A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения производных изохинолиния
Номер патента: 862820
Опубликовано: 07.09.1981
МПК: A61K 31/472, A61K 31/14, C07D 217/10 ...
Метки: производных, изохинолиния
...эфире вещества,Эфирный остаток не кристаллизуется при стоянии, Этот амин представляет собой смолистыйматериал, который затвердевает при стоянии,Неочищенный амин используют в следующейстадии./3. Получение И- (3-хлорпропил) .5 -метокси-.луданозиния бромида.1,4 г (4 ммоль) 5 .метоксилауданозина раст.воряют в 8 мл диметилформамида при легкомнагревании. Добавляют 1-бромохлорпропан1,2 г (- 10 ный избыток) и смесь оставляют при комнатной температуре на 5 дней (иног.ла часть непрореагировавшего лауданозина выкристаллизовывается, но в конце концов растворяется),Красновато-оранжевый раствор обрабатываютбольшим количеством простого эфира и слива.ют осажденную вязкую четвертичную соль исуспендируют в свежем простом эфире, Послевыстаивания в...
Способ получения производных бензоахинолизидина или их солей
Номер патента: 862821
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Чаба, Лайош, Эржебет, Агоштон, Иштван, Ласло, Шандор
МПК: C07D 217/14, A61K 31/473, A61P 29/00 ...
Метки: солей, бензоахинолизидина, производных
...(а) хинолизидин,0,5 г (1,34 ммоль) хлорангидрида кислоты,1полученного по примеру 7, суспендируют в 3 мл абсолютного хлороформа и 10 мл диоксана. К приготовленйой суспензии прибавляют 0,35 г (4,02 ммоль) морфолина и затем реак. ционную смесь выдерживают в течение 1 дня. Непосредственно после этого реакционный раст.вор экстрагируют 30 мл дихлорметана. Экстрактсушат и затем упаривают до получения сухого остатка. Полученный после упаривания остатокперекристаллизовывают из метилового спирта,В результате получают 0,35 г (67,5%) 2-оксо 3+морфолинкарбонилэтил,10- (метилендиокси)-1,2,3,4,6,7.-гексагидроЬН-бензо (а) хино.лизидица с т. пл. 168,5 С,П р и м е р 10, 2-Оксор-диэтиламинокарбонилэтил.9, 10- (метилендиокси)...
Способ получения фенилгидразинопиридазинов
Номер патента: 862824
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Эдвин, Роберт, Энтони, Вильям
МПК: C07D 237/20, A61K 31/501
Метки: фенилгидразинопиридазинов
...и экстрагнруют хлороформом, Объединенные органические растворы тщательно промывают водой и упаривают до малого объема, После обработки диэтиловым эфиром получают смесь таутоме. ров И.метил-З- (2,б.дифторбензонл) лропнонамида, плавящегося.при 90-92 С и И-метил.2. (2,6- .-дифторфенил)-2-оксипирролидинонав виде белого твердого вещества (25 г, 29%, т. нл. 83 - 110 С)., которое собирают и промывают диэтиловым эфиром, При концентрировании ма.862824 5точного раствора получают дополнительно 6,4 г(7,5%),Найдено, %: С 57,99; Н 4,94; 1 ч 6,18. М 227.Сп Нп МР 2.02 +Вычислено, %: С 58,15; Н 4,88: й 6,17. М 227.Гидраэинпщрат (16 г, 0,32 моль) прибавляют к расгвору вышеуказанного продукта (24,2 г,011 мопь) в 50%-ной уксусной кислоте (240...
Способ получения 34-(2 -пиридил)-пиперазин-1-ил -1-(3, 4, 5 триметоксибензоилокси)пропана или его дигидрохлорида
Номер патента: 862825
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Ласло, Арпад, Карой, Михай, Эгон
МПК: A61P 9/06, C07D 401/04, A61K 31/496 ...
Метки: триметоксибензоилокси)пропана, дигидрохлорида, 1-(3, пиридил)-пиперазин-1-ил, 34-(2
...СергееваТехред М, Коштура Корректор Г, Назарова Редактор Т, Колодцева Тираж 443 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская иаб., д. 4/5 Заказ 6647/56 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пероральной или внутривенной дозы, в зависи.мости от тяжести состояния пациента, можновводить примерно 1,0 - 3,0 мг/кг. биологическиактивного вещества,Полученное новое соединение нли его солиприсоединения кислоты для получения лекарет.венных препаратов смешиваются с твердымиили жидкими фармацевтическими основамии/или с обычными фармацевтическими вспомогательными веществами и превращаются в при вгодные формы дозировки. В качестве основприменяют, например, воду, желатину,...
Способ получения производных фталазина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами
Номер патента: 862826
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Энтони, Аллан, Саймон, Джон
МПК: A61K 31/502, C07D 401/04
Метки: производных, фармацевтически, приемлемыми, кислотами, фталазина, солей
...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...
Способ получения 9-2-оксиэтоксиметил-гуанинфосфатов
Номер патента: 862828
Опубликовано: 07.09.1981
Автор: Ховард
МПК: A61P 31/12, C07F 9/09, A61K 31/675 ...
Метки: 9-2-оксиэтоксиметил-гуанинфосфатов
...0,28 г твердого вещества в котором по данным УФ-спектроскопии содержится 0,2 г целевого продукта. Выход 65, продукт начинает разлагаться прй 210 С.. Элементарный анализ:Найдено,С 31,23; Н, 3,85) .М 2300 Р 10,09Жйчислено, %: С 31,49; Н 3,96; й 22,95; Р 10,15., 65 П р и м е р 2. Получение 9- (2-оксиэтоксиметил)-гуанинажонийфосфата.0,28 г 9- (2-оксизтоксиметил)-гуанинфосфата растворяют в 30 мл воды и рН раствора доводят до 6 с помощью б г водного раствора соляной кислоты. Продукт сорбируют 14 мл уплотненного угля (Фишер 5-690 В, 50- 00 меш, пропитый кислотой и дезактивированный толуолом) . Уголь промывают водой и элюируют 70 мл 50-ного водного этанола, содержащего 2 концентрированиого раствора гидроокиси аммония, Растворитель отгоняют...
Способ получения производных 9-фторпреднизолона
Номер патента: 862829
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Йоахим-Фридрих, Клаус, Хельмут, Ханс, Хенри, Рудольф
МПК: C07J 5/00, A61K 31/573
Метки: 9-фторпреднизолона, производных
...ацето,на. Т,пл. 139 С,ГАЗ, =+10 (хлороформ), УФ-спектрЮ р, =15800 (метанаПр и м е р 5. а В примере 1 а получают 7,3 г 21-фторА -гексаноилокси,4,9 (11)-прегнатриен,20-дион из 8,9 г 21-фторсС -окси,4,9(11)-прегнатриен,20-диона иангидрида капроновой кислоты. Продукт 0подвергают реакции обмена с И-бромимидом янтарной кислоты аналогично примеру 1 б. Выход 8,2 г 9 А -бром-фторсЬ-гексаноилокси) -окси,4-прегнадиен,20-диона.б. Аналогично примеру 1 в обрабатывают 8 г указанного выше продукта ацетатом калия и очищают продукт при градиенте смеси метиленхлорида И ацетона 0-5 ацетона, получают 5,8 г 9,11 ф -эпокси-фтор-3,20-диона Обрабатывают 70-нымраствором (НГ)п в пиридине, как указано в примере 1 г, Продукт реак-ции очищают на 350 г геля...
Способ получения производных 21-окси-20-метилпрегнана
Номер патента: 862830
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Рудольф, Марио, Альфред
МПК: C07J 5/00, A61K 31/573
Метки: производных, 21-окси-20-метилпрегнана
...этиленхларидные экстракты затем смешиваютс 11 г активного угля и фильтруютчерез складчатый фильтр. Фильтратконцентрируют при 40 С на роторномиспарителе и хроматографируютна окиси алюминия. После хроматографирова ния получают 135 мг 21-окси-метил-прегнен-она с т.пл. 140141 С (из этилацетата),Если реакцию проВодят при такихже условиях, но без добавки растворатетрабората натрия, то получают45 мг 21-окси-метил-првгнвн-З-она.П р и м в р. 2, а. Иэ 22 г 4-холес- б 0тен"она готовят, как описано в примера 1 б, 513 г эмульсии.б. В условиях примера 1 в выращивают 70 мл культуры ИусоЪассегцщпрес. МЯВ В,смешивают с 28 мл д эмульсии 4-холестен-она и спустя 24 ч - с 4 мп 4-ного водного раствора тетрабората натрия и ферментируют в течение 120...
2-замещенные 2-бромметил-6-фенил-1, 3-диоксен-4-оны, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 689186
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Плахина, Андрейчиков, Плаксина, Виленчик
МПК: A61P 31/04, A61K 31/366, C07D 319/06 ...
Метки: противомикробной, 2-замещенные, обладающие, 2-бромметил-6-фенил-1, 3-диоксен-4-оны, активностью
...-1,3-диоксен-оны Формулыневой, выраженной в мкг/мл),Из данных таблицы видно, что 2-бромметил,6-дифенил,3-.дирксен-он проявил активность в отношениик кишечной палочке, равную 250 мкг/мп,о с,н,что выше сулемы в 4 раза.В отношении золотистого стафило . . 1 де В - фенил или п-бромфенил, облакокка он проявил такую же активностьдающие противомикробной активностью.(Мвск 500 мкг/мл) проявил в отноше- . принятые во внимание при"экспертизении к золотистому стафилококку 2-бром-. Сагго 1 Г., Вадег А,й 1,А.СЬевметилп-бромфенил-б-фенил,3-диок" Вос., 1953, 75, с. 5400,сен-он,что выше посравнениюссулемойбО 2, Машковский М,д. "Лекарственныеи. хлорамином 1,2 1.в два раза, МБсК средства", М., изд. Медицина, 1972,которых равна 1000 мкгlмл. т.2, с....
3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, 3-в)хиноксалин, проявляющий противовоспалительную активность
Номер патента: 694015
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Коршенинникова, Плахина, Закс, Андрейчиков, Терехова
МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 491/04 ...
Метки: 3-в)хиноксалин, 3-бром-2-(п-метоксифенил)-фуро(2, активность, противовоспалительную, проявляющий
...карбонила (16661660 сЬГ) и связью йй,в хиноксалоновой системе (3068-3065 см 1) присутствует только полоса поглошения,обусловленная колебаниями конденсированного бенэольного ядра (1505 см)В УФ-спектре (. ,к полученногосоединения находится около 379 нм.Испытание на острую токсичностьпроводилось на белых мышах с внутри- ЗО бркшинным введением препарата в крахтаблица 1 Соотношениедозы с 0 Доза, мг/кг Прирост объема стопыв Ъ к исходному :эрез Опыт б ч Контроль 50 71,5 52,5 69,4 6,73 49,6 53,2 А0,025 Амидопирин (21 100 0,3% Статически достоверное отличие от контроля. Доза, мг/кг Соотношениедозы с 0 онтроль-81 О,0,025 3,0 оспалительну рояв ктив формации, при эксперт н., 1957, 609,Лекарственныецина, 1972,ашковский М,М., Меди104,443...
Анилид -бром-толуилпировиноградной кислоты, проявляющий противомикробную активность
Номер патента: 750971
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Плаксина, Плахина, Андрейчиков
МПК: A61P 31/04, C07C 233/56, A61K 31/167 ...
Метки: противомикробную, бром-толуилпировиноградной, активность, кислоты, проявляющий, анилид
...Анилид (-бром-и-толуилпировиноградной кислоты.К 1,0 г (0,0035 моль) амида и-толуилпировиноградной кислоты, раство ренного в 200 мл четыреххлористого углерода, прикапывают 0,36 г (0,0035 моль) брома в 3 мл того же растворителя, после чего перемешивание продолжают еще в течение 1 ч. После удаления растворителя получают 1,2 г (92,3) белого кристаллического вещества с т. пл. 177-178 оС (из толуола) .Вычислено, Ъ: С 56, 66; Н 3, 88;3,88; 22,22;Найдено, Ъ; С 56,50; Н 4,10;М 4,05; Вг 22,43.Для определения антимикробной активности исследуемые препараты растворяют в этиловом спирте в соотноАнтимикробная активность а пировиноградной кисло С Нз - ) - С 0 С Н В г С 0 С 0 М Н С 6 НМинимальная ингибирующая концентрация,мкг/мл Соединение Вассег 1 цв...
Эфиры 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751010
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Лавринович, Далберга, Гейта, Германе
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: кислоты, эфиры, обладающие, действием, транквилизирующим, 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной
...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...
Амиды 2-(изоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751011
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Далберга, Германе, Бриеда, Лавринович, Гейта
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: кислоты, действием, 2-(изоксазолил-5)-бензойной, обладающие, транквилизирующим, амиды
...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...
1-перфторалканоил-2-алкил (арил)-гидразины, обладающие психотропной активностью
Номер патента: 764316
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Медведева, Либинзон, Юшманова, Воронков, Антонян, Волкова, Лаврецкая, Лопырев
МПК: A61K 31/15, C07C 243/28, A61P 25/24 ...
Метки: психотропной, активностью, 1-перфторалканоил-2-алкил, обладающие, арил)-гидразины
...Острая токсичность, Данные по острой токсичности вешеств представлены в табл.2. Они свидетельствуют 4 об умеренной токсичности исследован- ных веществ.Таблица .2 уОстрая токсичность веществ Соед нени350(307,2-39340(281-411, Продолжение табл. 2 Острая токсичность веществ(.0 при однократном введении веществ внутрибрюшинно мк/кг Соединение 380(324)8-444,6400(339-472)850(685,5-1054)680(571,4-809,2)1150(920-1437,5) 850(708,1-1020) 750(641-877,5) 550(436,5-693) 10 340(300-387,6) 380(316-456) 700(573,8-854) 13 650(665,2-747,5) 700(560-875) 16 1200(857-1680) 750(586-960) 2. Влияние на поведение животных . Все вещества оказывают сравнительно однОтипное действие на спонтанное поведение и реакции мышей на аздражители. В небольших дозах...
N-замещенные амиды ароилпировиноградных кисло, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 769992
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Долбилкин, Лукиных, Залесов, Андрейчиков, Тендрякова, Налимова
МПК: A61K 31/165, C07C 233/56, A61P 25/08 ...
Метки: кисло, активность, амиды, проявляющие, n-замещенные, противосудорожную, ароилпировиноградных
...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...
Производственные, -непредельных тиофенсовых кетонов, обладающие противотуберкулезной активностью
Номер патента: 770044
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Панфилова, Чуркин, Рудзит, Куликова
МПК: A61P 31/06, C07D 333/20, A61K 31/381 ...
Метки: непредельных, тиофенсовых, активностью, обладающие, кетонов, производственные, противотуберкулезной
...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...
Тиосемикарбазоны альдегидов ряда тиофена, обладающие противотуберкулезной активностью
Номер патента: 770045
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Чуркин, Панфилова, Рудзит, Куликова
МПК: A61K 31/381, C07D 333/22, A61P 31/06 ...
Метки: тиофена, активностью, альдегидов, ряда, обладающие, противотуберкулезной, тиосемикарбазоны
...противотуберкулеэной активностью.Антимикробную активность веществ изучали методомдвукратньас серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академияф, стафилококк, кишечная палочка, микроспорум), В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду Сотона и среду770045 Сотона с 10 лощадиной сыворотки, ладают туберкулостатической актив- в опытах со стафилококком и кишеч- ностью в бессывороточной среде. ной палочкой - бульон Хоттингера, вопытах с возбудителем микроспории Добавление сыворотки снижает актив- жидкую среду Сабуро, ность соединений незначительно, чтоМаксимальная испытуемая концентра является положительным показателем цйя веществ 200 мкг/мл....
9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3, 4-диметоксикарбонилтетрацикло (6, 1, 1, 02, 7, 05, 10) дец-3-ен, обладающий иммуностимулирующей активностью
Номер патента: 772108
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Дураков, Жданкин, Зефиров, Козьмин, Борисова, Ковалев
МПК: A61P 37/04, C07C 323/61, A61K 31/10 ...
Метки: обладающий, 9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3, активностью, 4-диметоксикарбонилтетрацикло, дец-3-ен, иммуностимулирующей
...что однократное20 внутрибрюшинное введение циклофОсфа.на в дозе 100 мг/кг снижает количество РОК до нуля. Однако при трехкратном применении препарата в дозах0,5, 5,0 и 500 мг/кг наблюдается25 ослабление иммунодепрессивного эффекта циклофосфана, Кроме того, указанное соединение обладает способностьюстимулировать розеткообразованиеу иммунологически нормальных живот 30 ных при трехкратном применении дозы5 мг/кг перед иммунизацией,Формула изобретения9-(2-Нитрофенилтио)-б-окси,4 дкметоксикарбонилтетрацикло 6,1,, 1, О 7, О. дец-ен Формулы3 5 цС-О клиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ным гидролизом олеумом в среде мети- лового спирта с последующей пере- кристаллизацией иэ метилового спирта.П р и м е р. К смеси 20 мл...
Метиловые эфиры -бромароилпировиноградных кислот, проявляющие противомикробную активность
Номер патента: 650329
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Плахина, Андрейчиков, Плаксина, Виленчик
МПК: A61P 31/02, A61P 31/10, A61K 31/216 ...
Метки: проявляющие, метиловые, активность, эфиры, противомикробную, кислот, бромароилпировиноградных
...После удаления растворителя получают 4,0 г (87) розового. кристаллического вещества; т. пн. 86-87 С (из толуола). Найдено, Ъ,Вг 43,85.С 2 Н ОвВг,Вычислено, : Вг 43,95.Н р и м е р 2. Метиловый эфир1 Ъ-бром-п-фторбензоилпировинограднойкислоты., Продолжение таблицы Штамм микроорганизма Минимальная концентрация,угнетающая рост микроорганизмов, мкг/мл Р гос.регистрации соединений1258177 1258077 Кишечнаяпалочка(сравнение)сулема,хлорамин 62 62 500-1000 Минимальная концентрация, угнетающая рост 35 микроорганизмов мкгмл Р гос.регистрации соединений1258177 125807740 Штамм микроорганизма Стафилококкзолотистый(209 Р) 62 62 Составитель Н, ТокареваРедактор М.Стрельникова Техред М. Голинка.Корректор Е.Рошко Заказ 6700/60 Тираж 443ВНИИПИ...
Состав для пломбирования зубов
Номер патента: 782200
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Бляхман, Алексеева, Баровский, Ена, Макаров, Исьемини, Штейнгарт, Ерунова, Рыбаков, Воскресенская, Батовский, Молотков, Абаренкова
МПК: A61K 6/08
Метки: состав, пломбирования, зубов
...эфира - 10 :.МетакрилоаойкислотойДиметакриловый. эфир .:," ",: ;: :, эпоксидной смолы Эд,.42триэтиленгликоля (ТГМ) 13 : : : Продуект этерификацииКварцевый порошок-. ,; 2, :. -,.: метакриловой:кислотойАаросил . .;-.: " .:":. :,. . ", .фенйлглвцйдияового эфифторопласт. ., " ,.:5 ". ц .:ра: ".":;.;:.:;,;.:,. 12йерекись бензоила .;1,5 , .: диметакрилощвйй эфирДййбтилпаратолуидин ,:;:О,:5: : -триэтйленгликоля;Готовят состав следукййм обраэой. .; : (ТГИ-. 3).;:.-".:,:.; . .:, 8Все компоненты,-кроме. перекиСИ бен -;, Кварцевый порошок : :. .30 . зоила и диметилпа ратолуидииа,ища-:, ., . Аэросил ",. ,: . ",.:,. 1,5 тельно . смешивайт до получейия одноФторопласт; .4,5 родной пасты. Затем йолучейную пасту : -, . Переиись...
Синтетический аналог природного пептида тафцина, обладающий фагоцитозстимулирующей активностью
Номер патента: 784218
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Веретенникова, Чипенс, Атаре
МПК: A61K 38/07, C07K 5/103
Метки: активностью, аналог, природного, синтетический, пептида, фагоцитозстимулирующей, тафцина, обладающий
...в приведены без поправок. Гомогенность вакууме (30 с) и образовавшееся масло полученных соединений проверяют на 5 растирают под эфиром дополучения .пластйнках "баьсвап". Приведены твердогО вещества, Сушат при хроматографические подвижности й-в 1 мм рт.ст. над едким кали. Затем следующих системах: А - бензол - Растворяют его в 100 мл воды и Обраэтилацетат- уксусная кислота (30:10 батывают ионообменной смолой АВ 17 х 8 :0,5); Б - н.бутанол - этанол " во- щ (15 мл) для получения свободного прода - уксусная кислота (80,"10:30:5); лил"аргинина (2). К раствору его в В - н.бутанол - пиридин - вода - ук кп воды прибавляют при перемеш сусная кислота (30:20:24:6); Г - нии раствор 4,05 г (11 ммоль) р-н н,бутанол - вода - уксуснаякислота...
Способ получения антитело-иммуносорбента к небелковым антигенам
Номер патента: 788472
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Рубцов, Кузовлева, Шабалина
МПК: A61K 47/00
Метки: антигенам, небелковым, антитело-иммуносорбента
...Лоурк, составляет 4,6 мг. К диазотированному и отмытому производному агара добавляют суспензию преципитата и оставляют при рн 8, на 1 ч во льду, После этого рн смеси доводят до 2,0 осторожным добавлейием 0,1 и НС В, а через 10- 15 мин - снова до рН 8,6, Такую процедуру повторяют через 2 к 24 ч ии" кубацин Инкубацню проводят при +4 С в течение 3 суток, Затем рН смеси доводят до 2,0 и полученный антителоимМуносорбент отжэают при центрифугировании 0,85% раствором йаС с.до отсутствия редуцнруксаих сахаров в про" мывных водах, а затем - до рн 7,0.Емкость сорбентов определяют известным способом, Элюцию при этом проводят прк рн 2,0, а о количестве ак-" тигена в элютах судят по количеству788472 Состав и тель С, Иалюти наРедактор Т. Морозова...
2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, обладающие психотропными свойствами
Номер патента: 551871
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Берзиня, Лавринович, Германе
МПК: A61K 31/495, C07D 295/096, A61P 25/18 ...
Метки: обладающие, 2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, свойствами, психотропными
...мг/кг , незначительным влиянием на координацию движения и мышечный тонус и в то же время имеют сильное гипотермическое действие и уже в малых дозах потенциируют наркоз.2"Арилпиперазино-фенилинданоны получают известным способом, а именно обработкой 2-хлор-фенилинданона Я-арилпипераэином в органическом растворителе, например диоксане,П р и м е р 1, Получение 2-хлор- -2-фенилинданона,416 г 0,02 моль 2-фенилинданоиарастворяют в 50 мл ледянойуксусной кислоты, медленно при перемешивании прибавляют 2 мл сульфурилхлорида и оставляют на 1 ч. Разбавляют водой, выпавший осадок растворяют в эфире, эфирный раствор промывают раствором углекислого натрия иводой, сушат сулЬфатом магния, Эфирупаривают, полученное масло( 3 г)можно использовать...
Способ получения 2-(изоксазолил-5)-бензойных кислот
Номер патента: 792872
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Далберга, Гейта, Германе, Лавринович
МПК: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 3/06 ...
Метки: кислот, 2-(изоксазолил-5)-бензойных
...фталевым ангидридом в среде инертного органического растворителя, 16 предпочтительно тетрагидрофурана,при (-70)-(-40) С, предпочтительно (-65)- (-55)о С в течение 1-5 ч, преимущественно 2-4 ч 13Недостатком известного способа яв% ляется труднодоступность исходной .2-(5-окси"3"фенилизоксазолинил) бензойной кислоты, которую получают в две стадии с применением литийорганического синтеза, что создает техно- М логическую сложность процесса.Целью изобретения является упрощее процесса, а крож того, расширее ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается тем, что 25 оксим 2-ацилиндандиона формулы 1и ю. 792872 й - метил илиощи й сящения процессимента целевыил,3-инданд где ч а упр сор 2-ац фенил, о т л ием, что, с целью и расширения...
0-трифосфорный эфир 4-метил-5 -оксиэтил-n-(2 -метил-4 -аминопиримидил-5 -метил) тетрагидротиазолия полуфосфат, обладающий в -антивитаминной активностью
Номер патента: 792893
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Забродская, Островский, Воскобоев
МПК: A61K 31/675, C07F 9/09
Метки: тетрагидротиазолия, метил-4, активностью, обладающий, 4-метил-5, эфир, полуфосфат, антивитаминной, метил, оксиэтил-n-(2, аминопиримидил-5, 0-трифосфорный
...препарата равно бс2,99. Трифосфаттетрагидротиамина полуосфат хроматографически однороден ив укаэанной системе разделенияимеет К = 0,094. Ультрафиолетовыйспектр поглощения 7,4 х 10 М раство- б 5 ра препарата.в 0,02 М К+, йа+-фосфатном буфере, снятый на регистрирующем двухлучевом спектрофотометре"ОЧ Ч(ь 5 ресогб" (фиг. 2, позиция 2)почти идентичен спектру поглощениясамого тетрагидротиамина (фиг, 2,позиция 1) и пуи длине волны 269 нм Е = 6080 см-П р и м е р 2. Определение В -антинитаминной активности 0-трифосфорного эфира 4-метил-оксиэтил-Н- -(2 -метил-аминопиримндил-метил)-тетрагидротиаэолия полуфосфата (ТТТ-ТФ),В качестве объекта испытаний выбран наиболее чувствительный В, -витаминзависимый фермент - пируватдегидрагенаэа печени и сердца...
Способ получения аденозинтрифосфорной кислоты
Номер патента: 862909
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Манойлов, Сидорова, Щеглова, Кавенькин, Константинов
МПК: A61K 35/34
Метки: аденозинтрифосфорной, кислоты
...О 25 ЗО Составитель С. МалютинаРедактор Л. Повкан Техред Ж.Кастелевич Корректор М. Демчик Заказ 7619/4 Тираж 690 Подписное ВНИИЛИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская йаб., д. 4/5филиал ППП "Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 В случае отсутствия установок криогенной заморозки мышцы после разделки измельчают и заливают 2 л спирта стемпературой 7 С. Обрабатывают горячимоспиртом (денатурация сырья), для этогов 2,5 объема кипящего 96%-го спирта помешают обезвоженный фарш. Смесь доводят до кипения, кипятят в течение 2 минои быстро охлаждают до температуры -18 С.Первая водная экстракция. фаршевуюсмесь взвешивают и проводят экстракциюдистиллированной водой с температуройне выше 15 С...
Способ лечения макроглиальных опухолей
Номер патента: 862951
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Кикут, Апинис, Круминя, Апшкалне
МПК: A61K 45/06, A61P 35/00
Метки: макроглиальных, опухолей, лечения
...снижение количества лимфоцитов86295 Составитель Ю, АлмазовТехред Т. Маточка Корректор Е. Рошко Редактор Ю. Петрушко Заказ 7624/6 Тираж 690 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 в процессе лечения нежелательно, так как требуется дополнительное переливание крови, Принципиальное отличие предлагаемого способа от известного заключается в строго индиви.дуализированном воздействии на конкретную опухоль наиболее эффективным сочетанием препаратов в течении всей продолжительности жизни больного регулярно повторяющимися циклами-схемами при уменьшении дозировки препарата и значительного увеличения продолжительности...
Способ получения производных имидазола или их солей
Номер патента: 865125
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Альберто, Мария, Данте
МПК: C07D 233/54, A61K 31/4164, A61P 25/08 ...
Метки: производных, имидазола, солей
...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...
Способ получения 7 -метокси-7 -(4-замещенный метилен-1, 3 дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический тиометил-3 цефем-4-карбоновых кислот
Номер патента: 865126
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Тецуя, Масару, Нориаки, Масахару, Ацуки, Есинобу
МПК: A61K 31/546, C07D 501/57, C07D 501/04 ...
Метки: 4-замещенный, метилен-1, тиометил-3, дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический, метокси-7, кислот, цефем-4-карбоновых
...кислоты. Раствор перемешиваютоколо 5 ч прикомнатной температуре.Промывают 330 мл зтилацетата, подкисляют разбавленной соляной кислотой,экстрагируют дважды, каждый раз200 мл смеси н-бутанола и этилацетата в объемном соотношении 1:1 и одинраз 100 )й)л той же смеси. Органические слои объединяют, промывают дважды, каждый раз 50 мл насыщенного водного раствора хлористого натрия, сушат над безводным сульфатом натрия,и затем растворитель отгоняют припониженном давлении. К остатку добавляют 50 мл эфира и образовавшийсяосадок извлекают с ломо(янью фильтрациипромывают эфиром и сушат с получением сырого продукта. Сырой продукточищают хроматографией в колонке ссиликагелем, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной...
Способ получения спирооксазолидиндионов
Номер патента: 865127
Опубликовано: 15.09.1981
МПК: C07D 519/04, A61K 31/475
Метки: спирооксазолидиндионов
...Остаток весом98,4 мг подвергают исследованию путем препаративного хрбматографирования в тонких слоях на силикагеле с З 5исцольэованием в качестве растворителя смеси этилацетат:метанол в соот"ношении 1:1. Получены четыре полосы,4-Деэацетил- В ВЛБ-спиро- (естт меЦ5-оксазоли- ланома)дйн дион Выживание в течение 60 дней,окончились опыты.пользовании предложенных индионов в качестве против х препаратов для млекопиони могут быть введены как льно, так и через рот. Для через рот пригодное колирмацевтически пригодной со ния в соответствии с форму разованное с нетоксичной подвергают перемешиванию ом или другими наполнителя четвертая полоса соответствует 4-де э ацет ил ВЛБ-сп ироф -ок с аз олидон", 4 ц-диону, Полосу (компонент)отделяют...