A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Смесь для изготовления форм по выплавляемым моделям
Номер патента: 1595520
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Андреев, Куновская, Семикова
МПК: A61K 6/02, B22C 9/04, C04B 7/14 ...
Метки: выплавляемым, моделям, смесь, форм
...армируют твердеющий гипсовый камень, что приводит к повышению прочности формы при твердении. Введение термообработанного гидрограната кальция в состав формовочной смеси в количестве более 5 мас приводит к образованию большого количества эттрингита, что вызывает возникновение значительных внутренних напряжений и, как следствие, падение прочности затвердевшего камня,Введение в состав формовочной смеси продуктов термообработки при 500 - 600 С гидрограната кальция позволяет повысить прочность форм после термообработки за счет наличия в них активных тонкодисперсных гидроксидов кальция и диоксида кремния, которые при нагревании взаимодействуют между собой и с 2 СаО 502 с образованием низкоосновных силикатов кальция типа воластонита, т,е,...
Способ лечения заболеваний пародонта слизистой оболочки полости рта
Номер патента: 1595521
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Антонишин, Гарагуля, Данилевский, Киприянова, Коноплицкая, Нарожайко, Пхакадзе, Сидельникова, Хоменко
МПК: A61K 6/02
Метки: заболеваний, лечения, оболочки, пародонта, полости, рта, слизистой
...мягкой лекарственно-клеевойкомпозицией.Мягкую лекарственную клеевую композицию применяют для наложения на патологический очаг в местах малоподвижной 30слизистой. Она обладает лучшей фиксацией за счет приклеивания к слизистойоболочке и удерживается от несколькихчасов до 4 - 5 сут в зависимости от локализации патологического очага и поведения 35больного,П р и м е р. 1. Больная С-ва Т,Г., 49 лет,Жалобы на наличие боли и ощущение шероховатости на слизистой щек, особенно слева, Шероховатость слизистой заметила год 40назад; К врачу не обращалась, Боль появилась две недели тому при приемежесткой иострой пищи.Объективно: в дистальных отделах щек,на незначительно отечном и гиперемированном фоне слизистой оболочки, расположены...
Способ лечения инфаркта миокарда
Номер патента: 1595524
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Зайцев, Игнатов, Кузнецова, Михайлович
МПК: A61K 31/4168, A61K 31/452, A61P 9/10 ...
Метки: инфаркта, лечения, миокарда
...без осложнений. Выписан на 30-е сут заболевания в удовлетворительном состоянии.Данный способ лечения при остром инфаркте миокарда опробован в 36 больных, Во всех наблюдениях отмечалось полное устранение болевого синдрома и не требовалось повторного введения анальгетиков, Осложнений при предложенном способе обезболивания не получено. Исследование центральной гемодинамики не выявило депрессивного влияния препаратов на кровообращение. Исследование содержания кортизола и АКТГ выявило достоверное их снижение на фоне введения фентанила и клофелина. Содержание бета-эндорфинов выявило их снижение на фоне лечения болевого синдрома,Таким образом, предлагаемый способ лечения болевого синдрома при остром инфаркте миокарда исключает осложнения,...
Способ определения активности антиаритмиков
Номер патента: 1595525
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Букаускас, Валюнас, Кишунас, Мизерас
МПК: A61B 5/00, A61K 49/00
Метки: активности, антиаритмиков
...тиаритмическую активность веществ, дополнительно по измерениям ширины распределения латентностей (ЛО) и ведении от многоканального электро поверхности сердца находят област регистрируется максимальная ла ность. В этой области определяют соЗаказ 2870 Тираж 534 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул,Гагарина, 101 О максшение и по изменению величины фактора уязвимости и ЬОпо сравО максВнению с их значениями до и после введенияиспытуемого вещества, определякт антиаритмическую активность веществ,Способ осуществляют следующим образом.Изолированная полоска сердечной мышцы раздражается...
Штамм бактерий рsеudомоnаs aerugi nosa, используемый для получения диагностической сыворотки
Номер патента: 1595901
Опубликовано: 30.09.1990
МПК: A61K 39/04, C12N 1/20
Метки: aerugi, бактерий, диагностической, используемый, носа, рsеudомоnаs, сыворотки, штамм
...р и м е р 1. Антигенную структуру штамма Р. аегц 81 поза ГИСК У 158изучают в реакции агглютинации настекле с сыворотками: групповой 11 аи факторными 11 Ь и 11 с, а такжев опытах агглютинации и адсорбцииагглютининов из сывороток, полученныхк эталонным штаммам 11 а, 11 Ь (НаЬя11), 11 а, 11 с (170016 Ьапуз.) и кштамму ГИСК У 158. Получение антигенов и иммунизацию кроликов проводятпо схеме Чегйгг и Кчапя. 1 4В табл.1 приведены результатыисследования О-антигенов Р,аегцдпоза серологической группы 011 в опытах перекрестной агглютинации и адсорбции агглютининов.Как показано в табл. 1 штаммы НаЪз11 (11 а, 11 Ь), 170016 Ьапуь (11 а,11 с), а также исследуемая культураГИСК Р 158 дают четкую агглютинациюсо всеми тремя сыворотками, Адсорбция...
Штамм гибридных культивируемых клеток животных mus мusсulus l, используемый для получения моноклональных антител к антигену сд38 кортикальных тимоцитов
Номер патента: 1595902
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Барышников, Дубинкин, Заботина, Кадагидзе
МПК: A61K 39/395, C12N 5/00
Метки: антигену, антител, гибридных, животных, используемый, клеток, кортикальных, культивируемых, мusсulus, моноклональных, сд38, тимоцитов, штамм
...и иэ положительной лун кй гибридому вновь клонируют. Колонки возникают на двенадцатый день в 58 из 96 лунок. Проводят скрининг на Т-клетках. Позитивные клоны поеле50 клонирования составляют 100% (58 иэ 58)Культивирование п чд 1 го. Для выращивания штамма используют пластиковую или стеклянную посуду. Во флаконобъемом 45 смэ в 5 мл среды запиваютпо 5 к 10 клеток штамма. Пассаж 1 разв 3-4 дня той же дозой, Штамм выращивают при 37 С на среде ВРМ 1-1640 илисреде МЕМ в 1 Х модификации Дульбекко,содержащей 15,0 оленьей или телячьейэмбриональной сыворотки; 2 мМ/мл глютамина; 0,1 мг/мл гентамицина,Культивирование п чиччо. Для выращивания опухоли из штамма гибридныхклеток пригодны мьппи самки линии;ВА 1 В/с, Интактным мьшам за 1-7 днейдо...
Штамм гибридных культивируемых клеток животных mus мusсulus l. продуцент моноклональных антител к инсулину
Номер патента: 1595903
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Гаврилова, Демчева, Егоров, Чередникова
МПК: A61K 39/395, C12N 5/00
Метки: антител, гибридных, животных, инсулину, клеток, культивируемых, мusсulus, моноклональных, продуцент, штамм
...методу Лоури и в Е 1,1 БА,Криоконсервирование, Клетки штаммаресуспендируют в смеси, содержащей10% ДМСО, 30% Фетальной сыворотки и607. среды ДМЕМ, в концентрации 110клеток на 1 мл, разливают при 4 С впластиковые ампулы, помещают в полиуретановые контейнеры и переносят вхолодильник на -70 С на 18 ч, Затемклетки переносят в жидкий азот надлительное хранение. Размораживаниепроизводится при 37 С в водяной бане.Жизнеспособность клеток оцениваетсяс помощью трипанового синего и составляет 407,Концентрация, Бактерии и грибы вкультуре не обнаружены при длительг ном наблюдении. Тест на микоплазму отрицателен. П р и м е р, Моноклонапьные антитела используют для определения концентрации инсулина методом иммуноферментного анализа. В 96-луночные...
Способ получения амидов диселено-бис-бензойной кислоты
Номер патента: 1597097
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Аксель, Андре, Зигурд, Михаэль
МПК: A61K 31/095, A61K 31/166, A61P 39/00 ...
Метки: амидов, диселено-бис-бензойной, кислоты
...подвергая взаимодействию 2 г 2(2 пиридил) 1,2"бенз-изо-селеназол-З-(2 Н)-она,0,53 мл этилмеркаптана и 4 мл 33%-ного метиламина20Выход 1 г (50,2% от теор.),:т, пл 105 СП р и м е р 3, 2,2-Диселено-бис-(Н-пиридилметилбензамид) получают по примеру 1 путем взаимодействия 1 г 2 (2-пиридилметил)-1,2-бенз-изо-селеназол-З(2 Н)она,0,26 мп этилмеркаптана и 3 мл 33% ного метиламинаВыход 0,6 г (60% от теор.),т пл. 192-196.СП р и м е р 4, 2,2-Диселенбис-(Б-тиенилбензамид) получают попримеру 1, путем взаимодействия2 г 2-(2-тиенир)-1,2-бенз-изо-селеназол 3 (2 Н)-она, 0,5 мл этилмеркаптана и 5 мл 33%-ного метиламина,Выход 1 г (50% от теор,), .т, пл.225 С.П р и м е р 5, 2,2 Диселено бис40-(Б-Зпиридилбенэамид) получают попримеру 1 путем взаимодействия 2...
Способ получения гетероциклических карбоксамидов
Номер патента: 1597098
Опубликовано: 30.09.1990
МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...
Метки: гетероциклических, карбоксамидов
...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...
Способ получения производных бензимидазола
Номер патента: 1597100
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: "пьер, Анни, Берн, Каринь, Матс, Стиг
МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, C07D 235/06 ...
Метки: бензимидазола, производных
...мл этанола добавилиг скелетного никелевого катализатора гидрирования и смесь гидратировали при комнатной температуре и атмосФерном давлении, пока не прекратилось поглощение водорода (30 мин). Бесцветный раствор проФильтровали (целит), выпарили в вакууме до сухости и получили соединение в виде неустойчивого масла (1,6 г), которое немедленно использовали для следующего этапа (см,пример 1). Все полученные соединения имеютнизкую токсичность.Эффект ингибирования ин витро секреции кислоты в изолированных кроличьих желудочных железах .Способ анализа,Приготовление желудочной железы.Изолированные кроличьи желудочныежелезы были приготовлены известнымспособом. Этот способ включает вас-кулярную перфузию кроличьего желудкачерез желудочные...
Способ получения производных замещенного бензамида или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1597101
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...
Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...
Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1597102
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси
МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...
Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола
...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...
Аналоги энкефалина, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 1116698
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Григорьева, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 14/70
Метки: активностью, аналоги, анальгетической, обладающие, энкефалина
...эфира Н-бензилоксикарбониласпарагина получают пенталептид (14) аналогично соединению 12. Выход 4,7 г (70%) белого порошка защищенного пентапептида (14); вД + + 8,2 ф(с.1, ДМФА);В.К О 72 (А);0 83 (Б). 3Тирозил-(Н -пропил)-П-орнитилглицилфенилаланин (1 л).. К 300 мг (0,32 ммоль) защищенного пентапелтида .12 в 20 мл метанола, 2 мл АсОН и 0,5 мл воды добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение 2-3 ч. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают. Остаток растирают с эфиром и сушат в вакууме над гид-. роокисью калия. Полученный продукт растворяют в 5 мл 70%-ного раствора ТРА в хлористом метилене и выдерживают в течение 30 мин. Растворитель отгоняют и остаток растирают с эфиром. Образовавшийся осадок отфильтровывают,...
Способ оценки эффективности лечения гипоплазии зубной эмали
Номер патента: 1597191
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Жарова, Загоруйко, Курякина, Куцевляк, Нападов, Пиминов
МПК: A61K 6/02, G01N 33/48
Метки: гипоплазии, зубной, лечения, оценки, эмали, эффективности
...повышающие резистентность твердых тканей, Очищают поверхность исследуемого участка зубной эмали дои после проведенного курса леченияантисептиком, например 3-ным раствором перекиси водорода, и высуши"вают струей воздуха. Получают порош"ковую пробу путем прицельной сошлифовки исследуемого участка эмализуба вращающимся алмазным диском.Напыляют опорные сетки с пленкой"подложкой микрочастицами зубной эма"ли. ФотограФируют порошковую пробуэмали зуба с помощью электронногомикроскопа при увеличении 2500 ". Из"меряют на полученных электронограммах больший диаметр проекций 200 микрочастиц эмали зуба. Строят в прямоугольной системе координат гистограм-му распределения проекций мйкрочастиц1,56;1,37, 0,81, 1,09; ЭС = 27,0 МОм.ЭС = 26,0 МОм,ЗС =...
Средство для очистки кожи
Номер патента: 1597194
Опубликовано: 07.10.1990
Автор: Сульженко
МПК: A61K 31/14, A61K 31/435, A61P 17/00 ...
...к дерматолопрофилактике професатозов,ют в загрязненные неотвержденными поксидными полимерами участки кожи после чего эти участки кожи тщательно в течение 1-3 мин моют теплой вочение побочных действий, В качестве средства для очистки кожи предлагается применять 1%-ную мазь. декамина, который ранее применялся для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых. 1%-ную эмульсионную мазь декамина в течение 1-3 мин втирают, в загрязненные неотвержденными эпоксид ными полимерами участки кожи, далее эти участки кожи смывают теплой водой с мылом, Средство позволяет получить высокое качество очистки кожи и избежать побочного действия на кожу дой с мылом. Средство можно приме- Св нять тотчас после попадания эпоксидных смол на кожу и в...
Способ отбора штаммов еsснеriснiа coli продуцентов антигена к88
Номер патента: 1597727
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Баннов, Попов, Светоч, Торский, Тугаринов
МПК: A61K 39/02, C12Q 1/00, G01N 33/534 ...
Метки: антигена, еsснеriснiа, отбора, продуцентов, штаммов
...в буАере А. Затем в пробы добавляют антиген К 88 вколичестве от 0 до 400 мкг и буАерА до общего объема 500 мкл, Смесьперемешивают и выдерживают 15 минпри комнатной температуре. Затемдобавляют по 100 мкл меченных 1а нти-К 188 иммуно глоб ули нов . Смес ьинкубируют 1 ч при комнатной темпе1597727 ратуре, Отмывание клетом от несвязявшихся иммуноглобулинов и определение их радиоактивности проводят как описано при получении рядиоак 5 тнвно меченных иммуноглобулинов. Количество меченных антител н пробе (100 мкл) подбирают тяк, чтобы все молекулы специАических иммуноглобулинов могли связаться с антигенами бактериальных клеток. Учитывая баланс н пробе иммуноглобулина и антигена К 88, получают следующие зависимости числа...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1182796
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...
Способ получения транс-3, 4-изомеров производных 4-(3 оксифенил)-пиперидина
Номер патента: 1598869
Опубликовано: 07.10.1990
МПК: A61K 31/451, A61P 25/04, C07D 211/14 ...
Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, производных, транс-3
...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...
Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина
Номер патента: 1598870
Опубликовано: 07.10.1990
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...
Метки: 4-дигидропиридина, производных
...дозироночной группе с СЩ зверьков в контрольной группе (только носитель) в каждом наблюдаемом отрезке времени. Соединения, показывающие р 0,05 в любом наблюдаемом отрезке времени, считают проявляющими значительное противогипертоническое действие. Соединения, снижающие кровяное давление на 20 мм Ня или более от контрольных значений во всех четырех наблюдаемых отрезках времени, рассматривают как заслуживающие дальнейшего исследования. В этих случаях измеряют сердцебиение и испытывают на значительные изменения сердцебиения по сравнению с контрольными измерениями, используя для этого двухвостовой способ испытания. Давление также регистрируют через 1,2,3 и 4 ч после дозировки на первый и второй день. Испытанные в опытах предлагаемые...
Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров или фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты
Номер патента: 1598873
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...
Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров
...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...
Способ получения декагидрохинолинов, энантиомеров, диастереоизомеров, или их аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1598874
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз
МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...
Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров
...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...
Способ получения производных тетрагидроизохинолина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1598875
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг
МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически
...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...
Способ получения 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, 3 диоксалана
Номер патента: 1598878
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль
МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...
Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана
...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...
Способ получения трициклических пиридонпроизводных
Номер патента: 1598879
Опубликовано: 07.10.1990
Автор: Ульрих
МПК: A61K 31/5025, A61P 25/22, C07D 495/14 ...
Метки: пиридонпроизводных, трициклических
...сырого продукта иэ смеси этилового сложного эфира уксусной кислоты и ацетона (соотношение 1:1) получают 1-10-хлор-б,7-дигидро-оксо-З-ФенилН-пиридоГ 2, 1-афталазин-ил карбонил 1-3-метоксиацетидин в виде желтоватых кристаллов, т.пл. 238- 239 С.Вместо метанола можно использовать также и смесь тетрагидрофурана и ук сусной кислоты в качестве растворителя, причем в этом случае нет необходимости прибавлять метанолическую соляную кислоту.Б. Аналогичным образом получают из М-этил-хлор-М-(2-метоксиэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пиридо 2, 1-а 1 фталаэин-карбоксамида в смеси метанола и ледяной уксусной кислоты (10:1), но без добавки насьпценной метанолической соляной кислоты М-этил 10-хлор-б,7-дигидро-М-(2-метокснэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пирро 2, 1-а...
Способ получения сложных эфиров цефалоспоринов или их фармацевтически применимых солей с кислотами
Номер патента: 1598880
Опубликовано: 07.10.1990
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/18 ...
Метки: кислотами, применимых, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспоринов, эфиров
...получают в виде бесцветного твердого веще-ства (из смеси эфир/гексан), 30Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при щ/е 538.(Е)-2-(Циклогексилметокси)карбо нил -2-бутенил-(6 К, 7 К) -7- Г(2)-2-(2 амино-тиазолил)-2-(метоксиимино)35ацетамидо-метил-оксо-тиаазабицикло 4,2, Оокт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси этилацетат//гексан).40Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при я/е 592,(Е)-2-ЕЕ(3-Метил-бутенил)оксидакарбонил 1-2-бутенил(6 К, 7 К) -7- (2) -2(2-амино-тиазолил)-2-(метоксиимино) 45ацетамщо-метил-оксо-тиа- .азабицикло 4,2,0 окт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси эфир/пентан).Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при тп/е 564.(Е)...
Способ получения пептидов
Номер патента: 1598881
Опубликовано: 07.10.1990
МПК: A61K 38/25, C07K 14/61
Метки: пептидов
...группы боковой цепи дляБег и Туг, Аминогруппу Аяпили С 1 пблокируют Хап (ксантином), когдаиспользуют ПСС-связывание как предпочтительное. Сложный пара-нитрофениловый эфир (ОИр) можно также использовать для активации карбоксильногокомпонента Аяп или С 1 п и, например,Вос-Аяп (ОИр) можно связывать в течение ночи, используя 1 экв. 1-оксибензотриазола в 50% смеси из диметипформамида и метиленхлорида, в этомслучае .И,И-дициклогексилкарбодиимид(ПСС) не прибавляют, 2-хлорбензилоксикарбонил/ЗС 1-Е/ используют в качестве защитной группы Ьуя боковойцепи, Тоя используют для блокированиягуанидиновой функции Ага и имидазоль"ного азота Ня, а ОВк 1 защищает боковую гидроксильную группу С 1 п илиАга. Фенольный гидроксил Туг защища-,ет...
Способ получения 1, 3-диоксановых эфиров в виде рацемата или оптически активной формы или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1600629
Опубликовано: 15.10.1990
Автор: Майкл
МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...
Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров
...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...
(бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие противогрибковой и антибактериальной активностью
Номер патента: 1600630
Опубликовано: 15.10.1990
Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела
МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10 ...
Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой
...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...
Способ очистки белкового токсина бактерий воrdетеllа реrтussis
Номер патента: 1600633
Опубликовано: 15.10.1990
МПК: A61K 39/10, C12N 11/00, G01N 33/50 ...
Метки: бактерий, белкового, воrdетеllа, реrтussis, токсина
...из колонны.Содержашие действующее начало фракции, т.е. обладающие сильной ге 5 16006магглютинатной, не ингибируемой ходестеролом активностью, объединяют.Токсин регйцвв 1 в затем осаждаютна сульфате аммония с конечной концентрацией, соответствующей 703-номунасыщению.Таким образом, очищенный токсинрегцвв 1 з вызывает сильный лимфоцитоэ и делает восприимчивыми (сенсибилизирует) мышей СРУ к гистамину в дозе 0,04 мкг/мьппь. Способность токсина регйцвв 1 в к образованиюкластеров на клетках СНО характеризуется удельной активностью порядка65000-260000 СРЛмкг.Результаты физико-химических анализов и биологических активностей(колориметрически определяют возможное содержание загрязнений, ДНК, ДНК, 20сахара, определяют содержание эндотоксина,...
4 -бензоил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожной активностью
Номер патента: 1455618
Опубликовано: 15.10.1990
Авторы: Атовмян, Булгак, Ванькин, Зубарева, Лукоянов, Раевский, Соловьев, Ткачев
МПК: A61K 31/335, A61P 25/08, C07D 323/00 ...
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, активностью, бензоил-2, обладающий, противосудорожной
...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...