Животныхфдержят в пластмассовых коробках(391212 см) на подстилке издревесной лучины, Животные получаютстандартный корм для мышей и водопроводную воду в любом количестве, Данные токсичности вычисляют с помощьюметода Личфильда-Вилкоксона,Испытуемые соединения вводилив водном растворе.Полученные результаты приведеныв табл.12, Острая токсичность на крысах,Действуют кяк описано выше,...

Номер патента: 1447284

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Кеннет, Малькольм, Роберт, Эдвард

МПК: A61K 31/395, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Метки: 5-тетразин-4-она, имидазо-2, производного

...(2,38 г) в виде твердого вещества бледно-пурпурного цвета с т.пл.202-203 С (с разложением).Элементный анализ,Найдено, Х: С 36,8; Н 2,94;Б 43, 10.СЬН 6 Б 6 ОТВычислено, У.: С 37,11; Н 3,14;Б 43,3.Полиморфная форма 8-карбамоилметил- ЗН-имидазо,1-а 1-1,2,3,5 тетразин-она получена путем растворения его в ацетонитриле, Фильтро.вания, концентрирования Фильтратадосуха и растирания полученного остатка с диэтиловым эфиром. Продуктполучают в виде твердого веществаооранжевой окраски с т.пл. 200 С(с разложением),Элементный анализ.Найдено, Х: С 37,4; Н 3,261Б 43,5.Спектр ЯМР этого соединения в диметилсульфоксидеидентичен спектрууказанного бледно-пурпурного твердоговещества, но его ИК-спектр (КВг диск)показал некоторое .различие.П р и м е р 8....

Номер патента: 1449129

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Сеймивский, Терещенко

МПК: A61K 31/137, A61K 31/277, A61P 13/10 ...

Метки: гиперрефлекторного, лечения, мочевого, пузыря

...дЛрсц;чимсгичсскии эффект изс)Лринд (эфслрицд) уси.ивдется. литеральное ввсЛецис изо(пицд (фицо(пицд 1 и изолринз (эфслрицд) повторит через кджлые 8 ч в тече(и " 14 счт, что сосгдвляст один курс ,(с" .Ии 5(. 3(1 тсч с,(с.( сч х(сжкурссвои цс 1)иол цс мцсс 10 1) х г. 11(еле этого курс лечения (ивторякт цо Оцисдццой с сече;1 О Лостц,+сии стдбильцоп лечебного эффекта, к(горый Оцрслслянг (ц клинической картине и цд ссновцци Лдццх иссгеЛ(вс(ни уролиц(чики ци кци, мсчсвы; путей.ра.ер Ьскьц(я , 3,5 гслд. В дн;(чнсзс сс.(хсс цц(сс лчсцис в течение 1 гол ю ЦОВО,1 Х гДСОС Х 1 ОЧС.ЦСЦУСКацЯ, ЦЕХ ЛСРж(1- ци 5 )1 О(ц, эцх рс.1111 сикоццтх рии. У кздццыс симптомы появились в 3-летнем возрасте. ло (иотупления в к,(ицику цсриолически цриццчдлд...

Номер патента: 1449130

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Каркищенко, Молчановский

МПК: A61K 31/513, A61P 25/24

Метки: антидепрессивное, средство

...калия побочных эффектов це наблюдалось.Пример 2. Болыц)й А., 23 лет, находился на лечении в некрологическом отделении с диагнозом: неврастения. 11 редъявлял следующие жалобы: на головные боли, усиливающиеся к вечеру, поверхностный беспокойный сон, снижение аппетита, настроения, чувство внутреннего напряжения, приступы беспричинного страха, раздражительность, ухудшение памяти, общую слабость, снижение работоспособности.Настоящие жалобы появились у цего послепсихотравмы полгода назад. В неврологическом статусе: тремор пальцев рук и век, 10 сухожильные рефлексы оживлены, равномерно с двух сторон красный разлитой дермографизм; в психическом статусе: сознание ясное, полностью ориентирован, держится в беседе напряженно, поведение адекватно;...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1450743

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Иштван, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: A61K 31/426, A61P 35/00, C07D 277/48 ...

Метки: n-сульфамил-3-(2-гуанидинотиазол-4, илметилтио)-пропионамидина

...В результате получают 2,40 г (71,2 Х) фамотидина.Т. пл. (159)-160-162 С, разложениепри 165 ОС.Спектроскопиче.кие характеристикипродукта. ИК-спектр (КВг-Рагг.111 е, "Рег 1 пЕ 1 шег 257" ), см-: НН3500, 3400 ф МН 3360, 3240, С=К 1635, С=Я (коньюг,), 1590 широкая; БО 1288, 11 М 7.Протонный ЯМР-спектр (ДМСО й, "Чагзап ЕМ 360"): Б-СН-СН-Я ,бм,д. мультиплет, Аг-СН -Б 3,6 м.д., синглет, Аг-Н 6,5 м.д., синглет, ИН,МН3,5, 6,8, 7,4; 8,3 м.д. широкая.П р и м е р 2. К приготовленному в 100 мл неионизированной воды и 40 мл изопропанола раствору 32,1 г (0,1 моль) Б-(2-гуанидинодинотиазол- -4-илметил)-изотиокарбамид-дигидрохлорид-моногидрата и 24,4 г11 моль) И-сульфамил-хлорпропионамидин-гидрохлорида добавляют при перемешивании 43 мл 10 н,...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1450749

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джордж, Кэрол, Эдвард

МПК: A61K 31/706, A61P 35/00, C07H 15/252 ...

Метки: морфолинилдоксорубицина, производных

...-морфолинил)-5-иминодоксорубицина с чистотой 973 по данным анализа НРЬС.Вычислено, 7: С 54,35 Н 6,03 15 С 1 5,17; Ю 4,09.СрН 6 ИО НС 1 2 НОНайдено, 7: С 54,20; Н 5,96;С 1 4,33; Я 4,03.П р и м е р 3. К раствору 0,241 г .20 3 -дезамино-(3"-циано"-морфоли/нил)доксорубицина в . 4 мп сухого пиридина добавляют 0,587 г и-анизилхлордифеиипметана. Раствор перемешивают при комнатной температуре в тем" 2 ноте в течение 44 ч. Реакционную смесь охлаждают, разбавляют 0,5 мп метанола, перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч,.а. затем добавляют к 50 мп разбавленного би карбоната натрия и экстрагируют метиленхлоридом. Экстракты концентрируют, остаток растворяют при медленном добавлении 40 мп диэтилового эфира,получая 0,333 г (972)...

Номер патента: 1452480

Опубликовано: 15.01.1989

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/52 ...

Метки: кислот, совместимой, соли, фармацевтически, фенилхинолинкарбоновых, эфиров

...теперь в Национальном институте по изучению раковых заболеваний в целяхизучения и оценки противоопухолевого действия. Большинство лекарств ч 0 15 20 25 30 35 40 клинического действия оказынаютсядейственными в оде этих экспериментов, причем наблюдается хорошая предсказываемость клинического действия,Лимфоидное белс 1 кровие.В этом эксперименте работали с мышами (СП Р,). Все животные весили ми"нимум по 18 г, причем к началу эксперимента в пределах 4 г. Испытуемаягруппа состояла из 6 мышей. Опухольтрансплантировали каждой мыши путемвнутрибрюшинной иньекции 0,1 мл разбавленной Азс 1 сез - жидкости, содержащей 10 клеток, перенесенных смьппи с лейкемией Е 1210, Испытуемыесоединения взвешивают в оксипропилцеллюлозе или физиологическом растворе...

Номер патента: 1452481

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...

Номер патента: 1452524

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Корень, Корнилова, Куликова

МПК: A61K 31/585, A61P 15/00

Метки: лечения, подростков, синдрома, склерополикистозных, яичников

...в течение 10 дней, 3-4 курса. Составитель В.КузинТехред Л.Сердюкова Корректор В.Бутяга Редактор Н. Лазаренко Заказ 7109/2 Тираж 644 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии;Целью изобретения является снижение. осложнений и побочйого действия от применения гормональных препаратов.П р и м е р 1 Больная Т 18 лет, Калобы на нарушение менструального цикла по типу вторичной аменореи. Выраженный гирсутизм, Уровень 17-КСвысокий. На пневмопельвиограмме выявлено значительное увеличение размеров яичников. Неоднократно получала...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...