A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения фторированных производных алкановых кислот или их солей или их оптически активных изомеров
Номер патента: 764608
Опубликовано: 15.09.1980
МПК: A61K 31/085, A61P 19/02, C07C 41/16 ...
Метки: фторированных, производных, активных, кислот, оптически, изомеров, солей, алкановых
...анализа ТСХ40 После кристаллизации из легкогопетролейного эфира (т.кип. 30-40 ОС)получают 3,0 г (8) этилового эфира2- 13-(4-хлорфенил)-феноксиметокси,3,3-трифтор-трифторметилпропио новой кислоты, т,пл. 42-43 С.Пример 7. Смесь 0,36 г (Т)2" 4-(4-.хлорфенил)-бензилокси 1-3;3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,1,0 мл 1 М водной гидроокиси натрияи 3,6 мл воды перемешивают до растворения кислоты. Смесь Фильтруют, Фильт. рат промывают эфиром и упаривают вчакууме. После кристаллизации изсмеси этилацетата и легкого петролейного эФира (т,кип. 60-80 С) получают0,3 г (79) (+) натриевой соли 2-(4 в (4-хлорфенил)-бензилокси 1-3,3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,т,пл. 271-272 ОС (с разложением).П р и м е р 8, Раствор 4,15 г Щ (-) эфедрина в 100 мл...
Способ получения производных 2-ароил-3-фенилбензотиофенов или их солей
Номер патента: 764610
Опубликовано: 15.09.1980
МПК: C07D 333/56, A61K 31/381
Метки: производных, солей, 2-ароил-3-фенилбензотиофенов
...этого раствора образуется 4,5 г целевого продукта в виде маслянистой жидкости.Найдено,%: С 72,88; Н 4,19;0 13,77; 5 8,.58..С Н 10 з 5.Вычислено,: С 72,81; Н 4,07;О 13,86; 5 9,26.Продукт перекристаллизовывают избензола и из смеси бензола и гексана. П р и м е р 9. Получение 2-(3- оксибензоил)-3-Фенил-оксибензотиоФена.Применяя способ примера 5, 5,7 (0,0134 моль) продукта из примера 9 деметилируют обработкой 25 г хлористоводородного пиридина в течение 3 ч при 220 С в масляной ванне. Жел тые кристаллы, выделившиеся при добавлении этилацетата, перекристаллйзовывают из смеси 20 мн метанола и 12 мл воды, получают 4,184 г (91) целевого продукта с т.пл. 202-202,5 С.45Найдено,: С 72.,70; Н 3,041/ .О 13,57;5 9,50.С 2. Н 405.Вычислено,: С...
Способ получения раствора лизоцима
Номер патента: 764679
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Гаврилов, Костенко, Ударцева, Мордовской, Фролова
МПК: A61K 38/46
...цель достигается тем, что раствор лизоцима, полученный иэ вестньщ образом, обрабатываютпульсирующим магнитным полем напряженностью 1800 Й 800 Э в течение 100 ф 30 мин. Способ поясняется следующим примером.П р и м е р. Содержимое флаконасухого.лизоцима (150 мг) растворяютв .2-3 мп изотонического раствора хлорида натрия или в 0,.25 растворейовокаина. Затем раствор обрабатывают пульсирующим магнитным полем напряженностью 1800 Э в течение 100 мин.Сравнительные данные о бактериолитической активности полученногораствора лизоцима с известным представлены в таблице,Использование изобретения позво"ляет на порядок повысить бактериолнтическую активность раствора лизоцима и эффективность лечения инфекци"оннык заболеваний и уменьшить...
Устройство для резки невращающихся деталей
Номер патента: 764879
Опубликовано: 23.09.1980
МПК: A61K 38/46
Метки: невращающихся, резки
...перемещаться только поступательно.Втулка 28 установлена в опору 30 корпуса 1 с возможностью врашения, Втулка 28 имеет хвостовик 31 с квадратом под ключ. Каждый из зажимов 10 и 11 состоит из призматических ползунов 32 и 33, вставленных друг в друга. Ходовой винт 34 участком с левой резьбой взаимодействует с ползуном 33, а участком с правой резьбой - с ползуном 32. Винт 34 закреплен во втулке 35 шайбой 36 с возможностью вращения. Конец 37 винта 34 выполнен под ключ для установки съемной рукоятки 38.Механизм 12 дорезки состоит из винта 39, имеющего возможность поступательного перемещения, гайки 40 с рукояткой 41 и качающегося рычага 42, закрепленного на оси 43,Одно плечо рычага 42 входит в паз 44, выполненный в винте 39, другое плечо в виде...
4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 765261
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Черных, Дроговоз, Березнякова, Банный
МПК: A61K 31/63, C07C 311/21, A61P 7/10 ...
Метки: активность, диуретическую, проявляющие, 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды
...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...
2, 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 4дигидро-2н-1, 3-оксазин-4 он, проявляющий транквилизирующую активность
Номер патента: 765266
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Ионов, Андрейчиков, Баргтейль, Козьминых, Залесов, Карпеева
МПК: A61P 25/22, A61K 31/535, C07D 265/10 ...
Метки: 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, оn, транквилизирующую, активность, 3-оксазин-4, 4дигидро-2н-1, проявляющий
...И 3,91, оС,н, КОЭ,Найдено,Ж: Ц 4,02,В ИК-спектрах присутствует полосе поглощения при 1655 см,соответствующаявалентным колебаниям амидного карбо- бнила, Длинноволновый максимум поглощения в Уф-спектре приходится 303 нм(14 Н фенильные кольца); 6,55 (1 Н СЪСН);1205,88 (1 Н ССН); 3,63(ЗН СОСН).Испытания соединения формулы 1 натранквилизирующую активность показали,266 1что оно угнетает, спонтанную двигательну 1 о активность у крыс(при введении соединения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшин; но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 разф удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у...
9в-окси-2-фенил-бензотиофено (2, 3е) 1, 3, 4-тиадизан, обладающий способностью повышать физическую выносливость
Номер патента: 765269
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Лосев, Томчин, Спивакова, Виноградов
МПК: A61K 31/549, A61P 7/06, C07D 513/04 ...
Метки: способностью, физическую, выносливость, обладающий, 9в-окси-2-фенил-бензотиофено, повышать, 4-тиадизан
...и после высушивания хроматографируют в бензолеР -0,57. Вещество как в видимом, таки в Уф- свете не содержит примесей,в том числе исходного 2-анила тионафтенхинона,3.Строение вещества подтвержцено дацными Уф-и ИК-спектрами.Предлагаемое соединение получаютпутем конденсации 2-анила тионафтенхинона,3 с тиобензоилгидразином принагревании в спирте по приведенной нижесхеме. В условиях конденсации промежуточный продукт реакции 2-тиобензоилгидразон тионафтенхинона,3 замыкаеттиациэиновое кольцо. 51 О152 О25 при перемешивании в течение 1 ч, После остывания в течение неокольких часов выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом (4 к 7 мл) и сушат при 75 С, Получают 6,2 г вещества в видеопорошка кирпичного цвета, выход 78,5%, после...
Вещество, проявляющее антикоагулянтную активность
Номер патента: 766601
Опубликовано: 30.09.1980
Авторы: Воронков, Платонова, Анненкова, Угрюмова, Мацкевичене
МПК: A61K 31/795
Метки: вещество, антикоагулянтную, активность, проявляющее
...ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 3035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Заказ 7037 3 одписное илиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная Затем 1 г сополимера акролеинас акриловой кислотой растворяют прикомнатной температуре в 95 мл 10 ного водного раствора сернистого ангидрида. После полного растворениясополимера (20 ч) избыток БО удаляют нагреванием смеси при температуре50 С до исчезновения свободного БОДоводят рН раствора до 7 с помощью3 м ЙаОН,Предлагаемое вещество обладаетпрямым антикоагулянтным действием 10на кровь.Количественно антикоагулянтнаяактивность оценена титром стабилизации и в единицах действия, выражающих специфическую активность 35весового количества исследуемогопрепарата,...
Бромистые соли 2, 2-диалкилен-3а, 4дигидрозоиндолиния, обладающие свойствами дыхательных аналептиков
Номер патента: 767096
Опубликовано: 30.09.1980
Авторы: Асатрян, Чухаджян, Алексанян, Габриелян, Бабаян
МПК: C07D 209/44, A61P 11/00, A61K 31/404 ...
Метки: аналептиков, обладающие, 2-диалкилен-3а, бромистые, соли, 4дигидрозоиндолиния, свойствами, дыхательных
...целевой продукт.Фильтрованием выделяют 5,5 г(94) бромистого 2,2-тетраметилен-За,4-дигидроизоиндолиния с т.пл.220 221 о С.Найдено,; й 5,43; Вг 31,60.С ИВ Вгй.Вычислено,: Н 5,47, Вг 31,25,ИК-спектр, см : 1600 (сопряженная двойная связь).УФ-спектр в этаноле Лщс,с, 235 нм.По данным ТСХ вещество индивидуально.Й = 0,46, в качестве растворителя - бутанол, этанол, 25-ный водныйраствор аммиака в соотношении 7:2:5, в качестве носителя - силуфол ОН.П р и м е р 2. Бромистый спиров(За,4-дигидроиэоиндолин,4-морфолиний)В условиях, аналогичных примеру 1, циклизацией 4,7 г (0,017 моль) бро-мистого аллил-(3-винилпропаргил)- -морфолиния (т.пл, 103-104 С) получают 4,1 г (87) бромистого спиров(За,4-дигидроизоиндолин,4-морфолиния) ст,пл. 240 С.Найдено,:...
Способ очистки основания папаверина
Номер патента: 767100
Опубликовано: 30.09.1980
Авторы: Рыжова, Воронин, Дубских, Зуева, Бахарева, Скачилова
МПК: A61K 31/472, C07D 217/20
Метки: основания, папаверина
...ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Ь.Ыих % .,ы., - ь-. Филиал ППП "Патент", г ужгород, ул. Проектная, 4 Целью изобретения является упро-щение процесса очистки основаниянапаверина и повышение выхода и качества целевого продукта.Цель достигается описываемым способом очистки основания папаверинаобработкой его растворов в органи.ческом растворителе окисью алюминия,отличительной особенностью которогоявляетсяиспользование в качестве- органического растворителя тетралина, проведение обработки окисью алюминия при 110-200 С в инертнрй атмосфере и выделение основания папаверина иэ охлажденного до +5-10 С,раствора,Преийуществами описываемого способа являются повышение выхода...
Способ получения 2-амино-45н-кетотиофенов
Номер патента: 767105
Опубликовано: 30.09.1980
МПК: A61K 31/381, C07D 333/30
Метки: 2-амино-45н-кетотиофенов
...значения,подвергают взаимодействию. с эфиромтиогликолевой кислоты в органическомрастворителе в присутствии алкоголята щелочного металла при кипячении.В качестве органического растворителя предпочтительно используют пиридин или трет-бутанол.767105 в вакууме и остаток переносят в70 мл воды. Затем добавляют 4,2 мл50-ной уксусной кислоты и отфильтровывают продукт реакции. Выход2-амино-Фенил(5 Н)-кетотиофена62, т.пл. 201 С (из о-ксилола),П р и м е р 4. Смесь 0,01 мольфенилацетонитрила, 0,011 моль этилового эфира тиогликолевой кислотыи 0,03 моль этилата калия в 30 мл 10 пиридина кипятят 1,5 ч, охлаждают,удаляют пиридин в вакууме, и обрабатывают далее, как указано в примере 3. Получают 2-амино-Фенил(5 Н)- -кетотиофен, выход 67, т.пл, 201...
Способ получения модифицированных ферментов
Номер патента: 767120
Опубликовано: 30.09.1980
МПК: C12N 9/22, A61K 38/43, C12N 9/00 ...
Метки: модифицированных, ферментов
...обычно исполь-ЗОаминов. зуют рибонуклеаз Асс,газу сс,г 1 воьцв. Условиязуют 4 -В-оксиэтилсульфониланизолосвязывания и соотношеения реактивоввый или 4-В-оксиэтилсульфонилаиилиноте же, что и в и иримере 1. Выход конечного продукта 68.вйй спирт, или их эфиры с дектраном,или М - аминобензилсульфонилоксиметилВ качестве конт оля ир роводят модекстран.дификацию рибонуклеазы Асс.г 1 аоцяДля модификации фермейтов исполь 5 Яс- аминобензилоксимети екстлд кстраном,зуют, например 4-В-оксиэтилсульфонилне содержащим заместителей.е . ВыходанизОлдекстран который обрабат, У авляет 28.конечного прод кта состраствором МаМО и НС и и 0 - 2П р и м е р 3. Получение химотрипК полученной таким образо2при - С, сина, мо ифи ид Ф ц рованного 4-В-оксиа м соли...
Производные триокситретбутиламида 4-ди (2-хлорэтил) аминобензилциануксусной кислоты, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 707173
Опубликовано: 07.10.1980
Авторы: Белогородский, Филов, Ивин, Мюллер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/165, C07C 255/42 ...
Метки: производные, 4-ди, противоопухолевой, 2-хлорэтил, триокситретбутиламида, аминобензилциануксусной, активностью, обладающие, кислоты
...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...
1, 2, 4, 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, обладающий противоопухолевой активностью, и способ его получения
Номер патента: 686336
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Еремеев, Тихомирова, Зидермане
МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...
Метки: 5-тетраметил-3, активностью, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, противоопухолевой, обладающий
...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....
Способ получения -амино-2-тиенилуксусной кислоты
Номер патента: 771100
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Шалавина, Гольдфарб, Фабричный
МПК: A61P 31/04, A61K 31/381, C07D 333/10 ...
Метки: кислоты, амино-2-тиенилуксусной
...температуре, кристаллы отФильтровывают и промываае небольшим Иколичеством, воды. Маточный раствор вместе с промывной водой оставлаот иа 1 сутки в холодильнике. Осадок отфильтровывают и промывают водой, Маточный раствор от 2-й порции кристаллов экс- щ трагируют эфиром, экстракт промывают раствором поваренной соли и высушива-. ют над сульфатом магния. После упаривания эфира в вакууме остается масло, которое вскоре затвердевает. После высушивания 1-я порция оксима (6,1 г выход 56) имеет т.разл. 136 С; 2-я порция (0,84 г; выход 8) т.разл.129 С, 3-я порция (2,8 г; выход 26) т.разл. 122 С. Общий выход 90.Образцы оксима с неодинаковыми ЗО температурами разложения были по отдельности подвергнуты восстановлению, результаты которого во, всех трех...
12-тиокетали производных 8-аза16-оксагонан-12, 17-дионов в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных производных 8-аза-16-оксагонана и способ их получения
Номер патента: 771114
Опубликовано: 15.10.1980
МПК: A61K 31/585, C07J 33/00, C07J 73/00 ...
Метки: биологически, качестве, активных, синтезе, полупродуктов, 12-тиокетали, 17-дионов, производных, 8-аза-16-оксагонана, 8-аза16-оксагонан-12
...в 10 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют282 мг (3 ммоля) этандитиола и 0,3 млэфирата трехфтористого бора. Реакционную смесь перемешивают в течение12 ч, растворитель упаривают на роторном испарителе, остаток обрабаты Овают 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют хлороформом, Экстракты сушат над безводным сульфатом натрия, растворительупаривают и остаток хроматографируют 65 на колонке с окисью алюминия (11 активность по Брокману), используясистему хлороформ: гексан;1 (доудаления этандитиола),затем хлороФорм;метанол 95;5. Выделенный продукт дополнительно перекристаллиэовывают из смеси этиловый спирт-эфири получают 290 мг (84 Ъ.) 12-этилентиокеталя-метил-...
Способ получения пентапептидов или их эфиров или их амидов или их солей
Номер патента: 772481
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Шандор, Андраш, Ласло, Иожеф, Жужа
МПК: A61K 38/08, C07K 7/06
Метки: солей, амидов, эфиров, пентапептидов
...2 06 г (3 моля) 20 Е-Туг-П-А 1 а-С 1 у-Рйе-ОН(пример 5 В) нсмеси 40 мл метанола и 10 мл диметилформамида гидрируют в присутствиипалладиевого катализатора. В конце 25 30 35 40 45 50 55 60 65 В. Бензилоксикарбонил-С-тирозил- - О-аланил-глицил-С-фенилаланил -пролин.3,12 г (8 ммолей)Н-О-А 1 ау-РЬе-ОН (пример 5 Б) суспендируют в 15 мл пиридина, добавляют 1,12 мл (8 ммолей) триэтиламина и 3,95 г (8 ммолей) Е-Туг-ОТСР и перемешивают до полного растворения добавленных веществ, оставляют на ночь. Реакционную смесь обрабатывают аналогично примеру 4 А. Продукт, полученный в виде остаткаепри упаривании, растворяют в эфире, Фильтруют, промывают эфиром и сушат. реакции катализатор отфильтровывают.,промывают смесью метанола...
Способ получения 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов или их солей
Номер патента: 772482
Опубликовано: 15.10.1980
Автор: Душан
МПК: A61P 25/28, A61K 31/452, C07D 211/70 ...
Метки: солей, 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов
...С (ацетон)И б) С Н 4 С МО НС 1, т.пл. 240-241 С25 40 14) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) С 32 Н 28 ГМ 02 НС 1, т.пл. 233- 234 С (изопропанол)б) С Н 24 ГМО НС 1, т,пл, 230-232 С (бензол)15) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибенэил)-пиперидина) С 32 Н 2 в ГМОНС 1, т.пл, 227- 228 С (бензол)б) С 2 Н 24 ГМО НС 1, т.пл. 125-126 С (бензол) 1016) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (2-оксибенз 14 л)-пиперидина) СЗ 2 Н 2 ЕМОНС 1., т.пл. 100- 102 фС (бензол)б) С 2 Н 24 ГМОНС 1, т.пл. 211-213 С 1517) 4-(3-Фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) Сз 2 Н ГМО НС 1, т.пл. 254- 256 гС (бензол)б) С 2 Н 24 ЕМО НС 1, т.пл. 242- 20 246 С (изопропанол)18) 4-(3-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибензил)-пиперидина) Сза Н...
Способ получения производных 6а, 10а-цис гексагидробензопирана
Номер патента: 772483
Опубликовано: 15.10.1980
Авторы: Вильям, Эдвард, Чарльз
МПК: A61K 31/352, C07D 311/80
Метки: гексагидробензопирана, 10а-цис, производных
...в ,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибензо(Ь,О)пиран-она, который согласно тонкослойному хроматографическолу анализуидентичен продукту примера 1.П р и м е р 5, О-ба,10 а-цис-Окси-З-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН-дибенэо(Ь,д)пиран-он.Повторяют вновь эксперимент примера 3, но в данном случае тетрахлорид олова добавляют при температуре реакционной смеси 5 С и этусмесь перемешивают при температуреинтенсивного испарения с обратнымхолодильником в течение 7 ч последобавления тетрахлорида олова. В качестве продукта получают 9,9 г Щ, -- ба,10 а-цис-окси-З-(1,1-диметил. -гептил)-б,б-диметил-б,ба,7,8,10,10 а-гексагидроН - дибенэо (Ь 3) пиран-она, который согласно тонкослойному...
Способ получения производных бензодиазепинона или их солей
Номер патента: 772484
Опубликовано: 15.10.1980
МПК: C07D 471/04, A61K 31/5513
Метки: производных, бензодиазепинона, солей
...- 6 Н-пиридо 2,3-Ь 1 1,4 бензодиазепин-она, 3,1 г карбоната натрия и4,5 г 1,3-диметилпиперазина в100 мл абсолютного этанола нагреваютс обратным холодильником в течение3,5 ч. После отсасывания Фильтратупаривают досуха. Остаток очищаютна колонне с силикагелем. К получаемому основанию добавляют этанол исоляную кислоту, После перекристаллизации из этанола получают гидрохлорид с т.пл. 301-303 С; выход 20 оттеоретического,П р и м е р 12, 5,11-Дигидро-метил- 4-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинил 1-ацетил -6 Н-пиридо 2,3-Ь 11,4)бензодиазепин-он.Получают из 4,4 г 11-хлорацетил,11-дигидро-метилН-пиридо 2,3-Ь 1,4 бензодиазепин-б-она,3,8 г карбоната натрия и 8 г 1- (3,4-метилендиокси)-бензил 1-пиперазинав 200 мл абсолютного...
Способ получения липосом
Номер патента: 774555
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Гусева, Васильченко, Тихонова, Бугрим, Зайцева, Самодаева, Штейнгарт
МПК: A61K 9/00
Метки: липосом
...пия, имеют размеры 300-500 А.П р и м е р 2. 70 мг яичного лецитина и 3 мг холестерина растворяют в 5 г фреона 11 в баллоне, снабжен-. ном распылительной форсункой. Баллон заполняют 5 г фреона 12. Полученную смесь барботируют в 10 мл раствора трис-НСВ с РН, содержащего рубомицин с концентрацией 2 мг/мп. ДалЬ- ше, как в примере 1. Полученные липосомы имеют размеры 240-450 А.П р И м е р 3. 1 г яичного лецитина, 0,1 г холестерина, 0,1 г карфс Ф,:. е,ф774555 4, лр Формула изобретения Составитель Т. Павлович Редактор Г. Лрусова Техред Е.Гаврилешко Корректор Г. ГригорукТираж 673 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.; д. 4/5Заказ 7579/3 Филиал ППП "Патент", г....
Средство для лечения парестезий слизистой оболочки полости рта
Номер патента: 774556
Опубликовано: 30.10.1980
МПК: A61K 33/26
Метки: парестезий, полости, слизистой, оболочки, лечения, средство, рта
...г, Ужгород, Ул. Проектная, 4. вороточного железа и гемоглобина, чтобы проследить усвоение железа и избежать чрезмерного повышения гемоглобина. При плохой переносимости препаратов железа проводят перемежающиеся курсы лечения продолжительностью 2-3 недели с такими же перерывами, При очень плохой переносимости препаратов или плохом усвоении железа назначают препараты железа для парентерального введения: эктофер, фербитол, ферум-лек по 2,0 внутримышечно ежед Е невно на курс 10 инъекций. После окончания основного курса лечения парестезии, обусловленной скрытым дефицитом железа, необходимо проведение поддерживающей терапии: назначе ние препаратов железа внутрь в течение 10 дней или 2-4 инъекций ежемесячно в течение полугода. В случае, когда...
Способ получения оптически активных антрациклинонов
Номер патента: 776557
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Луиджи, Аурелио, Федерико, Бьянка
МПК: A61K 31/122, C07C 50/22
Метки: активных, антрациклинонов, оптически
...дихлорметана добавляют 20 г монохлоридаметилфталата и в течение 1 ч медленно при постоянном перемешивании прикомнатной температуре добавляют 5 гАС 1. Суспензию Выдерживают в течение 3 ч при комнатной температуреи затем выливают йа лед. Растворэкстрагируют хлороформом и экстрактыпромывают водой и разбавленным раствором бикарбоната натрия, Хлороформенные экстракты упаривают .в вакуумеи масляный остаток поглощают в 100 Мп60-ного этанола, содержащего 8 гМаОН. Раствор выдерживают 1 ч при60 оС, затем разбавляют водой и экстрагируют хлороформом. Путем упариванияхлороформенных экстрактов получают0,6 г (-)-1,4"диметокси-б-гидрокси-б"-ацетилтетралина; т.пл. 130-132 бС;Я= -50 о (с = 1 в СНС 1 Ъ), которые:возвращают в цикл.Водный раствор...
Способ получения бициклических лактолметил-эфиров в виде их эпимеров
Номер патента: 776558
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Иштван, Габор, Бела, Ласло, Тибор
МПК: A61K 31/5575, A61P 7/02, A61P 35/00 ...
Метки: лактолметил-эфиров, эпимеров, бициклических, виде
...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...
Способ получения рацемических или оптически активных производных 1, 4бензодиазепин-2-она
Номер патента: 776559
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Юлия, Лайош, Ласло, Ева, Саболч
МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26
Метки: активных, 4бензодиазепин-2-она, рацемических, производных, оптически
...90 Н 4 0 М 13 Одо 10 ч.К( ,Р Ф.Подобным образом получают следующие соединения иэ соответствующих исТакая методика осуществляется сус- ходных веществ.пендированием соли минеральной кис- П р и м е р 2. 4-Карбамоил-фелоты соединения общей формулы Н, пред- нил-нитро,3,4,5-тетрагндроНпочтительно хлоргидрата, в органи -1,4-бензодиаэепин-онВыход 73,5ческой жидкости и вводом ее в реакцию т.пл. 239-241 С (после перекристалпри комнатной температуре с цианатом лизации из этанола;у 0,22),калия, .Вычислено для С,Ь Н,4 М 4 04 (И 326,3213С 58,85, Н 4,3, й 17,2.Если в качестве исходного вещест-Найдено, В: С 59,1; Н 4,5;й 16,8.ва используют соединение общей форму- П Р и м е р 3. 4-Карбамоилфелы Н 1, где йз обозначает Сь-алкиль- .,...
Способ получения 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 5, 10, 10а тетрагидротиазоло-(3, 4-в)изохинолинов в виде отдельных изомеров или их смеси, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 776560
Опубликовано: 30.10.1980
МПК: A61K 31/4743, C07D 413/04, A61K 31/4725 ...
Метки: изомеров, солей, смеси, кислотно-аддитивных, отдельных, виде, 4-в)изохинолинов, тетрагидротиазоло-(3, 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1
...солей, т.е, не токсичных в применяемых дозах.Особый интерес представляютпродукты общей формулы 1, в которых Валкил, содержащий от 1 до 5 атомовуглерода с линейной или разветвленной цепью и среди них особенноактивны продукты, в которых В-алкил,содержащий от 1 до 4 атомов углерода.Нижеследующие примеры, даваемыебез ограничительного значения, показывают, как изобретение может выполняться на практике.П р и м е р 1. Суспензию 12,1 гМ-(3-этил-изохинолил) -З-оксиметил-.-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-карботиоамида(5) в 100 мл 6 н.солянойкислоты нагревают в течение 1 часапри температуре 1000 С, полученныйраствор охлаждают, после чего концентрируют его при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) до 1/3 первоначального объема. Раствор подщелачивают...
Способ получения антрациклинов
Номер патента: 776562
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Франческо, Серджо, Федерико
МПК: C07H 15/252, A61K 31/704
Метки: антрациклинов
...(2:1 по объему) дает Я 0,25,Выход 70.П р и м е р 2, 9-Дезлцетил-оксо-й-трифторацетилдаунорубицина (Д)(МАЯ 18) .Раствор 2,3 г полученного соединения С в 120 мл трет-.бутанола обрабатывают 1,53 г йодата натрия, растворен-ных в 120 мл воды. Реакционную смесьв течение 2 ч перемешивают при комнатной температуре. Выпавший в осадок(соединение Д) отфильтровывают, проьывают водой и высушивают в вакуумеПолучают 1,34 г чистого соединенияД, т,пл. 2000 С (разложение); тонкослойная хроматография на силикагелемарки 60 Г при использовании системы растворителей из хлороформа и ацетона (2:1 по объему) дает Я 0,57.Выход 64,Найдено, : Н 4,26, С 55,6.7 н ГйОфВычислено, : Н 4,18, С 55,9. 20П ри м е р 3. 9-Дезацетилдауно. -рубицин(6)(ИАР 29) и...
Способ получения растворимого фурагина
Номер патента: 599509
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Гринберг, Дзенитис, Терауд, Дорфман
МПК: A61K 31/4166, A61P 31/04, A61K 31/345 ...
Метки: растворимого, фурагина
...поме щают в круглодонную колбу емкостью 10 л, где предварительно налито 5,5 л ацетона и 79 мл концентрированной (С= 1,19) соляной кислоты. Содержимое колбы растворяют при перемешиваниипри 20 оСВ колбу помещают датчик, состоящий из стеклянного и хлорсеребрянного электродов, и титруют потенциометри чески, при перемешивании 1,2 Н раствором КаОН в зтаноле до появления599509 формула изобретения Составитель Г, ЖуковаТехред Н.Барадулина Корректор В.Синицкая Редактор Т. Колодцева Заказ 7851/75 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж; Раушская наб д. 4/5филиал ППП ффПатент г. ужгород, ул, Проектная, 4 резкого скачка на кривой титрования при + 690 мВ. В качестве регистрирующего...
Спин-меченый строфантидин, как ингибитор к аденозитрифосфатазы
Номер патента: 660380
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Жданов, Кедик, Козлова, Мирсалихова, Розанцев
МПК: C07J 17/00, A61K 31/585
Метки: ингибитор, строфантидин, аденозитрифосфатазы, спин-меченый
...Раствор строфантидина(0,75 ммоль) в 4 мл смеси диметилформ.5 амид-бензол (1:1) кипятят 11 ч подобратным холодильником с ловушкойДина-Старка, Затем растворители упаривают в вакууме, При растирании сгексаномполучают розовое кристалли 10 ческое вешество, из которого послеочистки на колонке с силикагелем(СЬешаро 1, Л 100/60, элюент-ацетон) выделяют 0,11 г (30) (Ш),ИК-спектр (КВч), см , 1760 (У С-О, лактон); 1670 ( М С=И), ЭПР-спектры (ЭТАНОЛ - ВОДА); а =16,7 э, 5,910 спинмоль. Масс-спектр; м е 570 (М)Найдено,С 69,84;Н 9,93; И 4,72,С НОЫ Вычислено, ; С 69, 49;Н 9,61; 4 4,49,Формула изобретения25 Спин-меченый строфантидин формулы ОН Корректор М, Демч Колодцева ТехредН. Бабурк к 75 Тираж 495 ВНИИПИ Государственпо делам иэобрете...
Прлизводные 3( -бензохинонилимино) -4-оксо-3, 4 дигидротиено (2, 3) пиримидина, обладающие противовирусным дествием
Номер патента: 677345
Опубликовано: 07.11.1980
Авторы: Петерс, Першин, Толстикова, Николаева, Богланова, Гринев, Харизоменова, Панишева
МПК: A61K 31/519, C07D 495/04
Метки: дествием, 4-оксо-3, пиримидина, обладающие, прлизводные, бензохинонилимино, дигидротиено, противовирусным
...в условиях примера 1,Выход целевого продукта 11,7 г (83%),тлл.179 - 180 С с разложением (уксусная кислота).Спектр ПМР: (СОСз), б м.д.: 2,35 (ЗН,синглет, 2 - СН,), 2,45 (ЗН, синглет, 6 - СНз), 6,36;6,59; 6,83; 7,43 (4 Н, квартеты, З-хинонилимино),7,3 - 7,5 (5 Н, мультиплет, 5 - Рп),ИК.спектр, 1 п 1 а;см : 1700 (С=О).Уф-спектор, Лгпах нм (фб ): 228 (4,43);268 (443). 272 (421). 440 (3 20) 30Найдено,%: С 66,35; Н 4,40; М 11,07; 8 8,70.С 2 о Н 1 з йз 8 О 2Вычислено,%: С 66,46; Н 4,18; М 11,63; 88,87,П р и м е р 5. Ацетат 2.метил.3-(п.бензохино- З 5нилимино) -4-оксо.5,5.триметилен,4.дигидротиено (2,3-д) пиримидина,К раствору 4,2 г (0,039 мол) п.бензохинонав 20 мл 60%-ной уксусной кислоты при переме.шивании при 80 - 90 С прибавляют раствор...