A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 819106

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Прийменко, Самура, Строкин, Шейнкман

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, 7-(2, гипотензивноедиуретическое, проявляющий, сосудосуживающеедействие

...живы.ЛД 0 для зуфиллина .составляет194,0,мг/кг.Влияние предлагаемого соединенияна диурез было изУчено на интактныхбелых крысах-самцах весом 210-280 гпо описанной методике Е.Б. Берхина4 . Исследования проведены на пятигруппах белых крыс по 7 животных нкаждой группе. Животные первой группы служили контролем и получали внутрибрюшинно физиологический раствори параллельно водную нагрузку нэ расчета 1 мл на 20 г веса животного.Крысам 2,3,4-й гРУппы ннутрибрющинновводили раствор предлагаемого соединения н дозах 25, 50, 100 мг/кг, апараллельно водную нагрузку н том жеколичестве, что и н контроле. Жинотные 5-й группы внутрибрюшинно получали эуфиллин н дозе 100 мг/кг и, 40как и н предыдущих сериях, водную нагрузку. Количество мочи...

Номер патента: 820659

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Жак, Жан-Клод, Мишель

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/09 ...

Метки: 4-амино5, алкилсульфонилоанизамидов, варианты, левои, окисей, правовращающихизомеров, производных, солей

...чего растворитель удаляют в вакууме и остаток растворяют в 500 мл ацетона. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затем их сушат и растворяют при нагревании в 1 л этанола.После добавления 20 г растит ль" ного угля раствор охлаждают и выливают в 1 л серного эфира. Образовавшимся кристаллам дают стечь, затемих промывают и сушат.Получают 190 г й-оксида й-(1"метил-пирролидилметил)-2-метокси-амино-этилсульфонилбензамида, разовавшиеся после охлаждения крист.пл. 200-210 С, выход 73. таллы отфильтровывают и сушат в шкаП р и м е р 12. М-(1-Этил- фу при 50 ос, -пирролидилметил) -2-метокси-амино- Получают 3 г М-(1-этил-пирроли- -В-этилсульфонилбензамид. дилметил)-2-метокси-амино-этилСмешанный ангидрид этилбикарбона- сульфонилбенэамида, т,.пл....

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 2-винилхромоновили, замещенных, солей

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Номер патента: 738346

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, кислоты, обладающий, противовоспалительной, этилдибутилсилоксипропионовой, этиловый, эфир

...кат лоидный никель вносят кую колбу, снабженную ратным холодильником,течение 5-7 ч при 108 чании реакции смесь от лизатора, продукт реак перегонкой в вакууме. ческие характеристики дукта представлены в те1 г/моль)фградной кисло оренный в 10 м ализатор кол в круглодонмешалкой и обнагревают в 120 С. По окон деляют от ката ции выделяют Физико-химиконечного проабл. 1,ика формалинового воспаления азвание препарат с т объема стопыы вчерез пр к,. О,1 с-этилдибутилсилоксипропионовой кислоты 2 Эталон сравнения Фенилбута противовоспали- формалин тельного действия 4 Конт Крахмальная слизьформалин П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении с контролемр - исчислено в сравнении с Фенилбутазонсь Соединение представляет собойбесцветную жидкость со...

Номер патента: 694019

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/12 ...

Метки: активность, ди-(карбэтокси-диалкил-метокси, диэтилсиланы, противовоспалительную, проявляющие

...4 ч.По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.физико-химические характеристики пррдуктов приведены в табл, 1. Таблица 15 ОС 1 Н 1318777 С 2 Н 8 С 2 Н 52 146-148/3 0,9850 1,4411 7,10 22,01 С Н 065 1 694 22,27 173020 401319477 Н СН 79 139-140/5 1,0270 1 4320 8 ю 58 27 с 71 С 4 НУ 8 06 Б 1 8, 6 28,12 1743 1100 1080 Таблица 2 ШиФр и Ргосре- гистрации Методика формалинового воспаления Доза и ориенти- ровочная токНазвание препарата сичность 84 - 40 С Ди(карбэтокси-диэтил-метокси)ди 79 66,40,001.э 800 р э О,5ср ( 0,05 р = 0,02 этилсилан 80 85 - КОС Ди(карбэтокси-метил-метокси)диэтил=илан р , О,ОО 1р,= 0,0 800 р0,01р 0,52 79 11848 32 Контроль Крахмальная слизь Фенилбутазон...

Номер патента: 694020

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активность, диметил-триэтилсилоксикарбоновыхкислот, противовоспалительную, проявляющие, сложные, эфиры

...ОС. По окончании реакции смесь охлаждают, отделяют от катализатора, продукт реакцим выделяют перегонкой в вакууме. Физико-химические характеристики продукта и выход приведены в табл. 1.694020 Таблица 2 Доза и ориенти- ровочная Методика формалинового воспаления) 0,1 Р, ( 0,01 Р = 0,5 118 79 Контроль крахмальная слизь Фенилбутазон (эталон сравнения) 32 Р - исчислено в сравнении с контролем; Р - исчислено в сравнении сфенилбутазоном. щей формулы В - Сн - С ( Сн,)г - бооАгх Оь(Сгнь)з где й = СНЗ, СЗНг,А 1 К СН 3, С Н,проявляющие протиноноспалительнуюактивность.2. Способ получения соединенийпо п.1, заключающийся в том, чтосложный эфир о,ж-диметил-(-кетокарФормула изобретения Соединения формулы 1 представляют собой бесцветные жидкости со...

Номер патента: 694021

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Двинских, Лапкин, Пасынкова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: бутиловые, действием, кислоты, обладающие, противо-воспалительным, триалкисилокси-капроновой, эфиры

...на живой организмДля этого предлагается соединение формулы 1, обладающее противовоспалительным действием.Предлагаемое соединение получают взаимодействием бутилового эфира е-оксокапроновой кислоты с три(издбутил)силаном, триэтилсиланом, или этилдибутилсиланом в присутствии в качестве катализатора коллоидного никеля.П р и м е р. Триалкилсилан (0,1 г/моль), бутиловый эфир 06-оксо- капроновой кислоты и каталиэаторколлоидный никель вносят в кругло- донную колбу, снабженную мешалкой И обратным холодильником, нагревают при перемешивании 5-7 ч при температуре 150-160 С (110-130 С в случае триэтилсилана), По окончании реакции смесь отделяют от катализатора, про" дукт реакции выделяют перегонкой в вакууме. Для продуктов формулыопределены...

Номер патента: 694022

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Голенева, Пасынкова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: действием, обладающий, проитвовоспалительным, три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан

...смесь растворяют в эфире, промывают несколько раз водой и содой в делительной воронке, чтобы избавиться от остатков хлористого цинка. После сушки эфирного раствора безводным сернокислым натрием и отгонки эфира, продукт реакции перегоняют в вакууме.Выход 65;т. кип. 180-18 С/4 мм рт. ст6,0, 972.Найдено, ; 51 6,8518 "то 0951Вычислено, : 51 6,76.ИК-спектры для (51 - о), 1182 см (с = о) 1735 см 1;(51- Н) - отсутствует0 методика Формалинового воспаления Шифр и Мгос.ре- гистрации Доза и ориентировочная Д 5 О Название препарата 3 ч б ч 89 - КОС Три(1-карбэтокси- 80 мг/кг-метокси)фенилсилан 800 Р с 0,05 Р с 0,001Р0,25 Р ъ 0,1 118 Контроль Крахмальная слизь Эталон сравненияФенилбутазон 32 П р и м е ч а н и е: Р - исчислено в сравнении с...

Номер патента: 584723

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Гильманова, Чепланова, Ярмухаметова

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/10, C07D 279/30 ...

Метки: 10-замещение, активность, проявляющееантигрибковую, фенотиазины

...биологического действия,Известны также аэааналоги фенотиазинов, например производные диаэафенотиазинов, обладающие антигрибковой активностью 1) .Цель изобретения - расширение. средств воздействия на живой организм, синтез новых производных фенотиаэина, которые могут найти при- , менение в медицине.Поставленная цель достигается получением новых 3,10-замешенных фенотиазина общей формулыв Способ получения указанных вышесоединений основан на известных методах ацилированив фенотиазивовгалоидангидридами кислот (2,П р и м е р 1, 3-(Диэтилфосфонтио)-10-ацетилфенотиаэин, Смесь3,67 г (0,01 моль) 3-(диэтилфосфонтио)-фенотиаэина, 095 г"5 мл сухого бензола нагревают при100-11 ООС в бане в течение 3 ч.Растворитель и избыток хлористогоацетила удаляют...

Номер патента: 822827

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Баскакова, Вальцева, Волкова, Есилевский, Золотарев, Кудряшов, Ляпина, Пытель, Уфимцева

МПК: A61K 31/522, A61K 45/06, A61P 13/12 ...

Метки: больных, лечения, хроническимпиелонефритом

...30 осится к медицине,и. лечения больныхефритом путем вве- алительных ия и сост Ю.А Пытель, Б.А. Кудряшов, И,И. Золотарев, Г.М. Баскакова, В.С, Волкова, Л. А. Ляпина, А,Г. Уфимцева, И. А, Вальцеваи Ю.М. Есилевский822827 екции левой почки определяется теньподозрительная на конкремент. Наэкскреторной урограмме справа чашечно-.лоханочная система не изменена, пассаж по мочеточнику сохранен. Слеватень конкремента в проекции лоханки,умеренное расширение верхней чашечки. Произведена операция: пиелолитотомия слева. Послеоперационноетечение гладкое. Щвы сняты на 7 сут.При контрольном анализе мочи по Нечипоренко: лейкоциты 22 тыс., эритроциты 2200, активные лейкоциты1:1. Выписана на амбулаторное лечение по месту жительства. Через 1,5месяца...

Номер патента: 822829

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Бойко, Гуральник, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 21/02

Метки: симпатолитическое, средство

...высоту прес- сорной реакции. Контроль проводят с норадреналином. Результаты влияния хлоргидрата бензилиэотиурония на эффект раздражения симпатического нерва электрическими импульсами представлены в табл, 1.Опыты на изолированных органах. у белых крыс извлекают семенной канатик, фиксируют его между кольцевыми электродами, соединив ниткой верхний конец с рычагом Энгельмана, и погружают в стакан с питающей жидкостью при 32 С. Путем трансмуоральной электрической стимуляции прямоугольными импульсами продолжительностью 0,1 мс частотой 30 Гц при напряжении 100 В регистрируют на закопченной ленте сокращение 25 семенного канатика. После этого в питающую жидкость добавляют бенэилизотиуронийхлорид из расчета конечной концентрации 1 10 г/мл....

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Мозес, Роберт

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Номер патента: 707226

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинских, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: обладающие, противовоспалительнойактивностью, триалкилсилоксикетоны

...и коллоидный никель, активности данного соединения не йме- " полученный восстановлением хлористо"го никеля триалкилсиланом, вносят вЦ об асширение ар- круглодонную колбу, снабженную медст вия на живой, шалкой, обратным холодильником иЗО термометром, нагревают в течениефйФафХфФфа:,";. - :с3 70при 100-115 ОС. - По окончании реакции смесь охлаждайт,отделяют от-"катали"батора; -продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме,Для конечных продуктов формулыопределены следующие физико-химичес".кие характеристики (см. табл. 1).Соединения Формулы 1 представляютсобой бесцветные жидкости со слабымзапахом, нерастворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.Исследование биологического дейст- :п к ви- что они обладают...

Номер патента: 770062

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Двинский, Лапкин, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/18 ...

Метки: активностью, анальгетической, кислоты, обладающий, этилдибутилоксивариановой, этиловый, эфир

...25в присутствии катализатора - коллоидного никеля.П р и м е р. Получение этиловогоэфира .-этилдибутилсилоксивалериановой кислоты.Смесь этилового эфира левулиновойкислоты (0,1 г/моль) и этилдибутил770062 Токсич"ностьЛД 0 идоза вмг/кг Химическое название препарата Лабораторныйшифр и Р гос;регистрации Анальгетическое действие. Время оборонительного рефлекса на дике действия, с " ЛД 6 О 500 26,8+1,9 93-КОС1188377 Этиловый эфир-этилдибутилсилок р.с 0,001 сивалериановойкислоты Контроль 12,1+0,8 Крахмальная слизь 2 Этанол 100 50,4+2,8 Амидопирин сравнения П р и м е ч а н и е: р - исчислено в сравнении сконтролем. Формула изобретения ВНИИПи Заказ 2236 Тираж 397 Подписное Филиал ППП "Патент", г.ужгород,ул.проектная,4 силана (0,1 г/моль) в...

Номер патента: 825077

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Миллер, Пушкарев

МПК: A61K 31/519, A61P 9/06

Метки: 825077

...в контроле) только во внутреннюю сонную артерию и не нарушает мозговую гемодинамику.Для преодоления сопротивления тока артериальной крови создают давление путем подключения катетера к шприцу. Медленную и постоянную инфузию вводимого вещества осуществляют при помощи шприца, подсоединенного к автоматическому доза- тору.Третьей группе животных внутривенно вводят курантил в той же дозе, что и опытной группе животных, а именно 0,02 мг /кг в 1 мин, втечение всего острого опыта (40 - 90 мин).йа фоне введения производят перевязку лвЬй 1 величиной артерии, Одновременно всем 1,живбтным производят регистрацию,элекрокардрограммы (ЭКГ) в трех стандарныйЧЖедениях и реоэнцефалограммы (РЭГ), в Ьрбитально-затылочном отведении. Причем производят запись...

Номер патента: 825078

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Бердичевский, Долгош, Левин, Сорокатый

МПК: A61K 31/047, A61P 39/00

Метки: метаболизма, организма, продуктов, тканей, удаления

...200 мл30%-ного раствора маннитола. Через 15 минпосле инфузии препарата скорость оттокалимфы увеличивается до 1,2 мл/мин, Токсичность лимфы составляет 4 ед.Аналогичные результаты получены в 6идентичных экспериментах.П р и м е р 3. Собаку фиксируют на операционном столе в положении на спине. Подвнутри венным тиопенталовым наркозом(20 мл 5%-ного раствора) производят дренирование грудного протока.Через каждые 20 мин наблюдения производят исследование полученной лимфы натоксичность путем постановки биологической пробы на мышах с блокированной ретикулоэндотелиальной системой тушью Пеликан,В течение первого часа наблюдения токсичность лимфы составляет 0 ед. На 60 минуте животному внутривенно со скоростью 60 кап/мин, вводят 300 мл 30%-ного...

Номер патента: 825079

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Бердичевский, Гайдукова, Ержанов, Краев, Левин, Либов, Орлов, Радзевич, Сорокатый, Шилова

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: 825079

...на верхушку, переднюю боковую стенку и на переднюю часть межжелудочковой перегородки.Данные 35 прекордиальных отведений составлены в виде картограмм.Сумма информативных отведений 20, сумма подъемов 8 Т (ЕЯТ) 61 мм, среднее значение ЯТ (МЬТ) 3,05 мм.Проведено лечение: внутривенное вливание 5/,-ного раствора глюкозы 200,0; инсу 40 лин 6 ед., 1 О/-ный хлористый калий 15,0;гепарин 10000 ед. в/в, а затем в/м; фентанил 2,0; дроперидол 2,0; 5/о-ный раствор глюкозы 20,0; нонахлазин 0;03 по 2 таблетки 3 раза в день.Спустя 3 ч 10 мин после поступления на4 ЭКГ по данным 35 прекордиальных отведений сумма информативных отведений 20, сумма подъемов ЯТ (БЬТ) 72,5 мм, МЬТ 3,625 мм.П р и м е р 4. Больной 40 лет, с резкимизагрудинными болями...

Номер патента: 826955

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: 826955

...- 3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бензол-тригидрохлорида и 100 мп муравьиной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение двух дней, концентрируют в вакууме и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3, 34 г 4-3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бен- зо зимидазол-дигидрохлорида (50 от теории) с т.пл. 144-146 С.Используемый в качестве исходного соединения 2,3-диамино13-(4- феноксиметип-пиперидино)-пропокси- -бензол-тригидрохлорид можно получать следующим образом:1-(2-амино-нитро-фенокси)-3- -хлор-пропан,Смесь из 21,0 г 2-амино-нитро- ю фенола, 20,1 г карбоната калия и 750 мл бутанола кипятят в течение 55 61 ч с обратным холодильником, смешивают с 64,0 г 1-бром-З-хлор-пропана,кипятят еще 3 ч с обратным...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 828962

Опубликовано: 07.05.1981

Автор: Петер

МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, C07C 233/53 ...

Метки: 2-4-(4-хлор-бензоиламиноэтил)-фенокси-2, кислоты, метил-пропионовой

...моля) Х- (4-хлорбензоил) -тирамина в 4,6 л ацетона прибавляют при температуре суспензии 10 - 15 С 560 г (14 молей) порошка гидроокиси натрия, при этом температура в реакционной смеси возрастает до 25 - 28 С. Затем в течение 4 ч прибавляют по каплям 520 г (4,356 молей) хлороформа таким образом, чтобы при одновременном охлаждении снаружи проточной водой температура в реакционной смеси поддерживалась на уровне 35 - 37 С, Перемешивают 30 мин при 35 - 37 С, нагревают затем 2,5 ч при дефлегмации и затем оставляют при 20 С до следующего утра.Максимально возможно отгоняют ацетон под разрежением, создаваемым водоструйным насосом, обрабатывают кашеобразный осадок при 20 С 8,7 л воды, хорошо перемешивают 15 мин, прибавляют 600 мл ацетона,...

Номер патента: 828964

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Лудвиг

МПК: A61K 31/4168, A61P 9/10, C07D 233/44 ...

Метки: замещенных2-фенилиминоимидазолидинов, илиих, солей

...соль и ее кондецсацпп с этилсплиамином.П р и м е р 3. Гидробромил 2-(4-бром,5- лпоксифенилимино) -имидазолидина,6 г гидробромида 2- (4-бром,5-димето ксифенилимино) -имидазолилина (0,0157 лоль) и 100 лл 48 Оо-ного раствора бромцстододоро:ной кислоты д мас.яной ваннекипятят 6 ч с Об)затцымЗа,ем црозрачцуО, гомогсцуО рсакц)и пую смесь ставят на ночь в холодильныйшкаф. Вьлслсииые кристалы Осасыдают1: прО.,)ызают простым эф 1 ро. . ПОС,1 С суп- к получают 0,95 г (17,15 "4) цслсдогс пролукта, т. Нл. " 9 - 220 С. К,: 0,5 (элюат 10 состоит из 75 и. втор.-бутанола, 15 ч. муравь 1:ъ :с. ть: 1: 0 ч. )лы). НОптель сплпгсг 1,. .ОО 5 згСнчс: й.)лплатппат калия.Исх).Нос сослппснцс получают путем 15 Оромирования 2- (2,5-лимстоксифсцлми Р ) - И ).12...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: A61K 31/4168, A61P 29/00, C07D 233/50 ...

Метки: 2-имино-имидазолидина, кислотно-аддитивныхсолей, производных

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/12 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетра-лина

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Номер патента: 831128

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Акимова, Березов, Ищенко, Фокин

МПК: A61K 31/00, A61K 31/295, A61P 1/04 ...

Метки: tpakta, верхнего, лечения, нижнегоотделов, оболочки, пищеварительного, пораженийслизистой, язвенных

...язва на задней стенке луковицы, умеренно выраженнная деформация пилородуоденальной зоны, хронический гастрит. Размеры дефекта 0,5 Х 0,8 см, дно его покрыто фибрином, вокруг дефекта определялся выраженный воспалительный вал. Данные гистологического исследования: 25 30 35 40 45 50 55 4кусочки из краев и дна язвы в стадии обострения. Произведено лечение язвы: собЛюдая условия асептики с .помощью специальной иглы непосредственно в края язвы из 2 точек вводят 15 мг оксиферрискорбона, разведенного в 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, а в дно ее также из 2 точек вводят 0,25 г амиглурацила, растворенного в 5 мл 0,50/,-ного раствора новокаина. Инъекционную иглу убирают, а в биопсинный канал эндоскопа вводят тефлоновый зонд...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Номер патента: 833162

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...разделению на колонке с Осиликагелем, деэактивированным10-ным раствором воды, Элюат, полученный при помощи смеси бенэола-этилацетата. (4 г 1), рекристаллизуют изсмеси ацетона и эфира, а затем из 15смеси ацетона и дихлорметана с образованием двух отдельных стереоизомеров,Отщепление группы, блокирующейкарбоксильную группу. 20П р и м е р 2. К раствору 960 мгдифенилметил 7 Р-бензамидо-метокси-ЗИ метил-ацетокси-детиа-оксацефамс карбоксилата в 4 мп анизола. добавляют 10 мл трифторуксуснойкислоты при ОС, после этого смесьперемешивают в течение 15 мин и выпаривают при пониженном давлении,Из смеси эфира и н-гексана образуется остаток, который твердеет ипозволяет получить 470 мг 7...

Номер патента: 571071

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Биндука, Гайлите, Дауварте, Жагат, Сухова, Шпрунка

МПК: A61K 31/4709, A61K 38/50, A61P 35/02 ...

Метки: активностью, нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, обла-дающие, противолейкозной

...идентичнопримеру 1 с использованием в качестве ацилирующего агента 57 мг (1,80Х 10 М) хлорангидрида 7-хлор-4-(5-нитрофурил)-1,3-бутадиенил --хинолин-карбоновой кислоты, Лио"Филизированный препарат содержит119 м,с/мг белка или 71 м.е./мг сухого веса; имеет р о 5,30, оптимумрН 7,5, Степень ацилирования 11,5ИН 2-групп Препарат повышает выживаемость мышей на 38,П р и м е р 5. Проводят в усло 55виях, описанных в примере 1, с использованием в качестве ацилирующегоагента 23,7 мг (70 мкм) хлорангидрида7-метокси-2-(5-нитрофурил) -",52 мкм 7-аспарагиназы (184 м,е./мгбелка/конц. белка 16,2 мг/мп).Препарат после анализа стабилизируют добавлением 1 мг глицина/мгбелка.6 Ы Препарат содержит 179 м.е./мг белка, имеет р 0 5,35, степень ацилирования 7,5...

Номер патента: 833244

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Караш, Сипливый

МПК: A61K 31/407, A61P 15/04

Метки: ведения, родов

...М 17,4% рожениц, удовлетворительный у 7 У,8%, неудов-.летворительный у 6,8 ой; при обезболиванииродов промедолом и платифиллином: полный у 52,4% удовлетворительный у 47,6 ойУвеличивается скорость раскрытия шейки матки: при обезболивании родов. промедолом и но-шпой она составляет у первородящих 1;06 см/ч, у повторнородящих 1,16 смфпри обезболивании промедолом и платифил.лином соответственно 1,88 см/ч и 2,5 см/ч,30 ускоряется процесс созревания шейки матки и улучшаются показатели .сократительной деятельности матки,Кроме того, уменьшается продолжительность родов в целом; при введении промедола и но-шпы она составляет у первородящихз 5 1 Зч, у повторнородящих 11 ч; при введении промедола и ялатифиллина соответственно у...

Номер патента: 833245

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Волкова, Евстигнеева, Мац, Морозова

МПК: A61K 31/7032, A61P 43/00

Метки: адъювант

...мл водномаслянойэмульсии, состоящей из 0,05 мл суспензив.2-ди-пальмитоил-0-(Ю-О-глюкопирано.вил).глицерина). Кровь берут из ретроорбитального синуса,на 5-, 12- и 19-ый деньпосле иммунизации. Титр антител, аглюти.833245Е ЙЮ В День после иммунизации Количество животныхСоставитель В. Дроздов Редактор Е. Лушникова Тех ред А. Бойкас Корректор С. Щомак Заказ 3345/4 Тираж 637 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР. но делам изобретений и открытий П 3035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4нирукнцих эритроциты, определяют в микротитраторс Такачи в объеме 0,05 мл в ч-образных лунках с 0,5%.ной суспензией эрит. роцигов прп добавлении 0,5%.ной нормальной кроличьей сыворотки.Две группы...