A61K 31/568 — замещенные в положениях 10 и 13 цепью, содержащей по крайней мере один атом углерода, например андростан, тестостерон

Номер патента: 142304

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Гончарова, Максимов

МПК: A61K 31/568

Метки: иотгка

...10), а отделение побочных продуктов производится при помощи адсорбентов 15 (окиси алюминия или алюмосиликата),П р и м е р. 24 г тестостерона (т. пл, 150 - 151 С) растворяют в смеси 135 л.г бензола и 48 лгл сухого пиридина, К охлажденному до - 8 - 10 раствору прибавляют при переме шивании в течение 1 час раствор 9,6 г (избыток 25 с/с) хлорангидрида пропионовои кислоты в 20 игл бензола. Перемешивание при этой температуре продолжают еще 3 час, и затем раствор оставляют с 1 оять при комнатной тем пературе, отбирая через кахкдые 3 час прооы для хроматографирования на бумаге систсхта бензол-изоактон (1: 1) - подвижная фаза и формамид-метанок (1: 1) - неподвижная фаза. После того, как хроматограмма покажет 30 отсутствие в реакционной смеси...

Номер патента: 535314

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Гриненко, Меньшова

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: 17-бензоата, андростандиола-3

...Ьв-двойной связи над палладием на угле в автоклаве под давлением и повышенной температуре, которое сопровождается образованием побочных продуктов, что затрудняет очистку целевого продукта и требует специального аппаратурного оформления. Общий выход целевого продукта, считая на ацетат андро. стен-ол-Зр-онапо известному способу составляет около 70%.Известен также способ получения 17-бензоата 5 а-андростандиола-Зр,17 р, заключающийся в том, что 17-бвнзоат 5 а-андростанолр-онвосстанавливают борогидридом натрия в присутствии эфирата ВР Выход целевого продукта по этому способу не превышает 68%, вследй химико-фармацевтическийрджоникидзеКорректор Е, Хмелева Редактор Т. Девятко Заказ 2489/12 Изд. Хо 1776 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ...

Номер патента: 575097

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Воловельский, Коротков, Натаров, Туманов, Чекман, Щеченко

МПК: A61K 31/568, A61P 3/00

Метки: активность, вещество, гиполипопротеидемическую, проявляющее

...100 млбензола и 75 мл воды, перемешивают дополного растворения осадка и слои разделяют, Бензольный слой промывают 10 Ъ-нойсоляной кислотой, 5%-ным раствором едкого патра и водой. Водный слой экстрагируют дважды бензопом, который носпедовательно промывают аналогично бензопьномуэкстракту. Бензольный раствор фильтруют вчерез слой сульфата натрия и растворительэвакуируют полностью. Полученный остаток кристаплизуют из этипацетата. Выделено12,4 г (80% теоретически)т -хлорфеноксиизобутиратоа дигидротестостерона с т, пл,161-163 С,Иычиспено, %, С 1 7,29,С,Н,ОС 0.Найдено, %: С 0 6,85:ИК-спектр; 2920 (СН), 2860, 284 О Ю(СН ), 1720, 1705 (С-"О), 1590 (СН ароматическая), 1250 (С-ОС) см,П р и м е р 2, и -Хлорфеноксиацетатдигидротестостерона.оК...

Номер патента: 634675

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Золтан, Мариа

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: эпоксиандростанов

...в 200 млбезводного пиридина, раствор охлаждаютодо минус 10 С и к нему добавляютраствор 30 г (0,168 моль) И. -бромсукцинимида в 330 мл пиридина. Реакционную1Ю смесь размешимют до прекращения выделения азота, затем выливают в 3 л ледяной 50%-ной соляной кислоты,Осадок экстрагируют 300-400 мл четыреххлористого углерода, обьединенныеИ экстракты промывают водным 5%-нымраствором соляной кислоты, затем водойцо нейтральной реакции, сушат сульфатомнатрия, фильтруют и упаривают досуха,Маслянистый остаток растирают со 100 мл2 Э гексана и отделившиеся побочные продукты удаляют путем фильтрации. Фильтратснова упаримют досуха и остаток растирают с 50 мл смеси этанола с ацетоном(9;1), продукт отфильтровымют и сушат,М получают 23,4 г (66% от...

Номер патента: 651706

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Золтан, Мариа

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: эпоксиандростанов

...5-аиокси-оксоандростана растворяют в 350 мл коллидина инагревают 1,5 ч при перемешивании ватмосфере азота на масляной бане прио160 С, отгоняют коллидин, остаток растирают с 400 мл воды, отфильтровывают и промывают 10%-ной соляной-кислотой и водой. Продукт сушат в вакуумепри 40 С над пятиокисью фосфора, принеобходимости очищают перемещиваниемс 5-кратным количеством эфира иполучаю, 45 г (90%) 5 б.,б Ъ-диокси-оксоандрост-ена, т.пл. 183-186 С;д.3 = +81 (с = 1, хлороформ),Вычислено, %: С 75,00; Н 9,22.С 9 НУ 05Найдено, %: С 75,10; Н 9,07.290 г (091 моль) 5 сСбр-диоксиандрост-ен7-г идраэона обрабатывают 186 г (1,23 моль) М-бромсукпинимида, перемешивают с 40-кратным количеством эфира, фильтруютфильтрат упаривают и маслянистый остаток...

Номер патента: 656529

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Клаус, Рудольф, Хельмут, Хенри, Херманн

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: фторандростенов

...10 ч при комнатной температуре с 1 г карбоната калия, Фипьгруют, нейтрализуют раствор уксусным эфиром, выпаривают в вакууме, остаток растворяют в метипенхлориде, высушивают, удаляют раствори- тель и перекрисгаллизовываюг из смеси ацетон-гексан. Выход 800 мг; т.пл, 161- 162 С; Еэс 16600,П р и м е р 9. 11 Ъ-Фтор-гепганоипокси-андр остен З-он.530 мг 11 Ь-фгорЪ-окси-андростен-она нагревают в 3 мл пиридина с 1 мл энантового ангидрида в течение 3 ч до 120 С, разбавляют бензопом и перегоняют с водяным паром. Продукт ре акции экстрагируют мегиленхлоридом из остатка от перегонки с паром. После хромагографирования на силикагепе (ацетонгексан) получают 410 мг маслянистого продукта, ЯЗ15 900.П и м. е р 10. 113-ФторЪ(3-цикпопентилпропионилокси...

Номер патента: 680652

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Дьюла, Жужанна, Илона, Имре, Инге, Пал, Янош

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: 19-циклоандростана, 6-амино-5, производных, солей

...Выпадакиций осадок отфильтровывают, промывают эфиром, петролейным эфиром и высушивают под инфра 50 красным облучением. Полученный таким образом неочищенный продукт"ацетоксиф в (2-оксиэтиламино)-17-этилендиокси3-19-циклоандростана1,00 г (1,84 ммоль) 3 ф -ацетокси-этилендиокси-тозилокси- Ь 5-андростена растворяют путем нагре 65вания в 5 мл И,И-диметилацетамидаи 0,5 мл (8,40 ммоль) свежеперегнан7 681ного 2-оксиэтиламина. Реакционнуюосмесь нагревают до 110 С и выдерживают при этой температуре в течение 5 ч, После охлаждения раствор медленно приливают при непрерывном перемешивании к 50 мл 26-ного водного раствора хлористого натрия и перемешивают в течение 15 мин. Образующийся осадок Фильтруют и растворяют в 30 мл бензола....

Номер патента: 722487

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Золтан, Каталин, Ласло, Мария, Шандор, Эгон

МПК: A61K 31/568, C07J 73/00

Метки: 3-амино-17а-аза-гомо-5, андростана, производных, солей, четвертичных

...А -андростан.10,5 г (0,029 моля) 3 д. -пирролидино-оксоа-Р-гомо, -андростанарастворяют в 205 г безводного диоксана, затем к раствору осторожно добавляют 10,5 г литийалюминийгидрида подтоком азота. Реакционную смесь затемв сосуде с обратным холодильником,оборудованным с хлоридом кальция,.доводят до кипения и кипятят в течение 30 ч, Потом реакционную смесь 45охлаждают до 10 С, избыток литийалюминийхлорида разлагают с помощью20 мл воды при оживленном перемешивании и подаче азота. Образующийсяосадок, состоящий из гидроксидов 50лития и алюминия, отфильтровывают,основательно промывают несколькораз диоксаном; соединенный с промывной жидкостью фильтрат упариваютдо сухого состояния, а остаток 55очищают вторичным осаждением, Такимобразом,...

Номер патента: 786905

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Вольфганг, Дитер, Йорг, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: окси-4-андростен3-онов

...в25 мл абсолютного метанола и вводятво взаимодействие с 0,1 н. раствором метилата калия в метаноле доточки эквивалентности, Реакционныйраствор концентрируют н вакууме при 1 мерно до 5 мл и осаждают н абсолютном эФире. Осадок отсасынают,промывают абсолютным эфиром и сушт.Получают 210 мг 173-оксиД.-(3-оксисукцинилоксипропил) - 15 С,1 ба 1 -метилен,6-андростадиен-З-онав виде соли кальция. Уф-спектр;Егнб = 25100,П р и м е р 4. 250 мг 17/-оксиС(.-(З-оксисукцинилоксипропил)-15 Ы,-15 С(,163;метилен,б-андростадиен - 3-она в виде соли натрия. Уф-спектр:24800.П р и м е р 5. 1,4 г триметилсульфоксониййодида в 28 мл диметилсульфоксида перемешивают со 171 мл80-ной масляной суспензии гидриданатрия в течение 2 ч при комнатнойтемпературе. К...

Номер патента: 873890

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Вольфганг, Дитер, Йорге, Клаус, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: 4-андростадиен-3, диметилен-1, онов

...У Ед к 9800Пример 3. 500 мг 6)ь 7 р, 15 9, 16 -диметилен,4-андростадиен-(17(р)спиро)пергидрофуран- -2,3-диона растворяют в 5 мл изопропанола, смешивают с 1,37 мл 1 н, раствора гидроокисикалия в метаноле и кипятят смесь 1 ч с обратным холодильником. После охлаждения к ней 46 Еавляют 30 мл абсолютного эфира, 25 помещают в ледяную баню и перемешиваЮт 1 ч. Выпацающие в осадок кристаллы .отаасывают, хорошо промывают эфиром и высушивают. В результате получают 510 мг калиевой соли 3(179 -окси-б Р, 7 9, 151, 16( -диметилен-З-оксо,4- -андростадиен-.1 7 с(,-ил) пропионовой кислоты.Уф 6+ 11500 ййвь 96000П р и м е р 4. 300 мг 17(ь окси- З 5 -17 А - (3-оксипропил) -б й, 7 Р -диметилен-андростен-З-она, растворенных в 9 мл диоксана, и 300 мг...

Номер патента: 973025

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Аннерозе, Дитер, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: алкилстероидов

...виде масла ГАЗ -+7,5 (снс Ь) .оП р и м е р 2. 1,25 г 3,3-этилендиоксио(метило(.-андростан- она в 12,5 мп абсолютного тетрагидрофурана при охлаждении льдом и пропускании аргона смешивают с 3,5 мп раствора бутиллития (15-ный в гексане) и перемешивают 22 ч при комнатной температуре. Затем разлагают водой избыточное количество реагента, реакционный раствор разбавляют эфиром и промывают водой. После высушивания и выпаривания остаток хроматографируют на силикагеле и получают 950 мг 17 с-н-бутил-З,З-этилендиоксио -метилаС-андростан-ола в виде сырого продукта.950 мл 17 ОС -н-бутил-З,З-этилендиоксис -метилЫ.-андростан- -17-ола в 10 мл метанола перемешивают с 1 мл 8-ной серной кислоты в течение 30 мин при комнатной температуре. Разбавляют эфиром,...

Номер патента: 980628

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Альфред, Марио, Хельмут

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: андростан-17-она, производных

...натрия отфильтровываютнеочищенный продукт, который промывают водой, в результате чего послесушки получают 22,6 г 3-этоксиметокси-холестена. Перекристаллизованное из этилового эфира уксусной кислот соединение имеет т. пл. 64-66 С.8. Аналогично примеру 28 эмульгируют. 10 г Зр-этоксиметокси-холестена.55С, В условиях примеров 2 А и С получают 85 мл культуры "МусоЬастег 1 цв,прес МКВ 8-3805 и смешенйе с 14 млсуспензии 3-этоксиметокси-холесте 8 6на (это соответствует 0,5 г Зр-этокси.метокси-холестена). После проведения инкубации в течение последующих120 ч при 30 С на приборе для встря.хивания производят обработку по аналогии с примером 1 Д. В результате получают 1,5 г Зр-этоксиметокси-андростен-она с т. пл. 121-123 С.Пример 5.А. 38,67...

Номер патента: 1052161

Опубликовано: 30.10.1983

Автор: Джон

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: кислоты, производных, тиоэтиановой

...который дважды прорывают по 200 мл воды, сушат 15 ч надсульфатом натрия и фильтруют, Растворители отгоняют при пониженномдавлении на роторном испарителе иполучают 235 мг остатка, которыйперекристаллнзовывают из ацетон/гекса-"иа и получают 54,3 г,метил ба,9 с-дифторф-оксиаметил-оксос 6-пропионнлоксиандроста,4-диен, 308 аС (разл.),В. По методике из части А приме-,.-17 Ф пропионилоксиандроста,4"диеи"17-тиокарбоксилат с т,пл. 286289 аС; бутил-баЦ,9 аб-дифторр-оксибЫ метил-оксоК-пропионилокси- ЗОандроста,4-диенр-тиокарбоксилатс .т.пл. 247-250 фС фенил-бс,9 а-дифторф-оксиба-метил-оксопропионилоксиандроста,4-диен-тиркарбоксилат с т.пл. 281-283 С (разл.); 35бензил-ба,9...

Номер патента: 1072789

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Еко, Исао

МПК: A61K 31/568, A61K 9/19

Метки: введения, парентерального, соли, стероида

...и запаивают ампулы 40П р и м е р 2. 40 г натриевойсоли ДГА-С растворяют в 2,8 л раствора с содержанием 8 г глицина(20 вес.от веса соли ДГА-С), полученного растворением его в дистиллированной воде при нагревании. Общийобъемраствора доводят до 3,2 лдистиллированной водой, Полученныйраствор Фильтруют в стерильных условиях и разливают в ампулы по 8 мл,Затем раствор лиофилиэируют, В каждой ампуле содержится по 100 мг натриевой соли ДГА-С и 20 мг глицина,П р и м .е р 3. 40 г натриевойсоли ДГА-С растворяют в 1,8 л раствора, содержащего 44 г глицина 55(100 вес.от веса соли), и разбавляют полученный раствор дистиллированной .водой до общего объема 2 л,далее раствор стерильно фильтруюти лиофилизируют в ампулах. 60П р и м е р 4. 40 г...

Номер патента: 391790

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Валуева, Воловельский, Курдюмова, Лагова, Ларионов, Платонова, Софина, Сушинина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00

Метки: активное, биологически, вещество

...биологически активных веществ.Предложено новое, нигде ранее не описанное биологически активное вещество, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представляющее собой 17- - п-ди(2-хлорэтил)аминофенацетилдигидротестостерон, 10Синтез предложенного вещества осуществляют следующим образом. Хлоргидрат хлорангидрида и-ди(2-хлорэтил) аминофенил уксусной кислоты вводят в реакцию с 17-дигидротестостероном 15 в абсолютном бензоле при нагревании в присутствии триэтиламина, После хроматографии продукта реакции на окиси алюминия получают 17-п-ди(2- -хлорэтил)аминофенацетилдигидротестостерон.Это соединение в эксперименте на животных отличается относительно не 90 1высокой молярной токсичностью, в терапевтических...

Номер патента: 1318169

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Николас

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: аммонийных, соединений, солей, стероидных, четвертичных

...Реакционную смесь выдерживают при этой температуре при перемешивании в течение 4 ч. Примерно 65 мл ацетонитрила выделяют затем смесь охлаждают до комнатной температуры и избыток этилового эфира добавляют для осаждения. Осадок отделяют фильтрацией, промывают и сушат в вакууме, таким образом, получая соответствующую четвертичную аммониевую соль.П р и м е р 9. Следуя общей методике, описанной в примере 1, и используя соответствующие реагенты, получают следующие новые промежуточные продукты:9 С: 17 с-аллилоксикарбонилокси 9 к-фтор-окси-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 1 Х - н-пропоксикарбонилокси К,9 к - дифтор-окси - 1 бы-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 17 Ы-изопропоксикарбонилокси-б,9 М-дифтор-окси - 1...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 1532048

Опубликовано: 30.12.1989

Авторы: Ашрапов, Кокосов, Рустамов, Сыромятникова, Таджиев

МПК: A61K 31/568, A61P 11/00

Метки: бронхита, лечения, мужчин, обструктивного, хронического

...лечения представлены в таблице.1532048 Годержание тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови больных ХОБ до и после лечения тестостерона пропионатом нмоль/л Мш Группа обследования Количест- Тестостерон Эстрадиолво обследованных Здоровые (контроль)Больные ХОБ: 19,3+0)64 0,109+0,021 24 12, 7+0, 84 О, 264+0, 024 18,9+О, 72 О, 131+0,024 21 21 до леченйя после лечения+Достоверные различия по отношению к показателям уздоровых лиц (р с 0,05),Результаты исследования показали,что после лечения тестостерона пропионатом в сыворотке крови мужчин,больных ХОБ, содержание тестостерона достигло нормальных величин (поотношению к исходному достоверноеразличие, рс 0,05), уменьшилась иконцентрация эстрадиола, Эти данныесвидетельствуют о...

Номер патента: 599383

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Богданов, Воловельский, Журавлева, Натаров, Попова, Ступак, Швецов

МПК: A01K 67/00, A61K 31/565, A61K 31/568, A61P 15/08 ...

Метки: дигитол, животных, охоты, половой, препарат, самок, сельскохозяйственных, стимуляции

...примерно 153 на крысу привело к оплодотворению 60 Х животных., Еще более показательно действие дигитола на половозрелых самок крыс, больных тяжелой экспериментальной гипертонией (табл, 2) . Иесяотря на благоприятное время года (весеннелетний период) они не только не приходят в охоту, но весьма агрессивно настроены к самцам. Оплодотворяемость в контроле была равна нулю, После стимуляции этих крыс указанной выше дозой дигитола они пришли в охоту, и оплодотворяемость быпа равна 57 Х от количества стимулированных крыс с гипертонией. Дигитол не только вызвал охоту и оплодотворяемость, но и сохранил животных от абортирования. Все оплодотворенные животные родили, и количество помета соответствовало таковому в контроле здоровых...

Номер патента: 1216844

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Розгони, Смольянинов

МПК: A01K 67/02, A61K 31/568, A61K 38/24 ...

Метки: крупного, охоты, рогатого, скота, стимуляции

...Государственного комитета СССР ло делам изобретений н о.крытий 113035, Москва, К, Раушская цаб., д, 4/5Заказ 4575 Поргп 1 сцое Филиал ПП "Патент", г, Ужгородул. Проектная, 4 Изобрегение относится к животноводству, в частности к способам стимуляции охоты у крупного рогатого скота.Цель изобретения - повышение эФ фективности способа стимуляции охоты 7 крупного скотааПредлагаемый способ ссуществляют следующим образом.Готовят препарат из расчета на 1 Оголову, дляэтого в колбочке или стаканчике смешивают следующие компоненты и дозе: 0,15-0, 30 мг диэтилстильбэстрола пропионата, 10"15 мг тестостерона пропионата, 15-21 тыс.ИЕвита 15 мина А, 20-25 тыс. витамина Д , 1015 мг витамина Е с 0,35-0,5 мл 103"но.го раствора лецитина, затем к...