C07K 5/065 — боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr

Номер патента: 132229

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Голубева, Кильдишева, Кнунянц

МПК: C07K 5/065, C07K 5/087

Метки: канцеролитических, пептидов, солей

...из молекулы пептида, сое жащего остаток К-формил-и-ди-(2-хлорэтил) амино-РЬ фенилаланина кратковременным нагреванием соответствующе о д спиртовом растворе НС 1 и последующем выделении пептида со свободной амино-группой в виде солей с органическими и минеральными кислотами.Соответствующие реакции протекают по схемам:НС(СС 1) ".ХСН,СНСНСОНР " + (ССН 4) КСН 4 СНСНСОХНК С,НО;ХНСНО (1) Х Н 2 НС 1 метилен-бис-р-окси-нафтойнаяСН-СООТГа--- + (ССН 4) ЫСНСНСНСОМНК кислота11 12- -+ (СС,Н,),С,НСН,СНСОХНРгде Ь, - остатки аминокислот,П р и ме р 1. Дихлоргидрат этилового эфира п-ди-(2-хлорэтил) амино-Р 1.-фенилаланил-Р 1.-метионина (продукт 1).1,8 г (3,6 лмол) этилового эфира Х-формил-п-ди-(2-хлорэтил) амино-Р 1.-фенилаланил-Р 1-метионина кипятят в...

Номер патента: 185876

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Корнелли, Кост, Сагитуллин

МПК: C07K 5/065

Метки: bhc-n, n-метилированных, а1-диаминокетонов, ацетилдипептидо)-а

...ангидрида кипятят 15 лин и выливают в 100 лл холодной воды, Выпавшее коричневое масло затвердевает после тщательного перемешивания и стояния в течение ночи. Вещество растирают в порошок, отделяют, промывают водой и высушивают при 100 С. Выход 2,4 г. Для очистки растворяют 0,5 г вещества в этилацетате, адсорбируют на колонке с окисью алюминия и промывают смесью бензол - этанол (5: 1) или этилацетатом. Собранную фракцию упаривают в вакууме досуха, остаток растворяют в минимальном количестве этилацетата н осаждают эфиром. Получают 0,3 г (60%) чистого бис-Х,Х- (ацетил-метоксиабрил-метоксиабрпл)-Х,Х - диметилдиамипо - ди-метоксискатилацетона, т. пл, 190 в 2 С.Пример 3, Бис-Х,Х 1-(ацетил-Х-метилфенилаланил-Х-метилфенилаланил) -Х,Х -...

Номер патента: 383712

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07K 5/065

Метки: дипептидов, этилового, эфира

...156 - 157 С.Найдено, %: С 57,18, Н 6, 72; Х 10,95.25 С 15 Н 25 М 505Вычислено, %: С 56,99; Н 6,59; М 11,07, 1 в. Полученное подобным образом вещест.во имеет т. пл. 138 - 148 С (смесь диастереоизомеров с т. пл, 163 в 1 и 140 в 1 С).30 Реакция данных веществ протекает по приведенной ниже схеме.(1 Ч)Р = а) - СН,С,Н,; б) - СН (СН,),; в) - СН,СООС,Н,50 П р и м е р 2. Этиловый эфир о-амино-К-ацетилфенилаланилфенилаланина, 11 а.11 а. 4,27 г нитросоединения (0,01 моль) в 100 мл спирта гидрируют в,присутствии никеля Ренея при 45 - 50 С. Теплый раствор фильтруют, упаривают,в вакууме и получают 3,37 г (85%) аминосоединения в виде бесцветных кристаллов с т. пл. 166 - 168 С (из спирта).Найдено, %. С 66,59; М 10,46.С 22 Н 27 И 304.Вычислено, %: С...

Номер патента: 593658

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Войцех, Ежы, Малгожата, Маце, Мирослав, Ханна, Эдвард

МПК: C07K 5/065, C07K 5/087

Метки: гидразонов, дезаланилотетаина, оксимов, производных

...1, 62 мг 0,75,моль) хлоргидрата О-метилгидроксиламина растворяюти 10 мл.этилового спирта и нейтрализуюттвердым кислым карбонатом калия до окон 5чания выделения двуокиси углерода, Спиртовой раствор метоксиамина отфильтровываютот соли и добавляют в водный раствор, содержащий 135 мг тетаина в 20 мл воды,оРеакционную смесь оставляют при комнатнойтемпературе на 8 ч. После этого растворители выпаривают при пониженном давлении,а сухой остаток растворяют в метиловомспирте и выделяют в осадок этиловым эфи 15ром.Отделенный осадок центрифугируют, промывают этиловым эфиром и сушат нод пониженным давлением. Получают 115 мг 0-метилооксима тетаина с молвес, 299.Найдено, %: Й 13,9,Вычислено, %: .Й 14,04,П р и м е р 2, К 10 мг дезаланилотетаина,...

Номер патента: 656505

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Гисберт, Карл, Курт, Макс, Франц

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: 3(3, 4-диоксифенил, метилаланинпептидов

...г (85,6) бензилоксикарбонил- Ь-аланил-Ь-З-(3,4-диоксифенил) -2-метилаланина в виде 40бесцветной пены,Раствор 12,49 г (0,03 моль) бензилоксилкарбонилаланил-Ь-З-(3,4-диоксифенил)-2-метилаланина в 110 млметанола и 40 мл воды гидрируют вприсутствии 1,5 г окиси палладия в100 мл метанола, как в примере 1.Катализатор отделяют, хорошо промывают 200 мл воды и Фильтрат упаривают в вакууме. Получают 7,88 г(92,9) сырого продукта, после перекристаллизации которого из 100 млводы получают 6,64 г (78,4) бесцветного аналитически чистого дигидрата(с = 1, Уксусная кислОта),П р и м е р 6. Ь-Серил-Ь-З-(3,4-диоксифенил) -2-метилаланин.14,63 г (0,065 моль) сложного ме-,тилового эфира Ь-З-(3,4-диоксифенил) - -2-метилаланина и 22,39 г (0,068 моль)...

Номер патента: 671722

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Масахиде, Сунзо, Тамоцу, Тосаку, Хироси, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 1/08, C07K 5/065 ...

Метки: производных, тирозина

...и 50 мл хлоро 40 форма добавляют по каплям 1,75 г 4-метоксибензоилхлорида одновременно с 10 мл,раствора карбоната натрия (0,75 г) приперемешивании и охлаждении льдом. После2 ч,перемешивания хлороформенный слой45 отделяют, промывают 5%-ной солянойкислотой и водой, сушат и упаривают досуха. Остаток кристаллизуют из этилацетата.Получают 3,9 г метил М-(4-метоксибензоил)-фенилаланилтирозината с т, пл.195 - 197 С и выходом 82%.С 27 Н 2806 И 2.С 68,05; Н 5,92; Х 5,88.Найдено, %. С 68,12; Н 6,08; Х 5,74.Полученный эфир может быть гидролизован по примеру 2 до М- (4-метоксибензоил) -фенилаланилтирозина,П р и м е р 7. Раствор 3,28 г фенилаланилтирозина в 20 мл 1 н. гидроокиси натрия охлаждают льдом. К холодному раствору добавляют по каплям 1,7...

Номер патента: 679131

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Майкл, Питер, Роберт, Седрик, Френк

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: аминоацильных, кислоты, пептидных, производных, солей, фосфиновой, фосфоновой

...после чего она становится однородной. Далее ее упаривают и повторно упаривают с применением 200 мл воды, получая каучукообразный продукт, который растворяют в 500 мл воды. После этого раствор экстрагируют сначала 500 мл хлороформа, а затем двумя порциями хлороформа по 250 мл, подкисляют до рН 2 примерно 80 мл 2 н. соляной кислоты и снова экстрагируют 500 мл хлороформа, а за. теьг двумя порциями хлороформа по 250 мл, Водный слой концентрируют и пропускают через колонку с катионнтом (см. пример 1; 750 г). Продукт элюируют водой, собирают 6 фракций по 250 мл. Первые 4 фракции объединяют, упа О ривают, добавляют воду и снова упаривают с целью удаления хлористого водорода, Получают целевой продукт - (1 В, 8) -1-...

Номер патента: 707909

Опубликовано: 05.01.1980

Авторы: Гершкович, Серебряный

МПК: C07K 5/062, C07K 5/065

Метки: 2-нитро-4-сульфофениловые, аминокислот, водорастворимые, защищенных, пептидов, продукты, промежуточные, синтезе, эфиры

...в орга-.ническом растворителе, например. днметилформамиде,при добавлении водо"отнимающего средства, например дициклогексилкарбодиимида (ДДГК) . 5Для получения 2-нитро-сулъфофениловых эфиров применяют аминокислоты и защищенные аминокислоты хроматографически чистые.Полученные соединения являютсяустойчивыми продуктами, хранятся прикомнатной температуре в течение длительного времени без изменениясвойств,2-Нитро-сульфофениловые эфирызащищенных аминокислот растворимы вводе и легко вступают в реакцию снезащищенными аминокислотами в щелочной среде.Для применения в синтезе пептидов они не требуют специальной20очи ст киП р и м е р. 2-Нитро-сульфофениловый эфир карбобензоксиглицина, (СЪ - ЫО -ОББР),Исходным веществом для синтезаявляется...

Номер патента: 910117

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Есиказу, Каору, Кейити, Кийотака, Мунеки, Сигеаки, Тецуя, Хейидзиро, Юдзи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 5/075 ...

Метки: аминокислоты, дипептидного, присоединения, продукта, производного

...о м (Ч со 4 4 (Ч Ф М Ф а а а а,а, а а о о о о о р оо ое (О О О СЧ (Оа ааа Ю ОО Ч 3 О еоОООО а О (О3 9101 где В - бензилоксикарбонил, пара-ме=токсибенэилоксикарбонил;Й - бензил;Йъ - метокси, этокси"группы;й - 1 или 25 М-замещенную аминодикарбоновую кислоту общей Формулы,101нос-сн,- ск- сокгде значения Я. и и указаны выще, подвергают взаимодействиф со сложным эфиром аминокарбоновой кислоты общей формулыОН 2 О - СК- С - ВЗ Щ) .202где значения К и К указаны выше.При яолярном соотношении исходныхсоединений Формул 11. и Н 1 1:1 - 1:;3,75, в водной среде, в присутствииметаллопротеазы при рН 5,07,2, температуре 10-90 С. Продукты, полученные в процессе реакции, мало растворимы в воде и выпадают в осадок. Кроме30того, предлагаемый способ...

Номер патента: 1010057

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Городнюк, Лисицына, Оболонкова, Руденко, Свирипа, Станкевич

МПК: C07K 1/06, C07K 5/065

Метки: 2-аминобензгидрил, аминокислот, дипептидов, эфиров

...(С-ОС), 3340, 3440 (М-Н) см фИетиловый эфир М-(2-амино-хлор-бромбензгидрил)-глицина ( 1 в). Выход 90:, Твл, 93-94 С; ВГ 030 (111);ВГ 0,44 (1 Ч),Найдено, Ф: С 50,15 1 Н 4,24;М 7,38.35Сь Нь МО .,Вы ци слено, 4: С 50,99; Н 4,20 рМ 730.ИК-спектр: 1720 С=О); 1215 (С-Ос), 3350, 3450 (м-н) см ",40Метиловый эфир М- (2-амино" 4-хлор-5 1010Метиловый эФир И-(2 -амино-метилбензгидрил)-глицина ( 1 д ). Выход871; т 9 Ос; кт О,М (1),Найдено, 1: С 71,90; Н 7,12;й ."1,С 11, 5С,1 О,Вйцислено, ь: С 71,.81; Н 7,09,й 9,85,Этиловый эфир 1 н-(2-анино-бромбенз гидрил) - глицина ( 1 е) . Выход 1 О92; т,111-112 с; вг 0,48 (1 ч),Найдено, : С 56,29; Н 5,30;И 7,78.Н И 2 ОВВычислено, 4: С 56 61; Й 5 27;и 7,71,Этиловый эфир 1 н-(2-анино-хлорбензгидрил)-глицина (тж)....

Номер патента: 1178382

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Кулагин, Хватов

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 7/06 ...

Метки: ксенотрансплантатов, стол

...Заказ 5578/3 Тираж 398 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д, 4/5Филиал 11 ЛП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Изобретение относится к медицине в частности к устройствам для получения ксенотрансплантатов кожи.Целью изобретения является сокра щение времени обработки сырья.П р и м е р 1. Обработку свиных шкур производят на столе длиной 120 см, шириной 60 см. Рабочая поверхность стола выполнена из нержавеющей стали и имеет выпуклую форму, представляющую собой сектор цилиндра радиусом 90 см. Высота ножек стола с одной стороны 75 см с другой 90 см. Таким образом, по длине стол имеет наклон 15 . На рабочую поверхность укладывают одну на другую четыре...

Номер патента: 1271372

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Акио, Есиказу, Кохеи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: бициклического, приемлемых, соединения, солей, фармацевтически

...О удаления растворителя, Остаток растворяют в 2 мл 207,-ного раствора хлористого водорода в этаноле, к раствору добавляют 00 мл диэтилового эфира и смесь остаивают при комнат ной температуре. Образующийся осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром сушат и в итоге получают 0,4 г гидрохлорида И-(1-этоксикарбонил-фенилпропил)-Ь-аланил-М-(ин дан-ил)глицина, имеющего т, пл, 168"170 С,.П р и м е р 8, Оксалат трет-бутилового эфира Ь-аланил- (индан-ил) глицина (21 г) растворяют в 200 мил лилитрах этанола. К этому раствору прибавляют последовательно 4, г ацетата натрия, 1 О мл уксусной кислоты, 25 г этил 2-оксо-фенилбутирата и 25 г молекулярных сит марки з 0 ЗА, После этого добавляют 30 г никеля Ренея, суспендированного в 100 мл...

Номер патента: 1287756

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Артур, Мэтью, Эдвард, Эльберт

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: дипептидов, производных

...могут быть использованы в экспериментальной биологии и медицине. Для выявления лучшей активности у соединений указанного класса были синтезированы новые 1. Их получают из С Н (СН,) С(0) СОЮЗ, и СН (СН ) СН(СООН)-И-С(0)-СНЕ ЯН где КзСНз ,СН(СН)з -ИН-С(О) О-С-(СН)з, в присутствии натрийцианборгидридакак восстановителя с последующим удалением, при необходимости, защитных групп обработкой соответствующей кйслотой, Получены: 1 а) М-(1-карбокси-фенилпропил)-М-аланил-М-пролин Б, Б, Б-конфигурации, т,пл.148 - 151 С, Й 1 = -67; 1 б) И- -1-(Б)-этоксикарбонил-фенилпропионил)1 -й-аланил-й-пролин, т.пл, = С144 - 145 С,сЦ = -43,5; 1 в)М-(Б)-карбокси - 3-фенилпропил- .-лизил-й- пролин, т,пп . = 150 С 9 ае (разл); 41 = -23. 1 а-в показы- Ю вают лучшую...

Номер патента: 1567125

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Алфрэд, Джеймс

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: пептидов

...11 в 3-(И - бензоил,-фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В -Ь-РЬе-БО) и 11- 3-(11-бензоил 31)-Фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В-Рйе-БО) в 0,5 мл0,1 М раствора 11 аНСОз вводят внутривенно двум крысам линии 511. Вес каждой крысы 360 г, перед инъекциейкрыс связывают на 21 ч. С помощьюжидкостной хроматографии определяютконцентрацию в плазме введенного соединения и продуктов его гидролиза:бензоил)-Аенилаланина (В -П-РЬе)и бензоил-Фенилаланина (В -ЬгРПе).Данные приведены в табл. 3.Пероральное введение. Связаннымна ночь крысам весом 350 г вводятперорально 100 мг на 1 кг массы телаИ- ГЗ-(бензоил-Ь-Фенилаланилтио)-2-0 метилпропаноил-Ь-пролина. Испытуемый раствор содержит 20 мг...

Номер патента: 1609455

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Алфрэд, Джеймс

МПК: C07K 5/062, C07K 5/065

Метки: пептидов

...О М в гом же фосфатном буферном раствореМетод анализа: 100 мкл отбирают из инкубационной смеси, затем добавляют шесть капель, 1,0 н НС 1 и 5 мл этилацетата После механического перемешивания в течение 10 мин и центрифугирования в течение 1 О мин упаривают отобранный этилацетатный слойОстаток растворяют с помощью 1 мл воды, затем добавляют 0,5 мл 0,4 М фосфатного буфера (рН 6,85) и 5 мкл 5 х х 10 М БИФМ и оставляют стоять в-3течение 40 мин при 0 С. Измерение проводят на линии возбуждения 310 нм и линии испускания 365 нм (предел: 0,14 г каптоприла).БИФМ: 11-и-(2 бензимидазои фенил 1-малеимидх зВОв-Я Я-фЯФлюоресценция6094Условия ЖХВД: колонка "Бондапак С 18", смесв растворителей СН СБ 0,17 гидроокись тетраметиламмония детектор; 220 нм,...

Номер патента: 1676454

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Кунио, Мицуро, Тацуо, Юитиро, Ясутеру, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 5/062, C07K 5/065 ...

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...стадия, 4(5)-(М-трет-Бутоксикарбонил-(-лейциламино)-3(5)-окси метилгептановой кислоты гидразид.2,65 г (6,36 ммоль) соединения, синтезированного на первой стадии и 3,19 г (63,7ммоль) моногидрата гидразина растворяютв 80 мл диметилформамида и полученнуюсмесь перемешивают при комнатной температуре в течение 19 ч, а затем еще 12,5 ч при50 С, Реакционный раствор концентрируют, выпаривая при пониженном давлении, Костатку добавляют воду и этилацетат. Выделившийся нерастворимый продукт отфильтровывают, Полученныи фильтратпромывают водой, а затем сушат над безводным сульфатом магния, Растворитель отгоняют при пониженном давлении. Остатоки нерастворимый продукт, который был выделен при фильтровании, обьединяют и суспендируют в кипящем...