A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 799320

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниленко, Залесская, Тринус, Фадеичева, Фиалков, Черноштан, Шеляженко, Эндельман

МПК: A61K 31/24, A61P 29/00, C07C 229/58 ...

Метки: анальгезирующим, действием, кислоты, обладающие, противовоспалительным, фенилантраниловой, фторпроизводные

...из водного спирта с добавлением акфенил антраниловая кислота (ЛНТ). тивированного угля. Выход И-(3-гепта 4,02 г (0,02 М) о-бромбензойной фторизопропил)фенилантраниловой кискислоты, 5,18 г (0,02 М) 3-(2-окси . лоты 3,3 г (28,9 Е)а Те пл 151 152 С. гексафторизопропил)-анилина Г 31, Характеристики синтезированных 2,76 г (0,02 М) поташа, 0,5 г соединений приведены в табл. 1. Ви- , (0,008 г-а) медного порошка и 50 мл ологические испытания, изоамилового спирта нагревают 3 ч Исследование токсичности, протипри 120 С и интенсивном перемешива- вовослалительного и анальгезирующего действия синтезированных веществИзоамиловый спирт отгоняют с па- проводят в слабощелочных водных растром, остаток растворяют в 103 МаОН, ворах (рН...

Номер патента: 1091931

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Виноградов, Глазников, Пастушенков, Плепис

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/08

Метки: профилактики, укачивания

...1 э110,3 Аэрок + тренировка вестибулярного апГ / парата Бемитил + тренировка вестибулярногоаппарата зб 1. 2 ц 9 б.2 Изобретение относится к медицинев частности к Оталарингал;Огии иможет быть испольэаванс дл 1 профилактики укачивания пассажиров . лицсвязанных с управлением различныхвидов транспорта и операторскойдеятечьностью в условиях ваэцейстци;на организм ускорений.Известен способ профилактики к.". -чивания, включающий тренировку вести-;гбулярного аппарата вращением тренкруемого вокруг вертикальной аси содновременными маяткикааб 1 разкььгР 1движениями головой.Однако применение известногоспособа не позволяет эИк.ктицноподготовить организм к воздействиюукачивания и сохранить ць 5 сокую рабатоспособность.Целью изобретения является...

Номер патента: 1093245

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...

Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных

...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...

Номер патента: 1093248

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/357, A61K 31/385, A61K 31/39 ...

Метки: производных, тиоформамида

...партию (34 г), объединяют с первой партией в 6 г и растворяют в 180 смэ кипящего изопропилового эфира; раствор соединяют с 0,4 г раститель-. ной сажи, фильтруют на тепле, после чего охлаждают в течение 1 ч до 0 С. Образовавшиеся кристаллы отделяют путем фильтрации, дважды промывают в 52 смз изопропилового эфира и сушат при пониженном давлении (1 мм рт.ст., 0,13 кПа) при 35 С. Таким образом получено 28,3 г 2-(4-пиридил)-2-тетрагидротиофенкарбодитиоатметила, плавящегося при 64 С2-(4-Пиридил)-тетрагидротиофен может быть получен следующим образом.Раствор 81 г сульфида, 4-пиридилметил и 3-хлорпропила в 100 см безводного тетрагидрофурана по каплям в течение 20 мин, поддерживая температуру выше 33 С вводят в раствор 69,5 г...

Номер патента: 1093249

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 1097195

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 2-аминокарбонилоксиалкил-1, дигидропиридина, производных

...лекарственными препаратами. На основании результатов раздйль-. ного фармакологического теста, в соответствии с которым 1-10 мг/кг живого веса соединений 3,26 и 38 вводилось внутривенно, было установлено, что они вызывают увеличение потока крови мозга и потока периферической крови на 40-503, что указывает на то, что соединения формулы 1 также могут быть использованы в качестве мозговых сосудорасширяющих препаратов и периферических сосудорасширяющих препаратов.Таким образом, предлагаемый способ дает возможность получать соединения с меньшей токсичностью и более. Ввыраженными сосудорасширяющими свойствами чем изчестное вещество по структуре (нифедепин).ных методов, таких как обработка Экстракцией с использованием органичес"кого...

Номер патента: 1097196

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Альфред, Жан, Макс, Манфред, Освальд

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/28 ...

Метки: бензимидазола, производных

...метокси; обладающих антигельминтозной активностью.Известен способ получения серо держащих производных бенэимидазол взаимодействием бензимидазолилтио .с галоидпроиэводными с,последующим окислением полученного продукта, пример, надкислотой 1 .Цель изобретения - синтез нов соединений, обладающих ценными свойствами.Поставленная цель достигается что согласно способу получения с нений формулы (1), заключающемус в том, что соединение общей форм соа.нов ых тем,оедит) 45 Н вию с К-гал,и К-тозилатом,одейст дверга -сульф ют взаимоэфиромФфри 0-10 где Р -чения,имеют ОС, в еле ил новани анные зна оде в и с в с ого оде тст органисмесиелени- следу- родукили орган КИп 04.,ческомв прис створ твии евого прокислением (-20)ой кислот м цел укта или полученн...

Номер патента: 1097198

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Ларс, Лэйф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06 ...

Метки: производных, таурина

...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...

Номер патента: 1097199

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Вольфганг, Герхард, Жан-Клод, Хельмут, Херберт

МПК: A61K 31/48, A61P 15/14, C07D 457/10 ...

Метки: 2-галоидэрголинил, диэтилмочевины, производных, солей

...и затем охлаждают до комнатной температуры. К толуольному раствору прибавляют 2,5 мл свежеперегнанного диэтиламина и перемешивают 1 ч в токе азота. После концентрирования под пониженным давлением получают масло (1,0 г), из которого препаративной хроматографией в тонком слое выделяют 1,1-Диэтил-Э-(2-бром,10-диде- гидро-б-метил.-эрголинил)-мочевину. Т,пл. 204-208 оС. 45 50 55 60 П р и м е р 5. 0,80 мг 1,1-диэтйл-(б-метил-эрголинил) -мочевины перемешивают в 80 мл диоксана с 0,80 г н-бромсукцинимида в течение 3,5 ч при комнатной температуре в от сутствии света и в атмосфере азота, затем фильтруют. Остаток промывают диоксаном (2 50 мл) . Объединенные Фильтраты концентрируют при понижен" ном давлении до масла, кристаллизуютпри помощи 20 мл...

Номер патента: 1097332

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Литвинов

МПК: A61K 31/00, A61P 31/06

Метки: диссеминированных, инфильтративных, легких, лечения, туберкулеза, форм

...форм туберкулеза 20 легких путем введения в организм противотуберкулезных лекарственных средств, последние вводят в перифокальную зону воспаления паренхимы легких 1-2 раза в неделю в суточной или полусуточной дозе в течение 3-4 мес.Предлагаемый способ осуществляется следующим образом.Под местной новокаиновой анесте эней в месте проекции пораженного сегмента легкого с помощью шприца вводят противотуберкулеэные лекарственные средства, Глубину введения иглы определяют предварительным 35 рентгенографическим обследованием больного в двух проекциях места расположения патологического процесса в легком. После введения иглы шприц с новокаином заменяют шприцем с туберкулостатическим препаратом, который медленно вводят в паренхиму легкого в...

Номер патента: 1097333

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Горбатовская, Тузлуков

МПК: A61K 31/245, A61K 31/573, A61P 9/12 ...

Метки: болезни, гипертонической, лечения

...синдрома), что не превышает суточную секрецию глюкокортикоида нормально функционирующими надпочечниками человека, Препарат вводился в смеси с 20 мл 0,5 Х-ного раствора новокаина, что оказывало выраженный местный эффект (исчезновение мышечных уплотнений), сопровождавшийся улучшением общегосостояния больных и нормализацией артериального давления. Большая доза гидрокортизона не применялась в связи с воэможностью присущих глюкокортикоидным препаратам осложнений, а также в связи с тем, что значительная артериальная гипертензия является противопоказанием к назначению кортикостероидов. В связи с тем, что местная болезненность при введении гидрокортизона сохранялась до трех суток, инфильтрации проводились через 5 дней. При повышенной...

Номер патента: 1097334

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Лацис, Рудзит, Тирума

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: болезни, ишемической, лечения, сердца

...триптофана из желудочно-кишечного тракта не имело отклонения от норка, Результатылабораторного исследования позволили ставить диагноз: ишемическая болезнь с нарушенным эндогенным образованием никотиновой кислоты.К лечению никотиновой кислотой и АТФ добавляли рибофлавин в количестве 0,01 г 4 раза в день и пиридоксин - по 0,1 г 4 раза в день. На пятый день после проведенной коррекции лечения исчезли чувства тяжести и боли в области сердца, не проявлялись приступы брадикардии, наблюдали также нормализацию артериального кровяного давления(330/80 мм рт.ст.). На четырнадцатый день дополнительного лечения с витаминами В 2 и Вь повторяли анализ процесса эндогенного образования никотиновой кислоты. Получили следующие результаты: уровень...

Номер патента: 1097335

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Балуда, Иашвили

МПК: A61K 31/455, A61P 17/02

Метки: глубоких, лечения, ожогов

...1 1.Однако известный способ не предотвращает и не способствует уменьшениюраспространения вторичных некрозовкак в очаге поражения, так и удален-,ных, в частности в желудочно-кишечном тракте.Известен способ лечения глубокихожогов, в котором на фоне комплекс-.ного лечения (снятие болевого синдрома, профилактика и лечение гипоксии, воспаление дефицита циркулирующей крови и ее компонентов, коррекция белкового, водноэлектролитногообмена и кислотно-щелочного равновесия крови, профилактика и лечениесердечно-сосудистых расстройств,печеночно-почечной недостаточности,борьба с интоксикацией и воспалениеэнергетических затрат организма),одновременно вводят внутривенно контрикал от 10000 до 20000 ед курслечения 3-4 дня, и гепарин 24000 ед,в 1 сут...

Номер патента: 1097615

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Бронштейн, Мильгром, Сурова, Чеголя, Шубенкин

МПК: A61K 31/10, A61K 31/205, A61P 31/04 ...

Метки: 3-(додецилтио)пропионовой, аммониевые, антимикробной, волокон, кислоты, синтетических, соли, четвертичные

...общей формулы 1, обладающих антимикробной активностью.Соединение типа 1 получают известным способом, взаимодействием 3-(додецилтио)-пропионовой кислоты с четвертичными аммониевыми солями ми неральных кислот в растворе метанола при комнатной температуре в присутст-. вии диэтил- или триэтиламина.Полученные соединения малорастворимы в воде, избирательно растворимы 45 в диметилформамиде, хорошо растворимы в этиловом и метиловом спиртах,хлороформе, не растворимы в петролейном и серном эфирах.П р и м е р 1. Получение М-окта 50 децилдиметилбензиламмониевой соли 3- -(додецилтио)-пропионовой кислоты.К раствору 1 г (0,00365 моль) 3- -(додецилтио)-пропионовой кислоты в 30 мл метанола прибавляют 0,38 мл (0,00365 моль) диэтиламина и при...

Номер патента: 1097621

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Агоштон, Дьердь, Дьюла, Ева, Ласло, Петер, Чаба

МПК: A61K 31/472, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: 7-диэтокси-1-(4-этокси-3-оксибензил)-3, действием, дигидроизохинолин, обладающий, сердечно, систему, сосудистую

...острой коронарной недостаточности (соответствует Т-волновому сдвигу на электрокардиограмме) на подвергнутых наркозу с помощью 45 мг/кг (интраперитонеально) пентобарбитала крысах штамма СРУ по методу Рарр и БгеЬегез.Антиаритмическое действие исследуют на попвергнутых наркозу с помощью хлоралозы-уретана(500/300 мг/кг, интраперитонеально) кошках путем измерения изменения порога (предела) фибрилляций предсердий и желудочка по методу БкеЬегез и Рарр.Общие гемодинамические (серлечнососудистые действия) исследуют на подвергнутых наркозу с помощью пентобарбитала (35 мг/кг, внутривенно) собаках.Соединение формулы (1) обладает значительным противоангинным (антиангинозным) действием (относительное действие в расчете на папаверин = - 1,40), и...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1098520

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4741, A61P 25/04, C07D 221/12 ...

Метки: бензосхинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...., с 1,1-транс,6,6 ар8,9, 10,10 ас-октагидро-ацетоксир-гидрокси-метил-бр-метил-(5-фенил- пентилокси)бензо(с)хинолин, который выделяют в виде хлоргидрата, т.пл.163-165 С, в/е 45 1 (в+), выход 18 .П р и м е р 5. д,1-транс,6, бар10,10 аЫ-Гексагидро-ацетокси-изобутирил-(5-фенил-пентилокси) бензо(с)хинолин(8 Н)-он.Раствор хлористого изобутирила (114 мг, 1,07 ммоль) в хлороформе (20 мл) постепенно добавляют при перемешивании к раствору д,1-транс,6,6 ав10,10 аЫ-гексагидро-ацетокси-(5-фенил-пентилокси)бензо(с) хинолин(8 Н)-она (450 мг, 1,07 ммаль, в сухом пиридине (1,5 мп) при 0 С в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч и затем выливают в смесь лед/вода (50 мл). Слой хлороформа выделяют и водную фазу экстрагируют...

Номер патента: 1098551

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Беседнова, Идалия, Кузнецова, Молчанова, Оводов, Оводова

МПК: A61K 31/716, A61K 35/56, A61P 37/04 ...

Метки: активностью, иммуностимулирующей, обладающего, средства

...в воде и диалиэуют. Диалиэонанный. раствор концентрируют н вакууме и ЭО лиофилиэуют. Получают препарат (митилан) в вйде белоснежного порошка,. выход 3 от сырого веса исходного материала. митилан содержит в своем составе полисахаридную 35 (90 ) и белковую компоненты. Полисахаридная часть представляет собой разветвленный Э -глюкан 23. Однако известные способы не обес О печивеют получение препарата с достаточно высокой иммуностимулирующей активностью.Целью изобретения является получение средства с более высокой иммуно стимулирующей активностью и расширение сырьевой базы.Поставленная, цель достигается тем, что при способе получения средства, обладающего иммуностимулирующей активностью, включающем 50 гомогениэацию животного сырья, его...

Номер патента: 1099842

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бранко, Игорь

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридина, 6-диметил-3, дикарбметокси-1

...заклю-чающийся в том, что 2-нитробенэальдегид подвергают взаимодействию с метиловым эфиром ацетоуксусной кислотыи аммиаком в среде инертного органического растворителя, например метанола, при кипении 1)15Недостатком известного способа является малая доступность и нестабильность при хранении исходного 2-нитробензальдегида, который получают окислением 2-нитротоЛуола хромовой кислотой в присутствии серной кислоты иуксусного ангидрида с последующим гидролиэом промежуточного образующего2-нитробенэальдегиддиацилата. Выход60,25Цель изобретения - упрощение технологии процесса,Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 4-(2"нитрофенил)-2,6-диметил,5-дикарбметокси,4-дигидропиридина...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенного-2, диона, оксазолидин-2, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Номер патента: 1099845

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4418, A61P 25/18 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, кислотами, пиперидина, производных, солей, стереоизомеров

...добавляют порциями 3 О ч,метил-циан-4-фторфенил)аминовЗ-метил-пиперидинкарбоксилата, итемпературе дают достичь 50 С.оПо завершении этой операции продолжают перемешивание, сначала втечение 5 ч. при .ОаС, а затем втечение ночи, при этом смеси даютохладиться до комнатной температуры.Реакционную смесь выпивают на измельченный лед, подщелоченный концентрированным раствором гидроокиси аммония, при температуре ниже 40 С, иопродукт экстрагируют трихлорметаном.Экстракт промывают водой, высушивают, фильтруют и выпаривают. Полутвердый продукт кипятят в 400 ч.ацетона. 10После охлаждения до комнатнойтемпературы нерастворенный продуктотфильтровывают ( фильтрат убирают)и кипятят в 400 ч. ацетонитрила.После охлаждения до комнатной температуры продукт...

Номер патента: 599502

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 9/12, C07C 335/32 ...

Метки: вазоактивное, галоидгидраты, действие, метиларалкилизотиомочевины, проявляющие

...- Вг,СР,Галоидгидраты И-метиларалкилизотиомочевины являются физиологическиактивными соединениями. Они могутбыть использованы как лекарственныепрепараты с ваэоактивным действием.Галоидгидраты И-метиларалкилизотиомочевины общей формулы 1 получаютпри взаимодействии И-метилтиомочевины и соответствующих галоидпроиэводных в ацетоне при нагревании наводяной бане в течение 4-5 ч. Выделяют продукт обычным способом.Полученные соединения являютсякристаллическими веществами, некоторые из них очень гигроскопичны. Хорошо растворяются в воде, спирте, плохо в ацетоне, не растворяются в эфире.Данные элементарного анализа, темпе-ратура плавления и выход синтезированных соединений приведены в табл. 1,599502 Таблица 2 Сравнительная физиологическая...

Номер патента: 1101234

Опубликовано: 07.07.1984

Автор: Литвинов

МПК: A61K 31/00, A61P 31/06

Метки: деструктивного, легких, лечения, туберкулеза

...доли правого легкого в фазе инфильтрации иобсеменения БК+. При поступлении жалобы на кашель с мокротой, повышениетемпературы до 38, общую слабость.В легких справа разнокалиберные влаж-З 0ные хрипы, Анализ мокроты - многократно БК+ 3-5 в п/ж Лейкоциты -10,2 10 . Рентгенографически - вв/доле легких на фоне фиброэно-очаговых и инфильтративных изменений опре"35деляется под ключицей полость2 хЗ см. В нижних отделах справа и сле.ва наблюдаются очаги бронхогенногоотсева.Больному назначено и проводилосьв течение месяца комплексное лечение:канамицин в/м.0,75, тубазид - 0,3 х 2,этомбутал 0,4 хЗ, однако через месяцлечения положительной клинико"рентгенологической динамики не отмечалось. 4Больному начато внутрилегочное введение иэониазида О,...

Номер патента: 1102580

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Водолазов, Куров, Поляев, Резницкий, Шафранов

МПК: A61B 17/36, A61B 18/02, A61K 31/755 ...

Метки: гемангиом, лечения

...губкой полнено введение измельченного тефлона и подвергают опухоль криодеструкции при и гемостатической губки в артерии, питаю- температуре от - 80 до - 196 С с продолжи- щие ангиому, так же под контролем ангиотельностью 5 - 10 мин. Благодаря введению графии. Достигнуто уменьшение в объеме в артериальные сосуды тефлона и гемоста- гемангиомы в 2 - 3 раза. Криогенное воз 25тической губки резко уменьшается арте- действие на ангиому при температуре риальный приток к гемангиоме, что умень С 7. мин. Ребенок осмотрен через 1 О мес. шает теплоприток и тепловыделение, объем На месте ангиомы рубцовая ткань, рецидиопухоли уменьшается в среднем в 1,5 - 3 ра- ва нет. Достигнуто полное извлечение с хоза. Указанные обстоятельства позволяют З...

Номер патента: 1102601

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Автандилов, Остапюк

МПК: A61K 31/00, A61P 9/04

Метки: больных, лечения, недостаточностью, сердечной

...хронический гломерулонефрит, ХПН, терминальная стадия,уремия, анемия, гипертонический синдром, перикардит, НК-ПБ,При поступлении состояние крайнетяжелое, заторможен, бледен, вял. Одутловатость лица, желтушноЧть кож-ных покровов, отеки нижних конечностей. Жалобы на слабость, колющие боли в сердце, частые перебои, одышку в покое.При осмотре в нижних отделах легких застойные хрипы, границы относительной сердечной тупости расширены влево на 3,5 см, вправо на 1 см, тоны сердца значительно приглушены, выслушивался шум трения перикарда, систолический шум во всех точках. Печень выступала на 4,0 см ниже края реберной дуги. На ЭКГ - снижение вольтажа зубцов, выраженные изменения миокарда с его гипертрофией,В анализах: мочевина 480 мг ,...

Номер патента: 1102602

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Варенцов, Данилова, Лопаткин, Морозов, Мочалова

МПК: A61K 31/00, A61K 33/04, A61K 38/43 ...

Метки: верхних, лечения, мочевых, почек, путей, туберкулеза

...цистоскопа устье мочеточника пораженной почкивводят до лоханки мочеточниковый катетер Р 6 по шкале Шарьера с измерительными метками и открытым концом,измеряют длину мочеточника от лоханки до устья, по просвету катетера влоханку проводят струну - проводник,а катетер удаляют. Соответственно 60длине мочеточника выбирают самоудерживающийся катетер необходимого размера по шкале Барьера, рентгеноконтрастный, с множественными перфорация;ми и нанизывают на струну-проводник, 65 проводят по ней через цистоскоп и вталкивают в лоханку. После извлечения из его просвета струны концы катетера принимают форму витка спирали в лоханке и в мочевом пузыре, Фик" сируя катетер. Производят рентгенологический контроль положения катетера. В первые 2-3 дня...

Номер патента: 1102614

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Калугин, Путинцев, Шейнина

МПК: A61N 5/067, A61P 11/00

Метки: больных, воспалительными, заболеваниями, легких, лечения, неспецифическими

...паравертебральеная зона от 6-7 шейного до 4 грудного позвонка в течение 1 мин.1 раз в сутки с последующим ежедневным увеличением экспозиции на 1 мин,Максимальная экспозиция 10 мин,П р и м е р, Больной 3., 36 лет,5 Омужчина. Поступил в клинику с жалобами на остро возникшее повышениетемпературы и боли в правой половинегрудной клетки. Заболел после перенесенного гриппа,При объективном обследовании наднижней долей правого легкого опре. делялось укорочение перкуторного звука, усиление голосового дрожания,крупнопузырчатые влажные хрипы.Рентгенологически выявлено гомогенное затенение в 9 и 10 сегментахсправа, Анализ крови: Нв - 96 мг/%,Л - 21000, увеличено число палочкоядерных форм лейкоцитов до 127,СОЭ - 47 мм/ч. СРП - , сиаловыекислоты -...