A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...

Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Номер патента: 1537138

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/22, C07D 473/02 ...

Метки: производных, пуринов, солей

...101.С /мышь. Мыши, зараженные вирусами в количестве 10 + 10 1,Со, служат контролем вирулентности. Испытуемые соединения вводили це- рез б ч после заражения мышей. Мышам вводили соединения в солевом растворе (подкожно) в количестве 20 мг/кг.20 мышам из одной группы, служащей контролем, вводили только солевой раствор (подкожно). Введение препаратов повторяли через 211, 48, 72 и 9 б.ч после заражения мышей.В указанном испытании предлагаемые соединения проявляли противо- вирусное действие.Результать 1 приведены в табл.1.Противовирусное действие орально введенных препаратов у мышей, зараженных вирусом НБЧ, приведено в табл.1,О о хСН 20 СНСНОСВ111О Средняя выживаемость, сут.,через 21 сут после заражения Оральная доза, мг/кг С/ОВ...

Номер патента: 1537247

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Гундорова, Ромащенко, Смирнов, Цыпин

МПК: A61K 31/4425, A61P 27/02

Метки: антигеморрагическое, внутриглазных, кровоизлияний, рассасывания, средство, эмоксипин

...мембран, так как перикиси, изменяя гидрофобность мембран, в частности лизосомальных, увеличивают их проницаемость, что вызывает утечку гидролитических ферментов. Таким образом, при травматическом гемофтальме в стекловидном теле существенно возрастают процессы перекисного окисления липидов, в результате чего накапливаются гидроперекиси и гидроперекисные радикалы, которые оказывают повреждающее действие на оболочки глаза. В результате чего повреждается наиболее важная система клетки - мембрана. Наряду с этим, при гемофтальме наблюдается метаболический ацидоз и гипоксия тканей глаза. Это, в свою очередь,53247 Формула изобретения Составите;в В. МостовойРедактор 1. Гербер Гс:ред И. Верее Корректор М. ШарошиТиоаж 480 ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1537257

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Кретова

МПК: A61K 31/56, A61P 5/24

Метки: дисгормональной, лечения, миокардиодистрофии

...(2 мг) по одной таблетке в течение 21 дня, проведено три курса лечения с интервалами в 7 дней. 2 После каждого курса лечения проводи" ли регистрацию ЭКГ и электрокардиографическую пробу с физической нагрузкой (велоэргометрическую пробу), а также контролировали содержание липидов в сыворотке крови, уровень половых и гонадотропных гормонов. После третьего курса лечения больная отметила почти полное исчезновение болей в области сердца. На исходной злектрокардиограмме после лечения выявлена положительная динамика ЭКГ, При пробе с физической нагрузкой после лечения увеличилась толерантность к ней,4, При контроле липидного спектра . крови после лечения отмечена его нормализация. Исследование гонадотропных гормонов гипофиза показало...

Номер патента: 1537258

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Бижанов, Сансызбаев, Юров

МПК: A61K 31/43, A61K 47/18, A61P 31/00 ...

Метки: больных, лечения, лошадей, мытом

...ИЯ БОЛЪНЦХ МЫТОИ ЛОрей. РезультатЬ 1 испытаний приведены в таблице,Из таблицы видно, что жеребята 2- и 3-й групп клинически здоровы, температуры тела нормализуется на 5-е сут после интраназального введения пре паратов жеребята 5-й группы клинически здоровы на 10-е сут., тогда как в 6-й группе все жеребята больны кли нической формой мыта.Предлагаемый способ позволяет сократить заболеваемость и отход ж - ребят до 903.1537258 кратно, причем бициллини этоний расчета соответственно 0 03-0 05 мг предварительно смешивают и вводят из и 10-15 тыс, ЕД/кг массы животного. ГруппаЖИВОТНЫХ Жеребярепараты та по Возрастнаягруппа животныхупитанность Температура тела жеребят М28. 01. 88 г 2.02.88 г номе-,Доза и способ введения комиссионной проверкерам...

Номер патента: 1537259

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Буров, Кашевская, Ходжагельдиев

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/34

Метки: влечение, дыму, никотину, подавляющее, средство, табачному

...дреущества по сравнению с транквилиаторами (диазепам, амизил) и Н-хоиномиметиками(никотин, анабазина итаканоил) .Экспериментальные данные,позвоЛили рекомендовать мебикар для лечеНия больных, желающих прекратить курение, Ф"Применение мебикара привЬдмт к обегчению состояния никотиновой абстиенции, уменьшает субъективную тягу крению, сопровождается повышениемнасыщаемости" от курения.Препарат назначают курсами по 3 недель в зависимости от тяжести ниотинизма в суточной дозе 1,8-2,4 г. .фармакологическим комитетом МинздраСССР мебикар разрешен к применениюедицинской практике по дополнительпокаэаниям для лечения табакокуолностью от Составитель С. БалякинГербер Техред Л, Олийнык Корректор С,Шеки Редактор Заказ 24 Тираж 528 ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1537260

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Аксенов, Братко, Верещагин, Новиков

МПК: A61K 31/132, A61K 31/4425, A61K 31/53 ...

Метки: головного, мозга, набухания, отека, предупреждения, развития, травме, черепно-мозговой

...мг/кг, введение его повторяют через, 8 ч. На фоне проводимой терапиичерез 2 ч после введения раствора уротропина осуществляют последовательНое введение трех Фармакологических.агентов: 5%-ной аскорбиновой кислоты 5-6 мг/кг внутривенно, через5 мин А -токоферола ацетата 5 мг/кг307-ного раствора массы внутримышечно, через 5 мин 5%-ный внитиол 81 мг/кг. Данная Фармакологическаягриада реализуется три раза в сутки.П р и м е р. Больная К., 8 лет,Поступила с диагнозом: ушиб головНого мозга тяжелой степени, мезенцефалобульбарная Форма, перелом основания черепа,.субарахноидальноекровоизлияние, закрытый перелом левого бедра.Состояние при поступлении крайне тяжелое, кома Т 1 степени,45Лечение: Начата ИВЛ в режиме умеренной гипервентиляции. Для...

Номер патента: 1538895

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Кандзи, Хитоси, Юдзиро

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 7/02 ...

Метки: кислоты, металлами, производных, солей, тиолактам-n-уксусной, щелочными

...1, из исходного соединения 2-изо" пропил-метилН, 4-бензокса зи н" 3 (4 Н) -она получают 3 4-дигидро-изо"35 пропил-метил"3-тиоксо"2 Н"1,4"бензоксазин-уксусную кислоту в виде желтых призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир"гексан),температура плавления 146-147 С. Общий вьход 7224П р и м е р 16. Получение 7-фтор- -34-дигидро" 2-иэопропил-тиоксо" 2 Н" -1,4-бензокса зи н-уксусной кислоты.Таким же способом, что и в приме" ре 1, из исходного соединения 7-фтор- -2-и зопропилН, 4-бенэокса зи н(4 Н)- она полуцают 7-фтор,4-дигидро- и зопропил "З-ти оксоН,4-бензокса" зин-уксусную кислоту в виде желтых 50 призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир-гексан), температура плавления 113-114 С. Выход 62, М. П р и м е р 17....

Номер патента: 1538897

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Ганс-Йоахим, Германн, Карл, Клаус, Томас, Уве

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: гидратов, кислотно-аддитивных, кислоты, нафтиридинкарбоновой, производных, солей, хинолинили

...кислоты и получают гидрохлорид 7-(1,4- -диазабицикло3,2, 11 окт-ил) -6,8- -дифтор" (2,4-дифторфенил) "1,4-дигидро-.4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты, т,пл. 329"331 С (разложение).10 Пример 15. ОООН хНС 1 мж Повторяют пример 1, исходя из 6 78-трифтор,4-дигидро-метила мино- -4-оксо-хиноли нкарбоновой кислоты,Получают гид рохлорид 7- (1,4-диа эабицикло3,2,1 окт-ил) -6,8-дифтор- -1,4-метиламино-оксо-хиноли нкар боновой кислоты с т.пл. 329-331 С(ра зложение) .Пр,и м ер 16. н,с-них СОО Ы М Ы ООИ НСф40 Повторяют пример 1, исходя из 5- "метил,4-диазабицикло 3,21 окта" на. Получают гидрохлорид 1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-(5-метил- -1,4-диазабицикло 3,2,1 окт-ил)- ."4 "оксо-хинолинкарбоновой кислоты с т.пл.)300 С (разложение)...

Номер патента: 1540829

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Абдуллаева, Гусарова, Ким, Салихов

МПК: A61B 10/00, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: болезни, гипертонической, индивидуальной, лечении, п-ш, празозину, степени, чувствительности

...конце лечения вновь были исследованы показатели центральной гемодинамики; в положении лежа САД 150 мм рт. ст.,1540829 Формула изобретения зДАД 90 мм рт. ст., АД ср. 115,2, ЧСС 58 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1476 динХ см с , На 3-й минуте ортостаза САД 140 мм рт, ст., ДАД 85 мм рт. ст., АД ср. 108,1, ЧСС 64 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1386,0 динХ см с5В результате проведенного лечения больная отмечала улучшение состояния: исчезновение головных болей, головокружения, шума в ушах, болей в сердце. Лечение больная переносила хорошо, побочных явле ний не отмечено.Заключение: у больной при изучении исходных показателей центральной гемодинамики отмечалось возрастание ОПСС в ответ на ортостатическую пробу. Наблюдался выра же нный терапевти...

Номер патента: 1542416

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Агнеш, Габор, Геза, Иштван, Йожеф, Каталин, Лелле, Петер, Тамаш

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидрохинолин-3, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6, карбоксилата, фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1

...при комнатной температуре ипри постоянном перемешивании к суспензии прикалывают раствор 18 мл5И, И, Н-триметил-оксиаммоний гидроксида (холин - основание в 50%-номметаноле), Получается прозрачный,светло-желтый раствор, Водно-метанольный раствор концентрируют при Оиспользовании 40 С водяной бгМи вовакууме. Таким образом полученныйжелтого цвета клейкий материал суспендируют в 200 мл ацетона и добавляют до кипения и при кипении прикапывают язопропанол (36 мл) до техпор, пока суспензяи полностью не растворится. Раствор медленно охлаждают,выпавший в осадок материал отфильтровывают в вакууме на стеклянном Фяльтре Си промывают. Мокрый вес послефильтрации 27,4 г,Мокрое вещество высушивают в течение 20 ч в вакуум-эксикаторе надРО. Сухой, вес...

Номер патента: 1336499

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Буров, Жуков, Климова, Лебедева, Лихошерстов, Пушкарь, Пятин, Сколдинов, Чернякова

МПК: A61K 31/40, A61P 23/02, C07D 207/09 ...

Метки: n-(5-оксиадамантил-2, активностью, анестезирующей, гидрохлорид, кислоты, мезидида, местно, обладающий, пирролидинкарбоновой

...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1544191

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Давид, Питер, Серуп

МПК: A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: бензотиазола, пиримидо2, производных

...и 3,5 г этилового эфира Фенилпропиоловой кислоты, прибавляя понемно 55 гу 3,5 г добавочного этилового эфир фенилпропиоловой кислоты. Охлаждают до +60 С, а затем осторожно прибавляют 30 мл эфира, Охлаждают и получают 1,82 г кристаллического целевогопродукта, Т,пл, 168-170 С.ИК спектр, см : 2930; 1720 (сложный эфир); 1610, 1510, 1145,Вычислено, : С 69,93, Н 5,87И 6,27, Б 7,18.Найдено, /: С 69,87; Н 5,90,И 6,23; Б 7,23.П р и м е р 2. 1-Адамантиловыйэфир с -метил-оксо-ФенилН-пиримидо(2,1-б)бензотиазол-уксусной кислоты.Стадия А: 1-адамантиловый эфир2-(и-нитрофенил) пропионовой кислоты.Применяя способ, аналогичный томукоторый описан в примере 1 (стадия А),но исходя из 14,6 г 2(п-нитрофенил)- пропионата и заменяя 1-метилциклогексанол...

Номер патента: 1544432

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Барабанов, Бобрышев, Гареев, Гизатуллин, Кирсанов, Киршин, Литвиненко, Логинова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: зверей, пушных, средство, убоя

...что позволяет применять его в осенне. зимний период. состава содержится 20 мг активно дсиствующего вещества. Это средство замерзает при - 28 С. После внутримышечного введения этого средства из расчета 5 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы у всех животных наступает моментальное обездвиживание с практически одновременным летальным исходом,Пример 3. Для убоя 60 голов серебристо- черных лисиц используют средство следу 1 ощего состава, мас. %: ди-йодметилат оисдиметиламиноэтилового эфира адипиновой кислоты 3,2; этиленгликоль 35; вода - остальное. В 1 мл этого средства содержится 32 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы, все животные были обездвижены моментально с практически одновременным летальным...

Номер патента: 1544433

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Бородин, Бородина, Ландышев, Ландышева

МПК: A61K 31/727, A61P 11/00

Метки: больных, дыхательной, заболеваниями, легких, лечения, недостаточности, неспецифическими

...аэрозолем гепарина. Безопасность использования аэрозоля гепарина для лечения дыхательной недостаточности подтверждается отсутствием осложнений и побочных эффектов у всех больных, получавших лечение гепарином. При использовании известного способа частота осложнений в виде резкого снижения артериального давления составляет 4 Я, а побочное действие - сердцебиение, головокружение, непереносимость препарата возникает у 25 Я больных,Применение аэрозоля гепарина у больных неспецифическими заболеваниями легких в указанных дозах не дает и геморрагических осложнений, что подтверждается отсутствием значительных изменений показателей коагулограммы. Например, время свертывания крови после курса гепаринотерапии 10+-2,2 мин, толерантность плазмы...

Номер патента: 1544771

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Авруцкая, Лейбзон, Пилюгин, Хохряков, Чернышева

МПК: A61K 31/10, A61P 33/10, C07C 323/31 ...

Метки: триаминодифенилсульфида

...(1 Ч). Выпавшую массу сульфидаотфильтровывают. Для вьделения продукта реакции раствор насыщают ацетатом5натрия и нейтрализуют 13 г насыщенного раствора щелочи, предохраняяраствор от перегрева, Вьделяющийсяв виде масла 3,4,4 -триаминодифенилсульфид отделяют, промывают водой икристаллизуют, вьдерживая смесь при+5 С в течение 24 ч,а затем сушатпод вакуумом, Получают 16,3 г продукта, что соответствует выходу новеществу 81715П р и м е р 1 ,предлагаемый). 3 г(0,21 моль) 3,4 -динитро-аминодифенилсульфида добавляют к 50 мл раствора, содержащего 14 об,7, серной кислоты, 80 об,7. ацетонитрила и 20 г/лсульфата ванадила, Полученную суспенэию заливают в катодное пространство электролиэера с катионообменноймембраной и подвергают электрохимическому...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1548182

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Бибилашвили, Галегов, Дяткина, Жданов, Корнеева, Краевский, Майорова, Носик, Тарусова, Хорлин, Шобухов

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/18, C07H 19/073 ...

Метки: азидо-2, вируса, дидезоксинуклеозидов, ингибиторами, культуре, лимфоцитов, н9шв, специфическими, спид, фосфонаты, человека, являющиеся

...м (2 Н, Н 2 ).П р и м е р 8, Синтез 5-гидрофосфоната 3 -азидо, 3 -дндезоксигуаноэина (11 г), метод БСинтез (11 г) проводят, исходя из292 мг (1 моль) 3 -азидо,3-дидезоксигуанозина (АкО), как в примере4, Быход 98 мг, 267, константы какв примере 7,П р и м е р 9. Синтез 5 -метилфосфоната 3 -аэидо,3 -дидезоксити 3)мидина,(111 а).К раствору 3 -азидо,3-дидезокситимидина (130 мг, 0,5 моль) в 2 млтриметилфосфата при 0-4 С прибавляютов течение 3 ч дихлорметанфосфонат(200 мг, 1, 5 моль), перемешиваютночь при 4 С и 5 ч при ИО С. Реакционную массу упаривают, к остатку добавляют при охлаждении до 0 С 5 мл вооды и 1 мл триэтиламина, выдерживают1 ч и вновь.упаривают, Остаток очищают хроматографией на колонке(20 4 см)с целлюлозой ДЕв НСО - форме. Элю...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Номер патента: 1553012

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жульен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 9-(2-пропоксиметил)гуанина, производных

...-6-тио- 13-ди (1-дамантилкарбокси)-2-пропоксиметил 1 пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-6-метилтио- 13-(н-гептаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 1,3-ди(н-деканоилокси)-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 13-ди(н-октаноилокси)-2- -пропоксиметил 1 пурин2,6-ди(4-метоксифенипдифенилметил" амино)-9- 1,3-ди(2,2-диметилпропаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2 6-ди (4-метоксифенилдифенилметил амино) -9- 1,3-ди (1-адамантилкарбокси) -2-пропоксиметил пурин;2-метила мино- (4-метоксифенилдифенилметиламино) -9- 1 3-ди (н-тетрадеканоилокси) -2-пропоксиметил пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-Ь-метиламино-...

Номер патента: 1553013

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил, 9-(1, гуанина

...на .9-Диацетилгуанин (15,61 г,-бензилглицерин (19 г, 55 ммоль) ибис(р-нитрофенил)фосфат (0,5 г) перемешиваю в 150 мл диэтилового эфира, Затем растворитель удаляю упариванием и полученный остаток нагревают на масляной бане при 175 С в течение 1,5 ч в атмосфере азота, В результате колоноцной хроматографии с использованием в качестве элюента смеси метанола и метиленхлорида (1:9) с последующей перекристаллизацией иэ этилацетата получают 4,76 г вышеназванного продукта с т.пл. 145- 146 С.гПолучение И -ацетил- (1, 3-диокси-пропоксиметил) гуанина.К раствору Х -ацетил-(1,3-дибензилокси-пропоксиметил)-гуанина (4,62 г, 9,67 ммоль) в 150 мл метанола и 40 мл воды добавляют 20-ную гидроокись паг 1 ладия на угле в виде взвеси в 10 мл воды. Затем...