A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лоренс, Фредерик

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных, солей

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Номер патента: 1574173

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Кристиан, Манфред, Ханс-Георг, Юрген

МПК: A61K 31/538, C07D 265/38

Метки: виде, производных, резазурина, резоруфина, таутомеров

...Продолжают перемешивать еще 2 ч без охлаждения. Выпавший осадок красного цвета отфильтровывают, промывают метанолом и высушивают, Выход 2,3 г (857 от теории),Уф (видимая область, 0,1 М калиевоФосфатный буфер, РН = 75) " макс614 нм (Е = 48 см моль ); после2подкисленияма с = 522 нм ( Е = 32 см "к моль).П р и м е р 3. Резоруфин-карбоновая кислота.2,3 г резоруфин-карбоновой кислоты, полученной по примеру 2 растворяют в 20 мл воды и 5 мл 257-ногоаммиака. К раствору синего цвета приохлаждении льдом добавляют 5 г цинковой пыли, а затем удаляют охлаждение льдом, так что раствор постепеннонагревается до комнатной температуры,За восстановлением можно легко следить по изменению окраски от синейдо темно-фиолетовой и с помощью тонкослойной...

Номер патента: 1574174

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Даниель, Джеймс, Джон, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 241/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинсодержащих, солей, углеводородов

...хлористого водорода в простомэФире получают белый осадок. Затемдобавляют еще 50 мл простого эФира,отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают из метанола. Получают соединение 1 в виде бесцветных кристаллов, т,.пл. 265-268 С (разложениепри 250 С). Выход 28 . от теории.П р и м е р 2. 1,3-бис 4-(4 хлорфенил) 1 пиперазинил )пропан 45(соединение 2),Смесь 10 г хлорида 4-хлорфенэтила, 5,3 г 1,3-бис(1-пиперазинил) пронана, 50 г этанола и 70 г триэтиламина кипятят с обратным холодильником в гечение 1 6 ч. Реакционную смесьупаривают при пониженном давлении иостагок смешивают с 150 мл воды. Получаемую смесь экстрагируют 5 раз100 мл простого эфира и экстрактыпромывают 3 раза 100 мл 1 н, раствора карбоната натрия. Получаемый эфир 11ный раствор...

Номер патента: 1574176

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 333/26 ...

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, применимых, производных, солей, фармацевтически

...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54 ...

Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Номер патента: 1120654

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Анюховский, Белошапко, Бердяев, Буров, Даринский, Джапаридзе, Каверина, Кондауров, Конобевцев, Лебедева, Лихошерстов, Прянишникова, Пятин, Родионов, Розенштраух, Сколдинов, Ставровская, Чернякова, Эфрос, Яворский

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, A61P 7/04 ...

Метки: активностью, антиаритмической, антифибрилляторной, качестве, кислот, мезидидов, мезидиды, местноанестезирующей, обладающие, пиперидинкарбоновых, продуктов, промежуточных, синт, соли

...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...

Номер патента: 1574597

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Мжельская, Мороз, Шварцберг

МПК: A61K 31/473, C07D 221/18

Метки: 12-трионов, 1н-нафто2, хинолин-4

...бензоила, 0,40 г Е 1 И и 10 мг Рй(РРЬ ) Г 1 вз 2, 40 мп бензола перемепивают при 70 Г 1,5 ч в атмосфере аргона, разбавляют 900 мл бензола, отАильтровывают осадок Е 1 И.НС 1 и удаляют раствори- тель в вакууме. Остаток кристаллизуют в 50 мл эйира; выход 1-амино- бензоилэтинилантрахинона 100 г (95,2%), т.пл. 248,5-249,5 С (из толуола).Найдено,%: С 78,57; Н 3,79; И 4,11СН .,1 О,.Вычислено,%: С 78,6399%К-спектр (СНС 1 , 11670 (С=О ), 2190 30,1574597 Формула из обр ет ения Способ получения 1 Н-найто 2,3-1;3хинолин,7,12-трионов обшей формулы 0,. Н ГН-Г(СН,)о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1 амико-ацилэтинилантрахиноны обшей0 ЮН 02 0где Б имеет указанные значения р под вергают циклизации при 75-85 С в присутствии концентрированной серной...

Номер патента: 1574598

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Мжельская, Мороз, Шварцберг

МПК: A61K 31/473, C07D 221/18

Метки: 12-дионов, 4-диалкиламино-2-алкил(или, фенил)нафто2, хинолин-7

...(65,6%) 4-диэтиламино-155 енилнаАто2, 3-Ь )хинолин-, 12 диона; оранжево-красные кристаллы,т,пл. 169-170 фС (из этанола).Найдено,7,: С 79,59; Н 5, 30;111 6,98.С, НРО,Вычислено,%: С 79,78; Н 5,46;И 6,89,Спектр ПМР (СЛГ 1 , 15, м,д,);1,21 т (СН ): 344 к (СН ), 7,45(85,5%), темно-вишневые кристаллы,т,пл. 188,5-189,5 С (из толуола).Найдено,%: С 75,94; Н 5519;И 4,24.Г 5 Н и 1 фЗВычислено,%: С 76,13; Н 5,17;111 4,23,Спектр ПМР ( СЛСХ з, Ру м.д. ):1,30 СНу 7,59 д, 7,3 д (Н ),7,757,80 м (н), 8,20-8,35 м (и ф 5 ).ИК-спектр (СНС 1 э, 5, см ): 1660,пл, 1640 (С = О), 2190 (Г,:-С), 3330,3485 (ИН ),1-Амино- (4 , 4 -диме тип о ксо 1 -пиперидинопент- енил) антрахинон,0,60 г 1-амино.-пивапоилэтинилантрахинона в 1 О мп пиперидина перемешивают при 20 Г 25...

Номер патента: 1574602

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Бакибаев, Тигнибидина, Филимонов

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/72 ...

Метки: 6-хлор-4-фенилхиназолина

...ТСХ-анализа в системе бензо нол=8:2 по исчезновению пятна кетона) горячую смесь вливают перемешивании в 150 мл воды и дают проточной водой, Через 2 разовавпийся слегка желтоватый док отАильтровывают, промывают теплой воды, перекристаллизовь из изопропилового спирта и пол 2,1 г 6-хлор-Аенилхиназолина в расчете на 2-амино-хлорбен нон), т,пл. 138-139 Г,(ароматические), 126,17 (СН).Масс-спектр: М 241, М + - С 1 .206,М - С) - НСИ) 177,100,Найдено,%: С 70,21; Н 3,89И 11,41,С цНфС 3.Вычислено,%: С 69,86; Н 3,78;И 11,64,Таким образом, данный способ получения 6-хлор-.4-фенилхинаэолина позволяет сократить время процесса посравнению с известным способом получения 6-хлор-Аенилхиназолина,который основан на циклизации...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Номер патента: 1575942

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Джозеф, Муррей, Нагесвара

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(z, аморфной, галогенидами, комплексов, металлов, метоксииминоацетамидо-3-(1-метил-1-пирролидинио)метил-3, термически, устойчивых, форме, цефем-4-карбоксилата

...затем высушивают ввысоком вакууме при 50 С 4 ч, что дает 2,2 г продукта, содержащего цвиттерион и хлорид кальция в молярномсоотношении 2:1,Вычислено, Е: С 42,56; Н 4,51;И 15,68; Б 11,96; С 1 6,6; Са (в видезолы) 3 73 1575942С,9 НгеИ 6 ОЮБг(С 1 гСа)о кНайдено, Е: С 38,4; Н 4,85;И 13,76; Б 8,82; С 1 5,44; Са (в видезолы) 3,59; НгО .(КР) 7,79 .Найдено (сухое основание), Ж:С 41,65; И 14,92; Б 9,57; С 1 5,9, Са(в виде эолы) 3,89.Фильтрат А концентрируют в вакуумепри 35 С до 30 мл, Получают весьмаплотные, сходные с кубической Формбймикрочастицы, показывающие отсутствиедвойного преломления,Плотные твердые частицы веществаотделяют вакуумным Фильтрованием, про"мывают 15 мл абсолютного этанола, за"тем 20 мл эфира и высушивают, что дает 2,0 г...

Номер патента: 1575944

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Вили, Жан, Иохим

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...буАеров А и В. Буфер А представляет собой 0,1 -ную водную трифторуксусную кислоту; буАер В содержит 60 об.ацетонитрила, О, 1% трифторуксусной кислоты, остальное - НгО, Для изократической смеси, содержащей 58 об.буАера В, пептид элюируют при 9,2 мл, Центральный срез лиофилизируют, чтобы получить нужный пептид, чистота которого составляет свьпде 98%.Оптическое вращение измеряют на Фотоэлектрическом поляриметре, как величину Га 3=-57,8 +1 (С=1,1 -ная уксусная кислота, нескорректировано).П р и м е р 2, Синтез йр СКР аналога О-Туг 1-йр СЕР(1-32)-ИН, имеющего Аормулу Н-О-Туг-А 1 а-Аяр-А 1 ае-Рйе-ТЬг-Аяп-Бег-Тг-АгР,я-Ча 1-ЬецЛ 55 -С 1 у-С 1 п.ец-Бег-А 1 а-Агд-Еу я-Ьец- -1,ец-С 1 п-Аяре-Ме г-Бег-Агя-С 1 п-С 1 п-С 1 у-ИН , проводят ступенчато,...

Номер патента: 1576169

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Быкова, Гульман, Федосеев

МПК: A61K 35/42, A61K 39/00

Метки: астмы, бронхиальной, инфекционно-зависимой, лечения

...применяемымидо 5-6 раз в сутки,Диагноз: бронхиальная астма смешанного генеза, обострение, обструктивныйбронхит.Больной начато лечение аутолизатоммокроты в разведении 1;40000, Лечение переносила хорошо. После окончания трехкурсов отмечалась положительная динамика; исчезли приступы удушья, изредка возникающие по вечерам, затруднениядыхания купировались самостоятельно безиспользования лекарственных препаратов,П р и м е р 2. Больная П 44 лет, наблюдалась по поводу приступов удушья, которые в периоды обострения заболеванияпоявлялись до 6-8 раз в сутки, купировалисьбронхиалитиками внутривенно, через рот,иногда внутривенными введениями глюкокортикостероидных препаратов (предниэолон),симпатомиметиками ингаляционно.По результатам...

Номер патента: 1576561

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Барышников, Короткова, Тупицын

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: антигену, антител, гибридных, животных, клеток, кортикальных, культивируемых, мusсulus, моноклональных, продуцент, тимоцитов, человека, штамм

...КРИ 1 1640или среде МЕМ в 1 Х модификацииДульбекко, содержащей 15% телячьейзмбрйональной сыворотки, 2 мМ/мл глюгал 1 ина, 0,1 мг/мл гептамицина.Титр антител в культуральной жидкости определяют непрямой реакциейповерхностной иммунофлооресценции наживых тимоцитах, Интенсивность флюоресценции ацениваот на флюоресцентном микроскопе при увеличении объектива 40, окуляра 2,5-10.Титр антител в культуральной жидкости 1:50.Культивирование хп ч 1 чо. Для выращивания асцитной опухоли из штаммагибридных клеток пригодны мыши самкилинии ВА 1.В/С, Интактным мышам за 1-7днеи до прививки опухоли вводят внутрибрюшинно (в/бр) по 0,5 мл 3%-ногопептона на вазелиновом масле. Клеткигибридомы инъекцируют в/бр по 1 О кле 7так на мышь в 5 мл среды. Через...

Номер патента: 1577684

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Денеш, Золтан, Илона, Пал, Эржебет

МПК: A61K 9/20

Метки: таблеток

...пропускают через сито (величина отверстия сита 0,9 мм), сушат и снова просеивают. После добавки 7 мас.ч.стеарата магния и 10 мас,ч. талька из полученного продукта гомогенизации прессуют таблетки с содержанием актив 6 7 Время, чРастворенное активное вещество, 7. 50,7 59,0 68,7. 77,4 84,8 20,0 42,4 44,7 Время, чРастворенное активное вещество, Ж 30,8 44,3 53,8 61,8 70,5 79,4 84,5 92,0 ния. Из продукта гомогенизации изготовляют на ротационной таблеточноймашине (ВЗВ МапезТу) таблетки с общимвесом 0,500 г, содержанием Ге +100 мг,содержанием витамина С 40 мг и с диаметром 12 мм. Растворение Ре+табле 4 О ток определяют по методу Ъа 1 Г сЬап 8 е при помощи устройства для определения растворения с вращающимися лопастями (ББР ХХ) при числе...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1577696

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Кейдзо, Кен-Ити, Мотоо, Риодзо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, производных

...1 1 гь аЭ 1 съ юа 1 е1 1 1 1 Х1 а1 о 1 Х Ио ХО ссЪ л Ч л м л льсО ОО Ось оо юоаа5 а а вю ага в в аххх М ОЪ вх Ъ ф Ос М в в аС.СеЪ ОЪ Л ф ссЪ в еь в аФ М 3 Г 1 ьф сОеьаСссЪ еь Л со Х аЮ сЧххх ь-ю СЧ М хх хх а йьх ИсЧ аМЪОХа (ЬО лО- О а а юе Х Е 3 о о 1 1 1-а СЧсО СЧ Ма ю еь л сч ЧЪ СЧ еь юь л .т ф ф а ьО СюЪ Х в еюМ л-о Ф ссЪв сО Ос сО Ос 1 1ОЪ сО ОЪ о Ос л Ос 1 1 Ос сО ф ОС ее сСЪ М сО СЧ ссЪ 1Ос сч 1 О сч ЪО М е ь е ссс Осоооо В ВххОоххмххмо хх .- м хх О (Ч с со Хь ВС м( меф4(говхххт СЧ СЧ ло Ю Ю С вВохСЧмЮвОХ вЧ. - Оа 1 аЮ1а авм Хмо хфоЛ О ХОфаиа.Нониодоси на 1ф1 СЧ аХООХП- амл.Ч МнмлО Сии 01 ала ех ххе Мао -н вф е М оСЧ ха ОСОСЧ Н афо олФхСЧ лП о.01 нсс 11 в фХв О 1о имаа е МХе ОП а Н аф ха М ЧС, Ц) в 1оХ ллъо.т н1оохл-х аа М ф лФ...

Номер патента: 1577794

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Верещагин, Мананкин

МПК: A61K 31/025, A61M 19/00, A61P 11/04 ...

Метки: детей, крупа, лечения, ложного

...охлаждение тех же участков. Таким образом охлаждение осуществляется трижды по одной минуте, так что общая продолжительность реализации предложенного способа соста вя яет пять ми нут. 5) 5 А 61 К, 31 075 А 6 М 19 00 Стеноз гортани уменьшился до 1 степени, при чрезкожном определении в крови напря. жения кислорода отмечено увеличение напряжения с 61 до 86 мм рт. ст. Повторного нарастания степени стеноза не отмечалось.Способ позволяет быстро, в течение 5 - 10 мин, вывести больного из угрожающего состояния и избежать такой сложной и небезопасной манипуляции, как интубация трахеи (см. таблицу).Предлагаемый способ купирования удушья обладает существенной простотой, исключающей применение специальной ингаляционной аппаратуры и обученного...

Номер патента: 1577795

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Должанский, Левченко, Салпагаров, Старостенко

МПК: A61K 31/355, A61K 31/4409, A61K 33/04 ...

Метки: инфильтративного, легких, лечения, туберкулеза

...6 мес. больному была проведена комплексная терапия с использованием ЭВВ изониазида 10 Я.6,0; этамбутола - 1,2 в сут; а-токоферола 600 мг/сут и тиосульфата натрия ЗОЯ - 10,0 в/в. Проводимое лечение больной переносил удовлетворительно. Бактериовыделение перестало определяться через 1 мес, а полость распада через 2 мес. Рентгенологически к концу лечения в верхней доле правого легкого на фоне плевропневмосклероза определяется маленький фо. кус с четкими наружными контурами, гомогенной структуры.Изучена эффективность терапии в двух группах больных инфильтративным туберкудезом легких, лечение которых включало три антибактериальных препарата (45 чел, - контрольная группа) и два антибактериальных препарата в комплексе с а-токоферолом и...

Номер патента: 1578143

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Аксаментов, Ананьев, Анненков, Ветрова, Круглова, Лещук

МПК: A61K 31/79, C08F 226/10

Метки: 5-изопропенилтетразола, n-винилпирролидона, антигена, вирусного, гепатита, иммуноадъюванта, обладающий, поверхностного, свойствами, сополимер

...сополимеров Отсутствует.Сополимер представляет собой порошок белого цвета, растворимый в циметилформамиде, диметилсульфоксиде, в воде с добавлением ИаОН, Благодаря наличию звеньев 5-изопропенилтетразола сополимер обладает свойствами слабой И-Н поликислоты (рК = 5,0), в воде при низких степенях ионизации он существует в компактной конформации, стабилизированной водородными связями и гидрофобными взаимодействиями с участием метильных групп 5-изопропенилтетразола и метиленовых групп И-винилпирролидона, При ионизации макромолекулы претерпевают конформационный переход к развернутой струквают водой и сушат в вакууме до постоянной массы. Выход 0,537 г (53,7%),Содержание кислотных групп, по данным потенциометрического титрования,0,0067...

Номер патента: 1578190

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Ванеева, Егорова, Ефремова, Шагам

МПК: A61K 39/085, C12N 1/20

Метки: aureus, sтарнylососсus, бактерий, диагностикумов, используемый, стафилококковых, штамм

...полисахариды (ПС) и тейхоевые кислоты клеточной стенки (ТК). 45Выход ТК иэ биомассы обоих штаммоводинаков (70 мг из 50 г сырой микроб"ной массы), выход ПС иэ штамма ГИСКУ 182 вьппе, чем аналогичного препарата из штамма Исоа(350 мг против200 мг).50Использование выделенных препаратов в ракетном электрофорезе показало,что активность кроличьих сыворотокк штамму 1986 (ГИСК У 182) в отношенииТК и ПС обоих штаммов в 4-8 раз вьппе, 55чем сывороток к штамму Ъ 1 оой(ана,пиз проводят по величине, пиков, об-.разованных преципитатами)Выделенные антигенные препараты используют в реакции торможения иммуноферментного анализа (ИФА). Результаты ингибирования показывают, что 507-ное торможение ИФА (в системе с ТК) вызывают ТК Иоос 1-46 в концентрации...

Номер патента: 1579455

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Руне

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, C07D 211/14 ...

Метки: s-1, гидрохлорида, моногидрата, оптически, пипеколоксилидид, пропил-2, чистого

...и соответ ствующим К(+)-зеркальным изомером. Сог- З 0 ласно способу по МО 85/00599 получают,оптически чистое соединение, содержащее около 10 Х (К)-(+)-зеркального изомера и лишь 80 Х Б-(-)-изомера, в товремя как по данному способу содержание (К)-(+)-изомера достигает только0,2/, что говорит о высокой степеничистоты (Б-(-)-)-изомераДополнительное преимущество моногидрата Б-(-)-пропил,6 -пипеколок/ силидид гидрохлорида состоит в том,что это соединение весьма устойчивои не затрагивается при высушивании вэксикаторе над хлоридом кальция прикомнатной температуре и остаточномдавлении 0,5 мм рт,ст. Лишь при нагревании соединения при 75 С 16 ч прио,прочих равных условиях происходитудаление кристаллизационной воды. Небыяо отмечено никакого...

Номер патента: 1579459

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/47, C07D 401/02

Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1579461

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенема, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...4-(третсилилоксиметил)фенилизо=С=иОБМеВи. ОН СО,СН, ОМНеВи-В8 ОБРИ 2 ВиХН Ъ СОС ор сырого 4-(трет бутилднфе оксиметил) фенилизоцианата, ого на стадии С (2 г), в свот этанола хлороформе (80 мл) ательно обрабатывают аллил- -6-(1 К)-трет-бутилдиметилиэтил-оксиметилпенем-каром (2 г) и 4-диметиламинопи- (0,06 г). Раствор нагревают, 5 ературе дефлегмации в течение ем промывают разбавленной сослотой и водой, После удалеРас илсили полученбодномпоследо(5 К, 68силилокбоксила 0 идиномРн темпч, затявой ки В раствор. 4 (трет-бутилдифенилсилилокси)-метилбензойной кислоты (2 г) в безводном дихлорметане (25 мл) добавляют. тионилхлорид (1, 1 мл) и без-. водный диметилформамид (3 капли) . Пос 5 ле перемешивания в течение 2 ч при комнатной температуре в...

Номер патента: 1579462

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Вернер, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 3-фенил-7н-тиазоло3, замещенных, триазин-7-онов

...реакцию Артюса можно с успехом тормозить после орального назна-Очения, например, соединения по примеРу 1 с ЕД 10 - 15 мг/кг,юо5. Антиокислительное действие.В обусловленном многими Факторамипрогрессивном течении ревматоидногоартрита и других воспалительных заболеваний решающее участие принимают агрессивные кислородные радикалы, которыев избытке образуются во время хро-нического воспалительного процесса и 4 Онепрерывно поддерживают протекающеечерез переокисление липидов оболочекклеток разрушение соединительной ткани, Следовательно, оказывающие антиокислительное действие Фармацевтические средства со способностью дезактивирования этих крайне цитотоксическихкислородных радикалов должны обеспечивать целенаправленное...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...

Номер патента: 1579465

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Антонино, Серджио, Федерико, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: галоид-антрациклингликозидов

...О К - трифторацетил, воренный в водном метнленхлориде, комнатной температуре подвергают модействию с тетра 1 н-бутил)аммобромидом или тетра (н-бутил)аммохлоридом, получая, И-защищенный озид общей формулы рас при за ическое действие на авимо (3 нг/мл) для убицина и структурно и ЦиНеЬб окс а лик 157Результаты цитотоксической активности соединений примеров 4,3 и 2 представлены в табл. 1.Все новые производные показали себя более цитотоксичными, чем их родоначальные соединения против клеток НеЬа и Р 388, чувствительных к ДХ. Однако эта повышенная цитотоксичность является более явно выраженной, если рассматривать активность данных соединений против Р 388 10У В данном случае эти новые производные показывают 100-250-кратное увеличение...

Номер патента: 1319554

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Башкирцев, Дзагурова, Дроздов, Рыльцева, Степаненко, Ткаченко

МПК: A61K 39/12, C12N 7/00

Метки: 2-го, вируса, геморрагической, диагностики, используемый, лабораторной, лихорадки, почечным, серотипа, синдромом, специфической, штамм

...штамм УФА.ССвором трипсина (2 мл на флакон) и . 1820,.0,02 Х-ньа раствором версена (2. мл, 55 Штамм УФА ССхранится в Гона флакон) по 2 мин каядым. Послесударственной коллекции вирусов Ин-.удаления версена флаконы с клетками ститута вирусологии им. Д.И. Ивановинкубируют в термостате при 37 С до ского АМН под номером ГКВи хапоявления признаков разрыхления моно- рактериэуется следующими признаками,1315 3Морфологические признаки.Прп электронно-микроскопическомизучении клеток ЧЕКО-ЕЬ инфицированных штаммом УФА ССвируса ГЛПС,выявляются частицы округлой илиовальной формы с диаметром в среднем100 нм, окруженные хорошо контурирующейся липопротеиновой оболочкой.Иор,фология частиц сходна с морфологией1 вирусов семейства Буньявириде. ВмесЭте с тем...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....