A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ароян, Дарбинян, Ирадян, Пароникян

МПК: A01N 43/78, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлориды, мутагенной, обладающие, тиазолов

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Баргтейль, Карнеева, Мисенжников, Шулятьева

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, активность, проявляющие, психотропную, хинолины

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Номер патента: 917697

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, C07D 211/40 ...

Метки: 5-триоксипиридина, производных, солей

...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...

Номер патента: 917699

Опубликовано: 30.03.1982

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/17, A61K 31/7004, A61P 35/00 ...

Метки: глюкофуранозид-6-ил-n, нитрозомочевины

...натрия и опятьводой, высушивают сульфатом магнияи выпаривают досухаКристаллический остаток этилен-б-дезокси,5-ди-метил-диокси(3-метил-нитрозоуреидо)-бр -О"глюкофуранозида перекристаллизовывают из простогоэфира (петролейного эфира с т,пл,90 С, Щ = +43 1 (хлороформ,С = 1,102). Выход 80%.Найдено, 7.: С 45,08; Н 7,23;М 13,11.ь СНМ О,.Вычислено,о: С 44,86; Н 7,22;М 1 Зр 08.П р и м е р 2, Аналогичным путем,исходя из соответствующих исходныхЗ 0 веществ, получают следующие соединения.6-Дезокси,5-ди-О-метил,2-оизопропилиден-(3-метил-нитрозоуреидо)-ЫО"глюкофуранозидр масло,И) = -49 +1 (хлороформ, С =. 1,127),Выход 683.Найдено,о: С 46,85; Н 6,94М 12,7.С., МОВычислено, %: 46,82; Н 6,96;М 12,61.Зтил-б-дезокси-Эр...

Номер патента: 917839

Опубликовано: 07.04.1982

Автор: Голюк

МПК: A61K 35/54, A61K 35/64, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, псориаза

...настройки аралии, по оконцании цикла прием настойки прекращаютна две недели, после чего цикл повторяют.Через некоторое, время после начала лецения чешуйки сходят. Крометого, в большинстве случаев на очищенной и здоровой коже выступаетгнойницковая сыпь, возникает зуд, С этого момента омывают кожу кипяценной водой и вытирают насухо, причем непосредственно за 5- 10 мин передочередным втиранием мази 2-3 раза в неделю моются с мылом, Постепенногнойнички исчезает, а зуд прекращается.После такого оцищения кожи на местах, где были бляшки, она становится темно-синей, а затем постепенно приобретает здоровый вид, В это время мазь 1 г 1 заменяют мазью У 2 следующего состава, вес.Ф:Яичный белок свежий , 5,5-5,5.Иед пчелинойцветоцный 2,0-2...

Номер патента: 837014

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Дмитриева, Жданкин, Зефиров, Иванова, Ковалев, Козьмин, Нижний, Полевая, Рубцова, Шаталов

МПК: A61K 31/03, A61P 9/02, C07C 71/00 ...

Метки: активностью, гипертензивной, обладающий, хлорциклогексилперхлорат

...устойчиво при хранении в чистом виде при комнатной температуре в течение нескольких дней, а при температуре от - б до - 4 С в течение нескольких недель. Однако при нагревании выше 150 С оно взрывается. Это свойство затрудняет проведение элементного анализа, поэтому строение нового вещества подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии. Ковалентный характер связи циклогексильного радикала с перхлоратной группой подтверждается растворимостью полученного перхлората в неполярных органических растворителях, а также величиной химического сдвига а-протона по отношению к группе ОС 10. П р и м е р 1, Через раствор 205 мг (2,5 ммоль) циклогексена и 1,07 г (10 ммоль) перхлората лития в 2 мл абсолютного эфира при охлаждении до - 78 С пропускают сухой...

Номер патента: 921467

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Гордон, Джон, Рышард, Ян

МПК: A61K 31/343, A61K 31/485, A61P 23/00 ...

Метки: морфина, производных

....амиио-И-циклопропилметилнорморфинон(0,56 г, 33%) в виде иглообраэных кристалловбледно. желтого цвета с т, пл. 138 в 1 С.б) Раствор 14--витро-й.циклопропилметилноркодеинона (или соответствующего диметилке-таля) в хлористом метилене охлаждают до60 С, подвергают обработке трехбромистымбором и перемешивают при температуре от "20одо 30 С в течение 1 ч, Реакционную смесьподвергают обработке метиловым спиртом,вводят в раствор гидрата окиси натрия, нейтрализуют путем пропускания углекислого газа иэкстрагируют хлористым метиленом, Послевыпаривания экстрактов и перекристаллизацииполучающегося твердого вещества из смеси ди.этиловьй эфир/петролейный эфир (с т. кип. 40 -60 С) получают 14- В -нитро-М-циклопропилметилнорморфиион в виде...

Номер патента: 923367

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Адриан

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/06 ...

Метки: имидазолина-2, производных, солей

...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Номер патента: 923369

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Андреа, Сержио

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 43/00 ...

Метки: 5-2-окси-3-тиопропокси, кислоты, металлами, производных, солей, хромон-2-уксусной, щелочноземельными, щелочными

...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...

Номер патента: 677262

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Оганесян, Череватый, Шаевый, Яковенко

МПК: A61K 31/121, A61P 31/04, C07C 49/248 ...

Метки: антибактериальных, качестве, производные, средств, халькона

...Вг 21,10, 55 УФ-спеюгр: Хл,а 334, 259 нм.ИК-спектр 1660, 1590,:1485 см-.Исследование предложенных соединений на антибактериальную активность.4-диметиламино- диокси - 5 - бром халкон (а),4-нитро-диокси- бромхалкон(б),2,2,4 - триокси- метокси-бромхалкон (в), 3,2,4-триокси-метокси-бромхалкон (г), 3,4 - диметокси - 2,4-диокси- бромхалкон (д), 42,4-триокси -3-карбокси У.бломя лион 1 а 1 иаалалчют дя яитибяита 25 П р и м е р 5. 3,4-диметокси-диокси 5-бромхалкон.В 20 мл 96%-ного этилового спирта растворяют 1,7 г бромрезацетофенона и 1,22 г 3,4-диметоксибензальдегида. При непрерыв ном перемешивании к реакционной смесидобавляют 5 мл водного раствора едкого патра, содержащего 3,4 г ИаОН. Образуется осадок желтого 1 цвета. После 2 ч непрерывного...

Номер патента: 694009

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...воду. Образуется светло-желтый осадок. Выход 78%. Послетрехкратной перекристаллизации изэтанола т.пл. 155-158 С.Найдено, %: С 60,29, Н 3,45,СЙ 11,11;5СД, СйВычислено, %: С 60,66 Н 3,66,СЕ 1,19.ГЪл. вес. 318,5,Данные ИК-спектров; 3400-3100 см 2 о(0,01 моль) верятроного альдегидя.Чатем при непрерывном помешивании внесколько приемов приливают водныйраствор едкого нятря (3,0 г щелочив 4,5 мл воды) . Образуется осадокярко-оранжевого цвета. 1 осле 2 ч не 35прерывного перемешивянич реакционную смесь оставляют ня сутки при комнатной температуре, после чего выливяют н подкисленную воду. Образуется желто-оранжевый осадок, Выход85%. Чосле трехкратной перекристаллизяции из ацетона т,пл, 158-60 С,Найдено, %". С 61,98; Н 4,83;Сь 10,18.С,вйос...

Номер патента: 750960

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...ацетилрезорциловой кислоты и 1,66 г (0,01 моль)5-альдегидосалициловой кислоты смешивают с 20,0 мл 96%-ного этанола.Затем при непрерывном перемешиваниив несколько приемов приливают водныйраствор едкого натра (6,0 г щелочив 9,0 мл води) . Образуется осадоксветло-серого цвета. После 2 ч не"прерывного перемещивания реакционнуюсмесь оставляют на сутки при комнатной температуре, после. чего выливаютв подкисленную воду. Образуется осадок телесного цвета.Выход: 85%,После трехкратной перекристаллизации из этанола получают продукт ст.пл. 230-232 С;Найдено, %: С 59,30, Н 3,49.СЩ 19Вычислено, %: С 58,98, Н 3,51.Мол, вес, 344,0.Данные ИК-спектров: 3400-3200 см, 236 нм (этанол, С 2,5 .10 смол/л).Номер государственной регистрации1397177 от...

Номер патента: 923546

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Козырева, Темиров

МПК: A61K 31/137, A61P 9/12

Метки: болезни, гипертонической, лечения

...7 х 10 смс прокладкой, смоченной теплой водой,накладывают на нижне-шейный отделпозвоночника, подключая к отрицательному полюсу аппарата. Сила тока до 5 мА,плотность тока 0,2 А/см 2, длительностьпроцедуры 15 мин. Электрофорез норадреналина чередуют через день с гальванизацией этой же области, причем первойпроцедурой является обычно гальванизация. Всего на курс лечения 15 процедур,П р и м е р. Больной К., 47 лет,поступил в клинику с диагнозом: гипертоническая болезнь / А стадии, ишеми3546 3 92 ческая болезнь сердца, стенокардия. При1поступлении жалобы Йа постоянные головные боли, головокружение, на приступообраэные сжимающие боли в области сердца беэ иррадиации, купирующиеся самостоятельно. АД 190/100-180/90 мм рт. ст.За время недельного...

Номер патента: 925247

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Жак, Жорж, Мишель

МПК: A61P 29/00, C07C 213/08, C07C 215/68 ...

Метки: 1-4-аминофенил-2, производных, солей, трифторэтанола

...способу, описанному в примере 1 (стадия В), исходя из 18,9 г4-амино,А-трифторацетофенона и17,8 г никотиноилхлорида получают13,5 г (4-никотиноиламино)-трифторацетофенона.Путем восстановления боргидридомнатрия по способу, описанному в при"мере 1 (стадия С), получают 1-(4-никотиноиламинофенил)-2,2,2-трифторэтанол с выходом 884, т.пл, чистого про"дукта 214-215 (вода) .,Вычислено,й: С 55,91 Н 382й 9,31.СНГ,Н,О,: 300,75Найдено,З: С 55,971 Н Зю 79 фй 9,36П р и м е р 71- 1-4-(4-Метилпиперазинил-) -фенил 1-2,2,2-трифторэтанол.По способу, описанному в примере.1, исходя из 4-фтор-,ы,й-трифторацетофенона и й-метилпиперазина по-,лучают последовательно:В трехгорлую колбу помещают 30 г...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Номер патента: 925251

Опубликовано: 30.04.1982

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, ацетамидо-7, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил, натриевой, оксифенил, полуторной, соли, тиометил-1-оксадетиа-3-цефем-4-карбоновой, формы

...в разбавленном растворе от 80 до 903 по объему ацетонаПолучаемые по предлагаемому способу кристаллы полуторной натриевой О-соли сальватированы ацетоном. Ацетон содержится в виде сольвата в количестве приблизительно 1:1 По отношению к полуторной соли. Ацетон слабо связан с кристаллами полуторной соли и большая его часть может быть удалена выпариванием под вакуумом.Ацетон служит в качестве осадителя, а также участвует в образовании кристаллического сольвата, и таким образом способствует образованию кристаллическом полуторной натриевой соли.Чистоту полуторной натриевой О"соли можно повысить путем перекристаллизации. Например, полуторную натрие" вую О-соль растворяют в воде и раствор разбавляют ацетоном до точки помутнения. При...

Номер патента: 925252

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Жак, Иван, Марк, Роберт

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 2-пенем-3-карбоновой, виде, защищенных, кислоты, производных, свободной, солей

...1: 1); ИК-спектр (метиленхлорид): полосы поглощения при2,90, 5,73, 5,80, 5,94, 6,58, 7,52,8,20 и 9,35 мкм.П р и м е р 68. Получение пара- внитробензилового эфира 6-этил-(3-пара-нитробензилоксикарбониламинопропил)-2-пенем-карбоновой кислоты(рацемическое цис-, транс-соединение).Раствор 5,40 г (6,36 ммоль) паранитробензилового эфира 2- 3-этил-(пара-нитробензилоксикарбониламинобутирил-тио)-2-оксо-азетидинил -2-трифенилфосфоранилиденуксусной кислоты (рацемическое цис- транс-соедине.зв ние) в 1500 мл сухого толуола смешивают с каталитическим количеством гидрохинона и перемешивают в атмосф фере азота в течение 20 ч при 100Растворитель испаряют в вакууме и ос- з таток хроматографируют на силикагеле смесью толуол - этилацетат 4:1....

Номер патента: 927116

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Мария, Тибор, Чаба, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: активных, изомеров, оксиаминоэбурнана, оптически, производных, солей

...больше, чем у тетраэтоксккарбонилбутильного производного) и осуществляют ее в течение 20 мик Реакционную смесь подкисляют уксусной кислотой до рН 6 и 45отгоняют растворитель в вакууме. Остаток после испарения растворяют в 8 мл воды, раствор подщелачивают 5%-ным водным раствором соды до рН 9 и затем трижды экстрагируют 5 мл дихлорметана, Органические фазы объединяют, высушивают над безводным суль." тель отгоняют в вакууме из раствора. Полученное в качестве остатка после испарения масло растворяют в 3 мл этанола и раствор смешивают с солянокислым этанолом. Полу-. ченный гидрохлорид осаждают эфиром.Получают 0,25 г (53%) (+)-1 а.эгилдф,2-диэтоксикарбойил-этил) -1,2,3,4,6,7,12,12 Ь а-окта.(СО) .П р и м е р 4. (й)-1...

Номер патента: 927117

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дэвид, Майкл, Ричард

МПК: A61K 31/352, A61P 15/08, C07D 493/04 ...

Метки: гексагидробензпираноксантенонов, производных

...при этом органический слой отделяют в делительной воронке и промывают последовательно разбавленнойуксусной кислотой, несколько разбавленным раствором гидроокиси натрияи насыщенным раствором хлористогонатрия, Затем органический слой сушат над безводным сульфатом натрияи растворитель удаляют в вакууме.Остаток дважды перекристаллизовываютиз смеси бензола и, гексана . В итогеполучают 3,75 г (23/) целевого продукта, имеющего т,пл, 219-220 С.Элементный микроанализ:Найдено,Ф: С 73,95; Н 5,88.СН Оь.Вычислено,З: С 73,83; Н 5,68.П р и м е р 3. Получение (5 а 4ба 4.)-б,ба-дигидро,9-диметокси-б,б-диметилаН,13 Н-/1/-бензпирано(3,2-) ксантен-она,Раствор 100 г (0,66 моля) 3-метоксисалицилового альдегида в 800 млбензола охлаждаю в атмосфере...

Номер патента: 929104

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Кулик, Лебедева, Наумец

МПК: A61K 31/06, A61P 37/06

Метки: действием, иммунодепрессивным, обладающее, средство

...динитро дыхательных фе антимутагеннь гии, и кас алиотранс ся средств итатов. ения жизни ей. действие достига фенола, как разобментов и угнедействием наводят Имм тся д шителяитрофенол (ДНФ кой практикеобмена и уровсов или в као средства для озов, ревматизИзвестен препарат диниспользуемый в медицин дляняче ышения основногослительных процес клетки.Пример10 1100 г весв 12 дней ив ве гипертер ния некотор. ДНФ од в доз ходин раз в 10 дней,дней. ческо л пс, мигрени, пода Опыты проводят в 50 крысах 2 донора ки беспородных и 48 1 и самки лини ципиенты проводят им фетальной аллогенноц В день операции и че после нее вводят раст М:0,25-0,3 10 мл, растворе Ридигер-Локк приготовленный на физ рофе его и епрессивля воре В суточных дозах 0,02-0,032...

Номер патента: 931102

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Ричард

МПК: A61P 35/00, C07C 213/04, C07C 215/54 ...

Метки: антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, фенэтаноламина, форме

...мин 9,1 гокиси о-Фторастирола, нагревают реакционную смесь в течение 12 ч после оконцания введения реагентов. После охлаждения реакционной массы до комнатной температуры удаляют растворитель путем отгонки при пониженном давлении, получая маслообразный продукт. Это масло растворяют в диэтиловом эфире и триж- ф ды экстрагируют 10 ь-ным водным раствором соляной кислоты и дважды- водой. Водно-кислотные экстракты объединяют, добавляют гидрат окиси натрия и экстрагируют диэтиловым55 эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Продукт реакции кристаллизуется в виде беЦелью изобретения является расширение ассортимента средств, воздействующих на живой организм,Поставленная цель достигается , способом получения производных...

Номер патента: 931106

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: 11-бромвинкамонпроизводных, 9-или, изомеров, оптических

...0,09 г кристаллического (-)-9-бромвинкамон-(3,16 ф)-а (48,63 от теоретического).т. пл. 185-187 вс.93 р 25 = -14,8 (сщ 1, в хлороформе).Суммарная формула С 1 Н Вгй 20.Мол, вес 373,3.ИК-спектр (в КВг):й = 1695 см(амид-СО).Фармакологические исследованияпроводят на собаках, наркотизированных с помощью хлоралоза-уретана.Обычными методами измеряют частотупульса, артериальное давление крови, проток крови в артерии 1 епюга 1 з и в артерии сагойв пйегпа, атакже сопротивление сосудов этихсосудистых областей (кровяное давление делится с сопртивлением данного. сосудистого пути). Подлежащие изучению вещества применяют внутривеннов виде водного раствора при дозе1 мг/кг веса тела. С каждым из подле"жащих изучению веществ проводят5-6...

Номер патента: 931107

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 14-оксо-15-окси-е-гомоэбурнана, активных, бромпроизводных, оптических, рацемических

...ароматич. Н).СЗ Н =7,25 ррв, 1(0 (2 = 1,9 Гц (мета),С(о н= 8,39 ррв, 1 О 9 = 7,7 Гц (орто),С( н=8,69 ррв, 1 .= 0,3 Гц (пара),Мс (в/е); 404, 03 ф 402, 401, 376,374, 360, 358, 347, 345,35 332, 330, 317, 315, 303,301, 277, 275, 180, 167,153, 140.Из нижнего пятна получают 0,2 г(т.пл, 193-195 С) растворяют в 15 млледяной уксусной кислоты, растворсмешивают с 1,1 г гексагидрата хлористого железа (111), и добавляютк нему при комнатной температурепри постоянном перемешивании 5 мл1 М Раствора брома в ледяной уксусной кислоте, Смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 9 чи затем разбавляют 200 мл воды. РНводного раствора устанавливают спомощью 25-ного водного растворагидрата окиси аммония равным 5 итрижды проводят из него...

Номер патента: 931108

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: гексагидробензопирано3, пиридинов

...3000 см4.2.3. Продукт В.К раствору 2,5 г (0,03 моль) бикарбоната натрия в 100 мл воды добавляют 10 г (0,03 моль) продуктаиз примера 4,2.2 и кипятят в течение1 ч, Постепенно образуется осадок.Затем охлаждают и отжимают. С помощьюперекрнсталлизации в зтиловом спиртеполучают 4,1 г продукта В. РГс,246 С. 1 йос = 0 1700 смЭлементный анализ.Вычислено, : С 61,53; Н 5,83;30 М 9,57.Найдено, : С 61,36; Н 5,85;И 9,63.П р и м е р 5. Лактам ( 4-о-амино-бром-метил,2,3,4,4 ос,100(35 -гексагидро-(10 Н)(бензопирано)(3,2 - с)(пиридинД - 10-ил уксусной кислоты.Сб НтВгИ 102, Мол. вес 337,23,Получают согласно примеру 4.1,4 р исходя иэ 47 г (О, 158 моль) 6-бром-З-карбэтоксикумарина, 18,1 г(0,158 моль) Н-метилпиперидона,24,4 г (0,316 моль) ацетата аммонияи 3...

Номер патента: 931177

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Греджев, Кулиш, Тюрин, Юсубов

МПК: A61B 17/00, A61P 21/02

Метки: внепеченочным, доступа, желчным, оперативного, печени, протокам

...безрассечения. Брюшину вскрывают обычно.После расширения раны приступают к оперативному приему на оперируемом органе,Вариантом выполнения доступа, например, при операциях на левой доле печениможет быть разрез тканей вышеописанным способом от мечевидного отросткаи по седьмому межреберью. Разрез выше35неэффективен. Это верхняя граница прикрепления наружной косой мышцы животаи наиболее высокая часть белой линииживота.40Вторым крайним вариантом исполнения является разрез по ходу одиннадцатого межреберья и вывихивание релаксированной прямой мышцы из вскрытого ложа в этой же проекции. Доступ при 45 годен при операциях на ретродуоденальной, панкреатической и интрамуральной части холедоха.Оперативный доступ является менее травмичным из в ех...

Номер патента: 932982

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Казуо, Кунихиро, Синити, Такаси

МПК: A61P 9/12, C07C 311/37, C07C 317/32 ...

Метки: 2-окси-2-фенилэтиламина, производных, солей

...льфонвмида 8 г 4в виде выорфного порошка, Продукт имеет следующие физические и химическиесвойства;1) аморфная форма2) элементарный анализ;Рассчитано, %: С 62,04; Н 6,94;М 8,04С 1 г Н 24 К 2035 эНайдено, %; С 62,13; Н 6,88;Й 8,063) ЯМР-спектр (СР С 8), часть/млн:1,03 (ЗН, д СйСН)4,66 (1 Н, Ф СНОН)П р и м е р 2. В 200 мл этвноларастворяют 2,1 г (0,012 моль) изомераю(1, ) 1-(1,4-бензодиоксвн-ил)этиламина и 1,4 г (0,006 моль) 2-хлорэпоксиэтилбензолсульфонамида, Растворкипятят 3 ч с обратным холодильникомпри перемешивании, этанол отгоняют ввакууме и получают вязкий маслянистыйпродукт, который хроматографируют наколонке с силикагелем, элюцию проводятэтилацетатом. Затем этилацетат полностью отгоняют в вакууме и получают1,1 г изомера ( 1,...

Номер патента: 932988

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Вульф, Курт, Робертсон, Станислав, Фридрих, Хорст, Эгберт

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, C07D 211/90 ...

Метки: активных, дигидропиридинкарбоновой, кислоты, оптически, производных

...до кипения в тецение 8 чв атмосфере азота. Затем растворительотгоняют в вакууме, остаток растворяют в воде, смесь подкисляют разбавленной хлористоводородной кислотойи несколько раз экстрагируют хлористым метиленом. Получаемые экстрактысушат над сульфатом натрия и сгущаютв вакууме. Кристаллический остаток 35отсасывают, перекристаллизовывают изметанола (выход сырого продукта 4,1 г 28, т.пл. 143-146 фС) и очищают жидкостной хроматографией под давлениемописанным в примере 1 образом.Т.п , 140Гс 3 = + 4,61 (с = 0,46 об,Ж;этанол)П р и м е р 4. Получение сложногоэтил-изобутилового эфира (-)-1,4-дигидро,6 "диметил-(3 -нитрофенил) -Спиридин,5-дикарбоновой кислоты,18,6 г (276 ммоль) сложного изопрои ил Я) -мето к си-фен илэт ил- эфира(37,6...

Номер патента: 932990

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: n-2-фурилэтиламинов, n-замещенных

...консерванты и т.д., и перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, такие как таблетки драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порощковые смеси, водные суспензии, растворы и т. д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально. где К и К имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с пропаргилальдегидом в среде этанола с послец юшим восстановлением реакционнойсмеси водородом в момент его выделе -.ния при 15-30 С и выделением целевоого продукта.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Вейгандильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, М "Химия", 1968, с. 485,1И, Дьяченкойвес Корректор Г. Решетняк Составитель Редактор И. Михеева Техред М.РеЗаказ...

Номер патента: 933093

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Ветра, Дульбинский, Крастиня

МПК: A61K 31/00, A61P 15/00, A61P 29/00 ...

Метки: йодгликол, коров, лечения, препарат, эндометритов

...полного растворения карбахолина в стакан добавляют 10,0 г диметилсульфоксида, перемешивают содержимое стакана. Раствор карбахолина объединяют с раствором йодоформа, смесь тщательно перемешивают, после чего в нее добавляют 889,99 г пропиленгликоля, отвешенного с погрешностью 0,0 1 г, и раствор перемешивают в течение 5 мин.Готовый препарат разливают в сухие флаконы из оранжевого стекла объемом 100 мл и плотно закрывают. При изготовлении и расфасовке препарата избегают прямого освещения.Готовый препарат представляет собой прозрачную от светложелтой до темно-желтой окраски без осадка жидкость, которую хранят при комнатной температуре,Было испытано на стабильность при хранении при комнатной температуре в 3093 фплотно закрытых флаконах из...