A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 1333313

Опубликовано: 30.08.1987

Авторы: Афанасьев, Шаповал

МПК: A61B 17/00, A61M 25/01, A61P 31/02 ...

Метки: аденомэктомии, чреспузырной

...кровотечение (Фиг,4) Рану мочевого пузыря, как правило зашивают наглухо двухрядными кетгутовыми швами, кроме тех случаев, когда наложение глухого шва категорически противопоказано, Настраивают постоянное орошение мочевого пузыря растворами антисептиков. Предпузырное пространство дренируют резиновой трубкой. Операционную рану зашивают послойно до дренажа. Продолжительность операции 30-40 мин, Натяжение нитей длится 18- 20 ч, после чего тягу снимают. Если кровотечения нет, натяжение не возобновляют и снимают кисетный шов (через 20-24 ч). Для этого к проводнику подключают аппарат диатермии, проводят ток в 4-5 .А и при легком натягивании проводника включают педалью аппарат, Нить пережигают менее чем за 1 с, после чего отключают ток,...

Номер патента: 1335290

Опубликовано: 07.09.1987

Автор: Романенко

МПК: A61K 45/06, A61P 17/00, A61P 31/10 ...

Метки: больных, кандидозными, лечения, онихиями, паронихиями

...и может быть использовано в лечении паронихий и онихий, вызванных дрожжеподобными грибами рода СапйЫа.5Целью изобретения является сокра-. щение сроков лечения.П р и м е р, Больному с кандидозными паронихиями и онихиями назначают фонофорез мази, включающей противо- воспалительное, противогрибковое,. анестезирующее средства и средство, способствующее регенерации ткани по следующей прописи, мас.7.: анестезии 5, витамин А (концентрат) 15, паста Лассара 50, серная мазь 337-ная до 100. Мазь наносят на очаги поражения, предварительно обработанные жидкостью Кастеллани, Используют аппарат УТП-З, 2 О частота колебаний 2950 кГц, активная поверхность вибратора 4 см, мощность озвучивания 0,3-1,5 Вт/см, Лечение проводят через день,...

Номер патента: 1335291

Опубликовано: 07.09.1987

Авторы: Дудник, Илларионов, Канищев

МПК: A61K 35/78, A61K 38/08, A61P 1/04 ...

Метки: желудочно-пищеводного, лечения, рефлюкса

...больного исчезают боли за грудиной,прекращаются изжоги, при контрольнойэндоскопии слизистая пищевода розовая,гиперемированных участков и эрозийне определяется.П р и м е р 2После установлениядиагноза желудочно-пищеводного рефлюк 40са, осложненного эрозивно-язвеннымиизменениями слизистой нижней третипищевода, больному назначают щадящуюдиету, жженую магнезию, инъекции0,0257-ного раствора пентагастрина,рекомендуют профилактические меропри 45ятия, препятствующие опаданию желудочного содержимого в пищевод - придание больному полусидячего положенияво время сна, запрещение приема пищии жидкости за 4 ч до сна и другие -в сочетании с введением масла облепихи, которое удерживают в просветепищевода на уровне пораженных участков с помощью...

Номер патента: 1335292

Опубликовано: 07.09.1987

Авторы: Диамант, Дроздов, Лилин, Монастырская

МПК: A61K 31/635, A61P 25/32

Метки: абститентного, алкогольного, купирования, синдрома

...Тип абстиненции тяжелый с падением артериального давления, болями в сердце, неопреодолимой тягой к спиртному, сильными односторонними головными болями. Предыдущие запои: 1-й - абстиненция средней тяжести, предполагаемый срок выхода 10-14 дней, терапия обычная, выход через 14 дней, трудоспособен, 2-й - абстиненция средней тяжести, предполагаемый срок выхода 12-13 дней, терапия обычная, выход через 12 дней, трубоспособен;3-й - поступил в состоянии тяжелой абстиненции и алкоголь-тетурамовой реакции, предполагаемый срок выхода 14-17 дней. Назначают терапию сульфедимеэином в течение 5 дней по 7 г в сутки дробно по 1-2 г на прием, дезинтоксикационная терапия и витаминотерапия обычно. Купирование че-рез 7 дней. Состояние удовлетворительное,...

Номер патента: 1337096

Опубликовано: 15.09.1987

Авторы: Выренков, Мельник, Молотков, Пристайко, Фещенко

МПК: A61K 35/54, A61K 38/55, A61P 37/02 ...

Метки: заболеваний, лечения, септических

...тела. Вскрытие их и массивная антибиотикотерапия эффекта не давали, Больному на тыле стопы отпрепарировали лимфатический сосуд, в который введен 20 катетер, Учитывая чувствительность возбудителя к антибитикам цефалоспоринового ряда, в лимфатический сосуд вводили 1 раз в двое суток по 4 г клафорана в 30 мл 0,5 -нога раства ра новокаина в комбинации с 20 тыс. ед. контрикала и 50 мг лизоцима. Скорость введения препаратов составляла 2 мл/мин. Всего проведено 7 вливаний. Явное улучшение состояния больного отмечали уже после второго введения препаратов: снизилась температура, уменьшилось отделение гнойного содержимого из ран. Наблюдали нормализацию гемограммы и стерилизацию крови. Выписан домой через 34 дня от начала лечения, Отдаленные...

Номер патента: 1337097

Опубликовано: 15.09.1987

Авторы: Пивоваров, Снопкова

МПК: A61K 31/00, A61K 38/28, A61P 15/00 ...

Метки: беременных, диабете, плода, повреждений, профилактики, сахарном

...эндокринологии, и может быть использовано при ведении беременности и родов у женщин, страдающих сахарным диабетом.Целью изобретения является снижение перинатальной заболеваемости и смертности. Способ осуществляют следующим образом.С первых дней наступления беременности назначают дробное введение максимальных терапевтических доз инсу лина и на фоне такого лечения е 13- 20 недель дополнительно проводят 2- 3 курса лечения ангиопротектором, например продоктином в течение 28 дней в сроках: 13-16 недель, 23-26 20 недель, 32-36 недель по 1 таблетке (0,25 г) 2-3 раза в день после еды.П р и м е р 1. Больная Г., поступила в отделение патологии беременных. Страдает сахарным диабетом тяжелой формы в течение 13 лет, выявлена ретинопатия 1 ст. В...

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 1338858

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Орликов, Скуя

МПК: A61K 31/10, A61K 31/573, A61K 45/06 ...

Метки: желчевыводящих, желчного, заболеваний, лечения, обострения, пузыря, путей, хронических

...прямой билирубин повышендо 3 мг 7 При пероральной холецистографии выявлялась деформация шейкижелчного пузыря. При фибродуоденоскопии отмечался отек и гиперемия большого дуоденального соска. Лечение поизвестному способу амбулаторно в те 25 чение трех недель до поступления вбольницу (аллохол, но-шпа, оксафенамид, церукал) без какого-либо эффекта.В больнице проводили лечение попредлагаемому способу: устанавливалигастродуоденальный зонд, через дуоденальный канал зонда отсасывали содерщимое двенадцатиперстной кишки, печеночную и пузырную желчь и затем вдвенадцатиперстную кишку вводили .леЗ 5 карственную смесь следующего состава,г 7.:Гентамицин 0,04Новокаин 0,05Атропин 0,0005Димексид 4,0Гидрокортизон 0,05Физиологическийраствор поваренной...

Номер патента: 1340581

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Луи

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/5375 ...

Метки: 1-ацетиламинофенил-2, аминопропанона, производных, солей, фармакалогически-активных

...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...

Номер патента: 1340585

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/41, A61P 11/06, C07D 257/04 ...

Метки: производных, тетразола

...бледно-кремового цвета, т. пл, 75-76 С.оП р и м е р ы 7-10. АналогичнымРобразом получают:Р1 - 2-окси-пропил- (3-цианометилфенилметокси) фенил 1 этанон, т. пл,114-116 С;1- 2-окси-пропил-(2-цианофенилметокси)фенюэтанон,т.пл.157-159 С.1- 2-окси-пропил-(2-цианоэтил)фенилметокси 1 фенил)этанон, т. пл.120-123 С;1- 2-окси-пропил- 4-(3-цианопропил)фенилметокси фенилэтанон,т, пл, 37-38 С, 25П р и м е р 11, 1-2-Окси-пропил-(4-тиоцианометилфенилметокси)фенил этанон,1- 2-Окси-пропил-(4-бромметилфенилметокси)фенил этанон 1 (6,4 г, 300,034 моль) и тиоцианат калия (3,3 г,0,034 моль) растворяют в сухом диметилсульфоксиде (60 мл) и перемешивают при комнатной температуре в течение четырех часов. Затем растворвыливают в воду, перемешивают и...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1340590

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/16 ...

Метки: 2-азациклоалкилтиопенема, виде, металлами, производных, солей, щелочными

...для удалениятетрагидрофурана. Величину рН получающегося водного раствора доводятдо 7,0, и раствор экстрагируют двумя по 15 мл порциями этилацетата.Водный раствор затем лиофилизируюти получают 38 мг (69 ) целевого соединения в виде аморфного твердого ве-,щества.Инфракрасный спектр целевого соединения (на диске бромистого калия)имеет поглощения при 2,94, 5,65 и6,3 мкм.П р и м е р 2. Применяют проце 50дуру примера 1 с использованием соответствующих исходных соединений иполучают натриевые соли соединенийформулы 1, выход которых, ИК-спектр(на диске КВг, если не указано ина 55че) и К показаны в табл. 1 П р и м е р 3. (5 К, 65)-6- (К) -1-Оксиэтил -2-(пирролидин,5-дион 3-ил)тио-пенем-карбоксилат натрия,Повторяют процедуру по примеру 1 за...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...

Номер патента: 1342415

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Андре, Жан-Пьер, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61P 25/20, C07D 237/08 ...

Метки: пиридазина, производных

...в вакууме и рекристаллизуютостаток в этилацетате. Получают цеолевой продукт, т,пл, 156-158 С, выход 5,2 г,П р и м е р 7. 3-(4-Оксопиперидин)-6-(2-хлорфенил)-пиридазин (БВ42488).Нагревание ведут при рефлюксе в25течение 4 ч 4 г соединения, полученного в примере 6, растворенного в смеси 40 мл муравьиной кислоты и 60 млводы. Реакционную смесь выливают враствор едкого натра, перенасыщенного льдом, экстрагируют с метиленхлоридом, отделяют органический слой исушат на сульфате натрия.Растворитель выпаривают досуха ввакууме, после чего проводят рекристаллизацию остатка в абсолютном этаноле. Получают целевой продукт, т,пл.158-160 С, выход 3,2 г,Используя аналогичные методы, получают соединения, описанные в табл,1,40Биологические...

Номер патента: 1342416

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Акихиро, Есими, Исао, Макио, Рикизо, Хироми

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/14 ...

Метки: водорастворимых, кислотой, пиридазинона, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...фильтрацией осажденного кристаллического вещества. Сырое кристаллическое вещество перекристаллизо вывают из смеси этанола и воды, тщательно очищают посредством хроматограФии на силикагеле с целью удаления следов загрязняющих примесей, нужные фракции концентрируют, сушат и пере водят в хлористоводородную соль, как описано в примере 1, получают 0,23 г гидрохлорида, Полоса поглощения в ИК-спектре (КВг) при 1650 смП р и м е р 6. Смесь 2,5 г 4-хлор пиридина гидрохлорида и 3, 15 г 6-(4- аминофенил)-4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинона подвергают взаимодействию в течение 7 ч при 60 С. Затем смесь охлаждают, добавляют 200 мл ацетона и перемешивают на ледяной бане до выпадения кристаллов. Выпавшие кристаллы Фильтруют, сушат, получают 3,49 г 6-14-(4...

Номер патента: 1342421

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: производных, пурина

...кристаллическоговещества с Т, 130-131 С,40б) 2-Амино-//2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси(метил)-9 Н-пурин.Смесь 3,393 г (7,04 ммоль) 2-амино- (2-бензоилокси-бензоилоксиметилэтокси)метил -6-хлорН-пурина, 45100 мл этанола, 100 мл тетрагидрофурана, 1,9 мл триэтиламина добавляютк 0,600 г Рй-С катализатора в колбеПарра, Смесь встряхивают под атмосферой водорода в течение 24 ч. Рй-С 50отфильтровывают через Целитовыйфильтр и добавляют 0,650 г свежегоРй-С в реакционную смесь, после чего в течение 4 дней проводят гидрогенизацию. После пропускания продуктареакции через хроматографическую колонку и использования 100 . СН С 14:1 СН С 1 :ацетон и 100 ацетона получают указанное соединение, Т 132 Группы Время выживания,дн Средняя обратная...

Номер патента: 1342505

Опубликовано: 07.10.1987

Автор: Сятковский

МПК: A61K 35/60, A61P 7/04

Метки: акушерских, коагулопатических, кровотечений, лечения

...протаминсульфата дообщей дозы 0,45 мг/кг. Через 2 минвремя свертывания крови почти полностью нормализовалось (7 мин). Образовался плотный сгусток. Содержаниефибриногена 2,2 г/л. Кровотечение остановилось.П р и м е р 2. У больной П. на Фоне сепсиса и внутрибольничного аборта развилось акушерское коагулопатическое кровотечение. Проводимое переливание свежей крови, кровезаменителей, гепарина не дало положительногоэффекта. Время свертывания крови извены более 20 мин, при образованиилишь единичных нитей фибрина. Спустя4 ч от начала лечения внутривенномедленно введено 1,0 мл 1 -ного раствора протаминсульфата (0,15 мг/кг),Время свертывания крови через 2 мин10 мин, однако диапазон свертыванияеще увеличен. Дополнительно введено0,5 мг 1 -ного...

Номер патента: 1342506

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Абдуллин, Абрамов, Вагапов, Валеев, Зыков, Лосев, Пестов, Тимонина

МПК: A61K 31/765, A61K 31/775, A61P 17/02 ...

Метки: животных, лечения, некробактериоза, профилактики, сельскохозяйственных

...высокомолекулярного полиоксиэтилена,П р и м е р 2, Из стада 8590 голов крупного рогатого скота в ходеклинического осмотра больных отделяют от условно-здоровых в отдельнуюгруппу 650 голов, У них до началалечебно-профилактических обработокрасчищают копыта, и больные животныепрогоняются через ванны с 37.-нойэмульсией феносмолина на основе высокомолекулярного полиоксиэтиленапри температуре эмульсии 15-20 С,Обработку повторяют 1 раз в 3 дняв течение 25 дней до полного выздоровления,Из 650 больных коров, вылечилось620, вынуждено забито 30 животных.Лечебная эффективность от использования способа составляет 957.,Условно здоровое поголовье животных подвергают такой обработке одинраз в 10 дней до полного выздоровления всех животных в хозяйстве,С...

Номер патента: 1342507

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Бабицкий, Гиткина, Склют, Цемахов, Шалькевич

МПК: A61K 31/131, A61P 7/08, A61P 7/10 ...

Метки: вестибулярных, внутриклеточной, действия, диуретического, жидкости, кислотно-щелочное, лечебное, нарушениях, нормализующее, острых, равновесие, средство, трисамин

...равновесие внутриклеточной жидкости при острых вес, тибулярных нарушениях,Составитель М, ПознякРедактор Н. Лазаренко Техред Л.Сердюкова Корректор И. Эрдейи Заказ 4540/4 Тираж 594 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Подписное Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 134 250Изобретение относится к медицине,а именно к отоларингологии и невропатологии,Целью изобретения является приме 5нение триоксиметиламинометана в качестве лечебного средства диуретического действия и нормализующегокислотно-щелочное равновесие внутриклеточной жидкости при острых вестибулярных нарушениях.Трисамин - 3,66 -ный водный раствор...

Номер патента: 1342508

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Авакумов, Богословский, Грудянов, Кругликова-Львова, Матющенко, Рыбаков, Терехова

МПК: A61K 31/59, A61P 3/02

Метки: заболеваний, кальция, лечении, метаболизм, пародонта, регулирующее, средство, фосфора

...по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Произвоцственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине,а именно к терапевтической стоматологии.Целью изобретения является создаВние лекарственного средства, регулирующего метаболизм кальция и фосфорапри лечении заболеваний пародонта.Предлагается применять дигидротахистерол, представляющий собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без вкуса и запаха,В качестве лекарственного средства его используют в виде прозрачногобесцветного масляного раствора. 15Дигидротахистерол малотоксичен,что обеспечивает безвредность егокурсового применения,Препарат применяют в виде 0,17-ного масляного раствора по 10 капель3...

Номер патента: 1342899

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Бизунов, Емельянов, Кнунянц

МПК: A61K 31/185, A61P 39/02, C07C 381/02 ...

Метки: 2-амино-2-метилпропантиосерной, кислоты

...для обработки бромгидрата 2-амино- метилпропилбромида тиосульфата таллия и проведением процесса при 0-100 С.П р и м е р 1. 2-Амино-метилпропантиосерная кислота.Смесь 9,3 г (0,04 моль) бромгидрата 2-амино-метилпропилбромида и 20,8 г (0,04 моль) тиосульфата таллино в 60 мл воды нагревают при 65-70 С и перемешивании в течение 40-45 мин, Выпавший светло-желтый осадок отделяют на фильтре, фильтрат упаривают в вакууме, остаток перекристаллизовывают иэ смеси метанол - эфир (1:1) и получают 7,0 г 2-амино-метилпропантиосерной кислоты. Выход 95%, т.пл, 243-246 С (разл.).Найдено, l: С 26,08; Н 5,91; М 7,72; 8 34,78.С,Н,О,Б,.Вычислено, %; С 25,93; Н 5,98; И 7,56; 8 34,6 1. П р и м е р 2, Смесь 4,2 г (О, 018 моль) бромгидрата...

Номер патента: 1344245

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор

МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...

Метки: n(3алкиламинопропил, варианты, приемлемых, солей, фармакологически, фенилмочевины

...1 -М -(5-хлор-метилфенил)мочевины, гидрохпорида,, т.пл. 180-183 С, выход 6,5 г.45Вычислено, 7.: С 52,50; Н 7,24;Б 13912 С 1 22%14.С Н,2 ИС 10 НС 1Найдено, 7: С 52,41; Н 7,08;5 О И 13,32; С 1 21,98.П р и м е р 6. И-(н-Бутиламино) -пропил -И -(2,6-диметилфенил)мочевина.Раствор 19,4 г М-н-бутил,3-ди 5 б аминопропана, 20,5 г п-анизальдегидаи 200 мп толуола кипятят с обратнымхолодильником в колбе, оборудованнойводным сепаратором. Через 4 ч растворвыпаривают досуха в вакууме, получая13442 45 6кипения растворителя) с тем, чтобы одновременно осуществить снятие защитной группы и перегруппировку с образованием соответствующих продуктов (А, В и С) в виде 4-метилфенилсульфоната. Если желают получить свободное основание, то 4 в...

Номер патента: 1344246

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альфонсо, Виктор, Дейнис, Сеймур

МПК: A61K 31/517, A61P 9/04, C07D 239/80 ...

Метки: замещенных, хиназолинонов-2

...эфире, 194,06 ммоль).Затем реакционную смесь извлекают из охлаждающей бани, дают ей нагреться до комнатной температуры и перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч,Добавляют дополнительное, количество бромметилмагния(15,65 мл, 3,1 М раствор в диэтиловом эфире, 48,52 ммоль) и реакционную смесь нагревают при температуре дефлегма ции в течение 2 ч. Охлаждают в ледяной бане и при перемешивании добавляют водный раствор ИНС 1 (100 мл насыщенного МН С 1 в 100 мл Н О) . После этого добавляют 107-ную водную соляную кислоту до достижения рН6,0. Слои разделяют и водный слой экстрагируют СНС 1 з (Зх 250 мл).Экстракты объединяют с ранее отделенным тетрагидрофурановым слоем, объединенные органические слои промывают насыщенным водным...

Номер патента: 1344366

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Палий, Покидько

МПК: A61K 31/245, A61M 19/00, A61P 13/06 ...

Метки: колики, купирования, почечной

...подвести раствор, Иглу продвигают еще на 1-1,5 см и медленно вводят 150 мл 0,1-0,25 Е-ного раствора новокаина указанной температуры. Для этого раствор во флаконе предварительно нагревают на водяной банеодо 54, С. Температуру раствора контролируют. В водяную баню рядом с флаконом раствора, предназначенного для введения, помещают такой же флакон с проведенным через пробку водяным термометром. При помощи электро- . термометра установлено, что если в шприц при комнатной температуре набирают раствор при 54 С, то темпераотура вытекающей струи 48 С. При повторном и последующих наполнениях тем 4366 2пература раствора 51 С. После блокады больной соблюдает покой.П р и м е р, Больная К., 25 лет,11 9535/12.06.86. Нефролитиаз. Правосторонняя почечная...

Номер патента: 1344756

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/08 ...

Метки: действием, кашель, обладающие, производные, соли, теофиллина, успокаивающим

...плавится при 211-213 С.з) 3,34 г 7- (5-аминометил,2,4- оксадиазол-ил)-метил 1-теофиллингидрохлорида и 4,5 г карбоната калия3в 80 см диметилформамида при комнатной температуре смешивают с 2,2 г этилбромида и перемешивают 7 ч, Растворитель отгоняют при пониженном134475давлении. С соляно-кислым этаноломполучают 2,2 г (62 Х) 7- Ц 5-диэтил, аминометил,2,4-оксадиазол-З-ил)метил 3 -теофиллин гидрохлорида, котоо 5рый плавится при 207-208 С (этанол),П р и м е р 4. а) Смесь из 25,2 г2-(теофиллин-ил)-ацетамидоксима,200 см толуола; 6,8 г метилата натрия и 34,6 г этилового эфира р -диэтиламинопропионовой кислоты в снабженной водоотделителем колбе при постоянном перемешивании кипятят в течение 4 ч. После фильтрации с помощью 11,6 г малеиновой...

Номер патента: 1346042

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Анна, Бела, Кальман, Ласло, Марта, Ференц, Хайналка, Чаба, Элемер, Эстер, Юдит

МПК: A61K 31/4425, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 2-пиридин-тиола, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...М 7,58; С 1 18,58.ИК-спектр (КБг): 3200-2100 см ( -.- М Н); 1665 см( ) С=О). ЯМР-спектр (Д О), м.д.;1,3, триплет (Рг-СН); 2,0, квадруплет (СН-СН -СН,); 8,2, триплет (АгСН-К); 3,9, мультиплет (-5-СН - и- М-СН); 8,0, мультиплет (Аг-Н),П р и м е р 6. М-(1-фенил-пропил)-2-(2-аминоэтил -тио-бензоилпиридин.1,32 г (0,02 моль) 85%-ного гидроксида калия растворяют в 8 см метанола и к полученному раствору прикапывают приготовленный в 20 см метанола раствор 5,9 г (0,02 моль) 2- 1(2-аминоэтил)-тио 1-3-бензоилпиридин гидрохлорида и 2,64 смбензилметилкетона. Затем при 40 С в течение 1 ч маленькими порциями к смеси добавляют 0,19 г (0,0005 моль) боргидрида натрия. Реакционную смесь перемешивают еще 10 ч, затем после выпаривания и экстракции...

Номер патента: 1346043

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Жорж, Раймон

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, A61P 33/14 ...

Метки: 2-цианобензимидазола, производных

...42 500 44 250 48 Ниже или равно 125Ниже или равно 4 7 А 49. 7 В 51 52 А+52 В 53 А+53 В 10 Ниже или равно 12 А+12 В 1 ЗА+ 13 В 31 250 250 55 56 А+56 В 14 15 А+15 В 2 А+2 В ЗА+ЗВ 4 А+4 В 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В СМ 1 (95 - 100) 201346043 В этих условиях наблюдают, что длясоединений или смесей соединений, описанных в предыдущих примерах, минимальные ингибирующие концентрации, вызывающие 95 - 1007.-ное ингибирование рассматриваемого грибка (СМ 1 95" 100), являются соответственно следу. ющими 58 А+58 В 59 А+59 В 60 А+60 В 16 31 10Испытуемые соеди- СИ 1 (95-100) нения или смеси регопозрогагаЬась, мг/л 61 63 А+63 В 30 15 64 2 А 65 А+65 В Ниже или равно 4 2 В 66 500 20 2 А+2 В ЗА+ЗВ 5 А+5 В 6 А+6 В 7 А+7 В Ниже или равно 500Ниже или равно 4 68...

Номер патента: 1346044

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Минору, Хиросада

МПК: A61K 31/39, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: 5-бензоксатиепина, производных, солей

...в виде бесцветного масла. Полученное основание растворяют в этаноле, обрабатывают хлористым водородом и выпаривают в вакууме. Остаток растирают со смесью метанол " простой эфир и получают (-) метилцис-окси-метокси3-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилат дигидрохлорид в виде аморфного порош" ка. оц - 102,0 (с = 0,54, метанол).Рассчитано, 1: С 54,15; Н 6,36; И 5,05СгыНмйОД 2 НС 1/2 НОНайдено,7: С 53,98; Н 6,18; И 4,83,П р и м е р 20. Способом, описан" ным в примере 19, соль (+) метилцис-окси-метокси-13-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилата и Р -(-)-1,1 -бинафтил,2-диил кислого фосфата перекристаллизовывают три раза из смеси ацетон - метанол и получают белые кристаллы.сс-...

Номер патента: 1127249

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Любчанский, Околелова, Самойлова, Тихонова, Фоминова, Ящунский

МПК: A61K 31/198, A61P 39/04, C07C 229/16 ...

Метки: 2-окси-1, 3-диаминопропан-n, антидота, инкорпорированного, качестве, кислота, плутония, тетра(этилиминодиуксусная

...г (833) гексахлоргидрата Ю,М-тетра(2-аминоэтил)-2- окси,3-диаминопропана, который без дополнительной очистки смешивают с 41,4 г монохлоруксусной кислоты. При нагревании до 50 фС в течение 6 ч к этой смеси приливают раствор 42 г ИаОН в 200 мл воды, поддерживая рН около 10. Реакционную. массу обеспечивают углем и пропускают через ко" лонку с катионитом КУ- 8 в Н -форме, элюируя водой и 1 Х-ным аммиаком. После упаривания элюата получают 13,4 г (433) 2-окси,3-диаминопропан-Я,М -тетра(этилиминодиуксусной кислоты), т.пл. 114 - 116 С. Найдено,Х: С 44,34; Н .6,78; Я 11,62. Мол.масса 724, 20. С , Н , ЯО, . Вьг числено,Х: С 44,62; Н 6,38; Н 11,56. Мол.масса - 726,71.Экспериментальное изучение антидотной активности описываемого соединения, которое...

Номер патента: 1347865

Опубликовано: 23.10.1987

Авторы: Андре, Жан-Ноэль, Жерар

МПК: A61K 31/519, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: метансульфокислотой, производных, солей, триазолопиримидина

...примере 7, получают этосоединение, используя 3-метил-оксо-(3-пиридил)-триазоло 4,3-апиримидинН 1 и метилйодид. Затемполучают соль, используя метилсульфокислоту, Получают беловатые кристаллы (выход 627). Т,пл. основания208 С.П р и м е р 11. 1-Пропил-метил-оксо-(3-пиридил)-тиаэоло,3-а 1пиримидин метансульфонат (А 3-пиридил К - СН -СН -СН Кф2 1 3(выход 737) . Т. пл. 108 С.П р и м е р 12. 1-Метил-этил-оксо-(4-пиридил) - триазоло 4,3-апиримидин метансульфонат (А4-пиридил, К- СП , К - СН -СН ) .В соответствии с условиями, указанными в примере 7, получают этосоединение, используя 3-этил-оксо-(4-пиридил)-триазоло 4,3-а 1 пиримидин Н и метилйодид. Затем полу чают соль, используя метансульфокис.лоту.Получают кристаллы белого цвета(выход 657)....