A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1396969

Опубликовано: 15.05.1988

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 6-замещенной, диоксопенициллановой, кислоты, металлами, метилен-1, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...Отого твердого соединения.1 Н-ЯМР, 250 МГц (ДМСО-с 1 ), ч/млн96969 5 131 Н-ЯМР (ПО), ч/млн (дельта):1,50 (синглет, ЗН); 1,60 (синглет,ЗН), 3, 65 (синглет, ЗН); 4, 10 (синглет, 1 Н); 5, 4 (синглет, 1 Н); 6, 16,5 (мультиплет, 1 Н); 7,0 (шнрокийсинглет, 2 Н); 7,2-7,4 (м., 1 Н).ИК-спектр (КВг) см ; 1568, 1616,660, 1745, 3465,Аналогично получают целевые продукты, выходы и физико-.химическиехарактеристики которых приведены втабл, 1.П,р и м е р 5. Смесь (Е)- и (2)-изомеров 6-(бензотиазол-ил)метилен,1-диоксопенициллановой кислоты,К раствору 400 мг (0,91 ммоль)6-(бензотиазол-ил) ацетоксиметил,1-диоксопениМиллановой кислоты в5 мл воды добавляют раствор 0,15 г(1,82 ммоль) бикарбоната натрия в2 мл воды и полученную в результатесмесь перемешивают в...

Номер патента: 1398772

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Петер, Хельмут, Юрген

МПК: A61K 31/191, A61K 31/44, A61P 29/00 ...

Метки: 2-амино-3-этоксикарбониламино-6, фторбензиламино)-пиридинглюконата

...в атмосфере азота, после чегополученную суспензии смешивают с приОготовленным при 40 С в течение 40 мин но-этоксикарбониламино-(и-Фторбензиламино)-пиридина Формулы зн - с- о - Сн1щ О С 6 Н 1207 раствором 1,781 г (0,01 моль) 0 -лактона глюконовой кислоты в 10 мл воды. Реакционную смесь нагреваюто45 мин при 50 С до образования прозрачного раствора, после чего смесьоупаривают досуха в вакууме при 40 С,Полученный остаток дополнительно упаривают с 10 мл абсолютного этиловогоспирта и продукт сушат в вакууме нри50 С.Выход 4,33 г.П р и м е р 4. 3,043 г (0,01 моль)2-амико-этоксикарбониламино-(ифторбенЗиламино)-пиридина суспендируют в 10 мл абсолютного этиловогоспирта в атмосфере азота, после чего полученную суспензии смешивают соприготовленным...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1398774

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Гарольд, Кеннет

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/64 ...

Метки: бис-(4-хлорфенил)-45, имидазолметанола

...45 и взвешивают. Как суммировано втабл,2 у животных, обработанных кукурузным маслом, вес матки меньше, вни представляют собой нестимулированный или негативный контроль. У контрольных животных, обработанных тестостерон пропионатом, эстрогены, продуцированные ароматизацией, стимулируют матку, приводя в результате к увеличению ее веса. Соединения, которые иигибируют прохождение ароматизации, заметно снижают вес матки по сравнению с контролем, обработанным тесто- стероном. Яичники крыс, обработанных ( Н)- 3естостероном, вырезают, очищают отужеродной ткани и гомогениэируют в,5 мл 1,0 мМ калийфссфатного буфера,одержащего 3,0 мМ МяС 1 6 Н О, 320 мМахарозы и 0,252 Тритона Х(пэооктилфениловый эфир полиэтиленглиоля, Ром энд Хаас) при рН 6,5....

Номер патента: 1398866

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Волчкова, Иванова, Нарциссов, Шульгина

МПК: A61K 31/197, A61P 31/06

Метки: детей, профилактики, туберкулеза

...10наиболее опасного); отец болен инфильтративным туберкулезом легких в фазераспада, ВК+, родился у матери сотягощенным акушерским анамнезом(родовая травма) весом 3500 г, находился на искусственном вскармливании,В анамнезе частые острые респираторные заболевания (1 раз в месяц),бронхиты, отиты, пневмонии (1 раз вгод). Вакцинирован БЦЖ. в роддоме, 20поствакцинальный рубец 0 мм. В воз-расте 3 лет отмечалось первичное туберкулезное инфицирование,В настоящее время ребенок инфицирован, раздражителен отмечается снижение аппетита, периодическое повышение температуры до субфебрильныхцифр с резким угнетением ферментативной активности лейкоцитов периферической крови (сукцинатдегидрогена- ЗОза 5,2, норма 16-18", щелочная фосфотаза 146,8,...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1400507

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Казуюки, Минору, Такао

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: производных, тетразола

...-1,2,3,4-тетраэол-ил)тио-бутярамид, бесцветная жидкость, п = 1,5522;И,М-дибутил-(1 в мет,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид бесцветная жидкость, и = 1,5049;11И, М-дибензил-(1-метил, 2, 3, 4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, пр = 1,5773;М,И-диизопропил-(1-сетил,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, и, 19,5 = 1,5111 рИ,И-дициклогексил-(1-метил,2, 3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан) т.пл. 91-92 С;И-бензил-И-третбутил-(1-метил- -1,2,3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан), т. пл, 86,5-87,5 С;М-циклогексил-И-(3,4-диметокси-. фенил)-эти-(4-) 1-метил,2,3,4-тетразол-ил(тио)бутирамид, бесцветная жидкость ии = 1,5470; И-метил-И-(2-тиенилметил)-4-(1-...

Номер патента: 1400508

Опубликовано: 30.05.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541 ...

Метки: арилтиазолов, производных

...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Номер патента: 1402251

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61P 25/24, C07C 213/02, C07C 215/28 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, геометрических, изомеров, приемлемых, производных, смесей, солей, также, фармакологически

...получают 7,7 г хлоргид-.рата 1-диметиламино-этоксикарбонилокси-(3-Фторфенвл)-3-фенил-бутена (2) в виде твердого вещества бежео: ного цвета, плавящегося при 160 С.Этот продукт растворяют в 100 смдис"тиллированной воды., Добавляют 50 смдихлорметана, затем 10 г бикарбонатанатрия и перемешивают смесь.,Органическую Фазу отстаивают, затем воднуюФазу экстрагируют два раза 50 см ди 3хлорметана. Органические фазй объединяют и сушат над сульфатом магния,фильтруют, выпаривают досуха при пониженном давлении (2,7 кПа) при 30 С.Таким образом получают 7,25 г 1;диметиламино-этоксикарбонилокси"4"(3"Фторфенил)-3-фенил-бутена (2).в ниде масла оранжевого цвета (В 1д 0,58; элюент " метанол:этилацетат60:40 по объему).П р и и е р 3. К раствору 143 см334-ного...

Номер патента: 1402256

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Алек, Стефен, Уильям

МПК: A61K 31/10, A61K 31/19, A61P 37/08 ...

Метки: органических, серусодержащих, соединений, солей

...или глутанилимеют указанные значениаимодействию с тиолом где К имеет указанные з в метаноле в присутствии на при комнатной темпера следующим в случае необх окислением полученного с формулы (1), где п=О, д общей формулы (1), где и выделением целевого прод бодном виде или виде сол СН(СН ) СО, НСН(СН 5)СН СОНСН СН(СН. ) СОН1402256 33 34 ри ер 3 утатион 4-НООЫ 0 ОО О, 064 Т 3 л мМ Пр ме 2-СО Н С 2-СОНН О,0,075,00 СН СН СО етразолианс) 0,00 0 Ме Тетразолрансь 0,00 3-СЫ 9 СН СН СОИ 10 СН СН СОО 11 СН СН СОО 14 ОСН СН СОг ОгСНгСНгСОг Н33 СН СНгСОНН 7 СН СН СОО 38 СН СНгСОО 3 3-НООС С,Н,Таблица 2 ВР 3-Тетразолил Тетразолил Э-Тетразолил 3-ТетраэолилИзобретение относится к способу получения серосодержащих органических соединений...

Номер патента: 1402260

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/40, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: пирролидинацетамида, этил-2-оксо-1

...лечения и предохранения от поражений типа гипоксии центральной нервной системы,Прибор состоит из герметичной и прозрачной камеры, имеющей высоту 37 см, глубину 39 см и ширину 97 см. Эта коробка (камера) емкостью )40 л снабжена 60 прозрачными отделениями (секциями) Ьх 10 х 10 см, позволяющими принимать ЬО мышей, по отдельности. Вентилятор обеспечивает там перемешивание атмосферы, которая циркулирует среди отделений (секций) через . решетчатое перекрытие, Камера снаб месте клетки,Спустя 30 мин после введения клетки закрывают и туда впускают азот с постоянным дебитом (7,750 л технического азота в минуту) в течение примерно 37 мин; атмосфера содержит тог 20 да 3,7/ кислорода,Коробка (клетка) остается закрытой вплоть до критического...

Номер патента: 1402261

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/78 ...

Метки: 6-дигидро-4н-циклопента, карбоновых, кислот, тиофен-6

...4,1 г (317.)Т,пл. 117-120 С,Вычислено, Ж: С 63,56; Н 4,67;Б 10,61. , 10Найдено, Ж: С 63,47; Н 4,51; Б10,88.П р и м е р 7. 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-карбоновая 15кислотаа) 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента( в )тиофен-метилкарбоксилат: С, НО,Б.1Смесь 4,2 г (0,02 моль) 2-метил-3-(4-нитробензоил)-5,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-метилкарбоксилата, 60 см метанола, 5 см 403-ного водного раствора формальдегидаьЭ0,4 см пропионовой кислоты и 0,6 г 25никеля Ренэя гидрируют при 50 С иодавлении 100 атм, 6 ч. Катализаторотделяют фильтрованием, Фильтрат выпаривают досуха при пониженномдавлении. Остаток растворяют в этил- ЭОацетате и полученный раствор промывают водным раствором...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1402264

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Еути, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: пиримидоизохинолина, производных

...метанол и затем смесь нагреваютна водяной бане до тех гор, покане растворится почти весь осадок,Раствор отфильтровывают и фильтрат .5 140 2подкисляют 1 н, соляной кислотой. Полученный осадок собирают, последовательно промывают водой и метаноломи высушиваютПосле перекристаллизации из смеси диметилформамида и водыполучают чистую 10-пивалоиламинометил-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохинолин-карбоновую кислоту (0,31 г).ИК-спектр, см : 3350, 1730, 1687, 101493, 1430, 1292, 853, 805.Масс-спектр: 353 (М ), 309, 281,251, 224 э 197 э 157 э 5 фП р и м е р 8. Этиловый эфир 10 нитро-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохи бнолин-карбоновой кислоты получаютпо методике, аналогичной описаннойв примере 3.ИК-спектр, см : 3060, 1733, 1488,1350, 1140, 803.20ЯМР-спектр (СЭС...

Номер патента: 782337

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Амосова, Гаврилова, Завьялов, Ильюченок, Трофимов, Фригидова

МПК: A61K 31/548, A61P 39/06, C07D 285/15 ...

Метки: 4-диметил-6-амино-1, 4н-2, действием, дитиазин, обладающий, радиозащитным

...от осадка М(СеН)НЮ.,СД м 93 3 782337ия центральнойосадок промывают 3 раза эфиром (103), симптомы возбуждения ценИэ объединенных эфирных растворов нервной системы При в бри внутрибрюшинномудаляют эфир в вакууме. Полученный введен и в . 8 з 3целевои продукт перекристаллизовывают иэ СС 1 . Получают 1,5 г (70%) 2 4 ветствующих 1/8 и 1/2 СД , 2 Н 4 Н-дкметкл б амико 5 дитиазин-диметил-б-амико,3,5- проявлял выраженную радиозащитнактивность равную 50 и 40%. В этих2,4-диметил-б-амино,3;5-дитиазин - дозах соеоэах соединение хорошо переносилосьустойчивое бесцветное кристалличес животнымиив тными и не оказывало побочныхкое веЩество, растворимое в спиртах, эффектов Пктов. ротекторный индекс для ис"хлороформе, четыреххлористом...

Номер патента: 1402347

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Воронцов, Глиняная, Делоне, Дельвиг, Прозоровская, Рудаков, Солониченко

МПК: A61K 31/4425, A61P 9/00

Метки: больных, лечения, марфаноподобными, синдромами

...г, по поводу воронкооб разной деформации. грудной клетки 111 степени, синдрома Иарфана. Вес ребенка Зб кг, ультразвуковая эхокардиография 12.09.84 г. - диаметр корня аорты 4,1 см, пролапс митрального 15 клапана.15.09,84 г. начато лечение: обзиан 40 мг в сутки, аскорбиновая кисота 2 г в сутки, пиридоксин 0,4 гсутки, рибофлавин 0,02 г в сутки, 20 ечение продолжалось 2 мес. 3 недели. еред операцией отмечена прибавкавесе 1,5 кг, диаметр корня аорты ,2 см, провисание митрального клапаа уменьшилось в 2 раза.2502.12.84 г. - торакопластика, имантация магнитной пластинки в зарудное пространство с последующим ытяжением грудины магнитным тракционым аппаратом. Течение операции и полеоперационного периода без осложений. Получена правильная...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1405704

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Витаутас, Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных

...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Номер патента: 1356285

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Березкина, Давыдов, Демидов, Назаров, Солодкая, Солодовник

МПК: A61K 31/14, A61K 47/38, A61P 33/10 ...

Метки: жвачных, лечения, трихостронгилидозов

...0,1-0,2 г/кг массы живот135 б 285 Формула изобретения Составитель Е.Дмитриченко Техред И.Ходанич Корректор И,Муска Редактор Т.Горячева 1Заказ 3401 Тираж б 55 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по. делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Лроектная 1 4 Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для лечения трихастронгилидозов пищеварительного тракта животных.Цель изобретения - повышение эфФЕктивнссти и упрощение способа.П р и м е р. 40 ягнят в возрасте 4-5 мес, средней массой 18 кг, инваэированных трихостронгилидами, сфор мировали в 4 группы.Ягнятам . группы задавали нафтамон в дозе 0,5 г/кг (по 9 г на голову) с водой 1...

Номер патента: 1405839

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Антошкина, Бондарюк, Величко, Сягайло

МПК: A61B 17/56, A61K 31/513, A61P 19/00 ...

Метки: детей, костей, трубчатых, удлинения, укороченных

...через 0,5-2 года после начала лечения достигнут положительный эффект выравнивания сегментов конечностей.Предлагаемый способ позноляетснизить травматичность, сократить время проведения операции, упростить ее. В частности, исключаются разрезы мягких тканей, отслоение надкостницы, высверливание каналов кости вблизи росткового хряща, введение инородных тел. Процедуры можно проводить как под общим, так и под местным обезболиванием (с увеличением клинического опыта отказались от общего обезболивания и проводят всю процедуру подместной анестезией 0,253-ным раствором новокаина). При этом учитываетсяобезболивающий эффект самого метилурацила. Все сказанное выше позноли чала лечения увеличение длины правого бедра составило 1 см.Мальчик осмотрен...

Номер патента: 1407397

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолоновых

...НВг в этаноле (примеры 37, 42, 46 и 51) или 5 М водного раствора НС 1 (остальные примеры) (см,табл. 3) .В примере 43 исходный материал 2- 25 -метокси-(1-трибутилстаннилтетразол-ил)хинолин, причет трибутилстаннильную группу удаляют в условиях кислотной реакции.В примере 37 происходит некоторый ЗО гидролиз групп,от - -СИ до -СОМН. Полученную смесь продуктов разделяют посредством хроматографии на силикагеле (Мерк ".МК 60,9385"), элюируют в объемном соотношении 94:5;1: Карбамоильное соединение определяют как в примере 51.П р и м е р 57. 6-( 1-Метил,2,4- -триазол-ил)-4,8-диметил-(1 Н) - -хинолонО, 75 НО, т . пл . 327 С, по лучают аналогично примеру 16 с использованием в качестве исходных материалов 6-(1-метил,2,4-триазол-...

Номер патента: 1407398

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Альфонсо, Виктор, Деннис, Сеймур

МПК: A61K 31/517, A61P 13/12, C07D 239/80 ...

Метки: 1-пропионовых, 4-замещенных, 7-диокси-2(1н)-хиназолинон, кислот

...вакуумом. Добавляют ацетон и снова растворитель отгоняют под вакуумом, получают темно- коричневый маслянистый остаток, который подвергают перегонке при 132- 134 С и давлении 0,6 мм. Выход 22,5 г. 40 1 Н23 СР4 Этил5 Пропил6 Изопропил 125-130/22,2 308-310/84,5 328-329/71,4 310-312/73,3 275-277/72,3 242-246/64,3 248-250/91,6 238-240/55,1 164-166/71,6 228-230/8,9 276-278/74,6 П р и м е р 4. М-(3,4-Днметокси- . фенил) -И -пропионилмочевина.)Смесь 3,4-диметоксифенилизоцианата (26,0 г, 145 ммоль) и пропионамида (10,61 г, 145 ммоль) подвергают при 160-165 ОС в течение 1,5 ч. Образуется однородный бледно-желтый раствор, который твердеет через 15 мин.Нагревание прекращают и охлаждают сосуд, Смесь растирают с ацетоном и полученное белое твердое...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1407490

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Бузлама, Войтов, Кожемяка, Кузнецов, Морозов, Попов, Снеговской, Чечелев, Чирков

МПК: A61K 31/194, A61P 43/00

Метки: каннибализма, профилактики, средство

...Москва, Ж, Раушскааказ 3234/ писное итета СССРткрытийнаб д, 4 Производственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул, Проектная,Изобретение относится к ветерина= р и может быть использовано для Ь офилактики каннибализма птиц.Известно применение сернокислого м ганца, однако средство обладает н остаточной профилакт ческой эффекностью, Цель изобретения - повышение проактицеской эффективности средства. 1 Поставленная цель достигается тем, о в качестве средства для профилакт и каннибализма птиц применяют тр нсэтилен,2-дикарбоновую (фумаров ) кислоту.Указанное вещество известно в кач тве средства для повьппения резист нтности организма.П р и м е р 1. 15 тыс. цыплят 3 -дневного возраста (опытная группа) 20 с рмливают...

Номер патента: 1407492

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Гринберг, Киселева, Макаров, Перегудова, Семенюк

МПК: A61K 31/198, A61K 31/522, A61K 31/6615 ...

Метки: лечения, стомалгии

...слизистой обоОлочки языка и губ, исчезающее во время еды, Заболевание возникло полторагода назад в связи с удалением 8,Проведенное ранее консервативное лечение лекарственными и фиэиотерапевти ческими средствами неэффективно. Приосмотре полости рта выявлено: гипертрофия нитевидных сосочков, язык обложен, складчатый, отечен, выражена сетьвеноэных сосудов. Отмечается болезненность при пальпации точек выхода11 111 ветвей тройничного нерва, глоточный рефлекс снижен. При биохими,ческом исследовании фибринолитическаяактивность .Плазмы крови составляет 2570 мин, фибриноген плазмы 140 мг. 7.,фибриноген Б , толерантность цитратной плазмы к гепарину 3 мин притромбозластографии время Р 2 мин,время К 1 мин, время свертывания3 мин, протромбиновый...