A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1050680

Опубликовано: 30.10.1983

Автор: Педаченко

МПК: A61B 17/00, A61K 31/00, A61P 41/00 ...

Метки: болезнью, больных, гипертонической, лечения, нейротравматических

...рт. ст далее в течение 5 - 7 дней проводят активную гидратацию организма с применением антикоагулянтов.Способ осуществляют следующим ббразом.Удаляют очаг разможжения мозга, са нируют рану, проводят гемостатическуку, общеукрепляющую и антибактериальную терапию, артериальное давление поддержи: вают не киже 150 - 130 мм рт. ст., в первые 3 - 4 сут после травмы снижают дозы дегидратиру 1 ощих средств на 50 - 80% и применяют активную гидватацию организ,ма с антикоагулянтами в течение 5 - 7 сут.Иример. оольной поступил в институт в состоянии средней тяжести с многоосколь чатым вдавленным переломом лобной кос ти, ушибом-разможженнем полюсов лоб 2ных долей, внутрнмозговой гематомы лобной доли. Болеет гипертонической болезнью 9 лет.При...

Номер патента: 1050707

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Димитриади, Каркищенко, Тараканов

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4468, A61K 31/5415 ...

Метки: болевого, вмешательствах, инфаркта, купировании, миокарда, обезболивания, синдрома, хирургических

...антидепрессивного действия " мелипрамина или амитриптилина в,дозах 0,3-0,4:мг/кг, или азафе на в дозе 0,0-1,0 мг/кг, или карбо-. :ната лития в дозе 12,0"15,0 мг/кг :н нейтролептика с антидейрессивным 1 действием - левомепромазина в дозе0,4"0,5 мг/кг, причем при купировании болевого синдрома инфаркта миокар. да мелипрамин или амитриптилин вво" дят внутримышечно одновременно с фентанилом, азафен вводят пероральноза 1.0-15 мин до Фентанила, а при оперативном хирургии левомепромаэин50 вводят внутримышечно одновременно с внутримышечным введением мелипрамина или амитриптилина, либо одно" временно с пероральным введением азаФена нли карбоната лития за 40-50 мин 55 до введения Фентанила.При этом, с целью усиления эндогенной стрессорной...

Номер патента: 1051067

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Криворучко, Некрасов, Пассет, Фошкин

МПК: A61K 31/185, A61P 9/14, C07C 303/32 ...

Метки: 2-метил-7-этилундецил-4-сульфата, натрия

...большое значение имеет определенная последовательность обработки раствора 2"метил-этилундецил- -сульфата натрия в органическом растворителе после проведения сульфатирования, которая обусловлена высокой поверхностной и солюбилизирующей ак" тивностью препарата, затрудняющейего очистку. При этом обеспечиваетсястабильное низкое содержание неорганических солей в препарате, отсутствие органической примеси и оптимальное для хранения значение рН (рН 11-ного водного раствора в пределах 7,5-8,5), Неорганические соли МвСОи йа 0, образующиеся при нейтрализации реакционной массы и частично попадающие в органический слой, содержащий целевой продукт, могут быть1051067 удалены только в два приема: во время сушки раствора 2-метил-этилундецил"4-сульфата...

Номер патента: 1051092

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Брен, Бушков, Ланцова, Минкин

МПК: A61K 31/4743, A61P 31/00, C07D 495/04 ...

Метки: тиохиндолинов

...по методу 5, полностью аналогичны.П р и м е р 2. Получение тиохиндолина (А, В=Н).1 г 3-хлорбензо(в)тиофен-альдегида и 2,6 г хлоргидрата анилина растворяют при слабом нагревании в 25 мл этанола и полученный раствор кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают вначале до комнатной температуры, затем в холо" дильнике (7 ОС) в течение суток, Фильтрованием получают 0,5 г хлоргидрата тиохиндолина в виде желтых или желто-красных иголок. Дальнейшим охлаждением маточного раствора при -5 С получают дополнительно 0,25 г вещества. Суммарный выход составляет 0,75 г.Хлоргидрат тиохиндолина растворяют при нагревании в 10 мп спирта и к полученному ярко-желтому раствору при перемешивании добавляют 3 мл 10 Ъ-ного раствора МаС 0. Наблюдают полное...

Номер патента: 1052156

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: арилоксиаминобутанолов, солей

...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...

Номер патента: 1052158

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Пьеро, Томас, Хейнц, Хельмут

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: варианты, его, пиримидилхиназолина, производных, солей

...размеживании по каплям добавляют 17 мл дымящей азотной кислоты.Затем перемешиваемый раствор выливаютна лед, при этом выпадает полутвер"дый осадок. Смесь экстрагируют хлористым метиленом, органическую фазусушат над сульфатом магния и раствор при 25 С концентрируют в вакууме, полученном с поманю водоструй-,ного насоса. Остается масло, котороечерез короткое время твердеет, Вещество перекристаллиэовывают иэлигроииа (уксусного эфира ). Получают1,3-диметил-нитро-б-хлорпиримидиндион,4 . Выход 95 от теоретического. Температура вспышки 92 С.Применяемый в качестве исходноговещества 2-пиперазинил-амино,7-диметоксихиназолин получают следующим способом.П р и м е р 2. К смеси из 30 гпипераэина и 500 мл толуола добавляют 20 г...

Номер патента: 1053743

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Есихико, Икуо, Нобукие

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 57/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фенилуксусной

...чего получают указанное соединение (3,5 г)ИК (пленка), см(:3450,3400 и 1730.,(40 мл) обрабатывают так же, как опи.сано в примере 4-(2). Полученныйостаток растворяет с бензолом,отфильтровывают и высушивают в результатечего получают 2-(2-аийко-З-(24-дихлорфенокси )- фенил)-уксусную кислоту (2,1 г), т.пл. 123 в 1 С.Полученное таким образом соединение растворяют в растворе бикарбонатанатрия (565 мг) в воде (50 мл) иФильтруют. Фильтрат лиофилизируют иполучают 2-(2-амико-З-(2,4-дихлорФенокси)-фенил) -ацетат натрия (2,2 г).ИК (КВг), см : 3350,3200 и 1570,ЯМР (ИМБО-д );Б(ч. на млк) 3,40(40 мл), воды (20 мл) и этил-(2- -нитро-(о-толилокси)-Фенил 1-ацета" та (3,4 г) обрабатывают так же, как описано в примере 1-(1), в результать чего получают...

Номер патента: 1053749

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Сакае, Сигеру, Сигеюки, Сун-Ти, Такаси, Тамоцу, Томохиро, Фумиаки, Хироси, Юкифуми, Ясуси

МПК: A61K 31/444, A61K 31/455, A61P 9/10 ...

Метки: 2-бис-(никотинамидо)-пропана, кислотой, приемлемой, солей, фармацевтически

...отделяли и.концентрировали досуха при пониженном давлении. Остаток растворяли в 100 мкл этилацетата и подвергали тонкослойной хроматографии, применяя 55 силикагельную пластинку на стекле и в качестве проявляющего растворителя смесь изооктана, этилацетата, ук 4сусной кислоты и воды (5:11:2:10, верхняя Фаза).После проявления примененную пластинку сканировали на радиоактивность и участки, соответствующие радиоактивным полосам тромбоксана В 2(ТХВ 2) и 6-кето-простангландина Г,(б-кето-ПГР 1,), соскабливали для извлечения силикагеля и измерения на жидкбстном сцинтилляционном счетчике, Вычисляли превращение арахидоновой кислоты в ТХВ 2 и 6-кето-ПГГ 1и определяли количество каждой ТХВ 2 и б-кето-ПГГ 1 д,При описанных условиях все ТХА 2 и ПГЭ...

Номер патента: 1053750

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Золтан, Иштван, Йожеф, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/42, A61P 9/12, C07D 261/10 ...

Метки: изоксазола, производных

...В 8 ШЕСТВ, таПРЦМЕР таЛЬКа,карбоната кальция, стейрата магния,МЕГа, ВОДЫПОЛИаттттенг:ПХКОЛЕй, КРаХМалов, можно перерабатывать в готовыеФОРМЫ, ФаРМаХЕВТХЧЕСт 8 ПРЕПДРНТЬХ МОгут быть в Виде терд.хх (анри.лер, таблетки, калсухьхсв 8 ххдюже) хнх ххдких (например, растворысуспецзци идизм льстхи) композиххцц,П р и м е р, а) Попутене 3-мети.гао гет-,бромметтпиэоксазоов,0,1 моль соответствтошего 35-диметил.-4-ГатОГенцзоксазсла растворяхотВ 150 мл безвоцохО етьхрехххористогоуглерода, Гтоспе добавки 0 5 г перекисибеехзоиа раствор нагреваот до кипения .К смеси В техехне 1 54 ман":;твин 4 пОрциями добавтхяют 012;. Одь И =бромсукХХХХХХИМЕта ПОСЛЕ ЕГО тЕНКХХотт;гУО г"8 СЬ4-5 Ч КИПятя,. РОСПО ОХЛЗждтеХХя ОГфцльтфрОВывают ВыпаВший В Осадок...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жан, Клод, Нгуен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/439, A61P 35/00 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, производных, солей

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Номер патента: 1053754

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 2-пенема, производных, солей, стереоизомера

...см-, ЯИР (СОС 13) ; д =6,3-6,4, 1 Н, сГ= 4,70, 2 Н ,с; = 1,16-1,49, 6 Н. Г .Раствор 6, г сложного аллилового эфира 1(35, 4 К, 5 Й) -3- (1 - трихлорэтоксикарбонилоксиэтил)-4- (этилтио)карбонотиоилтио.2-аэетидинон - 1 -ил 1-2-трифенилфосфинуксусной кислотыв 400 мл толуола нагревают с обратным холодильником в атмосфере азота втечение 22 ч (за реакцией следят припомощи тонкослойной хроматографии сприменением в качестве элюента смеси 5% этилацетата с толуолом). Затем толуол удаляют в высоком вакууме и реакционную смесь подвергают хроматографии на крупнозернистом силикагеле, причем сначала применяют в качестве элюента толуол,а затем смесь 107. этилацетата с толуолом, Получают 1,5 г продукта, который подвергают повторной хроматографии с...

Номер патента: 1053755

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Пауль, Петер, Хартмут

МПК: A61K 31/58, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эрголинов

...после ого избыток цинковой пыли отфильтровывают и при переймешивании и 20 С в фильтрат пропускают ЙН до тех пор, пока образовавшаяся на промежуточной стадии цинковая соль сном не перейдет в раствор. Келочную водную фазу три раза экстрагируют хлористым метиленом, содержащим 10% изопропилового спирта, обьединенные органи755 Соединение 2 0,4 0,08 инение 1 гид нео Гуанитидин тилдола гипертонические ствуют при под- тигипертоничесслабее тахчкар. При оральном соединением 1 твует тахикардино-гипертонических дозировке 0,03- т к сниженщо ему от дозы, и каз 8912/60 1 ИИП илиад ППП Патент,3 1053ческие фазы суп 1 ат над сернокислым натрием, производят фильтрование и фцльтратупаривают. Неочищенный продукт, содержащий эдукт, хроматографируют ц...

Номер патента: 1053756

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Алдемио, Анна, Германо, Освальдо, Патрициа, Энрико

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эрголина

..."(10 Ы-ме токо и-ме тилэ рголтн3-карбонил) мочевины при дозировке 25 мг/кг давало выраженное снижение кровяного давления на первые сутки лечения; гипотензивный эффект набпс- дался даже на четвертые сутки, хотя дменее вырйженный на первом часу после введения.Соединение 1,3 диизопропил-(6 т-ме тилэрголин р;карбонил)-мочевптуиспытывали при дозировках 1 и 0,5 мг/кги оно давало заметное снижение кровяного давления, зависяшее от дозировки.Соединение 1,3-ди Трбт-бутил-(10,с( -метокси-метилзрголин 8 ф карбонил)-мочевину испыть 1 вали придозировках 10 и 2 мг/кг, что такжедавало снижение кровяного. давления в ЗаВИСИМОСТИ ОТ ДОЗЬЧ НЙИВЬ 1 СГГИГ ГИПО-тензиВнь 1 Й э(;эт.т цаблто;агсЯ тта четия .(О дг/кг,ВСЕ ИСПТВатаЕстт С-Г, Гт " ГГзьтвали...

Номер патента: 1053757

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Дьердь, Жужанна, Иван, Каталин, Лайош, Тибор, Чаба, Шандор, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винбластина, производных

...11 ЮЦр фрак 11 ии соде ржав; ": дп, к "В 11вец 1 оства, объединяют и упаривают (адсор-бент: силикагель; подвижная фаза;.Сг.есьоензола, этйнОла, диэтилй 1 ипа и циэтилового эфира в соотношснии 5:5:5:100),Б результате получают 2,1 г продукта,После перекристаллизации из б млэтанола получают 1,5 г целевого про=цукта с такими же физи 11 ескими конствнтами, как и у продукта, полученного поспособу в соответствии с примером 1.П О и м е р б . 1 .Дезме тип":И(пропоксиметил )-винбластин, Процесспровоц 11 т таким же Образо 1 и, как этоописано в примере 5, но вместо мета 11 ола берут 4,5 мл пропанола, Б результате получают 06 г цепевого продуктас т,пл. 200-210 С,(5, ЗН. ОСОСН,), 0,65 О,94 (п.,9 Н,СН;, -группы ),П р и м е р 7 . И...

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Номер патента: 1055330

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Антонин, Брайон, Джон, Дэвид, Роберт, Стефан

МПК: A61K 31/15, A61P 33/00, C07C 249/16 ...

Метки: бензофенонгидразонов, замещенных

...образом проводят реакцию соответствующего промежуточно 55 го продукта С с различными сложнымиэфирами и ацеталями Формулы 111. Полученные продукты Формулы 1 представ;лены в таблице.10 3 10553П р и м е р 10. Раствор 0,05 мпконцентрированной серной кислоты в5 мл триметилотоформата добавляютв раствор 10 г промежуточного продук.та С в 50 мл трииетилортоформатг исмесь выдерживают в течение 10 ч впаровой бане. По мере образования ме.1танола его отгоняют и затем смеськипятят в течение 3 ч, причем за этовремя колонку отгоняют дополнитель Оные количества метанола. Далее отго,няют избыток триметилортоформата, а .остаток экстрагируют петролейным эфи;.ром (т.кип. 60-. 80 С), после чегоэкстракт подвергают обработке обычным путем, в...

Номер патента: 1055331

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Алистэр, Альберт, Мартин

МПК: A61K 31/53, A61P 25/08, C07D 253/075 ...

Метки: 4-триазина, 5-диамино-1, кислотно-аддитивных, производных, солей

...азотной кислоты (400 мл при е 25 С. Смесь перемешивают в течение 3 ч, затем выдерживают при ком"35 натной температуре 7 дней. Охлажден-, ную смесь при перемешивании подщелачивают 0,88 й водным раствором аммиака (400 мл) при 20 ОС, затеи пере шивают при охлаждении льдом в тец ние 30 мин, Фильтруют и полуценно твердое вещество тщательно прЬмыв водой и сушат в вакууме. Это веще (во добавляют в 103-ный раствор гирата окиси калия в метаноле 1,400 ; и расгвор кипятят в течение 1,5 чПосле охлаждения раствор упари в вакууме, обрабатывают ледяной в (800 мл), затем перемешивают в те ние 30 мин и Фильтруют. Остаток с фильтра сушат и перекристаллизовы иэ изопропанола, получают 3,5"диа новб"(2,3"дихлорфенил)-1,2,4 втриа Выход 6,8 г (15,6),...

Номер патента: 1055481

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вээрме, Сеппо

МПК: A61K 31/245, A61K 31/7036, A61K 33/06 ...

Метки: варианты, его, лечения, ложных, суставов

...ложного сустава ввоцят через первую иглу раствор состава, мас. :Кальций фосфорнокислый оцнозамешенный 0,0375-0, 15Хлористый кальций 0,05 -О,2Кальциевая вора 1,5 -6,0Новокаин 0,09-0,36Хлористый натрий 0,216-0,864Антибиотик 1 65-6,6Вода Остальноепри рН 6,06,4, а через вторую иглукапельно и беспрерывно в течение 5-14пней за опии курс лечения ввоцят антисептик при рН 7,5-8,1,Причем в качестве антибиотикаиспользуют стрептомицин а в качестве/, антисептика - салюзиц.По второму варианту согласно способу лечения ложных суставов путем ввепения лекарственных веществ в областьинфицированного ложного сустава ввоцятчерез оцну иглу раствор состава, мас.%:Кальций фосфорнокислый оцнозаме.; шенный 0,0375-О, 15Хлористый кальций 0,05-0,2Кальциевая...

Номер патента: 1055515

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Балуда, Иван, Козельская, Лакин, Лукоянова, Ляско, Макаров

МПК: A61K 31/166, A61K 31/522, A61P 7/02 ...

Метки: активности, антиагрегационной, восстановления, сосудов, стенки

...в трис-буфере (рН 7,5)при температуре тающего льда.Перед исследованием аорту очищалиот окружающей соединительной ткани,разрезали вдоль и нарезали полоски длиной 5-7 мм и массой 7-9 мг, Эти полоски помещали в кювету агрегометра,содержап",ую 0,5 мд обогащенной тромбоцитами плазмы в конкец грации(3-4)х 10 " клеток в 1 л, ка 3 мин,После инкубации при 20-22 С кусочкиизвлекали и в кювете определяли анти 5 10 15 20агрегационную способность тромбоцитов,вызванную АДФ (10 Х). Инкубацияобогащенной тромбоцитами плазмы состенкой сосуда приводит к торможениюагрегации по сравнению, с контролем.Антиагрегационная активность стенкиаорты здоровых животных в среднем составляла 86+0,5%, после введения адреналина падала и в.среднем равнялась51+2,5% (р...

Номер патента: 1055516

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Макаров, Мегдятов, Савин, Теблоев, Уголков

МПК: A61K 31/00, A61P 7/10

Метки: лечения, россолимо-милькерсона-розенталя, синдрома

...и стойкого устранения отека . лось, через десять дней отмечено выра- губы или лица. женное уменьшение отечности губ, черезЦель изобретения - сокращение сроков 20 дн после начала лечения выраженность лечения, отека уменьшилась более, чем в два раПоставленная цель достигается теМ, 15 за, к моменту выписки наблюдалосв полчто согласно способу лечения синдрома ное исчезновение отека губ, натяжение Россолимо-Мелькерсона-Розенталя путем , кожи значительно уменьшилось, цианоз введения протигиозана, витаминов груп- Регрессировал, при пальпации губы мяг . пы В и антигистаминных средств допол- кие, нарос объем мимических движений нительно больному вводят внутримыщеч кРуговой мышцы рта.(ф но гепарин в дозе 2500-3000 ед, на Применение...

Номер патента: 1056900

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/00, C07D 239/88 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинонов, солей

...10,52.П р и м е р 3. 2-(4-Оксифенил )-З-метил-б-метокси,4-дигидро-хиназолин-он. 10152025 50 а) 2-(4-Ацетоксифенил )-З-метил-б-.30 -метокси4-дигидро-хиназолин-он.1оОхлажденный до -30 С раствор иэ55,5 г (0,332 моль) 3-метоксиантраниловой кислоты в 500 мп пиридина прибавляют при. -30 С, перемешивая, к91 г (0,425 моль) 4-ацетоксифенил--метилимидхлорида. Реакционную смесь помешивают в течение 1 ч(ООСи еще1 ч при комнатной температуре. Последовательно вливают реакционную 40 смесь темно-Фиолетовой окраски при,мерно в 2, 8 л ледяной воды, при этом выделяется целевой продукт в виде фиолетО; вых кристаллов. Осадок отсасывают, промывают водой и сушат в шкафе ва куумной сушки при 80 ОС, Т.пл. 164- 170 С; выход 80,4 г (74,6 теоретического...

Номер патента: 1056901

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Васеи, Есимаса, Масано, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 13/12, A61P 17/00 ...

Метки: производных, сесквитерпеновых, солей

...или агентов.Терапевтические агенты. Полученные сесквитерпеновые производные ,общей формулы (1) и их соли являются полезными как препараты длялечения нефрита, В этом случае их вводят в фармацевтические рецептуры вместе с обычными Фармацевтическими приемлемыми носителями, которымиявляются, например, разбавители или экципиенты, такие как наполнители,расширители, связующие, смачивающиеагенты, деэинтеграторы, поверхностно-активные агенты и смазки, которые обычно применяют для приготовления лекарств, зависящих от способа введения единичных форм дозы.Для лечения могут быть выбраныв соответствии с целью лечения раз личные формы дозы испособы введения лекарства как средства лечениянефрита, Типичныи формами дозы являются таблетки, пилюли,...

Номер патента: 1056902

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Жозеф, Марсель, Раймон, Франс

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклил-4, пиперидинаминов, производных, солей

...материалы-носители, диспергирукшие агенты и т.п. можно испольэовать при приготовле нии порошков, гранул, капсул и таблеток. Ввиду,лх простого примененйя, для получения стоматических единичных доэ предпочтительно испольэовать таблетки и капсулы; в этом случае 65 используют твердые Фармацевтические носители. Для получения парентеральных композиций (в общем случае) носитель содержит стерильную воду, которая составляетбольшую часть носителя, хотя могут содержаться также другие ингредиенты, например для увеличения растворимости, Можно приготовить растворы для инъекций, в которых носитель содержит солевой раствор, раствор глюкозы или смесь растворов солей и глюкозы, Можно также приготовить суспензии для инъекций, в которых используются...

Номер патента: 1056903

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 498/04 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, солей

...дифенилметил 7в (Фдйфенилметоксикарбонил - Ф -Ц-оксифенилацетамидо.)-7-Ж -метокси-З-(1-метилтетразол-.ил)-тиометил-оксадетиа-цефем-карбоксилат (86.,4 мг) в виде бесцветной пены. Выход 49,6.ИК:1 вак 3585 3315 1790 ф 1722 ф 1700 плечевой сдвиг см 1.Яир:УвЖ (3,45 с + 3,48 с) ЗН, (3,72 с + 3,75 с) ЗН, 4,18 с 2 Н, 4,45 с 2 Н, (4,67 с + 4,70 с) 1 Н, 5,02 с 1 Н.П р н м е р 4. Смесь М в (индан.-5- -ил)-оксикарбонил- К -фенилуксусной кислоты (148 мг) и хлорида тионнла (0,25 мл) нагревают до 70 С и эту температуру поддерживают в течение 1 ч, а затем выпаривают при пониженном давлении. Остаток растворяют в бензоле (2.мл), а затем снова выпаривают досуха. Остаток растворяют в хлориде метилена (2 мл) и. сливают в раствор дифенилметил 7 - -аминоА...

Номер патента: 1057035

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Канищев, Нагорный

МПК: A61K 31/00, A61P 1/04

Метки: болезнью, больных, лечения, язвенной

...и воздействие .гальваническим, током на срединныенервы, одновременно с бензогексониеми платифицлином ввоцят ацефен и азафен.Способ. осуществляют следующим образом.Больному язвенной болезнью назна чают внтвциды до полного рубцеавнияязвы, например кврбонат кальция ижженую магнезию, бенэогексоний по0,2 и платифиллин цо 0,008 г три раза в день через час после еды. Одновре,менно с беизогексонием и платифиллиномвводят ацефен по 0,1 г утром и днеми азафен по 0,05 г три раза в день.Также назначают эритроцитную массувнутривенно капельно по 150 мл одинраз в неделю и воздействие гальваническим током на срединные нервы посхеме: 10 процедур ежедневно, затем5 через день, далее 8 ежедневно и такчередовать по 5 процедур (всего 25-30)П р и м е р ....

Номер патента: 790622

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Арцимович, Иманалиева, Кудрина, Мигдал, Страукас

МПК: A61K 31/198, A61P 37/06, C07C 233/51 ...

Метки: 4-нитрофенилацетил-трео, действием, иммунодепрессивным, натриевая, нитрофенилсерина, обладающая, соль

...с тем, чтобы получить рыхлый осадок клеток. Капилляры одинаковой длины (1-1,2 см) с клетками помещают в специальные стеклянные камеры и прикрепляют разогретым парафином, Камеры заполняют питательной средой 199, содержащей 100 ед/мл пенициллина, 100 ед/мп стрептомицина и 10 инактивированной нормальной сыворотки морской свинки. В питательную среду для опытных образцов добавляют антигентуберкулин в дозе 25 мкг/мл, в соотношении О,В мп среды 199 и 0,2 мл антигена. Края камер смазывают стерильным вазелином и сверху закрывают стеклом, Опытные н контрольные камеры инкубируют при 37 С.в течение 24 ч, после чего камеры помещают под микроскоп и с помощью рисовального аппарата (РА)укрепленного на тубусе микроскопа, производят зарисовку зон миграции...

Номер патента: 1060107

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Альберт, Норман

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/02 ...

Метки: гидантоина, производных, солей

...слой пропускают через силикагель в растворителе (1:9 эфир/гексан) и растворитель упаривают в вакууме, в результате чего получают 1-бром-(тетрагидропирин-илокси)октан в виде бесцветного масла.ПМР-спектр, м,д.:0,88 (ЗН, триплет, СНЗ) и 4,62 (1 Н, широкий, -О-СН-О-). Раствор 15,0 г тетрагидропирина . и 13,0 г диэтил-аминонондиоата в 100 мл этаноле кипятят с обратным холодильником в течение .18 ч, этанол удаляют в вакууме, осадок разбавляют водой, содержащей карбонат натрия. Смесь экстрагируют дихлорметаном, экстракт сушат сульФатом натрия и упаривают. Остаток очищают в хроматографической колонке с силикагелем (1:4 гексан/эфир) и получают диэтил- 3-(тетрагидропирин-илокси)октиламино) нонандиоат в виде бесцветного вязкого масла....

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 1060114

Опубликовано: 07.12.1983

Автор: Энгельберт

МПК: A61K 31/4741, A61P 31/02, C07D 491/04 ...

Метки: 5)-фуро-(3, бензо-(4, изохинолинов, октагидро-2, солей

...комнатной температуре избыток реагентауничтожают, медленно добавляя 100 млконцентрированной хлористоводороднойкислоты. Смесь подщелачивают, несколько раз экстрггируют хлористым метиленом и продукт подвергают молекулярной перегонке (температура ванны110 С, давление 1 мкм ), причем получают 65,8 г 176 ) 3-бензофуранэтанола.,ЯМР-спектр (в СССР ): Т 2,3-3,0(11, Й =Ме, й =Н).Раствор из 5;03 г 3-бенэофуранэтанола и 8 г и-толуолсульфохлорида в20 мл пиридина в течение недели выдерживают в холодильнике, Большуючасть пиридина удаляют под вакуумом,остаток растворяют в эфире и последовательно промывают 5-ной хлористоводородн кислотой, водой и 5-нымраствором бикарбоната натрия, затемсушат. После удаления растворителяполучают 5,93 г сырого...