A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 971338

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Неворотин, Плоткин

МПК: A61K 31/522, A61P 13/12

Метки: больных, гломерулонефритом, лечения, острым

...раствора по 10 мл вдень в течение первых двухнедель курса лечения, а с 3 до 7 недели включительно -внутрь, 3 раза вдень по 0,15 г.Преднизолон назначают внутрь по 2 мг в день в течение первых трех недель курса с последующим снижением ежедневной дозы (по 2,5 мг один раэ в 3 дня) до конца курса.Индометацин, по 2,5 мг в день в течение всего курса. При наличии артерильной гипертензии по обшей схеме применяют наряду с другими вышеуказанными средствами, реэерцин (или его анало- ффВНИИПИ Заказ 8770/11 ги) по обшей схеме и исключают в течение первой недели курса преднизолон.Диета в ходе лечения - обычная для больных острым гломерулонефритом.Лечение проводилось у 31 больногоострым гломерулонефритом.В результате лечения у всех больныхотмечено...

Номер патента: 973018

Опубликовано: 07.11.1982

Автор: Герд

МПК: A61K 31/14, A61P 9/08, A61P 9/12 ...

Метки: d-(+)-1-(3, аммониевой, оксифенил)-2-аминопропана, соли, четвертичной

...После охлаждения растворадо комнатной температуры добавляюткристаллы для затравки Р-формы бищ тартрата. Реакционную смесь остввляЮтстоять в течение ночи. После отсасывания кристаллов промывают их 10 млохлажденного льдом метанола, Непосредственно после этого перекристалоа лизовывают кристаллы еще раз 20 млП р и м е р 2. 0,1 мл 15,1 г) выше уквэанного рацемата и 0,1 мл 1,19,2 г) 1.-, камфарно-сульфокислоты 26 растворяют в 200 мл этанола при нагревании. После охлаждения добавляют эатравочные кристаллы 1.-камфарно-сульфокислоты или инициируют кристаллизацию легким трением стенки сосуда 2 стеклянной палочкой, Кристаллизацию проводят количественно, выдерживая 24 ч в холодильном шкафу,3 973018 4метанола. Выход приближается к 4,07 г,...

Номер патента: 973023

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Габриэле, Херфрид

МПК: A61K 31/343, A61P 1/16, C07D 307/28 ...

Метки: бензофурана, производных, солей

...в,течение 48 ч,при 65 ОС, после этого удаляется растворитель под вакуумом и после перекристаллизации из смеси метиленхлорида)/петролейного эфира (т.кип. 6080 оф .получаются 4 г й-(транс.,З-дигидро-метокси-З-метил-(Е)-пропенилбензофуран-ил)-2-окси-метоксифенилметил )И-оксиэтил-М-метиламина в виде тонких бесцветныхкристаллов, т,пл. 101-103 С.Найдено,%: С 69,59;Н 7,51;й 3,17.Сд,О М.Рассчитано,Ъ: С 69,63 Н 7,58,М 33.910 13 20 25 П р и м е р 4. Для получениягидрохлорида полученного в примере 3соединения пО каплям к раствору вли вают 5 г М-(транс,3-дигидро-метокси-5-(Е)-.поопенилбензофуран-ил-(2-окси-метоксифенилметил 1-й-(2-оксиэтил)-М-метиламина в60 мл абсолютного эфира эквимолярноеколичество эфирной соляной кислоты.Выпадаюшийосадок...

Номер патента: 973127

Опубликовано: 15.11.1982

Авторы: Антипенская, Новаченко, Щербакова

МПК: A61K 45/06, A61P 15/06

Метки: беременности, лечения, невынашивания

...пробы оказался гемодез. Беременной был проведен курс лечения этим препаратом, состоящий из 6 внутривенных введений по 70 мл че 35 рез каждые 5 дней, После, этого сыворотку вновь исследовали на налицие изоиимунных антилейкоцитарных анти" тел, Уровень их снизился до 103Черезао 2 недели было проведено повтЬрное обследование, которое не выявило антител. И только через б недель после окончания предыдущего курса лечения уровень антилейкоцитарных антител вновь возрос до 234 окрашенных клеток.о 45 Беременной вновь провели курс лецения, в результате чего уровень антител снизился до нормы и стал равен 84 окрашенных клеток.Беременная продолжала находиться под наблюдением и в зависимости от результатов исследования ее сыворотки в...

Номер патента: 975015

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Бабаян, Дарбинян, Мартиросян, Назаретян, Саруханян

МПК: A61K 31/197, A61P 39/00

Метки: ксантогенатами, лечения, отравлении, средство

...что проявлялось в повышенийактивности ряда ферментов (аланинаминотрасфераэа АЛТ, ацетилхолинэстераза АХЭ, альдолаза, каталаза).в снижении количества ацетилхолинаи активности сывороточной моноаминоксипаэы,Неврологическое обследование1(1 этой группы рабочих выявило функциональные изменения при наличии характерных жалоб. У некоторой части рабочих отмечались анизорефлексия,расстройства чувствительности подистальному типу или геми-типу, снижение брюшных рефлексов, угнетениеподошвенных, а также появление ладонно-подбородочных рефлексов.Этой группе рабочих было назначено курсовое применение аминалонапо 1-2 таблетки 3 раза в день в течение 6-8 недель,Неврологический осмотр тех жерабочих, проведенный после завершения курсового лечения, установил...

Номер патента: 975016

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Байрамов, Жоров, Карапутадзе, Кирш, Шумский

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04

Метки: болеутоляющее, средство

...затем добавляют воду. Растворение осуществляютпри перемешивании.при слабом нагревании 40-50 С. Слабо-желтый раствор после фильтрации заливают в ампулы, эаПаивают и стерилизуют при 120 оС 45 мин.Препарат имеет более низкую вязкоСть по сравнению с известным, что облегчает процедуру набора шприцем и внутримышечное введение и способствует рассасыванию инфильтрата вместе введния.Применяют средство следующим образом.Берут 2,5 г ПВП с молекулярной массой 350007500 и смешивают с 0,05 г морфина. Заливают водой до 8 г, полученный раствор фильтруют через фильтр в стеклянную ампулу ,объемом 10 мл, которую запаивают.о Ампулу стерилизуют при 120 С 45 мин. Полученный таким образом препарат97501 б 5 "6,25 Формула изобретения Составитель С....

Номер патента: 976837

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Бернард, Эллиот

МПК: A61K 31/7036, A61P 31/00

Метки: антибиотическим, вещества, действием, обладающего

...сульфата нетилмицина или бен, После полного растворения пара"50 мг/мл 5"эписизомицина. бенов раствор охлаждают до 25-30 С,В качестве обычных добавок, содер- промывают азотом и последующие операжащихся в веществе, могут быть кон- ции проводят в атмосфере азота. В сервирующие агенты - парабены, зило растворе последовательно растворяют вый спирт, электролиты - хлорид нат- , динатриевую соль этилендиаминтетрария и сульфат натрия, хелатирующий уксусной кислоты и/или хлорид натрия, ,агент - динатриевая соль этилендиамин- и/или сульфит натрия и/или сульфотетрауксусной кислоты. нат натрия и сульфат сиэомицина илисСтабильность препарата, имеющего 20- нетилмицина в количествах, обеспечи- рК 6,2-6,5 рассмотрим на примере. Сме- вающих...

Номер патента: 976849

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Герберт, Манфред, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 251/34 ...

Метки: изоциануровой, кислоты, производных

...сырогопродукта 15 г (в виде маслянистого сиропа).,Смесь хроматографируют на колонке диаметром 5 см и высотой 50 см содержащей 250 г силикагеля йо,60 .976849 Пример Т/С, 4 Продолжительность Доза вещества 226 50 87 00 67,5 00 00 00 0 197 174 5В качестве элюента берут метиленхлорид и этилацатат (3:2).Выход диглицидилового соединения12 г, Процент эпоксидного кислорола 8,9 (теоретически 9,0).3Согласно данным тонкослойной хроматограммы,целевой продукт имеетзначения ВГ=0,35 (метиленхлорид:этилацетат:2),П р и м е. р 5Получение диглици-. 10дил-оксипропилизоцианурата.5,94 г (0,02 моль) сС -триглицидилизоцианурата растворяют в 200 мл,смеси этанола и воды (7:3). Затемдобавляют 0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия и перемешивают при комнатной...

Номер патента: 976850

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Алек, Барри, Вильям

МПК: A61K 31/35, A61P 11/06, A61P 9/12 ...

Метки: 5-замещенных, пиронов-2, производных

...Прибавляют 2 н. растворсоляной кислоты в количестве 100 млк перемешиваемой смеси при охлажде"нии, затем слой растворителя промыва.ют водой, сушат и выпаривают. Твердыйостаток кристаллизуют из смеси хлоро"форм - петролейный эфир (60-80 С),получая целевой продукт (т,пл. 165167 оС)П р и м е р 42. 4-Оксо"5"Фенил-4 Н-пиран-карбонитрил,Прибавляют 40 мл концентрированно"го аммиачного раствора к перемешиваемой суспензии 4,8 г этилового эира4-оксо-Фенил"4 Н-пиран"2-карбоновойкислоты в 40 мл этанола при 10-15 ОС.Смесь затем перемешивают еще 30 минпри 1 ООС. Затем твердый продуктперекристаллизовывают из смеси диметилформамид - этанол, получают 4-оксо-ФенилН-пиран-карбоксамид(т.пл. 245-248 С с разложением).Суспензию 3,5 г этого...

Номер патента: 976851

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/48, A61P 25/16, C07D 457/02 ...

Метки: l-метил, меркапто, метилэрголина, оксо-2, пропил-8, солей

...2"й метанола, в качестве подвижной Фазы. Фракции, показавшие на ТСХ содержа- ние идентичных материалов, объединяют, Получают 870 мг О-н-пропил-Яр-окси" . этипэрголина с точкой плавления 175- 176 С при объединении Фракций, содер" жащих по данным .ТСХ этот продукт.Растворитель выпаривают из объединен" ных Фракций, Доугие Фракции, показавшие на ТСХ содержание второго компонента, тоже объединяют и получают 110 мг О-н-пропилК-оксиметилэрго" лина с:точкой плавления 134-1350 С пос. ле перекристаллизации из смеси прос". того эфира и гексана.П р и м е р 5. Получение О-б-И" -пропилЫгмезилоксиметилэрголина.9768 сушат. Выпариванием растворителя по" лучают остаток, содержащий О-н-пропил"8 о-мезилоксиметилэряолин как ос" новной ингредиент. Фракции,...

Номер патента: 976852

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: аддитивных, кислотно, лактамных, металлами, соединений, солей, щелочными

...м.д. (дублет, 1 3 Гц, 2 Н, бЫ-Н 2500 мг, предпочтительно от 100 до и 6,Р-Н), .4,44 м.д. (синглет, .1 Н,1000 мг, активного соединения фор"Н), 4,51 м,д. (синглет, 1 Н, 3-Ц),мулы (1). 4,63 (триплет, 1=3 Гц, 1 Н, 5-И)Суточная доза лекарственного пре м,д, (синглет, 1 Н, СНМ),парата, включающего в качестве ак,65 м,др (мультиплет, 2 Н, 5-Й и 6-Н),тивного ингредиента соединения по 592 м.д. (синглет, 2 Н, ОВНА) иизобретению, составляет в предпоч,48 м.д. (синглет, 5 Н, ароматичестительном варианте от 0,25 до 15 г кие СН)Ясоединения формулы (1) или эквива- В, Получение гидрохлорида 1,1 "дилентное количество соли этого соеди- оксопеницилланоилоксиметил 6-(О-Ы;нения (охарактеризованных выше), ко" -амино-о.-фенилацетамидо)пеницилланаторое можно...

Номер патента: 561725

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Калниньш, Кашкина, Пормале, Рупайс

МПК: A61K 31/4178, A61P 27/06, C08F 216/06 ...

Метки: 5-(5-оксотетрагидрофурил-3-метил, действия, имидазола, использования, качестве, полимерные, препаратов, производные, холиномиметического

...колбу, снабженную обратным холодильником, механической мешалкой, термометром, и добавляют 140 мл изопропилового спирта. При перемешивании добавляют 150 г монохлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают в течение 2,5- 55 3,0 ч при 60 ОС. Полученный эфир поли- винилового спирта отделяют от жидкости, растворяют в воде, нейтрализуют 10-ной соляной кислотой и диализуют в течение 96 ч водой. 60Содержание СООН-групп в поливиниловом спирте определяют электрометрическим титрованием полученного водного раствора эфира поливинилового спирта 0,01 н.водным раствором едко го натра. Получено 9,98 мол. СООН-групп,К 100 мл полученного раствора эфира поливинилового спирта (5,01 г полимера со степенью замещения ОН-группна СООН-группы 9,98 мол.) добавляютпри...

Номер патента: 976963

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Кечеруков

МПК: A61B 17/00, A61B 17/12, A61P 23/02 ...

Метки: геморроидальных, лечения, острого, тромбоза, узлов

...Формула изобретения 35 СоставительСМалютинаРедактор Л. Пчелинская Техред Т,фанта Корректор Н. Король Заказ 9048/5 Тираж 714ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 При этом в лигатуру вовлекается не более 1,0 - 1,2 см стенки. Дистальнее этой лигатуры на 0,5 см грушевидным разрезом изнутри кнаружи единым блоком иссекают внутренние и наружные тромбиронанные геморро идальные узлы до ножки, которую понторно перевязывают прошивным швом 1 кейгунтом и после этого отсекают.Лигатуру берут на зажим.Образовавшуюся рану зашивают на- О глухо. Для этой цели также используют кейгутовую нить. При наложении первого шва в...

Номер патента: 978723

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Кендзи, Масао, Нобуо, Рейко, Тосиюки, Ясухико

МПК: A61K 31/216, A61P 3/06, C07C 41/24 ...

Метки: замещенной, кислоты, оксициклогексилуксусной, производных

...мпводы, дважды экстрагируют 100 млбензола. Слои бензола объединяют,три раза промывают 30 мл 5 Ф-ноговодного раствора гидроокиси натрия,затем водой, сушат над сульфатомнатрия и перегоняют в вакууме, получают 3,8 г этил-Ы-(и-циклогексилфенокси)-оЬ-циклогексилацетата, выход57,43 от теории.П р и м е р 3. Зтил-о(;(и-фенилФенокси)-оЬциклргексилацетат.В 30 мл безводного этанола растворяют 575 мг (0,025 моль) металлического натрия и добавляют 4,25 г(0,025 моль) и-фенилфенола. Смесьперемешивают при 20 С в течениео30 мин.,Этанол отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют10 мл диметилформамида, затем диметилформамид отгоняют при пониженномдавлении, после чего для растворенияостатка приливают 30 мл диметилформамида.ИК-спектрС0 в см ф...

Номер патента: 978727

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/06 ...

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...-2-карбоновой кислоты.Сиесь 8,9-дифтор,7-дигидро-метил-оксо НН-бензоВ,)хинолизин- -2-карбоновой кислоты (1,4 г), пиперазин (2,2 г) и Н "пиколина (5 мл) кипятят в течение 7,5 ч. Смесь выпаривают досуха и подкисляют соляной кислотой. Выпавший осадок Фильтруют и перекристаллизовывают из смеси воды и этанола,в результате чего получают 1,0 г гидрохлорида 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-пиперазинил )-1 Н,5 Н-бензо 1,1)хинолизин-г-карбоновой кислотыв виде бесцветных кристаллов, т.пл.97877П р и м е р 6. 9-фтор,7-дигид- ро-метил-оксо-(4"метил-пиперазинил )" 1 Н,5 Н-бензо 1 Яхинолизин- -2-карбононая кислота.Смесь гидрохлорида 9-фтор,7-ди гидро-метил-оксо-(1-пиперазинил) "1 Н,5 Н-бензо 1,1 хинолизин-карбоновой кислоты (0,9 г), формиата натрия (0,64...

Номер патента: 978728

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/18 ...

Метки: 2-гуанидинилиденовых, аддитивных, виде, кислотами, метилтиазолидина, производных, солей

...в течение 1 ч. Реакционный раствор оставляют для охлаждения прикомнатной температуре на ночь (примерно 16 ч), после чего выпавшийтвердый осадок отфильтровывают иполучают 25,1.г (95,2) целевогопродукта, имеющего т. пл, 159,5161,5 ОС. Перекристаллизация этогопродукта из смеси метанола и диэтилового эфира ( 1:1) приводит к получению чистого гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)"М-фенилкарбамидотиоата с т. пл. 163,565 о СП р и м е р 3. Получение гидройодида М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М -фенил-пирролидинкарбокси,мидамида.Смесь 11,9 г (0,030 моль) гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М-фенилкарбамидотиоата и4,4 г (0,064 моль) пирролидина в200 мл трет.бутанола кипятят с обратным холодильником в течение 24 чв слабом токе...

Номер патента: 978730

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

...таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 978732

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Акира, Итсуо, Каньи, Коичиро, Минехико, Ясуси

МПК: A61K 31/7004, A61P 35/00, A61P 37/08 ...

Метки: алкилкетогексапиранозида, производных

...сушат при пониженном давлении до получения в остатке .светло"желтого твер" дого продукта, который перекристал,лизовывают из смеси этилового спирта и диэтилового эфира, получая 9,1 г целевого изобутил-Ы.-сорбопиранозида в виде белого порошкообразного кристаллического вещества, имеющего т. пл. 79"80 ОС. Удельное оптическое вращение о 1,", -60,2Вычислено, Ф С 50,83; Н 8,53 С(о Н 2 ООНайдено, 3: С 50)86; Н 8,54.П р и м е р 9; К 485 г Й -пентилового (Н-амилового) спирта, содержащего серную кислоту в количестве 0,05 в расчете на взятый спирт, прибавляют 10,0 г -сорбозы, и полученную смесь перемешивают при 70 С в течение 15 ч, После охлаждения реакционной смеси ее медленно и осторожно смешивают с 253-ным водным раство.ром аммиака. Затем...

Номер патента: 664453

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Бобырь, Голиков, Кизимова, Кузнецов, Саватеев, Сомин, Щеколдина

МПК: A61K 31/16, A61P 39/02, C07C 251/38 ...

Метки: алкиламиды, антикурарным, действием, диметиламино)-алкиламино, кислоты, обладающие, оксиминоуксусной, соли

...спирта, добавляют 0,8 г ак"гйъироИнйого угля, перемешивают 10 мйни фильтруют. К фильтрату при охлажде-,нии водой и перемешнвании постепенноприбавляют 35 мл 33%-ного растворахлористого водорода в абсолютном спирте. Кристаллический продукт отфильтровывают, промымют 10 мл абсолютногоспирта и высушивают. Выход 36 г (88,5%в расчете на основание), т.пл. 185-186 С,Этот продукт перекристаллизовывают из;водного спирта (200 мл 95%-ного спирта + 5 л воды) с добавлением активированного угля. Вйход 31 г (76% в расчете яа основание), т. пл, 185-187 фСПрепарат представляет собой белый илибелый слегка желтомтым оттенком по5 6644рошок, легко растворим в воде, очень мало растворим в безводном этиловом спирте, не растворим в ацетоне,...

Номер патента: 979315

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: A61K 31/047, A61P 35/00, C07C 31/26 ...

Метки: действием, дульцита, ксилита, обладающие, производные, цитостатическим

...диметилсульфата. Реакционную массу щения эфира диазометаном добавляют перемешивают 72 ч, при перемешивании ; несколько капель эфирата трехфторис- .добавляют последовательно 40 мл беэтого. бора в эфире, продолжая пропус- водного этанола и 100 мл воды, Обракание газообразного диазометана через зовавшуюся реакционнавсмесь приреакционную смесь. Когда последняя 5 бавляют по каплям при сильном пере- насыщается диазометаном, повторяют мешивании к смеси 5000 мп этилацетата добавление эфирата трехфтористого и 500 г безводного карбоната натрия, бора. По окончании взаимодействия перемеиивавт еще в течение получаса, к реакционной смеси добавляют насы- затем отфильтровывают и полученный щенный водный раствор бикарбоната 20 раствор сушат безводным...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Берг, Виноградова, Зайцева, Машковский, Соколов, Южаков

МПК: A61K 31/43, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 980620

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 1/00, A61P 27/14 ...

Метки: производного, сесквитерпенового

...антикомплементарной активностью, соответствующую й 0,34. Альтернативнофильтрет подвергают тонкослойной хроматографии используя смесь бензола, бутанола и уксусной кислоты(объемное соотношение 60:15:5) и собирают фракцию, обладающую антикомплементарной активностью, соответ 20 6ствующую. В - - 0,58, Выпариванием растворителя и з фракции получают 2, 0 г 6,7-диокси, 55,8 а-тетраметил, 2, 3,4,4 а 5 6 7 8,8 а-декагидронафталин-спиро- в (6,7 -диформил"4 -. -окси,3 -дигидробензофурана), о 3 Р =-48 (С=2,5 метанол)Уф-спектр (этанол):Лп,ц 246 нм (Е =16474) и 307 нм (6 =6659). П р и м е р 2, В колбу Сакагуши,емкостью 500 мл, загружают 100 млпитательной среды, имеющей следующий состав, и культивируют на нейизвестный штамм 5 йаспубойгуз сЬагйа...

Номер патента: 980621

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Генрих, Пекка, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлорида, працозина, формы

...Цель изобретения " ув хода целевого продукта. 5 Поставленная цель дос вым способом получения с рохлорида працоэина, закл в том, что из гидрата гид процоэина в среде дихлор О ляют кристаллиэационную аэеотропной отгонки. При этом получают с количественным выхо исключительно о-форма 5 працозина. Продукт бы рован с помощью его Исоб являетсяи прежде всего атуры (около 42 С)способа заключаорметан являетегенерируемым й роизводства очень телем.3 98062П р и м е р 1. 228 г (0,5 моль ) дигидрата гидрохлорида працозина размешивают в 2200 мл дихлорметана. К реакционному сосуду присоединяют сепаратор воды и смесь кипятят с рециркуляцией до тех пор, пока не перестанет отделяться вода (около 4-6 ч ). , Остаток Фильтруют и обычно остающийся...

Номер патента: 980624

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 9/04 ...

Метки: 1-в, имидазо-2, солей, хиназолинов

...и0,5 г цианбромида нагревают прикипении с обратным холодильником втечение ночи в 10 мл 953-ного этанола, 5 мл 5 н. соляной кислоты добавляют к полученному раствору и оставляют его на 2 ч при комнатнойтемпературе, Затем реакционную смеськонцентрируют в вакууме и доводятее до щелочной реакции разбавленным едким натром. В результате получают указанное в заготовке соединение в виде кристаллов, которые крис"таллизуют из этилацетата, Температура плавления 215-217 С (из этанола),П р и м е р 3, 5,10-Дигидро-метилимидазо(2,1-6)хиназолин (1).а) о-Толилсульфониламиноацетофенон (Ч 1).25 г о-аминоацетофенона и 40 г6-толуолсульфонилхлорида растворяют совместно в 150 мл пиридина и ос"тавляют полученный раствор на 1 чпри 50-60 С, Затем...

Номер патента: 980720

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Брагина, Евстратова

МПК: A61K 31/10, A61K 31/455, A61P 31/08 ...

Метки: больных, лепрой, лечения

...бактериоскопичеспризнаки активации изобретения рм Способ леченивведения лекарствщийся тем, что, слечения и предупр Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении инфекционных заболеваний.Известен способ лечения больных лепрой путем введения лекарственных средств 11,Однако известный способ длителен, воз можны рецидивы болезни и осложнения.Цель изобретения - сокращение срока лечения и предупреждение осложнений.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения больных лепрой путем введения лекарственных средств в качестве лекарственных средств вводят ежедневно перорально 0,25 - 0,75 г протионамида и внутримышечно два раза в неделю в дозе 0,5 - 3,5 мл солюсольфон.Пример. Больная Н, Диагноз - лепро...

Номер патента: 980721

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Бова, Карлов, Макаров, Шмырев

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: инсультов, ишемических, лечения

...43парин в дозе 10 тыс. ед/мл через 6 ч под контролем времени свертывания крови 1 неделю, с последующим снижением до 5 тыс. ед./мл через 6 ч в/м 1 неделю, далее по 5 тыс. ед./мл через 12 ч в/м 4 дня, затем по 5 тыс. ед,/мл 1 раз в сутки 3-дня с прекра щением введения к 21 дню от начала заболевания. Дополнительно 21 день вводят дипиридамол 0,025 - 0,075 г (3 таблетки) 2 или 3 раза в сутки, глютаминовую кислоту 025 - 05 г 3 раза в сутки и фитин 025 - 0,5 г три раза в день.Пример. Больной Т., 32 лет, поступил в тяжелом состоянии с правосторонней гемиплегией и тотальной афазией. Отмечено резкое снижение пульсации на внутренней сонной артерии, подтвержденное с помощью допплерографического исследования, что свидетельствует о наличии...

Номер патента: 981319

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные

...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...

Номер патента: 981322

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Барсова, Вихорева, Гальбрайх, Норейка, Шер

МПК: A61K 31/717, A61P 7/02, C08B 15/00 ...

Метки: водорастворимого, линейного, полисахарида

...нв сухое вещество). Реакцию проводят 16%-ным щ раствором ХСК в ДМФА из расчете 15,52 вес.ч. раствора нв 1 вес. ч,йц-КМ 11 при постоянном перемешиввнии при 2 бС в течение 40 мин. По окончании реакции к раствору при охлаждении добавляют И 20 мл воды, 20 мл 10%-ного раствора ИсОН, 2 мл насыщенного раствора, и продукт реакции осаждают в 300 мл метанола. Осадок промывают метанолом и эфиром (2 раза по 50 мл), растворяют в рр 30 мл воды и добавлением 10%-ного рвствораИООН доводят рН до 9. Полученный раствор Мб - соли сульфата КМБ (ИО- - -КМБ) диализуют против дистиллированной воды до отсутствия в дивлизаторе ионовъЯ- и 50, Затем раствор концентрируютоупариванием при 40 С в вакууме до объема 20 мл, добавляют 0,5 мл насыщенного раствора ЯССР,...