Металлические соли n-(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил)-пирролидона или -тиопирролидона, обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 671273
Авторы: Безносенко, Белкин, Володкович, Кукаленко, Лакоза, Полякова, Уланова, Шестакова
Текст
Опцсьцйк И 3 Ей."Н И Я Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик пц 671273(23) Приоритет Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытий(54) МЕТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ й-(1-ОКСИ,2,2-ТРИХЛОРЭТИЛ ПИРРОЛИДОНА ИЛИ -ТИОПИРРОЛИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ УГНЕТАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ п И 4М111 2 Изобретение относится к новым химическим веществам с биологической активностью, в частности, металлическим солям й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)пирролидона и -тиопирролидона, обладающим угнетающим действием на центральную нервную систему.Известны соли лактамов общей формулы биологические свойства которых неизучены.Известно также, что й-(1-окси- -2,2,2-трихлорэтил)лактамы являются биологически активными соединениями и обладают снотворными и наркотическими свойствами, а й -(1-окси,2,2- .-трихлорэтил)тиолактамы проявляют нейролептический и седативный эффект который, однако, сопровождается побочными действиями - нарушение координации движения, снотворный и наркотический эффект.Цель изобретения - расширение арсенала средств воздействия на живой организм, а также устранение недостатков известных соединений.Указанные свойства определяются 5 новой химической структурой металлических солей й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)пирролидона . или -тиопирролидона. 10 предложенные соединения получаютвзаимодействием й-(1-окси,2,2-трихлорэтил) пирролидона или -тиопирролидона с соответствующими солями металлов при комнатной температуре илипри кипячении в абсолютном спирте.Полученные соединения, как пойазали испытания, обладают избирательнымдействием на центральную нервную сис"тему.При этом они обладают преимуществами по сравнению с й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиокапролактамом, взятым в качестве эталона, посколькупредлагаемые вещества не сочетаютнейролептический эффект со способностью нарушать координацию движений иоказывать при этом снотворный и наркотический эффект.П р и м е р. Получение комплексной соли хлорида меди с й-(1-окси,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавляют Сц 61 при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают горячим спиртом и сушат. Остальные соли получены аналогичным методом. Ацетатная цель получена при 8-ми часовом кипячении.Свойства синтезированных соединений приведены в табл. 1.Предложенные соединения обладают общим угнетающим действием на центральную нервную систему.В опытах на мышах было установле-, но, что ЛДохлорида ртутной соли й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиопирролидона, хлооипа медной соли й-(1- -окси,2,2-трихлорэтил)тиопирролидона, ацетата ртутной соли И-(1- -окси,2,2 -трихлорэтил)пирролидона при внутрибрюшинном пути введения колеблется от 25 до б 5 мг/кг, в то время как пероральное введение вещества снижает их токсичность в10 раз (см. табл. 2),Угнетающий эффект на центральнуюнервную систему был выявлен такжев опытах на ьыаах по влиянию веществна спонтанную двигательную активность.Все изученные соединения в дозах1/5-1/10 от их ЛД при внутрибрюшинном введении вызывают пропорциональное вводимой дозе снижение спонтан 10 ной двигательной активности мышей(см. табл. 2),Это снижение двигательной активности сопровождается выраженной вразличной степени каталепсией живот 15 ных и резкими нарушениями вегетативной нервной системы, проявляющимисяв усилительной дефекации. Последнеенаиболее выражено у хлорида ртутнойсоли й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиопирролидона и ацетата ртутной соли й-(1"окси,2,2-трихлорэтил)-пирролидо на.ж о Ц ах 3 О Ц м О аа оах йЦ р
СмотретьЗаявка
2510800, 20.07.1977
ПРЕДПРИЯТИЕ ПЯ Р-6225
ШЕСТАКОВА С. И, КУКАЛЕНКО С. С, ВОЛОДКОВИЧ С. Д, УЛАНОВА Т. А, ПОЛЯКОВА Н. Б, БЕЛКИН А. И, ЛАКОЗА Г. Н, БЕЗНОСЕНКО С. А
МПК / Метки
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/555, A61P 25/04, C07D 207/27, C07F 1/08, C07F 3/14
Метки: 2-трихлорэтил)-пирролидона, n-(1-окси-2, действием, металлические, нервную, обладающие, систему, соли, тиопирролидона, угнетающим, центральную
Опубликовано: 07.07.1982
Код ссылки
<a href="https://patents.su/4-671273-metallicheskie-soli-n-1-oksi-2-2-2-trikhlorehtil-pirrolidona-ili-tiopirrolidona-obladayushhie-ugnetayushhim-dejjstviem-na-centralnuyu-nervnuyu-sistemu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Металлические соли n-(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил)-пирролидона или -тиопирролидона, обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему</a>
Предыдущий патент: Антифоновое устройство для коаксиальных линий
Следующий патент: Устройство для определения излучательной способности теплоизоляционных материалов
Случайный патент: Способ азотирования тугоплавких металлов