A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1349698

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 7/02, A61P 9/12 ...

Метки: пиримидин-2-онов, производных, солей

...натрия (35 мг/кг Внутрибрюшинно). Животным дают дьппать самопроизвольно, Выделяют левую сонную артерию, вставляют катетер (БЯС 1, Р 8 Р), заполненный гепариниэированным раствором соли, и прод периода до введения дозы. Результаты испытания представлены в виде процентного изменения максимальных значений Йр/с 1 С(йр/ЙС) и.м,), рассчитанных по следующей формуле:1 Р Й мако, посае Ао ы с 1 р/Й и,м.1 (,о) -с 1 рй" макс.до доэы- 1) х 100.Данные кардиотонической активности приведены в табл. 1. Т а б л и ц а 1 И.м., % Испытуемое соединение Доза, формулы Е мг/кг О, 01 43,0 Къ=К, метил Е:ОСН 2 К =К =метил а Ъ. Е=Н1,0 102,0 гК.,=СН, К,С,Н,0,01 12,0 0,1 95,0 Е:ОСЧ 9,0 0,1 3-Амино-(4-пиридол)-2-(1 Н)-пиридинон 1,0 80,0 вигают в левый желудочек...

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Номер патента: 1351604

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Абдуллаходжаева, Азимова, Арипов, Биктимиров, Исмаилов, Садыков, Уразметов, Уразметова

МПК: A61K 31/515, A61P 13/12, A61P 37/06 ...

Метки: гломерулонефрита, лечения, хронического

...3 раза по 100 мг. В результате лечения состояние больного улучшилось, отеки исчезли. СОЭ снизилась до нормы, показатели мочи нормализовались и стабилизировались (снижение протеинурии с 9,9 до 0,66 г/л), Побочных эффектов от применения батридена не было выявлено,Лример 2. Больная Т., 19 лет. При поступлении жалобы на отеки на лице и теле, малое количество мочи, боли в поясничной области, изжогу. Считает себя больной в течение 9 мес. Дважды лечилась стационарно. Нг лице явление Кушингизма, на туловище - гормональные стрии. Диагноз; острый затянувшийся гломерулонефрит, В процессе курса терапии больная, кроме симптоматического лечения, получала преднизолон в малых дозах 30 мг) и батриден 2 раза по 100 мг. После лечения состояние больной...

Номер патента: 1351605

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Прилепская, Фокина

МПК: A61K 31/4985, A61P 15/00

Метки: лечения, склерокистозных, яичников

...ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии.Целью изобретения является снижение числа осложнений.Способ осуществляют следующим образом.Больной после клиновидной резекции яичников с 5 по 25-й день менструального цикла проводят лечение парлоделом по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки в течение 2 мес,10 Пример 1, Больная 37 лет. Диагноз: Склерокистоз яичников, Аменорея 11. Бесплодие 12 лет. Длительная разнообразная гормональная терапия без положительного эффекта. Проведено лечение по предлагаемому способу: произведена клиновидная резекция яичников. После операции в течение 2 мес. больная принимала парлодел по 1/2 таблетки в день (1,25 мг) с 5 по 25-й день менструального цикла. После 2 О лечения менструальная...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Номер патента: 1355126

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Клаус, Петер, Фридрих-Вильгельм

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, совместимых, солей, фармакологически

...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...

Номер патента: 1355128

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джон, Карл, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 29/00 ...

Метки: алкилтиокарбамата, алкилтиола, пиперазинсодержащих, производных, солей

...3-14-(4-хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил 50пропантиола в виде белых кристаллов,т, пл, 168 - 171 С,П р. и м е р 20, ДигидрохлоридЫ-фенил-Я- 4-(4-хлорбензил)-2,5- .диметилпиперазин-ил 1 пропил)тиокарбамата.Повторяют пример 2 с той разницей, что используют 1,2 г фенилизоцианата, 4,0 г дигидрохлорида 1-(4 хлорбензил)-2,5-диметил-(3-хлорпропил)пиперазина, 2,0 г триэтиламина и 50 мл хлористого метилена, Приэтом получают 1,1 г (22% теории) дигидрохлорида Ы-фенил-Я-(3-14-(4 хлорбензил)-2,5-диметилпиперазин-ил пропилтиокарбамата в виде белых кристаллов, т. пл. 215 - 28 С.П р и м е р 21, Дигидрохлорид3- 4-(1-фенилэтил)пиперазин-ил 1пропантиола,А, Повторяют пример 17 А с той разницей, что используют 16,5 г 1-(1-фенилэтил)пиперазина,...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...

Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Номер патента: 1355285

Опубликовано: 30.11.1987

Автор: Соловко

МПК: A61K 31/00, A61P 17/00, A61P 17/02 ...

Метки: гемангиом, гипертрофических, кожи, лечения, простых

...адреналина гидрохлората,растворенного в димексиде, а затемЬосле повторной аппликации через4 дня - третья, и на этом лечениезакончено.После трех аппликаций адреналинагидрохлората, растворенного в димексиде, гемангиома стала плоской, несколько уменьшилась в размере и цветее из ярко-красного стал темно-коричневым с мелкими бурыми участками,то есть уже; развилась ь явно выраженная регрессия гемангиомы.Повторно мальчик осмотрен черезгод, Гемангиома была в виде плоскогопятна, а при осмотре через 3,5 годапосле проведенного лечения гемангиомы уже не было. Кожа на месте бывшейгемангиомы не была измененной и неотличалась от окружающей (здоровой).П р и м е р 2. Девочка, И.,2 мес., в сентябре 1979 года находилась на амбулаторном лечении по по 5285...

Номер патента: 1355287

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Запорожец, Попов, Стасюк, Юрченко

МПК: A61K 31/17, A61K 33/00, A61P 33/10 ...

Метки: дегельминтизации, лягушек

...следующимпримером.П р и м е р , В стеклянную банкуемкостью 3 л наливают 1 л дистиллированной воды. Взвешивают 0,02 г нитрита калия, вносят его в банку и припомешивании стеклянной палочкой растворяют. Получают 0,002 -ный раствор.К этому раствору добавляют 0,03 гмочевины, перемешивают той же палочкой до растворения, получают0,003 .-ный раствор мочевины, В контрольный сосуд наливают воду без химических реагентов. Затем в оба сосуда помещают по 5 травяных лягушек,засекают время. Банки закрываюткапроновыми крышками, имеющими поодному отверстию для доступа воздуха. Через 48-96 ч иэ каждой банкилягушек временно удаляют, а растворыиз банок выливают в разные кюветы,После 5-минутного отстаивания общепринятыми методами ведут учет и...

Номер патента: 1355293

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Абиев, Владимиров, Кошевенко, Потапенко, Рощупкин

МПК: A61K 7/40, A61N 5/06, A61P 17/00 ...

Метки: лечения, псориаза

...Редактор А,Маковская Корректор Г.Решетник Заказ 5735/8 Тираж 595 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Подписное Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.П р и м е р. Больная А., 31 года. Диагноз: псориаз вульгарный, прогрессирующая стадия, зимний тип. Больна 13 лет.Больной дают 8-метоксипсоралена 10 в виде таблеток (0,6 мг/кг веса) и на пораженные участки кожи наносят Ы-токоферол в концентрации 10 моль/см кожи. Затем через 30 мин проводят облучение ультрафиолетовыми лучами с 15 длиной волны 320 нм (ПУФА-терапия).В...

Номер патента: 1356961

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Камиль-Жорж, Катлин, Орас

МПК: A61K 31/50, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...

Номер патента: 1357020

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Мазо, Троицкий

МПК: A61K 31/00, A61P 13/12, A61P 35/00 ...

Метки: кисты, лечения, почки

...иглы трижды обрабатывают спиртовым раствором хлориксидила,Под контролем ультразвуковой установки под местной анестезией 0,25 -ным раствором новокаина 40-60 мпкончик иглы проводят к середине полости кисты, а затем производят полную аспирацию жидкости из полости. После получения результата срочного цитологического исследования экссудата по игле в полость кисты для лучшего ее осушения вводят, в зависимости от емкости кисты, 0,5-2,0 мл эфира на 60-90 с, После аспирации остатков эфира и его паров в полость кисты вводят 1,0-4,0 мл биологического клея ЦИАКРИН СОили СОиз расчета 0,04-0,08 г на 1 см на 10-20 с.Че 2рез указанное время путем аспирации вакуумируют остатки клея, при этом стенки кисты склеиваются и при дальнейшем срастании...

Номер патента: 1357021

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Кацнельсон, Смирнов, Спирина, Шведова, Эмануэль

МПК: A61K 31/4425, A61P 27/02

Метки: агрегацию, внутриглазных, капилляров, кровоизлияний, лечения, проницаемость, снижающее, средство, тромбоцитов, уменьшающее

...интервалы. Лечение животных 45проводят препаратом ОПсо следующего дня после развития кровоизлиянияи далее в течение всего экспериментаежедневно в дозе 10-15 мг/кг (35 мг/кг веса животного) ретробульбарно. Электроретиногракму (ЭРГ) регистрируют на чернильнопишущем энцефалографе с помощью линзы с вмонтированным в нее стальным электродом и индифферентным электродом (стальнаяигла), вводимым под кожу головы животного. Световую стимуляцию осуществляют лампой вспышкой мощностью0,3 Дж, Ранний рецепторный потенциал и осциляторные потенциалы регистрируют с экрана осциллографа на пленку с помощью Фотоприставки. Световой стимул подают импульсной лампой, ЭфФективная энергия вспышки с учетом поглощения света в волоконной оптике...

Номер патента: 1358785

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Питер, Ян

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/76 ...

Метки: 4-оксикумарина, производных

...выходы продукта представлены втаблице.П р и м е р 15. 3-(4 -Бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-наф 10 тол (7,56 г, 0,02 М), 4-оксикумарин (6,5 г, 0,04 М) и р-толуолсульфокислоты (1,9 г, 0,01 М) нагревают собратным холодильником в 1,2-дихлорэтане (130 мл) в аппарате Дина-Старка в течение 24 ч. Получаемый раст:вор охлаждают, добавляют дихлорметан(150 мл), раствор промывают 5 об.7 ным водным раствором карбоната натрия (2 х 100 мл) и водой (150 мл),высушивают (М 880) и выпариваютдля получения твердого остатка,. который очищают посредством хроматографии на силикагеле с использованием дихлорметана в качестве раст 25 ворителя для элюирования для получения бродифакума, 3- 3(4 -бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафтил 1...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Номер патента: 1360583

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, C07D 207/26 ...

Метки: пирролидинона, производных

...г. этого соединения вместе с 1,2 л ацетонитрила и 62 г И-метилпиперазина в течение 2 ч ки 1 О пятят с обратным холодильником. Растворитель выпаривают, поглощают вметиленхлориде, промывают водой, сушат сульАатом магния, а затем сновавыпаривают и перекристаллизовывают1 с, из сложного уксусного эАира.Выход: 78 г (807, теор.) т.пл.124-126 С.П р и м е р 2. (+)4-(И-Метилпиперазинил-карбониламинометил)-1-бен-,20 аил-пирролидин-он.ФПример проводят аналогично примеру 1, но с той разницей, что используют 36 г (0,18 моль) (-)4-аминометил-бензилпирролидин-она,полученного из рацемата путем расщепления антиподов при помощи виннойкислоты (а,1, с=10,0, метанол)и последующей очистки посредствомхроматограАии на колонне (ВО, раЗ 0 створитель:метиленхлорид...

Номер патента: 1360584

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Джеффри, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4741, A61P 31/04 ...

Метки: бензоксазинкарбоновых, допустимых, кислот, кислоты, нафтиридинхинолин-или, присоединения, солей, фармацевтически

...-3- пирролидинкарбоновой кислоты, 36,7 г (1600 моль) 2-.аминоэтанола и 500 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток отбирают в дихлорметане и экстрагируют Зх 100 мл 1 н.гьщроокиси натрия. Водный слой доводят до рН 5,экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл),затем рН доводят до 8, и вновь экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл). Водный слой концентрируют при пониженном давлении. Полученную суспензию перемешивают в дихлорметане. Слои отфильтровывают, Скомбинированные органические. слои сушат над сульфатом магния, растворитель удаляют при пониженном давлении.Получают 47,9 г М-(2-гидроксиэтил...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл, Мелитта, Риеро, Хельмут

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 413/04 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Номер патента: 1360586

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, C07D 417/04 ...

Метки: октагидропиразоло, производных, солей, хинолина

...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...

Номер патента: 1360588

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Акира, Сатоси

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07H 17/08 ...

Метки: 20-аминодезмикозина, производных

...р и м е р 6, 20-ДезоксоЯ-дициклогексиламино)демикарозилзин.В условиях примера3,.77 г (20,8 ммоль) дамина, получают целевходом 41,37.,Л(Е)=282 нм (17000),Масс-спектр (ФДМТитрование (рКа)Пример 7. 2Б циклопропиламино)(ФДМ рКа) 5, 2 амин лами иотил 1, используя ициклогексилой продукт с вы- ,С) М +1=936.=7,9; 10,0,О-Дезоксо-(Б,демикарозилтиолоа 1, используялопропиламина,дукт с выходом зин.В условиях пример1,2 г (20,8 ммоль) цикполучают целевой про532.4 , -282 нмМасс-спектр=813;Титрование (рКа)= 500). 812.8,9; 7,6 П р и м е р 2. В условиях примера 1 получают целевой продукт прииспользовании соответствующего колЮ"чества боргидрида натрия вместо цианборгидрида натрия (выход 587).П р и м е р 3....

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, 8-хлор-1, аддитивных, кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 11/08 ...

Метки: 2-а, азепино, кислотно-аддитивных, пиримидина, производных, солей

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

Номер патента: 1094303

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Свертилова, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 3-трифторметил-7-метилимидазо, 4-триазоло, действием, обладающий, пиридин, спазмолитическим

...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Номер патента: 1362477

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Блинков, Карелина, Кукес, Селина

МПК: A61K 45/06, A61P 1/04

Метки: болезни, лечения, язвенной

...первому СЗ. В течение30 мин после внутривенного струйноговведения 200 мг циметидицина на10 мл 0,9 -ного раствора гидрохлори да натрия уровень рН не изменился.Третий СЗ повысит рН до 4,5 с возвращением к исходному уровню в течение12 мин. Введен атропин, 0,1 -ныйраствор, 1 мл подкожно. Через 10 минотмечен постепенный подъем рН, достигший через 30 мин от ввеДения атропина значений около 4,8 и державший"ся на этом уровне 6 ч, несмотря надополнительное введение 25 капель 25 пилокарпина 17-ного и завтрак.ИТРОЮК признан М-холин-ергическим.Назначен ранисан по 1 таблетке 4 раза в сутки с одновременным введениематропина по 1 мл (О, 17-ного), Приконтрольной ЭГДС через 11 дней отначала амбулаторного лечения обнаружено полное рубцевание...

Номер патента: 1364235

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: "пьер, Мишель

МПК: A61K 31/355, A61P 3/02, C07D 311/72 ...

Метки: ацетатов, производных, токоферола

...-трихлор,8.в атмосфере аргона 186 мг хлоридацинка и 3 см уксусной .кислоты. Затемдобавляют 1,85 г триметилгидрохинона,1,5 см уксусной кислоты.и 4,5 смз зметиленхлорида. Затем добавляют в течение 15 мин при 23 С 5, 1 г 1, 7, 11,15-тетрахлор, 7, 11, 15-тетраметилгексадеценав виде раствора в 4 смуксусной кислоты и 4 см метиленхлорида, После перемешивания в течение2 ч при 22-25 С добавляют 3,5 см уксусного ангидрида, Температура повышается до 32 С, После выдерживанияв течение 15 ч при температуре, близкой к 25 С, добавляют 100 см воды,- затем бикарбонат натрия до нейтрализации. Зкстрагируют 2 раза 50 смэтилацетата. Органические Фазы сушатнад карбонатом калия, После Аильтрации и выпаривания растворителя получают 5,82 г масла,...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...