Дзенитис
Способ получения 9 -d-ксилофуранозиладенина
Номер патента: 1055123
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко
МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16
Метки: d-ксилофуранозиладенина
...других нуклеоэидных продуктов.П р и м е р, 9- 3-О -Ксилофуранозиладенин (ксило А).К суспензии 2,1 г (0,0088 моль) Й -бензоиладенина в 60 мл сухого бензола при перемешивании приливают 2,3 мл (0,0178 моль) триметилхлорсиланв и затем при перемешивании при комнатной температуре прикапывают:2,46 мл (0,078 моль) тризтиламина. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч, Выпавший осадок хлоргидрата тризтиламина отфильтровывают и промывают 20 мл сухого бенэола, Бенэольный раствор бистриметилсилильного производного й -бенбзоиладенина упаривают в вакууме до 5 постоянного веса. Вес полученного масла3,4 г,К полученному бис-триметилсилильному производному й -бензоиладенина прибливают раствор 4,7: г (0,0088 моль) 1,О...
Способ получения 9 -d-рибофуранозил-6-меркаптопурина
Номер патента: 961355
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов
МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167
Метки: d-рибофуранозил-6-меркаптопурина
...предлагаемого способа является использование в качестве сахарного три-ацильного производного три-ацетилинозина. Использование .ацетильных защитных групп позволяет проводить их удаление в мягких условиях (обработка метилатом натрия в метаноле при комнатной температуре) и выделять целевой продукт из реакционной смеси при рН 5-6 и температуре 0-5 С.П р и м е р. 9-ф-Рибофуранозил-меркаптопурин (тиоиноэин),Суспензию 56 г (0.20 моль) инозина в смеси 350 мл уксусного ангидрида и 15 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре до полного растворения и оставляют стоять 10-12 ч, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и эфиром. Маточный и промывные растворы обьединяют и упаривают досуха, Остаток обрабатывают 300 мл эфира,...
Способ получения -циклоцитидин -монофосфата и его производных
Номер патента: 1085210
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова
МПК: C07H 19/10
Метки: монофосфата, производных, циклоцитидин
...20-250 С 1,5 ч и добавляют вго при перемешивании в 300:мл сухого эфира. Эфир декантируют, осадок перемешивают со, свежей порцией эфйра (100 мл) и эфир снова декантируют; Остаток 55 обрабатывают 20 г смеси лед/вода и после таяния льда нагревают раствор на водяной бане при 90-100 С в течение 1 ч. Раствор охлаждают до комйатной температуры и хроматографируют на. колонке (250 смз) с аниоиообменной смолой Дауэкс 1 х 2 (ОАс). элюируя продукты водой (400 мл) со скоростью 2-3 мл/мин, Фракции, содержащие продукт, собирают и упаривают досуха. Остаток переосаждают из водного (3 мл) раствора смесью спирт:эфир 1:1 (400 мл). Получают 1,38 г (49,2%) 0,2 -циклоцитидин-монофосфата в виде дигидрата, т.пл, 233-235 С,УФ ЛЙР: 233(9000), 263(10200)П р и м...
Способ получения 2-амино-6-меркапто-9 -d рибофуранозилпурина
Номер патента: 986090
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов
МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167
Метки: 2-амино-6-меркапто-9, рибофуранозилпурина
...60,Стадия получения меркаптопроизводных гуанозина через 6-хлорпроизводное путем обработки последнего тиомочевиной протекает в течение 3 ч.Существенными отличиями настоящего способа получения 2-амино-меркаптофО-рибофуранозилпурина являются взаимо. действие бензоильного производного гуанозина с хлористым тионилом, обработка полученного 6-хлорпроизводного тиомочевиной и выделение целевого продукта подкислением реакционной смеси ледяной уксусной кислотой при температуре 0 - 5 С,П р и м е р, 2-Амино-меркаптофО- рибофуранозилпурин,К суспензии 9,6 г(33,9 ммоль) гуанозина в 150 мл сухого пиридина при перемешивании по каплям добавляют 23,5 мл (140,0 ммоль) хлористого бензоила. Реакционную смесь перемешивают при 45-55 С в течение 5 ч и...
1, 2-ди-0-ацетил-3, 5-ди-0-( -нитробензоил)-d-ксилофураноза как промежуточный продукт в синтезе биологически активных ксилозидов
Номер патента: 1004402
Опубликовано: 15.03.1983
Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко
МПК: C07H 13/00
Метки: 2-ди-0-ацетил-3, 5-ди-0, активных, биологически, ксилозидов, нитробензоил)-d-ксилофураноза, продукт, промежуточный, синтезе
...(Ч) приливают47 мл смеси уксусной кислоты и уксусного ангидрида в соотношении 10:7,Затем при перемешивании приливают0,3 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную смесь перемешиваютв течение суток при комнатной температуре и затем выливают в 2 л смеси лед - бикарбонат натрия в весовомсоотношении 7:1. Впавший осадок отфильтровывают и промывают до нейтрального рН промывных вод, После высушивания получают 6,0 г (793 от теоретического) 1,2-ди-О.ацетил,5-Ди-(и-нитробензоил)-О-ксилофураноэы(1) с т.пл. 85-88 С. Уф в СНОН:Х,(Е)259,6 нм (32800).Йайдено, Ф: С 51 91 Н 3,82;В 4 5,0С 1 ЦЩоыцисленс, Ф: С 51,88; Н 3,76,Н 5,26Мол,вес 532Соединениеполучено .в кристаллическом виде, что делает егоудобным в работе, Использование соединения 1 в...
Способ очистки 3-(5-нитро-2-фурил)-акриловой кислоты
Номер патента: 958420
Опубликовано: 15.09.1982
Авторы: Вентер, Гринберг, Дзенитис, Лякса
МПК: C07D 307/71
Метки: 3-(5-нитро-2-фурил)-акриловой, кислоты
...что согласно способу очистки 3- (5-нитро-фурил)акриловой кислоты обработкой технической 3-(5-нитро.2 фурил)-акриловой кислоты водным раствором щелочного агента при кипяче-. нии с последующей очисткой полученного раствора адсорбентом и подкислением его мине. ральной кислотой в качестве щелочного агента используют соль щелочного металла и уксусной кислоты и подкисление полученного раствора проводят до рН 1 - 2 при 70 - 100 С.Кроме того, используют 5 - 20 оный раствор соли щелочного металла и уксусной кис, йоты.3-(5.нитро 2 фурил)-акриловая кислота растворима в соотношениях 1:15 до 1:40. В ре зупьтате этого способа получают 3-(5-нитро- -фурий)-акриловую кислоту светло-желтого цвета с т.пл. 240 - 241 С, что свидетельствует о высокой степени...
Способ получения гидрохлорида 3-( -диэтиламиноэтил)-4 метил-7-оксикумарина
Номер патента: 956479
Опубликовано: 07.09.1982
Авторы: Бириньш, Дзенитис, Мелберг, Сидоров
МПК: C07D 311/16
Метки: гидрохлорида, диэтиламиноэтил)-4, метил-7-оксикумарина
...массу под избыточным давлением 0,15-0,3 МН/м. Хлористыйводород является одновременно катализатором процесса конденсации резорцина с д -диэтиламиноэтилацетоуксусным эфиром и агентом образова ния гидрохлорида целевого продукта.Процесс осуществляют в эмалированном реакторе, куда загружают эквимолярные количества резорцина и-диэтиламиноэтилацетоуксусногоэфира, в среде органического растворителя, например абсолютного этилового спирта. Реакционную массунасыщают .газообразным хлористымводородом под давлением последнего 0,15-0,30 ИН/м 1 в аппарате и темпе ратуре реакционной массы до 60 оС.После 6-ти часовой выдержки под данным давлением хлористого водородав аппарате целевой продукт выделяют956479 формула изобретения Составитель И....
Способ получения 3-5-нитрофурил-2-акриловой кислоты
Номер патента: 950726
Опубликовано: 15.08.1982
Авторы: Вентер, Гринберг, Дзенитис, Камаровска
МПК: C07D 307/71
Метки: 3-5-нитрофурил-2-акриловой, кислоты
...кислотой.П р и м е р 1. В 300 мл ацетона при комнатной температуре растворяют 20 г 0,12 М ) 3-(5-нитрофурил)- акролеина и 2,0 г (0,018 М ) двуокиси селена и постепенно при перемешивании прибавляют 33,4 г (30 мл, 0,295 М) 30-ной перекиси водорода. Температуру поддерживают в интервале 20-ЗООС. Реакционную смесь оставляют на 24 ч при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Получают 9,9 г технической 3-(5-нитрофурил)акриловой кислоты. Упариванием маточного раствора в вакууме водоструйного насоса (до появления осадка) и кристаллизацией дополнительно получают 9,0 г технического продукта. Общий выход технической 3-(5-нитрофурил) -акриловой кислоты (т. пл. 229-231 С с разл) 18,9 г...
Способ получения растворимого фурагина
Номер патента: 599509
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Гринберг, Дзенитис, Дорфман, Терауд
МПК: A61K 31/345, A61K 31/4166, A61P 31/04 ...
Метки: растворимого, фурагина
...поме щают в круглодонную колбу емкостью 10 л, где предварительно налито 5,5 л ацетона и 79 мл концентрированной (С= 1,19) соляной кислоты. Содержимое колбы растворяют при перемешиваниипри 20 оСВ колбу помещают датчик, состоящий из стеклянного и хлорсеребрянного электродов, и титруют потенциометри чески, при перемешивании 1,2 Н раствором КаОН в зтаноле до появления599509 формула изобретения Составитель Г, ЖуковаТехред Н.Барадулина Корректор В.Синицкая Редактор Т. Колодцева Заказ 7851/75 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж; Раушская наб д. 4/5филиал ППП ффПатент г. ужгород, ул, Проектная, 4 резкого скачка на кривой титрования при + 690 мВ. В качестве регистрирующего...
Способ получения 1-бромадамантана
Номер патента: 490791
Опубликовано: 05.11.1975
Авторы: Гринберг, Дзенитис
МПК: C07C 23/18
Метки: 1-бромадамантана
...большо(соотношение между ада1: 6,73), интенсивное выдводорода, который трудизование большого количпри выделении целевогопредставляющем оченьцию С целью упрощения процесса и ся вести его в среде инертного орг растворителя, преимущественно ч ристого углерода, при 60 - 75 С в п медной стружки в качестве катал Для лучшего удаления образующ мистого водорода бромирование разно проводить при давлении 72 рт. ст. В этих условиях бр а почти с момента при я кает спокойно, образ дород выделяется не н(1410 г 8 8 м20 онную массубромистый вовают в специметабису льфичн, находящп25 740 мм рт, ст400- в 4 ммРу реакционноток брома отчеством (150з 0 да. Кубовый В хорошо герметизированнуюс эффективным обратным хозагружают 300 г (2,2 моль) 0 г медной...
Способ получения ы-бензилиден-3-амино-2-оксазолидона
Номер патента: 272305
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Алексейс, Бириньш, Бринкманис, Дзенитис, Мелберг, Фрейберг
МПК: C07D 263/28
Метки: ы-бензилиден-3-амино-2-оксазолидона
...холодной воде уксуснокислый натрий. Таким образом, предложенный способ более прост, выход конечного продукта выше, чем выход продукта, получаемого по известному, чпстота же технического продукта позволяет использовать его без перекристаллизации.Г 1 р и м е р. К водному раствору р-оксцэтцлгидразина (0,74 кг 100%-ного и 3,7 л воды) прибавляют при постоянном перемешивании тонкой струей раствор бензальдегида в изопропиловом спирте (бензальдегида 98%-ного 1,1 кг, 1,08 кг 100%-ного, изопропилового спирта 80%-ного 3 ,г или 2,4 кг). Температура реакционной массы не должна превышать 30 С, время прибавления 3 - 4 час. После выдержки в течение 2 час при постоянном персмешивании к реакционной массе тонкой струей одновременно прибавляют метиловый...