A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1586514

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Гарри, Джэгэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пурина

...(т.пл, 226-229 С, который собираютильтрованием, промывают ацетоном и 15высушивают в вакууме при 56 С.Указанный продукт повторно суспенируют в 100 мл формамида и 8 мл муавьиной кислоты, после чего смесь выерживают при температуре кипения с 20братным холодильником в течение 3,5 чыливают в 400 мл смеси воды со льом, а затем фильтруют. В результатевух кристаллизаций из кипящей водыполучают 4,5 г (24,3 Х) аналитического 25образца целевого продукта с т,пл,свьппе 300 С.П р и м е р 2, С использованием соответствующих гетероалкил- или заме,щенных гетероарилметиламинов повторяют процедуру, описанную в примере 1,,в результате чего получают следующие9-(гетероарил или замещенных гетероарил)-метилгуанины:9-(2-Тиенилметил)-гуанин, т.пл....

Номер патента: 1586515

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Диде, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 5-дикарбоновой, асимметричных, дигидропиридин-3, кислоты, производных

...используемых в реакции, масса соединенияформулы (1), полученного в соответст:вии с предлагаемым изобретением, выход реакции, а также спектр ЯМР продукта,Фармакологические испытания. Противогипертоническое действие предлагаемых соединений выявлено при введенииорально этих соединений крысам в возрасте 16-20 нед, у которых спонтанноповышено давление. Систолическое артериальное давление измерялось с помощьюплетизмографа, а частота биений сердца определена на основании кривой давления. Изучаемые соединения вводилисьоральным путем. Максимальные значенияполученного антигипертензивного действия записаны в табл. 3.Использовались группы из 6 животных, кроме тех случаев, когда имеютсяспециальные указания. Статистическоезначение действия,...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Номер патента: 1586674

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Бобров, Митченко, Симорот, Фролов

МПК: A61B 5/0402, A61P 9/04, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмического, индивидуальной, оценки, препарата, эффективности

...предлагаемый способ: в горизонтальном положении под электрокардиографическим контролем 15 внутривенно капельно введен изопреналин 0,5 мг на 200,0 физиологического раствора со скоростью 30-40 капель в минуту до возникновения эктопической активности миокарда. После введения дизопирамида в дозе 150 мг тахикардию повторным введением изопреналина спровоцировать не удалось. 20 Больной выписан после 2-недельного курса лечения дизопирамидом в удовлетворительном состоянии, пароксизмы не наблюдались. 25 Таким образом, предлагаемый способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата является безопасным, и простым в выполнении, так как при его проведении возможно контролируемое прекращение эктопической активно 30 сти миокарда...

Номер патента: 1586711

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Арцимович, Асташина, Вайншток, Захарова, Климова, Лаврова, Сколдинов, Фадеева, Шалыминова, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/122, A61P 37/04

Метки: иммуностимулирующее, кемантан, средство

...изучении побочного эффекта кемантана не обнаружено.Пример 1. Больной М. Диагноз: облитеркр ощкй эндартерик;. Больной получал кемацтац я дозе 0,2 г 3 разя в день в течение двух недель. На фоне лечения кемактансм отмечена четкая положительная динамика, что проявилось в увеличении дистанции прсйдсцого пути (с 100 - 150 до 500 - 700 м), что является основным к надежным признаком, отражающим состояние периферического кровообрявецкя к степень метаболическкх расстройств. Объективно это подтвердилось улучшением микроциркуляции и периферической макрогемодкцамики. Отмече. но ускорение кровотока. увеличение объемного кровотока, повышение регионарногс артериального давления. 1 год наблюдения,Пример 2. Больной К. Диагноз: аортояртерккт. Больной...

Номер патента: 1586712

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Корнелишин

МПК: A61K 31/429, A61K 39/095, A61P 31/04 ...

Метки: вялотекущих, гонореи, лечения, осложнений

...достигнуто у 92,6% больных, в то время как после лечения по известному способу - у 68%. У двух больных хроническим вялотекущим простатитом после завершения терапии и диспансерного наблюдения оставались некоторые клинические симптомы заболевания: периодические слабовыраженные боли в области промежности, поясницы, неприятные ощущения в мочеиспускательном канале,помутнение 3-й порции мочи, иногда - скудные слизистые выделения из уретры, повышение количества лейкоцитов в секрете простаты. Этим больным была проведена дополнительная, повторная патогенетическая и физиотерапевтическая терапия.Постгонорейные воспалительные процессы после лечения по предлагаемому способу были отмечены у 2-х больных, что составляет 7,4%. В то же время в группе...

Номер патента: 1588279

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Вальтер, Даниель, Мария, Марко, Норберто

МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, C07D 205/08 ...

Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она

...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1588419

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Галайчук, Знаменский, Киселева, Козинец, Повстяной, Самодумова, Шевченко

МПК: A61K 31/315, A61K 31/695, A61K 31/80 ...

Метки: лечения, ожоговых, поверхностных, ран

...жидкостную 5среду раневого отделяемого), что позволяетусилить местную детоксикацию пораженных тканей, способствуя тем самым ускоренной эпителизации раны.При реализации способа раневую поверхность плотно покрывают грануламиПМС-цинк, создавая условия для интенсивной капиллярной сорбции раневого отделяемого, Оптимальный размер частиц,обеспечивающий необходимый эффект, составляет 0,1 - 0,25 мм.Критерием оценки эффективности лечения служат характеристики клиническоготечения процесса: начало и полная эпителизация ран; активность протеолитических 20процессов, происходящих на поверхностираны; потеря белка через раневую поверхность; сроки лечения,П р и м е р 1, Бальной А 35 лет, поступил в ожоговый центр с диагнозом, ожог 25кипятком и паром 1-1-А...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...

Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/38 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Номер патента: 1590043

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02, C07D 295/12 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...получают из 1,00 г 1-3-(3-метилбутиламино)пропилпиперидина в виде дигидрохлорида и 0,95 г хлорангидрида 4-метилпентановой кислоты. 25б. В 10 мл сухого эфира суспендируют 0,53 г литийалюминийгидрида. Полученную суспензию по каплям прибавляют к раствору 1,09 г полученного продукта в 15 мл эфира. После окончания лрибавления смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч и вновь охлаждают льдом. К охлажденной смеси прибавляют этилацетат для разложения избытка литийалюминийгидрида, К смеси затем прибавляют35 насыщенный водный раствор сульфата натрия, органический слой отделяют декантацией, Органический слой сушат над безводным сульфатом натрия, упаривают под уменьшенным давлением для удаления растворителя. Остаток...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1590072

Опубликовано: 07.09.1990

Авторы: Абалихин, Болотина, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Муравчиков, Петров, Сорокина, Федотов

МПК: A01N 37/22, A61K 31/609, A61P 33/10 ...

Метки: лечения, овец, фасциолеза

...при помешивании на 4 л холоднойводы. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе, После перекристаллизациииз ацетона получают 80,5 г (96,0 ),4-(1-хлорнафтокси)-3-хлорнитробензола в виде светло-желтого кристаллиоческого продукта с т,пл.120-122 С.Используемая в синтезе препаратаГ"1423 3,5-дибромсалициловая кислотаможет быть получена иэ промыдленнопроизводимой салициловой кислотыбромированием следующим образом.К раствору 138,12 г (1 моль)салициловой кислоты в 0,7 л этанола прибавляют в один прием раствор238 0 г (2 моль) бромистого калия в0,35 л воды и при перемешивании иохлаждении холодной водой прибавляютиз капельной воронки за 15 мин275 мл ЗО -ной перекиси водорода. Кполученному раствору, не...

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Зелински, Ионеталь, Майнерт, Платонов, Попкова, Радек, Рюдигер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4453, A61K 31/535 ...

Метки: аминоэфиров, перфторированных, циклоалифатических

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Номер патента: 1595524

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Зайцев, Игнатов, Кузнецова, Михайлович

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/452, A61P 9/10 ...

Метки: инфаркта, лечения, миокарда

...без осложнений. Выписан на 30-е сут заболевания в удовлетворительном состоянии.Данный способ лечения при остром инфаркте миокарда опробован в 36 больных, Во всех наблюдениях отмечалось полное устранение болевого синдрома и не требовалось повторного введения анальгетиков, Осложнений при предложенном способе обезболивания не получено. Исследование центральной гемодинамики не выявило депрессивного влияния препаратов на кровообращение. Исследование содержания кортизола и АКТГ выявило достоверное их снижение на фоне введения фентанила и клофелина. Содержание бета-эндорфинов выявило их снижение на фоне лечения болевого синдрома,Таким образом, предлагаемый способ лечения болевого синдрома при остром инфаркте миокарда исключает осложнения,...

Номер патента: 1597097

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Аксель, Андре, Зигурд, Михаэль

МПК: A61K 31/095, A61K 31/166, A61P 39/00 ...

Метки: амидов, диселено-бис-бензойной, кислоты

...подвергая взаимодействию 2 г 2(2 пиридил) 1,2"бенз-изо-селеназол-З-(2 Н)-она,0,53 мл этилмеркаптана и 4 мл 33%-ного метиламина20Выход 1 г (50,2% от теор.),:т, пл 105 СП р и м е р 3, 2,2-Диселено-бис-(Н-пиридилметилбензамид) получают по примеру 1 путем взаимодействия 1 г 2 (2-пиридилметил)-1,2-бенз-изо-селеназол-З(2 Н)она,0,26 мп этилмеркаптана и 3 мл 33% ного метиламинаВыход 0,6 г (60% от теор.),т пл. 192-196.СП р и м е р 4, 2,2-Диселенбис-(Б-тиенилбензамид) получают попримеру 1, путем взаимодействия2 г 2-(2-тиенир)-1,2-бенз-изо-селеназол 3 (2 Н)-она, 0,5 мл этилмеркаптана и 5 мл 33%-ного метиламина,Выход 1 г (50% от теор,), .т, пл.225 С.П р и м е р 5, 2,2 Диселено бис40-(Б-Зпиридилбенэамид) получают попримеру 1 путем взаимодействия 2...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1597100

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: "пьер, Анни, Берн, Каринь, Матс, Стиг

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, C07D 235/06 ...

Метки: бензимидазола, производных

...мл этанола добавилиг скелетного никелевого катализатора гидрирования и смесь гидратировали при комнатной температуре и атмосФерном давлении, пока не прекратилось поглощение водорода (30 мин). Бесцветный раствор проФильтровали (целит), выпарили в вакууме до сухости и получили соединение в виде неустойчивого масла (1,6 г), которое немедленно использовали для следующего этапа (см,пример 1). Все полученные соединения имеютнизкую токсичность.Эффект ингибирования ин витро секреции кислоты в изолированных кроличьих желудочных железах .Способ анализа,Приготовление желудочной железы.Изолированные кроличьи желудочныежелезы были приготовлены известнымспособом. Этот способ включает вас-кулярную перфузию кроличьего желудкачерез желудочные...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1597194

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Сульженко

МПК: A61K 31/14, A61K 31/435, A61P 17/00 ...

Метки: кожи, средство

...к дерматолопрофилактике професатозов,ют в загрязненные неотвержденными поксидными полимерами участки кожи после чего эти участки кожи тщательно в течение 1-3 мин моют теплой вочение побочных действий, В качестве средства для очистки кожи предлагается применять 1%-ную мазь. декамина, который ранее применялся для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых. 1%-ную эмульсионную мазь декамина в течение 1-3 мин втирают, в загрязненные неотвержденными эпоксид ными полимерами участки кожи, далее эти участки кожи смывают теплой водой с мылом, Средство позволяет получить высокое качество очистки кожи и избежать побочного действия на кожу дой с мылом. Средство можно приме- Св нять тотчас после попадания эпоксидных смол на кожу и в...

Номер патента: 1598869

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Деннис, Чарльз

МПК: A61K 31/451, A61P 25/04, C07D 211/14 ...

Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, производных, транс-3

...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...

Номер патента: 1598870

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Моисей, Робин

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...дозироночной группе с СЩ зверьков в контрольной группе (только носитель) в каждом наблюдаемом отрезке времени. Соединения, показывающие р 0,05 в любом наблюдаемом отрезке времени, считают проявляющими значительное противогипертоническое действие. Соединения, снижающие кровяное давление на 20 мм Ня или более от контрольных значений во всех четырех наблюдаемых отрезках времени, рассматривают как заслуживающие дальнейшего исследования. В этих случаях измеряют сердцебиение и испытывают на значительные изменения сердцебиения по сравнению с контрольными измерениями, используя для этого двухвостовой способ испытания. Давление также регистрируют через 1,2,3 и 4 ч после дозировки на первый и второй день. Испытанные в опытах предлагаемые...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...

Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1598878

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...

Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана

...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...