A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 576950

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Дьердь, Кальман, Каролина, Эмиль, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/02, C07D 519/04 ...

Метки: винкристина

...кислоты в этаноле довеличины рН 4, причем сульфат винкристина выпадает в кристаллический осадок. Получают 5,6 гсульфата винкристина, Последний растворяют в30 мл метанола и к раствору добавляют 120 млбезводного этанола. Раствор выдерживают один часпри комнатной температуре и затем отфильтровывант выкристаллизованный сульфат винкристнпа. Выход: 5,2 г (0,0055 моля) сульфата винкристипз (50;).х 1-" =-(+11(+112" с 1. вода 15 О 20 30 35 40 45 50 55 80 В 1 - , 0,30 появляется с арко-олубой окраской) .Продукт индентифицпруегся по инфракрасному спектру, который по сравнению с инфракрасным спектром винбластина имеет при 5,94 мкм сильную полосу поглощения.Исследования методом тонкослойной хрома. тографии проводились с окисью алюминия марки б....

Номер патента: 577031

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Даукшас, Дембинскене, Полукордас, Раманаускас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, A61P 27/02 ...

Метки: анестезии, анестетик, бензодиокаин, глазной, отоларингологической, поверхностной, практике

...прн тонзцлэктомии и В глазной практик используют 0.5;о-ный а и 1-ный растворы препарата по 3-6 капель,в отоларннгологической практике - 1% ныйи 2%-ный растворы по 2-3 лл.Растворами бензодиокаина пропитываюттампоны и смазывают слизистые оболочки. О Оставление тампона в полости носа на длительное время не допускается . Смазывание слизистых оболочек проводят постеленно, следяза состоянием больного. ля удлинения и усиления анестезирующеффекта прибавляют 0,1 -ный раствор577031 Составитель С. МалютинаРедактор Р, Пурнам Техред С. Беда Корректор Д. Мельниченко Заказ 3403/10 Тираж 677 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Б, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г,...

Номер патента: 577207

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, вещество, обладающее, противогрибковой

...обладающее противогрибковой и антибактериальной активностью, представляет собой соединение, общей формулы где Я=МОеесли Р=НЙ=Несли Р =МОеЭто кристаллическое вещество жеили желто-коричневого цвета с темперой плавления 111-113 С, трудномое в водеслабо растворимое в димиеаииде и диметилсульфоксиде. А, Рудзит, Б. А.ЗенинИ. П, Бал масова, Е. В, О рлА, Чичкова 2Обладает высокой фунгицидной акне отличается высокой токсичностью.ство не обладает раздражающим дейспри нанесении на кожу животных ивека,Способ получения 5-формилдинитроводных 2,2-битиофена осуществляютдующим образом,Получают 2-бромтиофен бромироваииемтиофена Я -бромсукцинимидом в уксусномангидриде, затем получают 2,2-битиофен,затем получают...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Номер патента: 577975

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масахико, Мицухиро, Сигехиса, Эйичиро

МПК: A61K 38/04, A61K 38/28, A61P 3/10 ...

Метки: полипептидов

...Дг( (ИО 1-еч- он.2,0 г - у - ДЬц - Дгд (МО )- ЦВОЕ 1растворяют в 20 мл ацетона, и охлаждаяна бане со льдом, добавляют 5,7 мл 1 н.водного раствора гидроокисн натрия. Смесьыремешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют 6 мл1 и. соляной кислоты и упарнвают апетонпри пониженном давлении, Выпадавшие кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этанол/вода, Выход продукта 1,86 г (98% от теоретического); т.пл.113-115"С; 143 -20,0 о (с1,1%;ДМФ),В. Получение 2- у- ДЬо-Аг(й 0 а 1-йЬ-Уйе-РЪе-тг- кнК 1,34 г Е-Рпе-РЪе-Тг-МНдобавляют небольшое количество анизолаи после этого 13 мл 25%-ного раствораНВИ в уксусной кислоте.После встряхивания смеси в течение45 мин при комнатной температуре к нейдобавляют диэтиловый...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Номер патента: 578314

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Власенко, Линенко, Мазур, Самура, Шапошникова

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: 2-метилимидазо, гидрохлорид, гипотензивное, действие, диэтиламиноэтил, проявляющий, хиназолин, •"••••-•1н, •она

...моль) 2 15 мл дцоксана р-дцэтцлттхцно цц, спаривают 1,оца хольят 30 Изобретение относится му веществу, а именно г этиламиноэтил)-2- метили лин(1 Н) -оца формулырснтеральцох введении коис 5 хг/кг предлагаемого вещества кровяное давлецце снижалось ца 20 мм рт. ст.5 В дозс 10 - 20 мг/кг давление снижалось на60 - 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гцпотсцзцвцого эффекта цаходцлас в пределах 1 ч. Дипрофцллцн прц внутренном введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы вает снцжснцс артериального давления на10 - 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 - 50 мцн. Прц закапывании В Глаз кролика 1%-НОГО раствора препарата наблюдается повьпцснце внутри глазного давления ца 25%. ЛДоо предлагаемого...

Номер патента: 578887

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Гарри, Джон

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, аминофенилацетамидо)-пенициллановой, кислоты, солей, фталидного, эфира

...сразу всю 6- аминопенициллановую кислоту (25,4 г), растворенную в воде (50 мл) с помощью триэтнламина, затемразбавляют ацетоном (150 мл) и охлаждают до20 С.26 Реакционную смесь перемешивают 45 мин бездальнейшего охлаждения и сразу добавляют раствор 3 - бромфталида (25 г) в ацетоне (100 мл),после чего перемешивание продолжают еще 5 ч, втечение которых температура поднялась до комнат-.25 ной (23 С),После первого осветления фильтрованием аце.тон удаляют в вакууме и к остатку добавляютэтилацетат (375 мл) и 2% ный раствор бикарбонатанатрия (200 мл). После короткого перемешивания,36 во время которого фазы разделились, органическийслой промывают опять 2%.ным раствором бикарбоната натрия (200 мл).К полученному этилацетатному раствору...

Номер патента: 578888

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Акио, Исао, Ичиро, Кози, Масуо, Теруаки, Теруя, Юкиясу

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллиновых, производных, солей

...дихлорметана суспендируют 200 г 4оксиникотиновой кислоты, затем к суспензии до.бавляют 250 мл триэтиламина при комнатной тем.пературе и перемешивают, растворяя 4 . оксиникотиновую кислоту, Полученный раствор охлаждаютдо10 С и по каплям, перемешивая, к немудобавляют 132 мл хлористого тионила. Затем смесьперемешивают 2 ч при 0 - 5 С, образующиесякристаллы фильтруют, промывают дихлорметаном,высушивают над пятиокисью фосфора при пониженном давлении и получают 206 г (91%) 4-оксиникотиноилхлоида, т.пл. 156 - 160 С (разл.).ИК-спектр и м",с см :3400 (ОН), 1770( - СО),Вычислено,% С 22,50.Найдено, о. С 21,64Сб На й 2 ОСП р и м е р 12, В 20 мл ледяной водысуспендируют 1 г эпициллина и прибавляют приперемешивании 2,5 мл 1 и. раствора гидрата...

Номер патента: 578889

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Бартон, Ловдзи

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, производных, солей, цефалоспоринов, эфиров

...получают натриевую соль 3 - карбамоилоксиметил - 7 - метокси - 7 - (2- тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты.П р и м е р 4, Бензгидриловый эфир 7бензилиденамидодезацетоксицефалоспорановой кис.лоты.0,687 г бензгидрилового эфира 7 - аминодезацетоксицефалоспорансвой кислоты растворяют в50 мл бензола, 0,250 г бензальдегида добавляют кэтому раствору и смесь оставляют над сульфатоммагния на 1 - 1/2 ч. Сульфат магния отфильтровы.вают и фильтрат упаривается. Оставшееся маслорастирается с петролейным эфиром и петролейныйэфир удаляется, Остаток переносится в небольшоеколичество эфира и упаривается, давая 0,865 т1 О1525303540 растворяют в 6 мл тетрагидрофурана в атмосфереазота. Раствор охлаждают до -78 С и к нему прибавляют 0,310 мл 2,3 М...

Номер патента: 263807

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Андрианова, Белозерова, Богомолова, Вильчевская, Кочеткова, Несмеянов, Палицын

МПК: A61K 31/295, A61K 31/7135, A61P 7/06 ...

Метки: анемии, лечения, новый, озены

...Опублико (45) Дата опу ано 05.11,77, Бюллетень Ме 41(72) Авторы изобретения Нес Н П янов,Палинын влементоорганнческих соединений АН ССградский институт гематологии нстит и Лени 71) Заяви теп перепивания кро 4) ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ натриевой соли О-карбоксибензоилферроценаметод получения которой известен по авт, св179309. ормила изобретения Применение натрневой соли О-карбоксибензоилферроцена (эритростимулина) в качестве средства для лечения анемии и озены. Изобретение относится к лечебным препаратам, применяемым для лечения анемии и озены.Известны препараты подобного рода, однако применение их связано с побочными реакциями.В качестве средства для лечения анемии и озены предлагается применять натриевую соль...

Номер патента: 578966

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Бабаянц, Новоселов

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04

Метки: лечения, сифилиса

...конкретного применения предлагаемого способа лечения у больных с различными стадиями сифилиса.Пример 1, Больной 17 лет, история болезни9713/09; находился в клинике по поноду первичного серонегативного сифилиса. Вес больного 60 кг, Больной получал по 1,0 три раза в день в. течение всего курса продолжительностью 26 дней, т, е. в курсовой дозе 78,0. Инъекции бициллнна.5 проводилисьраз в 5 дней в разовой дозе 2250000 ЕД. Всего на курс 6 инъекций, т. е. с суммарной курсовой дозой 13500000 Е 11.578966 эа сифисеро И Источники инф ие при эксперти ации, пр темия ормула из ем введения что, с целью т. бициллиным ингерва. ежедневным лиса пут йся тем, ия, вводя с 5-дневразовым Способ лечеи антибиотиков, отл сокрагцения срок 5 в течение одног лом...

Номер патента: 579275

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Дауварте, Зидерман, Лукевиц, Хохлова

МПК: A61K 31/695, A61P 35/00, C07F 7/10 ...

Метки: 1-(1-тетрагидрохинолилметил, антибластическим, действием, обладающий, силатран

...иа бластнческни действи- веют 24 час в 50 мн ксилола, отфровывают гндрохлорид триэтилаэеюнднноалкил Я гоняют ксилол и перегоняют,остаттибласти- при 126-128 фС/2 юю. Смесь 9,5 г н в лученного М - (триэтоксисилилме дрохинслилметил)силат- тетрагидрохииолина и 4,8 г триэтзтерифнкацией й: - амина в 50 ма Мсвлола кипятят 7 метил)тетаагидрохнно- в 0 отфильтровюавт жвдок н перекристал аиинси в среде бензо- лизовывают,его иэ ксилопа.Получают 5,5 г 1-1 -тетрагидрохинолнлметнл)силатрана, т.пл, 185 еС.Найдено, % С 59,83 Н 7,63 уВ 8,57) оедиыенсредств гре" ильт а, от- потнл)- анолчас,Обладающему антем аИзвестный ансилатран 11 неческой активнос1-(1-Тетрагиран получают пере-(трнэтоксисилиллина триэтанолла )2) алог - пиперипроявляет ан Исходный...

Номер патента: 579276

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Карпова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди(ацетил-метил-н-амил-метокси, диэтилсилан, проявляющий

...и Лейм"бах. Исследуемый препарат вводят ВИЯ Дибркйинно б(Уизм мьаимнреия оборонительнОгО рефлекса напике действия ири введении ди(ацетил-метл-н-сь."в.л-метокси)дизтилсилана+ 2,6 и 12,1 + 0,8 сок соответственНО,Изобретение относитс кремннйорганнческих соеди но ди(ацетил-метил-н-аврал этилсилана формули и- внО - С- б-ив- банд ьгетйческуи активо биологической активЪ -снлоксикетонов об- Ю проявляющего анИОстьеСВ Дености известныхщей формулы А 2 ЦЬ)СН(обвйлб )СИ Са ОТСУТСТВЯОТПредлагаемое соединение прн взаимодействии Ф -окси с снланави в присутствии к никеля В качестве каталнзатП р и м е р. Ди(ацетил-м амил метОкси)днэтилсилан ПОлучаютКЕТОНОВ ОЛЛОИДНОГО ОРа (1) етил-н АВтбфьв Т.Н, Поварнищана, Е,Л. Пидзмский, А.Ф. Голенева,ИЗОбВЕТЕИйй...

Номер патента: 528848

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Воронин, Зинченко, Ковешников, Нещадим, Плешаков, Рудзит, Скачилова, Титаренко, Яковлев

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/04, C07D 207/27 ...

Метки: активность, антимикробную, дитиооксалил)-бисбутиролактам, проявляющий

...в (дитиооксалил)-бис"т "бутиролактама является к, к -(дитиооксалил)-бист-аминомасляная кислота, которая подвергается циклизации в среде инертного растворителя хлористым тионилом, При температуре 80-85 фС в течение 15- 20 мин циклиэация протекает практически количественно.528848 формула изобретения- С - С3й антимикробн ктивност проявляющи Р 49-16870/08), 1974. Р 1343426 ) 1974. Р.МарюлинацкаЯ Козырек Сос тав ител тор Ь.Емельянова Техред М, Лев.Макаревич 553 та Совета М ний и откры аушская наб Тиражкомитобреть Б 415 ктная, 4 илиал ППП Патент",од, ул. П Ужг В качестве инертного растворителя в предлагаемом способе могут быть применены хлористый метилен, четыреххлористый углерод, бензол, толуол. Однако применение ниэкокипящих растворителей с...

Номер патента: 580864

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/13, A61P 25/16

Метки: 2-аминоадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...

Номер патента: 581873

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Соичиро, Сусуму, Такаюки, Юкио

МПК: A61K 31/7008, A61P 31/04, C07H 15/234 ...

Метки: 6метилканамицина, производных

...50-54 58 1,0 н, ИНОЦ 35 Неактивная Неактивная, вероятно изомерВ%М Целевой продукт Таблица 2 Колич Элюант Фракция 0,5 н. ИНОНТо же 0,21 0,21 0,29 10-14,29целевой продук Фракции 50-54 объединяют, выпаривают досуха и получают 35 мг (6,8) целевого биоактивного продукта с т.пл.178-185 С, Ч = 0 1630 см 1. 20Пример 3. 1- И - .) - (Р -амин о -гидрок си вал ерил ) -б - И -метилканамицин А. Смесь 94 мг (0,353 ммоля) М -кар бобензокси- (- - (Г -аминогидроксивалериановой кислоты, 64,5 мг (0,353 ммоля ) КОИ В и 74, 5 мг (О, 353 ммоля) ПСС в 5 мп сухого тетрагидрофурана оставляют стоять на ночь при 4 С и фильтруют. Фильтрат добавляют к раствору 175 мг (0,35 ммоля) б- И -метилканамицина А в 10 мл 50-ного водного тетрагидрофурана и смесь перемешивают...

Номер патента: 581943

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Лагуткин, Митин, Полис, Старовойтова

МПК: A61K 31/13, A61P 31/00

Метки: гриппа, лечения, профилактики, птиц, средство

...иоивые вакциныОДНЭКО ЖИВЫЕ ВЕГКЦИНЫ ЧЭСТОЦелью изобретения является разработкасредства ДЛЯ ЛЭЧЕЪЪИЯ И ПРОСИЛИКТИКИ ГРИП П И 1 ПТИ-Ц.Для этого предлагается жпргименять миданта 1 нптрепарат синтезированный в институте органического синтеза АН Латвийской ССРДля профилактики гриппа навеску препарата для каждой группы птиц растворяют В водопроводной воде, затем этим раствором смачивают комбикорм И тщательно перемешигвают. Методгика внесения компонентов в состав в завлпжоичююсти от возрастной группы птиц приведена в таблицеМидантан можно давать с кормом птице в любое время суток. Курс лечения кур 21 день. Больных птиц (ранняя стадия заболеванияна 13-=ий день болезни) обрабатывают так же, как и здоровых.Препарат можно вводить и...

Номер патента: 581944

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Андреева, Вотяков, Звонок, Изергина, Станишевский, Тищенко, Шашихина

МПК: A61K 31/121, A61K 31/136, A61P 31/12 ...

Метки: венесуэльского, вируса, ингибитор, лошадей, энцефаломиелита

...Р В И РУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛ ИТА ЛОШАДЕЙизвестные химические соединения, ингибирувщие свойства которых были выявлены поотношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей.Они обладают вьераженным противовиуусным действием и имеют химиотерапевтический инде)кс 10 - 25, Максимально переносимые концентрации этих ингибиторов 10 -200 мкг/мл. У всех этих соединений выявлены вирулицидные свойства.Предлагаемые .ингибиторы менее токсичны,проявляют действие при профилактическойобработке культуры ткани, а также влияют20 на репродукцию нируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей, подавляя в большейили меньшей степени синтез вирусных РНК.Предлагаемый ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей может быть25 использован...

Номер патента: 583622

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Биндука, Дауварте, Жагат, Шидловска, Шпрунка

МПК: A61K 31/341, A61P 35/02, C07D 307/52 ...

Метки: активностью, амиды, аспарагиназы, обладающие, противолейкозной, фуран-3-карбоновые

...5 раз, Первую дозу вводят через 72 ч после имплантации лейкоза.2,4,5-Триметилфуран-З-карбоновый амид аспарагинаэы в пяти опытах для каждой дозы увеличивает в среднем продолжительность жизни подопытных мышей:200 МЕ/кг на 47500 МЕ/кг на 451000 МЕ/кг на 40.2,5-Диметилфуран-З-карбоновый амид аспарагиназы продлевает жизнь. мышей - опухоленосителей при этих дозах соответственно:200 МЕ/кг на 86500 МЕ/кг на 671000 МЕ/кг на 58Животные, получившие нативный фермент, имеют продлевание жизни относительно контроля:200 МЕ/кг на 30500 МЕ/кг на 301000 МЕ/кг на 38. При исследовании эффекта полученных соединений на имплантированнуюасцитную опухоль Эрлиха 2,5-диметилФуран-карбоновый амид аспарагиназыпри дозах 2000 МЕ/кг продлевал жизньв среднем на...

Номер патента: 583759

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Андре, Карл, Пауль, Петер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: гидратированных, пенициллинов, солей, форм

...получают, через ее сложный бензиловый эфир аналогично примеру 1.П р и м е р 3, 9,2 г 6-АПК в 100 м абсолютного хлороформа и 12,0 мл триэтиламинв перемешивают 60 мин при 0 С. При 10 ОС прибавляют 5,2 г пивалоилхлоридв (хлорангидрид триметилуксусной кислоты) к раствору 10,4 г (Б)-2-( 5 )-пироглутвмоилокси -изокапроновой кислоты и 6,0 мл пиэтиламина в 100 мт абсолютного хлороформа, переме 1 пиввют 20 мин при -10 С, охлаждают до -40 С, прибавляют полученныоВыше растВор 6-АГВ и выдерживают 16 чес при ООС.При 20 С (в бане) уперивеют.затем уп ривают в Вакууме, растворяют остаток в воде и экстрагируют два раза этилецетатом., Промывают экстракт водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфв. том натрия, концентрируют в вакууме...

Номер патента: 584003

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...

Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие

...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...

Номер патента: 584011

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Лерой, Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/167 ...

Метки: активностью, антиметаболической, нуклеозидов, обладающие, производные

...пузырящийся при 145 С.Найдено, о/,: С 42,1; Н 5,4; К 24,7.Г 1;НсКО; Н.О.Вычислено, %: С 42,1; Н 5,3; К 24,55.Неочищенный светло-коричневый губчатый пподс кт, образующийся при получении (пример 2) 4-ацеталлидо-З-циано(2,3,5-три-О- ацетил- й-Р - оибофур анозил) - пир азол (3,4-с) пчримилина (после пропускания раствора чепез слой силикагеля и последующей упарки) лсояно обработать, как указано выше, и получить продукт с общим выходом в пересчете на загпуженный 4-ацетамидо-цианопиразоло (3.4-д) пириллидин порядка 50 - 60%,П р п м е р 4, Получение 3-карбоксамидинового производного, 4-амино- (р-Р-рибофуранозил) - пиразоло(3,4 - с) пиримидин- карбоксамидина.5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6Метод 1. Полученный в примере 3 (1,5 г)...

Номер патента: 584786

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Бертон, Ловжи

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, пенициллинов

...растворенного в 15 мл воды, одновременно прибавляют по каплям на протяжес нии 1 мин к реакционной смеси раствор 440 мг Феноксиацетилхлорида в 10 мл метиленхлорида. После энергичного пеоремешинания при температуре 0 С в тече ние следующих 15 мин фазы разделяют и водный слой повторно экстрагируют метиленхлоридом и после высушивания объединенных органических фаз сульфатом магния упаринают в вакууме для удаления растворителя, получая 1,16 г сырого продукта, который очищают хроматографией на колонке, заполненной 35 г силикагеля (причем набивка колонки сорбентом производится в хлороформе). для элюиронания первых 12 фракций используют хлороформ. Фракции 13 и 14 элюируют 30 мл 1-ного этилацетата в хлороФорме, тогда как для элюирования фракций...

Номер патента: 585168

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий

...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...

Номер патента: 588983

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Батрак, Зленко, Кремлев, Плотникова, Хрусталев

МПК: A61K 31/63, A61P 25/08

Метки: бензолсульфонилдибромацетиламида, действием, обладающего, противосудорожным

...фпльтрат до 8-10 т, экстрагируютостатки хлорбензолв и бромоформа эфиром(2 х 10 мл), водный слой отделяют, прибавляют 0,5 г вктивированного угля, отфнльтровывают, фильтрат поднисляют соляной киолотой 1;2, появившееся при этом масло через 10-15 лин кристаллизуется, кристаллывысушивают на воздухе и перекриствллизовыввют из бензола (т,пл, 161-162,5 С), изтолуола (т,пл, 161-162 С),588983 Составитель С, МалютинаРедактор А. Бер Техред И. Климко Корректор А, Власенко аказ 4 7/49 Тираж 70 3 ПодписноеИИПИ Государственного, комитета Совета Министров СССРло делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППГ "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 3Для испытания биологической активности готовят 1-2%-ные ....

Номер патента: 589983

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Андрусон, Делевский, Новаченко, Тагаева, Хавкина

МПК: A61K 31/00, A61K 31/721, A61K 31/79 ...

Метки: длительно, заживающих, лечения, ран, трофических, язв

...Т, Добровольская Редактор Г. Лановая Заказ 3275/9 Изд.202 Тираж 693 Подписное НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 5 мл крови для получения сыворотки послеобразования сгустка,Взвесь лимфоцитов из гепаринизированнойкрови получают методом дифференциальногоцентрифугирования, Сначала центрифугируют10 мин. при 200 об/мин., после чего /з надосадочной жидкости снимают и центрифугируютее при 500 об/мин. 10 мин. Осадок ресуспендируют в неиммунной сыворотке человека доконцентрации лимфоцитов 5 10 мл, 0,03 мллимфоцитарной взвеси смешивают с 0,03 млсыворотки больного и инкубируют 30 мин при37 С, после чего добавляют 0,03 мл...

Номер патента: 591459

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Арутюнян, Голенева, Дангян, Залинян, Корольченко, Пидемский, Ростомян

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/74 ...

Метки: активность, анальгезирующую, бутил-метилглутаровой, кислоты, натриевая, ортохлоранилид, проявляющие, соль

...час, Затем медленноотгоняют ацетон.,Кристаллический остаток промывают разбавленной (15)соляной кислотой, сушат и перекриста.лиэовывают из смеси бензол-гексая.3):Получают 12,5 г от-ортохлоранилидаИзобретение касается нгически активного соединено Ю-ортохлоранилида-метилглутаровой кислоты ивой соли, которые проявлязирующую активность и могприменение в медицине.Ближайшими структурнымипредлагаемого соединенияанилид и ортохлоранилидглутаровых кислот общей фВ К сного Знамени государствеиныйЕреванский государственный унильский институт по биологическимских соединений .591459 А ",бутил- )з -метилглутаровой кисло" ляют исходный амид до исчезновенияты. окраски. Далее в вакууме отгоняют доВыход 80 (от теории), т.пл. 116- суха спирт, Остаток...

Номер патента: 591466

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/52 ...

Метки: 4-фенилпинеридина, активностью, анальгетической, обладающие, производные

...поглощения вто-,ричной аминогруплы отсутствует,Найдено, Ъ: М 4,58; 4,76.С 1 з НК О.Вычислено, Ъ: К 4,65,Гидрохлорид - мелкие бесцнетныекристаллы,т.пл.98-99 Сф(ацетон).Найдено, Ъ: М 3,96; 4,14.С 19 Н ОС%ОВычислено, Ъ: Я 4,1460П р и м е р 2. 1-(4-н-бутоксибутин- -2 -ил)-4-Фенил-пропионилоксипиперидин и его гидрохлорид.Смесь 1,51 г (0,005 моль) 1-(4 - -н-бутоксибутин-ил)-4-фенил-липе 55 ридола, 0,34 мл (0,07 моль) пропионового ангидрида и 3,0 мл (0,04 моль) лропионовой кислоты нагревают при 95 С в течение 3,5 час. После упаривания: в вакууме остаток растворяют в 20 мл воды и 20 мл серного эфира, нейтрализуют на холоду 5-ным водным раствором бикарбоната натрия до рН 8, Продукты ацилирования экстрагируют эфиром и сушат над прокаленным...

Номер патента: 591474

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Джавадова, Кадыров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 13/06, A61P 9/12 ...

Метки: 1-диоксидов, активностью, арилсульфониламины, бензо-(в)тиофен-1, обладающих, спазмолитической, холинолитической

...животнымвнутрибрюшинно. Определяют скорость45 наступления изменений в поведенииживотных и их характер (в положениитела, координации движений), постепенно повышая вводимую дозу соединений (каждая доза вводилась 6подопытным животньак).Влияние испытуемых веществ. наартериальное давление изучают вострых опытах на кошках обоего пола. под уретановым наркозом, Уретанвводят внутрибрюшинно из расчета68 1,2 г/кг. Дыхание регистрируют поипомощи капсулы Маррея. Испытуемыевещества вводят в бедренную вену.Отмечают .быстроту .и степень снижения артериального Давления, кэмене 60 ние частоты к амплитуды сердечных сркращений к дыхательных движений послевведения соединений и продолжительностьвыявленного эффекта.Спазмолитическую активность испытуемых...