Полукордас

Гидразиды4-метил-6-диалкиламино-2пиримидинилтио уксусных кислот, обладающие гиполипемической активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 791746

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Бурбулене, Вайнилавичюс, Лауцювене, Лаучис, Полукордас, Рочка

МПК: A61K 31/505, C07D 239/40

Метки: активностью, гидразиды4-метил-6-диалкиламино-2пиримидинилтио, гиполипемической, кислот, обладающие, уксусных

...тто о б,г 1135 Н 1605 49,33 6,92 49 г 05 7,11;гг ) 46 г 50 5 г 91 24 г 3 ч 11 г 70 0 9 Пиперидин 46,63 6,05 24,72 11 г 32Иг 05 51,64 6,80 24,73 10,86 51,22 6,81 24,89 11,40 Вода 07-108 Морфоли Вр ил-б-диэтиламино-пиримиди нилксусных кислот проявили гиполиескую активность на модели триой гиперхолестеринемии(эндомодель) у белых крыс, в емя, как мисклерон на данной и не активен.-м о еми оно енн о в оде ипидо на ун ратор Б. Гидразид (4-метил-диметиламино-пиримидинилтио) уксусной кислоты. Смесь, состоящую из 6,03 г метилового эфира (4-метил-б-диметиламино- -2-пиримидинилтио) уксусной кислоты, 5,0 г 99-ного гидразингидрата и 15 мл этанола, оставляют стоять 3 ч в закрытом сосуде при комнатной температуре 15-200 С. Выпавший осадок...

Гидрохлорид 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси) -6-аллилбензо-1, 4 диоксана, обладающий местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 639887

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Даукшас, Лапинскас, Полукордас, Раманаускас, Рукшенас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-аллилбензо-1, 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси, активностью, гидрохлорид, диоксана, местноанестезирующей, обладающий

...еще 6 ч (до исчезновения щелочной реакции реакционной смеси), обратный холодильник заменяют на нисходящий, отгоняют этанол, к остатку прибавляют 30 мл воды и 2 раза экстрагируют бензолом порциями по 20 лл. Бензольные экстракты промывают 5% -ным раствором едкого натра, водой, сушат над сульфатом магния, отгоняют бензол и остаток перегоняют в вакууме. Выход 7-фтор- (2-хлорэтокси) - 6-аллилбензо,4-диоксана 6,5 г (50/, от теоретического), т, кип. 171 - 172 С/4 яд; п Я 1,5377; Х,281 нм; 1 дв 3,23 (в этаноле). Спектр ПМР (СС 14, о, м. д.): 3,31 д (Аг - СН), 3,69 т (СНС 1), 4,12 т (ОСН 9), 4,21 с (ОСНСНзО), 4,8 - 5,2 м (С=СН), 5,8 м (С=СН), 6,32 д (Аг - Н). Это масло светло-желтого цвета, растворимое в органических растворителях и...

С-или7-алкилзамещенные 5-алкиламиноацетиламинобензо диоксаны-1, 4 или их хлоргидраты, обладающие местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 617450

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Даукшас, Лапинскас, Полукордас, Пурванецкас, Раманаускас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, C07D 319/18 ...

Метки: 5-алкиламиноацетиламинобензо, активностью, диоксаны-1, местноанестезирующей, обладающие, с-или7-алкилзамещенные, хлоргидраты

...%: С 69,4; Н 8,5; М 6,7.СН 7 МО.Вычислено, %: С 69,5; Н 8,3; Х 6,8.Хлоргизврат, т, пл, 261 - 263 С.1-1 ацдено 7: С 114,4; Ы 5,6.С;, Н ,С 1 КОВычислено, %: С 114,6; И 5,8.П р и м е з 4. 6- или 7-алкилзамещенпые5-х," эра цетнламинобензо,4-диоксаны.Р аствэр 0,034 лоль соответствующего 6 или 7-алкилзамещенногэ 5-аминэбензо,4-диэксана и 4,1 г (0,37 люль) хлэрацетилхлорив 50 лл безводного толуола кипятят 3 ч,от:оня.от в вакууме растворитель, а остатокдэрек-исталлизовывают.5-Хлопапетиламино - 6 - тилбылъ 1 л(из нзопропанола).Найдено, %; С 562; Н 6,2; С 1 11,5; Х 4,8. 15С 4 Н 8 СЮОЗ,Вычислено, %: С 56,1; Н 6,1; С 1 11,8; М 4,7.П р и м е р 5. 6- или 7-алкилзамещенные5-ал кил а мин о ацетил амино бенз о,4-ди оксаны.А. Раствор О,О 15 моль...

Анестетик для поверхностной анестезии в глазной и отоларингологической “практике” бензодиокаин

Загрузка...

Номер патента: 577031

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Даукшас, Дембинскене, Полукордас, Раманаускас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, A61P 27/02 ...

Метки: анестезии, анестетик, бензодиокаин, глазной, отоларингологической, поверхностной, практике

...прн тонзцлэктомии и В глазной практик используют 0.5;о-ный а и 1-ный растворы препарата по 3-6 капель,в отоларннгологической практике - 1% ныйи 2%-ный растворы по 2-3 лл.Растворами бензодиокаина пропитываюттампоны и смазывают слизистые оболочки. О Оставление тампона в полости носа на длительное время не допускается . Смазывание слизистых оболочек проводят постеленно, следяза состоянием больного. ля удлинения и усиления анестезирующеффекта прибавляют 0,1 -ный раствор577031 Составитель С. МалютинаРедактор Р, Пурнам Техред С. Беда Корректор Д. Мельниченко Заказ 3403/10 Тираж 677 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Б, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г,...

Способ получения 6-алкил-7-( -алкиламиноациламино) бензодиоксанов-1, 4

Загрузка...

Номер патента: 388551

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Даукшас, Мартинкус, Полукордас, Раманаускас

МПК: C07D 319/16

Метки: 6-алкил-7, алкиламиноациламино, бензодиоксанов-1

...выкод 80%; т.кип. 181-183 С (5 мм рт.ст т.пл. 57-58 С (из 80%-ного этанола).0,4 г моль соответствующего нитрспроизводного.раствсряют в 1000 мл 80%-ного этанола, прибавляют 140 г железного порошка, 10 г медной стружки и при пере мешивании и температуре кипения прибавля ют в течение 3. час 28 мл концентрирова ной соляной кислоты, Перемешивание и кипячение продолжают еше 3 час, гор388551 Т аблица 16-Алкил- ( Ю -хлорациламино)-бензодиоксаны,4 152-153 90 Н 148 149 С Н 88 133-134 4 9 1 71-1 72 Таблица 2 6-Алкил-( (Ю -алкиламиноациламино)-бензодиоксаны,4 64-65 (этанол-вода) М(СН )Я(С Н ) 2 5 103-104 С 2 Н 5 144-145 1,5463 раствор фильтруют от л;елезного шлама,офильтрат охлаждают д. 20 С, подкисляютсоляной кислотой, отгоняют...

Способ получения малата 5-( -изопропиламино-оксипропокси) бензодиоксана1, 4

Загрузка...

Номер патента: 255945

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Даукшас, Дембинскене, Полукордас, Репчите

МПК: C07D 319/16

Метки: бензодиоксана1, изопропиламино-оксипропокси, малата

...и на ние действуют яб щим выделением тным способом,5-(у-изопропилдиоксана,4, о т- (,у-эпоксипровергают взаимов автоклаве при полученное при лочной кислотойцелевого проСпосоо иа мино-р-окс личающи покси)-бенз действию с нагревашш этом основа ипропокси) -бен ламина и 1 г во в автоклаве 8 20 С и раствор отгоняют, а оста олучают 80 г о оксипропокодиоксаы (катачас при ют в тоток пере- снования си) - бенпоследую укта извес Данное изобретениел ченпя малата 5- (упропокси) -бензодиоксанайти применение вм ышленности.Предлагаемый спосф, - эпоксипропоксивергают взаимодействв автоклаве при нагрполученное при этомлочной кислотой с поцелевого продукта изОписываемый спосощим образом.100 г 5- (,у-эпоксна 1,4, 60 г изопропилизатор) нагревают150 С,...

Способ получения 5-( -алкиламиноациламино)-бензодиоксанов-1, 4

Загрузка...

Номер патента: 335946

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Даукшас, Мартинкус, Полукордас, Раманаускас

МПК: C07D 319/16

Метки: алкиламиноациламино)-бензодиоксанов-1

...до половины первоначального объема,охлаждают до 20 С и в случае применения вкачестве амина пиперидина или морфолина отфильтровывают продукт (и = 1,2.й В 2 - й (СН) 5, При применении диметил- или/чдизтиламина раствор пропускают через колонку, заполненную 30 г безводной окиси алюминия, затем, в вакууме полностью упаривают растворитель и получаютпродукт 1 (и = 1,2; В - СНз, СзН,).Хлоргидраты соединения 1 получают пропусканием газообразного. хлористого водорода в эфирные (для соединений и = 1,2; В - СНз, С Н,) или толуольные (1; и = 1,2; йВ, = й(СН)растворы оснований 1 и очищают кристал.- лизацией из зтанола. Рейнекаты получают прибавлением водного раствора рейнеката аммония к водному раствору хлоргидрата.В таблице приведены...