Ирмгард

Номер патента: 1787029

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Герхард, Ирмгард, Томас

МПК: A61K 9/20

Метки: гранулята, лекарственного, средства

...Фарма") и 4 ч.ацеластинового основания, и приклеивают10 к поверхности носителя. Затем покрываютповерхность кукурузным крахмалом, мальтодекстрином и ксантановой резиной израсчета по 2 ч, каждый и затем высушиваютпри медленном перемешивании до ко 15 нечного вакуума 15 мбар. В заключениедобавляют 1 ч. лимонного аромата и 2 ч,сульфата натрия в качестве сушильногоагента, которые по крупности соответствуют носителю,20 П р и м е р 5, 85 ч, растворимого сорбитола (высушенный с распылением сорбиткрупностью от 0,4 до 0,1 мм) всасывают впредварительно нагретый до 70 С вакуумный смеситель, Раствор из 4 ч. кариона в25 жидком виде, в котором растворено красящее вещество, всасывают в вакуумный смеситель и распределяют в течение 5 мин стем, чтобы...

Номер патента: 1001857

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Ирмгард, Йоахим-Фридрих, Хельмут

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: пиридо2, производных, хиназолинона

...г 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты с т.пл. 179 ОС.Ь ) 3 г 2-(4-амино-карбоксифенил) -пропионовой кислоты растворяют в 500 мл соляной кислоты в метаноле "З о) и на два дня оставляют при температуре около 20 С. После концентрирования остаток растворяют в этилацетате, промывают раствором бикарбоната натрия и перекристаллиэовывают.Получают 2,8 г метилового эфира 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионооой кислоты с т.пл.151 С 1(ацетонитрил).П р и м е р 3, а)В условиях примера За) из 2-бром-хлорпиридина и 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты получают 3-(8-хлор- -оксоН-пиридоГ 2,1-в)хиназолин-ил)- -пропионовую кислоту с т.пл. 234 С.Ь) Исходный 2-бром-хлорпиридин получают аналогично способу, известному из литературы,...

Номер патента: 965352

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Иоахим-Фридрих, Ирмгард, Клеменс, Эберхард

МПК: C07C 143/74

Метки: индана, производных

...и 4,4 г 2-пиридинтиола нагревают3 ч в 50. мл абсолютного диметилформамида под азотом до температурыо80 С, сгущают в вакууме, приводят во 15взаимодействие с этиловым эфиром уксусной кислоты и проводят четыре раза экстракцию с водой путем встряхивания. 1фазу (этиловый эфир уксусной кислоты)сгущают и после этого очищают с помовшью силикагельной колонны (системафциклогексан/этиловый эфир уксусной кислоты 4/1). После кристаллизации полу. чают из этанола 3,3 г 5-нитро-(2-пиридилтио)-инданв с т, пл, 74 С,25Б. Аналогично примеру 15 Б получают6-(2-лиридилтио)-5-инданиламин с т,лл,126 С.В. Аналогично лрийеру 1 В поскучаютй -6-(2-пиридилтио)-5-инданил 1-ме -тансульфамид с т, пл. 141 С, Выход 72%от теоретического.П р и м е р 20. А. 7,2 г...

Номер патента: 619099

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Герхард, Ирмгард, Хаймо, Хериберт

МПК: C07C 251/48, C07C 273/18, C07C 275/40 ...

Метки: производных, солей, феноксипропиламина

...быть выделены в свободном виде путем экстракции органическим растворителем. Основания затеммогут быть переведены в соли,Соединения формулы 1 имеют асимметрический атом углерода. Поэтомуони существуют в виде рацемата и оптически активных форм. Разделение рацемата на оптически активные Формыможет быть проведено обычным образом,например эа счет образования диастереоизомерных солей с оптически активными кислотами, например ниннойкислотой.( с- (3-трет-бутиламино-окси) -пропоксиЗ-фенил- Й -диметилмочевины 76 г (96),Т,пл, 183-187 С,66 г полученного соединения суспендируют при нагревании в 500 мл этанола, добавляк)т раствор 10,5 г фумаровой кислоты в 250 мл этанола и150 мл воды, фильтруют и фильтратупаривают в вакууме до 200 мл. К остатку...

Номер патента: 614747

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Вернер, Иозеф, Ирмгард, Эрнст

МПК: C07D 207/22

Метки: амидинов, циклических

...илиНСН, эа формулы- СООВ где Ят - водород, метил, из аллил; У - СН СН или СН чается в том, что амин общ где 3- алкил с 1-4 атомами уг к и т - квк указано выше,подв взаимодействию с лакгвмом формуСпособ получения циклических амидинов общей формулы5 СОХ,ЯУ-ОООН пврнввют. Остаток омыляют избытком воднометанольной щелочи, испаряют метанол, разбавляют водой и подкисляют уксусной кислотой. Затвердевший на холоду остаток ещераз растворяют в разбавленной щелочи иснова осаждают уксусной кислотой. Послевысушиввния на воздухе получают 32,0 гам орфи ой Й Зф- -гидроксиэтилпирролидинилиден-(2 -амино)-2,4,6-трийодбензоил - 3 4оаминопропионовзй кислоты, т. пл. 125-138 С.10Вычислено,%: С 27,87; Н 2,60; Й 603;Д,М,62.Найдено,%: С 27,3; Н 2,60; Й 8,8;3...

Номер патента: 578866

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Вернер, Иозеф, Ирмгард, Эрнст

МПК: C07C 103/28

Метки: амидинов, солей, циклических, эфиров

...органический растВоритель например хлороформ, диоксан, эфир, эфир уксусной кислоты илн толуол.Свободные кислоты выпадают из водныхрастворов в достаточно чистой, но аморфнойформе и имеют нечеткие и нехарактеристичные точки плавления. 25Соединения обшей формулы (1) могут бытьвыделены как в виде свободных кислот, таки в виде их солей, в частности солей натрия, лития аммония, солей шелочноземельных металлов, например кальция, или орга- ЗОнических оснований, например глюкозамина,метилглюкозамица, этаноламина, диэтаноламина, глюкамина, метилглюкамнна,Целевые продукты могут быть обычнымиприемами переведены и выделены в виде 35низших сложных алкиловых эфиров, Соединния обшей формулы 1)являются циклическимиамидинами и могут быть выделены в...

Номер патента: 530639

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Вернер, Герхард, Ирмгард, Карл

МПК: C07C 93/06

Метки: производных, солей, феноксипропиламина

...Температура текучести основания 105-108 С, Температура, плавленияфумарата 173-180 С. Анализ фумарата: 45Найдено, %: С 60,0; Н 8,56; М 10,65.Вычислено,; С 59,90; Н 8,19; М 11,0, 24. М -4- (3-трет-бутиламино-окси)- 1-пропокси -оензил- Й;метил-( 2"-окси)- -этилмочевина. Температура текучести осно- Яования 111-113 С. Температура плавления фумарата 1 07- 1 . 3 С.Анализ фумарата:Найдено; ": С 57,90; Н Ь,56; )и 9,75.Вн)чцслено, о. С 58,4; Н 8,08; М 10,2. 1 Ю 25, М -4- 3-трет-бтиламино-окси) - -нроиоксн 1 -бензил- Й -диизопролнлмочевнна. Температура плавлен,)я нейтрального фу,омарата 141-146 С. Вещество содержитмоль к)исталлизаиионного спирта, 69 1 Найдено, %: С 57,2; Н 7,9; Й 10,3.Вычислено, %: С 57,45; Н 7,86; И10,57.17. Н -4-...

Номер патента: 528867

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Вернер, Иозеф, Ирмгард, Эрнст

МПК: C07C 103/28

Метки: амидинов, солей, циклических, эфиров

...раствор промывают водой и разбавленной уксусной кислотой, сушат сернокислым натрием и упаривают. Омыление сложноэфирных групп и отщепление ацетильных остатков производят нагреванием с метанолом и избыточным количеством 4 Х едкого натра. Остаток после упаривания растворяют в воде, фильтрчот и фильтрат подкисляют уксусной кислотой. Маслянистый осадок при обработке водой застывает. Его отфильтровывают и сушат в вакууме. Получают сначала 13,2 г, и после концентрирования маточного раствора еше 5,1 г Х- (1 - 13 - оксиэтилпирролидинилиден - 2 амино) - 2,4,6-трийодбензоил - р - амино - сс-метилпропионовой кислоты, т. пл. 1 О в 1 С.Найдено, %: С 28,5; Н 3,0; Х 5,5; 1 51,5.Вычислено, %: С 28,72; Н 2,83; Х 5,91;1 53,54.Пример 4. 53,3 г...

Номер патента: 514566

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Вернер, Иозеф, Ирмгард, Эрнст

МПК: C07C 101/10

Метки: алкиловых, аминобензолкарбоновых, кислот, низких, производных, сложных, солей, трийодированных, эфиров

...кислоты,и подвергают образовавшееся соединение взаимодействию с галогенидом пятивалентного фосфора, взятым в эквимолярном количестве, в среде инертного органического растворителя с последующим взаимодействием полученных соединений или их гилрохлоридов с аминами общей формулы 17 и выделением целевого продукта в свободном виде, в виде сложного эфира или соли.5 10 15 20 до где групп 35 40 45 50 55 после охлаждения, растворяют в метаноле и снова осаждают эфиром. При растирании с эфиром наступает кристаллизация. Выход 6,2 г буроватого гидрохлорида метилового сложного эфира М- (3-диметиламинометиленамино,4,6-трийодбензоил) -К-фенил - Р - аминопропионовой кислоты, т. пл. 130 в 1 С. Обработкой избытком КаНСО, получают эфирное основание с...

Номер патента: 459889

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Ирмгард, Хейнц

МПК: C07D 53/04

Метки: 5-бензодиазепинов

...7-хлор-фенил,2,4,5- тетрагидро-ЗН,5-бензодиазепин,4- диона в 200 мл ДМФА при перемешивании и охлаждении льдом добавляот 2,5 г гидрида натрия в виде 50%-ной суспензии в парафиновом масле, перемешивают 30 мин, вводят 9,5 г диметилфосфинветилового эфира метансульфоновой кислоты, нагревают 3 час до 100 С, отгоняют растворитель в вакууме, обрабатывают остаток, как указано выше, и получают 12,4 г(600/0) продукта, т. пл, 257 - 258 С.В раствор этилата натрия (160 мл абсолютного этанола и 1,2 г натрия) при перемешивании и комнатной температуре вводят 13,3 г Х- (2-амино-хлорфенил) -Х-фениламида этилового эфира малоновой кислоты, перемешивают 3 час при 20 - 25 С, добавляют 6,6 г хлорметилдиметилфосфиноксида и нагревают 6 час до получения флегмы....