A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1454468

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Бабаянц, Голощапов, Костюк, Лесков, Пивник, Скрипкин, Филипских, Чикина, Шарапова

МПК: A61K 31/513, A61P 31/00

Метки: лечения, сифилиса

...быстрое руб язвенных твердых шанкров, рас(57) Изобретение относится к медицине, касается способа лечения сифилиса. Цель изобретения - сокращениесрока лечения. Для этого назначаютотечественный противолепрозный препрат диуцифон внутрь. по 00 мг 2-3раза в день или по 200 мг внутримышечно в виде 53-ного раствора, какправило больным с серорезистентнымиформами сифилиса, У большинствабольных, как правило, через 4-6 недель приема диуцифона классическиесерологические реакции и реакцияиммобилизации бледных трепонем становились отрицательными. ние инфильтратов в основании яэвентвердых шанкров, папул генитаэритематозной ангины.Негативация классичес5 ческих реакций у больныхсеропозитивным сифилисом при лечениив комбинации с диуцифоном наступалав...

Номер патента: 1454469

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Волошин, Кривоносов, Мерцалов, Михайлов, Муравьев, Пиковская, Точиловский, Чухриенко

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/28, A61P 25/34 ...

Метки: головного, заболеваний, лечения, мозга, сосудистых

...менее 53 от исходного уровня, вводят ,;кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, капельно, в течение 10 дней, затем внутрь в дозе 0,015 г в день в течение 20-25 дней, когда же после курения площадь РЭГ уменьшается, более 57 от исходного уровня, вводят кавинтон в дозе 0,03 г внутривенно, как пельно, в сочетании с бензогексанием по 0,2-0,3 г в день внутрь в течение 10 дней, затем кавинтон по О, 01 "О, 03 г в сочетании с бенэогексанием по 0,1- 0,3 г в день внутрь. в течение 20- 25 дней.формула и э обретения средствами, о.т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью сокращения сроковлечения больных при отягощенности 5табакокурением производят непрерывВную реоэнцефалографию в течение 1015 мин до начала курения и в течение10-15 мин после курения,...

Номер патента: 1454470

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Генденштейн, Костин, Олейников, Сернов, Татарченко

МПК: A61K 31/167, A61K 31/49, A61P 9/06 ...

Метки: лечения, нарушений, ритма, сердечного

...лет. Нарушение сердечного рит; ма выявлено случайно в процессе пред операционной подготовки.Состояние больного средней тяжести.На ЭКГ выявляются признаки классической парасистолии: временное различие предэктопических интервалов, наличие общего делителя для межэктопических интервалов, сливные комплексы. По классификации Палеева Н.Р..и др. (1981) у больного типичная брадикардическая моноочаговая полная желудочковая парасистолия. При исходной .частоте 6-7 парасистол в мин больному внутривенно введентримекаин (160 мг), после чего с5-ой по 10-ю мин отмечено учащениепарасистол до 18 в мин. На 15На 5-ой минпарасистолия вернулась к исходнойчастоте, Лечение хинидином (суточная доза 1 г) сопровождалось учащением парасистолии до 17-19 в...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....

Номер патента: 1456014

Опубликовано: 30.01.1989

Автор: Любомир

МПК: A61K 31/433, A61P 21/00, C07D 417/12 ...

Метки: 5-хлор-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, бензотиадиазола

...фильтруют, в фильтрат вводят при 60 С 8,3 кг газообразного хлористого водорода и дополнительно перемешивают.Формула изобретенияСпособ получения 5-хлор(2-имицазолин-иламино)-2, 1,3-бензотиациазола взаимодействием 5-хлор-цианамино, 1,3-бензотиадиазола с этилендиамино"моно-и-толуолсульфонатом в среде органического растворителя при нагревании, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, в качестве растворителя используют ксилол и процесс проводят при 80-110 С. Составитель Г.ЖуковаРедактор М.Петрова Техред Л.Олийнык Корректор Л.Пилипенко Заказ 7460/58Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5...

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1456016

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Дитер, Дитрих, Ильзе, Отто, Рихард, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/10, C07D 487/04 ...

Метки: имидазолсодержащих, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...и м е р 1. Сложный этиловый 1 эфир 5,6-дигидро,9-диметокси-ме.тилимидазо-(1,5-а)-изохинолин-карбоновой кислоты. 80 1456016 А 3 где К - ОН, -МНК,: К, - С, . -алкил,не- или замещенный СНЗО или морфолиногруппой, которые могут быть использованы в медицине для лечения коронарных заболеваний. Цель - созд ние новых более активных веществ указанного класса. Их синтез ведут циклизацией,.например, этилового эфира 2-3,4-днметоксифенил-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина в присутствии например, метансульфоновой кислоты и Р О(100;10), т.е. агента Я конденсации - циклизации. Выделение целевого вещества ведут в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. В случае необходимости проводят омыление для выделения нужного Я целевого продукта. Новые...

Номер патента: 1456017

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Луис, Сандра

МПК: A01N 43/56, A61K 31/415, A61P 31/04 ...

Метки: двухъядерных, пиразолидинонов

...1:1.Из трех элюентов получили 600 мг(1,6 г, 5 ммоль) в ацетоне (10 мл)и весь раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 2 ч.Затем попученный осадок собрали фильтрацией, высушили сначала в вакуумепри комнатной температуре, затем ввакууме при 40 С в течение 3 ч. Осадок растворили в дистиллированной воде (100 мл), промыли хлористым метиленом и простым метиловым эфиром,лиофилизировали и получили 1,25 г "2,3-ди(натрийкарбоксилат)-4,4-диметил-.8-оксо,5-диазабицикло(3.3.0)окта-ена.ЯМР (90 ИГц, 00)й3,50 (т,2,3=7) р 3, 10 (т,2, 3=. 7); 1,56 (с,б),УФ (вода); Л,.с= 310 (Е = 4100)ИК (КВг): 1684, 1629, 1610,1576 см- .П р и м е р 13. 2,3-ди(аллилкарбоксилат)-4,4-дифенил-оксо,5 диазабицикло(3.3,0)охта-ен.Диаллилбутиндиоат (776 мг, 4...

Номер патента: 1456018

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, производных, тиено-2

...15 40мин при -10 С.Образовавшийся раствор. два разаэкстрагируют насыщеным растворомкислого углекислого натрия, причемсуммарно применяют 30 мл указанного 45раствора, водную фазу трижды экстрагируют хлороформом, применяя каждыйраз по 20 мл последнего, после чегообъединенные органические растворы.сушат над сернокислым натрием и упаривают.Неочищенный продукт (5,2 г окрашенного в красный цвет маслообраэного вещества) растирают с небольшимколичеством ацетонитрила и образовавшийся коричневый кристаллический проодукт растворяют при 80 С в 22 мл диметилформамида, Раствор смешивают сактивированным углем, производят 8 8фильтрование в горячем состоянии, после чего фильтрат вводят в 130 млонагретого до 60 С ацетонитрила. Смесь медленно охлаждают, а...

Номер патента: 1456155

Опубликовано: 07.02.1989

Авторы: Волкова, Ильина, Казначеева, Кутушев, Мельникова, Серебряная, Смирнова, Спесивцев, Тулупов

МПК: A61K 45/06, A61P 31/00

Метки: гнойно-септических, заболеваний, лечения, стафилококковой, этиологии

...Повторноевливание 100 мл лейковзвеси произведено 24/17 (внутривенно капельно).Клинически отмечено быстрое купирование острых воспалительных явленийв легких. Температура тела снизиласьс 38,8 (от 23.17) до 37,0 С (от 24.ТЧ), а с 25/ТЧ - полностью нормали 554зовалась. Общее состояние больной с 25/17 оценивалось как удовлетворительное. Рентгенологически 29.17 отмечена положительная динамика, уменьшение явлений пневмонической инфильтрации. Клинический анализ крови от 27/17 подтверждает угасание острой воспалительной реакции: эр.3,810 /ли гемоглобин 123 г/л, лейкоциты 9 59У 1 О /л, эоз, - 4, пал. " 7, сегм, 62, лимф. - 19, мон, -8, СОЭ. Лейкоцитарный индекс интоксикации (ЛИИ) снизился до 0,4 усл.ед. Содержание фибриногена в сыворотке...

Номер патента: 1458360

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Григорьева, Грицкова, Гусев, Малюкова, Повалий, Попова, Чиликова

МПК: A61K 31/00, A61P 3/06, C08F 112/08 ...

Метки: биохимических, исследований, латекса, полистирольного

...воде, обезвоживают в этаноле,высушивают методом перехода критической точки в НСР, покрывают взолотом в диодном спуттере Е 1 КОв и исследуют в сканирующем электронноммикроскопе НасЫ. На контрольном образце, который был обработанраствором дигитонина перед инкубацией с латексом с целью связывания холестерина мембран, латексных частиц нет. В то же время на препарате, необработанном ДГТ, имеется большое количество микросфер. В среднем с 1 мкм плазматической мембраны эндотелиальной клетки аортыв норме (т,е. в отсутствие гиперхолестериноза) связывается 5 латексныхчастиц (5,62 + 0,84). Таким образом,дигитонин, содержащий латекс, является специфическим маркером на холестерин мембран клеток. При экспериментальном атеросклерозе,...

Номер патента: 1461372

Опубликовано: 23.02.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: A61P 25/24, C07C 209/66, C07C 211/29 ...

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, фармакологически

...С при 0,1 мм рт.ст. получают по указанной методике за исключением того, что продукт отделяют от водной фазы реакционной смеси.П р и м е р 10. Эфирный раствор бутилмагнийбромида получают из бутилбромида (6,25 г), магниевой стружки (1,135 г) и простого ,эфира (10 мл). Простой эфир затем удаляют выпариванием и заменяют сухим толуолом (20 мл), добавляют раствор, состоящий из 1-(4-хлорфенил)-1-циклобутанкарбонитрила (6,13 г) в сухом толуоле (5 мл). Смесь перемешивают и нагревают на паровой бане в течение 18 ч, после чего смесь охлаждают до комнатной температуры и медленно до-бавляют суспензию, состоящую из борогидрида натрия (1,89 г) в абсолютном спирте (50 мл).Во время добавления температура реакции увеличивалась от, 30 до 65 С, после чего...

Номер патента: 1461461

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Гуляева, Маскеев, Меерсон, Нурмухамбетов, Омуркамзинова, Рябцева

МПК: A61K 31/00, A61P 9/00

Метки: вещество, исследований, противогипоксическое, экспериментальных

...по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 1 3035, Москва, Ж - 35, Рау шская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат Патент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 101311 ечение 20 мин. Кроме гипоксической иеоксигенационной пробы определяли спообность сердца воспроизводить высокуючастоту сокращений путем навязывания с1)омощью электростимуляции частоту до60 сокр/мин. Определяли также общуюдлительность функционирования изолированного сердца.При оценке действия препарата в условиях целого организма у животных под уреановым наркозом вскрыли грудную клетку,подключали аппарат искусственного дыхаия Вита, обеспечивающий вентиляциюегких с частотой 60 в мин. Сократительую функцию сердца 1 п з 11 п регистрировалипомощью вставленного в полость...

Номер патента: 1463219

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Баринова, Белозеров, Белоконь, Шварков, Школьникова

МПК: A61B 5/0402, A61K 31/00, A61P 9/06 ...

Метки: возвратного, детей, лечения, непароксизмальной, суправентрикулярной, тахикардии, типа

...приступы 25слабости, сонливость, быструю утомляемость, частые головокружения. Отмечались низкие цифры артериальногодавления (90/50 мм рт.ст.) . Леченияне получал, Проведено лечение по ЗОпредлагаемому способу. На исходнойЭКГ, снятой после 1 0-минутного отдыха в горизонтальном положении, определена ХНСТВ с частотой, залпов 10в 1 мин, Сублингвально принят изадрин 5 мг (0,11 мг/кг веса) . ЧерезЗБ20 мин повторно зарег истриров ана, ЭКГ, на которой отмечено уменьшение; числа залпов до 2 в 1 мин, на 30-йЯнуте установился нормальный синусовый ритм, залпов нет. Сделан выводо сцелесообразности назначения стимулирующей терапии. Проведено лечениепиридитолом и глютаминовой кислотой,через 2 нед после начала лечения ребенок был выписан домой с...

Номер патента: 1463299

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Дзасохов, Кришталь, Лев, Писаревская, Стратонов

МПК: A61K 31/721, A61P 31/06

Метки: деструктивного, легких, лечения, туберкулеза

...на амбулаторное лечение.Клиническая эффективность предлагаемого способа эндолимфатического введения противотуберкулезных препаратов заключается в том, что достигнуто улучшение депонирования противотуберкулезных препаратов в лимфатической системе и улучшена доставка более высоких концентраций к бронхолегочной системе.Если по известному способу можно вводить только одну суточную дозу и она через 1 - 2 ч дает пик всасываемости и высоты концентраци в крови, то по предлагаемому способу пик концентрации появлялся через 6 ч и сохранялся до 48 ч. Бактериостатические концентрации отмечаются до 24 ч.Если по известному способу введенный препарат легко покидает лимфатическую систему через 1 - 2 ч, так как он составлял водную основу раствора, то по...

Номер патента: 1466648

Опубликовано: 15.03.1989

Автор: Кеннет

МПК: A61P 35/00, C07C 213/02, C07C 215/10 ...

Метки: алканола, ароматических, кислоты, моноалкилового, полициклических, производных, простого, соли, эфира

...от некротических 20 и соединительных тканей, затем разрезают на кубики размером 2-3 мм. Каждый кубик имплантируется подкожным способом в брюшную торакальную область в стерильных условиях в 25 день,О. В каждом испытании применяют несколько доз с тем, чтобы можно было оценить величину ЬР для каждого соединения. В группе для каждой дозы испольэовали десять животных. 30 а в необработанной контрольной группе было 30 животных. Испытываемые соединения готовили либо в Физиологическом соляном растворе, содержащем 0,05 Х соединения Твин 80, либо в дистиллированной воде, содержащей 5 декстрозы, а затем их вводили внутрибрюшинным способом на 1, 5 и 9 день после имплантации: опухоли. Дозы определяли на основе мг/кг в со ответствии с весом...

Номер патента: 1466649

Опубликовано: 15.03.1989

Автор: Джорджио

МПК: A61K 31/205, A61P 25/28, A61P 9/00 ...

Метки: ацетилдикарнитина, дихлорида

...непрореагировавших карнитина и ацетилкарнитинаДобавлением ацетона (300 мл) изфильтрата осаждают продукт в видебелого очень гигроскопичного твердого вещества, которое промываютмногократно небольшими количествами(примерно 20 мл) ацетонитрила дляудаления всяких следов сложного эфира. Вещество получено с выходом 907,ИК (ДМСО)сР, см : 1740,1715,ИК (КВг) д" , , см : 3550, 2995,2950, 2900, 1730.МС (после десорбции), ш/е: 347,305, 287, 204, 162.Н- ЯМР (200 МГп, ДМСО-с 1, 22 С):2,02 (синглет, ЗН, СОСН,З); 2,7-2,8(ОСОСН )-СН -СООСНСНМ), 5,43 (мультиплет, 2 Н, СН ООССНСНСООСНСНСООН).На основе фармакологических испытаний, проведенных с целью выявленияфармокинетических характеристикпредлагаемого соединения и его ме-таболизма, было найдено, что в...

Номер патента: 1466760

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Колесова, Марков, Розиков, Романенко, Чудных

МПК: A61N 5/06, A61P 1/18

Метки: лечения, острого, панкреатита

...ШФ 53; мочевина 5; АСТ 32, АЛТ 44; амилаза 9,0; трипсин 335; инсулин 10 Ед, средние молекулы 0,26; липазная активность 0,1. Состояние больного нормализовалось. Учитывая клинику заболевания, сочетание острого калькулезного холецистита и острого панкреатита, с целью предотвращения новых обострений заболевания проведена операция холецистэктомия, дренирование брюшной полости. Во время операции: головка поджелудочной железы увеличена в размерах, отечна. Биопсия - флегманозный холецистит. Послеоперационный период протекал гладко и больной выписан в удовлетворительном состоянии.Пример 2. Клинический диагноз: острый отечный панкреатит, острый флегмонозный калькулезный холецистит, ИБС, атеросклеротический кардиосклероз, гипертоническая...

Номер патента: 1468411

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/401, A61K 38/05, A61P 9/12 ...

Метки: аминокислоты, производных

...- этилаце 40 тат : н-гексан 2:1),15,9 г (59,12 теории) указанногосоединения получают в виде бесцветного, вязкого масла. Е =0,45 (этилацетат: гексан 2: 1, силиагель),4 я Раствор 2,29 г (10 ммоль) 3-фенил 2-Б-бром-пропионовой кислоты, 2,78 г(10 ьмоль) гидрохлорида сложноготрет-бутилового эфира Б-аланил-Б-п 1.олина иг (10 ммоль) триэтиламина50 растворяют в 100 мл безводного дихлорметана и при перемешивании и охолаждении (О С) смешивают с 2,06 г(10 ммоль) Ь,И-цициклогексилкарбодиимида. Перемешивают в течение ночи55 при комнатной температуре, охлаждаюти отсасывают от выпавшей дициклогексилмочевины. Растворитель отгоняютпод вакуумом, маслянистый остатокрастворяют в этилацетате, охлаждают,4684удаляют от нерастворимого компонента...

Номер патента: 1468414

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Рой, Хассан

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 21/02 ...

Метки: изохинолиния, производных

...в Н 0).Вычислено, 7.: С 59,44; И 7,57;141 2,39; С 1 6,05СаН 86 Мд 0,42 С 1 4 НОНайдено, 7.: С 59,36; Н 7,60;И 2,36; С 1 5,99,1П р и м е р 4. Хроматографическое разделение отдельных компонентовсоединения,Для проведения этого разделенияиспользуют ЖХВД-систему ИаегзНР.С/зузеш 500 А, снабженную двумясиликагельными кассетами сдвоенноготипа. Колонки, предварительно уравновешивают в подвижной фазе (этанол:метанол:тетраметиламмонийхлорид=600:400:1) и в колонку загружаютсмесь диэфиров, соединение С (5 г)в этаноле (25 мп). Систему .элюируютс использованием 13, 2.л подвижнойфазы, которую собирают в виде ббфракций (по 200 мп). Фракции анализируют с помощью аналитической ЖХВДи на основании этих данных определяютв комбинированном виде как...

Номер патента: 1468415

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кейзо, Кен-Ити, Мотоо, Риозо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

Номер патента: 1468420

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Казутоси, Мотосуке, Синдзи, Тосияки, Хидето

МПК: A61K 31/437, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Метки: 2-оксопиридина, 3-карбонитрил-5, имидазо=1, пиридин-6-ил, производных, таутомеров

...ь ь м 11 к Та блица 1 роконтактного датчика давления 11 нл"ЛаРа) Ь НЫВЕДЕЧНЭГО СООо, ЗЕТСТВЕННОиэ сонной артерии в левый желудочек,41- Число сердцебиений подсчитывают с пооьЬ " мощью измерения волновой модели давления внутри левого желудочка с использованием тахометра., Г качестве Испытуемоесоединениепо примерам Концентрация, М 10 10 О 10 10 1 О 10 О О 40,7 88,0 128,8 34,1 73,5 106 ь 4 56,7 95,7 129,7Т а б л н ц я Доза,Изменение мкг/кг сокращениясердечной мышцы х),ТИзменение Изменение Испытуемое соединениепо примеру числа серд- давления цебиений, крови, Б о оь Го 16 68 97 14 30 58 21 114 0 -5 -17 - -7О -3 6 15 22 О 5 1 О 8 18 10 30 100 1 О 30 100 1 О 30 ФИзменения сердечной сокращаемости и частоты сердцебиения Означают коэффициент...

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...

Номер патента: 1468423

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст

МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина

...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...

Номер патента: 1468424

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: гидантоина, производных

...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...

Номер патента: 1468425

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Анне, Лоуренс

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(1-ацил-1-оксиметил, кислоты, металлами, пенициллановой, пивалоилоксиметиловых, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...рпецвНощ. 1 пг 1 ц2 Могд. щогеЯгарЬ ацгецзК 1 еЬ. рпецвНов. 1 пг 1 ц РЯ8РЯ 200 25200 12,5200 3,12200 50200 12,5200 50200 12,5200 25 РЯАРЯИРЯААА ф Антибиотическая сопротивляемость ф РЯ - сверх (значительный) синер"гизм; Б - синергизм, А - добавка; АТ - антагонизм, Н - нет; МТ - неинтерпретировано.фф Структура как у соединения по примеру 1, но карбонил (СО) замененметиленом (СН), Х = Н."+ Структура как у соединения по примеру 2, но карбонил заменен метиленом (СН), Х = Н.Изобретение относится к способуфполучения новых химических соединений, а именно производных 6-(1-ацил-оксиметил)пенициллановой кислотыили ее солей с щелочными металлами,или ее сложных пивалоилоксиметиловыхэфиров, которые 1,обладают антибактериальным и/или ингибирующим...

Номер патента: 1468539

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Гуща, Федосеев, Юдин

МПК: A61K 31/4415, A61M 1/02, A61P 1/18 ...

Метки: гемосорбции, проведения

...мин. до начал ции или во время нее внутри 1 Я-ный раствор пиридоксина г из расчета 1 мг/кг массы. кого панкреонекроза. 20.01.86 с целью детоксикации проведена гемосорбция на угле СКНК со скоростью 100 мл/мин в течение 60 мин. В начале гемосорбции на 2 - 3-й минутах артериальное давление снизилось до 80/60 мм рт. ст, Внутривенно было введено 10,0 1 О-ного раствора пиридоксина гидрохлорида. Через 10 мин после инфузин раствора пиридоксина гидрохлорида произошло повышение артериального давления до 120/90 мм рт. ст. и стабилизация его на этом уровне до конца процедуры.Пример 2. Больная М., 73 лет. (история болезни11311), поступила в хирургическое отделение 15.12.85 по поводу геморрагического панкреонекроза. 17.2.85 с целью детоксикации...

Номер патента: 1470179

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/04, C07D 207/12 ...

Метки: кислоты, тетрамовой

...50 млгорячего толуола, Получают 6,7 г белого кристаллического продукта, имеющего т.пл. 147-148 С,ЯМР (300 МГц, ДМСО-д) 8, ррм:7,38 (м, 5 Н); 6,20 (ш.с., 1 Н);,которая явлтом для синбиотиков.Целью изобретен яется промежуточным продутеза И-лактамовых анТиявляется упроения ценного прои повышение.(57) Изобретение каслических веществ, в щение процесса полу межуточного продукт выхода последнего. Прим,е р А. зилокси-пирролин 5,7 г (50 ммоль)1470179 Масс. спектр (70 еВ): 1 89 (М , 40),172 (18), 132 (51), 91 (100).Б. Получение 2,4-диоксспирролидина (тетрамовая кислота).Растворяют 1,0 г (5,3 ммоль) 4 бензилокси-пирролин-она в 50 млтетрагидрофурана и гидрогенолиэуют вприсутствии 100 мг Рс 1/С 5 А при коматной температуре и 10 бар в...

Номер патента: 1470182

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/12 ...

Метки: амидов

...получают следующим способом,К 40 сиз сухого тетрагидрофурана 25в атиосфере азота добавляют 12,9 смзиизопропиламина Раствор перемешиоают, затем охлаждают до -70 С. Потамводят за 15 мин 46 см 16-малярного раствора бутиллития в гексанезатем после стабилизации температуры1 о -60 С вводят за 15 иин 8,1 г 2-Феиллепидина в 20 см тетрагидрофураНа, потом доводят до комнатной тем 0Пературы (приблизительна 20 С). Этотраствор добавляют по каплям в атмосфере азота к раствору 9 см диэтилкарбоната в 50 смэ тетрагидрофурана,предварительно охлажденного доо-20 С. После окончания введения ос 40тавляют при переиешивании при комнатНой температуре (приблизительно 20 С)В течение 1 ч.Затем добавляют по каплям 25 смабсолютного этанола, потом 10...