C07C 311/21 — с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

Номер патента: 181647

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: C07C 311/21

Метки: n-аренсульфонилбензальимидоб, аренсульфонилкетимидоб

...0,1 ноль (15,7 г) бензолсульфамида и 0,1 моль (13,5 г) А 1 С 1, в 100 ил дихлорэтана. К этому раствору при комнатной температуре добавляют 0,1 моль (13 мл) хлористого бензилидена. Тотчас же начинается реакция с выделением НС 1, смесь 2окрашивается в красный цвет (при применении недостаточно чистых реакторов частично происходит осмоление, в результате чего загрязняется продукт и снижается выход). На следующий день продукты реакции выливают на лед, дихлорэтановый слой отделяют, промывают раствором соды, сушат над СаС 1, и растворитель отгоняют до очень небольшого объема.Из остатка при охлаждении выделяются кристаллы, которые промывают эфиром и сушат. После кристаллизации из бензина т. пл.81 - 82 С продукта, последний не дает...

Номер патента: 207231

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Донецкое, Литвиненко, Савёлова, Садовска, Тицкий

МПК: C07C 303/38, C07C 311/21

Метки: арилсульфамидов

...добавлениедо кислой реакц135 в 1 С,0,01 моль окиси пиридина рас хлорбензола. К этому раств 0,01 моль 4-толуолсульфохло хлорбензола и реакционную с с обратным холодильником п водяной бани 90 С в течение шие операции ничем не отлича ных для 4-толуолсульфо-хл ход 91 92%, т. пл. 191 С. П р и м е р 3. Получение 4-толуолсульфо- фторанилида в ацетоне в присутствии окиси пиридина. 0,01 люль 3-фторанилина и 0,01 лгогь окиси пиридина растворяют,в 10 мл ацетона, сюда же добавляют 0,01 моль 4-толуолсульфохлорида в 10 мл ацетона, Реакционную смесь выдерживают 10 мин при комнатной температуре, после чего разбавляют 1 О-кратным количеством воды. Осадок отфильтровывают, промывают на фильтре последовательно 10 лтл 5%-ной соляной кислоты и 20 мл...

Номер патента: 207898

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иркутский, Скворцова, Степанова

МПК: C07C 311/21

Метки: 207898

...бензолсульфохлорида, поддерживая температуру реакционной смесис 15 - 20 С. Через 2 час отфильтровываютосадок солянокислого триэтиламина, а реакционную смесь выливают в холодную воду.Закристаллизовавшуюся массу отфильтровывают, промывают на фильтре водой и сушатв вакуумном сушильном шкафу до постоянного веса,Получен кристаллический осадок 27,5 г199,8% теории); из водного апирта блестящие 25длинные иглы с т. пл. 108 С.Найдено, (,; 5 11,30; 11,62; К 5,22; 5,08;С 14 Н 13 МОа,Вычислено, %: Я 11,64; 1 ч 5,09.В ИК-спектре а-винилоксифенилсульфани зо лида имеются полосы: 1654 см - г, хардля валептных колебаний СН=СН 3270 см-г, характеризующая наличиной М-Н - связи. П р и м е р 2. Синтез и-виннлоксифени 4 гсульфатодиидггда.В трехгорлую...

Номер патента: 221693

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Злотченко, Кремлев

МПК: C07C 303/40, C07C 311/21

Метки: а-бензолсульфонилиминоэтилбензола

...в остатке получают целевой продукт с выходом 70 ОО от теоретического.Строение полученного продукта устанавливают определением элементарного состава (азот по Кьельдалю) и молекулярного веса (по Расту) и проведением гидролиза. При гидролизе получают бензолсульфамид и ацетофенон. Идентификацию первого проводят по отсутствию депрессии при определении температуры плавления смешанной пробы с известным образцом, а последнего - превра. щением в 2,4-динитрофенилегидразон и по отсутствию депрессии при определении температуры плавления смешанной пробы, с 2,4-динитрофенилгидразоном заведомо чистого ацетофенона,По своим свойствам а-бензолсульфонилими. ноэтилбензол представляет собой легкоплавр. В колбу вносят тщательно обез вещества в следующих...

Номер патента: 253057

Опубликовано: 01.01.1969

МПК: C07C 303/40, C07C 311/21

Метки: 253057

...целевого про Изобретение относится к получению нового соединения класса Х-аренсульфонилальдиминов, которое является реакционноспособным и может служить для синтеза других органических соединений.Известен способ получения бензолсульфонилиминоксилолов взаимодействием избыгка ксилола с бензолсульфодихлорамидом и щелочной солью бензолсульфамида,Предлагаемый способ получения 1-бензолсульфонилимино,2,4-триметилбензола состоит в том, что псевдокумол подвергают взаимодействию с щелочной солью бензолсульфамида и бензолсульфодихлорамидом в среде инертного растворителя, например хлорбензола с последующим выделением целевого продукта обычными приемами. П р и м е р 1. В колбу, снабженную обратным холодильником и капельной воронкой, помещают...

Номер патента: 255253

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Дубинска, Кащеева, Слюсарева

МПК: C07C 303/38, C07C 311/21

Метки: азобензола, арилсульфамидов, ряда

...Содержимое колбынагревают до 30 - 40 С и при интенсивномЗО перемешивании дают выдержку до практи чески полного отсутствия в реакционной массе 4-амино-метоксиазобензола, о чем судят по анализу с помощью радиальной бумажной хроматографии (выдержка 1 - 2 час). После, реакции в массу добавляют 90 мл воды, 0,3 г диспергатора НФ, нагревают до 60 - 70 С, и из капелькой воронки прибавляют водный раствор аммиака до рН реакционной массы 7 - 8,5.Выделившийся продукт фильтруют, промывают горячей водой до отсутствия в промывной воде бензолсульфамида и сушат. Получают 13,4 г 4-бензосульфамидо-метоксиазобензола с т. пл. 138 - 139 С, Выход 92% (от теории), Полученный продукт пригоден для синтеза дисперсных красителей.Примечание: т, пл,...

Номер патента: 258304

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Днепропетровский, Кремлев, Плотникова

МПК: C07C 303/40, C07C 311/16, C07C 311/21 ...

Метки: n-ациларенсульфамидов

...минеральной кислотой получаютХ-ациларенсульфамиды. По своим свойствамони являются сильными одноосновными кислотам и.Пример 1,а) Получение натриевой соли К-бензоилбензолсульфамида (1). астворяют в малом количестве сляют разбавленной соляной че охлаждения до 0 С отфильлученный осадок, высушивают сталлпзовывают пз смеси воды (1: 2). Получают продукт 11 149 С, Температура плавления ноп пробе с К-бензоилбензолполученным из бензолсульфа258304 Составитель И. К. КривошеинаРедактор Л. К. Ушакова Техред Л. Я. Левина Корректор Л. А. Царькова Заказ 8498 Тираж 499 ПодписноеЦНИИПИ Когиитета по делам изобрегеннй и открьпнй при Совете Министров СССРМосква Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 мида с помощью хлористого...

Номер патента: 283988

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Айзенштат, Климкович, Николичева, Соловьева

МПК: C07C 235/74, C07C 303/22, C07C 309/58 ...

Метки: ациламинобепзолсульфоксиили

...при указанной температуре приливают 180 лтл раствора, содержащего 20 г/л едкого патра (0,090 г лоль), нагревают до 80 - 85 С и при этой температуре дают выдержку 45 - 60 мин. Полученный раствор фильтруют. Из фильтрата соединение выделяют с помощью солянокислого раствора поваренной соли, приготовленного из 200 мл воды, 15 лил соляной кислоты (уд, в. 1,18) и 17,5 г поваренной соли.Полученную суспензию нагревают до 40 - 45 С, выдерживают при этой температуре 10 - 15 мин, затем охлаждают при слабом перемешивании до 20 - 25 и фильтруют, Осадок3на фильтре промывают дистиллированной водой до отсутствия иона хлора в промывных водах и отрицательной. реакции на диметиламин, Отмытую пасту сушат до постоянного веса.Выход количественный,...

Номер патента: 292971

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Безверхий, Бурмистров, Днепропетровский, Кремлёв

МПК: C07C 303/40, C07C 311/21

Метки: аренсульфонил-(динитроариламидов

...светло-желтыекристаллы с т. пл. 109 - 111 С. По литературным данным, бензолсульфонпл-(2,4-динитроанилид) имеет т. пл. 113 - 114 С.Проба смешения с бензолсульфонил-(2,4-динитроанилидома), полученным по способу,описанному в авт, св.192803, не показаладепрессии. Извлекают водой натриевую соль продукта реакции, водный слой подкисляют и осадок отфильтровывают. Выпадает 16,0 г бензолсульфонил- (4-хлор,6-динитроанилид), т. пл. 161 - 162,5 С (после кристаллизации из бензола). Выход некристаллизованного продукта 89% от стехиометрического, Результаты анализа приведены,в таблице,П р и м е р 2, Получение бензолсульфонил- (2,4-динитроанилида) в изобутиловом спирте с бензолсульфамидом и едким кали,В 200 игл изобутилового спирта растворяют 0,05 г моль...

Номер патента: 371208

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Мороз, Хлапонина

МПК: C07C 311/21

Метки: 4-р

...при этом продукта реакции последовательнохлорсульфоновой кислотой и аммиаком, и выделением целевого продукта известным приемом. Использование в качестве ацилирующего5 агента 2-метокси-хлорбензойной кислоты позволяет упростить технологический процесс зсчет исключения стадий, следующих зя амидированием,П р и м е р. 20,5 г О, г люль хлорангидрида10 2-мстокси-хлорбензойной. кислоты (т. пл,57 - 59 С) растворяют в 70 мл толуоля и приперемешивании и охлаждении колбы водойприливают 28 г (2,3 г моль) фенилэтиламина.По окончании прилпвания реакционную смесь15 нагревают 15 лшн. ня водяной бане, охлаждают и отфильтровывают осадок солянокислого -фенплэтиламиня. Из фильтрата отгоняюттолуол, остаток - темноокрашенное маслор-(2-метокси-хлорбензамидо)...

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Гридасов, Дроговоз, Кабачный, Черных

МПК: A61K 31/18, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: активность, амиды, диуретическую, замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Номер патента: 765261

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21, C07C 311/39 ...

Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие

...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...

Номер патента: 1558901

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Авдеенко, Величко, Евграфова, Лукьяненко, Рязанцев, Титов

МПК: C07C 311/21

Метки: n-арилсульфонил-2-хлор-1, нафтохинониминов

...осуществляют в средепиридина аналогично ацилированию1,4-аминонафтола п-хлорбензолсульфохлоридом. Загрузка: 15,9 г (0,1 моль)1,4-аминонафтола в 100 мп лиридина и3517,65 г (О, 1 моль) бензолсульфохпори"да, Выход Н-безолсульфонил,4-амиионафтола 19,1 г (64,0 ),40Хлорирование Н-бензолсульфонил,4- аминонафтола. Навеску 2,99 г (0,01 моль) Н-бензолсульфонил,4-аминонафтола растворяют в 20 мп диметилформамида; В полученный раСтвор пропускают ток хпора до привеса реакционной массы, равной 0,7 г, температуру подцерживают в пределах 40-60 С,охпаждают реакционный сосуд. холодной водой. После получения требуемого привеса реакционную массу охлаждают до комнатной температуры и добавляют несколько...

Номер патента: 1754712

Опубликовано: 15.08.1992

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07C 311/21

Метки: n-(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-антраниловая, активностью, бромбензамида, качестве, кислота, обладающего, продукта, промежуточного, противотрихоцефалезной, хлорфенил)-2-(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-амино-5

...послечего перемешивают реакционную массу40 еще 1 ч при 40 С и выливают в 2 л холоднойводы. Осадок сначала маслянистый, затемзатвердевает, его отфильтровывают, промывают водой и кристаллизуют из изопропилового спирта. Получают 18,7 г (86,0 г)45 вещества светло-желтого цвета с т,пл. 203205 С.Найдено, ; С 35,75; Н 2,00; Вг 17,97; О7,98; Й 6,77; Я 7,21,С зН 8 В ГС Й 206350 Вычислено, : С 35,84; Н 1,85; Вг 18,34;С 8,14; Й 6,43; Я 7,36.П р и м е р 3. Получение Й-(4-хлорфенил)- 2-(3-нитро-хлорфенилсульфонил)амино)-5-бромбенэамида (препарата Г). 52,5 г55 (0,12 моль) Й-(3-нитро-хлорфенилсульфонил)-5-бромантраниловой кислоты кипятятс 80,0 мл хлористого тионила до полногорастворения осадка (около 1 ч). Отгоняют отполученного хлорангидрида...

Номер патента: 1766914

Опубликовано: 07.10.1992

Авторы: Боровик, Гапусенко

МПК: C07C 303/00, C07C 311/21

Метки: 2-хлор-5-(3, дикарбометоксифенилсульфамидо)-нитробензола

...производят при температуре массы 55 С. Получают 62,9 г нитрос содержанием основного вещества 99,7%. Выход по ДМЭ-АИФК составляет 76,5 о .П р и м е р 12. Процесс ведут по примеру 2, но загрузку раствора ХА-ХНБ-СК производят при температуре массы 60 С, Получают 67,0 г нитрос содержанием основного вещества 99,8 о . Выход по ДМЗ-АИФК составляет 81,5 о ,П р и м е р 13, Процесс ведутпо примеру 2, но загрузку раствора ХА-ХНБ-СК производят при температуре массы 70 С. Получают 69,3 г нитрос содержанием основного вещества 99,9 о . Выход по ДМЭ-АИФК составляет 84,5 о ,П р и м е р 14, Процесс ведут по примеру 2, но загрузку раствора ХА-ХНБ-СК производят при температуре массы 75"С, Получают 69,2 г нитрос содержанием основного вещества 99,8 о...

Номер патента: 1794941

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21

Метки: n(3-нитро-4-хлорфенилсульфонил)-5-хлор-антраниловая, качестве, кислота, обладающего, продукта, промежуточного, противотрихоцефале, хлорбензамида, хлорфенил)-2(3-нитро-4-хлор-фенилсульфонил)амино-5

...медтропической медского(54) й(3-НИТРО-ХЛОРФЕНИЛСУЛ ЬФОНИЛ)-5-ХЛОР-АНТРАНИЛОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ ПОЛУЧ Е Н ИЯ М-(4-ХЛ О Р-Ф ЕНИЛ)-(2-(3-НИТРО-ХЛОРФ ЕНИЛСУЛ ЬФОНИЛ)АМИН О)-5-ХЛОР БЕ Н ЗАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОТРИХОЦЕФАЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ1794941 С 1 о ЬО,ИН Ой Составитель Ф.МихайлицынТехред М.Моргентал Корректор екмар Редактор твенно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Про Препарат Гпроявляет 100,ф-ную эффективность при гемонхозе, буностомозе. нематодирозе, фасциолезе, хабертиозе и трихоцефалезе овец в дозе 0,06 г/кг, в то время как известные антигельминтики ФЕНОТИАЗИН, НАФТАМОН и ГЕКСИХОЛ эффективны только в дозе 0,5 г/кг массы животного,Данные по токсичности приведены в...

Номер патента: 1796617

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Баяндина, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова

МПК: A61K 31/63, C07C 311/21

Метки: n-3-(4-хлорбензоил)-4-хлорфенил-2-(4-хлорфенилсульфонил, активностью, амино-5-галоидбензамиды, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном

...мышах весом 12-15 г, СОединенйя вводили внутрь в в среде дихлорзтана в присутствии тризти-виде взвеси в крахмальном клейстере, Найламина при комнатнОй-температуре.: дено,. что:жиеотные переносят .препаратыНижеследующйе примеры описывают 25 Ги Гвдозе.до 4,0 г/кг массы способ получейия: целевых соединений; их животного без признаков отравления, т.е, токсикологические и противотрихоцефалез- соедййения малотоксичны, ные свойства,.П р:и м е р 4. Исследование эффективП р и м е р 1. Получение М-Щ 4-хлорбен- ности препаратов Г. и Гйри эксэоил)-4-хлорфенил)-24- хлорфейилсульФо- ЗО периментальном трихоцефалезе, нил)амино 1-5-бром бензамида (препарата "Эффективность соединений ФормулыГ).; . :при экспериментальномтрихоцефалезе опК раствору 0,02...

Номер патента: 1799378

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Киеси, Масааки, Нобукие

МПК: C07C 311/21

Метки: алкансульфониланилида, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...(2,3 г).Температура плавления 290-300 С (сразложением).ИК-спектр (Нуйол): 1660, 1590, 1550 см30Спектр ЯМР (диметилсульфоксид - с 1 б,д ): 2,34 (З.Н, с,), 2,52 (3 Н, м.), 6,7 - 7,8 (7 Н, м.).П р и м е р 24. Осуществляя процесссогласно описанию примеров 1 и 23 получа 35 ют натриевую соль 4-ацетил-(2,3-дихлор-.фенокси)метансул ьфонанилида.Температура плавления 162-170 С (сразложением).ИК-спектр (Нуйол): 1665, 1590, 1550,40 1500 см ",Спектр ЯМР (диметилсульфоксид - бь,д): 2,40 (ЗН, с.), 2,55 (ЗН, с,), 6,55 (1 Н, д.д.,З= 6,5 Гц), 7,7 - 7 8 (5 Н, м),Ф45 П р и м е р 25. Осуществляя процесссогласно описанию примера 1, получают 4 ф ацетил-(2,4-дихлорфенокси)метансульфонанилид.Температура плавления 199-201 С.50 ИК-спектр (Нуйол): 3370,...