Вещество, проявляющее антикоагулянтную активность

ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз Советских Социалистических Республик(51)М К 3 А 61 К 31/795 Государственный комитет СССР оо лелам изобретений и открытий(71) Заявитель Иркутский институт органической химии"с,1 ; 3яется расши обладающих Изобретение относится к области синтеза биологически активных химических соединений,а именно созданию новых препаратов, предотвращающих сверты-. вание крови, которые могут быть использованы в медицине,Известен антикоагулянт крови пряго действия - гепарин 1). тью.антикоадставляпроизвс акри в мо СК - ив 3четырехгорлуюмешалкой, обратимометром, капомещают 33,6 гакролеина, 22,8 мл Приме колбу, снабже холодильником пельной ворон свежеперегнан ои, ого где П = 190Ю = 200 Р. = 800 проявляющее ан ностьПредлагаемо следующим обра Целью изобретения явлэение арсенала. веществ,антикогулянтной активносВещество, обладающеелянтной активностью, прсобой оксисульфонокислоное сополимера акролеонкислотой формулы свежеперегнанной акриловой кислотыи 150 мл дистиллированной воды.Затем при интенсивном перемешиваниивносят 4,32 г КзБО 8. После полногорастворения КБОВк содержимому кблбы прикапывают раствор 6,208 гГеВО,(е 1 Н,) БО 1 6 НО в 50 мл воды.Сополимеризацию начинают через 30 с,и длится она 2 ч. Выпавший сополимерсобирают на фильтр, промывают отнепрореагировавших мономеров ацетоном, затем вОдой и высушивают надРОВ, Выход сополимера 80.766601 Формула изобретения ОН -СН Н - СИ -ОМ НС "О50 ь: 190 - 600,тт 1 =: 200 - 500,Р = 800 - 830,вляющее антикоагу де 1. Машковский М.Д. Лекарственные4 средства, М 1972, с, 46. нтн п сть,ель С. Малютина А. Ач Корректор К. Макаренко Состав Техред Редактор Г. Прусова Тираж 673 П ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 3035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Заказ 7037 3 одписное илиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная Затем 1 г сополимера акролеинас акриловой кислотой растворяют прикомнатной температуре в 95 мл 10 ного водного раствора сернистого ангидрида. После полного растворениясополимера (20 ч) избыток БО удаляют нагреванием смеси при температуре50 С до исчезновения свободного БОДоводят рН раствора до 7 с помощью3 м ЙаОН,Предлагаемое вещество обладаетпрямым антикоагулянтным действием 10на кровь.Количественно антикоагулянтнаяактивность оценена титром стабилизации и в единицах действия, выражающих специфическую активность 35весового количества исследуемогопрепарата, эквивалейтного по биологическому действию стандартномупрепарату гепарина.Титр стабилизации составляет 2 О3400 мл/г для образцов препаратов,содержащих мол 30 Ъ СООН - групп и.25 мол% БОН - групп, Соответствующая активность составляет, 63,2 ЕД.Изучение токсичности препаратана белых беспородных мышах при внутрибрюшном введении показало что, летальная доза для 50 животных (Ц о )образцов препарата с активностью63 ЕД составляет 334 мг/кг.Исследование коагуляционных показателей у опытных животных привведении гепариноида позволяет выявить следующие изменения процессагемостаза: резко изменяются фазы образования тромбопластина-тромбина;нарушен процесс трансформации фибриногена в фибрин 1 часть фибриногенавступает в комплексы; процесс лиэисаэуглобулиновой фракции заторможен,",Количество введенного гепариноидасказывается на величине антикоагулянтного эффекта и на продолжительностидействия.С целью проверки антикоагулянтного действия полимеров проведеныисследования в условиях 1 п чегго и1 о,Внутривенное введение сопровождается замедлением времени рекальцификации плазмы крови, Отмечено антитромбопластинрвое и антитромбиновоедействие.Антикоагулянтное действиеакрилсульфакрина нейтрализуется протамин-сульфатом.С фибриногеном синтетический антикоагулянт образует растворимый комплекс.Увеличение времени свертываниякрови является даказательством биологической активности (антикоагулянтной) оксисуль-фонокислого производного сополимера акролеина с акриловой кислотой.Предлагаемое вещество достаточноэффективно, оказывает прямое действиена кровь,Оксисульфонокислое производноесополимера акролеина с акриловойкислотой формулы Источники информации,ринятые во внимание при экспертиз