A61K 38/05 — дипептиды

Номер патента: 656505

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Гисберт, Карл, Курт, Макс, Франц

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: 3(3, 4-диоксифенил, метилаланинпептидов

...г (85,6) бензилоксикарбонил- Ь-аланил-Ь-З-(3,4-диоксифенил) -2-метилаланина в виде 40бесцветной пены,Раствор 12,49 г (0,03 моль) бензилоксилкарбонилаланил-Ь-З-(3,4-диоксифенил)-2-метилаланина в 110 млметанола и 40 мл воды гидрируют вприсутствии 1,5 г окиси палладия в100 мл метанола, как в примере 1.Катализатор отделяют, хорошо промывают 200 мл воды и Фильтрат упаривают в вакууме. Получают 7,88 г(92,9) сырого продукта, после перекристаллизации которого из 100 млводы получают 6,64 г (78,4) бесцветного аналитически чистого дигидрата(с = 1, Уксусная кислОта),П р и м е р 6. Ь-Серил-Ь-З-(3,4-диоксифенил) -2-метилаланин.14,63 г (0,065 моль) сложного ме-,тилового эфира Ь-З-(3,4-диоксифенил) - -2-метилаланина и 22,39 г (0,068 моль)...

Номер патента: 671722

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Масахиде, Сунзо, Тамоцу, Тосаку, Хироси, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 1/08, C07K 5/065 ...

Метки: производных, тирозина

...и 50 мл хлоро 40 форма добавляют по каплям 1,75 г 4-метоксибензоилхлорида одновременно с 10 мл,раствора карбоната натрия (0,75 г) приперемешивании и охлаждении льдом. После2 ч,перемешивания хлороформенный слой45 отделяют, промывают 5%-ной солянойкислотой и водой, сушат и упаривают досуха. Остаток кристаллизуют из этилацетата.Получают 3,9 г метил М-(4-метоксибензоил)-фенилаланилтирозината с т, пл.195 - 197 С и выходом 82%.С 27 Н 2806 И 2.С 68,05; Н 5,92; Х 5,88.Найдено, %. С 68,12; Н 6,08; Х 5,74.Полученный эфир может быть гидролизован по примеру 2 до М- (4-метоксибензоил) -фенилаланилтирозина,П р и м е р 7. Раствор 3,28 г фенилаланилтирозина в 20 мл 1 н. гидроокиси натрия охлаждают льдом. К холодному раствору добавляют по каплям 1,7...

Номер патента: 679131

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Майкл, Питер, Роберт, Седрик, Френк

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: аминоацильных, кислоты, пептидных, производных, солей, фосфиновой, фосфоновой

...после чего она становится однородной. Далее ее упаривают и повторно упаривают с применением 200 мл воды, получая каучукообразный продукт, который растворяют в 500 мл воды. После этого раствор экстрагируют сначала 500 мл хлороформа, а затем двумя порциями хлороформа по 250 мл, подкисляют до рН 2 примерно 80 мл 2 н. соляной кислоты и снова экстрагируют 500 мл хлороформа, а за. теьг двумя порциями хлороформа по 250 мл, Водный слой концентрируют и пропускают через колонку с катионнтом (см. пример 1; 750 г). Продукт элюируют водой, собирают 6 фракций по 250 мл. Первые 4 фракции объединяют, упа О ривают, добавляют воду и снова упаривают с целью удаления хлористого водорода, Получают целевой продукт - (1 В, 8) -1-...

Номер патента: 910117

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Есиказу, Каору, Кейити, Кийотака, Мунеки, Сигеаки, Тецуя, Хейидзиро, Юдзи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 5/075 ...

Метки: аминокислоты, дипептидного, присоединения, продукта, производного

...о м (Ч со 4 4 (Ч Ф М Ф а а а а,а, а а о о о о о р оо ое (О О О СЧ (Оа ааа Ю ОО Ч 3 О еоОООО а О (О3 9101 где В - бензилоксикарбонил, пара-ме=токсибенэилоксикарбонил;Й - бензил;Йъ - метокси, этокси"группы;й - 1 или 25 М-замещенную аминодикарбоновую кислоту общей Формулы,101нос-сн,- ск- сокгде значения Я. и и указаны выще, подвергают взаимодействиф со сложным эфиром аминокарбоновой кислоты общей формулыОН 2 О - СК- С - ВЗ Щ) .202где значения К и К указаны выше.При яолярном соотношении исходныхсоединений Формул 11. и Н 1 1:1 - 1:;3,75, в водной среде, в присутствииметаллопротеазы при рН 5,07,2, температуре 10-90 С. Продукты, полученные в процессе реакции, мало растворимы в воде и выпадают в осадок. Кроме30того, предлагаемый способ...

Номер патента: 1178382

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Кулагин, Хватов

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 7/06 ...

Метки: ксенотрансплантатов, стол

...Заказ 5578/3 Тираж 398 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д, 4/5Филиал 11 ЛП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Изобретение относится к медицине в частности к устройствам для получения ксенотрансплантатов кожи.Целью изобретения является сокра щение времени обработки сырья.П р и м е р 1. Обработку свиных шкур производят на столе длиной 120 см, шириной 60 см. Рабочая поверхность стола выполнена из нержавеющей стали и имеет выпуклую форму, представляющую собой сектор цилиндра радиусом 90 см. Высота ножек стола с одной стороны 75 см с другой 90 см. Таким образом, по длине стол имеет наклон 15 . На рабочую поверхность укладывают одну на другую четыре...

Номер патента: 1271372

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Акио, Есиказу, Кохеи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: бициклического, приемлемых, соединения, солей, фармацевтически

...О удаления растворителя, Остаток растворяют в 2 мл 207,-ного раствора хлористого водорода в этаноле, к раствору добавляют 00 мл диэтилового эфира и смесь остаивают при комнат ной температуре. Образующийся осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром сушат и в итоге получают 0,4 г гидрохлорида И-(1-этоксикарбонил-фенилпропил)-Ь-аланил-М-(ин дан-ил)глицина, имеющего т, пл, 168"170 С,.П р и м е р 8, Оксалат трет-бутилового эфира Ь-аланил- (индан-ил) глицина (21 г) растворяют в 200 мил лилитрах этанола. К этому раствору прибавляют последовательно 4, г ацетата натрия, 1 О мл уксусной кислоты, 25 г этил 2-оксо-фенилбутирата и 25 г молекулярных сит марки з 0 ЗА, После этого добавляют 30 г никеля Ренея, суспендированного в 100 мл...

Номер патента: 1287756

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Артур, Мэтью, Эдвард, Эльберт

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: дипептидов, производных

...могут быть использованы в экспериментальной биологии и медицине. Для выявления лучшей активности у соединений указанного класса были синтезированы новые 1. Их получают из С Н (СН,) С(0) СОЮЗ, и СН (СН ) СН(СООН)-И-С(0)-СНЕ ЯН где КзСНз ,СН(СН)з -ИН-С(О) О-С-(СН)з, в присутствии натрийцианборгидридакак восстановителя с последующим удалением, при необходимости, защитных групп обработкой соответствующей кйслотой, Получены: 1 а) М-(1-карбокси-фенилпропил)-М-аланил-М-пролин Б, Б, Б-конфигурации, т,пл.148 - 151 С, Й 1 = -67; 1 б) И- -1-(Б)-этоксикарбонил-фенилпропионил)1 -й-аланил-й-пролин, т.пл, = С144 - 145 С,сЦ = -43,5; 1 в)М-(Б)-карбокси - 3-фенилпропил- .-лизил-й- пролин, т,пп . = 150 С 9 ае (разл); 41 = -23. 1 а-в показы- Ю вают лучшую...

Номер патента: 1468411

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/401, A61K 38/05, A61P 9/12 ...

Метки: аминокислоты, производных

...- этилаце 40 тат : н-гексан 2:1),15,9 г (59,12 теории) указанногосоединения получают в виде бесцветного, вязкого масла. Е =0,45 (этилацетат: гексан 2: 1, силиагель),4 я Раствор 2,29 г (10 ммоль) 3-фенил 2-Б-бром-пропионовой кислоты, 2,78 г(10 ьмоль) гидрохлорида сложноготрет-бутилового эфира Б-аланил-Б-п 1.олина иг (10 ммоль) триэтиламина50 растворяют в 100 мл безводного дихлорметана и при перемешивании и охолаждении (О С) смешивают с 2,06 г(10 ммоль) Ь,И-цициклогексилкарбодиимида. Перемешивают в течение ночи55 при комнатной температуре, охлаждаюти отсасывают от выпавшей дициклогексилмочевины. Растворитель отгоняютпод вакуумом, маслянистый остатокрастворяют в этилацетате, охлаждают,4684удаляют от нерастворимого компонента...

Номер патента: 1567125

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Алфрэд, Джеймс

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: пептидов

...11 в 3-(И - бензоил,-фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В -Ь-РЬе-БО) и 11- 3-(11-бензоил 31)-Фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В-Рйе-БО) в 0,5 мл0,1 М раствора 11 аНСОз вводят внутривенно двум крысам линии 511. Вес каждой крысы 360 г, перед инъекциейкрыс связывают на 21 ч. С помощьюжидкостной хроматографии определяютконцентрацию в плазме введенного соединения и продуктов его гидролиза:бензоил)-Аенилаланина (В -П-РЬе)и бензоил-Фенилаланина (В -ЬгРПе).Данные приведены в табл. 3.Пероральное введение. Связаннымна ночь крысам весом 350 г вводятперорально 100 мг на 1 кг массы телаИ- ГЗ-(бензоил-Ь-Фенилаланилтио)-2-0 метилпропаноил-Ь-пролина. Испытуемый раствор содержит 20 мг...

Номер патента: 1660578

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Альфред, Джеймс

МПК: A61K 38/05, C07D 207/16, C07K 5/062 ...

Метки: d-метилпропаноил-l-пролина, n-3-(n-циклопентакарбонил-d-аланилтио)-2

...комнатной температуре в течение 30 мин. Смесь выпаривают под вакуумом для удаления растворителя, После добавления к остатку воды к смеси добавляют 2 н, соляную кислоту, подкисляя ее до рН между 1 и 2. Реакционную смесь экстрагируют этилацетатом, органический слойпромывают насыщенным раствором хлористого натрия (2 раза) и сушат над сульфатом магния. Фильтрат концентрируют под вакуумом, для удаления этилацетата, а остаток разделяют хроматографически на силикагеле, используя смесь хлороформа и метанола в соотношении 100;1 - 100;2 в качестве элюанта. Собирают фракцИи, содержащие конечное соединение, и выпаривают под вакуумом, получая смолистый образец указанного соединения (0,3 г, 49 ), Чистоту и однородность полученного продукта определяют...

Номер патента: 1676454

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Кунио, Мицуро, Тацуо, Юитиро, Ясутеру, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 5/062, C07K 5/065 ...

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...стадия, 4(5)-(М-трет-Бутоксикарбонил-(-лейциламино)-3(5)-окси метилгептановой кислоты гидразид.2,65 г (6,36 ммоль) соединения, синтезированного на первой стадии и 3,19 г (63,7ммоль) моногидрата гидразина растворяютв 80 мл диметилформамида и полученнуюсмесь перемешивают при комнатной температуре в течение 19 ч, а затем еще 12,5 ч при50 С, Реакционный раствор концентрируют, выпаривая при пониженном давлении, Костатку добавляют воду и этилацетат. Выделившийся нерастворимый продукт отфильтровывают, Полученныи фильтратпромывают водой, а затем сушат над безводным сульфатом магния, Растворитель отгоняют при пониженном давлении. Остатоки нерастворимый продукт, который был выделен при фильтровании, обьединяют и суспендируют в кипящем...

Номер патента: 1693625

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Багров, Болдырев, Дупин, Ларионов, Малышев, Северин

МПК: A61K 38/05, G09B 23/28

Метки: моделирования, регенерации, роговицы

...регенерации позволяет сократить срок заживления от 7 до 3,5-4 дней. На 18 опытныХ глазах заживление раневого канала и полное заполнение его эпителиальной пробкой и соединительной тканью стромы("Ь О Од (Ь ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯП РИ ГКНТ С С СР 1. Кролику под местной го раствора дикаин деадрезы роговицы, после1693625 Составитель Н,ГуляеваТехред М,Моргентал Корректор Т,Колб Редактор О,Стенина Заказ 4080 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 чего закапывали в глаз 1,25 раствор карнозина 3 раза в день в течение 3 дней, Нагистологических срезах...

Номер патента: 1804075

Опубликовано: 27.12.1999

Авторы: Арапов, Красильников, Семенова

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: n-(n-бензилоксикарбонил-глицил-глицил)-s-бутирилцистеамин, активностью, обладающий, радиозащитной

N-(N-Бензилоксикарбонил-глицил-глицил)-S-бутирилцистеаминC6H5CH2OCONHCH2CONHCH2CONHCH2CH2SCOC3H7-H,обладающий радиозащитной активностью.