A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 995792

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Квакина, Гаркави, Шевелев, Невский, Уколова

МПК: A61K 38/22

Метки: лечения, психических, заболеваний

...формулы, формируемого через сутки после предыдущей дачи препаратов. Способ значительно сокращает продолжительность курса лечения, вместе с этим уменьшает срок пребывания больного в клинике (с 47 дней до 34); дает возможность по объективным показателям контролировать и коррегировать ход лечения. Формула изобретения Способ лечения психических заболеваний путем введения антидепрессантов или гормонов, или адаптогенов, отличающийся тем, что, с целью сокращения србков лечения, через сутки после первого и последующих введений лекарственных средств определяют в крови больного количество лимфоцитов и дозу лекарственных средств устанавливают в зависимости от количества лимфоцитов, при этом при количестве лимфоцитов 28 - 45% дозу оставляют...

Номер патента: 995794

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Хиженков, Билобров, Проскура, Барьяхтар

МПК: A61K 49/04

Метки: препаратов, анатомических, рентгеноконтрастных

...химическим путем при реакции 325 г уксуснокислого свинца, растворенного в 1050 мл воды с 98 г серной кислоты. Полученные в результате реакции 303 г сернокислого свинца промывают водой методом декантации до рН = 7 и гомогени995794 Формула изобретения Составитель Л. Соловьев Редактор И. Касарда Техред И. Верее Корректор М. Демцик Заказ 76 Гц 5 Тираж 711 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 43зируют в 300 мл 1 - 2%-ного раствора желатина в-воде в механическом гомогенизаторе (например МРЮ - 302) при скорости 14000 об/мин в течение 3 мин: Таким образом, получают мелкодисперсную (размер частиц 1, мкм)...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61P 9/06, C07D 461/00, A61K 31/4375 ...

Метки: фармакологически, 10-бромсандвицин, противоаритмической, приемлемыми, кислотами, соли, обладающие, 10-бромизосандвицин, активностью

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Номер патента: 996417

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: A61K 49/00, C07D 495/10

Метки: 8-диалкил-9-тиа-1, ундеканы, 4-диазаспиро

...р 42Н 5 у 658 13,61," Вг 33,53Сц Нэ 8 ОВВычислено,С,40,51Н 5,5218 13,491 Вг 33,70,.ИК-спектр 91720 см; О 27 ЧО см".Аналогично получают 2-метил-этил-бром-формилтетрагидротиопиран-этил-формилтетрагидротиопирана в50 мл абсолютного эфира и 12,4 г-диметил-бром-Формилтетрагидротиопирана (В) в 15 мл ацетонитрила,поддерживая температуру в интервале15-20 С. Смесь перемешивают 5-6 ч иоставляют на ночь. Экстрагируют эфиром, сушат над едким кали и после от 55гонки растворителей остаток перегоняют в вакууме. Выход 2,.9 г (60,9),т.кип. 145-147 ф/4 мм. При растираниипродукт кристаллизуется. Он достаточно чист, но при необходимости его 60можно перекисталлизовать из гексана,т.пл. 83-84 С.Найдено, : С 60.,751 Н 8,96Б 14,21; 8 16,31Сю Н 19 028. 65...

Номер патента: 997599

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Любинко

МПК: A61K 39/116

Метки: трихомонада, синдрома, гетеровакцины, лечения

...раствора КНРО 4 .К полученным растворам добавляют. 10 25 г агар-агара, доводят рН до значения 5,5-6,7, предпочтительно б, и стерилизуют 20 мин в автоклаве при.115 фС. Затем добавляют 100 мл водного раствора, содержащего 3 г мальтозы, 15 10 г глюкозы и 10 г лактозы, после чего добавляют 30 мл 1-ного раствора цистеингидрохлорида, причем каждый из этих растворов предварительно стерилизуют через стеклянный 20 фильтр 66В последнюю очередь в среду вносят 10 дефибринированной человеческой крови. Питательную среду засевают пробами вакцины и посевы инкубируют при 37 С. В качестве контроляосреду засевают ассоЬасег 1 цв ас 1- дорЬ 11 ца,и культивирование осуществляют при тех же условиях.В вакцине не обнаружено ни одного жизнеспособного...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Отто-Хеннинг, Вальтер, Андроники, Макс, Вернер

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/085 ...

Метки: фармацевтически, производных, простых, эфиров, варианты, приемлемых, ариловых, его, солей

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61P 1/04, A61P 25/22, A61K 31/4164 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 997609

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Эрик, "пьер, Жак, Людовик

МПК: A61P 31/04, A61K 31/431, C07D 499/90 ...

Метки: 6-ациламино-спиро, пиперидин)-3-карбоновой, пенам-2, кислоты, производных

...г (0,014 моль) триэтиленамина. Раствор затем охлаждают до -10 С и обрабатывают одновременно при введении по каплям растворами 1,40 г (0,007 моль) 2,6-диметоксибензолихлорида в 20 мл дихлорметана и 0,71 г (0,007 моль) триэтиламина в 20 мл дихлорметана (продолжительность введения реагентов составляет 1 ч). Реакционную смесь продолжают перемешиват 2 ч, причем температура повышается до 0 ОС, после чего промывают раствор последовательно водой, раствором кислого карбоната натрия и снова водой. После выпаривания досуха и кристаллизации остатка из этилацетата получают 2,:5 г бензил 6-( 2 6-диметоксибензамидо - 1д -метил-спиропенам4 -пиперидин- )о -3-карбоксилата. Выход 68 т.пл. 97 С с разложением, -1ИК-спектр: (КВг): 1792 см (беталактам),....

Номер патента: 997646

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Калвиньш, Латвиетис, Трапенциер, Спруж, Астапенок, Андерсон, Подопригора

МПК: A61K 31/205, A61P 43/00, A23K 1/22 ...

Метки: кормовая, добавка

...в дозах,близких к применяемым в эксперименте ссоединением 1 10,009-0,01 отвеса корма ). Условия кормления цыплят как в примере 1 с той разницей,что одна из трех групп цыплят получала только корм, вторая группакорм, обогащенный 0,04 добавкой 1 О"коламина", а третья - корм с добавкой 0,04 вессоединения 1. Результаты опыта по влиянию добавок врацион цыплят соединения 1 или коламина на процесс их откормки приведены в табл. 2.П р и м е р 3. Излучалась эффективность соединения 1 в кормлениибеэмикробных животных. В эксперименте использовали безмикробных минипоросят, выращиваемых до двухмесячного возраста. Животные получалисоединение 1 в добавку к рациону иэрасчета 0,04 вес. отвеса диеты.Поедаемость корма на одного поросенка в день составляла:...

Номер патента: 997682

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Шмарьян, Супрун, Закусов, Зарецкая, Яковлев, Трутнева, Щербакова, Островская

МПК: A61K 31/19, A61P 27/00, A61P 7/00 ...

Метки: глаукоме, антигипоксическое, средство

...(28 - 30 мм рт,ст.) 25 АЗ=110/75 мм рт.ст. Содержание сахара в крови - 80 мг.Ъ. Результатыоксигемографических исследований:уровень насыщения артериальной кровикислородом снижен (94), максималь- ЗО ное отклонение кривой ОГГ в ответЗаказ 987/4 Тираж 711 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. ужгород, ул . Проектная, 4 на функциональную пробу (задержку дыхания) - 2, что указывает на значительное нарушение функций компенсаторных механизмов окислительновосстановительных процессов.Больной в течение месяца получая 5 5-ный сироп натрия оксибутирата по 3 чайные ложки (750 мг) 3 раза в день перед едой. Лечение переносится хорошо, После курса...

Номер патента: 997683

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Сотников, Мосийчук, Канищев

МПК: A61K 35/38

Метки: желудочного, сока, сухого

...чтобы ПЭГсоставлял 1,5-2,5 веса диализата.Диализат подвергают пристеночномузамораживанию в течение 4-5 мин вморозильной ванне при -33 С, затемвыдерживают в морозильной камере12-14 ч и одни сутки в сушильномаппарате Долинова,.где создают давление в 200 мк .рт.ст. и поддерживают 1 Отемпературу 40 С. П р и м е р, Берут 4 кг свежей слизистой оболочки свиных желудков.Слизистую вместе с подслиэистой измельчают с помощью мясорубки и полученный фарш взвешивают. Добавляют 196 мл 6 н. соляной кислоты и 4,4 г сухой бенэойной кислоты. Полученную массу гомогениэируют в течение 5 мин при помощи аппарата микроизмельчителя тканей при скорости оборотов 3000 об/мин,затем переносят в стеклян-. ный баллон. Баллон 3 ч подогревают на водяной бане при...

Номер патента: 997685

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Илющенко, Грачева, Алдонясов, Ковальчук, Левин, Колесникова, Тарасов

МПК: A61K 51/00

Метки: диагностическое, почек, средство, сцинтиграфии

...Цел. достигается тем, что диагностическое средство для сцинтиграфиипочек на основе техиецияи, двухлористсго олова, натрия хлористогои цитрата натрия, содержит компоненты в следукщем соотношении ( крометехнециям)иг/мл:Технецйм,иКюри/ия 1,5 - 30Натрий хлоренйзмй 7,0 - 9,0Двухлористое олово 0,017 - 6,021Цитрат натрия 7,4 -. 8,1Предлагаемое средетво готовят вклинике иэ стнрилъного реагента,находящегося в флаконе и содержащегобезводного двухлористого олова 105 мкгцитрата натрия 41 мг (Ма, СвН От) ватмосфере инертного газа и 5 мл стерильного 0,9-ного раствора натрияхлористого стехнецием 99 м 20 мКюри/ил(из изотопного генератора).Через 3:ч осле виутривенного введения препарата около 20 от введенного количества технециям накапливается и...

Номер патента: 999965

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Тацуо, Сигеру, Минору, Такаси, Исао, Сакае, Тосичика, Хироюки

МПК: C07D 213/81, A61K 31/4406

Метки: азотной, солей, кислоты, эфира, n-2-оксиэтил, никотинамида

...полутвердой массы,которую перекристаплизовали иэ 5диэтилового эфира, получив 1,97 гэфира азотной кислоты Б-(2-оксиэтил)никотинамида,Перекристаллизацией из смеси диэтилового эфира-этанола получили бес 10цветные иглы, имеющие точку плавления от 92 до 93 С.П р и м е р 3. Раствор 10 г эфираазотной кислоты М-(2-оксиэтил)никотинамид хлоргидрата в воде нейтрализовали водным раствором бикарбонатанатрия. Раствор экстрагировали хло;роформом и экстракт высушили надбеэводным сульфатом натрия и выпарилидосуха под пониженным давлением. Остаток перекристаллизовывали из диэтилового эфира, получив 7 г эфира азотной кислоты М-(2-оксиэтил) никотинамида. Перекристаллизацией из смесиизопропанол-диэтиловый эфир получилибесцветные иглы, имеющие точку плавления...

Номер патента: 999966

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Есиясу, Содзи, Кохей

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4164, C07D 233/68 ...

Метки: производных, имидазола, солей

...4,5 г 4-хлор-(2 метилбензил)-2-фенил-формилимидазола и раствор перемешивают и нагревают до кипения с обратным холодильником. В 30 мл тетрагидрофурана растворяют 6 мл формальдегид-диметилтиоацеталь-М-оксида и б мл 35-ного метанольного раствора гидроксибензил- З 5триметиламмония для капельного добавления к указанному раствору напротяжении 12 ч. После завершениядобавления раствор кипятят в течение еще 18 ч и упаривают до сухогоостатка при пониженном давлении,.Длявстряхивания и перемешения к остаткудобавляют по 200,мл хлороформа и воды с последующим упариванием хлороФормного слоя до сухого остатка с по. 45лучением смолоподобного материала1-метилсульфинил-метилтио-(4-хлор-(2-метилбензил-фенилимидазол-ил)этилена. Материал растворяют в 100...

Номер патента: 999967

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Геза, Лайош, Петер, Тибар, Эндре

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, A61P 9/12 ...

Метки: 6-n-замещенных, 6-амино-3, пиридазинилгидразинов, солей

...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...

Номер патента: 999968

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Любо, Милка

МПК: C07D 239/32, A61K 31/505

Метки: 2-метилтио-4-аминопиримидина

...качестве катализато- ра при 230-235 С,выход 2-метилтио-аминопиримидина, получаемого описываемым способоа 1, ЗО 29,5 в расчете на тиомочевину.999968 Формула изобретения носи 30 Составитель В ктор И. Николайчук Техред Т.Фантлкова кторА Ференц 1185/80ВНИИПИ 1 осударпо делам изо113035, Москва,ираж 416 венного комитета СССР етений и открытий 35, Раушская наб., д. 9 ака од е 4 илиал ППП "Патент", г. ужгород, ул. Проек 4 Исходное соединение 2-метилтио- хлор-карбэтоксипиримидин синтезировано хлорированием 2-метилтио-окси-карбэтоксипиримидина, последний получают путем конденсации сульфата 2-метил-тиопсевдомочевины с диэтилэтоксиметиленмалонатом в прйсутствии гидроокиси натрия. Сульфат 2-метил-тиопсевдомочевины получают метилированием тиомочевины...

Номер патента: 999971

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Томас, Роберт

МПК: C07D 405/12, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: солей, аддитивных, кислотно, пиримидона-4, производных

...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Дьюла, Иштван, Тамаш, Золтан, Габор, Аттила, Тибор, Лелле, Шандор

МПК: A61P 37/08, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: солей, приемлемых, производных, пиримидина, фармацевтически, изомеров, активных, 2-а, оптически, пиридо-1

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Золтан, Иштван, Габор, Тибор, Шандор, Агнеш, Лелле, Аттила, Тамаш, Дьюла

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: активных, 2-а, изомеров, приемлемых, пиридо, пиримидина, солей, производных, фармацевтически, оптически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 999974

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Лелле, Золтан, Иштван, Агнеш

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 471/04 ...

Метки: солей, пиримидина, производных, конденсированных

...промывают бензолом и высушивают. Получают 1,6 г(57,6) 3-этоксикарбонил-б-метил-4-(З-этоксикарбонил-б-метил,3-дитиолан-илиден)-4-оксо-б,7,8,9"тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидина, который после кристаллизации издиметилформамида плавится при 315318 С.Элементный анализ для Сфф 4 ОЯВычислено, %; С 56,10; Н 3,07;Н 10,07) Я 10,52.Найдено, В: С 55,89 Г Н 4,91;И 10,20 р Я 10,80.П р и м е р 5, 3,26 г 3-этоксикарбонил-. б-метил-(метилтио-тиокарбонил) -4-оксо, 6, 7,8-тетрагидроН- .-пиридо(1,2-.а)пиримидина и 0,6 г этилендиамина в 50 мл бензола кипятят10 ч. После охпаждения. выделившиесяжелтые кристаллы отфильтровывают,покрйвают бензолом и высушивают. Получают 1,9 г (62)...

Номер патента: 999975

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Жак, Людовик, "пьер, Эрик

МПК: A61P 31/04, C07D 499/90, A61K 31/431 ...

Метки: пенам-2, карбоновых, бензиловых, эфиров, 6-амино-спиро, сложных, 4-пиперидин-3, кислот

...полученный раствор активирсоанным углем и выпаривают досуха. Остатки води удаляют путем обработки в. 2 л бензола и 1 л изопропилового спирта. Остаток извлекают1 л эфира, отфильтровывают кристаллы и сушат их, получая 109,2 г дихлоргидрата альфа-амино-меркапто 1-Фенил-пиперидинуксусной кислоты.Выход 64 (для последовательныхстадий в и 11 с ), т.пл . 198-200 С( 4.5)декан-ацетат (гамма - изомер ).К раствору 166,9 г (0,57 моль )трет-бутил-формил.-2-фталимндоацетата в 1150 мл этанола, предварительно нагретому до 60 С, добавляютраствор 160 г (0,57 моль ) дихлоргидрата альфа-амино-меркаптометил-пиперидинуксусной кислоты и235,6 г (1,73 моль ) ацетата натрия(сокристаллизованного с тремя молекулами воды ), растворенного в1150 мл...

Номер патента: 999977

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Генри, Альберт

МПК: C07C 49/597, C07C 49/613, A61K 31/585 ...

Метки: ен-5, 3-этилендиокси-4, 17-диона, 5-секо-19-норандрост-9

...в видераствора в тетрагидрофуране концентрацией 0,5-2,0 М, предпочтительнооколо 1,0 М. Реактив Гриньяра добавляют к раствору смешанного ангидридапри -О - -65 бС,Соединение формулы (1 Ч) подвергаютциклизации в трициклическое соединение формулы (1) в присутствии основания, Циклизацию в щелочной среде(осуществляют с применением гидроокиси натрия или гидроокиси калия в среде водного растворителя, предпочти- .тельно в среде водного спиртовогорастворителя, например водного раствора метанола, Хотя количество щелочи по отношению к соединению (1 У)не имеет решающего значения, предпочтительно применять основание в 210-кратном молярном избытке.Реакцию циклизации осуществляютпри 40-80 ОС, лучше всего при температуре кипения...

Номер патента: 907900

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Клеганов, Романенкова, Мухленова

МПК: A61K 39/108

Метки: энтеротоксина, термолабильного, кишечной, палочки

...кишечной палочки осуществляют путем выращивания микробной культуры на питательной среде споследующим смывом микробных клеток,их разрушением, центрифугированиемполученного лиэата и отделением целевого продукта, смыв проводят дистиллированной водой до концентрации90-100 млрд. бактерий в 1 мл, полученную суспензию микроорганизмов инкубируют в течение 1,5-2 ч при 3637 оС, а ценорифугирование лизата ведут при 24-25 ОС и 8-9 тыс.об/мин,П р и м е р. Штаммом кишечной па-.лочки, выращенным в течение 5-6 чпри 36-37 С в пробирке с 3-4 мл бульона Хоттингера (1:2, рН 7,2-7,4),засевают мясо-пептонный агар (рН 7,2" 407,4) в чашках Петри (100 мм в днам.) .По поверхности влажного (неподсушенного) агара шпаделем распределяют1-2 капли бульонной культуры,...

Номер патента: 923028

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Злыдников, Мажинская, Шадрин, Першин, Архангельская, Гринев, Кричевский, Урецкая, Богданова, Романов, Николаева

МПК: A61K 31/473, A61P 31/14

Метки: средство, бонафтон, противовирусное

...(б-бромнафтохинон,2) обладает химио-терапевтической активностью при пневмонии белых мышей, вызванной. вирусом гриппа А 2. Этот препарат в дозах в 2,4 и б раз меньших максимально переносимой дозы при введении через рот раэ в .сутки в течение 5-10 дней оказывает лечебное действие при гриппозной пневмонии мышей, вызванной вирусом гриппа А 2.Бонафтон в дозе 62 мг/кг, введенный один раз в сутки в течение 5 дней подряд, и в дозе 31 мг/кг при введении один раз в сутки в течение10 дней подряд предохраняет от гибели половину мышей, зараженных одной стопроцентно смертельной дозой вируса гриппа. Препарат в дозе15,5 мг/кг при 10-кратном ежеднев-,ном введении внутрь несколько мене.эффективен,Бонафтон в дозах 0,015 мг и5 0,007 мг на эмбрион...

Номер патента: 1001854

Опубликовано: 28.02.1983

Автор: Аллан

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: производных, простана

...дозами и делает возможным введение препарата самим пациентом,Соединения общей формулы (1) используют как бронхорасширяющие агенты для лечения астмы и хроническихбронхитов в виде аэрозолей от 10 гдо 10 мг/мл фармацевтически пригодного жидкого носителя). По сравнению сприродными простагландинами ПГА и ПГЕ ро эти соединения, в частности, отличаетпродолжительность действия. ПГЕ и ПГАсоединения .используют для уменьшенияи контроля избыточной желудочной секреции, в результате чего уменьшается 2 Зили устоаняется желудочная эрозия илиобразование желудочно-кишечной язвыи ускоряется вылечивание язв, уже име.ющихся в желудочно-кишечном тракте,Для этой цели соединения впрыскиваютили вводят инфузией внутривенно, подкожно или внутримышечно...

Номер патента: 1001855

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Саул, Томас

МПК: C07D 233/42, A61K 31/4184, A61P 29/00 ...

Метки: солей, 2-замещенных-1н-фенантро9, имидазолов

...2"Ю При"мер СООС Н О Н 10 Н СЕ СНЕсе снесе сне 12 се сне О 2- тетрагидропиранил 2-тетрагидрофуранил 16 О СЕ СНЕ СОС Н О СН,ОСН СН ОСНЯ)2 СЬН се сне 20 СЕ СНЕ 21.СЕ О 22 СЕ СНЕ СЕ О О 25 СЕ СНЕ ии иттиетттее ееетее ти тт еи те тее Противоартритные .средства согласно предлагаемому изобретению применяют при лечениеи артрита любым спо-. собом, обеспечивающим соприкосновение действующего начала с активной зоной действия в организме млекопитающих. Средства можно вводить любым способом и образом, пригодным при применении фармацевтических препаратов, либо в виде отдельныхтерапевтических средств, либо вкомбинации нескольких терапевтических агентов. Их можно вводить вИчистом виде, однако, как правило, ихвводят с фармацевтическим...

Номер патента: 1001857

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Хельмут, Йоахим-Фридрих, Ирмгард

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00 ...

Метки: пиридо2, производных, хиназолинона

...г 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты с т.пл. 179 ОС.Ь ) 3 г 2-(4-амино-карбоксифенил) -пропионовой кислоты растворяют в 500 мл соляной кислоты в метаноле "З о) и на два дня оставляют при температуре около 20 С. После концентрирования остаток растворяют в этилацетате, промывают раствором бикарбоната натрия и перекристаллиэовывают.Получают 2,8 г метилового эфира 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионооой кислоты с т.пл.151 С 1(ацетонитрил).П р и м е р 3, а)В условиях примера За) из 2-бром-хлорпиридина и 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты получают 3-(8-хлор- -оксоН-пиридоГ 2,1-в)хиназолин-ил)- -пропионовую кислоту с т.пл. 234 С.Ь) Исходный 2-бром-хлорпиридин получают аналогично способу, известному из литературы,...

Номер патента: 1001859

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Саболч, Ласло, Эгон, Каталин, Мария, Золтан

МПК: A61K 31/58, A61K 31/14, A61P 21/02 ...

Метки: производных, солей, диаминоандростановых

...растворяют в хлороформе, раствор снацала промывают 53-ным раствором едкого натра, затем водой до нейтральной реакции, Отделенную органическую Фазу сушат сульфатом натрия, Фильтруют и Фильтрат упаривают досуха. После перекристаллизации остатка из ацетонитрила получают 11,7 г (77,5 ) Ы 3 Ыэпоксигокси- (М -метилпиперазин -Щ-андростана с т.пл. 149-153(Н 4"ОЬычйслено, Ъ: С 74,20) Н 10,30; М 722 25П р и м е р 4. 2-Хлорс, 17 Р "диоксин-б-пип.разин-Я-андростан.25 г (0,056 моль) гидрохлорида 2-хлор- Ы-окси-оксо-пипе-. ридинс;андростана растворяют ЗО в смеси 52 мп метиленхлорида и 125 мл метанола. К раствору при интенсивном перемешивании добавляют 2,75 г (0,069 моль) порошковой гидроокиси натрия, затем при 15-20 С 12,5 го(0,33 моль)...

Номер патента: 1001937

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Раджабов, Риттер, Буяновская, Мунчаев, Асламазова, Булаев, Пальчун, Полякова

МПК: A61P 27/16, A61K 31/047

Метки: средство, гидропса, дегидратирующее, диагностики, внутрилабиринтного

...кохлеовестибулопатия. После проведения глицеролового теста отмечено: через 3 ч повышение слуховых порогов на 5- 1 О дБ на частотах 250- 1000 Гц, падение разборчивости речи на 10 Й, повышение порогов возбудимости при купулометрии на 937 4отолитовой реакции на 12 см и уменьшение амплитуды компенсаторного отклонения глаз на 10 . Гидропса лабиринта нет.При проведении дегидратации ксилитом (через 6 дней после проведения глицеролового теста) в розе 0,75 г/кг массы через 30 мин отмечено; повышение осмолярности сыворотки крови (с 293 до 308) и содержание калия (с 4,48 до 4,70); через 60 мин отмечено: на стороне больного уха повышение слуховь 1 х порогов на 10 дБ на,частотах 125- 2000 Гц, падение разборчивости речи на 25/, повышение порогов...

Номер патента: 1001938

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Тодор, Маргарита, Никола, Петр, Василка, Цветан, Мария, Тота, Румяна

МПК: A61K 38/01

Метки: лиофилизат, кислого, молока

...0,15 кг панкреатина, Выдерживают молоко 30 мин, после чего к нему добавляют 2,5 кг закваски иэ бактериальной комбинации стр. термофилюса штамм 2 Т и лбц. Я булгарикуса штамм 5 ВВ . Заквашенное молоко оставляют для ферментации 3 ч при 45 в С до кислотности 75 Т и рН = " 4, после чего к нему добавляют 0,1 кг пепсина. 24 ч кислое молоко с энзимнорасщепленным белком выдерживают при комнатной температуре - 20 С, после чего лиофилизируют.Получают 94,700 кг готового лиофилизированного продукта, который являет 2 й ся белым порошком с содержанием 16 г свободных аминокислот на 100 г сухого вещества, воды 10 кг, лактозы 47 кг,общего белка 29,70 кг, растворимого, белка 27,15 кг, пептонного азота 1,9 кг,ф пепла 8%, имеет кислотность 147 Т, рН 3,9 с...