C07D 277/28 — радикалы, замещенные атомами азота

Номер патента: 309518

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Вольфганг, Германска, Иностранное, Иностранцы, Эгон

МПК: C07D 277/28

Метки: 309518

...количестве этанола. Затем добавляют бензол и кипятят около 2 час в водоотделителе с флегмой, После выпаривания растворителя перегоняют в вакууме и получают 35 г светло-желтоватой вязкой жидкости, которая при стоянии затвердевает в белые кристаллы, Т. кип. полученного 4-тиазолаль - 2-амино,4,б,-триметилпириди. на 138 С/0,1 мм рт. ст. П р и м е р 18. Добавляют 54 г 2-пиридилметиламина к 57 г 4-тиазолальдегида, причем55 5температура повышается приблизительно до 45 С. Осторожно нагревают до 95 С и после некоторой выдержки перегоняют в вакууме. При 146 - 149 С и 0,2 мм рт. ст. перегоняют 35 г желтоватой жидкости, представляющей собой 4-тиазолаль-пиридилметиламин. П р и м е р 19. Смешивают 34 г 4-тиазолальдегида с 37,5 г 2-пиридилэтиламина,...

Номер патента: 382280

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 233/64, C07D 253/06, C07D 277/08 ...

Метки: гуанидина, замещенных

...кипятят с обратным холодильником в течение 60 час. Продукт реакции получают в виде 1,31 г дипикрата с т. пл.227 в 2 С (из водного раствора нитрометана).Найдено, %: С 37,6; Н 3,2; И 23,9.СзНгзИз 2 СбНзКзОг.Вычислено, %: С 37,6; Н 3,3; К 24,1, Обработав пикрат соляной кислотой и перекристаллизовав его из смеси изопропанола и эфира, получают 0,87 г 4-(2-имидазолил)- бутилгуанидина дигидрохлорида с т. пл. 189 - 191 С,Найдено, %: С 38,1; Н 6,7; К 27,3; С 1 28,1.СзНгзИз 2 НС 1.Вычислено, %: С 37,8; Н 6,7; И 27,6; С 1 27,9, П р и м е р 11, Получение 3- (1-метил-имидазолил) -пропилгуанидина дималеата.А, Смесь 16 г 4(5)-(3-аминопропил)-имидазола и 30 мл уксусного ангидрида нагревают с обратным холодильником в течение 1 час, После охлаждения...

Номер патента: 701537

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Райнхольд, Хартмут

МПК: C07D 277/28

Метки: кислоты, нитрилов, тиазол2-коричной

...кислоты.20 г (0,1 моль) 2-цианметил.фенилтиазол смешивают с 17,5 г (0,1 моль) 2-хлорбензоилхлоридом и медленно нагревают до 140 - 150 С. Реакционную смесь выдерживают 15 10 - 15 мин при этой температуре. После охлаждения до 60 С добавляют 100 мл этанола.Выпавший осадок отсасывают и промывают спиртом и водой.Рыход 26,8 г (79% от теории); т.пл, 182 - 20 183 С.Найдено, %. С 63,64; Н 3,45; й 8,06; Я 9,67; О 10,58.С вН 1 М 20 БСВычислено, %: С 63,80; Н 3,27; М 827; В 9,47; 01 10,47.П р и м е р 2. Нитрил-окси.цитро.2.- (4.фснил-тиазолил).коричной кислоты.К суспенэии 1,2 г (0,05 моль) гидрида цат.рия в 25 мл диметилформамида при 30 С прикапывают раствор 10,0 г (0,05 моль) 2-ци.анмстил.фенилтиазола в 25 мл диметилфор.мамцда. После...

Номер патента: 1184443

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Ричард

МПК: C07D 277/28

Метки: варианты, его, производных, тиазола

...горячим изопропанолом и изопропанольные экстракты фильтруют для удаления неорганических солей. Выпариванием растворителя из фильтрата получают остаток, который растворяют в хлороформе и фильтруют. Хлороформ удаляют из фильтрата на роторном испарителе. Результирующий остаток, содержащий 2-1 12-(диметиламинометил)-4-тиазолил 1 метилтиа)этиламин в виде свободного основания, растворяют в 250 мл воды. Этот раствор добавляют при перемешивании к суспензии (40,7 г) М-метил-метилтио-нитроэтиламина при 50 С. Растовор перемешивают при этой температу-, ре в течение 4 ч после окончания прибавления. Затем воду удаляют на роторном испарителе под вакуумом. Результирующий остаток растворяют вэтаноле и растворитель удаляют выпариванием. Остаток...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/28 ...

Метки: 2-нитро-1, диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, метил, этендиамина

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Номер патента: 1318146

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Вильям, Давид

МПК: C07D 205/08, C07D 241/08, C07D 277/28 ...

Метки: азетидинилсульфокислоты, производных, солей, щелочных

...и эфир декан-ируют, получая требуемый продукт в виде белого твердоговещества,Р) Калиевую соль дифенилметиловаго эфира ЗБ-/Зс(2),4 Я/1 -2-Г//1 в (2-амина- тиазолил)-2//4-метил-оксо-";-(сульфометокси)-3- азетидинил/амино 1-2-оксоэтилиден/амина/окси/-2-метилпропионсвой кислоты.(2) - -амина /2-(дифенилметокси)-1,1-диметил-сксс-этокси/-иминс,тиазолуксусную кислоту (0,30 г,0,68 ммоль) и гидрат 1-сксибензотриазола (0.10 г, 0,68 ммаль) растворяют в 4 мл сухого диметилформамида в атмосфере азота. Данное вещество охлаждают да О С, и порциями добавляют И,И -дициклогексилкарбодиимид (0,14 г, 0,68 ммсль). После добавления реакционную смесь перемешивают при С С в течение 1 ч. К даннойсмеси добавляют раствор 3-амина-(сульфометокси)аэетидина...

Номер патента: 1554763

Опубликовано: 30.03.1990

Авторы: Есио, Кацуо, Масаки, Микио, Томеи, Хитоси

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/24 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазола, щелочными

...пс крыти из сдхдрд или же пленочно покрытие Тдким путем получают ссдхдреццую тдблетну и таблетку с плецс)чным покрытием,П р и м е р 8, Изготовление капсул. 1000 г тщдтел Но измельчсццог до порошкообрд зногс с с.тсяция- ( транс- ( ис-кдрб о к с и прогц сзмцГдо) стирил бси зотидо.д н Виг 1 С натв риевой соли (солиц цц 5), 30 г кукурузного крахмала, Ь 900 г лдктозы, 1000 г кристдллиской 1 с г)лкг)- эь и 100 г ст.ардтд мдгция перомшип д н) Т И И с П ОЛ 11.3 у юТ П Я 3 д П ол Н ц и Я капсул, каждая цэ ццх с иржит 10 мг указанного сс дицциц н 12) мг кдпсул.И р и и е р 9, )РзОт нпеципр- паратд для ингаляции. 5 г цд 1 рцной соли 2 - (транс- (Ис -- к,рб,)ксипрс - пецдмидо) стирнсбс цэ гид з .Нд1 цдтельно и.,мельчццогс и пс рокок (со 5547...