A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 604306

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Германе, Лукевиц, Попова, Стуркович

МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/10 ...

Метки: активностью, гидрохлорид, обладающие, психотропной, сиг-налов, триакил3-гетериламинопропил

...массой 18-22 г и белых беспородных крысах - самках массой 200-250 г, Изучаемые соединения в виде водных растворов вводят внутрибрющинно в возрастающих дозах за 15-30 мин до проведения опыта. Экспериментальные данные обрабатывают статистически и вычисляют средние эффективные (ЭД, ) и летальные (ЛД ) 2550 дозы, а также средние арифметические величины и стандартную ошибку этих средних, Различие считают достоверным при уровне вероятности Р 0,05,Исследуют: ЗО1, Действие на координацию движений и мышечный тонус по методике вращающегося стержня и теста труба2, Влияние на температуру тела. 35 Для оценки этого действия в опытах на мышах до введения и через каждые 30 мин после введения изучаемых соединений втечение 4 ч с помощью электротермометра...

Номер патента: 738334

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Гильманова, Киреева, Кудрявцева, Мухамедова, Насыбуллина, Нехорошкова, Усманова

МПК: A61K 31/655, A61P 31/12, C07C 247/18 ...

Метки: 3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, действием, обладающий, противовирусным

...прэверятв сас"ОяниеХАО у переживающих кlсатчкав ХАО четКО Обоз Нат. Е - ":т б тт(: . Т,;т г т(ООВ О( НЫСса(,/Дь, Наст во 3 Х знс.,раз;б".,- н игОзттвтВОГО ЦВЕТВ т В;,:,тЧт:,: - ; - ,Н;(тт т-, трЕ ОПТЕЕт т(т ттЕ;, тт ир-Ес,ГГЛЮТКНаЦИИ Сс -О ттЗВЕСЬЕ К;р(.ных эритрацитсв. На(бсгтьше РазвеДение ВКРУсат ;.Де наблюДаетсяГЕМаГГЛЮТИНаЦИЯ с. ТРЕХ т бОЛт"Е ЛУНКа ( (,ттаЮТ , ДгЗгст, Б т,ттУгссТочаВирт/Са В Нан.ИХ ОГ Ытак била З .;ОВЗВЕдЕ,нии )ОПрстттбтЕтттт; 1 От(" тчтгг тт тття н ттт-ОХ.сАО:.та з,Г и В а ю т и о О, ") :, 3 т 5 т тт (т н го т( тт тт д аВН т ят та Фрт ЗКОНТаКта Прт КОИта Най т З (Егаату ЕОб, ВтяЮт Обгьсттттс О С т тГт "- дсчт,;тВИРУсаО", 10", 10- , .0- ; - .,- ., О-:оКаать г рэ 3 В еде ни зм В Круса заражаюткусочки ХАО в шести...

Номер патента: 837322

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Андре, Жан, Роже

МПК: A61K 31/47, A61P 29/02, C07D 215/44 ...

Метки: 2-(4-хинолил)амино-5, кисло-тами, кислоты, производных, солей, фторбензой-ной

...-пиперазино 3-.-этилового эфира 2-(7-трифторметил-хинолиламино) -5-фторбензойной кислоты.А 2-4-(м-Трифторметилфенил)пиперазино(-этиловый эфир.2-(7-трифторметил-хинолиламино)-5-фторбензойной кислоты.Действуют как в стадии Б примера7, но исходят из 6,57 г 4-(.м-трифторметилфенилпиперазинфэтанола вместо2,2-диметил,3-диоксолан-метанола.Получают 12,72 г сырого основания,которое хроматографируют на двуокисикремния, элюируя смесью хлористыймдтилен: метанол (95:5), Получают11,16 продукта, который употребляютн этом виде в следующей стадии.сБ. Получение дигидрохлорида,Полученное на стадии А основаниерастноярют горячим в 25 см абсолютного этанола, При 50 С прибавляют5,6 см б,б н. этанольного раствора5соляной кислоты, перемешивают, азатем прибавляют...

Номер патента: 839544

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Дрегерис, Калмыкова, Каменецкая, Левин, Фрейманис

МПК: A61K 31/122, A61P 7/02

Метки: активностью, антиагрега-ционной, обладающее, средство

...незначительноснижает интенсивность АДФ-агрегации и совершенно не изменяет адреналин-агрегацию тромбоцитов,В табл.2 представлены результатыагрегации тромбоцитов.П р и м е р 3, При исследованиивлияния соединения 1 в опытах насобаках с повышенной агрегациейтромбоцитов, индуцированной массив 5 0 15 20 25 ЗО 35 40 45 ной кровонотерей, установлено, что этот препарат значительно тормозит процесс агрегации тромбоцитов 1 и ччо уже через 15 мин после внутривенного введения (р ( 0,03). Это определяет сохранение уровня тромбоцитов у животных после массивной экспериментальной кровопотери.В табл.3 представлено количество тромбоцитов и индекс агрегации у собак после кровопотери и .введения растворов МаС 1 и соединения 1.П р им е р 4. Установлено...

Номер патента: 841581

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларс, Педер, Свен, Энар

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: алкано-ламина, производных, солей

...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...

Номер патента: 841582

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс

МПК: A61K 31/655, A61P 9/00, C07C 217/32 ...

Метки: азидофенола, аминопроиз-водных, солей

...2-2-Окси-изобутиламинопропокси-азидобензол.Способом, аналогичньм описанному в примере 1, иэ 20,0 г (0,105 моль) 2-2,3-эпоксипропокси-азидобенэола и 50 мл трет.бутиламина получают 13,2 г (33 от теор.) малеината 2- - 2-окси-З-трет.бутиламинопропокси - -азидобензола, т.пл, которого 117 - 45 119 С.П р и м е р 3, 3-2-Окси-иэопропиламинопропокси -азидобензол,8,8 г (0,046 моль) 3- 2,3-эпоксипрспокси-азидобензола выдерживают 50 )в течение 2 дней при комнатной температуре в 50 мл изопропиламина и непосредственно после этого реакционную смесь нагревают в течение 2 ч при умеренном кипении. Затем раствор упа рквают в вакууме и полученный остатск смеапеают с 1 н. раствором уксуснои кислоты и диэтиловьм эфиром. Эфирную Фазу отбрасьвают. Раствор в...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/452, A61P 29/00 ...

Метки: ихсолей, октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Иосеф, Отто, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/06, C07D 239/545 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производныхалкилендиамина, солей

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Номер патента: 736590

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Годовиков, Иванов, Кабанчук, Карданов, Трифонов

МПК: A61K 31/662, A61P 1/06, C07F 9/32 ...

Метки: 0-алкилмеркаптоэтиларил, актив-ностью, иодметилаты, мускаринолитической, обладающие, оксициклогексилфосфинатов

...О-оксициклогексилфосфината растворяют в 2 млиодистого метила и оставляют в темноте. Через 24 ч образуется кристаллический продукт. Выход целевого продукта 1,87 г (72%), Т.пл. 109-110 С,Найдено,%; С 48,4, 48,1; Н 6,9,С, Н,630 РЯ,Вычислено,%: С 48,0; Н 6,9; Р 5,9.Аналогичным способом получены соответствующие нодметилаты 0-ф-алкилмеркаптоэтил ) арил- о 1.-оксидиклогЕКсИЛфосфинатов, которые представлены втабл. 2. И-холинолитическую активность представленных веществ определяют в опытах на изолированной тонкой кишке белых беспородных крыс-самцов (190-250 г) по известной методике. Отрезок 5 см кишки помещают в ванночку 5 см со физиологическим раствором Тироде 37 С, через который пропускают пузырькивоздуха. Регистрируют...

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: амино)-пропанола, варианты, его, производных, солей

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: дибензо, пирана, производных

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: бензимидазола, производных

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Номер патента: 843988

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Хмельницкий

МПК: A61K 31/115, A61P 39/00

Метки: жвачных, животных, карбамидом, лечения, приотравлении

...рубца, ингибирует активность фермента уреазы, за- ЗО медляет всасывание аммиака и стимулирует синтез мочевины в тканях животных.Предлагаемый способ лечения проверенна 8 быках черно-пестрой породы весом 216 в 3 кг, которым в рубец вводили субтоксические (0,3 - 0,4 г на 1 кг веса), токсические (0,5 г на 1 кг веса) и летальные (0,7 - 0,8 г на 1 кг веса) дозы карбамида в форме водного раствора. С наступлением клинических признаков отравления одним животным в рубец вводили 1%-ный раствор уксусной кислоты (1 - 2 л), а другим 3 - 5%-ный раствор формалина (1 - 2 л),Клиническое состояние быков и результаты биохимических исследований показали надежность и высокую эффективность раствора формалина. В случаях с токсическими и летальными дозами...

Номер патента: 843989

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Панченко

МПК: A61K 31/46, A61P 37/06

Метки: аллотрансплантата, задержки, кожи, развития, реакцииотторжения, средство

...- расширение ассортимента экспериментальных средств для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи и уменьшение летальных исходов подопытных животных,Поставленная цель достигается тем, чтов качестве средства для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи применяют атропин.Под гексеналовым наркозом проводятоперацию аллотрансплантации послойного лоскута кожи мыши площадью 1,5 Х 2,0 смз на свежую раневую поверхность. Трансплантат закрепляют хирургическими швами о и вводят животному внутрибрюш инно0,2%-ный раствор атропина сульфата из расчета 0,01 мл на 1 г веса, например мыши весом 25 г вводят 0,25 мл препарата.На следующий день и ежедневно однократно аналогичным образом повторяют инъекции...

Номер патента: 845777

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/452, A61P 29/02, C07D 221/02 ...

Метки: 1h-2-пириндинов, 7a-октагидро, ихфармацевтически, приемлемых, солей, цис-4а-фенил-2

...твердого продукта из диэтилового эфира получили4 а-(З-метоксифенил)-2-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндин с т.пл, 75-7712 С.Подсчитано, Е: С 75,62; Н 6,63;М 4,01.уоНайдено, Е: С 75,40; Н 6,58;М 3,78.П р и м е р Т. Провели реакциютетрагидро-фенил,6-диоксоциклопента/с/пирана с бензиламином в соответствии с изложенным в примере С,в результате чего получили 4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксо-Н-пириндин ст.пл. 77-79 С,Подсчитано, 7: С 78,97; Н 6,63;й 4,39.иоНайдено, 7: С 78,73; Н 6,65;И 4,26.П р и м е р У. Раствор 18 г4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндина, растворенного в 200 мл тетрагидрофурана в течение 90 мин, по каплямдобавили в перемешиваемую суспензию5,8 г...

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, активных, замещенных, изомеров, оптически, солей

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Дьердь, Иштван, Йожеф, Магдолна

МПК: A61K 31/5585, A61K 31/724, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, комплексов, производных, простациклинов, циклодекстрином

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Пэтрик, Эрнест

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 19/02 ...

Метки: бисти-азола, производных, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Номер патента: 849997

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Джек, Клаус

МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...

Метки: антипода, виде, оптическиактивного, производныхфенэтаноламина, рацемата, свободном, соли

...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: водорастворимых, нитрозомочевины, производ-ных

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, кислотами, солей, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61K 31/4178, A61P 31/04 ...

Метки: изомеров, имидазолаили, оптических, производных, солей

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-bтиазолидина, имидазо2, производных

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...