A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1271520

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Иванова, Лисяный, Талько

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/7004 ...

Метки: иммуностимулятор

...суточной дозы 5-оксиметил --4-метилурацила в 8-10 раз. В своюочередь уменьшение дозы 5-оксиметил-метилурацила и сокращение продолжительности курса да трех дней позволяет избежать побочного действияпентоксила в виде раздражения слизис- З 5той оболочки желудка и диспептических явлений, что существенно расширяет область применения иммуности.мулятора,Положительный эффект достигаетсялишь при совместном введении упомянутых инградиентов в виде композиции присоблюдении указанного соотношения.При нарушении этих условий эффектив-.ность препарата снижается, 45Наиболее целесообразно приготовление иммуностимулятора в видедраже,обочка которого включает глюкозу,Это создает приятные вкусовые качест-ва и способствует быстрому всасыванию.В...

Номер патента: 1272976

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435 ...

Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически

...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...

Номер патента: 1272977

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...в 25 мл ацетонитрила добавляют 2,2,2-трифторэтилизотиоцианат 6,02 г, Через15 мин растворитель упаривают в вакууме до получения 5- (З-г 3-(22,2-трифторэтил) тиуреидо пиразол-ил 1валеронитрила в виде белого кристаллического вешества с т, пл, 96 - 98 С,12,5 г указанной тиомочевины растворяют в 120 мл 8 М аммиака в спирте, Добавляют 12,8 г окиси ртути (2)и полученную смесь перемешивают при20 С в течение 30 мин, Полученнуюсмесь отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме до получения 5-3 - 2-(222-трифторэтил) гуанидино 1 пиразол-ил 1 налеронитрила в виде масла, Образец этого масла растворяютв ацетонитриле и добавляют 5 молярных эквивалентов малеиновой кислоты,К полученному прозрачному растворудобавляют эфир до получения кристаллического...

Номер патента: 1272984

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...окончания добавления смесь еще раз перемешивают и оставляют для нагревания до комнатной температуры в течение 2 ч. После этого смесь разделяют посредством фильтрования. Полученный остаток промывают сухим тетрагидрофураном (20 мл), после чего соединенные вместе промывные воды и фильтрат выпаривают с образованием 2-(3,4-дихлорбензил)-4-(о-диазо)-ацетил-метокси,2-дигидро-оксофталазина в виде твердого вещества, которое используют без очистки или идентификации.Раствор бензоата серебра (0,2 г) в триэтипамине (1 мл) медленно по каплям добавляют к раствору указанного производного 4-(а-диазо)-ацетила в абсолютном этаноле (50 мл) и тетрагидрофуране (30 мл), нагреваемом с обратным холодильником. (После такого добавления происходит бурное...

Номер патента: 1272985

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, A61P 25/08 ...

Метки: 4-оксотиазолидин-2, илиденацетамида, производных

...эфир), выход 85 Х;5) (-)-(Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден)-И-(1-фенилэтил)ацетамид с т.пл. 55-60 С (дихлорметан),выход 80 Х;6) (+)-(Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-Ив (1-фенилэтил)ацетамид с т.пл . 65-70 С (дихлорметан),выход 82 Х;7) (Е) -(3-метил-оксотиазолидинЗ 5 -2-илиден)-И-(2-хлор-метилфенил)ацетамид с т.пл. 244-245 С (этанол),выход 88 Х;8) (Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден) -Ив (2,б-дихлорфенил)ацет амид с т.пл. 224-226 С (т 6 луол), выход 79 Х; 9) (Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-И-метил-И-(2,б-диметил фенил)ацетамид с т.пл. 153-154 С (диизопропиловый эфир), выход 75 Х;10) (Е) -(3-этил-оксотиаэолидин-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацетамид с т.пл. 282,3 С (разложение;50 пропанол), выход 86 Х;11) (Е)...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1272989

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: A61K 31/435, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонанов

...исгользуемые в терапииантиаритмики различной химическойструктуры отличаются удлинением функ 1272989ционального рефрактарного времени, Дополнительно возможно воздействие веществ на контракционную силу сердечной мышцы.В табл. 5 указана в качестве 5 РКР 1257. такая концентрация, при которой через 18 мин после введения вещества происходит удлинение функционального рефрактарного времени до 1257, или в виде Р 757 соответст вующей концентрации, которая снижает контракционную силу на 757. от первоначального значения. Кроме того, указано отношение Р 757/РКР 1257 из снижающей контракционную силу и 15 удлиняющей рефракторное время дозы. Это отношение дает объяснение терапевтической широте антиаритмического действия в изолированных...

Номер патента: 1272990

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей

...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...

Номер патента: 1272991

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карль-Нильс, Курт-Эрик, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: виде, гуанина, изомеров, производных, рацематов

...испытанияпроизводных гуанина, полученных предлагаемым способом.0 п ы т 1.Мьлпей весом 15 г заражаютвнутрибрюшинно 10 единицами пузырькового лишая типа 2 Мышей подразделяют на дне группы по 10 мышей в каждой. Через 1 ч после заражения мышамодной группы орально дают соединениепримера 2 в дозе 15 мг/кг веса теладва раза в день в течение 10 дней.Зараженных мышей другой группы обрабатывают тем же образом с использованием известного соединения - 9-(2-оксиэтоксиметил)-гуанина в тойже дозе,По окончании опыта определяютсмертность. Результаты опытов даныв табл. 1,КТр, микм Соединениепримера 3 Известное соединение Таблица 225 ОтносительЗначение К;, микм Исследуемоесоединение 1,8 0,5 ная скорость фосфорилирования, 7. 30 10 2,8 2,3 25 3,9 4,4...

Номер патента: 1272992

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карл, Курт, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 4-диоксибутил)-гуанина, 9-(3

...кислоты и абсорбируют на катионите в водородной Форме(катпонит Довекс 50 В), Катионит промы нот водой и затем элюируют 5%-нойней гидроокисью аммония. Элюент упарпв,ют и кристаллическое вещество пе.рекристаллизовывают из воды. Получают бесцветный продукт в игольчатомо,л:де, т. пл, 260-261 С (разложение) . 35Выход 0,4 г.УФ-спектр (0,01 моль/л хлористово 1 ороднои кислоты) Ъ кс , нм:2 7, 253 (Е = 11500).,.:19 (11, 0,13); 222 (0,19); 21г 11,11); 152 (0,43); 151 (056);4 (1 О)Проведены биологические испытания9-(3,4-диоксибутил)-гуанина. 45О и ы т 1. С целью проявления антивирусной активности при наличиизаражений пузырьковым лишаем производные гуанина должны предварительно.переводиться в соответствующие моноФосфаты под действием...

Номер патента: 1272995

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Вайн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксид-2, дикарбоновой, кислоты, метилпенам, сложных, эфиров

...мл) при рН 3,0 водой (10 мл) без доводки значения рН, водой (15 мл) при рН 8,5 рассолом (15 мл) и сушат (МагЯЯ). Выпариванием этилацетата под вакуумом получают 106 мг продукта в виде масла.ЯМР (СРС 1.1),В : 1,26 (ЗН,С, 1 = 7 Гц); 1,54 (ЗН,Я); 3,49 (2 й,ш)ф 4,31 (2 Н,о, 1 = 7 Гц); 4,58 (Н,ш) 5 э 17 (2 НфАЬ; 5 у 48 (1 НуБ) 7 ф 30 (5 Н,Я).П р и м е р 6, 1,1-Диоксид- -карбэтоксиК-метил-(5 Н)-пенам-Зк-карбоновая кислота. Смесь бензилового эфира 1,1-дидксид-карбэтоксик-метил-(5 К)-пенам-Зк-карбоновой кислоты (160 мг)., тетрагидрофурана (25 мл) воды (10 мп) и 53 Рй/СаСО(300 мг) подвергают гидрогенолизу в аппарате Паара при давлении водорода 3,37 кг/см в тег чение 15 мин при комнатной температу ре. Затем катализатор удаляют фильтрованием и...

Номер патента: 1220173

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Головчинская, Николаева, Чаман, Чернов

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: кожных, лейкоза, лечении, миелолейкоза, острого, ретикулезов, ретинобластомы, средство, фопурин, хронического

...обрабатывают при размешивании 1 кг измельченного льда и 2000 мл 257-го водного раствора аммиака в присутствии 60 млобутанола при 50-60 С в течение 10- , 12 ч. Осадок отфильтровывают, проьывают водой и получают 218,0 г/146,5 г высушенного (727) 2-хлор-аминоо -7-метилпурина с т. разл. 260, Из маточного раствора отгоняют хлор- окись Фосфора (которую используют в следующей загрузке без дополнительной очистки), а из остатка получают еще дополнительно (57) 2-хлор-амина-метилпурина. Полученный влажный 2-хлор-б-амина-метилпурин 218 г размешивают при 65-75 С с 1500 мл 337.-ного водного раствора диметиламина 5-6 ч, раствор диметиламина ( щб 00 мл) отгоняют, осадок охлаждают, фильтруют и кристаллизуют из 1100 мл 807-го спирта. Полу 55 жизни...

Номер патента: 725411

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Васильева, Галицина, Машковский, Медведев, Шведов

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: активностью, гуанидина, обладающие, производных, симпатолитической, соли, тетрагидрохинолинолиновых

...промывают абсолютцым эфиром от 3,5-диметилпираэола,образующегося в качестве побочногопродукта.тСоединение Формулы 1, где К = К =- Н, х - 1/2 Н 30 получают взаимодействием основания 2-аминометил,2,3,4-тетрагидрохинолина общей Формулы 11, где К = К = Н, с сульфатомБ-метилизотиомочевины в водно-спиртовой среде при 90-100 С.Нижеследующие примеры иллюстрируют получение заявляемых соединений.П р и м е р 1. Получение гидрохлорида 7-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолил-метилгуанидина (1 в),Растворяют 1,45 г (0,007 моль)очищенного 2-аминометил- нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина в 20 мл абсолютного спирта в колбе, снабженнойтрубкой с натронной известью для защиты от СО воздуха, При нагревании раствора на кипящей водяной бане добавляют из капельной...

Номер патента: 1273109

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Герман, Коваленко, Лещенко, Федотов

МПК: A61K 31/00, A61P 17/00

Метки: лечения, микозов, стоп, экзематизированных, экземы

...рецидивов.П р и м е р 1. Больной Л., 37 лет, поступил для лечения с жалобами на высыпания в области кистей и стоп, зуд, жжение. Диагноз: истинная экзема кистей и стоп. Назначены кислородные коктейли 2 раза в день, нерабол в начальной дозе 15 мг с последующим снижением на 5 мг каждые 7 дней, поливитамины Ундеви по 1 драже 3 раза в день; наружное лечение - ванночки с перманганатом калия, примочки с риванолом. Через 3 дня уменьшилось мокнутие, через 7 дней отмечена эпителизация части эрозий. Однако пузырьковые элементы, гиперемия и инФильтрация кожи оставалась без тенденции к регрессу. Дополнительно назначены внутривенно 2,4 Е-ный эуфиллин по 10 мл, а затем эсфлазид до 0,1 г внутрь до еды, ацетилсалициловая кислота по 0,5 г после еды,...

Номер патента: 1273111

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Василенкайтис, Матулис

МПК: A61K 31/79, A61P 19/02

Метки: введения, внутрисуставного, противоревматическое, средство

...удаляют синовиальную жидкость, а за тем сустав промывают 10-25 мп низко- молекулярного водного раствора ноливинилпирролидона, суставное содержимое извлекают и внутрисуставно вводят 5-10 мл (в зависимости от вели чины суставов) 15%-ного водного раствора поливинилпирролидона с молекулярной массой 35000 + 5000. Пункционную иглу извлекают. Внутрисуставные введения повторяют 4-6 раз с интер валом в 3-5 дней.П р и м е р 2. Больному с деформирующим остеоартрозом в пораженный сустав, например коленный или тазобедренный, вводят пункционную иглу, а затем в полость сустава в зависимости от его объема вводят 5-О мл115%-ного водного раствора поливинил пирролидона с молекулярной массой 35000 1 5000 при рН 5,2-7,0, Иглу 40 извлекают и для лучшего...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1274626

Опубликовано: 30.11.1986

Автор: Джин

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/7052, A61P 31/00 ...

Метки: аза, деоксо10, дигидроэритромицина, метил-11

...методом ядерного магнитного резонанса: Н (СЛС 1 ) дельта 2,3 1 (бн, 8 (СН ) И -/, 2,34 (ЗН, 8 агликон СН -Ы-/, С ,/СБС 1 , (СН ) внутренний стандарт (р.р.ш. 178,3 (лактон, С=О), 102,9 и 94,8 (С-З, С), 4 1,6 (агликон СНэ-И-), 40,3/ (СН ) -М-/; МБ; ш/е 590, 432,158.Й р и м е р 2. Х-Метил-аза-деоксо-дигидроэритромицин А.Чистый. М-метил-аэа-деоксо О дигидроэритромицин А бис-М-оксид (20г) гидрируют по примеру 1. Тон кослойная хроматография с использованием смеси хлористого метилена: метанола: концентрированного гидроида аммония (в соотношении 9: 1;О,и распыленного ванилина как индикатора на силикагелевых пластинках показала единственный однородный пр1дукт, Его Н , и ТСХ-КЕ значения идентичны соответствующим значениям для продукта,...

Номер патента: 1274688

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Абрамян, Захарова, Медведев, Соколов, Шанина, Шилкин

МПК: A61K 45/06, A61P 11/00, A61P 31/00 ...

Метки: лечения, острых, пневмоний

...в поря)ксццое легкое, а именно )н)ложсние цас.оТЗСТ(ТВСНЦО ПОРЯЖС)1)ОЙ СТОРОНЕ, црц дц) хсторон нем поражении в нижних с ГДС.,1;)Х . ЦО.ОЛ(ЬН ИС ЦЯ СНИЦ( С Ц РИ НОД- цгЙ ГОЛОВОЙ./пи(ер. Еэольной К., 55 лет цостуцил с жалобами цс 1 бО; и В Г 1)дной клссткс с,ева ЦРИ,)1 ХЯН ИИ, СУ ХОЙ ЧЯСТЫЙ КЗЦ(,1 Ь, СЛс 100 СТЬ потливость. Ирц поступлении -- состояние срс,иси тяжссти. Кожные 1 Окзовь) бледные, гццсрсми .1 ица. Ь 1 Дв, 1. Грудная клетка 1)равильцой формы, пязЬцяция грудной клетки сбсзог)ссзнецца. Г 1 еркуторцо-лсгоццый звук, сц)рявя и слева ниже угла лопатки цритуплсцис церкуторного звука. АускультятивцоВсзикулярцос дыхание, слева ниже угла лопатки Ослабленное, влажные мслко- и сред)еуз)яр)а)ть)с хрипы, справа -- нсбольшос количество...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 1277893

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Родни, Эндрью

МПК: A61K 31/36, A61P 7/02, C07D 309/06 ...

Метки: 3-диоксан-цис-5, 4-фенил-1, активных, илалкеновой, кислоты, оптически, основаниями, приемлемых, производных, солей, физиологически, форм

...когда Р, - оксигруппа, переводят в соединение формулы 1, где К - С -С - алкоксигрупна, этерификациеи соответ:твующей кислотой, или соединение формулы 1, где К,. - оксигруппа, переводят в Физиологически приемлемую соль действием основания.1Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных 4-фенил,3-диоксан-цис-илалкеновой кислоты или их оптически активных форм, или их физиологически 5 приемлемых солей с основаниями. Эти соединения обладают способностью подавлять одно или более действий тромбоксана А 2 (ТХА 2) и являются ценными терапевтическими средствами.Целью изобретения является выявления в ряду 4-замешенных 1,3-диоксан-илалкеновых кислот нового биологически активного свойства.В следующих примерах операции...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1277896

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Казуюки, Масанобу, Тезуюки, Хироси

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидрохинолина, фармацевтически

...-5 С вэтот раствор по каплям в течение30 мин добавили раствор 5,6 г нитрата калия в 20 мл концентрированнойсерной кислоты, После перемешиванияопри температуре от -5 до 0 С в течение 1 ч реакционную смесь вылилив 1,5 л смеси воды со льдом с охлаждением кристаллов, Осадок собралифильтрованием, После промывки водойэти кристаллы растворили в дихлорметане и высушили над сульфатом магния.После выпаривания растворителяполучили 5,4 г 1-(2-нитро-фтор-хлор-фенил)-фталимида с т, пл.222-224 С.П р и м е р 5 (сравнительный).12 г 2-нитро-фтор-хлорацетанилида с 25,8 г 4-оксипиперидина раст 77896 4 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ворили в 20 мл ДМФ и раствор перемешивали при ОС в течение 2 ч,Излишние количества 4-оксипиперидина и ДМФ отогнали под...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1279526

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, производных

...4), Смесь дополнительно перемешивают 1 ч при ОС и затем выпивают на лед.Смесь экстрагируют диэтиловым эфиром, эфирный экстракт сушат над сернокислым 20 натрием и упаривают.Выход 4,3 г (71% от теоретически рассчитанного значения), бесцветный маслообразный продукт. Гидрохлорид этого соединения имеет т.пл. 162- 25 164 С (из изопропилового спирта).Аналогичным способом из гидрохлорида этилового эфира бетааланина и 2-(циннамилоксиимино)-пропионил.хлорида получают этиловый эфир 3-2- Зр (циннамилоксиимино)"пропиониламидо - пропионовой кислоты.13,7 г (43 ммоль) неочищенного эфира растворяют в 250 мл метилового спирта и приготовленный раствор смешивают с 90 мл .1 н. раствора гидро- окиси калия, Смесь при перемешивании нагревают 2 ч при 40 С,...