A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Жук, Зидермане, Килевиц, Лидака, Мауриньш, Паэгле

МПК: A61K 31/7072, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 1-(5-фторурацилил-1, антибластическим, ацилзамещенный, глюкофурануроновая, действием, кислота, лактон, обладающие

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 539435

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Арендарук, Климова, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Шмарьян

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: аминоэтилового, бис, действия, ди-(пара-толуолсульфонат, кислоты, кратковременного, метил(1-адамантил, миорелаксант, недеполяризующий, эфира, янтарной

...выключенияскелетных мышц аналоя дптплина. В отличие от репарат вызывает недеполок. В связи с этим в катов соединштпя эффектив. угпс антихолинэстеразные ь педеполяризу 1 ощпм средне вызывает нежелательеленпя ионов калия, что 1 пспользовании дитилпна. икают такие побочные эф539435 Формула изобретения Ди -(л-толуолсульфонат) бис 1 Х 1-метилх 1- (1-адама нтил) ампноэтилового эфира янтарной кислоты общей формулы О о1 11СН: бНз ОСН 2 СН СО Я, г- с".к-,как недеполяризующий миорелаксант крат, Авторское свидетельство СССР ковременного действия. 30288226. Кл. А 61 1 27/0003.12.70 (проИсточник информации, принятый во тотип),внимание при экспертизе: Сос; авитель Т. ТитоваТекред В, Серякова Ь;орректор И. Осиповская Редактор Е. Месропова Заказ...

Номер патента: 726083

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Литвиненко, Попов, Попова, Тормосин

МПК: A61K 31/136, A61P 39/06, C07C 221/00 ...

Метки: 4-ацетилдифениламина, производных

...спекание реакционной мас ЗЬ аы и облегчает выделение целевого на удааце 200 ОС димеДИСО4 щСН3,Нитробен- зол 80,1 6,5 6,2 74,6 6,4. 5,7 39235-245/1 " 93,074,7 6,3 5,8 4142240 50/1: 116 5 74 7 6 3 5 8225-2 35/ (116 )5)4 м 3 СН О3 74,5 б;3 5,8 74,6 6.,2 5 у 7,ДИСО 4 СН О3 Нитробен- эол 74,б 6,2 5,7 40 ф Соедищнениеполучено вйерйъй;.:Приведены литературные"дМНые.45Формула йэобрбтевия ," ., с соответствующим ацетанилидом общейформулы Н1, Способ получения производных ,. :. . О ММС 06 Н.4 ацетилдифениламина общейФормулыИщщщ где Я имеет указанные значения, сО .МП (.) СОФЫ"последующим удалением защитной дляаминогруппы ацетильной группы."гщдеЯ" -" метил илимщетокСйгруПщйав": 2, Способ по- и. 1, о т л и ч а юположении 3 или 4 на основе...

Номер патента: 727143

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Колин

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, C07D 235/32 ...

Метки: карбалкоксиаминобензимидазола, производных, солей

...нейтрализуют насыщенным растворе б .карбоната калия, добавляют 40 хлороформ, фильтруют, хлор оформныйслой отделяют, высуиивают и упаривают, получая 12-диаминов (проп-ин-илтио) -бензол. Общий выход7 эь4,0 г 1,2-диамино-(проп-ин в илт) -бензола в 25 мл этанола.и25 мл воды обрабатывают 4,9 г 1, 3 - бис- (метоксикарбонил) -Б-метилизотио;1 счевины и 1, 5 мл уксусной кислотыпри нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, охлаждают, 5 (6).- (проп-ин-илтио) -2-карбометоксиаминобензимидазол отфильтровываюти при желании перекристаллизовываютиз смеси метанол-хлороФорм,т. пл. 212212,5 ОС; выход 92.1, 31 г 5 (6) - (проп-ин-илтио)- -2-кар бометоксиаминобен эимидаэоларастворяют в смеси 65 мл уксусной кислоты и 65 мя хлороформа,...

Номер патента: 727626

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Владимирова, Корниенко, Потапов, Сазонова, Цизин

МПК: A61K 31/215, A61P 43/00, C07C 67/02 ...

Метки: алкоксиэтиловые, кислоты, проявляющие, репеллентные, свойства, циклопентанон-2карбоновой, эфиры

...перегоняют.Получают 64,17 г ,87) метоксиэтилового эфира циклопентанонкарбоновой кислоты. Т.кип.111-(115 С/2 мм рт,ст,Найдено, ; С 58 у 2; Н 7,5.С 9 Н 1404Вычислено, В : С 58,05 у Н 7,57ИК (см ") й 2835,1760,1725.П р и м е р 2, Этоксиэтиловыйэфир циклопентанон-карбоновойкислоты,Получают с использованием моноэтилового эфира этиленгликоляаналогично примеру 1 с выходом85%, Т.кип.135-137 С /5 мм рт.ст.Вычислено, 3С 59,98; Н 8,05.ИК ( см) : 2985,2890,1760,1725,Прн биологических испытаниях в качестве эталона был использован "ре:йеллент-диметилфталат (ДМФ).Биологические испытания на комарах А.аедур 11 показали, что метоксиэтиловый эфир циклопентанон- карбоновой кислоты (В-СНз) более активен, чем этоксиэтиловый эфир (Й-СН) и соответствует...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...

Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...

Номер патента: 730684

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Славачевская

МПК: A61K 31/105, A61P 39/02, C07C 319/24 ...

Метки: аминоизопропилдисульфида, бис, гидрохлорида

...выд рного раствора хлор лщот насыщение тым водороцомгнссится к получениювминоизопропил)дисуль:=.-.вЩИТНОГО СОЕЦИНЕНИЯПОЛУЧЕНН:;., ГВЦРОХЛЕи,1,Г;ц:;1,.:,.,л. див сицробромидв 1-амино-. СНН" Н).:.г 3 Н - ли-г 2 СН 5С,)состоящий в тОМ, что взаимодействие гидробромица 1-амино-бромпропана с сероуглеродом осуществляют в водно- щелочной среде с последующим гидролизом образующегося 2-меркапто-метьчв. 2-тивзолинв концентрированной соляной кислотой в запаянной трубке при 1 75 С в течение э ч и полученный 1-ами-мерквптопропан окисляют йодистымлием в среде соляной кислоты.Целевой продукт выделяют насыцэфирного раствора хлористым воци отделением кр.сталлического Ос выходом 297 о 1),Недостатками известного сносляются низкий выход целевого пр10и...

Номер патента: 731896

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Грэхэм, Родин, Чарон

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: амидиносульфиновой, имидазольных, кислоты, производных

...гистамином выделение желудочного сока пз обливаемых в проток желудков или у крыс, анестезированных уретаном при дозах от 0,5 до 25 б мкмоль/кг веса внутривенно. Активность этих соединений в качестве антагонистического Н 2-рецептора гистамина может быть показана также по их способности подавлять другие действия гистамина, которые не обнаруживают ся Н-рецепторами гистамина. Например, они подавляют действие гистамина на выделенное предсердие морской свинки и выделенную матку крысы. Соединения формулы 1 подавляют базальное выделение желудочного сока, а также стимулированное пентагастрином или пищей выделение желудочного сока. Кроме того, в обычном опыте, например, измерении давления крови у анестезированной кошки, действие соединений...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/088 ...

Метки: активностью, замещенные, обладающие, пиперазины, психотропной

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...

Номер патента: 731967

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Апостолов, Брусиловский, Горовенко, Курная, Куц, Радионов, Стрелко

МПК: A61K 31/10, A61P 11/00

Метки: воспалительных, заболеваний, легких, лечения

.... Наблюдалось 479 боль. ных, из них 217 - с диагнозом хрони ческая пневмония, 100 - затяжная пневмония, 110 - хронический абсцесс и 52 - острый абспесс. 20Во всех случаях проводили ежедневные внутривенньде капельные введения комплекса препаратов, содержацтих, мг/кг: ДиметилсульфоксидГепаринГидрокортизонВитамин ВтВитамин ВАнтибиотик (допустимыйдля внутривенного введения) 25070 ед/кг 0,7 1,5 1,7 Согласно чувствительности микроор- ганизмов373196 лаза, строфантин, коргликон), бронхолитики (эуфиллин).После проведения курса лечения отмечается 1 00% излечение больных затяжными пневмониями и острыми абс 5 цессами, 70% - с хроническими абсцессами и 65% - с хроническими пневмониями.Применение предлагаемого способа лечения воспалительных...

Номер патента: 733683

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Иванюта, Мохорт, Сольский, Старченко, Тринус

МПК: A61K 31/196, A61P 33/02

Метки: противотрихомонадное, средство

...порошок, хорошо растворимый в воде. При длительном хранении не разлагаетсяи не инактивируется. Устойчив в водныхрастворах. Применяют средство следующим образом,Женщинам, больным трихомонадным кольпитом, после обычного туалета шейки матки, влагалища и наружных половых органов проводят в течение 5 - 10 мин тщательную обработку шейки матки, слизистой влагалища, наружных половых органов, области уретры и заднего прохода тампонами, обильно пропитанными 1%-ным раствором мефенамината натрия. Указанную процедуру рекомендуется проводить ежедневно один раз в сутки в течение 8 - 10 дней. Проведенные исследования показали,что предлагаемое средство в отличие от других препаратов, оказывает выраженное5 противотрихомонадное действие. Раствор мефен...

Номер патента: 735154

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Анаклето, Мария, Челестино, Энцо

МПК: A61K 31/48, A61P 25/06, C12P 1/00 ...

Метки: алкалоидов, спорыньи

...алкалоиды, внедряясь "в фрагменты лейцина природных аминокислот, замещенных атомами галогена, например таких как 5,5,5-трифторлейцин.П р и м е р 1. 5-Дибензил 5- -Я-хлорбензилэргокристин,Мицелиальную пленку 12-дневного скоса на твердой среде Ьер 3 (см. прилагаемую табл. 2) штамма АТСС 20103 С, рпгригеа продуцента эргокристина в погруженной культуре переносят в 50 мл дистиллированной стерильной воды и фрагментируют в смесителе Варинга в течение 20 с. Суспензию фильтруют через шелковую ткань и 5 мл фильтрата выдерживают на свету (520 мкВт/см ) Уф-лампы в течение 45 с. Обработанную суспензию после разбавления помещают на твердую среду ТМ (см, табл. 2), в которую дополнительно добавляют 1% фенилаланина, в чашки Петри. Чашки...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 735593

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Бойко, Дружинина, Светкин

МПК: A01N 43/90, A61K 31/4365, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а, 2-дигидропиридинов, 2-оксо-з-арил-карбамоилтиозолидино-(3

...перемешивании добавляют к раствору 2,28 г (0,03 г-моля) сероуглерода; Через 3 мин после прибавлениясероуглерода начинает выпадать обильный красный осадок, Перемешивают 5 мин,Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают небольшим количест"- вбм воды, сушат . Выход 6,74 г (88,8от теории). Перекристаллизовываютиз спирта и получают красные кристаллы, т, пл. 189-190 С.Найдено, %: С 63,13; Н 5,02;,Я 10,03; Я 11,69.сщ нн,яоВычислено, Ъ: С 63,0; Н 4,90;И 9,78; Я 11,17.П р и м е р 2, К перемешйваемомураствору 5,57 г (0,02 г-моля) Н-(й-и-анизилкарбамоилметил)-пиридинийхпорида, 10 мл 2 н.УаОН и 5 мл спиртаприбавляют 1,52 г (0,02 г-моля) серо,углерода. Через 5 мий реакцию прекращают и образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 675804

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...

Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий

...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...

Номер патента: 740251

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Арузуманов, Иашвили, Кикнадзе, Топерман

МПК: A61K 31/513, A61K 31/65, A61K 31/734 ...

Метки: лечения, ожогов, ран, состав

...снимают с пластинки готовый ппеноч-,ный препарат, промывают его бидистиллатом, сушат на воздухе, закладывают вдвойные полиэтиленовые мешки, стерилизуют с помощью Я -облучения в дозе2,5 х 10 рад, Получают состав, содержа 6щий альгинат кальция.2. Гомогенат заливают во флаконы,подвергают лиофильной сушке по режимуприготовления сухой плазмь 1 крови, полученные губки, содержащие альгинат натрия, стерилизуют в полиэтиленовых мешках,как указано выше, На белых крысах заживление ожоговой раны 1 1 1 Б степени 4 Оплощадью 10-12% от общей йоверхноститела происходило за 28-30 дней при применении предложенного состава, за 4042 дня при применении известного состава, содержащего коллаген с тетрацикл ином.При этом применение предложенногосостава...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10 ...

Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

Номер патента: 740775

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/46 ...

Метки: активностью, гидроксиамид, гипогликемической, кислоты, обладающий, тиазолил-2-оксаминовой

...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...

Номер патента: 740790

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Адо, Горячкина, Демичева, Евреев, Трошанов

МПК: A61K 31/555, A61P 37/08, C07C 217/04 ...

Метки: аллергических, аминометаном, заболеваниях, комплексы, лейкоцитов, металлов, миграции, пилигетероядерные, проявляющие, свойство, торможения, трис-(оксиметил

...что индикаторными клетками(в опытах с клетками перитониального эксудата) являются микрофаги.Эту же роль могут выполнять лейко 20 циты крови.Для выяснения воэможности использования полигетероядерных соединений МеСоН 2 С(СН О),(СН ОН) )Н Ов качестве средств специфическоготорможения миграции лейкоцитов былпроведен следующий эксперимент,Под наблюдением находилось 68 больных профессиональными дерматозами(цементная экзема, лекарственнаяаллергия - производстно витаминаВ аллергия при работе на электрохимических производствах и др). и 10человек контрольной группы, У 42больных диагностирована экзема, у26 - дерматит, По профессии больныеЗэразделялись следующим образом: строители - 2 б человек, гальваники - 18,медработники - 14, шахтеры -...

Номер патента: 741796

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(фурил-2)-этил, замещенных, изомеров, оптических, пропиниламина, солей

...исходят из оптически активных соединений общей формулы (11).зоФармакологическое действие соединений формулы Щ подобно действию фенилзтиламина.Однако они не обладают никаким нежелательным амфетаминным действием, а неожиданнымобразом селективно подавляют моноаминокснвазу. Такого рода подавляющее действие ужедоказано для некоторых, аналогичных по струк.туре соединений.Описанные соединения, однако, подавляют,в основном окисление 5.окситриптамина, только 4 ой,й -диметил-й,3.фенилэтил- й.пропиниламинобладает подобным подавляющим действием вотношении окисления бензиламина.Соединения общей формулы (1) обладаютболее предпочтительным фармакологическимдействием,Окисление бензиламнна в печени подавляется,например, благодаря й-метил.й-провинил-й...

Номер патента: 741797

Опубликовано: 15.06.1980

Автор: Пиер-Джорджо

МПК: A61K 31/336, A61P 27/14, C07D 311/04 ...

Метки: бензопирана, производных, солей

...20 кумарин перекристаллизовывают из смеси ди.метилформамида и этанола, который расппав-.ляется при 264-266 С.0,3 г 4-метил-ацетоксиацетиламинокумарина суспендируют в 10 мл 2 н. гидроокиси нате 25 рия и перемешивают 3 ч при 40 С, Охлаждаютдо 20 С, окисляют 2 н. соляной кислотой и отчфильтровывают полученный 4-метил-оксиацетиламинокумарин с т, пл. 252.254 С.о, П р и м е р 4, 1 г 4-мепа-трихлорацезО тоамидокумарина кипятят с обратным холодильеР ником в 100 мл этанола и 10 мл 25%-ногораствора едкого патра. Этанол отгоняют в вакууме, водный остаток подкисляют 2 н. солянойкислотой и полученный 4-метил.7.оксалоамино.кумарин с т. пл, 236.238 С (с разложением)н отсасывают,юИсходный продукт можно получить аналогично способу,...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 745518

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Венгерова, Дулевич, Зезин, Калюжная, Махортов, Платэ, Рудман, Чепуров, Эльцефон

МПК: A61B 17/00, A61K 31/74, A61K 31/787 ...

Метки: антитромбогенный, материал

...экспериментов1 п чего и 1 п иапо обнаружено, что известныеПЭК на основе слабых полиэлектролитоввызывают гипокоагуляцию крови, что препятствуе 1 тромбообразованию, сохраняютмор фо функциональную структуру форменных элементов крови и являются биологически инертными, Найдены оптимальные варианты соотношения компонентов.Примеры 6 - 9 изучения антитромбогенных свойств известных ПЭК на основе слабых полиэлектролитов.Пример б, Для изучения тромбогенностив ячейках Е 1 пдсйо 1 гпа берут материалы известных ПЭК на основе слабых полиэлектролитов, а именно на основе полиакриловойкислоты и полиэтиленпиперазина при соотношениях 1:1 и 2:1. Контрольным материалом приняли целлофан медицинского назначения. Свертываемость цельной крови кролика...

Номер патента: 747852

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Гладких, Козинцев, Козлов, Тарасевич

МПК: A61P 31/10, C07C 209/16, C07C 211/35 ...

Метки: замещенных, циклогексиламинов

...общедоступного катализатора - никеля яа окиси алюминия. В качестве аминирующих агентов в реакции гидроаминирования фенолов используют нитриды, которые благодаря широко используемой в промышленности реакции окислительного аммонолиза углеводородов, являются доступными соединениями.П р и м е р 1, Смесь иэ 9,4 г (0,1 моль) фенола и 5,3 г (0,13 моль) ацетонитрила пропускают с объемной скоростью 0,22 чнад катализатором, содержащим 20 никеля на окиси алюминия, нагретым цо 225 оС, под давлением3 747852 Г Формула изобретения 1. Патент СНА Р 2977316,кл. С 07 С, опублик. 1961,2. Патент Англии Р 1059196,кл, С 07 С, опублик. 1967 (прототип),Составитель А. АнисимовРедактор Н. Потапова Техред А. Куликовская Корректор С. Шекмар Тираж 495 Подписное...

Номер патента: 747855

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Алимов, Джураев, Закиров, Махсумов, Эргашев

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 29/00 ...

Метки: 3-пиразолилметиловый, активностью, кислоты, обладающий, пропионовой, противовоспалительной, эфир

...выдерживают в темноте при комнатной температуре. По мере обесцвечивания желтой окраски раствора прибавляют свежие порции диазометана до стойкой желтой окраски, после чего раствори- тель вместе с избытком диаэометана отгоняют, остаток растворяют в 10 мл бензола и вводят в колонку с силикагелем. Из бензольного раствора упариванием получают целевой пиразол. Полученный продукт представляетсобой подвижную легколетучую прикомнатной температуре жидкость,п = 1,45066, выход 93,2.Структура полученного соединенияподтверждается данными элементного747855 Формула изобретения 10 15 Составитель А. ОрловРедактор Н. Потапова Техред И, Асталош Корректор С. ЫекмарТираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо деламизобретений и открытий113035,...

Номер патента: 749365

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Ференц

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 3-полиметилен4-оксо-4н-пиридо1, апиримидинов, солей, четвертичных

...в жидкой форме (например, растворы, суспензии, эмульсии).В качестве носителей могут бытьприменены обычные вещества (например, тальк, углекислый кальций,стеарат магния, вода, полиэтиленгликолят и т. д,). В желаемом случаепрепараты могут содержать. обычныедобавки, например средство, способствующее разрушению, эмульгатор иТ ДТрициклические пиридо (1,2- а ) пиримидиновые сбединения общей формулы 1 могут содержаться в указанныхвыше препаратах совместно с другими болеутоляющими средствами, например производными морфия (морфином,азидоморфином, азидокодеином), производными морфина, производными бензоморфана (феназоцин, пентазоцин),производными фенилпиперидина (петидин, низентил) и т. д. Последние производные из-за их синергисти ескогодействия...

Номер патента: 747423

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/402, A61P 7/10, C07D 207/04 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, кислоты, производных, сульфамилбензойной

...1 слоте инагревают с ф 2 егмой. За реакциейнаблюдают посредством ПС-контроле,ПО ОКОНЧаНии реакции при ПОИОщиЩЕЛОКа УСТднаВЛИВаЮТ БЕЛИЧИЕлт 1 И 3 -4 .Осажденную 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойную кислотуПЕРЕКРИСтдЛЛИЗОВЫВдГЮТ ИЗ ВОДОГОмЕтанола. Темпеоатура плагления -10.лученной кислоты 226-227(С.б) Аналогично гидролизуют 4-феЕОКСИ- (1-ПИррОЛИДИЕЕЕЛл, -5-Стгтяъ(2110 илбензонитрил.Аналогична примеруполучают сле.лдующие соединения: 4-(4-.метилфенокси) 3 (4 пиРРол 1 Ц.енеьт, - 5-сУльфатлеИ 2"бенэойная кислатат т,пл, 234-237"С(из ацетОнитр 1 ла)(14 - ( 3 - метоксифен(21(се,рОлиДинил)-5-сульфамоилбен:с -.д;ки .лота, т .пл . 215 оС (1;з вод, - .-,метанола),Аналогично примеру 2 голучаютследующие соединения:4 - ( 4-фтарфенакси ) -...

Номер патента: 747427

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/519, A61P 7/00, C07D 475/04 ...

Метки: 5-метилтетрагидрофолиевой, кислоты, солей

...расчете на исходную фслиевуео кисЛОту,Уф-анализ продукта показываетследующие характеристики (рН 7, Е32 10 ): максимальное поглощениепри 290 нм, минимальное поглощение при 245 нм, соотношение9 о / 24 = 38.Анализ на хроматографической ко -лонке "Сефадекс ДВАЕ А" с использованием метода Никсона и Бертинопоказывает только пик 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Препаративнаятонкослоиная хроматография (НРе.С/ПартисилБАХ, 4,6 х 250 мм колонка,элюентЪ-ный цитрат аммония,рН 6)обнаруживает только 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. ЯМР-спектр."55 бО 65 с нглет характерный для й - СН, -группы, при7,5.1 кг 5-метилтетрагидрофолиата кальция, приготовленного по данному способу, растворяют в 40 л воды, содержащей 1 кг цистеина, при нагревании э...

Номер патента: 749829

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...

Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой

...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...