A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 906374

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Роджер, Питер

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4164, A61P 9/08 ...

Метки: n-бензилимидазола, солей, производных

...хлороформом и объединяютэкстракты хлороформа хорошо промываютводой и сушат над сульфатом натрия.Выпаривание растворителя приводит кполучению масла, которое хроматографируют на силикагеле. Злюация хлороформом приводит сначала к примеси иминеральному маслу, за которым следует чистый продукт. фракции, содержащие продукт, были объединены и выпарены с получением масла (13,90 г).Часть растворяют в эфире и растворобрабатывают избытком эфирного раствора фумаровой кислоты. Твердое вещество отфильтровывают и кристаллиьозуют из этилацетата с получением 41 -( 1-имидазоллилметил)феноксиуксуснаякислота этиловый сложный эфир фумарат с т. пл, 99-101 С.Найдено, 4: С 57,16; Н 5,29;И 7,40.с, нио с ноВычислено, Ж: С 57,44; Н 5,36;И 7,44. 74 12П р и м е...

Номер патента: 906376

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Томас

МПК: C07D 239/47, A61K 31/513, A61K 31/506 ...

Метки: 2-нитроаминопиримидона-4, производных

...выливают нг лед. Смесь экстрагируют эфиром и водную фазу доводят ф до рН 5,0 с помощью 2 И серной кислоты. Выпавшее в осадок масло кристаллизуется при стоянии, получают этиловый эфир 2-формил-(б-метокси-пиридил) пропионовой кислоты (25,9 г, 703), 45т, пл. 91,5-94 С, Перекристаллизованный из водного этанола образец имеет т. пл. 93-94 С. П р и м е р 6. Взаимодействие50этилового эфира 3-(2-фурил)пропионовой кислоты с 1,1 экв. этилового эфира муравьиной кислоты и 1,0 экв. гидрида натрия в 1,2-диметоксиэтане прикомнатной температуре приводит к об55 разованию этилового эфира 2-Формил- -3-(2-Фурил) пропионовой кислоты в аиде масла с 753 выходом,8П р и м е р 7. Смесь этиловогоэфира 3-(3-метоксифенил 1 пропионовойкислоты (100 г) и этилового...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Иштван, Золтан, Габор, Петер, Ференц, Шандор, Йожеф

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: солей, производных, пиридо(1, 2-апиримидина

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Тамаш, Дьюла, Тибор, Шандор, Габор, Агнеш, Аттила, Лелле, Иштван, Золтан

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/519 ...

Метки: пиридо(1, солей, оптически, активных, производных, 2-апиримидинов, изомеров

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Номер патента: 906380

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Хайнц-Гюнтер, Куно, Штефен, Хайнц, Карл-Хайнц, Пьеро, Руди

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 25/24 ...

Метки: 1-jккарбазола, производных, 6-тетрагидро-1-н, пиразино3, солей, кислотноаддитивных

...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...

Номер патента: 906381

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Глория, Джеральд

МПК: C07D 519/04, A61P 35/00, A61K 31/475 ...

Метки: виндезина

...трифенилфосфина в тетрагидро.фуране. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч после завершенияприбавления трифенилфосфина. 1( раствору в третрагидрофуране прибавляютизбыток 1 н,водного раствора солянойкислоты и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин. Методом тонкослойнойхроматографии устанавливают, что главным продуктом реакции является виндезин и количество присутствующих побочных продуктов очень мала.П р и м е р 2. 76,8 мг 0 -дезацефтилвинкалейкобластин-С -карбоксигидразида растворяют в 1 мл тетрагидрофу".рана и 1 мл ледяной уксусной кислоты.о, 55Реакционную смесь охлаждают до О Си но каплям.прибавляют 0,2 мл 103-но"го раствора (объем/объем) н-бутилнитрита в тетрагидрофуране. Эту реакци 1...

Номер патента: 802276

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Эвентова, Верескова, Стадничук, Петров, Шойхет

МПК: C07C 319/14, A61K 31/105, A61K 31/10 ...

Метки: полисульфидов, гидроксилсодержащих, моноили

...моль)воды. Смесь выдерживают при 50 Сдо растворения серы. Затем к реакци"онной массе добавляют 50 мл воды иэкстрагируют последовательно бензо"лом и эфиром. Бензольные и эфирныевытяжки соединяют, высущцвают надсульфатом натрия. Чосле отгоцки растворителец в вакууме при нагреваниидо 50-60 С получают 26,2 г (44%)светло-желтого смолообразцого продукта с М.м. 242 (ДМФА) .Найдено,: С 35,0; Н 6,3; 5 405;ОН 13,0. Это соответствует смеси,состоящей из 69,07. продукта ФормулыСН 5 СН СК 2 8 (СН 2 . Н 0) НСН; СН,(Вычислено,: 5 35,3; ОН 2,45;М.м. 272) и 31,01 продукта Формулы СН 5 - СН - СН 2 - 84 - СН 2 - СН - ОНСК СН,(Вычислено, %: 5 52,0, ОИ 13,8;И.м. 246). Вычислецо для указанной смеси, 7: С 35,5;6,84; 5 40,8; ОН 12,87.П р и м е р 8. К раствору...

Номер патента: 906521

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Хомасуридзе, Церцвадзе

МПК: A61B 10/00, A61K 38/22

Метки: предупреждения, беременности

...искусственный 28-дневный цикл. Б процессе исследования было установлено, что собственный менструальный цикл с менархе 23 дня,Пациентке был назначен прием того же препарата (бисекурина) с 5-го дня цикла в течение 16 дней, т.е. прием препарата пациентка прекращала за 2 дня до ожидаемой менструации.1 4бание молочных желез наблюдалось только в дни перед менструацией.Предлагаемый способ позволяет снизить побочные эффекты. Способ предупреждения беременности путем введения оральных гормональных контрацептивов, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью снижения побочных эффектов, предварительно определяют длительность менструального цикла и вводят гормональные препараты ежедневно, начиная с 4-5 дня менструального цикла, и заканчивают...

Номер патента: 906564

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Гулунян, Лалаев

МПК: A61K 9/08, A61K 31/295, A61K 31/197 ...

Метки: амифер, средство, гемостатическое

...у б 2 человек при лечении пульпитов ( для остановки кровотечения из каналов зубов после экстерпации пульпы зуба),при лечении пародонтоза( для оста- уновки кровочетения из тканей паро -донта при проведении кюретажа зубо десневых карманов), при удалении зубов (для остановки кровотечения излунки зуба )3 ЗВ каналы зубов и в зубодесневые карманы препарат наносят с помощью ту-рунд на 2-5 с, а в лунки удаленныхзубов вводят на ватных тампонах размером 0,5 х 0,5 см на 5-7 с ( в зависимости от силы кровотечения ). Прихирургическом лечении пародонтозаобласть слизисто-надкостничного лоскута покрывают препаратом в видеаппликаций.45В неотложной стоматологии препарат применялся у 60 больных для остановки кровотечения из лунок зубов после удаления...

Номер патента: 906567

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Рахматуллин, Чижов, Майоров

МПК: A61K 39/00

Метки: иммунодиагностикум

...на темном фоне, в проходящем свете, направленном под углом 45 к объекту. Исо15 точником света может служить осветитель микроскопа. Реакция оцениваетсяпо степени четкости линии преципитата,Положительная РДПА характеризуетсяналичием тонкой, четкой линии преци 20 питации между лунками с сывороткой иантигеном. Расплывчатые полосы в геле,диффузные или органические измененияего прозрачности, а также отсутствиеих расценивается,как отрицательный25 результат РДПА.Положительный результат РДПА указывает на наличие антител в крови уживотных к зудневой или ушной чесотке, т. е, на наличие иммунитета кзО этим заболеваниям,Отрицательность РДПА свидетельствует об отсутствии иммунитета,Для выявления животных, невосприимчивых к зудневой или ушной...

Номер патента: 906996

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Гагиева, Волкенштейн, Гольдфарб, Беленький, Карманова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/24

Метки: 4-цианметил-2-ацетотиенона

...получают путем взаимодействия 2-ацетотиенона и параформа в присутствии избытка безводно. го хлористого алюминия.П р и м е р. В трехгорлую колбу с мешалкой, термометром и капельной воронкой помещают 10 г 4-хлорметил.2.ацетотиенона в 10 мл метанола и 10,4 г поташа в 10 мл воды. Полученную смесь нагревают до 50 С при интенсивном перемешивании и при этой температуре в течение 45 мин прибавляют 13,6 г свсжспсрсгнанного ацетонциан3гидрина, По окончании добавления температу. ру реакционной массы повышают до 60 - 65 С и выдерживают смесь в течение 2 ч, Затем реакционную массу сливают с образо. вавшегося осадка, который растворяют в во. де, и водный раствор дважды экстрагируют хлористым метиленом, Объединешгые с основным количеством...

Номер патента: 908246

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Роберт, Эдвард

МПК: C07K 5/107, A61K 38/07

Метки: тетрапептидов, производных, солей

...смесь дважды экстрагируютэфиром и затем подкисляют до рП3,0, добавляя твердую лимонную кислоту. Затем водную смесь экстрагируютэфиром (3 х 200 мл). Эфирные экстракты объединяют, экстрагируют водой,высушивают над сульфатом магния иупаривают в вакууме до сиропообразного состояния. Этот сироп растворяют в 50 мл .эфира и добавляют 6,44 мл(0,05 моль) д(+)-о(метинбензиламина, Продукт осаждают добавлением350 мл гексана, отфильтровывают, получают 15,83 г (79 от теории) соединения. При перекристаллизации изэтилацетата получают 13,70 г (68от теории) соединения, т. пл. 136пропускают через колонку ЬЕАЕСефацекс А(ацетат) размером2,5 х 99 см,уравновешенную тем жебуфером. Элюат просматривают при280 нм и соответствующие фракцииобъединяют и...

Номер патента: 908247

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Кендзи, Масакацу, Есихиса

МПК: A61K 31/17, C07C 275/68, A61P 35/00 ...

Метки: нитрозомочевины, производных

...льдом. Смесь перемешивают, в течение 30 мин. После проведенияреакции смесь обрабатывают аналогично примеру 65 б, используя при хроматографировании в качестве элюируюй - группа СНСНОН) Г Й 1,п,1,2 и нитрозирующий агентазотистая кислота. 02.02.78 при Й, - алкил С-С,16.05 78 при- альдопентофуранозил, альдопентопиранозил, альдогексопиранозил-, или о-альдо-гексопиранозил-(1-у 4) альдогексопиранозил, нитрозирующий агент - четырех- окись азота,908247 Составитель Н.АнтиповаТехред И,Рейвес Корректор В Бутяга Редактор Г,Кацалап Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раущская наб., д, 4/5Заказ 633/75 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,37 26.05,78 при й - алкенил С -С...

Номер патента: 908248

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Бень, Поль, Дэвид, Марсиа

МПК: A61K 31/435, C07D 221/22

Метки: солей, дибензоа, 12-иминов, приемлемых, фармацевтически, d-циклооктен-6

...раствор осушают над карбонатом калия, Фильтруют и упаривают в вакууме с получением 6-гидрокси-метил"12-метилен 5,6,7,12-тетрагидродибензо а,йциклооктена в виде бесцветного масла, 17,7 г.Стадия Б.Получение 6,12-диметил-б-гидрокси,6,7-12-тетрагидродибензоа,1циклооктена.Неочищенное метиленовое соединение стадии А (17,7 г) в 100 млабсолютного этанола обрабатывают 1 гобесцвечивающего угля и фильтруют.Затем добавляют дополнительно 80 млэтанола с последующим введением 0 5 гкатализатора 103 РЙ/уголь и смесьподвергают гидрогенизации при 3,52 ати.Гидрирование продолжают до тех пор,пока не поглотится один моль-эквивалент водорода. Смесь фильтруюти упаривают в вакууме с получением15,8 г неочищенного...

Номер патента: 908250

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Рене, Жак

МПК: C07D 501/18, C07D 501/08, A61K 31/545 ...

Метки: оптически, солей, производных, находящихся, 7-амино-цефалоспориновых, форме, рацемической, транс-изомеров, цис-и, смеси, виде, них, одного, активной

...формулы 1 представляютзначительный промышленный интерес,в частности, они являются промежуточными продуктами для синтеза продуктов типа цефалоспоринов.Известные способы получения соединений, аналогичных продуктам Формулы 111 трудноосуществимы в промышленности, в частности, из-за недостатка избирательности реакций иобразования смеси продуктов.Предлагаемый способ позволяетполучить соединения формулы 111 выборным образом и с хорошим выходом.Для дегидрогалогенизирования молекулы формулы 11 можно использоватьне только бромид лития или нитратсеребра, но и другие соли лития,например хлорид или ацетат, другиесоли серебра, например перхлорат .илиацетат, или соль триметиламина дитиофосфата 0,0-диметила, или кислотуЛьюиса, например трифторид...

Номер патента: 908355

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Мирошниченко, Ерохин, Шиян, Коваль, Шилова, Коноплев, Каламкаров

МПК: A61K 6/04

Метки: состав, покрытия, протезов, зубных, металлических

...с мельничными добавками (глина, бура кристаллическая, вода, нитрит натрия). Состав мельничной загрузки,масс.ч.:Гранулят 100Глина часоверская 4,0Бура кристаллическая 0,5Нитрит натрия 0,2Вода .50В ниде шликера состан наносят наметаллические части зубных протезов.Иэделия сушат на воздухе, а затемобжигают в муфельной печи прн 870900 оС908355 Продолжение табл.2) Наименонани показателей останы в ТолщикрытТемпформнияга,покро а помм0,2 ирона(обжишкиия),80 90 Каждый из приведенных составов(а,н) содержит граничные значенияокислов (максимальное и минимальное) 20 Т 10, ЕпО, Ь 110, Ма 10, СаО, В 03,Р 10 и Мо 09, а состав б - оптимальное значение вводимых окислов.Таким образом уровень физико-химических свойств, например, прочность 25 сцепления...

Номер патента: 908356

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Палей, Саркисова, Белоцерковец, Ассонова, Мягкова, Кочергин

МПК: A61K 31/20

Метки: кислоты, арахидоновой

...серной кислотой, получают арахиден,П р и м е р 1. 300 г липидовэкстрагируют 600 мл этилового спиртав течение 1 ч, затем к реакционноймассе прибавляют 15 г активированного угля и перемешивание продолжаютеще 30 мин. Осадок отделяют центриФугированием, К Фильтрату при перемешивании прибавляют 350 г мочевины,смесь нагревают при 50-60 С и перемешивание продолжают до полного растворения мочевины. Затем раствор выдерживают в течение 10-12 ч при-20 С. Выделившийся осадок - балластотделяют фильтрацией. Фильтрат упаривают до 1/2 - 1/3 первоначальногообъема. Получают концентрат высшихжирных кислот с содержанием 40 арахидоновой кислоты. Выход - 60,Осадок-балласт обрабатывают 96 ным этиловым спиртом при 50-60 аС втечение 30 мин,...

Номер патента: 908357

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Гордиенко, Иткин, Лукьяновский, Плахотин, Каспарьянц, Яровой, Кашин

МПК: A61K 35/32

Метки: коллагенового

...Проектная, 4 щелочно-солевой смесью следующего состава 1,636 л воды, 284 г серно- кислого натрия (безводного) и 80 г едкого натрия, в течение 72 ч при 18-20 ф.С. Для удаления щелочи иэ обработанного сырья указанным раствором проводят солевую промывку сырья 1 М раствором сернокислого натрия в течение 5 ч и нейтрализуют 3-ным раствором НЕРВО. После Удаления щелочи из коллагенсодержащего сырья удаляют нейтральные соли (сульФаты и хлориды О натрия) путем тщательного промывания в проточной воде до полного удаления сульфат ионов, определяемых пО отсутствио помутнения отмывочных вод при действии хлористого бария, 1 Полученную коллагековую массу заливают трехкратным объемом 1 М водного раствора уксусной. кислоты для набухания коллагена и...

Номер патента: 908358

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Мыкиртычан, Сторожук

МПК: A61K 35/38

Метки: сока, желудочного

...живают автолизную массу 24 ч, В 100 прозрачной фракции автолизата добавляют 25 кг поваренной соли и получают 12 кг влажного высола, который затем раскладывают на подносы.В холодном месте в течение 7- 15 ч из влажного высола выделилось 2 кг маточного раствора, который слили.Таким образом получили 10 кг загустевшего влажного высола, активносте которого равна 70 мг/мл. Готовый высол размешали с 40 л свежеперегнанной дистиллированной водой, затем добавили еще дистиллированную воду- всего до 280 л, чтобы активность равнялась 2,5 мг/мл. Добавили еще 70 л дистиллированной воды до актив.ности фермента 2 мг/мл. В отдельной емкости смешали 6 л приготовленного раствора с 3,5 л - 10-ого спиртового раствора бензойной кислоты и затем смешали со...

Номер патента: 908360

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Лаврентьев, Константинова

МПК: A61K 39/00

Метки: специфического, белка

...Д цС человека. Стеклянную поверхность терморезистора(например, типа МТ) тщательноочищают, помещают в кювету с антигеном известной концентрации 8 "х 10 мг/мл и составляют на 30 мин,затем вынимают, 10- 15 раз промываютв дистиллированной воде и погружаютв термостатируемую кювету с физиологическим раствором (0,9 йаС 1) в обьеме 1 мл и включают рабочий токД =0,3+0,05 мА для терморезистораМТЙ. Через 1-2 мин после установления стационарного режима работытерморезистора, регистрируют сопротивление й в нагруженном антигеномсостоянии. Затем добавляют 0,02раствора специфической антисывороткипротив 1 ц 6 человека в разведении1:Й 000 и регистрируют изменение сопротивления терморезистора со временем С в результате специфической ад 50сорбции...

Номер патента: 910115

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Слободан, Златко, Марица, Зринка, Божидар, Амалия

МПК: C07C 237/26, A61K 31/65

Метки: n-т, бутил-6-дезокси-5-окситетрациклина

...досуха, причем получают 0,7 г нерафинированногопродукта, который содержит 71 Й чистого соединения. Благодаря обработкесухого остатка диэтиловым эфиром иперекристаллизации из изопропилово 2го спирта получают М -т,бутил-б-дезокси-окситетрациклин, который идентичен соединению, полученному в примере 4.П р и м е р 6. й -т.бутил-б-дезокси-окситетрациклин.72.44 г (4,6 ммоль) И-т.бутила-хлор-метилен-окситетрациклинарастворяют в 50 мл метилового спиртаи осуществляют дегалогенирование поаналогии с описанным в примере 1. Затем реакционный раствор помещают вколбу для гидрирования по Парру, производят смешение с 0,9 г 5-ного родиевого катализатора на угле(0,44 ммоль) и 0,32 г (1,21 ммоль)трифенилфосфина и в течение 20 ц осуоществляют гидрирование при...

Номер патента: 910116

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Ананд, Майкл, Баррингтон

МПК: C07K 7/23, A61K 38/04, C07K 7/06 ...

Метки: солей, полипептидов

...раствора ( -20 С) три" этиламина и 1,02 г (2,5 ммоль) хлоргидрата Й -нитро-Ь-аргнинил-Ь-пролилазаглицин-амида в 10 мл диметилформамида, реакционную смесь перемешивают в течение ночи при 4 С, Полу"о чают гексапептидное производное, которое чистят колоночной хроматограФией на силикагеле (20 г), исггользуя в качестве элюирующих растворителей 5 об.Г-ный метанол в хлороформе, 10 об. метанол в хлороформе и смесь хлороформ:метанол;вода 11:8:2, вы 16 4ход продукта 0,74 г ( 29,3 ); т,нл, 17 139 С; Ру, А 0,68; Р , В 0,72; В, с 0,5 В; Р, о и,й; кг, н О,зч; Р ф К Оэ 95,ХН 1, ХЕ.911 и Х 9111. 1.-пироглютамил-(.-гистидин-гидразид (10 ммол) превращают в азид по способу, описан ,ному в общем способе, и соединяют со сложным метиловым эфиром...

Номер патента: 910117

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Каору, Юдзи, Сигеаки, Тецуя, Есиказу, Мунеки, Хейидзиро, Кейити, Кийотака

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 5/075 ...

Метки: аминокислоты, продукта, производного, дипептидного, присоединения

...о м (Ч со 4 4 (Ч Ф М Ф а а а а,а, а а о о о о о р оо ое (О О О СЧ (Оа ааа Ю ОО Ч 3 О еоОООО а О (О3 9101 где В - бензилоксикарбонил, пара-ме=токсибенэилоксикарбонил;Й - бензил;Йъ - метокси, этокси"группы;й - 1 или 25 М-замещенную аминодикарбоновую кислоту общей Формулы,101нос-сн,- ск- сокгде значения Я. и и указаны выще, подвергают взаимодействиф со сложным эфиром аминокарбоновой кислоты общей формулыОН 2 О - СК- С - ВЗ Щ) .202где значения К и К указаны выше.При яолярном соотношении исходныхсоединений Формул 11. и Н 1 1:1 - 1:;3,75, в водной среде, в присутствииметаллопротеазы при рН 5,07,2, температуре 10-90 С. Продукты, полученные в процессе реакции, мало растворимы в воде и выпадают в осадок. Кроме30того, предлагаемый способ...

Номер патента: 910119

Опубликовано: 28.02.1982

Автор: Хенри

МПК: A61P 9/12, A61P 9/04, A61K 31/4168 ...

Метки: 2-иминоимидазолидина, производных, солей

...114-117 С.П р и м е р 4. Аналогично пРимеру 1 получают следующие соединения. Из 2,6-диметилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси)"этилендиамина получают 1-бензилокси-(2,6- -диметилфенил), имино 1-имндазолидингидробромид с т.пл. 188-189 С (из ацетонитрила)диэтилового эфира) .Из.фенилимндокарбонилхлорида и М-(бензилокси)-этилендиамина полу-. чают 1.-бензилокси-(фенилимино 7-имидазолидин с т.пл. 78-79 С из изопропилового эйира) .Из 2-изопропилфенилимидокарбонилхлорида и М-(бензилокси) -этилендиамина получают 1-бензилокси-(2-изопропилфенил) -имино 3-имидазолидин в виде масла.(из ацетонитрила),Из 2-бромфенилимидокарбонилхлорида и Й-(бензилокси)-этилендиаминаполучают 1-бензилокси-(2-бромфенил) -имино 1-имидазолидингидрохлоридс т.пл....

Номер патента: 910120

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: "пьер, Марсель, Жаклин

МПК: A61P 29/02, A61K 31/428, C07D 277/66 ...

Метки: рацемически, кислоты, органическими, металлами, энантиомеров, солей, аминами, виде, 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, минеральными, соединений, активных

...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...

Номер патента: 910121

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Вильям, Чарльз

МПК: A61K 31/352, C07D 311/80

Метки: гексагидродибензопиранона, производных

...0 20,07СН ОВыли слено, 7. С 69,96, Н 10, 07350 19,97ЯМР (СДС 1 ) О 1, 3 (5,6 Н, С (Сн )Л 1)Ю 1,0 (2 5, ЗН, каждый,С-С(СН 3)Я -С)В. Получение 41-6, 10 с 1-цис 1-окси(1,1-диметилгептил 7.6,б-диметил-б,бс -7,8,10, 10 С 1-гексагидро- -9 Н-дибензо Ь,(3 )-пиран-она.45Раствор 2,30 г этиленкеталя 4- 1- .окси-метилэтил) -4-циклогексан- она и 2,12 г 5- 1, 1-диметилгептил)- -резорцина в 50 мл дихлорметана пео ремешивают и охлаждают до - 10 С50 на бане лед/ацетон. К охлажденной реакционной смеси прибавляют 3,6 мл четыреххлористого олова по каплям в течение 5 мин. Во время прибавления четыреххлористого олова температура,дО У реакционной смеси повышается от -10 до 0 С . После окончания прибавления смесь перемешивают еще 4 ч, под- держивая...

Номер патента: 910122

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Жан-Пьер, Жерар, Робер, Мишель

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: тиено-2, 2-с-пиридинов, 3-с)-или-(3

...цвета: 1 г 1 148 фС (этанол-диизопропиловый эфир), выход 573.П р и м е р 7, 4-Оксо,5,6,7- тетрагидротиено-(.3,2,-с)-пиридин,Смесь перемешивают при комнатной температуре 4 ч, первоначально гетерогенную 13,6 г (0,069 моль) 5-аце тил-оксо,5,6,7-тетрагидротиено- (3,2-с)-пиридина ( пример 5) , 50 см этанола и 50 см 6 н,соляной кислоты. Концентрируют под вакуумом, слегка подщелачивают остаток добавлением гидроокиси натрия и экстрагируют хлористым,метиленом. Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия и выпаривают досуха. Остаток кристаллизуют из смеси изопропанола с диивопропиловым эфиром.(диизопропиловый эфир-изопропанол),выход 69%, .П р и м е р 9, 5-0-Карбометоксибензил-оксо,5,6,7-тетрагидротиено-( 3, 2-с ) -...

Номер патента: 910602

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Кондратьев, Хидекель, Дюмаев, Разгуляев, Клюев, Яковлев

МПК: A61K 31/136, C07C 209/26, B01J 23/44 ...

Метки: аминов, n-алкилароматических

...р 1. 1 г никельхромового катализатора Фракции 0,25-0,5 мм,содержащего, вес.,48 никеля,35,7окиси хрома и 4 графита, загружаютв стеклянную трубку, продувают водородом и нагревают в токе водорода30 мин при 2200 С. Затем катализаторохлаждают и загружают в реакционныйстеклянный термостатированный сосуд,Ф продутый азотом, приливают 15 мл этилового спирта, продувают водородом, встряхивают 5 мин, затем в токе водорода приливают 0,3 мл смеси нитробензола с уксусным адьдегидом (мольное соотношение РпИО 4 СН 4 0 - 1 ; 3) и энергично перемешивают реакционную смесь при атмосферном далении .водорода и температуре 18 С. Ход реакции контролируют по поглощению водорода. Теоретическое количество водорода 150 мл поглощается за 100 мин. Получают...

Номер патента: 910606

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Калнин, Андабурская

МПК: A61K 31/198, C07C 229/08, C07C 231/02 ...

Метки: n-ацетил-dl-серина, na-соли

...ПЬ-серина по аминогруппе и позволяет выделить И-ацетил-ПЬ-серин в виде его натриевой соли с выходом 95-973 и Х-ацетил-ПЬ-серин после разложения соли с выходом 803.При ацилировании серина уксусным ангидридом в присутствии водного раствора гидроокиси натрия при молярном соотношении 1:1,5-2.5:2,5-3,5 и, введении всего количества гидро- окиси натрия вначале реакции ацилирование идет исключительно с образованием И-ацетилпроизводного серина. Гидроокись натрия добавляют в такам количестве, чтобы соотношение серина и уксусного ангидрида к гидроокиси натрия составляло 1:1. Таким образом,в конце ацилирования реакционнаясмесь состоит только из натриевойсоли Х-ацетил-ПЬ-серина и ацетатанатрия. 8 отличие от И-ацетил-ПЬ-серина его натриевая...

Номер патента: 910612

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Караулов, Усольцев, Костин, Тиличенко

МПК: A61K 31/095, C07C 319/14, C07C 323/22 ...

Метки: диацетонилсульфида

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП фПатент, г. Ужгород, ул, Просветная,3воды при 15-20 С в течение 1 ч.По окончании добавления смесь перемешивают еще 1 ч, отделяют органический слой, водный экстрагируют2 Х 25 мл серного эфира, объединяютэфирные слои, сушат сульфатом магнияи упаривают на 2/3 первоначальногообъема. Полученный раствор выдерживают при 2-5 ОС в течение 3-4 ч, отфильтровывают кристаллический осадок 10и перекристаллизовывают из эфира.Получают 11 г (754) хроматографически однородного диацетонилсульфида,т.пл. 49 С.П р и м е р 2. К раствору 16,1 мл 1%(18,5 г; О,2 моль) хлорацетона в120 мл эфира добавляют по каплям приперемешивании...