A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1581222

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Джемс, Джордж, Чуан, Эдуард

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4(3н)-оксо-5, пиримидина, производных, таутомерных, тетрагидропиридо(2, форм

...152-153 С.,2 Н); 8,62 (с., 1 Н); 8,75 (д 1 Н,7,33 Гц),Найдено,ь: С 58,53; Н 6,60;И 13,6). 15С эН 10 И 60Вычислено,Х: С 58,81; Н 6,58,И 13, 72.П р и м е р 9. Диэтиловый эфирИ- И -(2-пивалоиламино(ЗН)-оксо,6,7,8-тетрагидропиридо 1.2,3-с 1 1пиримидин-илметил)-И -ацетилами/нобензоил-Ь-глутаминовой кислоты.К раствору 0,64 г (1,03 ммоль)диэтилового эфира И-Ь -(2-пи 25в ойламино(Зн) -оксопиридо Е 2, 3-1пиримидин-илметил)-И -ацетиламино 1бензоил-Ь-глутаминовой кислоты в40 мл ледяной уксусной кислоты добавляют 96 мг окиси платины, Суспензию 30встряхивают в атмосфере водорода(3,2 ати; 45 фунтов/кв,дюйм) в течение 2,5 ч, смесь разбавляют 100 млметиленхлорида и фильтруют через цеолит для удаления катализатора, фильтрат упаривают при пониженном...

Номер патента: 1581223

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-(2-амино-4-тиазолил)-2, алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, эфиров

...соединений. Условия синтеза, загрузки реаген-,тов и выходы при получении отдельныхфармацевтически приемлемых эфировформулы (1) даны в табл. 3 и 4,Получение 1 Этерификация.1) К раствору калиевой соли карбоновой кислоты в И,И-диметилформамиде(1-2 экв) при температуре от -50 Сдо комнатной. После перемешивания от15 мин до 2 ч смесь разбавляют этилацетатом, промывают ледяной водой иводным раствором гидрокарбоната натрия, сушат и концентрируют, Остатокперекристаллизовывают из этилацетатаи получают пивалоилокснметиловыйэфир. 250 мг пивалоилоксиметиловогоэфира, 150 мг кукурузного крахмала и5 мг стеарата магния смешивают, гранулируют и инкапсулируют обычным образом. Эту капсулу (2-3 капсулы) даютдля,приема внутрь три раза в...

Номер патента: 1365413

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Коцарев, Мисайлов

МПК: A61K 31/5575

Метки: заболеваний, послеродовых, профилактики, свиноматок

...мп (175 мкг по ЛДВ-активцодействующему веществу), свиноматкамтретьей группы эстрофан вводили ца113-й день супоросцости и повторночерез 2-4 ч после отделения последа 20в дозе 0,7 мл (175 мкг по ЛДВ).Эффективцость различных способовпрофилактики послеродовых заболеваний у свиноматок видна иэ представленного в табл. 1.1Та бли ца 1 Таблица 2 Заболело свиноматок Группа Колнчестсвино- во животметрит-мастит-агалактией и эндометритом маток ных голов У 33,3 26,7 15 20,0 Э 25 16 25,0 14 35,7 Количест- Заболело свиноматок во живот- послеродовы;.и бо цых леэнями ГРУппа свино- маток голов-- 345 55,6 44 18 40,9 формула и э обре т е н ия40 28,0 ВИИИПИ Заказ 2491 Тираж 541 Подписное Произв,-полигр, пр-тие, г. Ужгород, ул . Проектная, 4 П р и м е р 2,...

Номер патента: 1319555

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Астахова, Дзагурова, Косой, Слонова, Ткаченко

МПК: A61K 39/12, C12N 7/00

Метки: 1-го, вируса, геморрагической, диагностики, используемый, лабораторной, лихорадки, почечным, серотипа, синдромом, специфической, штамм

...Всего периода наблюдения. Нд уровне 6 пассажа суспензии инфицированных клеток разливают по 0,5 мл во флакоць 50 и хранят при минус 60 С, В дальнейшем эти суспензии используют в качестве посевного вируса и обозначаюткдк штамм "Уссури 4590".55 Тамм "Уссури 4590" хранится в Государственной коллекцш вирусов Института вирусологии ил. 1,И.Ивановского ИН СССР подКБи характеризуетсн следуошими п;)изцдками.1195 ГЬрфсиотчтстст.кц пртзцлкц.При электрона-микроскопическом изучецит клеток ЕЕО-Еб, ццфпцирова- цых штаммом "Уссури" вируса ГЛ 110, выявляются чдстицы округлой и.ти 5 овдльттай формы с птдметрам в среднем 100 цм, окруженные хороша контурирующейся липопротеицавой оболочкой. Морфология частиц сходна с таковой вирусов семейства...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Номер патента: 1581319

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Балан, Бутарева, Сметник

МПК: A61K 31/138, A61K 31/4166, A61P 15/12 ...

Метки: климактерического, лечения, синдрома, сочетанной, формы

...407 сократить побочный эффект на 123,риального давления. В первые 2 года постменопаузы диагностированы мелко- очаговые инфаркты миокарда, Ранее больная получала терапию бисекурином (по 1/4-1/6 табл .) и седативнйе препараты без эффекта.Уровень АКТГ в плазме крови до лечения составил 140,3 пмоль/л; карти- зола - 466,4 нмоль/л. Число "приливов" жара 30-40 в сутки, больше ночью, артериальное давление 160/ /100 мм рт.ст.В течение 3 недель больная получила дифенин по О, 117 мг 3 раза в первые 3 дня и обзидан по 10 мг 3 рейза в день. В результате чего количество "приливов" уменьшилось до 10 в дснь, изменился их характер, уменьшилась потливость, артериальное давление стабилизировалось на цифрах 120/ /90 мм рт.ст.,3 181319 4ФОУровень...

Номер патента: 1581320

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Ворфоломеев, Вощенко

МПК: A61K 38/43

Метки: длинных, костей, лечения, переломов, трубчатых

...белковый и кальциевый обмен. Однако, если по известно- му способу улучшение кальциевого обмена достигается назначением тирокальцитонина и глюконата кальция, а коррекция белкового обмена осуществляется назначением диеты, витаминов и ретаболила, то по предлагаемому способу улучшение белково-кальциевого обмена осуществляется назначением препаратов, содержащих солянуюкислоту и пепсин, вследствие этогоповышается кислотность в желудке,что создает оптимальные условия дляадекватной обработки пищи и нормали:зует белковый и кальциевый обмен эасчет хорошего всасывания в желудочно-кишечном тракте.Средние сроки сращения по предложенному способу при лечении закрытыхвинтообразных переломов составилиМ=94+8,0, по известному способу средние сроки лечения...

Номер патента: 1581321

Опубликовано: 30.07.1990

Автор: Суханова

МПК: A61K 38/55

Метки: ингибитор, протеолиза

...подавлена на 5667% через 1-6 чпосле ийъекции препарата мьпдам.Таким образом, введение брадикинина мышам линии ВА 1 В/с также как в условиях п чСго вызывает подавление активности калликреина и калликреиногена плазмы крови. Более значительный эффект характерен для пред- .35 шественника фермента.П р и м е р 3. В опытах используют беспородных белых крыс самцов массой 150-180 г. Брадикинин-триацетат (ВНР) вводят в хвостовую вену в дозе1 мг/кг массы, контрольным животнымвводили физиологический раствор. Через 2,6 ч, 1,3,7 сут. после введениябрадикинина определяют активностькатепсина 0 печени и сердца, Свободную и общую активность фермента определяют в отсутствии и присутствииО, 1%-ного раствора тритора Хсоответственно по расщеплению...

Номер патента: 1581718

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Аполлонин, Батраков, Гордеев, Филарин

МПК: A61K 35/74, C07H 13/06

Метки: бактерий, грам-отрицательных, липида

...мл смеси ацетонитрил - изопропанол (5:1 ), Элюент, по5 1 лученный при промывании 1500 мл чистого изопропанола, упаривают досуха, остаток перекристаллизовываютиз 15 мл ацетонитрила, сушат в вакууме (здесь и далее сушку проводятопри 25-30 С при О, 2 мм рт. ст. ) и получают 129 мг липида А (5,16 мг/г сухих клеток) в виде бисфосфата с содержанием основ ногов ещес тв а 96, 4% .П р и м е р 2. Суспензию 11 глиофильно высушенных клеток Б, ппппезоСа Вв 550 мл (50-кратныйобъем) раствора хлороформ - метанол - 0,9%-ная соляная кислота (10:17:12) перемешивают 5 ч и фильтруют через пористый Фильтр. Цикл операций повторяют с отфильтрованными клетками еще 2 раза. Полученные Фильтраты объединяют, добавляют 300 мл хлороформа и 210 мл воды, смесь...

Номер патента: 1582985

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Хайнц, Херманн

МПК: A61K 31/10, A61P 31/04, C07C 319/00 ...

Метки: гидрохлоридов, плевромутилина, производных

...Изобретеп ическим соеди относится к попицик ниям, в частности к одных плевромутилиполучению проина ф-лы Указаные соединения проявляютантимикробную активность,Цепью изобретения является разработка способа получения новыхпроизводных плевромутилина с болеевысокой активностью по сравнениюс соединениями, близкими по структуре.П р и м е р. 14-11-(2-Аминотилбутириламино)-2-метилпропан-ип)гиоацетил-мутилин-гидрохлорид.Раствор 1,85 г ВОС)-валин-нитрофенилового сложного эфира и 2,30 г14-0-1(1-амино-метилпропан-ил) тиоацетил 1-мутилина выдерживают в ОСОСНБССН 11 НСОК(Сц,)г меноалкил где К - С-С или их гидрохл ов ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХПЛЕВРОМУТИЛИНА ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДОВ...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1584749

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, C07D 215/26 ...

Метки: 4-оксихинолинкарбоновой, кислоты, производных

...30,вящегося при 275 фС.Найдено, 7: С 49,3; Н 3,3 ф Х 10, 1,Р 14,1; Б 7,8.С(уН 1 МзОРзБ (413,384)Вычислено, 7: С 49,39; Н 3,41;И, 10,16, Р 13,79, Б 7,76.П р и м е р 4, 2-1,2-Бис-(1-оксопропокси)этил 3-4-гидрокси-Ю-(2-тиа.золил)-8-трифторметил-хинолинкарбоксамид,При 20 С смешивают 2,15 г полученного в примере 2 продукта, 70 см фхлористого метилена и 0,96 см пропионовой кислоты. По истечении 5 мин,прибавляют 2,9 г дициклогексилкарбодиимида, а затем 2,4 г диметиламинопиридина и выдерживают при перемешивании 1 ч 30 мин. Фильтруют, промы.вают фильтрат насыщенным водным раствором карбоната натрия, водным раствором соляной кислоты, а затем водой.Сушат, упаривают досуха и остатокперекристаллизуют в ацетонитриле. Получают 1,34 г целевого...

Номер патента: 1584750

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Кейзо, Кен, Риозо, Сакуя

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)-пиридазинона, производных

...Н)-пиридаздинение 22), полученного691 мг йодистого изопропилбезводного карбоната калиметилэтилкетона, нагреваюным холодильником при перв течение 1,5 ч. Раствориняют при пониженном давлелученному остатку добавляСмесь экстрагируют проствым эфиром. Экстракт пром примере а, 562 мг и 25 млс обрамешиван ель от ниик т вод ым диэтиловают насыр О х С 1 О- и- Р 1Н - СИ 1 о оиеХО 2Смесь, содержащую 500 мг 4-хлор- -(3-н-пропокси-. 4-метоксибензиламино)" -6-нитро(2 Е)-пиридазинона (соединение 22), полученного в примере 6, 634 мг йодистого этила, 562 мг безводного карбоната калия и 25 мл метилэтилкетона, нагревают с обратным холодильником при перемешивании в течение 1,5 ч. Растворитель отгоняют при пониженном давлении, к полученному остатку...

Номер патента: 1031169

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Серговская, Цизин, Черняк, Шехтер

МПК: A61K 31/4745, A61P 33/00, C07D 471/04 ...

Метки: 11в-гексагидро, 2-бензоил-4-оксо-1, 4н-пиразино, изохинолина

...толуол, хлористый метилен, днхлорзтан, диок 1031169сутствии межфазного катализаторатетрабутиламмонийиодида или триэтилбензиламмонийхлорида или их смесив количестве 0,5-30 мол.% от исходного 1-бензоиламинометил-хлорацетил2 3 4-тетрагидроизохинолинау у дпри 20-80 С.Выход целевого продукта 73-85%,у Существенным отличием предлагаемого способа является использованиедпя циклизации двухфазной системы,состоящей иэ 50% водного растворащелочи и ароматического илн галоген 1 одержащего углеводорода или простого эфира в присутствии межйаэногокатализатора тетрабутиламмонийиодиданли тетрабутиламмонийхлорида илиих смеси в количестве 0,5-30 мола%от исходного 1-бензоиламинометилхлорацетил,2,3,4-тетрагидроизохинолина при температуре 20-80 С.П р и м е р 1....

Номер патента: 1584910

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Дрюк, Кричевский, Лисайчук, Медвецкий

МПК: A61B 17/00, A61B 17/56, A61K 35/30 ...

Метки: мышц, повреждении, реиннервации, травматическом

...,трети плеча с переходом в нерхнюю треть предплечья выделена проксималь ашная культя лучевого нерва. Дистальная культя нерва отсутствует. Локализованы плечелучевая мьппца и мышцы раэгибателей кисти и пальцев. После Иссечения рубцовой ткани проксимальНой культи диастаз между ней и мышечными брюшками равен 2,5-3,0 см. Для Покрытия дефекта взят сегмент поверх" Ностной ветви лучевого нерва, который разделен на 3 порции по 4 см Каждый. Произведено сшивание проксимальной культи нерва и трансплантатаМи интерфасцикулярным швом. Транс 1 лантаты в своих дистальных отделахазделены на фасцикулы, на которых используя оптическое увеличение32 крат нанесено по 5-6 насечек длиной 1/5-1/6 длины окружности фасикулы на глубину около 0,15-0,2 мм. Йри...

Номер патента: 1584933

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Василенко, Иващенко, Куриленко, Лещинер, Русаков, Федоровский

МПК: A61K 6/04

Метки: зубных, покрытия, промежуточного, протезов, слоя, состав

...прочности сцепле(гня кзр(1 аса с фарфоровой Обликовой.Остав проуеж",тм(110- ГО слОЯ покрь": и 3"б 11 ы; и ъ"; :,)1;ржит окись кре:;11(ив. двуокись кремния и карбид кремния, взя;ых в Опреде;1 енных количественных соотношениях. Предла: аемый состав позволяет ":опысить прочность сцсп ления каркаса с 1 йзофорсьой ",О; н:10 вкой. окиси кремния 40 и двуокиси кремния 52, в камеру вводят пары мстилтрнхлорсилана с кислородом до давления 10 мм рт. ст. Отрицгтельнь(й потенциал на подложке составляет 200 В. С помощью дозируюгцего устройства регулируют состав парогазовой 1 фу смеси. Осэждепие сост ; Осу 1 цествля(от н1 - течение 10 мин при температуре 200"С. Пос у ле его осаждения доступ метилхлорсилана и кислорода в реакционную камеру прекрашают,...

Номер патента: 1584951

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Денисов, Малиновская, Парфенова, Самсонов, Фараджев

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4995, A61P 31/10 ...

Метки: грибовидного, лечения, микоза

...периода ремиссии, мес. ных Грибовидный микозИ+а 252525, 1+О, 16 998,9+0,23 2 22 2 3 4 ) 6 7 8 9 1 О 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20Р28 25 22 25 25 27 25 25 25 26 25 25 25 25 27 24 25 25 25 нормы. Констатировано клиническоевыздоровление.Эффективность предлагаемого способа лечения грибовидного микоза посравнению с известным видна из данных,приведенных в табл. 1 и 2, отражающихсроки лечения и длительность периодаремиссии по предлагаемому способупрототипу,Формула изобретения Способ лечения грибовидного микоза путем введения лекарственных средств, включая проспидин, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью сокращения сроков лечения и увеличения периода ремиссии, курсовую дозу проспидина доводят до 2,5 г и дополнительно внутримышечно...

Номер патента: 1584952

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Бебрис, Егорова, Сутеева

МПК: A61K 35/66

Метки: актинолизата, приготовления

...в 3 дня измеряют величину очага поражения, патоморфологическим способом изучают картину воспаления и подсчитывают Фагоцитирующие клетки в очаге воспаления. Результаты испытания эфФективности действия актинолизата представлены в табл. 1.Та блица 1 леченных Фракцией 11, обогащеннойвысокомолекулярными компонентамис мол.м. 15000-25000 О, воспалительный процесс близок по характеру кпроцессу у животных контрольный, нелеченной группы (Р ) О, 05) . Эти данные свидетельствуют о том, что высокомолекулярные компоненты актинолизата не только не стимулируют фагоцитоз в актиномикотической гранулеме,но и тормозят этот процесс,П р и м е р 3, Проведена сравнительная оценка эффективности действияцельного актинолизата и его ниэкомо1584952 Таблица...

Номер патента: 1585329

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Беркова, Добрынин, Коробко, Чувпило, Шамборант

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: антител, гибридных, животных, клеток, культивируемых, мusсulus, моноклональных, некроза, опухоли, продуцент, фактору, человека, штамм

...4 С.Плашку отмьвает 0,1%-ным растворомтвина 20 в О, 01 М натрий-Фосфатномбуфере, содержащем 0,15 М МаС 1(ФСБТ), рН 7,2, инкубируют с 200 мкл1%-ного раствора бычьего сынороточного альбумина (БСА) в течение 1 чпри 37 С, Плашку отмывают 3-4 разаФСБТ и вносят в лунки по 50 мкл препарата, содержащего антитела. Послеинкубации в течение 1,5 ч при 37 Сплашку отмывают ФСБТ и обрабатьваютраствором антител к иммуноглобулинам мыши, конъюгиронанных с пероксидазой хрена (50 мкл в лунку, разведение 1:1000, 1 ч при 37 С). Затемплашку отмьвают и нносят 50 мклраствора ортофенилендиамина (1 мг/мл)н 1%-ном цитратном буфере (рН 4,5),содержащем 0,05% Н О. Реакцию останавливают добавлением 50 мкл влунку растнора 2 М серной кислоты.Взаимодействие...

Номер патента: 1585330

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Карканица, Панютич

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: гемопоэтического, гибридных, животных, клеток, культивируемых, мusсulus, продуцент, ростового, фактора, штамм

...продукции,Продукция гемопоэтического ростового фактора мыши сохраняется как минимум до 60-ти пассажей 1 п ч 1 гго,Криоконсервирование,Для длительного хранения клеткиштамма эамораживают в эмбриональнойтелячьей сыворотке с добавлением 10%диметилсульфоксида. Режим замораживания; 1 С/мин до -70 С. После замораживания клетки переносят в жидкийазот, Размораживание на водяной банепри 37 С. Жизнеспособность клетокпосле размораживания 60-70% по ок"рашиванию трипановьм синим.Контаминация,Бактерии и грибы в культуре необнаружены при длительном наблюдениии посевах на питательные среды. Заражение микоплазмой не выявлено при.окрашивании красителями на ДНК и похарактеру включения тимидиновойметки.Использование штамма иллюстрируется...

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...

Номер патента: 1586514

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Гарри, Джэгэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пурина

...(т.пл, 226-229 С, который собираютильтрованием, промывают ацетоном и 15высушивают в вакууме при 56 С.Указанный продукт повторно суспенируют в 100 мл формамида и 8 мл муавьиной кислоты, после чего смесь выерживают при температуре кипения с 20братным холодильником в течение 3,5 чыливают в 400 мл смеси воды со льом, а затем фильтруют. В результатевух кристаллизаций из кипящей водыполучают 4,5 г (24,3 Х) аналитического 25образца целевого продукта с т,пл,свьппе 300 С.П р и м е р 2, С использованием соответствующих гетероалкил- или заме,щенных гетероарилметиламинов повторяют процедуру, описанную в примере 1,,в результате чего получают следующие9-(гетероарил или замещенных гетероарил)-метилгуанины:9-(2-Тиенилметил)-гуанин, т.пл....

Номер патента: 1586515

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Диде, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 5-дикарбоновой, асимметричных, дигидропиридин-3, кислоты, производных

...используемых в реакции, масса соединенияформулы (1), полученного в соответст:вии с предлагаемым изобретением, выход реакции, а также спектр ЯМР продукта,Фармакологические испытания. Противогипертоническое действие предлагаемых соединений выявлено при введенииорально этих соединений крысам в возрасте 16-20 нед, у которых спонтанноповышено давление. Систолическое артериальное давление измерялось с помощьюплетизмографа, а частота биений сердца определена на основании кривой давления. Изучаемые соединения вводилисьоральным путем. Максимальные значенияполученного антигипертензивного действия записаны в табл. 3.Использовались группы из 6 животных, кроме тех случаев, когда имеютсяспециальные указания. Статистическоезначение действия,...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1586521

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Амелия, Рамакришнан

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: гликопептидов, производных

...еще 2 ч в масляной ванне, затем охлаждают до ком- ,35Йатной температуры и помещают в сосудВиртуса. Добавляют целит до тех пор,йока не начнет образовываться паста.Пасту испаряют в вакууме в течениеночи. Полученный остаток смешивают с 40метанолом и трижды отфильтровывают.Фильтраты метанола объединяют и упаривают досуха в вакууме. Полученный остаток растирают в порошок с диэтилэфиром. Нерастворившуюся часть растворяют в метаноле, фильтруют, затемфильтрат упаривают досуха в вакууме.Полученный продукт чистят с применением фазопреобраэующей высокоразрешающей жидкостной хроматографии50(КРАС), используя водяную колоннуПрер Пак 500, элюируют с применениемсистемы ацетонитрил - вода и вьделяют вультрафиолетовом облучении на волне280 нм. Получают...

Номер патента: 1381773

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Алешкин, Алешкина, Новикова

МПК: A61K 39/00

Метки: антисыворотки, моноспецифической, орозомукоиду, человека

...00 мл доибрской сыворотки добав.5 ляют сукой полнэтнленглнколь до 22 Я кон.центрацнн, рН доводят до 5,6 с помощью 0,1 Я-ного раствора ацетата натрия, тщательно перемешивают на магнитной мешалке в течение 1 ч прн комнатной темпе. 10 ратуре, центрнфугнруют прн 3000 д в течение 30 мня. Супернатант снфоннзнруют н используют дальше. Фракция супернатанта дает с антнсывороткой к сывороточным белкам крови человека в нммунофореэе 5 дуг прецнпнтацнн, соответствуюшнх альбу- мину, орозомуконду, а,-антнтрнпснну, гап. тоглобнну и трансфернну. В дальнейшем фракцию, содержащую перечисленные выше белки, используют в линейном нммуноэлехт. рофореэе (который проводят в веронал-меди- ро наловом буфере с молярностью 0,06 н рН 8,6 прн напряжении 2 В/см), где...

Номер патента: 1586711

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Арцимович, Асташина, Вайншток, Захарова, Климова, Лаврова, Сколдинов, Фадеева, Шалыминова, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/122, A61P 37/04

Метки: иммуностимулирующее, кемантан, средство

...изучении побочного эффекта кемантана не обнаружено.Пример 1. Больной М. Диагноз: облитеркр ощкй эндартерик;. Больной получал кемацтац я дозе 0,2 г 3 разя в день в течение двух недель. На фоне лечения кемактансм отмечена четкая положительная динамика, что проявилось в увеличении дистанции прсйдсцого пути (с 100 - 150 до 500 - 700 м), что является основным к надежным признаком, отражающим состояние периферического кровообрявецкя к степень метаболическкх расстройств. Объективно это подтвердилось улучшением микроциркуляции и периферической макрогемодкцамики. Отмече. но ускорение кровотока. увеличение объемного кровотока, повышение регионарногс артериального давления. 1 год наблюдения,Пример 2. Больной К. Диагноз: аортояртерккт. Больной...

Номер патента: 1586712

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Корнелишин

МПК: A61K 31/429, A61K 39/095, A61P 31/04 ...

Метки: вялотекущих, гонореи, лечения, осложнений

...достигнуто у 92,6% больных, в то время как после лечения по известному способу - у 68%. У двух больных хроническим вялотекущим простатитом после завершения терапии и диспансерного наблюдения оставались некоторые клинические симптомы заболевания: периодические слабовыраженные боли в области промежности, поясницы, неприятные ощущения в мочеиспускательном канале,помутнение 3-й порции мочи, иногда - скудные слизистые выделения из уретры, повышение количества лейкоцитов в секрете простаты. Этим больным была проведена дополнительная, повторная патогенетическая и физиотерапевтическая терапия.Постгонорейные воспалительные процессы после лечения по предлагаемому способу были отмечены у 2-х больных, что составляет 7,4%. В то же время в группе...